アンドロゲン受容体調節物質として有用なテトラヒドロカルバゾール誘導体
本発明は式（Ｉ）
で示される化合物またはその製薬的に許容し得る塩；適切な担体、希釈剤又は賦形剤と組み合わせた式（Ｉ）の化合物の有効量を含有する医薬品組成物；必要とする患者に有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる、生理的障害、特に虚弱、骨粗鬆症、骨減少症及び男性の及び女性の性的機能不全を治療する方法を提供する。
で示される化合物またはその製薬的に許容し得る塩；適切な担体、希釈剤又は賦形剤と組み合わせた式（Ｉ）の化合物の有効量を含有する医薬品組成物；必要とする患者に有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる、生理的障害、特に虚弱、骨粗鬆症、骨減少症及び男性の及び女性の性的機能不全を治療する方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式で表される化合物、又はその製薬的に許容できる塩。
【化１】
式Ｉ
（式中、Ｒ1は水素、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ＳＣＨ3、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ2、ＣＨ＝ＮＯＣＨ3、ＣＨ＝ＮＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ2ＣＨ3）ＣＨ3、ＣＨ＝ＮＯＨ、ＣＯＲ1a、ＯＲ1b、ＳＯ2Ｒ1c、ＮＨＣＯＲ1d又は５〜６員環のヘテロアリール基（アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ハロ、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又はハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基からなる群から選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよい）を表し、
Ｒ1aは水素、アミノ、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ又はハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基を表し、
Ｒ1bは（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、シクロプロピル又はシクロプロピルメチル基を表し、
Ｒ1cはアミノ又は（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基を表し、
Ｒ1dは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基を表し、Ｒ2は水素、ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシを表すか、
又はＲ1及びＲ2は共に以下の式の基を形成し、
【化２】
Ｒ3はＮＨＣＯＲ3a又はＮＨＳＯ2Ｒ3bを表し、
Ｒ3a及びＲ3bは各々独立に（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、シクロプロピル、シクロブチル、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミン、Ｎ,Ｎ−（Ｃ1−Ｃ6）ジアルキルアミン又はＮ（ＣＨ3）ＯＣＨ3を表し、
Ｒ4はアミノ、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミン、Ｎ,Ｎ−（Ｃ1−Ｃ6）ジアルキルアミン、ＮＨＳＯ2ＣＨ3又はＣＯＯＣＨ3からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよいフェニル基であるか、又は５〜６員環のヘテロアリール基（アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ハロ又はヒドロキシ基からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよい）を表す。）
【請求項２】
Ｒ1がシアノ、ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＨＦ2、ＯＣＨＦ2、ＣＨ＝ＮＯＣＨ3、ＣＨ＝ＮＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ2ＣＨ3）ＣＨ3、ＣＯＲ1a、ＯＲ1b、ＳＯ2Ｒ1c、ＮＨＣＯＲ1d、又は５〜６員環のヘテロアリール基（アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ハロ、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又はハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシからなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよい）を表す、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1がシアノ、ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＨＦ2、ＯＣＨＦ2、ＣＨ＝ＮＯＣＨ3、ＣＨ＝ＮＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ2ＣＨ3）ＣＨ3、
ＣＯＲ1a（Ｒ1aが水素、ヒドロキシル、メチル、メトキシ、エトキシ、アミノ又はトリフルオロメチル基を表す）、
ＯＲ1b（Ｒ1bがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル又はシクロプロピルメチル基を表す）、
ＳＯ2Ｒ1c（Ｒ1cがメチル又はエチル基を表す）、
ＮＨＣＯＲ1d（Ｒ1dがメトキシ又はエトキシ基を表す）、又は５〜６員環のヘテロアリール基（フラニル、チオフェニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びトリアジニルからなる群から選択され、各々アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ハロ、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又はハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよい）を表す、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1がシアノ、ブロモ、クロロ、フルオロ、メチル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＨＦ2、ＯＣＨＦ2、ＣＨ＝ＮＯＣＨ3、ＣＨ＝ＮＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ2ＣＨ3）ＣＨ3、
ＣＯＲ1a（Ｒ1aが水素、ヒドロキシル、メチル、メトキシ、エトキシ、アミノ又はトリフルオロメチル基を表す）、
ＯＲ1b（Ｒ1bがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル又はシクロプロピルメチル基を表す）、
ＳＯ2Ｒ1c（Ｒ1cがメチル又はエチル基を表す）、
ＮＨＣＯＲ1d（Ｒ1dがメトキシ又はエトキシ基を表す）、
又は５〜６員環のヘテロアリール基（チアゾリル、チアジアゾリル、イソキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニルからなる群から選択され、各々シアノ、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又はハロ基からなる群から選択される第１の置換基で、及び第２の置換基（すなわち（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）で任意に置換されてもよい）を表す、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2が水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、ブロモ、クロロ基を表すか、又はＲ1及びＲ2が共に以下の式の基を形成する、請求項１から４のいずれか１項記載の化合物。
【化３】
【請求項６】
Ｒ3がＮＨＣＯＲ3a（Ｒ3aがそれぞれメチル、エチル、イソプロピル、ＣＨ（Ｃ2Ｈ5）2、ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、ＣＦ3、メトキシ、エトキシ、シクロプロピル、シクロブチル、ＮＨ（ＣＨ3）又はＮ（ＣＨ3）2を表す）を表すか、
又はＲ3がＮＨＳＯ2Ｒ3b（Ｒ3bがそれぞれシクロプロピル、ＮＨ（ＣＨ3）、Ｎ（ＣＨ3）2又はＮ（ＣＨ3）ＯＣＨ3を表す）を表す、請求項１から５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ3がＮＨＣＯＲ3a（Ｒ3aがイソプロピルを表す）を表す、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ4がフェニル基（アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、メチル、メトキシ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＨＦ2、ＯＣＨＦ2、ＮＨ（ＣＨ3）、ＮＨ（Ｃ2Ｈ5）、Ｎ（ＣＨ3）2、ＮＨＳＯ2ＣＨ3又はＣＯＯＣＨ3からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよい）を表すか、
又は５〜６員環のヘテロアリール基（フラニル、チオフェニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びトリアジニル基からなる群から選択され、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又はハロからなる群から独立に選択される１又は２つの置換基によって任意に置換されてもよい）を表す、請求項１から７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ4がフェニル基（アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、メチル、メトキシ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＨＦ2、ＯＣＨＦ2、ＮＨ（ＣＨ3）、ＮＨ（Ｃ2Ｈ5）、Ｎ（ＣＨ3）2、ＮＨＳＯ2ＣＨ3又はＣＯＯＣＨ3からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよい）を表すか、
又は５〜６員環のヘテロアリール基（チオフェニル、チアゾリル、ピリジニル又はピラジニル基からなる群から選択され、各々アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又はハロ基からなる群から独立に選択される１又は２つの置換基によって任意に置換されてもよい）を表す、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ4がフェニル基（アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、メチル、メトキシ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＨＦ2、ＯＣＨＦ2、ＮＨ（ＣＨ3）、ＮＨ（Ｃ2Ｈ5）、Ｎ（ＣＨ3）2、ＮＨＳＯ2ＣＨ3又はＣＯＯＣＨ3からなる群から選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよい）を表すか、
又は５〜６員環のヘテロアリール基（チオフェニル、チアゾリル、ピリジニル又はピラジニルからなる群から選択され、各々アミノ、メチル、フルオロ又はクロロからなる群から選択される置換基によって任意に置換されてもよい）を表す、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
次式で表される化合物、又はその製薬的に許容できる塩。
【化４】
式Ｉ（ａ）
（式中、Ｒ1はシアノ、ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ＣＨ＝ＮＯＣＨ3、ＣＨ＝ＮＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ2ＣＨ3）ＣＨ3又はＣＯＨを表し、
Ｒ3はＮＨＣＯＲ3aを表し、
Ｒ3aは（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、シクロプロピル、シクロブチル、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミン又はＮ,Ｎ−（Ｃ1−Ｃ6）ジアルキルアミンを表し、
Ｒ4は５〜６員環のヘテロアリール基（アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又はハロからなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよい）を表す。）
【請求項１２】
Ｒ1がシアノ、フルオロ、ブロモ、クロロ、メトキシ、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＣＨ＝ＮＯＣＨ3、ＣＨ＝ＮＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ2ＣＨ3）ＣＨ3又はＣＯＨを表す、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ1がシアノ、フルオロ、ブロモ、クロロ、メトキシ、ＯＣＦ3、ＣＨ＝ＮＯＣＨ3又はＣＯＨを表す、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ3がＮＨＣＯＲ3a（Ｒ3aがイソプロピル、メトキシ、シクロプロピル又はＮ（ＣＨ3）2を表す）を表す、請求項１１から１３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ3がＮＨＣＯＲ3a（Ｒ3aがイソプロピルを表す）を表す、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ4が５〜６員環のヘテロアリール基（チオフェニル、チアゾリル、ピリジニル又はピラジニル基からなる群から選択され、各々アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又はハロ基からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよい）を表す、請求項１１から１５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ4が５〜６員環のヘテロアリール基（チオフェニル、チアゾリル、ピリジニル又はピラジニル基からなる群から選択され、各々アミノ、メチル、クロロ又はフルオロ基からなる群から選択される置換基によって任意に置換されてもよい）を表す、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
次式で表される化合物、又はその製薬的に許容できる塩。
【化５】
式Ｉ（ｂ）
（式中、Ｒ1は水素、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ2、ＣＨ＝ＮＯＣＨ3、ＣＨ＝ＮＯＨ、ＣＯＲ1a、ＯＲ1b、ＳＯ2Ｒ1c、ＮＨＣＯＲ1dを表し、
Ｒ1aは水素、アミノ、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ又はハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基を表し、
Ｒ1bは（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、シクロプロピル又はシクロプロピルメチル基を表し、
Ｒ1cは（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基を表し、
Ｒ1dは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基を表し、
Ｒ2は水素、ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシを表すか、
又はＲ1及びＲ2は共に以下の式の基を表し、
【化６】
Ｒ3はＮＨＣＯＲ3a又はＮＨＳＯ2Ｒ3bを表し、
Ｒ3a及びＲ3bは各々独立に（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、シクロプロピル、シクロブチル、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミン、Ｎ,Ｎ−（Ｃ1−Ｃ6）ジアルキルアミン又はＮ（ＣＨ3）ＯＣＨ3を表し、
Ｒ4はアミノ、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミン、Ｎ,Ｎ−（Ｃ1−Ｃ6）ジアルキルアミン、ＮＨＳＯ2ＣＨ3又はＣＯＯＣＨ3からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよいフェニル基を表す。）
【請求項１９】
Ｒ1がヒドロキシ、シアノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ニトロ、メチル、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＣＨ＝ＮＯＣＨ3、ＣＨ＝ＮＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ2ＣＨ3）ＣＨ3、ＣＯＲ1a、ＯＲ1b、ＳＯ2Ｒ1c又はＮＨＣＯＲ1dを表す、請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ1が、シアノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＣＨ＝ＮＯＣＨ3、ＣＨ＝ＮＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ2ＣＨ3）ＣＨ3、
ＣＯＲ1a（Ｒ1aが水素、ヒドロキシル、アミノ、メチル、メトキシ、エトキシ又はＣＦ3を表す）、
ＯＲ1b（Ｒ1bがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル又はシクロプロピルメチル基を表す）、
ＳＯ2Ｒ1c（Ｒ1cがメチルを表す）、
又はＮＨＣＯＲ1d（Ｒ1dがメトキシ又はエトキシを表す）を表す、請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ2が水素、ブロモ、クロロ、フルオロ、メチル又はメトキシ基を表すか、又はＲ1及びＲ2が共に以下の式の基を表す、請求項１８から２０のいずれか１項記載の化合物。
【化７】
【請求項２２】
Ｒ3がＮＨＣＯＲ3a（Ｒ3aが各々メチル、エチル、イソプロピル、ＣＨ（Ｃ2Ｈ5）2、ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、ＣＦ3、メトキシ、エトキシ、シクロプロピル、シクロブチル、ＮＨ（ＣＨ3）又はＮ（ＣＨ3）2を表す）を表すか、又はＲ3がＮＨＳＯ2Ｒ3b（Ｒ3bはそれぞれシクロプロピル、ＮＨ（ＣＨ3）、Ｎ（ＣＨ3）2又はＮ（ＣＨ3）ＯＣＨ3を表す）を表す、請求項１８から２１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ3がＮＨＣＯＲ3a（Ｒ3aがイソプロピル基である）を表す、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ4がアミノ、ヒドロキシ、シアノ、ブロモ、クロロ、フルオロ、ニトロ、メチル、メトキシ、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＮＨ（Ｃ2Ｈ5）、Ｎ（ＣＨ3）2、ＮＨＳＯ2ＣＨ3又はＣＯＯＣＨ3からなる群から選択される第１の置換基、並びにブロモ、クロロ、フルオロ又はメチル基からなる群から選択される第２の置換基によって任意に置換されてもよいフェニル基を表す、請求項１８から２３記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ4がシアノ、ブロモ、クロロ、フルオロ、メチル又はメトキシ基からなる群から選択される置換基で任意に置換されてもよいフェニル基を表す、請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
次式で表される化合物、又はその製薬的に許容できる塩。
【化８】
式Ｉ（ｃ）
（式中、Ｒ1はアミノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又はハロ基からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよい５〜６員環のヘテロアリール基を表し、Ｒ3aは（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、シクロプロピル、シクロブチル、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミン、Ｎ,Ｎ−（Ｃ1−Ｃ6）ジアルキルアミン又はＮ（ＣＨ3）ＯＣＨ3を表し、
Ｒ4はアミノ、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミン、Ｎ,Ｎ−（Ｃ1−Ｃ6）ジアルキルアミン、ＮＨＳＯ2ＣＨ3又はＣＯＯＣＨ3からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよいフェニル基を表す。）
【請求項２７】
次式で表される化合物、又はその製薬的に許容できる塩。
【化９】
式Ｉ（ｃ）
（式中、Ｒ1はアミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ハロ、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＯＣＦ3又はＯＣＨＦ2からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよい５〜６員環のヘテロアリール基を表し、
Ｒ3aは、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、シクロプロピル、シクロブチル、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミン、Ｎ,Ｎ−（Ｃ1−Ｃ6）ジアルキルアミン又はＮ（ＣＨ3）ＯＣＨ3を表し、
Ｒ4はアミノ、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミン、Ｎ,Ｎ−（Ｃ1−Ｃ6）ジアルキルアミン、ＮＨＳＯ2ＣＨ3又はＣＯＯＣＨ3からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよいフェニル基を表す。）
【請求項２８】
Ｒ1がチアゾリル、チアジアゾリル、イソキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル基からなる群から選択され、各々アミノ、メチル又はフルオロ基からなる群から選択される第１の置換基、及び第２の置換基（メチル基）によって任意に置換されてもよい５〜６員環のヘテロアリール基を表す、請求項２６又は２７記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ3aがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル又はシクロブチル基を表す、請求項２６から２８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ4がアミノ、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミン、Ｎ,Ｎ−（Ｃ1−Ｃ6）ジアルキルアミン、ＮＨＳＯ2ＣＨ3又はＣＯＯＣＨ3からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよいフェニル基を表す、請求項２６から２９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ4がシアノ、ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよいフェニル基を表す、請求項３０記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ4がシアノ、フルオロ、メチル又はメトキシ基からなる群から選択される置換基によって任意に置換されてもよいフェニル基を表す、請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
筋肉量又は強度の減少、虚弱、性腺機能不全、骨粗鬆症、オステオペニア、骨量又は骨密度（独立に、又はアンドロゲン剥奪療法の結果として発生する）の減少、骨折、サルコペニア、加齢性機能低下（ＡＲＦＤ）、性衝動の減少、男性又は女性の性的機能不全、勃起障害、うつ病、前立腺癌、減少した認識能力又は虚脱状態からなる群から選択される障害の治療方法であって、それを必要とする患者に有効量の請求項１記載の化合物を投与することを含んでなる方法。
【請求項３４】
前記障害が骨粗鬆症、骨減少症、虚弱、男性若しくは女性の性的機能不全又は前立腺ガンである、請求項３３記載の方法。
【請求項３５】
製薬的に許容できる担体、希釈剤又は賦形剤との組み合わせで、請求項１から３２のいずれか１項記載の化合物を有効成分として含んでなる医薬組成物。
【請求項３６】
骨粗鬆症、骨減少症、虚弱、男性若しくは女性の性的機能不全又は前立腺ガンの治療のための医薬の製造のための、請求項１から３２のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項３７】
治療において用いるための請求項１記載の化合物。
【請求項３８】
（Ｓ）−Ｎ−（６−シアノ−９−（３−フルオロベンジル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イル）イソブチルアミドである化合物又はその製薬的に許容できる塩。
【請求項３９】
シクロプロパンカルボン酸［６−シアノ−９−（６−フルオロ−ピリジン−２−イルメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イル］−アミドである化合物又はその製薬的に許容できる塩。
【請求項４０】
（Ｒ）−シクロプロパンカルボン酸［６−（１−メトキシイミノ−メチル）−９−ピリジン−２−イルメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イル］−アミドである化合物又はその製薬的に許容できる塩。
【請求項４１】
（Ｒ）−シクロプロパンカルボン酸［６−（１−メトキシイミノ−メチル）−９−ピリジン−２−イルメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イル］−アミドである化合物又はその製薬的に許容できる塩。
【請求項１】
次式で表される化合物、又はその製薬的に許容できる塩。
【化１】
式Ｉ
（式中、Ｒ1は水素、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ＳＣＨ3、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ2、ＣＨ＝ＮＯＣＨ3、ＣＨ＝ＮＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ2ＣＨ3）ＣＨ3、ＣＨ＝ＮＯＨ、ＣＯＲ1a、ＯＲ1b、ＳＯ2Ｒ1c、ＮＨＣＯＲ1d又は５〜６員環のヘテロアリール基（アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ハロ、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又はハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基からなる群から選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよい）を表し、
Ｒ1aは水素、アミノ、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ又はハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基を表し、
Ｒ1bは（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、シクロプロピル又はシクロプロピルメチル基を表し、
Ｒ1cはアミノ又は（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基を表し、
Ｒ1dは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基を表し、Ｒ2は水素、ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシを表すか、
又はＲ1及びＲ2は共に以下の式の基を形成し、
【化２】
Ｒ3はＮＨＣＯＲ3a又はＮＨＳＯ2Ｒ3bを表し、
Ｒ3a及びＲ3bは各々独立に（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、シクロプロピル、シクロブチル、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミン、Ｎ,Ｎ−（Ｃ1−Ｃ6）ジアルキルアミン又はＮ（ＣＨ3）ＯＣＨ3を表し、
Ｒ4はアミノ、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミン、Ｎ,Ｎ−（Ｃ1−Ｃ6）ジアルキルアミン、ＮＨＳＯ2ＣＨ3又はＣＯＯＣＨ3からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよいフェニル基であるか、又は５〜６員環のヘテロアリール基（アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ハロ又はヒドロキシ基からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよい）を表す。）
【請求項２】
Ｒ1がシアノ、ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＨＦ2、ＯＣＨＦ2、ＣＨ＝ＮＯＣＨ3、ＣＨ＝ＮＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ2ＣＨ3）ＣＨ3、ＣＯＲ1a、ＯＲ1b、ＳＯ2Ｒ1c、ＮＨＣＯＲ1d、又は５〜６員環のヘテロアリール基（アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ハロ、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又はハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシからなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよい）を表す、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1がシアノ、ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＨＦ2、ＯＣＨＦ2、ＣＨ＝ＮＯＣＨ3、ＣＨ＝ＮＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ2ＣＨ3）ＣＨ3、
ＣＯＲ1a（Ｒ1aが水素、ヒドロキシル、メチル、メトキシ、エトキシ、アミノ又はトリフルオロメチル基を表す）、
ＯＲ1b（Ｒ1bがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル又はシクロプロピルメチル基を表す）、
ＳＯ2Ｒ1c（Ｒ1cがメチル又はエチル基を表す）、
ＮＨＣＯＲ1d（Ｒ1dがメトキシ又はエトキシ基を表す）、又は５〜６員環のヘテロアリール基（フラニル、チオフェニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びトリアジニルからなる群から選択され、各々アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ハロ、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又はハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよい）を表す、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1がシアノ、ブロモ、クロロ、フルオロ、メチル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＨＦ2、ＯＣＨＦ2、ＣＨ＝ＮＯＣＨ3、ＣＨ＝ＮＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ2ＣＨ3）ＣＨ3、
ＣＯＲ1a（Ｒ1aが水素、ヒドロキシル、メチル、メトキシ、エトキシ、アミノ又はトリフルオロメチル基を表す）、
ＯＲ1b（Ｒ1bがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル又はシクロプロピルメチル基を表す）、
ＳＯ2Ｒ1c（Ｒ1cがメチル又はエチル基を表す）、
ＮＨＣＯＲ1d（Ｒ1dがメトキシ又はエトキシ基を表す）、
又は５〜６員環のヘテロアリール基（チアゾリル、チアジアゾリル、イソキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニルからなる群から選択され、各々シアノ、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又はハロ基からなる群から選択される第１の置換基で、及び第２の置換基（すなわち（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）で任意に置換されてもよい）を表す、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2が水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、ブロモ、クロロ基を表すか、又はＲ1及びＲ2が共に以下の式の基を形成する、請求項１から４のいずれか１項記載の化合物。
【化３】
【請求項６】
Ｒ3がＮＨＣＯＲ3a（Ｒ3aがそれぞれメチル、エチル、イソプロピル、ＣＨ（Ｃ2Ｈ5）2、ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、ＣＦ3、メトキシ、エトキシ、シクロプロピル、シクロブチル、ＮＨ（ＣＨ3）又はＮ（ＣＨ3）2を表す）を表すか、
又はＲ3がＮＨＳＯ2Ｒ3b（Ｒ3bがそれぞれシクロプロピル、ＮＨ（ＣＨ3）、Ｎ（ＣＨ3）2又はＮ（ＣＨ3）ＯＣＨ3を表す）を表す、請求項１から５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ3がＮＨＣＯＲ3a（Ｒ3aがイソプロピルを表す）を表す、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ4がフェニル基（アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、メチル、メトキシ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＨＦ2、ＯＣＨＦ2、ＮＨ（ＣＨ3）、ＮＨ（Ｃ2Ｈ5）、Ｎ（ＣＨ3）2、ＮＨＳＯ2ＣＨ3又はＣＯＯＣＨ3からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよい）を表すか、
又は５〜６員環のヘテロアリール基（フラニル、チオフェニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びトリアジニル基からなる群から選択され、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又はハロからなる群から独立に選択される１又は２つの置換基によって任意に置換されてもよい）を表す、請求項１から７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ4がフェニル基（アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、メチル、メトキシ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＨＦ2、ＯＣＨＦ2、ＮＨ（ＣＨ3）、ＮＨ（Ｃ2Ｈ5）、Ｎ（ＣＨ3）2、ＮＨＳＯ2ＣＨ3又はＣＯＯＣＨ3からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよい）を表すか、
又は５〜６員環のヘテロアリール基（チオフェニル、チアゾリル、ピリジニル又はピラジニル基からなる群から選択され、各々アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又はハロ基からなる群から独立に選択される１又は２つの置換基によって任意に置換されてもよい）を表す、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ4がフェニル基（アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、メチル、メトキシ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＨＦ2、ＯＣＨＦ2、ＮＨ（ＣＨ3）、ＮＨ（Ｃ2Ｈ5）、Ｎ（ＣＨ3）2、ＮＨＳＯ2ＣＨ3又はＣＯＯＣＨ3からなる群から選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよい）を表すか、
又は５〜６員環のヘテロアリール基（チオフェニル、チアゾリル、ピリジニル又はピラジニルからなる群から選択され、各々アミノ、メチル、フルオロ又はクロロからなる群から選択される置換基によって任意に置換されてもよい）を表す、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
次式で表される化合物、又はその製薬的に許容できる塩。
【化４】
式Ｉ（ａ）
（式中、Ｒ1はシアノ、ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ＣＨ＝ＮＯＣＨ3、ＣＨ＝ＮＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ2ＣＨ3）ＣＨ3又はＣＯＨを表し、
Ｒ3はＮＨＣＯＲ3aを表し、
Ｒ3aは（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、シクロプロピル、シクロブチル、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミン又はＮ,Ｎ−（Ｃ1−Ｃ6）ジアルキルアミンを表し、
Ｒ4は５〜６員環のヘテロアリール基（アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又はハロからなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよい）を表す。）
【請求項１２】
Ｒ1がシアノ、フルオロ、ブロモ、クロロ、メトキシ、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＣＨ＝ＮＯＣＨ3、ＣＨ＝ＮＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ2ＣＨ3）ＣＨ3又はＣＯＨを表す、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ1がシアノ、フルオロ、ブロモ、クロロ、メトキシ、ＯＣＦ3、ＣＨ＝ＮＯＣＨ3又はＣＯＨを表す、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ3がＮＨＣＯＲ3a（Ｒ3aがイソプロピル、メトキシ、シクロプロピル又はＮ（ＣＨ3）2を表す）を表す、請求項１１から１３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ3がＮＨＣＯＲ3a（Ｒ3aがイソプロピルを表す）を表す、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ4が５〜６員環のヘテロアリール基（チオフェニル、チアゾリル、ピリジニル又はピラジニル基からなる群から選択され、各々アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又はハロ基からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよい）を表す、請求項１１から１５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ4が５〜６員環のヘテロアリール基（チオフェニル、チアゾリル、ピリジニル又はピラジニル基からなる群から選択され、各々アミノ、メチル、クロロ又はフルオロ基からなる群から選択される置換基によって任意に置換されてもよい）を表す、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
次式で表される化合物、又はその製薬的に許容できる塩。
【化５】
式Ｉ（ｂ）
（式中、Ｒ1は水素、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ2、ＣＨ＝ＮＯＣＨ3、ＣＨ＝ＮＯＨ、ＣＯＲ1a、ＯＲ1b、ＳＯ2Ｒ1c、ＮＨＣＯＲ1dを表し、
Ｒ1aは水素、アミノ、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ又はハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基を表し、
Ｒ1bは（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、シクロプロピル又はシクロプロピルメチル基を表し、
Ｒ1cは（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基を表し、
Ｒ1dは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基を表し、
Ｒ2は水素、ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシを表すか、
又はＲ1及びＲ2は共に以下の式の基を表し、
【化６】
Ｒ3はＮＨＣＯＲ3a又はＮＨＳＯ2Ｒ3bを表し、
Ｒ3a及びＲ3bは各々独立に（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、シクロプロピル、シクロブチル、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミン、Ｎ,Ｎ−（Ｃ1−Ｃ6）ジアルキルアミン又はＮ（ＣＨ3）ＯＣＨ3を表し、
Ｒ4はアミノ、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミン、Ｎ,Ｎ−（Ｃ1−Ｃ6）ジアルキルアミン、ＮＨＳＯ2ＣＨ3又はＣＯＯＣＨ3からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよいフェニル基を表す。）
【請求項１９】
Ｒ1がヒドロキシ、シアノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ニトロ、メチル、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＣＨ＝ＮＯＣＨ3、ＣＨ＝ＮＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ2ＣＨ3）ＣＨ3、ＣＯＲ1a、ＯＲ1b、ＳＯ2Ｒ1c又はＮＨＣＯＲ1dを表す、請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ1が、シアノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＣＨ＝ＮＯＣＨ3、ＣＨ＝ＮＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ3）ＣＨ3、Ｃ（ＮＯＣＨ2ＣＨ3）ＣＨ3、
ＣＯＲ1a（Ｒ1aが水素、ヒドロキシル、アミノ、メチル、メトキシ、エトキシ又はＣＦ3を表す）、
ＯＲ1b（Ｒ1bがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル又はシクロプロピルメチル基を表す）、
ＳＯ2Ｒ1c（Ｒ1cがメチルを表す）、
又はＮＨＣＯＲ1d（Ｒ1dがメトキシ又はエトキシを表す）を表す、請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ2が水素、ブロモ、クロロ、フルオロ、メチル又はメトキシ基を表すか、又はＲ1及びＲ2が共に以下の式の基を表す、請求項１８から２０のいずれか１項記載の化合物。
【化７】
【請求項２２】
Ｒ3がＮＨＣＯＲ3a（Ｒ3aが各々メチル、エチル、イソプロピル、ＣＨ（Ｃ2Ｈ5）2、ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、ＣＦ3、メトキシ、エトキシ、シクロプロピル、シクロブチル、ＮＨ（ＣＨ3）又はＮ（ＣＨ3）2を表す）を表すか、又はＲ3がＮＨＳＯ2Ｒ3b（Ｒ3bはそれぞれシクロプロピル、ＮＨ（ＣＨ3）、Ｎ（ＣＨ3）2又はＮ（ＣＨ3）ＯＣＨ3を表す）を表す、請求項１８から２１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ3がＮＨＣＯＲ3a（Ｒ3aがイソプロピル基である）を表す、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ4がアミノ、ヒドロキシ、シアノ、ブロモ、クロロ、フルオロ、ニトロ、メチル、メトキシ、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＮＨ（Ｃ2Ｈ5）、Ｎ（ＣＨ3）2、ＮＨＳＯ2ＣＨ3又はＣＯＯＣＨ3からなる群から選択される第１の置換基、並びにブロモ、クロロ、フルオロ又はメチル基からなる群から選択される第２の置換基によって任意に置換されてもよいフェニル基を表す、請求項１８から２３記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ4がシアノ、ブロモ、クロロ、フルオロ、メチル又はメトキシ基からなる群から選択される置換基で任意に置換されてもよいフェニル基を表す、請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
次式で表される化合物、又はその製薬的に許容できる塩。
【化８】
式Ｉ（ｃ）
（式中、Ｒ1はアミノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又はハロ基からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよい５〜６員環のヘテロアリール基を表し、Ｒ3aは（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、シクロプロピル、シクロブチル、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミン、Ｎ,Ｎ−（Ｃ1−Ｃ6）ジアルキルアミン又はＮ（ＣＨ3）ＯＣＨ3を表し、
Ｒ4はアミノ、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミン、Ｎ,Ｎ−（Ｃ1−Ｃ6）ジアルキルアミン、ＮＨＳＯ2ＣＨ3又はＣＯＯＣＨ3からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよいフェニル基を表す。）
【請求項２７】
次式で表される化合物、又はその製薬的に許容できる塩。
【化９】
式Ｉ（ｃ）
（式中、Ｒ1はアミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ハロ、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＯＣＦ3又はＯＣＨＦ2からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよい５〜６員環のヘテロアリール基を表し、
Ｒ3aは、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、シクロプロピル、シクロブチル、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミン、Ｎ,Ｎ−（Ｃ1−Ｃ6）ジアルキルアミン又はＮ（ＣＨ3）ＯＣＨ3を表し、
Ｒ4はアミノ、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミン、Ｎ,Ｎ−（Ｃ1−Ｃ6）ジアルキルアミン、ＮＨＳＯ2ＣＨ3又はＣＯＯＣＨ3からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよいフェニル基を表す。）
【請求項２８】
Ｒ1がチアゾリル、チアジアゾリル、イソキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル基からなる群から選択され、各々アミノ、メチル又はフルオロ基からなる群から選択される第１の置換基、及び第２の置換基（メチル基）によって任意に置換されてもよい５〜６員環のヘテロアリール基を表す、請求項２６又は２７記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ3aがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル又はシクロブチル基を表す、請求項２６から２８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ4がアミノ、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ハロ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミン、Ｎ,Ｎ−（Ｃ1−Ｃ6）ジアルキルアミン、ＮＨＳＯ2ＣＨ3又はＣＯＯＣＨ3からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよいフェニル基を表す、請求項２６から２９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ4がシアノ、ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよいフェニル基を表す、請求項３０記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ4がシアノ、フルオロ、メチル又はメトキシ基からなる群から選択される置換基によって任意に置換されてもよいフェニル基を表す、請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
筋肉量又は強度の減少、虚弱、性腺機能不全、骨粗鬆症、オステオペニア、骨量又は骨密度（独立に、又はアンドロゲン剥奪療法の結果として発生する）の減少、骨折、サルコペニア、加齢性機能低下（ＡＲＦＤ）、性衝動の減少、男性又は女性の性的機能不全、勃起障害、うつ病、前立腺癌、減少した認識能力又は虚脱状態からなる群から選択される障害の治療方法であって、それを必要とする患者に有効量の請求項１記載の化合物を投与することを含んでなる方法。
【請求項３４】
前記障害が骨粗鬆症、骨減少症、虚弱、男性若しくは女性の性的機能不全又は前立腺ガンである、請求項３３記載の方法。
【請求項３５】
製薬的に許容できる担体、希釈剤又は賦形剤との組み合わせで、請求項１から３２のいずれか１項記載の化合物を有効成分として含んでなる医薬組成物。
【請求項３６】
骨粗鬆症、骨減少症、虚弱、男性若しくは女性の性的機能不全又は前立腺ガンの治療のための医薬の製造のための、請求項１から３２のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項３７】
治療において用いるための請求項１記載の化合物。
【請求項３８】
（Ｓ）−Ｎ−（６−シアノ−９−（３−フルオロベンジル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イル）イソブチルアミドである化合物又はその製薬的に許容できる塩。
【請求項３９】
シクロプロパンカルボン酸［６−シアノ−９−（６−フルオロ−ピリジン−２−イルメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イル］−アミドである化合物又はその製薬的に許容できる塩。
【請求項４０】
（Ｒ）−シクロプロパンカルボン酸［６−（１−メトキシイミノ−メチル）−９−ピリジン−２−イルメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イル］−アミドである化合物又はその製薬的に許容できる塩。
【請求項４１】
（Ｒ）−シクロプロパンカルボン酸［６−（１−メトキシイミノ−メチル）−９−ピリジン−２−イルメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イル］−アミドである化合物又はその製薬的に許容できる塩。
【公表番号】特表２００８−５４６７９１（Ｐ２００８−５４６７９１Ａ）
【公表日】平成２０年１２月２５日（２００８．１２．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１８３５０（Ｐ２００８−５１８３５０）
【出願日】平成１８年６月２１日（２００６．６．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２４１２２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／００２１８１
【国際公開日】平成１９年１月４日（２００７．１．４）
【出願人】（５９４１９７８７２）イーライ リリー アンド カンパニー (301)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１２月２５日（２００８．１２．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年６月２１日（２００６．６．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２４１２２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／００２１８１
【国際公開日】平成１９年１月４日（２００７．１．４）
【出願人】（５９４１９７８７２）イーライ リリー アンド カンパニー (301)
【Ｆターム（参考）】
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