式(I)の化合物は、治療上の有用性を有する。
式(I)中、
Bは、存在せず、かつAおよびZは、同一または異なって、それぞれ水素、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、-CN、-C(R^c)₂OH、-N(R^d)C(=X)R^c、-C(=X)N(R^c)(R^d)、-S(O)_m-R^c、-N(R^c)(R^d)S(O)₂、-S(O)₂N(R^c)(R^d)、-N(R^e)₂、R^aで任意選択で置換されていてもよいアリール、またはR^aで任意選択で置換されていてもよいO-アリールであるか；あるいは
Bが、存在し、-(CH₂)_n-、-C(R^b)₂-または-O-であるか、または、Bは、AもしくはZと一緒になって、-C=C(R^b)-、-C(R^b)=C-、-CH₂-CH(R^b)-または-CH(R^b)-CH₂-でもよく；
Dは、-O-または-S(O)m-であり；
Eは、結合であるか、あるいは、-(CH₂)_n-、-N(R^d)-、-(CH₂)_nN(R^d)-または-N(R^d)(CH₂)_n-であり；
Fは、-C(=X)-であり；
Gは、-(CH₂)_n-、-N(R^d)-、-(CH₂)_nN(R^d)-または-N(R^d)(CH₂)_nであり；
Jは、結合、-O-、-N(R^c)C(=X)-、-C(=X)N(R^c)-、-S(O)_m-、-N(R^c)S(O)_m-、-S(O)_nN(R^c)-、-N(R^e)-または-N(R^g)(R^h)であり；
Kは、結合、アルキレン、シクロアルキレン、シクロアルケニレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレンまたはヘテロアリーレンであり；
Lは、水素または末端基である。
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本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルのアンタゴニストであり、Ｔ型カルシウムチャネルが含まれる神経系及び精神障害及び疾患の治療又は予防に於いて有用である、４−フルオロ−ピペリジン化合物に向けられている。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物並びにＴ型カルシウムチャネルが含まれるこのような疾患の予防又は治療に於けるこれらの化合物及び組成物の使用に向けられている。 （もっと読む）

式Ｉの化合物は、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書に定義されるとおりである。


式（Ｉ）の化合物、および医薬的に許容されるこれらの塩は、ＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶによる感染の予防および治療、ならびにＡＩＤＳの予防、発症の遅延、および治療に有用である。これらの化合物および塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。
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本発明は、細胞増殖性疾患の治療に有用な、ＭＥＴ活性と関連する疾患の治療に有用な、又受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害に有用な、５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン化合物に関する。本発明は又、これらの化合物を含有してなる組成物、及び哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は内皮酸化窒素（ＮＯ）シンターゼの転写を調節し、有用な薬理活性化合物である式（Ｉ）
【化１】


（ここでＡ、Het、Ｘ、R¹、R²およびR³は請求項に示された意味を有する）のＮ−アルキルアミドに関する。特に式（Ｉ）の化合物は、酵素内皮ＮＯシンターゼの発現を上方に調節し、当該酵素の発現を増加させることまたはＮＯレベルを増加させること若しくは減少したＮＯレベルを正常化させることが望まれる場合、それを適用することができる。更に、本発明は式（Ｉ）の化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、及び内皮ＮＯシンターゼの発現を刺激するための医薬の製造のための、または例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧及び心不全のような心臓血管疾患を含む様々な疾患を治療するための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
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式Ｉのインドール化合物は、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書に定義されるとおりである。


式（Ｉ）の化合物、および医薬的に許容されるこれらの塩は、ＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶによる感染の予防および治療、ならびにＡＩＤＳの予防、発症の遅延、および治療に有用である。これらの化合物および塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。
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本発明は、アテローム性動脈硬化症、異脂肪血症などを治療するのに有用である式（Ｉ）の化合物並びに医薬として許容されるその塩及び水和物を包含する。医薬組成物及び使用の方法も含まれる。

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本発明は式（Ｉ）


で示される化合物またはその製薬的に許容し得る塩；適切な担体、希釈剤又は賦形剤と組み合わせた式（Ｉ）の化合物の有効量を含有する医薬品組成物；必要とする患者に有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる、生理的障害、特に虚弱、骨粗鬆症、骨減少症及び男性の及び女性の性的機能不全を治療する方法を提供する。
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式（Ｉ）：


（式中、各種置換基の意味は本明細書中に開示されている通りである。）
を有する新規な二環式誘導体。これらの化合物はｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。
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新規のプロテアーゼ阻害剤およびヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染症の治療における前記プロテアーゼ阻害剤の使用方法が記載される。 （もっと読む）

本発明の化合物は、例えば、式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、またはＩｄ


の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、異性体、およびプロドラッグであり、これらの化合物は、肝Ｘレセプターの活性のモジュレーターとして有用である。これらの式において、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２１、Ｒ^３、およびＧは、本明細書中で定義されるとおりである。さらに、これらの化合物を含有する薬学的組成物、およびこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。
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本発明は内皮性酸化窒素(NO)シンターゼの転写を調節し、有用な薬理活性化合物である式Ｉ
【化１】


（式中、Ａ、Het、Ｘ、R¹、R²およびR³は特許請求の範囲で定義された意味を有する）のN−アルキルアミドに関する。特に式Ｉの化合物は酵素の内皮性NOシンターゼの発現を上方に調節し、さらに前記酵素の発現の増加、またはNOレベルの増加、または減少したNOレベルの正常化が求められる症状に適用することができる。
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式Ｉの化合物（式（Ｉ））は、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びＲ^５は本明細書に定義されるとおりである。式（Ｉ）の化合物、及び医薬的に許容されるこれらの塩は、ＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶによる感染の予防及び治療、ならびにＡＩＤＳの予防、発症の遅延、及び治療に有用である。これらの化合物及び塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、又はワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。

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本発明は、薬理学的活性を有する新規なピペリジンカルボニルピペラジン誘導体、その製法、それらを含有する組成物、および神経障害および精神障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明はケモカイン受容体結合化合物、薬学的組成物およびその使用に関する。より具体的には、本発明はケモカイン受容体活性の活性調節因子、好ましくはCCR5の活性調節因子に関する。これらの化合物はヒト免疫不全ウイルス(HIV)による標的細胞の感染に対する保護作用を示す。 （もっと読む）

本発明は、置換されたスピロ化合物、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

グルココルチコイド受容体、AP-1、および/またはNF-κB活性の調節に関連する疾患（肥満、糖尿病、炎症性疾患および免疫疾患を含む）を治療するのに有用であり、式（I）：


（Ｉ）
［式中、Jは、NR₁またはC(R₄)(R_4a)から選択され；Kは、NR₂またはC(R₅)(R_5a)から選択され；Lは、NR₃またはC(R₆)(R_6a)から選択され；並びにA、X、Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_4a、R₅、R_5a、R₆、R_6a、R₈、R₁₀、R₁₁、およびnは本明細書に定義する］
の構造を持つ非ステロイド化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、医薬的に許容される塩、あるいはその水和物を提供する。また、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに肥満、糖尿病および炎症性疾患または免疫関連疾患を治療する方法も提供する。
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ピオグリタゾンの水溶性塩、特に硫酸ピオグリタゾンは、医薬用途に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ケモカインレセプター結合化合物、薬学的組成物、およびそれらの使用に関する。より具体的には、本発明は、ケモカインレセプター活性のモジュレータ、好ましくはCCR5のモジュレータに関する。これら化合物は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)による標的細胞の感染に対し保護的効果を示す。 （もっと読む）

【課題】 プロテインキナーゼ阻害活性を有し、悪性腫瘍の治療薬として有用な化合物を提供する。
【解決手段】 次式の化合物が提供される。
【化１】


式中、Ｒ¹は、置換、不置換のアリール、ヘテロアリール又はＣＨ＝ＣＨ−Ｒ³、ＣＨ＝Ｎ−Ｒ³（Ｒ³は置換、不置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールである）であり；Ｙは、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝ＣＨ₂、Ｃ＝Ｏ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ₂、ＣＨ₂、ＣＨＣＨ₃、ＮＨ、Ｎ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキル）であり；Ｒ⁸は、置換、不置換のアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、アリールオキシであり；Ｒ¹⁰は、水素、ハロゲン、低級アルキルである。 （もっと読む）