ケモカイン受容体結合化合物
本発明はケモカイン受容体結合化合物、薬学的組成物およびその使用に関する。より具体的には、本発明はケモカイン受容体活性の活性調節因子、好ましくはCCR5の活性調節因子に関する。これらの化合物はヒト免疫不全ウイルス(HIV)による標的細胞の感染に対する保護作用を示す。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下からなる群より選択されるピペリジニル化合物:
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(1);
4-シアノ-N-((R)-3-{4-[[4-(2-メトキシ-エトキシ)-フェニル]-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(2);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6,N',N'-テトラメチル-テレフタルアミド(3);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-1-オキシ-ニコチンアミド(4);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(5);
6-シアノ-N-((R)-3-{4-[[4-(2-メトキシ-エトキシ)-フェニル]-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(6);
N'-イソプロピル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-テレフタルアミド(7);
6-シアノ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-1-オキシ-ニコチンアミド(8);
N-((R)-3-{4-[(4-カルバモイルメトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-シアノ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(9);
N'-イソプロピル-2,6-ジメチル-N-((R)-3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-フェニル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-テレフタルアミド(10);
6-フルオロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(11);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-エトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(12);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[[4-(2-メトキシ-エトキシ)-フェニル]-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(13);
N-((R)-3-{4-[(4-エトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-フルオロ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(14);
6-クロロ-2,4-ジメチル-N-((R)-3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-ニコチンアミド(15);
2-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-メチル-ニコチンアミド(16);
N-((R)-3-{4-[(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-フルオロ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(17);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(6-シアノ-ピリジン-2-イルメチル)-(4-メトキシ-フェニル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(18);
2-クロロ-N-((R)-3-{4-[[4-(2-メトキシ-エトキシ)-フェニル]-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-メチル-ニコチンアミド(19);
2-ブロモ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-メチル-ニコチンアミド(20);
2-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-エトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-メチル-ニコチンアミド(21);
4-シアノ-N-((R)-3-{4-[(6-シアノ-ピリジン-2-イルメチル)-(4-メトキシ-フェニル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(22);
N-((R)-3-{4-[(6-シアノ-ピリジン-2-イルメチル)-(4-メトキシ-フェニル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-フルオロ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(23);
6-シアノ-N-((R)-3-{4-[(6-シアノ-ピリジン-2-イルメチル)-(4-メトキシ-フェニル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(24);
2-クロロ-N-((R)-3-{4-[(6-シアノ-ピリジン-2-イルメチル)-(4-メトキシ-フェニル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-メチル-ニコチンアミド(25);
N-(R)-[3-(4-{(6-シアノ-ピリジン-2イルメチル)-[4-(2-メトキシ-エトキシ)-フェニル]-アミノ}-ピペリジン-1-イル)-ブチル]-6-フルオロ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(26);
4,6-ジメチル-ピリミジン-5-カルボン酸(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(5-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド(27);
4,6-ジメチル-ピリミジン-5-カルボン酸(R)-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド(28);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-3,5-ジメチル-イソニコチンアミド(29);
4,6-ジメチル-ピリミジン-5-カルボン酸(R)-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド(30);
4-[(1-{3-[(2,4-ジメチル-ピリジン-3-カルボニル)-アミノ]-1-メチル-プロピル}-ピペリジン-4-イル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-安息香酸メチルエステル(31);
4,6-ジメチル-ピリミジン-5-カルボン酸(R)-(3-{4-[(6-シアノ-ピリジン-2-イルメチル)-(4-メトキシ-フェニル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド(32);
N-(3-{4-[(4-エチル-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(33);
4,6-ジメチル-ピリミジン-5-カルボン酸(3-{4-[(4-エチル-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド(34);
4-ヒドロキシ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(35);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-4-オキサゾール-2-イル-ベンズアミド(36);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-4-モルホリン-4-イル-ベンズアミド(37);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-4-チアゾール-2-イル-ベンズアミド(38);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-4-(1H-テトラゾール-5-イル)-ベンズアミド(39);
4-シアノ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(40);
4-(1H-イミダゾール-2-イル)-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(41);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-テレフタルアミド(42);
ジメチル-カルバミン酸4-[(1-{3-[(2,4-ジメチル-ピリジン-3-カルボニル)-アミノ]-1-メチル-プロピル}-ピペリジン-4-イル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-フェニルエステル(43);
N-(3-{4-[[4-(2-メトキシ-エトキシ)-フェニル]-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(44);
2,4-ジメチル-N-(3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-ナフタレン-2-イル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-ニコチンアミド(45);
4,6-ジメチル-ピリミジン-5-カルボン酸(3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-ナフタレン-2-イル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド(46);
ジメチル-チオカルバミン酸O-{4-[(1-{3-[(2,4-ジメチル-ピリジン-3-カルボニル)-アミノ]-1-メチル-プロピル}-ピペリジン-4-イル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-フェニル}エステル(47);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-4-[1,2,4]トリアゾール-4-イル-ベンズアミド(48);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-4-テトラゾール-1-イル-ベンズアミド(49);
4-(1H-イミダゾール-4-イル)-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(50);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-4-(3-プロピル-ウレイド)-ベンズアミド(51);
4,6-ジメチル-ピリミジン-5-カルボン酸[3-(4-{(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-[4-(ピリジン-3-イルオキシ)-フェニル]-アミノ}-ピペリジン-1-イル)-ブチル]-アミド(52);
4,6-ジメチル-2-ピリジン-4-イル-ピリミジン-5-カルボン酸(R)-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド(53);
6-シアノ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(54);
2,4-ジメチル-N-[3-(4-{(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-[4-(ピリジン-3-イルオキシ)-フェニル]-アミノ}-ピペリジン-1-イル)-ブチル]-1-オキシ-ニコチンアミド(55);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-4-(1-オキシ-ピリジン-4-イル)-ベンズアミド(56);
2,4-ジメチル-N-(3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-(4-チオフェン-2-イル-フェニル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-ニコチンアミド(57);
N-(3-{4-[(4-アセチル-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(58);
N-(3-{4-[[4-(1-メトキシイミノ-エチル)-フェニル]-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(59);
ジメチル-カルバミン酸4-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチルカルバモイル)-3,5-ジメチル-フェニルエステル(60);
4-メトキシ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(61);
4-(2-ヒドロキシ-エトキシ)-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(62);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-4-(2H-ピラゾール-3-イル)-ベンズアミド(63);
6-イミダゾール-1-イル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(64);
4-アセチルアミノ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(65);
4,6-ジメチル-[2,4']ビピリジニル-5-カルボン酸(R)-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド(66);
2-メトキシ-4,6-ジメチル-ピリミジン-5-カルボン酸(R)-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド(67);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-6-[1,2,4]トリアゾール-1-イル-ニコチンアミド(68);
4-アミノメチル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(69);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6,N'-トリメチル-テレフタルアミド(70);
N'-エチル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-テレフタルアミド(71);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-3,5-ジメチル-テレフタラミン酸メチルエステル(72);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-4-ウレイドメチル-ベンズアミド(73);
4-(アセチルアミノ-メチル)-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(74);
4-ヒドラジノカルボニル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(75);
2-シアノ-4,6-ジメチル-ピリミジン-5-カルボン酸(R)-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド(76);
4-シアノ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(77);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2-メチル-4-ピリジン-4-イル-ベンズアミド(78);
2-シクロプロピル-4,6-ジメチル-ピリミジン-5-カルボン酸(R)-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド(79);
N'-ヒドロキシ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-テレフタルアミド(80);
4-ヒドロキシメチル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(81);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-4-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)-ベンズアミド(82);
3,5-ジメチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸(R)-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド(83);
6-アミノ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(84);
N'-メトキシ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-テレフタルアミド(85);
N'-メトキシ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6,N'-トリメチル-テレフタルアミド(86);
N'-エチル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6,N'-トリメチル-テレフタルアミド(87);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-4-(ピロリジン-1-カルボニル)-ベンズアミド(88);
N-((R)-3-{4-[(4-カルバモイルメトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-シアノ-2,6-ジメチル-ベンズアミド(89);
6-シアノ-2,4-ジメチル-N-((R)-3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-フェニル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-ニコチンアミド(90);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-6-ピリミジン-5-イル-ニコチンアミド(91);
2-アミノ-4,6-ジメチル-ピリミジン-5-カルボン酸(R)-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド(92);
4,6-ジメチル-ピリジン-2,5-ジカルボン酸2-ジメチルアミド5-[(R)-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド](93);
4,6-ジメチル-ピリジン-2,5-ジカルボン酸5-[(R)-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド]2-メチルアミド(94);
4,6-ジメチル-ピリジン-2,5-ジカルボン酸2-エチルアミド5-[(R)-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド](95);
[4-(R)-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチルカルバモイル)-3,5-ジメチル-フェニル]-カルバミン酸メチルエステル(96);
4-アミノ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(97);
4-(3-エチル-ウレイド)-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(98);
4,6-ジメチル-ピリジン-2,5-ジカルボン酸2-シクロプロピルアミド5-[(R)-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド](99);
4-アミノオキシ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(100);
6-シアノ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(101);
6-シアノ-N-((R)-3-{4-[(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(102);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(103);
4-ジメチルチオカルバモイル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(104);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(6-クロロ-ピリジン-3-イル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(105);
N'-シクロプロピル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-テレフタルアミド(106);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-4-(モルホリン-4-カルボニル)-ベンズアミド(107);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-N'-プロピル-テレフタルアミド(108);
N'-ブチル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-テレフタルアミド(109);
N'-sec-ブチル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-テレフタルアミド(110);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-N'-(1-メチル-ブチル)-テレフタルアミド(111);
N'-イソブチル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-テレフタルアミド(112);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-N'-(3-メチル-ブチル)-テレフタルアミド(113);
N'-アリル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-テレフタルアミド(114);
6-クロロ-2,4-ジメチル-N-{3-[4-(ピリジン-3-イルメチル-キノリン-3-イル-アミノ)-ピペリジン-1-イル]-ブチル}-ニコチンアミド(115);
6-ヒドロキシ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(116);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-フルオロ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(117);
6-シアノ-N-((R)-3-{4-[(4-フルオロ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(118);
6-シアノ-N-((R)-3-{4-[(3,4-ジメトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(119);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(3,4-ジメトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(120);
4,6-ジメチル-ピリジン-2,5-ジカルボン酸2-アミド5-[((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド](121);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-6-(ピロリジン-1-カルボニル)-ニコチンアミド(122);
4,6-ジメチル-ピリミジン-5-カルボン酸(3-{4-[(6-メトキシ-ナフタレン-2-イル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド(123);
6-シアノ-N-(3-{4-[(6-メトキシ-ナフタレン-2-イル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(124);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-クロロ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(125);
N-((R)-3-{4-[(4-クロロ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-シアノ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(126);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-4-(ピロリジン-1-カルボニル)-ベンズアミド(127);
N'-イソプロピル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-テレフタルアミド(128);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-3-(ピロリジン-1-スルホニル)-ベンズアミド(129);
N-((R)-3-{4-[(4-カルバモイルメトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-クロロ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(131);
{4-[(1-{(R)-3-[(6-クロロ-2,4-ジメチル-ピリジン-3-カルボニル)-アミノ]-1-メチル-プロピル}-ピペリジン-4-イル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-フェノキシ}-酢酸メチルエステル(132);
3-ジメチルスルファモイル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(135);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4,6-トリメチル-ニコチンアミド(136);
4-シアノ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2-メチル-ベンズアミド(139);
N-((R)-3-{4-[ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-クロロ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(140);
N-((R)-3-{4-[ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-シアノ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(141);
N-((R)-3-{4-[(4-カルバモイルメトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-クロロ-2,4-ジメチルニ-コチンアミド(142);
6-アセチル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(143);
4-シアノ-2,6-ジメチル-N-{(R)-3-[4-(フェニル-ピリジン-3-イルメチル-アミノ)-ピペリジン-1-イル]-ブチル}-ベンズアミド(144);
6-クロロ-2,4-ジメチル-N-{(R)-3-[4-(フェニル-ピリジン-3-イルメチル-アミノ)-ピペリジン-1-イル]-ブチル}-ニコチンアミド(145);
6-シアノ-2,4-ジメチル-N-{(R)-3-[4-(フェニル-ピリジン-3-イルメチル-アミノ)-ピペリジン-1-イル]-ブチル}-ニコチンアミド(146);
2,4-ジメチル-N-((R)-3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-フェニル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-(ピロリジン-1-カルボニル)-ニコチンアミド(147);
4,6-ジメチル-ピリジン-2,5-ジカルボン酸2-イソプロピルアミド5-[(R)-(3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-フェニル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド](148);
2,6-ジメチル-N-((R)-3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-フェニル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-(ピロリジン-1-カルボニル)-ベンズアミド(149);
6-クロロ-2,4-ジメチル-N-((R)-3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-フェニル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-ニコチンアミド(150);
4-シアノ-2,6-ジメチル-N-((R)-3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-フェニル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-ベンズアミド(151);
{4-[(1-{(R)-3-[(6-シアノ-2,4-ジメチル-ピリジン-3-カルボニル)-アミノ]-1-メチル-プロピル}-ピペリジン-4-イル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-フェノキシ}-酢酸メチルエステル(152);
N-((R)-3-{4-[(4-カルバモイルメトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-シアノ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(153);
6-クロロ-2,4-ジメチル-N-((R)-3-{4-[(3-メチル-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-ニコチンアミド(154);
6-エトキシ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(155);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-エトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(156);
6-シアノ-N-((R)-3-{4-[(4-エトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(157);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-3,5-ジニトロ-ベンズアミド(158);
N-((R)-3-{4-[(4-アセチルアミノ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-クロロ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(159);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2-メチル-4-(ピロリジン-1-カルボニル)-ベンズアミド(160);
N4-イソプロピル-N1-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2-メチル-テレフタルアミド(161);
2,6-ジメチル-N-{(R)-3-[4-(フェニル-ピリジン-3-イルメチル-アミノ)-ピペリジン-1-イル]-ブチル}-4-(ピロリジン-1-カルボニル)-ベンズアミド(162);
N'-イソプロピル-2,6-ジメチル-N-{(R)-3-[4-(フェニル-ピリジン-3-イルメチル-アミノ)-ピペリジン-1-イル]-ブチル}-テレフタルアミド(163);
N4-イソプロピル-2-メチル-N1-{(R)-3-[4-(フェニル-ピリジン-3-イルメチル-アミノ)-ピペリジン-1-イル]-ブチル}-テレフタルアミド(164);
2-メチル-N-((R)-3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-フェニル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-(ピロリジン-1-カルボニル)-ベンズアミド(165);
N4-イソプロピル-2-メチル-N1-((R)-3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-フェニル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-テレフタルアミド(166);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2-メチル-4-(ピロリジン-1-カルボニル)-ベンズアミド(167);
N4-イソプロピル-N1-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2-メチル-テレフタルアミド(168);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-3-ニトロ-ベンズアミド(169);
6-クロロ-2,4-ジメチル-N-((R)-3-{4-[(1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-ニコチンアミド(170);
6-シアノ-N-((R)-3-{4-[(4-エトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(171);
5-シアノ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2-メチル-ベンズアミド(172);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-メチル-ニコチンアミド(173);
N-((R)-3-{4-[(4-エトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-フルオロ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(174);
6-エチニル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(175);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4,6-トリメチル-1-オキシ-ニコチンアミド(176);
6-クロロ-2,4-ジメチル-N-((R)-3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-ピリジン-3-イル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-ニコチンアミド(177);
5-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(178);
3-シアノ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(179);
3-アミノ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(180);
6-フルオロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(181);
N-((R)-3-{4-[(4-エトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4,6-トリメチル-1-オキシ-ニコチンアミド(182);
N-((R)-3-{4-[(3,4-ジフルオロ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-フルオロ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(183);
6-シアノ-N-((R)-3-{4-[(3,4-ジフルオロ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(184);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(185);
6-フルオロ-N-((R)-3-{4-[(3-フルオロ-4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(186);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(3-フルオロ-4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(187);
4-シアノ-2,6-ジメチル-N-((R)-3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-ベンズアミド(188);
6-シアノ-2,4-ジメチル-N-((R)-3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-ニコチンアミド(189);
6-フルオロ-2,4-ジメチル-N-((R)-3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-ニコチンアミド(190);
2-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-メチル-ニコチンアミド(191);
6-フルオロ-N-((R)-3-{4-[[4-(2-メトキシ-エトキシ)-フェニル]-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(192);
6-クロロ-5-フルオロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(193);
N-((R)-3-{4-[(4-クロロ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-フルオロ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(194);
6-クロロ-N-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(195);
6-クロロ-N-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(196);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-2-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(197);
2-クロロ-4-メチル-N-((R)-3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル]-ブチル)-ニコチンアミド(198);
N-((R)-3-{4-[(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-フルオロ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(199);
2-クロロ-N-((R)-3-{4-[(3-フルオロ-4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-メチル-ニコチンアミド(200);
2-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-メチル-ニコチンアミド(201);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-6-トリフルオロメチル-ニコチンアミド(202);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-6-トリフルオロメチル-ニコチンアミド(203);
2-アミノ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-メチル-ニコチンアミド(204);
2-フルオロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-メチル-ニコチンアミド(205);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(3,5-ジフルオロ-4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(206);
6-フルオロ-N-((R)-3-{4-[(2-フルオロ-4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(207);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(2-フルオロ-4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(208);
2-クロロ-N-((R)-3-{4-[(2-フルオロ-4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-メチル-ニコチンアミド(209);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(6-フルオロ-ピリジン-2-イルメチル)-(4-メトキシ-フェニル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(210);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(6-クロロ-ピリジン-2-イルメチル)-(4-メトキシ-フェニル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(211);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(5-メトキシ-ピリジン-2-イル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(212);
6-フルオロ-N-((R)-3-{4-[(5-メトキシ-ピリジン-2-イル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(213);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(214);
2-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-トリフルオロメチル-ニコチンアミド(215);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2-メチル-4-トリフルオロメチル-ニコチンアミド(216);
4-シアノ-N-((R)-3-{4-[(6-シアノ-ピリジン-2-イルメチル)-フェニル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(217);
6-クロロ-N-((S)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(218);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-ヒドロキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(219);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[[6-(2-メトキシ-エトキシ)-ピリジン-3-イル]-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(220);
6-フルオロ-N-((R)-3-{4-[[6-(2-メトキシ-エトキシ)-ピリジン-3-イル]-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(221);
6-クロロ-2,4-ジメチル-N-[(R)-3-(4-{(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-[4-(ピリミジン-2-イルオキシ)-フェニル]-アミノ}-ピペリジン-1-イル)-ブチル]-ニコチンアミド(222);
2-クロロ-N-((R)-3-{4-[[6-(2-メトキシ-エトキシ)-ピリジン-3-イル]-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-メチル-ニコチンアミド(223);
6-クロロ-N-[(R)-3-(4-{(6-シアノ-ピリジン-2-イルメチル)-[6-(2-メトキシ-エトキシ)-ピリジン-3-イル]-アミノ}-ピペリジン-1-イル)-ブチル]-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(224);
2-クロロ-N-[(R)-3-(4-{(6-シアノ-ピリジン-2-イルメチル)-[6-(2-メトキシ-エトキシ)-ピリジン-3-イル]-アミノ}-ピペリジン-1-イル)-ブチル]-4-メチル-ニコチンアミド(225);
N-((R)-3-{4-[(6-シアノ-ピリジン-2-イルメチル)-フェニル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-N'-イソプロピル-2,6-ジメチル-テレフタルアミド(226); および
2,6-ジクロロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-メチル-ニコチンアミド(227)。
【請求項２】
請求項1記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項３】
CCR5媒介性の疾患の処置を目的とする医薬の製造のための、請求項1記載の化合物またはその薬学的組成物の使用。
【請求項４】
CCR5媒介性の疾患がHIV、中枢神経系の炎症性脱髄疾患、自己免疫疾患、多発性硬化症、実験的自己免疫性脳脊髄炎、乾癬性もしくはリウマチ性関節炎、腸炎、同種移植の拒絶反応、喘息、心血管疾患、アテローム性動脈硬化症、アレルギー性疾患、アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎、過敏性肺疾患、過敏性肺炎、好酸球性肺炎、遅延型過敏症、間質性肺疾患(ILD)、特発性肺線維症、関節リウマチに関連したILD、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎、全身性硬化症、シェーグレン症候群、多発性筋炎、皮膚筋炎、全身性アナフィラキシー、重症筋無力症、若年発症糖尿病、糸球体腎炎、自己免疫性甲状腺炎(autoimmune throiditis)、移植拒絶反応、同種移植の拒絶反応、移植片対宿主病、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、脊椎関節症、強皮症; 乾癬、炎症性皮膚疾患、皮膚炎、湿疹、アトピー性皮膚炎、アレルギー性接触皮膚炎、じんま疹、血管炎、好酸球性筋炎(eosinphilic myotis)、好酸球性筋膜炎(eosiniphilic fasciitis)、腫瘍またはがんである、請求項3記載の使用。
【請求項５】
CCR5媒介性の疾患がHIVである、請求項3記載の使用。
【請求項６】
請求項1記載の化合物またはその薬学的組成物を被験体に投与し、それによってCCR5媒介性の疾患を処置する段階を含む、CCR5媒介性の疾患を処置する方法。
【請求項７】
CCR5媒介性の疾患がHIV、中枢神経系の炎症性脱髄疾患、自己免疫疾患、多発性硬化症、実験的自己免疫性脳脊髄炎、乾癬性もしくはリウマチ性関節炎、腸炎、同種移植の拒絶反応、喘息、心血管疾患、アテローム性動脈硬化症、アレルギー性疾患、アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎、過敏性肺疾患、過敏性肺炎、好酸球性肺炎、遅延型過敏症、間質性肺疾患(ILD)、特発性肺線維症、関節リウマチに関連したILD、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎、全身性硬化症、シェーグレン症候群、多発性筋炎、皮膚筋炎、全身性アナフィラキシー、重症筋無力症、若年発症糖尿病、糸球体腎炎、自己免疫性甲状腺炎(autoimmune throiditis)、移植拒絶反応、同種移植の拒絶反応、移植片対宿主病、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、脊椎関節症、強皮症; 乾癬、炎症性皮膚疾患、皮膚炎、湿疹、アトピー性皮膚炎、アレルギー性接触皮膚炎、じんま疹、血管炎、好酸球性筋炎(eosinphilic myotis)、好酸球性筋膜炎(eosiniphilic fasciitis)、腫瘍またはがんである、請求項6記載の方法。
【請求項８】
CCR5媒介性の疾患がHIVである、請求項6記載の方法。
【請求項１】
以下からなる群より選択されるピペリジニル化合物:
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(1);
4-シアノ-N-((R)-3-{4-[[4-(2-メトキシ-エトキシ)-フェニル]-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(2);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6,N',N'-テトラメチル-テレフタルアミド(3);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-1-オキシ-ニコチンアミド(4);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(5);
6-シアノ-N-((R)-3-{4-[[4-(2-メトキシ-エトキシ)-フェニル]-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(6);
N'-イソプロピル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-テレフタルアミド(7);
6-シアノ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-1-オキシ-ニコチンアミド(8);
N-((R)-3-{4-[(4-カルバモイルメトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-シアノ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(9);
N'-イソプロピル-2,6-ジメチル-N-((R)-3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-フェニル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-テレフタルアミド(10);
6-フルオロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(11);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-エトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(12);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[[4-(2-メトキシ-エトキシ)-フェニル]-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(13);
N-((R)-3-{4-[(4-エトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-フルオロ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(14);
6-クロロ-2,4-ジメチル-N-((R)-3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-ニコチンアミド(15);
2-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-メチル-ニコチンアミド(16);
N-((R)-3-{4-[(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-フルオロ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(17);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(6-シアノ-ピリジン-2-イルメチル)-(4-メトキシ-フェニル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(18);
2-クロロ-N-((R)-3-{4-[[4-(2-メトキシ-エトキシ)-フェニル]-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-メチル-ニコチンアミド(19);
2-ブロモ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-メチル-ニコチンアミド(20);
2-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-エトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-メチル-ニコチンアミド(21);
4-シアノ-N-((R)-3-{4-[(6-シアノ-ピリジン-2-イルメチル)-(4-メトキシ-フェニル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(22);
N-((R)-3-{4-[(6-シアノ-ピリジン-2-イルメチル)-(4-メトキシ-フェニル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-フルオロ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(23);
6-シアノ-N-((R)-3-{4-[(6-シアノ-ピリジン-2-イルメチル)-(4-メトキシ-フェニル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(24);
2-クロロ-N-((R)-3-{4-[(6-シアノ-ピリジン-2-イルメチル)-(4-メトキシ-フェニル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-メチル-ニコチンアミド(25);
N-(R)-[3-(4-{(6-シアノ-ピリジン-2イルメチル)-[4-(2-メトキシ-エトキシ)-フェニル]-アミノ}-ピペリジン-1-イル)-ブチル]-6-フルオロ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(26);
4,6-ジメチル-ピリミジン-5-カルボン酸(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(5-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド(27);
4,6-ジメチル-ピリミジン-5-カルボン酸(R)-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド(28);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-3,5-ジメチル-イソニコチンアミド(29);
4,6-ジメチル-ピリミジン-5-カルボン酸(R)-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド(30);
4-[(1-{3-[(2,4-ジメチル-ピリジン-3-カルボニル)-アミノ]-1-メチル-プロピル}-ピペリジン-4-イル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-安息香酸メチルエステル(31);
4,6-ジメチル-ピリミジン-5-カルボン酸(R)-(3-{4-[(6-シアノ-ピリジン-2-イルメチル)-(4-メトキシ-フェニル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド(32);
N-(3-{4-[(4-エチル-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(33);
4,6-ジメチル-ピリミジン-5-カルボン酸(3-{4-[(4-エチル-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド(34);
4-ヒドロキシ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(35);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-4-オキサゾール-2-イル-ベンズアミド(36);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-4-モルホリン-4-イル-ベンズアミド(37);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-4-チアゾール-2-イル-ベンズアミド(38);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-4-(1H-テトラゾール-5-イル)-ベンズアミド(39);
4-シアノ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(40);
4-(1H-イミダゾール-2-イル)-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(41);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-テレフタルアミド(42);
ジメチル-カルバミン酸4-[(1-{3-[(2,4-ジメチル-ピリジン-3-カルボニル)-アミノ]-1-メチル-プロピル}-ピペリジン-4-イル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-フェニルエステル(43);
N-(3-{4-[[4-(2-メトキシ-エトキシ)-フェニル]-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(44);
2,4-ジメチル-N-(3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-ナフタレン-2-イル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-ニコチンアミド(45);
4,6-ジメチル-ピリミジン-5-カルボン酸(3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-ナフタレン-2-イル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド(46);
ジメチル-チオカルバミン酸O-{4-[(1-{3-[(2,4-ジメチル-ピリジン-3-カルボニル)-アミノ]-1-メチル-プロピル}-ピペリジン-4-イル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-フェニル}エステル(47);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-4-[1,2,4]トリアゾール-4-イル-ベンズアミド(48);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-4-テトラゾール-1-イル-ベンズアミド(49);
4-(1H-イミダゾール-4-イル)-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(50);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-4-(3-プロピル-ウレイド)-ベンズアミド(51);
4,6-ジメチル-ピリミジン-5-カルボン酸[3-(4-{(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-[4-(ピリジン-3-イルオキシ)-フェニル]-アミノ}-ピペリジン-1-イル)-ブチル]-アミド(52);
4,6-ジメチル-2-ピリジン-4-イル-ピリミジン-5-カルボン酸(R)-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド(53);
6-シアノ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(54);
2,4-ジメチル-N-[3-(4-{(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-[4-(ピリジン-3-イルオキシ)-フェニル]-アミノ}-ピペリジン-1-イル)-ブチル]-1-オキシ-ニコチンアミド(55);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-4-(1-オキシ-ピリジン-4-イル)-ベンズアミド(56);
2,4-ジメチル-N-(3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-(4-チオフェン-2-イル-フェニル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-ニコチンアミド(57);
N-(3-{4-[(4-アセチル-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(58);
N-(3-{4-[[4-(1-メトキシイミノ-エチル)-フェニル]-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(59);
ジメチル-カルバミン酸4-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチルカルバモイル)-3,5-ジメチル-フェニルエステル(60);
4-メトキシ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(61);
4-(2-ヒドロキシ-エトキシ)-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(62);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-4-(2H-ピラゾール-3-イル)-ベンズアミド(63);
6-イミダゾール-1-イル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(64);
4-アセチルアミノ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(65);
4,6-ジメチル-[2,4']ビピリジニル-5-カルボン酸(R)-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド(66);
2-メトキシ-4,6-ジメチル-ピリミジン-5-カルボン酸(R)-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド(67);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-6-[1,2,4]トリアゾール-1-イル-ニコチンアミド(68);
4-アミノメチル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(69);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6,N'-トリメチル-テレフタルアミド(70);
N'-エチル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-テレフタルアミド(71);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-3,5-ジメチル-テレフタラミン酸メチルエステル(72);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-4-ウレイドメチル-ベンズアミド(73);
4-(アセチルアミノ-メチル)-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(74);
4-ヒドラジノカルボニル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(75);
2-シアノ-4,6-ジメチル-ピリミジン-5-カルボン酸(R)-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド(76);
4-シアノ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(77);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2-メチル-4-ピリジン-4-イル-ベンズアミド(78);
2-シクロプロピル-4,6-ジメチル-ピリミジン-5-カルボン酸(R)-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド(79);
N'-ヒドロキシ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-テレフタルアミド(80);
4-ヒドロキシメチル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(81);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-4-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)-ベンズアミド(82);
3,5-ジメチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸(R)-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド(83);
6-アミノ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(84);
N'-メトキシ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-テレフタルアミド(85);
N'-メトキシ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6,N'-トリメチル-テレフタルアミド(86);
N'-エチル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6,N'-トリメチル-テレフタルアミド(87);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-4-(ピロリジン-1-カルボニル)-ベンズアミド(88);
N-((R)-3-{4-[(4-カルバモイルメトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-シアノ-2,6-ジメチル-ベンズアミド(89);
6-シアノ-2,4-ジメチル-N-((R)-3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-フェニル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-ニコチンアミド(90);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-6-ピリミジン-5-イル-ニコチンアミド(91);
2-アミノ-4,6-ジメチル-ピリミジン-5-カルボン酸(R)-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド(92);
4,6-ジメチル-ピリジン-2,5-ジカルボン酸2-ジメチルアミド5-[(R)-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド](93);
4,6-ジメチル-ピリジン-2,5-ジカルボン酸5-[(R)-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド]2-メチルアミド(94);
4,6-ジメチル-ピリジン-2,5-ジカルボン酸2-エチルアミド5-[(R)-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド](95);
[4-(R)-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチルカルバモイル)-3,5-ジメチル-フェニル]-カルバミン酸メチルエステル(96);
4-アミノ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(97);
4-(3-エチル-ウレイド)-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(98);
4,6-ジメチル-ピリジン-2,5-ジカルボン酸2-シクロプロピルアミド5-[(R)-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド](99);
4-アミノオキシ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(100);
6-シアノ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(101);
6-シアノ-N-((R)-3-{4-[(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(102);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(103);
4-ジメチルチオカルバモイル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(104);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(6-クロロ-ピリジン-3-イル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(105);
N'-シクロプロピル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-テレフタルアミド(106);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-4-(モルホリン-4-カルボニル)-ベンズアミド(107);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-N'-プロピル-テレフタルアミド(108);
N'-ブチル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-テレフタルアミド(109);
N'-sec-ブチル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-テレフタルアミド(110);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-N'-(1-メチル-ブチル)-テレフタルアミド(111);
N'-イソブチル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-テレフタルアミド(112);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-N'-(3-メチル-ブチル)-テレフタルアミド(113);
N'-アリル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-テレフタルアミド(114);
6-クロロ-2,4-ジメチル-N-{3-[4-(ピリジン-3-イルメチル-キノリン-3-イル-アミノ)-ピペリジン-1-イル]-ブチル}-ニコチンアミド(115);
6-ヒドロキシ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(116);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-フルオロ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(117);
6-シアノ-N-((R)-3-{4-[(4-フルオロ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(118);
6-シアノ-N-((R)-3-{4-[(3,4-ジメトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(119);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(3,4-ジメトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(120);
4,6-ジメチル-ピリジン-2,5-ジカルボン酸2-アミド5-[((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド](121);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-6-(ピロリジン-1-カルボニル)-ニコチンアミド(122);
4,6-ジメチル-ピリミジン-5-カルボン酸(3-{4-[(6-メトキシ-ナフタレン-2-イル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド(123);
6-シアノ-N-(3-{4-[(6-メトキシ-ナフタレン-2-イル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(124);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-クロロ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(125);
N-((R)-3-{4-[(4-クロロ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-シアノ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(126);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-4-(ピロリジン-1-カルボニル)-ベンズアミド(127);
N'-イソプロピル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-テレフタルアミド(128);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-3-(ピロリジン-1-スルホニル)-ベンズアミド(129);
N-((R)-3-{4-[(4-カルバモイルメトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-クロロ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(131);
{4-[(1-{(R)-3-[(6-クロロ-2,4-ジメチル-ピリジン-3-カルボニル)-アミノ]-1-メチル-プロピル}-ピペリジン-4-イル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-フェノキシ}-酢酸メチルエステル(132);
3-ジメチルスルファモイル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(135);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4,6-トリメチル-ニコチンアミド(136);
4-シアノ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2-メチル-ベンズアミド(139);
N-((R)-3-{4-[ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-クロロ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(140);
N-((R)-3-{4-[ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-シアノ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(141);
N-((R)-3-{4-[(4-カルバモイルメトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-クロロ-2,4-ジメチルニ-コチンアミド(142);
6-アセチル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(143);
4-シアノ-2,6-ジメチル-N-{(R)-3-[4-(フェニル-ピリジン-3-イルメチル-アミノ)-ピペリジン-1-イル]-ブチル}-ベンズアミド(144);
6-クロロ-2,4-ジメチル-N-{(R)-3-[4-(フェニル-ピリジン-3-イルメチル-アミノ)-ピペリジン-1-イル]-ブチル}-ニコチンアミド(145);
6-シアノ-2,4-ジメチル-N-{(R)-3-[4-(フェニル-ピリジン-3-イルメチル-アミノ)-ピペリジン-1-イル]-ブチル}-ニコチンアミド(146);
2,4-ジメチル-N-((R)-3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-フェニル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-(ピロリジン-1-カルボニル)-ニコチンアミド(147);
4,6-ジメチル-ピリジン-2,5-ジカルボン酸2-イソプロピルアミド5-[(R)-(3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-フェニル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-アミド](148);
2,6-ジメチル-N-((R)-3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-フェニル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-(ピロリジン-1-カルボニル)-ベンズアミド(149);
6-クロロ-2,4-ジメチル-N-((R)-3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-フェニル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-ニコチンアミド(150);
4-シアノ-2,6-ジメチル-N-((R)-3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-フェニル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-ベンズアミド(151);
{4-[(1-{(R)-3-[(6-シアノ-2,4-ジメチル-ピリジン-3-カルボニル)-アミノ]-1-メチル-プロピル}-ピペリジン-4-イル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-フェノキシ}-酢酸メチルエステル(152);
N-((R)-3-{4-[(4-カルバモイルメトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-シアノ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(153);
6-クロロ-2,4-ジメチル-N-((R)-3-{4-[(3-メチル-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-ニコチンアミド(154);
6-エトキシ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(155);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-エトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(156);
6-シアノ-N-((R)-3-{4-[(4-エトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(157);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-3,5-ジニトロ-ベンズアミド(158);
N-((R)-3-{4-[(4-アセチルアミノ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-クロロ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(159);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2-メチル-4-(ピロリジン-1-カルボニル)-ベンズアミド(160);
N4-イソプロピル-N1-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2-メチル-テレフタルアミド(161);
2,6-ジメチル-N-{(R)-3-[4-(フェニル-ピリジン-3-イルメチル-アミノ)-ピペリジン-1-イル]-ブチル}-4-(ピロリジン-1-カルボニル)-ベンズアミド(162);
N'-イソプロピル-2,6-ジメチル-N-{(R)-3-[4-(フェニル-ピリジン-3-イルメチル-アミノ)-ピペリジン-1-イル]-ブチル}-テレフタルアミド(163);
N4-イソプロピル-2-メチル-N1-{(R)-3-[4-(フェニル-ピリジン-3-イルメチル-アミノ)-ピペリジン-1-イル]-ブチル}-テレフタルアミド(164);
2-メチル-N-((R)-3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-フェニル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-(ピロリジン-1-カルボニル)-ベンズアミド(165);
N4-イソプロピル-2-メチル-N1-((R)-3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-フェニル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-テレフタルアミド(166);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2-メチル-4-(ピロリジン-1-カルボニル)-ベンズアミド(167);
N4-イソプロピル-N1-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2-メチル-テレフタルアミド(168);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-3-ニトロ-ベンズアミド(169);
6-クロロ-2,4-ジメチル-N-((R)-3-{4-[(1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-ニコチンアミド(170);
6-シアノ-N-((R)-3-{4-[(4-エトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(171);
5-シアノ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2-メチル-ベンズアミド(172);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-メチル-ニコチンアミド(173);
N-((R)-3-{4-[(4-エトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-フルオロ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(174);
6-エチニル-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(175);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4,6-トリメチル-1-オキシ-ニコチンアミド(176);
6-クロロ-2,4-ジメチル-N-((R)-3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-ピリジン-3-イル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-ニコチンアミド(177);
5-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(178);
3-シアノ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(179);
3-アミノ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(180);
6-フルオロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(181);
N-((R)-3-{4-[(4-エトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4,6-トリメチル-1-オキシ-ニコチンアミド(182);
N-((R)-3-{4-[(3,4-ジフルオロ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-フルオロ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(183);
6-シアノ-N-((R)-3-{4-[(3,4-ジフルオロ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(184);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(185);
6-フルオロ-N-((R)-3-{4-[(3-フルオロ-4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(186);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(3-フルオロ-4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(187);
4-シアノ-2,6-ジメチル-N-((R)-3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-ベンズアミド(188);
6-シアノ-2,4-ジメチル-N-((R)-3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-ニコチンアミド(189);
6-フルオロ-2,4-ジメチル-N-((R)-3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-ニコチンアミド(190);
2-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-メチル-ニコチンアミド(191);
6-フルオロ-N-((R)-3-{4-[[4-(2-メトキシ-エトキシ)-フェニル]-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(192);
6-クロロ-5-フルオロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(193);
N-((R)-3-{4-[(4-クロロ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-フルオロ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(194);
6-クロロ-N-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(195);
6-クロロ-N-(3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(196);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-2-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(197);
2-クロロ-4-メチル-N-((R)-3-{4-[(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル]-ブチル)-ニコチンアミド(198);
N-((R)-3-{4-[(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-6-フルオロ-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(199);
2-クロロ-N-((R)-3-{4-[(3-フルオロ-4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-メチル-ニコチンアミド(200);
2-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-ジフルオロメトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-メチル-ニコチンアミド(201);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-6-トリフルオロメチル-ニコチンアミド(202);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-6-トリフルオロメチル-ニコチンアミド(203);
2-アミノ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-メチル-ニコチンアミド(204);
2-フルオロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-メチル-ニコチンアミド(205);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(3,5-ジフルオロ-4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(206);
6-フルオロ-N-((R)-3-{4-[(2-フルオロ-4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(207);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(2-フルオロ-4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(208);
2-クロロ-N-((R)-3-{4-[(2-フルオロ-4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-メチル-ニコチンアミド(209);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(6-フルオロ-ピリジン-2-イルメチル)-(4-メトキシ-フェニル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(210);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(6-クロロ-ピリジン-2-イルメチル)-(4-メトキシ-フェニル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(211);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(5-メトキシ-ピリジン-2-イル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(212);
6-フルオロ-N-((R)-3-{4-[(5-メトキシ-ピリジン-2-イル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(213);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(214);
2-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-トリフルオロメチル-ニコチンアミド(215);
N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2-メチル-4-トリフルオロメチル-ニコチンアミド(216);
4-シアノ-N-((R)-3-{4-[(6-シアノ-ピリジン-2-イルメチル)-フェニル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,6-ジメチル-ベンズアミド(217);
6-クロロ-N-((S)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(218);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[(4-ヒドロキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(219);
6-クロロ-N-((R)-3-{4-[[6-(2-メトキシ-エトキシ)-ピリジン-3-イル]-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(220);
6-フルオロ-N-((R)-3-{4-[[6-(2-メトキシ-エトキシ)-ピリジン-3-イル]-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(221);
6-クロロ-2,4-ジメチル-N-[(R)-3-(4-{(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-[4-(ピリミジン-2-イルオキシ)-フェニル]-アミノ}-ピペリジン-1-イル)-ブチル]-ニコチンアミド(222);
2-クロロ-N-((R)-3-{4-[[6-(2-メトキシ-エトキシ)-ピリジン-3-イル]-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-メチル-ニコチンアミド(223);
6-クロロ-N-[(R)-3-(4-{(6-シアノ-ピリジン-2-イルメチル)-[6-(2-メトキシ-エトキシ)-ピリジン-3-イル]-アミノ}-ピペリジン-1-イル)-ブチル]-2,4-ジメチル-ニコチンアミド(224);
2-クロロ-N-[(R)-3-(4-{(6-シアノ-ピリジン-2-イルメチル)-[6-(2-メトキシ-エトキシ)-ピリジン-3-イル]-アミノ}-ピペリジン-1-イル)-ブチル]-4-メチル-ニコチンアミド(225);
N-((R)-3-{4-[(6-シアノ-ピリジン-2-イルメチル)-フェニル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-N'-イソプロピル-2,6-ジメチル-テレフタルアミド(226); および
2,6-ジクロロ-N-((R)-3-{4-[(4-メトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-ブチル)-4-メチル-ニコチンアミド(227)。
【請求項２】
請求項1記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項３】
CCR5媒介性の疾患の処置を目的とする医薬の製造のための、請求項1記載の化合物またはその薬学的組成物の使用。
【請求項４】
CCR5媒介性の疾患がHIV、中枢神経系の炎症性脱髄疾患、自己免疫疾患、多発性硬化症、実験的自己免疫性脳脊髄炎、乾癬性もしくはリウマチ性関節炎、腸炎、同種移植の拒絶反応、喘息、心血管疾患、アテローム性動脈硬化症、アレルギー性疾患、アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎、過敏性肺疾患、過敏性肺炎、好酸球性肺炎、遅延型過敏症、間質性肺疾患(ILD)、特発性肺線維症、関節リウマチに関連したILD、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎、全身性硬化症、シェーグレン症候群、多発性筋炎、皮膚筋炎、全身性アナフィラキシー、重症筋無力症、若年発症糖尿病、糸球体腎炎、自己免疫性甲状腺炎(autoimmune throiditis)、移植拒絶反応、同種移植の拒絶反応、移植片対宿主病、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、脊椎関節症、強皮症; 乾癬、炎症性皮膚疾患、皮膚炎、湿疹、アトピー性皮膚炎、アレルギー性接触皮膚炎、じんま疹、血管炎、好酸球性筋炎(eosinphilic myotis)、好酸球性筋膜炎(eosiniphilic fasciitis)、腫瘍またはがんである、請求項3記載の使用。
【請求項５】
CCR5媒介性の疾患がHIVである、請求項3記載の使用。
【請求項６】
請求項1記載の化合物またはその薬学的組成物を被験体に投与し、それによってCCR5媒介性の疾患を処置する段階を含む、CCR5媒介性の疾患を処置する方法。
【請求項７】
CCR5媒介性の疾患がHIV、中枢神経系の炎症性脱髄疾患、自己免疫疾患、多発性硬化症、実験的自己免疫性脳脊髄炎、乾癬性もしくはリウマチ性関節炎、腸炎、同種移植の拒絶反応、喘息、心血管疾患、アテローム性動脈硬化症、アレルギー性疾患、アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎、過敏性肺疾患、過敏性肺炎、好酸球性肺炎、遅延型過敏症、間質性肺疾患(ILD)、特発性肺線維症、関節リウマチに関連したILD、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎、全身性硬化症、シェーグレン症候群、多発性筋炎、皮膚筋炎、全身性アナフィラキシー、重症筋無力症、若年発症糖尿病、糸球体腎炎、自己免疫性甲状腺炎(autoimmune throiditis)、移植拒絶反応、同種移植の拒絶反応、移植片対宿主病、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、脊椎関節症、強皮症; 乾癬、炎症性皮膚疾患、皮膚炎、湿疹、アトピー性皮膚炎、アレルギー性接触皮膚炎、じんま疹、血管炎、好酸球性筋炎(eosinphilic myotis)、好酸球性筋膜炎(eosiniphilic fasciitis)、腫瘍またはがんである、請求項6記載の方法。
【請求項８】
CCR5媒介性の疾患がHIVである、請求項6記載の方法。
【公表番号】特表２００８−５４３８４８（Ｐ２００８−５４３８４８Ａ）
【公表日】平成２０年１２月４日（２００８．１２．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１６９９５（Ｐ２００８−５１６９９５）
【出願日】平成１８年６月１３日（２００６．６．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２２８９７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３８２５９
【国際公開日】平成１８年１２月２８日（２００６．１２．２８）
【出願人】（５０４２７５６９４）ジェンザイム・コーポレーション (4)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１２月４日（２００８．１２．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年６月１３日（２００６．６．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２２８９７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３８２５９
【国際公開日】平成１８年１２月２８日（２００６．１２．２８）
【出願人】（５０４２７５６９４）ジェンザイム・コーポレーション (4)
【Ｆターム（参考）】
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