本発明は、免疫抑制剤、それらの製造、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が仲介する疾患または障害、特に疾患ＥＤＧ受容体仲介シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。
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本発明は、身体醜形障害またはハイパーコンドリアシスなどの身体表現性障害、神経性過食症、神経性無食欲症、過食症、性的倒錯および非倒錯性依存症、シデナム舞踏病、斜頸、自閉症、トゥレット・シンドロームを含む運動障害の治療のための医薬の製造；ならびに早漏の治療のための医薬の製造における、式（I）：


[式中：
Ｇは、フェニル、ピリジル、ベンゾチアゾリル、およびインダゾリルからなる群より選択され；
ｐは、０〜５の範囲の整数であり；
Ｒ_１は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、およびＣ_１−４アルカノイルからなる群より選択されるか；または、基Ｒ_５に相当し；
Ｒ_２は、水素またはＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_３は、Ｃ_１−４アルキルであり；
Ｒ_４は、水素、またはフェニル基、ヘテロシクリル基、５もしくは６員の芳香族複素環基、または８〜１１員の二環式基であり、その基のいずれもが、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルからなる群より選択される１、２、３または４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ_５は、イソオキサゾリル、−ＣＨ_２−Ｎ−ピロリル、１，１−ジオキシド−２−イソチアゾリジニル、チエニル、チアゾリル、ピリジル、２−ピロリジノニルからなる群より選択される部分であり、かかる基は、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルから選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ_１が塩素であって、ｐが１である場合、かかるＲ_１は、分子の残部への結合部分に対してオルト位で存在することなく；Ｒ_１がＲ_５に相当する場合、ｐは１である]
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物の新規の使用を提供する。
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本発明は、エチニル置換された テトラヒドロキノリノン 誘導体及びその薬学的に許容し得る塩に関する。更に、本発明はこのような化合物の製造方法に関する。本発明の化合物はグループＩ ｍＧｌｕＲ モジュレータであり、それ故に急性 及び（又は） 慢性神経疾患の抑制及び予防に有用である。 （もっと読む）

式(I):
【化１】


［式中、基R2、R3、R4、Q、XおよびYは、明細書に定義したとおりである］
で示される化合物または薬学的に許容されるその塩またはそのプロドラッグエステルは、増加したカルシウム涸渇または吸収に関連した骨状態の処置において有用である。
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本発明は、デアセチラーゼであるヒドロキサメート化合物を投与することを含む病的心臓肥大および心不全の処置および／または予防の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は又、これらの化合物を含む薬学的に許容される組成物、及び種々の疾患、病態及び障害の処置における本化合物及び組成物を使用する方法も提供する。本発明は又、本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。一つの実施形態において、本発明は、オーロラタンパク質キナーゼ（オーロラＡ、オーロラＢ、オーロラＣ）及びＦＬＴ−３キナーゼの阻害剤として有用な化合物及びそれらの薬学的に許容される組成物を提供する。 （もっと読む）

本明細書中に、サイクリン依存性キナーゼ２のキノリンベースのインヒビター、このインヒビターを含む組成物、ならびにこのインヒビターおよびインヒビター組成物を使用する方法が記載されている。このインヒビターおよびこれらを含む組成物は、疾患もしくは疾患症状を処置するのに有用である。本発明はまた、ＣＤＫ−２インヒビター化合物を作る方法、ＣＤＫ−２を阻害する方法、および疾患もしくは疾患症状を処置するための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する（式中、Ｒ¹、Ｒ²、及びＲ³は、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである）。それは、さらに、その薬剤学的に許容しうる塩ならびにこれらの化合物を含む医薬組成物及びそれらの製造方法に関する。本化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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【課題】 新規なエリスロマイシン誘導体の製造中間体を適用する。
【解決手段】 次式(III)
ＲＮＨ₂ (III)
（ここで、Ｒは−（ＣＨ₂ ）_n Ａｒ基（ここで、ｎは３、４又は５の数を表わし、Ａｒは１個以上の置換基を有し得る複素環式基を表わす。）を表わす。）
の化合物又はそれらの酸との付加塩。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は環である）を有する化合物、および療法における代謝型グルタミン酸受容体モジュレーターとしての、具体的には、神経障害および精神障害での該化合物の使用。

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化学式(I)の化合物、化学式(I)の化合物を含む薬学的組成物、および化学式(I)の化合物を患者または細胞に投与する工程を含む、細胞中のHsp90を抑制し、哺乳類における増殖障害を治療または予防し、哺乳類における癌を治療する方法。化学式(I)の変数R₅は、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよい6〜14員アリール、あらゆる置換可能な窒素または炭素原子において置換されてもよい二環式9員ヘテロ環、または本明細書で定義される置換基R₁₈である。環Aは、R₃に加えて1つまたは複数の置換基でさらに置換されてもよいアリールまたはヘテロアリールである。置換基R₃は本明細書で定義される。

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化学式(I)の化合物、化学式(I)の化合物を含む薬学的組成物、および化学式(I)の化合物を患者または細胞に投与するステップを含む、細胞中のHsp90を抑制し、哺乳類における増殖障害を治療または予防し、かつ哺乳類における癌を治療する方法。変数R₅は、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換された6〜14員アリール、あらゆる置換可能な窒素または炭素原子において任意に置換される二環式九員ヘテロ環、または本書で定義される置換基R₁₈である。環Aは、R₃に加えて1つ以上の置換基と任意でさらに置換されるアリールまたはヘテロアリールである。置換基R₃は本書で定義される。

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本発明は、ケモカイン受容体結合化合物、薬学的組成物およびそれらの使用に関する。より具体的には、本発明は、ケモカイン受容体活性の調節因子、好ましくはCCR4またはCCR5の調節因子に関する。1つの局面では、これらの化合物はヒト免疫不全ウイルス(HIV)による標的細胞での感染に対する保護作用を示す。 （もっと読む）

電位作動型ナトリウムチャンネルを通過するナトリウムイオン流束の阻害による疾患の治療に有用な化合物、組成物、および方法が提供される。より具体的には、本発明は、適応病状の発症または再発に関与するナトリウムチャンネルを遮断することにより、中枢または末梢神経系障害、特に疼痛および慢性疼痛の治療に有用な複素環式アリールスルホンアミド、組成物、および方法を提供する。本発明の化合物、組成物、および方法は、電位作動型ナトリウムチャンネルを通過するイオン流束の阻害によって、神経障害性または炎症性疼痛を治療する特定用途がある。 （もっと読む）

置換基が特許請求の範囲の請求項1中で定義される式（I）の化合物と、式（I）の化合物の農薬として許容される塩およびすべての立体異性体および互変異性形態とは、農薬の有効成分として使用することができ、またそれ自体よく知られている方法で調製することができる。
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式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ^2a、Ｒ^2b、Ｒ³、Ｙ、Ｘ、Ａ、Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸は、本明細書に記載のとおりである］の化合物は、疼痛並びに尿生殖器、胃腸、及び呼吸器の障害の治療に有用なＰ２Ｘ₃のモジュレーターである。
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【課題】哺乳動物における血管新生、癌、腫瘍成長、アテローム性動脈硬化、加齢性黄斑変性、糖尿病性網膜症、炎症疾患などのチロシンキナーゼ依存性の疾患および状態を治療する方法の提供。
【解決手段】チロシンキナーゼ信号伝達を阻害、調節および／または調整する化合物、その化合物を含む組成物。 （もっと読む）

本発明は、スフィンゴシンキナーゼを阻害するため、および過剰増殖性疾患、炎症性疾患、または血管新生性疾患を治療または予防するための化合物、その医薬組成物、および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、温血動物における癌、例えば、肺癌、胃癌、大腸癌、すい臓癌、肝癌、前立腺癌、乳癌、慢性又は急性白血病、血液癌、脳腫瘍、膀胱癌、直膓癌、子宮頚部癌、リンパ種などに優れた効果を表す、化学式１の新規のＮ−フェニル−２−ピリミジン−アミン誘導体及びその塩に関するものである。本発明はまた、上記化合物の製造方法、及び薬剤学的に許容される不活性担体と共に有効量の上記化合物を活性成分として含有する、上記多様な疾患の治療のための薬剤学的組成物に関するものである。

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本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミンに関する。
【化１】


（式中、基R¹〜R¹³、A、B、L及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。）本発明は、アルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療における前記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）