アミン系塩基性化合物とその用途
【課題】HIVウイルス感染症、リウマチ又は癌転移らの疾患に効果を有する新規アミン化
合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式(1)で示される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【化１】
A1及びA2はそれぞれ独立に置換していてもよいイミダゾール基を示し、少なくとも一方は、N-（カルボキシルメチル）イミダゾール又はN-（エトキシカルボニルメチル）イミダゾールを示す。
Wは置換していてもよいベンゼン環を示す。
XはCH2を示す。
Dは下記式(6)で表される基を示す。
【化９】
式(6)中
QはCH2、NR12
R12は水素原子、又はメチル基を示す。
Yは下記式(7)で表される基を示す。
【化１２】
式(7)中
m3は０〜６の整数を示す。
R18、R19は水素原子を示す。
Bは下記式(8)、で表される基を示す。
【化１４】
式(8)中
R25、R26は置換していてもよい炭素数１〜１５のアルキル基を表す。
合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式(1)で示される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【化１】
A1及びA2はそれぞれ独立に置換していてもよいイミダゾール基を示し、少なくとも一方は、N-（カルボキシルメチル）イミダゾール又はN-（エトキシカルボニルメチル）イミダゾールを示す。
Wは置換していてもよいベンゼン環を示す。
XはCH2を示す。
Dは下記式(6)で表される基を示す。
【化９】
式(6)中
QはCH2、NR12
R12は水素原子、又はメチル基を示す。
Yは下記式(7)で表される基を示す。
【化１２】
式(7)中
m3は０〜６の整数を示す。
R18、R19は水素原子を示す。
Bは下記式(8)、で表される基を示す。
【化１４】
式(8)中
R25、R26は置換していてもよい炭素数１〜１５のアルキル基を表す。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式(1)で示される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【化１】
式(1)中
n1、n2、n3は1〜3の整数を示す。
R1、R2、R3、R4、R5、R6は水素原子を示す。
A1及びA2はそれぞれ独立に置換していてもよいイミダゾール基を示し、少なくとも一方は、N-（カルボキシルメチル）イミダゾール又はN-（エトキシカルボニルメチル）イミダゾールを示す。
Wは置換していてもよいベンゼン環を示す。
XはCH2を示す。
Dは下記式(6)で表される基を示す。
【化９】
式(6)中
QはCH2、NR12
R12は水素原子、又はメチル基を示す。
Yは下記式(7)で表される基を示す。
【化１２】
式(7)中
m3は０〜６の整数を示す。
R18、R19は水素原子を示す。
Bは下記式(8)、で表される基を示す。
【化１４】
式(8)中
R25、R26は置換していてもよい炭素数１〜１５のアルキル基を表す。
また、一般式(1)で示される化合物に存在することがある1個又は2個以上の不斉炭素が
、1個の場合には絶対配置R又はSで表される純粋な光学活性体、その任意な割合の混合物
、ラセミ体、また、2個以上の場合には光学的に純粋なジアステレオマー、そのラセミ体
、或いはそれらの任意比率での組み合わせが存在するがそのいずれであってもよい。
【請求項２】
n1、n2、n3が１の整数で表される請求項1に記載の化合物又はその薬理学的に許容され
る塩。
【請求項３】
Wがベンゼン環で表され、Xが-CH2-で表され、Dが前記式（6）で表わされる基であり、
式（6）中のQがNR12で表される基であり、R12は前述のとおりである請求項1又は2のいず
れかに記載の化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【請求項４】
(2-[[(1-カルボキシメチル-1H-イミダゾール-2-イルメチル)-(4-[[(4-ジプロピルアミノ-ブチル)-メチル-アミノ]-メチル]-ベンジル)-アミノ]-メチル]-イミダゾール-1-イル)-酢酸、
(2-[[(4-[[(4-ジプロピルアミノ-ブチル)-メチル-アミノ]-メチル]-ベンジル)-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルメチル)-アミノ]-メチル]-イミダゾール-1-イル)-酢酸、
(2-[[(4-[[(4-ジプロピルアミノ-ブチル)-メチル-アミノ]-メチル]-ベンジル)-(1-エトキシカルボニルメチル-1H-イミダゾール-2-イルメチル)-アミノ]-メチル]-イミダゾール1-
イル)-酢酸エチル、
2-[[(4-[[(4-ジプロピルアミノ-ブチル)-メチル-アミノ]-メチル]-ベンジル)-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルメチル)-アミノ]-メチル]-イミダゾール-1-イル）-酢酸エチル、から選ばれる化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【請求項５】
請求項１乃至４のいずれかに記載の化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項６】
請求項１乃至４のいずれかに記載の化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するCXCR4拮抗剤。
【請求項７】
請求項１乃至４のいずれかに記載の化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する抗ウイルス剤。
【請求項８】
請求項１乃至４のいずれかに記載の化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するCXCR4拮抗作用に基づくリウマチ疾患改善剤。
【請求項９】
請求項１乃至４のいずれかに記載の化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するCXCR4拮抗作用に基づく癌転移疾患改善剤。
【請求項１】
下記一般式(1)で示される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【化１】
式(1)中
n1、n2、n3は1〜3の整数を示す。
R1、R2、R3、R4、R5、R6は水素原子を示す。
A1及びA2はそれぞれ独立に置換していてもよいイミダゾール基を示し、少なくとも一方は、N-（カルボキシルメチル）イミダゾール又はN-（エトキシカルボニルメチル）イミダゾールを示す。
Wは置換していてもよいベンゼン環を示す。
XはCH2を示す。
Dは下記式(6)で表される基を示す。
【化９】
式(6)中
QはCH2、NR12
R12は水素原子、又はメチル基を示す。
Yは下記式(7)で表される基を示す。
【化１２】
式(7)中
m3は０〜６の整数を示す。
R18、R19は水素原子を示す。
Bは下記式(8)、で表される基を示す。
【化１４】
式(8)中
R25、R26は置換していてもよい炭素数１〜１５のアルキル基を表す。
また、一般式(1)で示される化合物に存在することがある1個又は2個以上の不斉炭素が
、1個の場合には絶対配置R又はSで表される純粋な光学活性体、その任意な割合の混合物
、ラセミ体、また、2個以上の場合には光学的に純粋なジアステレオマー、そのラセミ体
、或いはそれらの任意比率での組み合わせが存在するがそのいずれであってもよい。
【請求項２】
n1、n2、n3が１の整数で表される請求項1に記載の化合物又はその薬理学的に許容され
る塩。
【請求項３】
Wがベンゼン環で表され、Xが-CH2-で表され、Dが前記式（6）で表わされる基であり、
式（6）中のQがNR12で表される基であり、R12は前述のとおりである請求項1又は2のいず
れかに記載の化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【請求項４】
(2-[[(1-カルボキシメチル-1H-イミダゾール-2-イルメチル)-(4-[[(4-ジプロピルアミノ-ブチル)-メチル-アミノ]-メチル]-ベンジル)-アミノ]-メチル]-イミダゾール-1-イル)-酢酸、
(2-[[(4-[[(4-ジプロピルアミノ-ブチル)-メチル-アミノ]-メチル]-ベンジル)-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルメチル)-アミノ]-メチル]-イミダゾール-1-イル)-酢酸、
(2-[[(4-[[(4-ジプロピルアミノ-ブチル)-メチル-アミノ]-メチル]-ベンジル)-(1-エトキシカルボニルメチル-1H-イミダゾール-2-イルメチル)-アミノ]-メチル]-イミダゾール1-
イル)-酢酸エチル、
2-[[(4-[[(4-ジプロピルアミノ-ブチル)-メチル-アミノ]-メチル]-ベンジル)-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルメチル)-アミノ]-メチル]-イミダゾール-1-イル）-酢酸エチル、から選ばれる化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【請求項５】
請求項１乃至４のいずれかに記載の化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項６】
請求項１乃至４のいずれかに記載の化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するCXCR4拮抗剤。
【請求項７】
請求項１乃至４のいずれかに記載の化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する抗ウイルス剤。
【請求項８】
請求項１乃至４のいずれかに記載の化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するCXCR4拮抗作用に基づくリウマチ疾患改善剤。
【請求項９】
請求項１乃至４のいずれかに記載の化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するCXCR4拮抗作用に基づく癌転移疾患改善剤。
【公開番号】特開２００７−９１７５５（Ｐ２００７−９１７５５Ａ）
【公開日】平成１９年４月１２日（２００７．４．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−１４２５（Ｐ２００７−１４２５）
【出願日】平成１９年１月９日（２００７．１．９）
【分割の表示】特願２００６−５１０８０７（Ｐ２００６−５１０８０７）の分割
【原出願日】平成１７年３月１０日（２００５．３．１０）
【出願人】（０００００１１００）株式会社クレハ (477)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１９年４月１２日（２００７．４．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１月９日（２００７．１．９）
【分割の表示】特願２００６−５１０８０７（Ｐ２００６−５１０８０７）の分割
【原出願日】平成１７年３月１０日（２００５．３．１０）
【出願人】（０００００１１００）株式会社クレハ (477)
【Ｆターム（参考）】
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