アルキルキノリン類およびアルキルキナゾリン類を用いるＦＬＴ３キナーゼの相乗的モジュレーション
【化１】
本発明は、ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤並びに式（Ｉ’）［式中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｚ、Ｇ、ＱおよびＸはここで定義されている通りである］のアルキルキノリンおよびアルキルキナゾリン化合物から選択されるＦＬＴ３キナーゼ阻害剤の投与を含んでなる細胞または患者においてＦＬＴ３チロシンキナーゼ活性もしくは発現を阻害するかまたはＦＬＴ３キナーゼ活性もしくは発現を減少させる方法に関する。本発明には、細胞増殖性疾患またはＦＬＴ３に関連する疾患を進行させる危険性のある（または疑いのある）患者を処置するための予防および治療の両方の方法が包含される。
本発明は、ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤並びに式（Ｉ’）［式中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｚ、Ｇ、ＱおよびＸはここで定義されている通りである］のアルキルキノリンおよびアルキルキナゾリン化合物から選択されるＦＬＴ３キナーゼ阻害剤の投与を含んでなる細胞または患者においてＦＬＴ３チロシンキナーゼ活性もしくは発現を阻害するかまたはＦＬＴ３キナーゼ活性もしくは発現を減少させる方法に関する。本発明には、細胞増殖性疾患またはＦＬＴ３に関連する疾患を進行させる危険性のある（または疑いのある）患者を処置するための予防および治療の両方の方法が包含される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
患者に対するＦＬＴ３キナーゼ阻害剤およびファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤の投与を含んでなる患者においてＦＬＴ３チロシンキナーゼ活性を阻害する方法。
【請求項２】
患者に対するＦＬＴ３キナーゼ阻害剤およびファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤の投与を含んでなる患者においてＦＬＴ３チロシンキナーゼ発現を阻害する方法。
【請求項３】
患者に対するＦＬＴ３キナーゼ阻害剤およびファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤の投与を含んでなる患者においてＦＬＴ３チロシンキナーゼ活性を減少させる方法。
【請求項４】
患者に対するＦＬＴ３キナーゼ阻害剤およびファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤の投与を含んでなる患者においてＦＬＴ３チロシンキナーゼ発現を減少させる方法。
【請求項５】
患者に対するＦＬＴ３キナーゼ阻害剤およびファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤の投与を含んでなる患者においてＦＬＴ３チロシンキナーゼ活性に関連する疾患を処置する方法。
【請求項６】
患者に対するＦＬＴ３キナーゼ阻害剤およびファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤の投与を含んでなる患者においてＦＬＴ３チロシンキナーゼ発現に関連する疾患を処置する方法。
【請求項７】
細胞をＦＬＴ３キナーゼ阻害剤およびファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤と接触させることを含んでなる細胞中のＦＬＴ３チロシンキナーゼの活性を阻害する方法。
【請求項８】
細胞をＦＬＴ３キナーゼ阻害剤およびファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤と接触させることを含んでなるを含んでなる細胞中でＦＬＴ３チロシンキナーゼの発現を阻害する方法。
【請求項９】
細胞をＦＬＴ３キナーゼ阻害剤およびファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤と接触させる段階を含んでなる細胞中の細胞増殖を阻害する方法。
【請求項１０】
患者に予防的に有効な量の（１）ＦＬＴ３キナーゼ阻害剤および製薬学的に許容可能な担体を含んでなる第一の製薬学的組成物並びに（２）ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤および製薬学的に許容可能な担体を含んでなる第二の製薬学的組成物を投与することを含んでなる、患者において細胞増殖性疾患を予防する方法。
【請求項１１】
患者に予防的に有効な量の化学療法を施すことをさらに含んでなる、請求項１０の方法。
【請求項１２】
患者に予防的に有効な量の放射線療法を施すことをさらに含んでなる、請求項１０の方法。
【請求項１３】
患者に予防的に有効な量の遺伝子療法を施すことをさらに含んでなる、請求項１０の方法。
【請求項１４】
患者に予防的に有効な量の免疫療法を施すことをさらに含んでなる、請求項１０の方法。
【請求項１５】
患者に予防的に有効な量のＦＬＴ３キナーゼ阻害剤、ファルネシルトランスフェラーゼ
阻害剤および製薬学的に許容可能な担体を含んでなる製薬学的組成物を投与することを含んでなる、患者において細胞増殖性疾患を予防する方法。
【請求項１６】
患者に予防的に有効な量の化学療法を施すことをさらに含んでなる、請求項１５の方法。
【請求項１７】
患者に予防的に有効な量の放射線療法を施すことをさらに含んでなる、請求項１５の方法。
【請求項１８】
患者に予防的に有効な量の遺伝子療法を施すことをさらに含んでなる、請求項１５の方法。
【請求項１９】
患者に予防的に有効な量の免疫療法を施すことをさらに含んでなる、請求項１５の方法。
【請求項２０】
患者に予防的に有効な量の（１）ＦＬＴ３キナーゼ阻害剤および製薬学的に許容可能な担体を含んでなる第一の製薬学的組成物並びに（２）ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤および製薬学的に許容可能な担体を含んでなる第二の製薬学的組成物を投与することを含んでなる、患者においてＦＬＴ３に関連した疾患を予防する方法。
【請求項２１】
患者に予防的に有効な量の化学療法を施すことをさらに含んでなる、請求項２０の方法。
【請求項２２】
患者に予防的に有効な量の放射線療法を施すことをさらに含んでなる、請求項２０の方法。
【請求項２３】
患者に予防的に有効な量の遺伝子療法を施すことをさらに含んでなる、請求項２０の方法。
【請求項２４】
患者に予防的に有効な量の免疫療法を施すことをさらに含んでなる、請求項２０の方法。
【請求項２５】
患者に予防的に有効な量のＦＬＴ３キナーゼ阻害剤、ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤および製薬学的に許容可能な担体を含んでなる製薬学的組成物を投与することを含んでなる、患者においてＦＬＴ３に関連した疾患を予防する方法。
【請求項２６】
患者に予防的に有効な量の化学療法を施すことをさらに含んでなる、請求項２５の方法。
【請求項２７】
患者に予防的に有効な量の放射線療法を施すことをさらに含んでなる、請求項２５の方法。
【請求項２８】
患者に予防的に有効な量の遺伝子療法を施すことをさらに含んでなる、請求項２５の方法。
【請求項２９】
患者に予防的に有効な量の免疫療法を施すことをさらに含んでなる、請求項２５の方法。
【請求項３０】
患者に治療的に有効な量の（１）ＦＬＴ３キナーゼ阻害剤および製薬学的に許容可能な担体を含んでなる第一の製薬学的組成物、並びに（２）ファルネシルトランスフェラーゼ
阻害剤および製薬学的に許容可能な担体を含んでなる第二の製薬学的組成物を投与することを含んでなる、患者において細胞増殖性疾患を処置する方法。
【請求項３１】
患者に治療的に有効な量の化学療法を施すことをさらに含んでなる、請求項３０の方法。
【請求項３２】
患者に治療的に有効な量の放射線療法を施すことをさらに含んでなる、請求項３０の方法。
【請求項３３】
患者に治療的に有効な量の遺伝子療法を施すことをさらに含んでなる、請求項３０の方法。
【請求項３４】
患者に治療的に有効な量の免疫療法を施すことをさらに含んでなる、請求項３０の方法。
【請求項３５】
患者に治療的に有効な量のＦＬＴ３キナーゼ阻害剤、ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤および製薬学的に許容可能な担体を含んでなる製薬学的組成物を投与することを含んでなる、患者において細胞増殖性疾患を処置する方法。
【請求項３６】
患者に治療的に有効な量の化学療法を施すことをさらに含んでなる、請求項３５の方法。
【請求項３７】
患者に治療的に有効な量の放射線療法を施すことをさらに含んでなる、請求項３５の方法。
【請求項３８】
患者に治療的に有効な量の遺伝子療法を施すことをさらに含んでなる、請求項３５の方法。
【請求項３９】
患者に治療的に有効な量の免疫療法を施すことをさらに含んでなる、請求項３５の方法。
【請求項４０】
患者に治療的に有効な量の（１）ＦＬＴ３キナーゼ阻害剤および製薬学的に許容可能な担体を含んでなる第一の製薬学的組成物、並びに（２）ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤および製薬学的に許容可能な担体を含んでなる第二の製薬学的組成物を投与することを含んでなる、患者においてＦＬＴ３に関連する疾患を処置する方法。
【請求項４１】
患者に治療的に有効な量の化学療法を施すことをさらに含んでなる、請求項４０の方法。
【請求項４２】
患者に治療的に有効な量の放射線療法を施すことをさらに含んでなる、請求項４０の方法。
【請求項４３】
患者に治療的に有効な量の遺伝子療法を施すことをさらに含んでなる、請求項４０の方法。
【請求項４４】
患者に治療的に有効な量の免疫療法を施すことをさらに含んでなる、請求項４０の方法。
【請求項４５】
患者に治療的に有効な量のＦＬＴ３キナーゼ阻害剤、ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤および製薬学的に許容可能な担体を含んでなる製薬学的組成物を投与することを含
んでなる、患者においてＦＬＴ３に関連する疾患を処置する方法。
【請求項４６】
患者に治療的に有効な量の化学療法を施すことをさらに含んでなる、請求項４５の方法。
【請求項４７】
患者に治療的に有効な量の放射線療法を施すことをさらに含んでなる、請求項４５の方法。
【請求項４８】
患者に治療的に有効な量の遺伝子療法を施すことをさらに含んでなる、請求項４５の方法。
【請求項４９】
患者に治療的に有効な量の免疫療法を施すことをさらに含んでなる、請求項４５の方法。
【請求項５０】
患者に治療的に有効な量の化学療法を施すことをさらに含んでなる、請求項４５の方法。
【請求項５１】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
点線は場合により存在する結合を表わし、
Ｘは酸素または硫黄であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、キノリニルＣ１−６アルキル、ピリジルＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、または式−Ａｌｋ１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ａｌｋ１−Ｓ（Ｏ）−Ｒ９もしくは−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９の基であり、ここでＡｌｋ１はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ９はヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノまたはＣ１−６アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ１−８アルキルアミノであり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ１６は各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルオキシ、アミノＣ１−６アルキルオキシ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルオキシ、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ａｒ２オキシ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、トリハロメチル、トリハロメトキシ、Ｃ２−６アルケニル、４，４−ジメチルオキサゾリルであり、或いは
隣接位置にある場合にはＲ２およびＲ３は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−１）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−２）、
−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−３）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−４）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−５）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−６）
の２価基を形成することができ、
Ｒ４およびＲ５は各々独立して水素、ハロ、Ａｒ１、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ６およびＲ７は各々独立して水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ２オキシ、トリハロメチル、Ｃ１−６アルキルチオ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノであり、或いは隣接位置にある場合にはＲ６およびＲ７は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ｃ−１）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ｃ−２）
の２価基を形成することができ、
Ｒ８は水素、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、カルボキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、イミダゾリル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、または式
−Ｏ−Ｒ１０ （ｂ−１）、
−Ｓ−Ｒ１０ （ｂ−２）、
−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１２ （ｂ−３）
の基であり、
ここでＲ１０は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキルまたは式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、
Ｒ１１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１２は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、天然アミノ酸、Ａｒ１カルボニル、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノカルボニルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルカルボニル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノまたは式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、ここでＡｌｋ２はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ１３は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１４は水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１７は水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ａｒ１であり、
Ｒ１８は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシまたはハロであり、
Ｒ１９は水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ａｒ１はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくハロで置換されたフェニルであり、そして
Ａｒ２はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくはハロで置換されたフェニルである］
の化合物、その立体異性体形態、その製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩を含んでなる、請求項１−５０のいずれかで定義された方法。
【請求項５２】
該ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｘが酸素でありそして点線が結合を表わす式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項５１の方法。
【請求項５３】
該ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ１が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルであり、Ｒ２がハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキルオキシ、トリハロメトキシまたはヒドロキシＣ１−６アルキルオキシであり、そしてＲ３が水素である式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項５１の方法。
【請求項５４】
該ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ８が水素、ヒドロキシ、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、イミダゾリル、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基であり、ここでＲ１１が水素またはＣ１−１２アルキルでありそしてＲ１２が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３の基であり、ここでＲ１３が水素またはＣ１−６アルキルである式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項５１の方法。
【請求項５５】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が（＋）−６−［アミノ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノリノンまたはその製薬学的に許容可能な酸付加塩である、請求項５１の方法。
【請求項５６】
ＦＬＴ３阻害剤が式Ｉ’：
【化２】
［式中、
ＱはＣＨ２または直接結合であり、
ＧはＯまたはＳであり、
ＸはＮまたはＣＨであり、
ＺはＮＨ、Ｎ（アルキル）またはＣＨ２であり、
Ｂはフェニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、９〜１０員のベンゾ−縮合されたヘテロアリールまたは９〜１０員のベンゾ−縮合されたヘテロシクリルであり、
Ｒ１およびＲ２は独立して
【化３】
から選択され、
ここでｎは１、２、３または４であり、
Ｙは直接結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮ（アルキル）であり、
Ｒａはアルコキシ、フェノキシ、場合によりＲ５で置換されていてもよいヘテロアリール、ヒドロキシル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、場合によりＲ５で置換されていてもよいオキサゾリジノニル、場合によりＲ５で置換されていてもよいピロリジノニル、場合によりＲ５で置換されていてもよいピペリジノニル、場合によりＲ５で置換されていてもよいピペラジニル−２−オン、場合によりＲ５で置換されていてもよい環式ヘテロジオニル、場合によりＲ５で置換されていてもよいヘテロシクリル、場合によりＲ５で置換されていてもよいスクアリル、−ＣＯＯＲｙ、−ＣＯＮＲｗＲｘ、−Ｎ（Ｒｙ）ＣＯＮ（Ｒｗ）（Ｒｘ）、−Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｘ、−Ｎ（Ｒｗ）ＣＯＲｙ、−ＳＲｙ、−ＳＯＲｙ、−ＳＯ２Ｒｙ、−ＮＲｗＳＯ２Ｒｙ、−ＮＲｗＳＯ２Ｒｘ、−ＳＯ３Ｒｙ、−ＯＳＯ２ＮＲｗＲｘまたは−ＳＯ２ＮＲｗＲｘであり、
ＲｗおよびＲｘは独立して水素、アルキル、アルケニル、アラルキルまたはヘテロアラルキルから選択され、或いはＲｗおよびＲｘは場合により一緒になってＯ、ＮＨ、Ｎ（アルキル）、ＳＯ、ＳＯ２またはＳから選択されるヘテロ部分を含有してもよい５〜７員の環を形成することができ、
Ｒｙは水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、フェニル、アラルキル、ヘテロアラルキル、またはヘテロアリールから選択され、
Ｒ５はハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＳＯ２アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−Ｎ（アルキル）２、アルキル、−Ｃ（１−４）アルキル−ＯＨ、−Ｃ（１−４）アルキル−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−ＯＣＨ３、ジアルキルアミノまたはアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基であり、但し条件として、該Ｒ５置換基がハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、またはアルキルでない限り、同じＲ５置換基は１回より多く存在せず、
Ｒｂｂは水素、ハロゲン、アルコキシ、ジアルキルアミノ、場合によりＲ６で置換されていてもよいフェニル、場合によりＲ６で置換されていてもよいヘテロアリール、場合によりＲ６で置換されていてもよいピペラジニル−２−オン、場合によりＲ６で置換されていてもよいイミダゾリジニル−２−オン、場合によりＲ６で置換されていてもよいオキサゾリジニル−２−オン、または場合によりＲ６で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
Ｒ６はハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＳＯ２アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−Ｎ（アルキル）２、アルキル、−Ｃ（１−４）アルキル−ＯＨ、−Ｃ（１−４）アルキル−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−ＯＣＨ３、ジアルキルアミノまたはアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基であり、但し条件として、該Ｒ６置換基がハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、またはアルキルでない限り、同じＲ６置換基は１回より多く存在せず、
Ｒｃは場合によりＲ７で置換されていてもよいヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、そして
Ｒ７はハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、ヒドロキシル、ヘテロアリー
ル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＳＯ２アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−Ｎ（アルキル）２、アルキル、−Ｃ（１−４）アルキル−ＯＨ、−Ｃ（１−４）アルキル−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−ＯＣＨ３、ジアルキルアミノまたはアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基であり、但し条件として、該Ｒ７置換基がハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、またはアルキルでない限り、同じＲ７置換基は１回より多く存在せず、
Ｒ３は水素但しＲｂｂが水素でないことを条件とする、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、場合によりＲ４で置換されていてもよいアミノ、Ｃ１−２（アルキル）−ＯＨ、ニトロ、場合によりＲ４で置換されていてもよいシクロアルキル、場合によりＲ４で置換されていてもよいヘテロアリール、アルキルアミノ、場合によりＲ４で置換されていてもよいヘテロシクリル、アルコキシエーテル、−Ｏ（シクロアルキル）、場合によりＲ４で置換されていてもよいピロリジノニル、場合によりＲ４で置換されていてもよいフェノキシ、−ＣＮ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、ハロゲン化されたアルキル、場合によりＲ４で置換されていてもよいヘテロアリールオキシ、ジアルキルアミノ、−ＮＨＳＯ２アルキルまたは−ＳＯ２アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基であり、ここでＲ４はハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、ヒドロキシル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＯ２アルキル、−ＳＯ２アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、アルキル、またはアルキルアミノから独立して選択される］
の化合物およびそのＮ−オキシド、その製薬学的に許容可能な塩、その溶媒和物、およびその立体化学的異性体を含んでなる、請求項１−５０のいずれかで定義された方法。
【請求項５７】
ＦＬＴ３阻害剤が、ＲｗおよびＲｘが独立して水素、アルキル、アルケニル、アラルキルまたはヘテロアラルキルから選択され、或いはＲｗおよびＲｘが場合により一緒になって
【化４】
よりなる群から選択される環を形成する式Ｉ’の化合物を含んでなる、請求項５６の方法。
【請求項５８】
ＦＬＴ３阻害剤が、
ＺがＮＨまたはＣＨ２であり、
Ｂがフェニル、ヘテロアリールまたは９〜１０員のベンゾ−縮合されたヘテロアリールである式Ｉ’の化合物を含んでなる、請求項５６の方法。
【請求項５９】
ＦＬＴ３阻害剤が、
ＧがＯであり、
Ｂがフェニルまたはヘテロアリールであり、
Ｒｂｂが水素、ハロゲン、アルコキシ、ジアルキルアミノ、フェニル、ヘテロアリール、場合によりＲ６で置換されていてもよいピペラジニル−２−オン、場合によりＲ６で置換されていてもよいイミダゾリジニル−２−オン、場合によりＲ６で置換されていてもよいオキサゾリジニル−２−オンまたは場合によりＲ６で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
Ｒ３が水素但しＲｂｂが水素でないことを条件とする、アルキル、アルコキシ、ハロゲ
ン、場合によりＲ４で置換されていてもよいアミノ、Ｃ１−２（アルキル）−ＯＨ、場合によりＲ４で置換されていてもよいシクロアルキル、場合によりＲ４で置換されていてもよいヘテロアリール、アルキルアミノ、場合によりＲ４で置換されていてもよいヘテロシクリル、アルコキシエーテル、−Ｏ（シクロアルキル）、場合によりＲ４で置換されていてもよいピロリジノニル、場合によりＲ４で置換されていてもよいフェノキシ、−ＣＮ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、ハロゲン化されたアルキルジアルキルアミノおよび−ＳＯ２アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基である式Ｉ’の化合物を含んでなる、請求項５８の方法。
【請求項６０】
ＦＬＴ３阻害剤が、
Ｙが直接結合、ＯまたはＮＨであり、
Ｒａがアルコキシ、場合によりＲ５で置換されていてもよいヘテロアリール、ヒドロキシル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、場合によりＲ５で置換されていてもよいオキサゾリジノニル、場合によりＲ５で置換されていてもよいピロリジノニル、場合によりＲ５で置換されていてもよいピペリジノニル、場合によりＲ５で置換されていてもよいピペラジニル−２−オン、場合によりＲ５で置換されていてもよい環式ヘテロジオニル、場合によりＲ５で置換されていてもよいヘテロシクリル、場合によりＲ５で置換されていてもよいスクアリル、−ＣＯＮＲｗＲｘ、−Ｎ（Ｒｙ）ＣＯＮ（Ｒｗ）（Ｒｘ）、−Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｘ、−Ｎ（Ｒｗ）ＣＯＲｙ、−ＳＲｙ、−ＳＯＲｙ、−ＳＯ２Ｒｙまたは−ＮＲｗＳＯ２Ｒｙであり、
Ｒｂｂが水素、ハロゲン、アルコキシ、場合によりＲ６で置換されていてもよいピペラジニル−２−オン、場合によりＲ６で置換されていてもよいイミダゾリジニル−２−オン、場合によりＲ６で置換されていてもよいオキサゾリジニル−２−オン、または場合によりＲ６で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、そして
Ｒ３が水素但しＲｂｂが水素でないことを条件とする、アルキル、アルコキシ、場合によりＲ４で置換されていてもよいアミノ、ハロゲン、Ｃ１−２（アルキル）−ＯＨ、場合によりＲ４で置換されていてもよいシクロアルキル、場合によりＲ４で置換されていてもよいヘテロアリール、アルキルアミノ、場合によりＲ４で置換されていてもよいヘテロシクリル、アルコキシエーテル、−Ｏ（シクロアルキル）、場合によりＲ４で置換されていてもよいピロリジノニル、場合によりＲ４で置換されていてもよいフェノキシ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、ジアルキルアミノまたは−ＳＯ２アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基であり、ここでＲ４がハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、ヒドロキシル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＯ２アルキル、−ＳＯ２アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、アルキルまたはアルキルアミノから独立して選択される
式Ｉ’の化合物を含んでなる、請求項５９の方法。
【請求項６１】
ＦＬＴ３阻害剤が、
Ｒ１およびＲ２が独立して
【化５】
から選択され、
ＹがＯまたはＮＨであり、
Ｒａがアルコキシ、場合によりＲ５で置換されていてもよいヘテロアリール、ヒドロキシル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、場合によりＲ５で置換されていてもよいオキサゾリジノニル、場合によりＲ５で置換されていてもよいピロリジノニル、場合によりＲ
５で置換されていてもよいピペリジノニル、場合によりＲ５で置換されていてもよいピペラジニル−２−オン、場合によりＲ５で置換されていてもよいヘテロシクリル、場合によりＲ５で置換されていてもよいスクアリル、−ＣＯＮＲｗＲｘ、−Ｎ（Ｒｙ）ＣＯＮ（Ｒｗ）（Ｒｘ）、−Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｘ、−Ｎ（Ｒｗ）ＣＯＲｙ、−ＳＯ２Ｒｙまたは−ＮＲｗＳＯ２Ｒｙであり、
Ｒ５が−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＳＯ２アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−Ｎ（アルキル）２、アルキル、−Ｃ（１−４）アルキル−ＯＨ、−Ｃ（１−４）アルキル−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−ＯＣＨ３から選択される１もしくは２個の置換基であり、但し条件として、該Ｒ５置換基がアルキルでない限り、同じＲ５置換基は１回より多く存在せず、
Ｒ６がハロゲン、ヒドロキシル、ヘテロアリール、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＳＯ２アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−Ｎ（アルキル）２、アルキル、−Ｃ（１−４）アルキル−ＯＨ、−Ｃ（１−４）アルキル−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−ＯＣＨ３から独立して選択される１もしくは２個の置換基であり、但し条件として、該Ｒ６置換基がハロゲン、ヒドロキシル、またはアルキルでない限り、同じＲ６置換基は１回より多く存在せず、
Ｒｃが場合によりＲ７で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
Ｒ７がヒドロキシル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＳＯ２アルキル、アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２から選択される１個の置換基であり、そして
Ｒ３がアルキル、アルコキシ、ハロゲン、場合によりＲ４で置換されていてもよいシクロアルキル、場合によりＲ４で置換されていてもよいヘテロアリール、場合によりＲ４で置換されていてもよいヘテロシクリル、アルコキシエーテル、−Ｏ（シクロアルキル）、場合によりＲ４で置換されていてもよいフェノキシ、ジアルキルアミノ、または−ＳＯ２アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基である
式Ｉ’の化合物を含んでなる、請求項６０の方法。
【請求項６２】
ＦＬＴ３阻害剤が、
Ｑが直接結合であり、
ＸがＮであり、
ＺがＮＨであり、
Ｂがフェニル、ピリミジニルまたはピリジニルであり、
Ｒ１およびＲ２が独立して
【化６】
から選択され、
ＹがＯであり、
Ｒａがアルコキシ、場合によりＲ５で置換されていてもよいヘテロアリール、ヒドロキシル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、場合によりＲ５で置換されていてもよいオキサゾリジノニル、場合によりＲ５で置換されていてもよいピロリジノニル、場合によりＲ５で置換されていてもよいピペラジニル−２−オン、場合によりＲ５で置換されていてもよいヘテロシクリル、−ＣＯＮＲｗＲｘ、−Ｎ（Ｒｙ）ＣＯＮ（Ｒｗ）（Ｒｘ）、−ＳＯ２Ｒｙまたは−ＮＲｗＳＯ２Ｒｙであり、
Ｒｙが水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、フェニル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはヘテロアリールから選択され、
Ｒ５が−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＳＯ２アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（
Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−Ｎ（アルキル）２、アルキル、−Ｃ（１−４）アルキル−ＯＨ、−Ｃ（１−４）アルキル−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−ＯＣＨ３から選択される１個の置換基であり、
Ｒ６がヒドロキシル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＳＯ２アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−Ｎ（アルキル）２、アルキル、−Ｃ（１−４）アルキル−ＯＨ、−Ｃ（１−４）アルキル−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−ＯＣＨ３から選択される１個の置換基であり、
Ｒｃが場合によりＲ７で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
Ｒ７が−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＳＯ２アルキルまたはアルキルから選択される１個の置換基であり、そして
Ｒ３がアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−Ｏ（シクロアルキル）またはジアルキルアミノから独立して選択される１個の置換基である
式Ｉ’の化合物を含んでなる、請求項６１の方法。
【請求項６３】
ＦＬＴ３阻害剤が
【化７】
【化８】
【化９】
よりなる群から選択される化合物を含んでなる、請求項１−５０のいずれかで定義された方法。
【請求項６４】
ＦＬＴ３阻害剤が
【化１０】
【化１１】
よりなる群から選択される化合物を含んでなる、請求項１−５０のいずれかで定義された
方法。
【請求項６５】
ＦＬＴ３阻害剤が
【化１２】
を含んでなる、請求項１−５０のいずれかで定義された方法。
【請求項６６】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が式（Ｉ）：
【化１３】
［式中、
点線は場合により存在する結合を表わし、
Ｘは酸素または硫黄であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、キノリニルＣ１−６アルキル、ピリジルＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、または式−Ａｌｋ１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ａｌｋ１−Ｓ（Ｏ）−Ｒ９もしくは−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９の基であり、ここでＡｌｋ１はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ９はヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノまたはＣ１−６アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ１−８アルキルアミノであり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ１６は各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルオキシ、アミノＣ１−６アルキルオキシ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルオキシ、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ａｒ２オキシ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、トリハロメチル、トリハロメトキシ、Ｃ２−６アルケニル、４，４−ジメチルオキサゾリルであり、或いは
隣接位置にある場合にはＲ２およびＲ３は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−１）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−２）、
−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−３）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−４）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−５）、または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−６）
の２価基を形成することができ、
Ｒ４およびＲ５は各々独立して水素、ハロ、Ａｒ１、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ６およびＲ７は各々独立して水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ２オキシ、トリハロメチル、Ｃ１−６アルキルチオ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノであり、或いは隣接位置にある場合にはＲ６およびＲ７は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ｃ−１）、または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ｃ−２）
の２価基を形成することができ、
Ｒ８は水素、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、カルボキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、イミダゾリル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、または式
−Ｏ−Ｒ１０ （ｂ−１）、
−Ｓ−Ｒ１０ （ｂ−２）、
−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１２ （ｂ−３）
の基であり、
ここでＲ１０は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、
Ｒ１１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１２は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、天然アミノ酸、Ａｒ１カルボニル、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノカルボニルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルカルボニル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、ここでＡｌｋ２はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ１３は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１４は水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１７は水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ａｒ１であり、
Ｒ１８は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシまたはハロであり、
Ｒ１９は水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ａｒ１はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくハロで置換されたフェニルであり、そして
Ａｒ２はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくはハロで置換されたフェニルである］
の化合物、その立体異性体形態、その製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩を含んでなる、請求項５６で定義された方法。
【請求項６７】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｘが酸素でありそして点線が結合を表わす式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項６６の方法。
【請求項６８】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ１が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルであり、Ｒ２がハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキルオキシ、トリハロメトキシまたはヒドロキシＣ１−６アルキルオキシであり、そしてＲ３が水素である式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項６６の方法。
【請求項６９】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ８が水素、ヒドロキシ、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、イミダゾリル、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基であり、ここでＲ１１が水素またはＣ１−１２アルキルでありそしてＲ１２が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３の基であり、ここでＲ１３が水素またはＣ１−６アルキルである式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項６６の方法。
【請求項７０】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が（＋）−６−［アミノ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノリノンまたはその製薬学的に許容可能な酸付加塩である、請求項６６の方法。
【請求項７１】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が式（Ｉ）：
【化１４】
［式中、
点線は場合により存在する結合を表わし、
Ｘは酸素または硫黄であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、キノリニルＣ１−６アルキル、ピリジルＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキルまたは式−Ａｌｋ１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ａｌｋ１−Ｓ（Ｏ）−Ｒ９もしくは−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９の基であり、ここでＡｌｋ１はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ９はヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノまたはＣ１−６アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ１−８アルキルアミノであり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ１６は各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルオキシ、アミノＣ１−６アルキルオキシ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルオキシ、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ａｒ２オキシ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキ
ルオキシカルボニル、トリハロメチル、トリハロメトキシ、Ｃ２−６アルケニル、４，４−ジメチルオキサゾリルであり、或いは
隣接位置にある場合にはＲ２およびＲ３は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−１）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−２）、
−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−３）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−４）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−５）、または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−６）
の２価基を形成することができ、
Ｒ４およびＲ５は各々独立して水素、ハロ、Ａｒ１、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ６およびＲ７は各々独立して水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ２オキシ、トリハロメチル、Ｃ１−６アルキルチオ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノであり、或いは隣接位置にある場合にはＲ６およびＲ７は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ｃ−１）、または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ｃ−２）
の２価基を形成することができ、
Ｒ８は水素、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、カルボキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、イミダゾリル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、または式
−Ｏ−Ｒ１０ （ｂ−１）、
−Ｓ−Ｒ１０ （ｂ−２）、
−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１２ （ｂ−３）
の基であり、
ここでＲ１０は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、
Ｒ１１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１２は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、天然アミノ酸、Ａｒ１カルボニル、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノカルボニルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルカルボニル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノまたは式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、ここでＡｌｋ２はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ１３は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１４は水素、Ｃ１−６アルキルＡｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１７は水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＡｒ１であり、
Ｒ１８は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシまたはハロであり、
Ｒ１９は水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ａｒ１はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくハロで置換されたフェニルであり、そして
Ａｒ２はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくはハロで置換されたフェニルである］
の化合物、その立体異性体形態、その製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩を含んでなる、請求項５７で定義された方法。
【請求項７２】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｘが酸素でありそして点線が結合を表わす式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項７１の方法。
【請求項７３】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ１が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルであり、Ｒ２がハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキルオキシ、トリハロメトキシまたはヒドロキシＣ１−６アルキルオキシであり、そしてＲ３が水素である式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項７１の方法。
【請求項７４】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ８が水素、ヒドロキシ、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、イミダゾリル、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基であり、ここでＲ１１が水素またはＣ１−１２アルキルでありそしてＲ１２が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３の基であり、ここでＲ１３が水素またはＣ１−６アルキルである式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項７１の方法。
【請求項７５】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が（＋）−６−［アミノ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノリノンまたはその製薬学的に許容可能な酸付加塩である、請求項７１の方法。
【請求項７６】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が式（Ｉ）：
【化１５】
［式中、
点線は場合により存在する結合を表わし、
Ｘは酸素または硫黄であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、キノリニルＣ１−６アルキル、ピリジルＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、または式−Ａｌｋ１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ａｌｋ１−Ｓ（Ｏ）−Ｒ９もしくは−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９の基であり、ここでＡｌｋ１はＣ
１−６アルカンジイルであり、Ｒ９はヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノまたはＣ１−６アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ１−８アルキルアミノであり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ１６は各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルオキシ、アミノＣ１−６アルキルオキシ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルオキシ、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ａｒ２オキシ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、トリハロメチル、トリハロメトキシ、Ｃ２−６アルケニル、４，４−ジメチルオキサゾリルであり、或いは
隣接位置にある場合にはＲ２およびＲ３は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−１）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−２）、
−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−３）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−４）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−５）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−６）
の２価基を形成することができ、
Ｒ４およびＲ５は各々独立して水素、ハロ、Ａｒ１、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ６およびＲ７は各々独立して水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ２オキシ、トリハロメチル、Ｃ１−６アルキルチオ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノであり、或いは隣接位置にある場合にはＲ６およびＲ７は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ｃ−１）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ｃ−２）
の２価基を形成することができ、
Ｒ８は水素、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、カルボキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、イミダゾリル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、または式
−Ｏ−Ｒ１０ （ｂ−１）、
−Ｓ−Ｒ１０ （ｂ−２）、
−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１２ （ｂ−３）
の基であり、
ここでＲ１０は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、
Ｒ１１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１２は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、天然アミノ酸、Ａｒ１カルボニル、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノカルボニルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルカルボニル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もし
くは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、ここでＡｌｋ２はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ１３は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１４は水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１７は水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ａｒ１であり、
Ｒ１８は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシまたはハロであり、
Ｒ１９は水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ａｒ１はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくハロで置換されたフェニルであり、そして
Ａｒ２はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくはハロで置換されたフェニルである］
の化合物、その立体異性体形態、その製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩を含んでなる、請求項５８で定義された方法。
【請求項７７】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｘが酸素でありそして点線が結合を表わす式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項７６の方法。
【請求項７８】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ１が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルまたは、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルであり、Ｒ２がハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキルオキシ、トリハロメトキシ、またはヒドロキシＣ１−６アルキルオキシであり、そしてＲ３が水素である式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項７６の方法。
【請求項７９】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ８が水素、ヒドロキシ、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、イミダゾリル、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基であり、ここでＲ１１が水素またはＣ１−１２アルキルでありそしてＲ１２が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３の基であり、ここでＲ１３が水素またはＣ１−６アルキルである式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項７６の方法。
【請求項８０】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が（＋）−６−［アミノ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノリノン、またはその製薬学的に許容可能な酸付加塩である、請求項７６の方法。
【請求項８１】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が式（Ｉ）：
【化１６】
［式中、
点線は場合により存在する結合を表わし、
Ｘは酸素または硫黄であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、キノリニルＣ１−６アルキル、ピリジルＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキルまたは式−Ａｌｋ１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ａｌｋ１−Ｓ（Ｏ）−Ｒ９もしくは−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９の基であり、ここでＡｌｋ１はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ９はヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノまたはＣ１−６アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ１−８アルキルアミノであり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ１６は各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルオキシ、アミノＣ１−６アルキルオキシ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルオキシ、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ａｒ２オキシ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、トリハロメチル、トリハロメトキシ、Ｃ２−６アルケニル、４，４−ジメチルオキサゾリルであり、或いは
隣接位置にある場合にはＲ２およびＲ３は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−１）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−２）、
−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−３）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−４）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−５）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−６）
の２価基を形成することができ、
Ｒ４およびＲ５は各々独立して水素、ハロ、Ａｒ１、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ６およびＲ７は各々独立して水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ２オキシ、トリハロメチル、Ｃ１−６アルキルチオ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノであり、或いは隣接位置にある場合にはＲ６およびＲ７は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ｃ−１）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ｃ−２）
の２価基を形成することができ、
Ｒ８は水素、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、カルボキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、イミダゾリル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、または式
−Ｏ−Ｒ１０ （ｂ−１）、
−Ｓ−Ｒ１０ （ｂ−２）、
−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１２ （ｂ−３）
の基であり、
ここでＲ１０は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、
Ｒ１１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１２は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、天然アミノ酸、Ａｒ１カルボニル、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノカルボニルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルカルボニル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、ここでＡｌｋ２はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ１３は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１４は水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１７は水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ａｒ１であり、
Ｒ１８は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシまたはハロであり、
Ｒ１９は水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ａｒ１はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくハロで置換されたフェニルであり、そして
Ａｒ２はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくはハロで置換されたフェニルである］
の化合物、その立体異性体形態、その製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩を含んでなる、請求項５９で定義された方法。
【請求項８２】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｘが酸素でありそして点線が結合を表わす式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項８１の方法。
【請求項８３】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ１が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルであり、Ｒ２がハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキルオキシ、トリハロメトキシまたはヒドロキシＣ１−６アルキルオキシであり、そしてＲ３が水素である式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項８１の方法。
【請求項８４】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ８が水素、ヒドロキシ、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、イミダゾリル、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基であり、ここでＲ１１が水素またはＣ１−１２アルキルでありそしてＲ１２が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３の基であり、ここでＲ１３が水素またはＣ１−６アルキルである式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項８１の方法。
【請求項８５】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が（＋）−６−［アミノ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノリノンまたはその製薬学的に許容可能な酸付加塩である、請求項８１の方法。
【請求項８６】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が式（Ｉ）：
【化１７】
［式中、
点線は場合により存在する結合を表わし、
Ｘは酸素または硫黄であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、キノリニルＣ１−６アルキル、ピリジルＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキルまたは式−Ａｌｋ１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ａｌｋ１−Ｓ（Ｏ）−Ｒ９もしくは−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９の基であり、ここでＡｌｋ１はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ９はヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノまたはＣ１−６アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ１−８アルキルアミノであり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ１６は各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルオキシ、アミノＣ１−６アルキルオキシ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルオキシ、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ａｒ２オキシ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、トリハロメチル、トリハロメトキシ、Ｃ２−６アルケニル、４，４−ジメチルオキサゾリルであり、或いは
隣接位置にある場合にはＲ２およびＲ３は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−１）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−２）、
−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−３）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−４）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−５）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−６）
の２価基を形成することができ、
Ｒ４およびＲ５は各々独立して水素、ハロ、Ａｒ１、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ６およびＲ７は各々独立して水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ２オキシ、トリハロメチル、Ｃ１−６アルキルチオ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノであり、或いは隣接位置にある場合にはＲ６およびＲ７は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ｃ−１）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ｃ−２）
の２価基を形成することができ、
Ｒ８は水素、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキ
ル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、カルボキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、イミダゾリル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、または式
−Ｏ−Ｒ１０ （ｂ−１）、
−Ｓ−Ｒ１０ （ｂ−２）、
−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１２ （ｂ−３）
の基であり、
ここでＲ１０は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、
Ｒ１１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１２は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、天然アミノ酸、Ａｒ１カルボニル、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノカルボニルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルカルボニル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、ここでＡｌｋ２はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ１３は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１４は水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１７は水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ａｒ１であり、
Ｒ１８は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシまたはハロであり、
Ｒ１９は水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ａｒ１はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくハロで置換されたフェニルであり、そして
Ａｒ２はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくはハロで置換されたフェニルである］
の化合物、その立体異性体形態、その製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩を含んでなる、請求項６０で定義された方法。
【請求項８７】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｘが酸素でありそして点線が結合を表わす式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項８６の方法。
【請求項８８】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ１が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルまたは、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルであり、Ｒ２がハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキルオキシ、トリハロメトキシまたはヒドロキシＣ１−６アルキルオキシであり、そしてＲ３が水素である式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項８６の方法。
【請求項８９】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ８が水素、ヒドロキシ、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、イミダゾリル、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基であり、ここでＲ１１が水素またはＣ１−１２アルキルでありそしてＲ１２が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３の基であり、ここでＲ１３が水素またはＣ１
−６アルキルである式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項８６の方法。
【請求項９０】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が（＋）−６−［アミノ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノリノンまたはその製薬学的に許容可能な酸付加塩である、請求項８６の方法。
【請求項９１】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が式（Ｉ）：
【化１８】
［式中、
点線は場合により存在する結合を表わし、
Ｘは酸素または硫黄であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、キノリニルＣ１−６アルキル、ピリジルＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキルまたは式−Ａｌｋ１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ａｌｋ１−Ｓ（Ｏ）−Ｒ９もしくは−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９の基であり、ここでＡｌｋ１はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ９はヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノまたはＣ１−６アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ１−８アルキルアミノであり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ１６は各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルオキシ、アミノＣ１−６アルキルオキシ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルオキシ、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ａｒ２オキシ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、トリハロメチル、トリハロメトキシ、Ｃ２−６アルケニル、４，４−ジメチルオキサゾリルであり、或いは
隣接位置にある場合にはＲ２およびＲ３は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−１）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−２）、
−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−３）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−４）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−５）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−６）
の２価基を形成することができ、
Ｒ４およびＲ５は各々独立して水素、ハロ、Ａｒ１、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ６およびＲ７は各々独立して水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ２オキシ、トリハロメチル、Ｃ１−６アルキルチオ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノであり、或いは隣接位置にある場合にはＲ６およびＲ７は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ｃ−１）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ｃ−２）
の２価基を形成することができ、
Ｒ８は水素、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、カルボキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、イミダゾリル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、または式
−Ｏ−Ｒ１０ （ｂ−１）、
−Ｓ−Ｒ１０ （ｂ−２）、
−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１２ （ｂ−３）
の基であり、
ここでＲ１０は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、
Ｒ１１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１２は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、天然アミノ酸、Ａｒ１カルボニル、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノカルボニルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルカルボニル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、ここでＡｌｋ２はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ１３は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシＣ１−６アルキルＡｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１４は水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＡｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１７は水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ａｒ１であり、
Ｒ１８は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシまたはハロであり、
Ｒ１９は水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ａｒ１はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくハロで置換されたフェニルであり、そして
Ａｒ２はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくはハロで置換されたフェニルである］
の化合物、その立体異性体形態、その製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩を含んでなる、請求項６１で定義された方法。
【請求項９２】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｘが酸素でありそして点線が結合を表わす式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項９１の方法。
【請求項９３】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ１が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルであり、Ｒ２がハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキルオキシ、トリハロメトキシまたはヒドロキシＣ１−６アルキルオキシであり、そ
してＲ３が水素である式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項９１の方法。
【請求項９４】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ８が水素、ヒドロキシ、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、イミダゾリル、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基であり、ここでＲ１１が水素またはＣ１−１２アルキルでありそしてＲ１２が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３の基であり、ここでＲ１３が水素またはＣ１−６アルキルである式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項９１の方法。
【請求項９５】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が（＋）−６−［アミノ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノリノン、またはその製薬学的に許容可能な酸付加塩である、請求項９１の方法。
【請求項９６】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が式（Ｉ）：
【化１９】
［式中、
点線は場合により存在する結合を表わし、
Ｘは酸素または硫黄であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、キノリニルＣ１−６アルキル、ピリジルＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキルまたは式−Ａｌｋ１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ａｌｋ１−Ｓ（Ｏ）−Ｒ９もしくは−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９の基であり、ここでＡｌｋ１はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ９はヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノまたはＣ１−６アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ１−８アルキルアミノであり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ１６は各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルオキシ、アミノＣ１−６アルキルオキシ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルオキシ、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ａｒ２オキシ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、トリハロメチル、トリハロメトキシ、Ｃ２−６アルケニル、４，４−ジメチルオキサゾリルであり、或いは
隣接位置にある場合にはＲ２およびＲ３は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−１）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−２）、
−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−３）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−４）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−５）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−６）
の２価基を形成することができ、
Ｒ４およびＲ５は各々独立して水素、ハロ、Ａｒ１、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ６およびＲ７は各々独立して水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ２オキシ、トリハロメチル、Ｃ１−６アルキルチオ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノであり、或いは隣接位置にある場合にはＲ６およびＲ７は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ｃ−１）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ｃ−２）
の２価基を形成することができ、
Ｒ８は水素、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、カルボキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、イミダゾリル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、または式
−Ｏ−Ｒ１０ （ｂ−１）、
−Ｓ−Ｒ１０ （ｂ−２）、
−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１２ （ｂ−３）
の基であり、
ここでＲ１０は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、
Ｒ１１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１２は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、天然アミノ酸、Ａｒ１カルボニル、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノカルボニルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルカルボニル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、ここでＡｌｋ２はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ１３は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシＣ１−６アルキルＡｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１４は水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１７は水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ａｒ１であり、
Ｒ１８は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシまたはハロであり、
Ｒ１９は水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ａｒ１はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくハロで置換されたフェニルであり、そして
Ａｒ２はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくはハロで置換されたフェニルである］
の化合物、その立体異性体形態、その製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩を含んでなる、請求項６２で定義された方法。
【請求項９７】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｘが酸素でありそして点線が結合を表わす式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項９６の方法。
【請求項９８】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ１が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルであり、Ｒ２がハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキルオキシ、トリハロメトキシまたはヒドロキシＣ１−６アルキルオキシであり、そしてＲ３が水素である式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項９６の方法。
【請求項９９】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ８が水素、ヒドロキシ、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、イミダゾリル、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基であり、ここでＲ１１が水素またはＣ１−１２アルキルでありそしてＲ１２が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３の基であり、ここでＲ１３が水素またはＣ１−６アルキルである式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項９６の方法。
【請求項１００】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が（＋）−６−［アミノ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノリノンまたはその製薬学的に許容可能な酸付加塩である、請求項９６の方法。
【請求項１０１】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が式（Ｉ）：
【化２０】
［式中、
点線は場合により存在する結合を表わし、
Ｘは酸素または硫黄であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、キノリニルＣ１−６アルキル、ピリジルＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、または式−Ａｌｋ１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ａｌｋ１−Ｓ（Ｏ）−Ｒ９もしくは−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９の基であり、ここでＡｌｋ１はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ９はヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノまたはＣ１−６アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ１−８アルキルアミノであり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ１６は各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルオキシ、アミノＣ１−６アルキルオキシ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルオキシ、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、
Ａｒ２オキシ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、トリハロメチル、トリハロメトキシ、Ｃ２−６アルケニル、４，４−ジメチルオキサゾリルであり、或いは
隣接位置にある場合にはＲ２およびＲ３は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−１）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−２）、
−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−３）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−４）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−５）、または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−６）
の２価基を形成することができ、
Ｒ４およびＲ５は各々独立して水素、ハロ、Ａｒ１、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ６およびＲ７は各々独立して水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ２オキシ、トリハロメチル、Ｃ１−６アルキルチオ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノであり、或いは隣接位置にある場合にはＲ６およびＲ７は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ｃ−１）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ｃ−２）
の２価基を形成することができ、
Ｒ８は水素、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、カルボキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、イミダゾリル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、または式
−Ｏ−Ｒ１０ （ｂ−１）、
−Ｓ−Ｒ１０ （ｂ−２）、
−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１２ （ｂ−３）
の基であり、
ここでＲ１０は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、
Ｒ１１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１２は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、天然アミノ酸、Ａｒ１カルボニル、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノカルボニルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルカルボニル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、ここでＡｌｋ２はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ１３は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１４は水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１７は水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ａｒ１であり、
Ｒ１８は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシまたはハロであり、
Ｒ１９は水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ａｒ１はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくハロで置換されたフェニルであり、そして
Ａｒ２はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくはハロで置換されたフェニルである］
の化合物、その立体異性体形態、その製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩を含んでなる、請求項６３で定義された方法。
【請求項１０２】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｘが酸素でありそして点線が結合を表わす式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項１０１の方法。
【請求項１０３】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ１が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルであり、Ｒ２がハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキルオキシ、トリハロメトキシまたはヒドロキシＣ１−６アルキルオキシであり、そしてＲ３が水素である式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項１０１の方法。
【請求項１０４】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ８が水素、ヒドロキシ、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、イミダゾリル、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基であり、ここでＲ１１が水素またはＣ１−１２アルキルでありそしてＲ１２が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３の基であり、ここでＲ１３が水素またはＣ１−６アルキルである式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項１０１の方法。
【請求項１０５】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が（＋）−６−［アミノ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノリノンまたはその製薬学的に許容可能な酸付加塩である、請求項１０１の方法。
【請求項１０６】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が式（Ｉ）：
【化２１】
［式中、
点線は場合により存在する結合を表わし、
Ｘは酸素または硫黄であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、キノリニルＣ１−６アルキル、ピリジルＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキルまたは式−Ａｌｋ１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ａｌｋ１−
Ｓ（Ｏ）−Ｒ９もしくは−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９の基であり、ここでＡｌｋ１はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ９はヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノまたはＣ１−６アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ１−８アルキルアミノであり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ１６は各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルオキシ、アミノＣ１−６アルキルオキシ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルオキシ、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ａｒ２オキシ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、トリハロメチル、トリハロメトキシ、Ｃ２−６アルケニル、４，４−ジメチルオキサゾリルであり、或いは
隣接位置にある場合にはＲ２およびＲ３は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−１）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−２）、
−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−３）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−４）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−５）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−６）
の２価基を形成することができ、
Ｒ４およびＲ５は各々独立して水素、ハロ、Ａｒ１、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ６およびＲ７は各々独立して水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ２オキシ、トリハロメチル、Ｃ１−６アルキルチオ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノであり、或いは隣接位置にある場合にはＲ６およびＲ７は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ｃ−１）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ｃ−２）
の２価基を形成することができ、
Ｒ８は水素、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、カルボキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、イミダゾリル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、または式
−Ｏ−Ｒ１０ （ｂ−１）、
−Ｓ−Ｒ１０ （ｂ−２）、
−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１２ （ｂ−３）
の基であり、
ここでＲ１０は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、
Ｒ１１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１２は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、天然アミノ酸、Ａｒ１カルボニル、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノカルボニルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルカルボニル、アミノ、Ｃ１−６ア
ルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、ここでＡｌｋ２はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ１３は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１４は水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１７は水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ａｒ１であり、
Ｒ１８は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシまたはハロであり、
Ｒ１９は水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ａｒ１はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくハロで置換されたフェニルであり、そして
Ａｒ２はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくはハロで置換されたフェニルである］
の化合物、その立体異性体形態、その製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩を含んでなる、請求項６４で定義された方法。
【請求項１０７】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｘが酸素でありそして点線が結合を表わす式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項１０６の方法。
【請求項１０８】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ１が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルであり、Ｒ２がハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキルオキシ、トリハロメトキシまたはヒドロキシＣ１−６アルキルオキシであり、そしてＲ３が水素である式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項１０６の方法。
【請求項１０９】
該ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ８が水素、ヒドロキシ、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、イミダゾリルまたは式−ＮＲ１１Ｒ１２の基であり、ここでＲ１１が水素またはＣ１−１２アルキルでありそしてＲ１２が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３の基であり、ここでＲ１３が水素またはＣ１−６アルキルである式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項１０６の方法。
【請求項１１０】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が（＋）−６−［アミノ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノリノンまたはその製薬学的に許容可能な酸付加塩である、請求項１０６の方法。
【請求項１１１】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が式（Ｉ）：
【化２２】
［式中、
点線は場合により存在する結合を表わし、
Ｘは酸素または硫黄であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、キノリニルＣ１−６アルキル、ピリジルＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキルまたは式−Ａｌｋ１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ａｌｋ１−Ｓ（Ｏ）−Ｒ９もしくは−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９の基であり、ここでＡｌｋ１はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ９はヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノまたはＣ１−６アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ１−８アルキルアミノであり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ１６は各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルオキシ、アミノＣ１−６アルキルオキシ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルオキシ、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ａｒ２オキシ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、トリハロメチル、トリハロメトキシ、Ｃ２−６アルケニル、４，４−ジメチルオキサゾリルであり、或いは
隣接位置にある場合にはＲ２およびＲ３は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−１）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−２）、
−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−３）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−４）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−５）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−６）
の２価基を形成することができ、
Ｒ４およびＲ５は各々独立して水素、ハロ、Ａｒ１、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ６およびＲ７は各々独立して水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ２オキシ、トリハロメチル、Ｃ１−６アルキルチオ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノであり、或いは隣接位置にある場合にはＲ６およびＲ７は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ｃ−１）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ｃ−２）
の２価基を形成することができ、
Ｒ８は水素、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキ
ル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、カルボキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、イミダゾリル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、または式
−Ｏ−Ｒ１０ （ｂ−１）、
−Ｓ−Ｒ１０ （ｂ−２）、
−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１２ （ｂ−３）
の基であり、
ここでＲ１０は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、
Ｒ１１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１２は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、天然アミノ酸、Ａｒ１カルボニル、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノカルボニルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルカルボニル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノまたは式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、ここでＡｌｋ２はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ１３は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１４は水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１７は水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ａｒ１であり、
Ｒ１８は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシまたはハロであり、
Ｒ１９は水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ａｒ１はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくハロで置換されたフェニルであり、そして
Ａｒ２はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくはハロで置換されたフェニルである］
の化合物、その立体異性体形態、その製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩を含んでなる、請求項６５で定義された方法。
【請求項１１２】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｘが酸素でありそして点線が結合を表わす式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項１１１の方法。
【請求項１１３】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ１が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルであり、Ｒ２がハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキルオキシ、トリハロメトキシまたはヒドロキシＣ１−６アルキルオキシであり、そしてＲ３が水素である式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項１１１の方法。
【請求項１１４】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ８が水素、ヒドロキシ、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、イミダゾリルまたは式−ＮＲ１１Ｒ１２の基であり、ここでＲ１１が水素またはＣ１−１２アルキルでありそしてＲ１２が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３の基であり、ここでＲ１３が水素またはＣ１−
６アルキルである式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項１１１の方法。
【請求項１１５】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が（＋）−６−［アミノ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノリノンまたはその製薬学的に許容可能な酸付加塩である、請求項１１１の方法。
【請求項１】
患者に対するＦＬＴ３キナーゼ阻害剤およびファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤の投与を含んでなる患者においてＦＬＴ３チロシンキナーゼ活性を阻害する方法。
【請求項２】
患者に対するＦＬＴ３キナーゼ阻害剤およびファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤の投与を含んでなる患者においてＦＬＴ３チロシンキナーゼ発現を阻害する方法。
【請求項３】
患者に対するＦＬＴ３キナーゼ阻害剤およびファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤の投与を含んでなる患者においてＦＬＴ３チロシンキナーゼ活性を減少させる方法。
【請求項４】
患者に対するＦＬＴ３キナーゼ阻害剤およびファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤の投与を含んでなる患者においてＦＬＴ３チロシンキナーゼ発現を減少させる方法。
【請求項５】
患者に対するＦＬＴ３キナーゼ阻害剤およびファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤の投与を含んでなる患者においてＦＬＴ３チロシンキナーゼ活性に関連する疾患を処置する方法。
【請求項６】
患者に対するＦＬＴ３キナーゼ阻害剤およびファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤の投与を含んでなる患者においてＦＬＴ３チロシンキナーゼ発現に関連する疾患を処置する方法。
【請求項７】
細胞をＦＬＴ３キナーゼ阻害剤およびファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤と接触させることを含んでなる細胞中のＦＬＴ３チロシンキナーゼの活性を阻害する方法。
【請求項８】
細胞をＦＬＴ３キナーゼ阻害剤およびファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤と接触させることを含んでなるを含んでなる細胞中でＦＬＴ３チロシンキナーゼの発現を阻害する方法。
【請求項９】
細胞をＦＬＴ３キナーゼ阻害剤およびファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤と接触させる段階を含んでなる細胞中の細胞増殖を阻害する方法。
【請求項１０】
患者に予防的に有効な量の（１）ＦＬＴ３キナーゼ阻害剤および製薬学的に許容可能な担体を含んでなる第一の製薬学的組成物並びに（２）ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤および製薬学的に許容可能な担体を含んでなる第二の製薬学的組成物を投与することを含んでなる、患者において細胞増殖性疾患を予防する方法。
【請求項１１】
患者に予防的に有効な量の化学療法を施すことをさらに含んでなる、請求項１０の方法。
【請求項１２】
患者に予防的に有効な量の放射線療法を施すことをさらに含んでなる、請求項１０の方法。
【請求項１３】
患者に予防的に有効な量の遺伝子療法を施すことをさらに含んでなる、請求項１０の方法。
【請求項１４】
患者に予防的に有効な量の免疫療法を施すことをさらに含んでなる、請求項１０の方法。
【請求項１５】
患者に予防的に有効な量のＦＬＴ３キナーゼ阻害剤、ファルネシルトランスフェラーゼ
阻害剤および製薬学的に許容可能な担体を含んでなる製薬学的組成物を投与することを含んでなる、患者において細胞増殖性疾患を予防する方法。
【請求項１６】
患者に予防的に有効な量の化学療法を施すことをさらに含んでなる、請求項１５の方法。
【請求項１７】
患者に予防的に有効な量の放射線療法を施すことをさらに含んでなる、請求項１５の方法。
【請求項１８】
患者に予防的に有効な量の遺伝子療法を施すことをさらに含んでなる、請求項１５の方法。
【請求項１９】
患者に予防的に有効な量の免疫療法を施すことをさらに含んでなる、請求項１５の方法。
【請求項２０】
患者に予防的に有効な量の（１）ＦＬＴ３キナーゼ阻害剤および製薬学的に許容可能な担体を含んでなる第一の製薬学的組成物並びに（２）ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤および製薬学的に許容可能な担体を含んでなる第二の製薬学的組成物を投与することを含んでなる、患者においてＦＬＴ３に関連した疾患を予防する方法。
【請求項２１】
患者に予防的に有効な量の化学療法を施すことをさらに含んでなる、請求項２０の方法。
【請求項２２】
患者に予防的に有効な量の放射線療法を施すことをさらに含んでなる、請求項２０の方法。
【請求項２３】
患者に予防的に有効な量の遺伝子療法を施すことをさらに含んでなる、請求項２０の方法。
【請求項２４】
患者に予防的に有効な量の免疫療法を施すことをさらに含んでなる、請求項２０の方法。
【請求項２５】
患者に予防的に有効な量のＦＬＴ３キナーゼ阻害剤、ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤および製薬学的に許容可能な担体を含んでなる製薬学的組成物を投与することを含んでなる、患者においてＦＬＴ３に関連した疾患を予防する方法。
【請求項２６】
患者に予防的に有効な量の化学療法を施すことをさらに含んでなる、請求項２５の方法。
【請求項２７】
患者に予防的に有効な量の放射線療法を施すことをさらに含んでなる、請求項２５の方法。
【請求項２８】
患者に予防的に有効な量の遺伝子療法を施すことをさらに含んでなる、請求項２５の方法。
【請求項２９】
患者に予防的に有効な量の免疫療法を施すことをさらに含んでなる、請求項２５の方法。
【請求項３０】
患者に治療的に有効な量の（１）ＦＬＴ３キナーゼ阻害剤および製薬学的に許容可能な担体を含んでなる第一の製薬学的組成物、並びに（２）ファルネシルトランスフェラーゼ
阻害剤および製薬学的に許容可能な担体を含んでなる第二の製薬学的組成物を投与することを含んでなる、患者において細胞増殖性疾患を処置する方法。
【請求項３１】
患者に治療的に有効な量の化学療法を施すことをさらに含んでなる、請求項３０の方法。
【請求項３２】
患者に治療的に有効な量の放射線療法を施すことをさらに含んでなる、請求項３０の方法。
【請求項３３】
患者に治療的に有効な量の遺伝子療法を施すことをさらに含んでなる、請求項３０の方法。
【請求項３４】
患者に治療的に有効な量の免疫療法を施すことをさらに含んでなる、請求項３０の方法。
【請求項３５】
患者に治療的に有効な量のＦＬＴ３キナーゼ阻害剤、ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤および製薬学的に許容可能な担体を含んでなる製薬学的組成物を投与することを含んでなる、患者において細胞増殖性疾患を処置する方法。
【請求項３６】
患者に治療的に有効な量の化学療法を施すことをさらに含んでなる、請求項３５の方法。
【請求項３７】
患者に治療的に有効な量の放射線療法を施すことをさらに含んでなる、請求項３５の方法。
【請求項３８】
患者に治療的に有効な量の遺伝子療法を施すことをさらに含んでなる、請求項３５の方法。
【請求項３９】
患者に治療的に有効な量の免疫療法を施すことをさらに含んでなる、請求項３５の方法。
【請求項４０】
患者に治療的に有効な量の（１）ＦＬＴ３キナーゼ阻害剤および製薬学的に許容可能な担体を含んでなる第一の製薬学的組成物、並びに（２）ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤および製薬学的に許容可能な担体を含んでなる第二の製薬学的組成物を投与することを含んでなる、患者においてＦＬＴ３に関連する疾患を処置する方法。
【請求項４１】
患者に治療的に有効な量の化学療法を施すことをさらに含んでなる、請求項４０の方法。
【請求項４２】
患者に治療的に有効な量の放射線療法を施すことをさらに含んでなる、請求項４０の方法。
【請求項４３】
患者に治療的に有効な量の遺伝子療法を施すことをさらに含んでなる、請求項４０の方法。
【請求項４４】
患者に治療的に有効な量の免疫療法を施すことをさらに含んでなる、請求項４０の方法。
【請求項４５】
患者に治療的に有効な量のＦＬＴ３キナーゼ阻害剤、ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤および製薬学的に許容可能な担体を含んでなる製薬学的組成物を投与することを含
んでなる、患者においてＦＬＴ３に関連する疾患を処置する方法。
【請求項４６】
患者に治療的に有効な量の化学療法を施すことをさらに含んでなる、請求項４５の方法。
【請求項４７】
患者に治療的に有効な量の放射線療法を施すことをさらに含んでなる、請求項４５の方法。
【請求項４８】
患者に治療的に有効な量の遺伝子療法を施すことをさらに含んでなる、請求項４５の方法。
【請求項４９】
患者に治療的に有効な量の免疫療法を施すことをさらに含んでなる、請求項４５の方法。
【請求項５０】
患者に治療的に有効な量の化学療法を施すことをさらに含んでなる、請求項４５の方法。
【請求項５１】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
点線は場合により存在する結合を表わし、
Ｘは酸素または硫黄であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、キノリニルＣ１−６アルキル、ピリジルＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、または式−Ａｌｋ１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ａｌｋ１−Ｓ（Ｏ）−Ｒ９もしくは−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９の基であり、ここでＡｌｋ１はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ９はヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノまたはＣ１−６アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ１−８アルキルアミノであり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ１６は各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルオキシ、アミノＣ１−６アルキルオキシ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルオキシ、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ａｒ２オキシ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、トリハロメチル、トリハロメトキシ、Ｃ２−６アルケニル、４，４−ジメチルオキサゾリルであり、或いは
隣接位置にある場合にはＲ２およびＲ３は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−１）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−２）、
−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−３）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−４）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−５）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−６）
の２価基を形成することができ、
Ｒ４およびＲ５は各々独立して水素、ハロ、Ａｒ１、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ６およびＲ７は各々独立して水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ２オキシ、トリハロメチル、Ｃ１−６アルキルチオ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノであり、或いは隣接位置にある場合にはＲ６およびＲ７は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ｃ−１）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ｃ−２）
の２価基を形成することができ、
Ｒ８は水素、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、カルボキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、イミダゾリル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、または式
−Ｏ−Ｒ１０ （ｂ−１）、
−Ｓ−Ｒ１０ （ｂ−２）、
−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１２ （ｂ−３）
の基であり、
ここでＲ１０は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキルまたは式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、
Ｒ１１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１２は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、天然アミノ酸、Ａｒ１カルボニル、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノカルボニルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルカルボニル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノまたは式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、ここでＡｌｋ２はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ１３は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１４は水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１７は水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ａｒ１であり、
Ｒ１８は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシまたはハロであり、
Ｒ１９は水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ａｒ１はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくハロで置換されたフェニルであり、そして
Ａｒ２はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくはハロで置換されたフェニルである］
の化合物、その立体異性体形態、その製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩を含んでなる、請求項１−５０のいずれかで定義された方法。
【請求項５２】
該ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｘが酸素でありそして点線が結合を表わす式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項５１の方法。
【請求項５３】
該ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ１が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルであり、Ｒ２がハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキルオキシ、トリハロメトキシまたはヒドロキシＣ１−６アルキルオキシであり、そしてＲ３が水素である式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項５１の方法。
【請求項５４】
該ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ８が水素、ヒドロキシ、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、イミダゾリル、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基であり、ここでＲ１１が水素またはＣ１−１２アルキルでありそしてＲ１２が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３の基であり、ここでＲ１３が水素またはＣ１−６アルキルである式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項５１の方法。
【請求項５５】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が（＋）−６−［アミノ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノリノンまたはその製薬学的に許容可能な酸付加塩である、請求項５１の方法。
【請求項５６】
ＦＬＴ３阻害剤が式Ｉ’：
【化２】
［式中、
ＱはＣＨ２または直接結合であり、
ＧはＯまたはＳであり、
ＸはＮまたはＣＨであり、
ＺはＮＨ、Ｎ（アルキル）またはＣＨ２であり、
Ｂはフェニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、９〜１０員のベンゾ−縮合されたヘテロアリールまたは９〜１０員のベンゾ−縮合されたヘテロシクリルであり、
Ｒ１およびＲ２は独立して
【化３】
から選択され、
ここでｎは１、２、３または４であり、
Ｙは直接結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮ（アルキル）であり、
Ｒａはアルコキシ、フェノキシ、場合によりＲ５で置換されていてもよいヘテロアリール、ヒドロキシル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、場合によりＲ５で置換されていてもよいオキサゾリジノニル、場合によりＲ５で置換されていてもよいピロリジノニル、場合によりＲ５で置換されていてもよいピペリジノニル、場合によりＲ５で置換されていてもよいピペラジニル−２−オン、場合によりＲ５で置換されていてもよい環式ヘテロジオニル、場合によりＲ５で置換されていてもよいヘテロシクリル、場合によりＲ５で置換されていてもよいスクアリル、−ＣＯＯＲｙ、−ＣＯＮＲｗＲｘ、−Ｎ（Ｒｙ）ＣＯＮ（Ｒｗ）（Ｒｘ）、−Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｘ、−Ｎ（Ｒｗ）ＣＯＲｙ、−ＳＲｙ、−ＳＯＲｙ、−ＳＯ２Ｒｙ、−ＮＲｗＳＯ２Ｒｙ、−ＮＲｗＳＯ２Ｒｘ、−ＳＯ３Ｒｙ、−ＯＳＯ２ＮＲｗＲｘまたは−ＳＯ２ＮＲｗＲｘであり、
ＲｗおよびＲｘは独立して水素、アルキル、アルケニル、アラルキルまたはヘテロアラルキルから選択され、或いはＲｗおよびＲｘは場合により一緒になってＯ、ＮＨ、Ｎ（アルキル）、ＳＯ、ＳＯ２またはＳから選択されるヘテロ部分を含有してもよい５〜７員の環を形成することができ、
Ｒｙは水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、フェニル、アラルキル、ヘテロアラルキル、またはヘテロアリールから選択され、
Ｒ５はハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＳＯ２アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−Ｎ（アルキル）２、アルキル、−Ｃ（１−４）アルキル−ＯＨ、−Ｃ（１−４）アルキル−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−ＯＣＨ３、ジアルキルアミノまたはアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基であり、但し条件として、該Ｒ５置換基がハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、またはアルキルでない限り、同じＲ５置換基は１回より多く存在せず、
Ｒｂｂは水素、ハロゲン、アルコキシ、ジアルキルアミノ、場合によりＲ６で置換されていてもよいフェニル、場合によりＲ６で置換されていてもよいヘテロアリール、場合によりＲ６で置換されていてもよいピペラジニル−２−オン、場合によりＲ６で置換されていてもよいイミダゾリジニル−２−オン、場合によりＲ６で置換されていてもよいオキサゾリジニル−２−オン、または場合によりＲ６で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
Ｒ６はハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、ヒドロキシル、ヘテロアリール、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＳＯ２アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−Ｎ（アルキル）２、アルキル、−Ｃ（１−４）アルキル−ＯＨ、−Ｃ（１−４）アルキル−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−ＯＣＨ３、ジアルキルアミノまたはアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基であり、但し条件として、該Ｒ６置換基がハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、またはアルキルでない限り、同じＲ６置換基は１回より多く存在せず、
Ｒｃは場合によりＲ７で置換されていてもよいヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、そして
Ｒ７はハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、ヒドロキシル、ヘテロアリー
ル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＳＯ２アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−Ｎ（アルキル）２、アルキル、−Ｃ（１−４）アルキル−ＯＨ、−Ｃ（１−４）アルキル−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−ＯＣＨ３、ジアルキルアミノまたはアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基であり、但し条件として、該Ｒ７置換基がハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、またはアルキルでない限り、同じＲ７置換基は１回より多く存在せず、
Ｒ３は水素但しＲｂｂが水素でないことを条件とする、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、場合によりＲ４で置換されていてもよいアミノ、Ｃ１−２（アルキル）−ＯＨ、ニトロ、場合によりＲ４で置換されていてもよいシクロアルキル、場合によりＲ４で置換されていてもよいヘテロアリール、アルキルアミノ、場合によりＲ４で置換されていてもよいヘテロシクリル、アルコキシエーテル、−Ｏ（シクロアルキル）、場合によりＲ４で置換されていてもよいピロリジノニル、場合によりＲ４で置換されていてもよいフェノキシ、−ＣＮ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、ハロゲン化されたアルキル、場合によりＲ４で置換されていてもよいヘテロアリールオキシ、ジアルキルアミノ、−ＮＨＳＯ２アルキルまたは−ＳＯ２アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基であり、ここでＲ４はハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、ヒドロキシル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＯ２アルキル、−ＳＯ２アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、アルキル、またはアルキルアミノから独立して選択される］
の化合物およびそのＮ−オキシド、その製薬学的に許容可能な塩、その溶媒和物、およびその立体化学的異性体を含んでなる、請求項１−５０のいずれかで定義された方法。
【請求項５７】
ＦＬＴ３阻害剤が、ＲｗおよびＲｘが独立して水素、アルキル、アルケニル、アラルキルまたはヘテロアラルキルから選択され、或いはＲｗおよびＲｘが場合により一緒になって
【化４】
よりなる群から選択される環を形成する式Ｉ’の化合物を含んでなる、請求項５６の方法。
【請求項５８】
ＦＬＴ３阻害剤が、
ＺがＮＨまたはＣＨ２であり、
Ｂがフェニル、ヘテロアリールまたは９〜１０員のベンゾ−縮合されたヘテロアリールである式Ｉ’の化合物を含んでなる、請求項５６の方法。
【請求項５９】
ＦＬＴ３阻害剤が、
ＧがＯであり、
Ｂがフェニルまたはヘテロアリールであり、
Ｒｂｂが水素、ハロゲン、アルコキシ、ジアルキルアミノ、フェニル、ヘテロアリール、場合によりＲ６で置換されていてもよいピペラジニル−２−オン、場合によりＲ６で置換されていてもよいイミダゾリジニル−２−オン、場合によりＲ６で置換されていてもよいオキサゾリジニル−２−オンまたは場合によりＲ６で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
Ｒ３が水素但しＲｂｂが水素でないことを条件とする、アルキル、アルコキシ、ハロゲ
ン、場合によりＲ４で置換されていてもよいアミノ、Ｃ１−２（アルキル）−ＯＨ、場合によりＲ４で置換されていてもよいシクロアルキル、場合によりＲ４で置換されていてもよいヘテロアリール、アルキルアミノ、場合によりＲ４で置換されていてもよいヘテロシクリル、アルコキシエーテル、−Ｏ（シクロアルキル）、場合によりＲ４で置換されていてもよいピロリジノニル、場合によりＲ４で置換されていてもよいフェノキシ、−ＣＮ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、ハロゲン化されたアルキルジアルキルアミノおよび−ＳＯ２アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基である式Ｉ’の化合物を含んでなる、請求項５８の方法。
【請求項６０】
ＦＬＴ３阻害剤が、
Ｙが直接結合、ＯまたはＮＨであり、
Ｒａがアルコキシ、場合によりＲ５で置換されていてもよいヘテロアリール、ヒドロキシル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、場合によりＲ５で置換されていてもよいオキサゾリジノニル、場合によりＲ５で置換されていてもよいピロリジノニル、場合によりＲ５で置換されていてもよいピペリジノニル、場合によりＲ５で置換されていてもよいピペラジニル−２−オン、場合によりＲ５で置換されていてもよい環式ヘテロジオニル、場合によりＲ５で置換されていてもよいヘテロシクリル、場合によりＲ５で置換されていてもよいスクアリル、−ＣＯＮＲｗＲｘ、−Ｎ（Ｒｙ）ＣＯＮ（Ｒｗ）（Ｒｘ）、−Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｘ、−Ｎ（Ｒｗ）ＣＯＲｙ、−ＳＲｙ、−ＳＯＲｙ、−ＳＯ２Ｒｙまたは−ＮＲｗＳＯ２Ｒｙであり、
Ｒｂｂが水素、ハロゲン、アルコキシ、場合によりＲ６で置換されていてもよいピペラジニル−２−オン、場合によりＲ６で置換されていてもよいイミダゾリジニル−２−オン、場合によりＲ６で置換されていてもよいオキサゾリジニル−２−オン、または場合によりＲ６で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、そして
Ｒ３が水素但しＲｂｂが水素でないことを条件とする、アルキル、アルコキシ、場合によりＲ４で置換されていてもよいアミノ、ハロゲン、Ｃ１−２（アルキル）−ＯＨ、場合によりＲ４で置換されていてもよいシクロアルキル、場合によりＲ４で置換されていてもよいヘテロアリール、アルキルアミノ、場合によりＲ４で置換されていてもよいヘテロシクリル、アルコキシエーテル、−Ｏ（シクロアルキル）、場合によりＲ４で置換されていてもよいピロリジノニル、場合によりＲ４で置換されていてもよいフェノキシ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、ジアルキルアミノまたは−ＳＯ２アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基であり、ここでＲ４がハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、ヒドロキシル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＯ２アルキル、−ＳＯ２アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、アルキルまたはアルキルアミノから独立して選択される
式Ｉ’の化合物を含んでなる、請求項５９の方法。
【請求項６１】
ＦＬＴ３阻害剤が、
Ｒ１およびＲ２が独立して
【化５】
から選択され、
ＹがＯまたはＮＨであり、
Ｒａがアルコキシ、場合によりＲ５で置換されていてもよいヘテロアリール、ヒドロキシル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、場合によりＲ５で置換されていてもよいオキサゾリジノニル、場合によりＲ５で置換されていてもよいピロリジノニル、場合によりＲ
５で置換されていてもよいピペリジノニル、場合によりＲ５で置換されていてもよいピペラジニル−２−オン、場合によりＲ５で置換されていてもよいヘテロシクリル、場合によりＲ５で置換されていてもよいスクアリル、−ＣＯＮＲｗＲｘ、−Ｎ（Ｒｙ）ＣＯＮ（Ｒｗ）（Ｒｘ）、−Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｘ、−Ｎ（Ｒｗ）ＣＯＲｙ、−ＳＯ２Ｒｙまたは−ＮＲｗＳＯ２Ｒｙであり、
Ｒ５が−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＳＯ２アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−Ｎ（アルキル）２、アルキル、−Ｃ（１−４）アルキル−ＯＨ、−Ｃ（１−４）アルキル−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−ＯＣＨ３から選択される１もしくは２個の置換基であり、但し条件として、該Ｒ５置換基がアルキルでない限り、同じＲ５置換基は１回より多く存在せず、
Ｒ６がハロゲン、ヒドロキシル、ヘテロアリール、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＳＯ２アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−Ｎ（アルキル）２、アルキル、−Ｃ（１−４）アルキル−ＯＨ、−Ｃ（１−４）アルキル−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−ＯＣＨ３から独立して選択される１もしくは２個の置換基であり、但し条件として、該Ｒ６置換基がハロゲン、ヒドロキシル、またはアルキルでない限り、同じＲ６置換基は１回より多く存在せず、
Ｒｃが場合によりＲ７で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
Ｒ７がヒドロキシル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＳＯ２アルキル、アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２から選択される１個の置換基であり、そして
Ｒ３がアルキル、アルコキシ、ハロゲン、場合によりＲ４で置換されていてもよいシクロアルキル、場合によりＲ４で置換されていてもよいヘテロアリール、場合によりＲ４で置換されていてもよいヘテロシクリル、アルコキシエーテル、−Ｏ（シクロアルキル）、場合によりＲ４で置換されていてもよいフェノキシ、ジアルキルアミノ、または−ＳＯ２アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基である
式Ｉ’の化合物を含んでなる、請求項６０の方法。
【請求項６２】
ＦＬＴ３阻害剤が、
Ｑが直接結合であり、
ＸがＮであり、
ＺがＮＨであり、
Ｂがフェニル、ピリミジニルまたはピリジニルであり、
Ｒ１およびＲ２が独立して
【化６】
から選択され、
ＹがＯであり、
Ｒａがアルコキシ、場合によりＲ５で置換されていてもよいヘテロアリール、ヒドロキシル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、場合によりＲ５で置換されていてもよいオキサゾリジノニル、場合によりＲ５で置換されていてもよいピロリジノニル、場合によりＲ５で置換されていてもよいピペラジニル−２−オン、場合によりＲ５で置換されていてもよいヘテロシクリル、−ＣＯＮＲｗＲｘ、−Ｎ（Ｒｙ）ＣＯＮ（Ｒｗ）（Ｒｘ）、−ＳＯ２Ｒｙまたは−ＮＲｗＳＯ２Ｒｙであり、
Ｒｙが水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、フェニル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはヘテロアリールから選択され、
Ｒ５が−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＳＯ２アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（
Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−Ｎ（アルキル）２、アルキル、−Ｃ（１−４）アルキル−ＯＨ、−Ｃ（１−４）アルキル−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−ＯＣＨ３から選択される１個の置換基であり、
Ｒ６がヒドロキシル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＳＯ２アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−Ｎ（アルキル）２、アルキル、−Ｃ（１−４）アルキル−ＯＨ、−Ｃ（１−４）アルキル−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｃ（１−４）アルキル−ＯＣＨ３から選択される１個の置換基であり、
Ｒｃが場合によりＲ７で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
Ｒ７が−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＳＯ２アルキルまたはアルキルから選択される１個の置換基であり、そして
Ｒ３がアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−Ｏ（シクロアルキル）またはジアルキルアミノから独立して選択される１個の置換基である
式Ｉ’の化合物を含んでなる、請求項６１の方法。
【請求項６３】
ＦＬＴ３阻害剤が
【化７】
【化８】
【化９】
よりなる群から選択される化合物を含んでなる、請求項１−５０のいずれかで定義された方法。
【請求項６４】
ＦＬＴ３阻害剤が
【化１０】
【化１１】
よりなる群から選択される化合物を含んでなる、請求項１−５０のいずれかで定義された
方法。
【請求項６５】
ＦＬＴ３阻害剤が
【化１２】
を含んでなる、請求項１−５０のいずれかで定義された方法。
【請求項６６】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が式（Ｉ）：
【化１３】
［式中、
点線は場合により存在する結合を表わし、
Ｘは酸素または硫黄であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、キノリニルＣ１−６アルキル、ピリジルＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、または式−Ａｌｋ１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ａｌｋ１−Ｓ（Ｏ）−Ｒ９もしくは−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９の基であり、ここでＡｌｋ１はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ９はヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノまたはＣ１−６アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ１−８アルキルアミノであり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ１６は各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルオキシ、アミノＣ１−６アルキルオキシ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルオキシ、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ａｒ２オキシ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、トリハロメチル、トリハロメトキシ、Ｃ２−６アルケニル、４，４−ジメチルオキサゾリルであり、或いは
隣接位置にある場合にはＲ２およびＲ３は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−１）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−２）、
−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−３）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−４）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−５）、または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−６）
の２価基を形成することができ、
Ｒ４およびＲ５は各々独立して水素、ハロ、Ａｒ１、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ６およびＲ７は各々独立して水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ２オキシ、トリハロメチル、Ｃ１−６アルキルチオ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノであり、或いは隣接位置にある場合にはＲ６およびＲ７は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ｃ−１）、または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ｃ−２）
の２価基を形成することができ、
Ｒ８は水素、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、カルボキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、イミダゾリル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、または式
−Ｏ−Ｒ１０ （ｂ−１）、
−Ｓ−Ｒ１０ （ｂ−２）、
−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１２ （ｂ−３）
の基であり、
ここでＲ１０は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、
Ｒ１１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１２は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、天然アミノ酸、Ａｒ１カルボニル、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノカルボニルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルカルボニル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、ここでＡｌｋ２はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ１３は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１４は水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１７は水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ａｒ１であり、
Ｒ１８は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシまたはハロであり、
Ｒ１９は水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ａｒ１はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくハロで置換されたフェニルであり、そして
Ａｒ２はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくはハロで置換されたフェニルである］
の化合物、その立体異性体形態、その製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩を含んでなる、請求項５６で定義された方法。
【請求項６７】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｘが酸素でありそして点線が結合を表わす式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項６６の方法。
【請求項６８】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ１が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルであり、Ｒ２がハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキルオキシ、トリハロメトキシまたはヒドロキシＣ１−６アルキルオキシであり、そしてＲ３が水素である式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項６６の方法。
【請求項６９】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ８が水素、ヒドロキシ、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、イミダゾリル、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基であり、ここでＲ１１が水素またはＣ１−１２アルキルでありそしてＲ１２が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３の基であり、ここでＲ１３が水素またはＣ１−６アルキルである式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項６６の方法。
【請求項７０】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が（＋）−６−［アミノ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノリノンまたはその製薬学的に許容可能な酸付加塩である、請求項６６の方法。
【請求項７１】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が式（Ｉ）：
【化１４】
［式中、
点線は場合により存在する結合を表わし、
Ｘは酸素または硫黄であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、キノリニルＣ１−６アルキル、ピリジルＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキルまたは式−Ａｌｋ１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ａｌｋ１−Ｓ（Ｏ）−Ｒ９もしくは−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９の基であり、ここでＡｌｋ１はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ９はヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノまたはＣ１−６アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ１−８アルキルアミノであり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ１６は各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルオキシ、アミノＣ１−６アルキルオキシ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルオキシ、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ａｒ２オキシ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキ
ルオキシカルボニル、トリハロメチル、トリハロメトキシ、Ｃ２−６アルケニル、４，４−ジメチルオキサゾリルであり、或いは
隣接位置にある場合にはＲ２およびＲ３は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−１）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−２）、
−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−３）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−４）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−５）、または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−６）
の２価基を形成することができ、
Ｒ４およびＲ５は各々独立して水素、ハロ、Ａｒ１、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ６およびＲ７は各々独立して水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ２オキシ、トリハロメチル、Ｃ１−６アルキルチオ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノであり、或いは隣接位置にある場合にはＲ６およびＲ７は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ｃ−１）、または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ｃ−２）
の２価基を形成することができ、
Ｒ８は水素、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、カルボキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、イミダゾリル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、または式
−Ｏ−Ｒ１０ （ｂ−１）、
−Ｓ−Ｒ１０ （ｂ−２）、
−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１２ （ｂ−３）
の基であり、
ここでＲ１０は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、
Ｒ１１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１２は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、天然アミノ酸、Ａｒ１カルボニル、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノカルボニルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルカルボニル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノまたは式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、ここでＡｌｋ２はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ１３は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１４は水素、Ｃ１−６アルキルＡｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１７は水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＡｒ１であり、
Ｒ１８は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシまたはハロであり、
Ｒ１９は水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ａｒ１はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくハロで置換されたフェニルであり、そして
Ａｒ２はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくはハロで置換されたフェニルである］
の化合物、その立体異性体形態、その製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩を含んでなる、請求項５７で定義された方法。
【請求項７２】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｘが酸素でありそして点線が結合を表わす式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項７１の方法。
【請求項７３】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ１が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルであり、Ｒ２がハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキルオキシ、トリハロメトキシまたはヒドロキシＣ１−６アルキルオキシであり、そしてＲ３が水素である式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項７１の方法。
【請求項７４】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ８が水素、ヒドロキシ、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、イミダゾリル、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基であり、ここでＲ１１が水素またはＣ１−１２アルキルでありそしてＲ１２が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３の基であり、ここでＲ１３が水素またはＣ１−６アルキルである式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項７１の方法。
【請求項７５】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が（＋）−６−［アミノ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノリノンまたはその製薬学的に許容可能な酸付加塩である、請求項７１の方法。
【請求項７６】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が式（Ｉ）：
【化１５】
［式中、
点線は場合により存在する結合を表わし、
Ｘは酸素または硫黄であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、キノリニルＣ１−６アルキル、ピリジルＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、または式−Ａｌｋ１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ａｌｋ１−Ｓ（Ｏ）−Ｒ９もしくは−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９の基であり、ここでＡｌｋ１はＣ
１−６アルカンジイルであり、Ｒ９はヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノまたはＣ１−６アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ１−８アルキルアミノであり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ１６は各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルオキシ、アミノＣ１−６アルキルオキシ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルオキシ、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ａｒ２オキシ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、トリハロメチル、トリハロメトキシ、Ｃ２−６アルケニル、４，４−ジメチルオキサゾリルであり、或いは
隣接位置にある場合にはＲ２およびＲ３は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−１）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−２）、
−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−３）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−４）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−５）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−６）
の２価基を形成することができ、
Ｒ４およびＲ５は各々独立して水素、ハロ、Ａｒ１、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ６およびＲ７は各々独立して水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ２オキシ、トリハロメチル、Ｃ１−６アルキルチオ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノであり、或いは隣接位置にある場合にはＲ６およびＲ７は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ｃ−１）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ｃ−２）
の２価基を形成することができ、
Ｒ８は水素、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、カルボキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、イミダゾリル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、または式
−Ｏ−Ｒ１０ （ｂ−１）、
−Ｓ−Ｒ１０ （ｂ−２）、
−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１２ （ｂ−３）
の基であり、
ここでＲ１０は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、
Ｒ１１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１２は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、天然アミノ酸、Ａｒ１カルボニル、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノカルボニルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルカルボニル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もし
くは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、ここでＡｌｋ２はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ１３は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１４は水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１７は水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ａｒ１であり、
Ｒ１８は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシまたはハロであり、
Ｒ１９は水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ａｒ１はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくハロで置換されたフェニルであり、そして
Ａｒ２はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくはハロで置換されたフェニルである］
の化合物、その立体異性体形態、その製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩を含んでなる、請求項５８で定義された方法。
【請求項７７】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｘが酸素でありそして点線が結合を表わす式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項７６の方法。
【請求項７８】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ１が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルまたは、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルであり、Ｒ２がハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキルオキシ、トリハロメトキシ、またはヒドロキシＣ１−６アルキルオキシであり、そしてＲ３が水素である式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項７６の方法。
【請求項７９】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ８が水素、ヒドロキシ、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、イミダゾリル、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基であり、ここでＲ１１が水素またはＣ１−１２アルキルでありそしてＲ１２が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３の基であり、ここでＲ１３が水素またはＣ１−６アルキルである式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項７６の方法。
【請求項８０】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が（＋）−６−［アミノ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノリノン、またはその製薬学的に許容可能な酸付加塩である、請求項７６の方法。
【請求項８１】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が式（Ｉ）：
【化１６】
［式中、
点線は場合により存在する結合を表わし、
Ｘは酸素または硫黄であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、キノリニルＣ１−６アルキル、ピリジルＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキルまたは式−Ａｌｋ１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ａｌｋ１−Ｓ（Ｏ）−Ｒ９もしくは−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９の基であり、ここでＡｌｋ１はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ９はヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノまたはＣ１−６アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ１−８アルキルアミノであり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ１６は各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルオキシ、アミノＣ１−６アルキルオキシ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルオキシ、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ａｒ２オキシ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、トリハロメチル、トリハロメトキシ、Ｃ２−６アルケニル、４，４−ジメチルオキサゾリルであり、或いは
隣接位置にある場合にはＲ２およびＲ３は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−１）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−２）、
−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−３）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−４）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−５）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−６）
の２価基を形成することができ、
Ｒ４およびＲ５は各々独立して水素、ハロ、Ａｒ１、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ６およびＲ７は各々独立して水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ２オキシ、トリハロメチル、Ｃ１−６アルキルチオ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノであり、或いは隣接位置にある場合にはＲ６およびＲ７は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ｃ−１）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ｃ−２）
の２価基を形成することができ、
Ｒ８は水素、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、カルボキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、イミダゾリル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、または式
−Ｏ−Ｒ１０ （ｂ−１）、
−Ｓ−Ｒ１０ （ｂ−２）、
−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１２ （ｂ−３）
の基であり、
ここでＲ１０は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、
Ｒ１１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１２は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、天然アミノ酸、Ａｒ１カルボニル、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノカルボニルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルカルボニル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、ここでＡｌｋ２はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ１３は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１４は水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１７は水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ａｒ１であり、
Ｒ１８は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシまたはハロであり、
Ｒ１９は水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ａｒ１はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくハロで置換されたフェニルであり、そして
Ａｒ２はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくはハロで置換されたフェニルである］
の化合物、その立体異性体形態、その製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩を含んでなる、請求項５９で定義された方法。
【請求項８２】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｘが酸素でありそして点線が結合を表わす式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項８１の方法。
【請求項８３】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ１が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルであり、Ｒ２がハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキルオキシ、トリハロメトキシまたはヒドロキシＣ１−６アルキルオキシであり、そしてＲ３が水素である式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項８１の方法。
【請求項８４】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ８が水素、ヒドロキシ、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、イミダゾリル、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基であり、ここでＲ１１が水素またはＣ１−１２アルキルでありそしてＲ１２が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３の基であり、ここでＲ１３が水素またはＣ１−６アルキルである式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項８１の方法。
【請求項８５】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が（＋）−６−［アミノ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノリノンまたはその製薬学的に許容可能な酸付加塩である、請求項８１の方法。
【請求項８６】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が式（Ｉ）：
【化１７】
［式中、
点線は場合により存在する結合を表わし、
Ｘは酸素または硫黄であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、キノリニルＣ１−６アルキル、ピリジルＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキルまたは式−Ａｌｋ１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ａｌｋ１−Ｓ（Ｏ）−Ｒ９もしくは−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９の基であり、ここでＡｌｋ１はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ９はヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノまたはＣ１−６アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ１−８アルキルアミノであり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ１６は各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルオキシ、アミノＣ１−６アルキルオキシ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルオキシ、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ａｒ２オキシ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、トリハロメチル、トリハロメトキシ、Ｃ２−６アルケニル、４，４−ジメチルオキサゾリルであり、或いは
隣接位置にある場合にはＲ２およびＲ３は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−１）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−２）、
−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−３）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−４）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−５）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−６）
の２価基を形成することができ、
Ｒ４およびＲ５は各々独立して水素、ハロ、Ａｒ１、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ６およびＲ７は各々独立して水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ２オキシ、トリハロメチル、Ｃ１−６アルキルチオ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノであり、或いは隣接位置にある場合にはＲ６およびＲ７は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ｃ−１）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ｃ−２）
の２価基を形成することができ、
Ｒ８は水素、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキ
ル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、カルボキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、イミダゾリル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、または式
−Ｏ−Ｒ１０ （ｂ−１）、
−Ｓ−Ｒ１０ （ｂ−２）、
−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１２ （ｂ−３）
の基であり、
ここでＲ１０は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、
Ｒ１１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１２は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、天然アミノ酸、Ａｒ１カルボニル、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノカルボニルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルカルボニル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、ここでＡｌｋ２はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ１３は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１４は水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１７は水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ａｒ１であり、
Ｒ１８は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシまたはハロであり、
Ｒ１９は水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ａｒ１はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくハロで置換されたフェニルであり、そして
Ａｒ２はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくはハロで置換されたフェニルである］
の化合物、その立体異性体形態、その製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩を含んでなる、請求項６０で定義された方法。
【請求項８７】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｘが酸素でありそして点線が結合を表わす式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項８６の方法。
【請求項８８】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ１が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルまたは、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルであり、Ｒ２がハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキルオキシ、トリハロメトキシまたはヒドロキシＣ１−６アルキルオキシであり、そしてＲ３が水素である式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項８６の方法。
【請求項８９】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ８が水素、ヒドロキシ、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、イミダゾリル、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基であり、ここでＲ１１が水素またはＣ１−１２アルキルでありそしてＲ１２が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３の基であり、ここでＲ１３が水素またはＣ１
−６アルキルである式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項８６の方法。
【請求項９０】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が（＋）−６−［アミノ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノリノンまたはその製薬学的に許容可能な酸付加塩である、請求項８６の方法。
【請求項９１】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が式（Ｉ）：
【化１８】
［式中、
点線は場合により存在する結合を表わし、
Ｘは酸素または硫黄であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、キノリニルＣ１−６アルキル、ピリジルＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキルまたは式−Ａｌｋ１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ａｌｋ１−Ｓ（Ｏ）−Ｒ９もしくは−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９の基であり、ここでＡｌｋ１はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ９はヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノまたはＣ１−６アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ１−８アルキルアミノであり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ１６は各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルオキシ、アミノＣ１−６アルキルオキシ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルオキシ、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ａｒ２オキシ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、トリハロメチル、トリハロメトキシ、Ｃ２−６アルケニル、４，４−ジメチルオキサゾリルであり、或いは
隣接位置にある場合にはＲ２およびＲ３は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−１）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−２）、
−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−３）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−４）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−５）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−６）
の２価基を形成することができ、
Ｒ４およびＲ５は各々独立して水素、ハロ、Ａｒ１、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ６およびＲ７は各々独立して水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ２オキシ、トリハロメチル、Ｃ１−６アルキルチオ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノであり、或いは隣接位置にある場合にはＲ６およびＲ７は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ｃ−１）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ｃ−２）
の２価基を形成することができ、
Ｒ８は水素、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、カルボキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、イミダゾリル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、または式
−Ｏ−Ｒ１０ （ｂ−１）、
−Ｓ−Ｒ１０ （ｂ−２）、
−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１２ （ｂ−３）
の基であり、
ここでＲ１０は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、
Ｒ１１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１２は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、天然アミノ酸、Ａｒ１カルボニル、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノカルボニルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルカルボニル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、ここでＡｌｋ２はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ１３は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシＣ１−６アルキルＡｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１４は水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＡｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１７は水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ａｒ１であり、
Ｒ１８は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシまたはハロであり、
Ｒ１９は水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ａｒ１はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくハロで置換されたフェニルであり、そして
Ａｒ２はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくはハロで置換されたフェニルである］
の化合物、その立体異性体形態、その製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩を含んでなる、請求項６１で定義された方法。
【請求項９２】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｘが酸素でありそして点線が結合を表わす式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項９１の方法。
【請求項９３】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ１が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルであり、Ｒ２がハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキルオキシ、トリハロメトキシまたはヒドロキシＣ１−６アルキルオキシであり、そ
してＲ３が水素である式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項９１の方法。
【請求項９４】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ８が水素、ヒドロキシ、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、イミダゾリル、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基であり、ここでＲ１１が水素またはＣ１−１２アルキルでありそしてＲ１２が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３の基であり、ここでＲ１３が水素またはＣ１−６アルキルである式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項９１の方法。
【請求項９５】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が（＋）−６−［アミノ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノリノン、またはその製薬学的に許容可能な酸付加塩である、請求項９１の方法。
【請求項９６】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が式（Ｉ）：
【化１９】
［式中、
点線は場合により存在する結合を表わし、
Ｘは酸素または硫黄であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、キノリニルＣ１−６アルキル、ピリジルＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキルまたは式−Ａｌｋ１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ａｌｋ１−Ｓ（Ｏ）−Ｒ９もしくは−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９の基であり、ここでＡｌｋ１はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ９はヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノまたはＣ１−６アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ１−８アルキルアミノであり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ１６は各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルオキシ、アミノＣ１−６アルキルオキシ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルオキシ、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ａｒ２オキシ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、トリハロメチル、トリハロメトキシ、Ｃ２−６アルケニル、４，４−ジメチルオキサゾリルであり、或いは
隣接位置にある場合にはＲ２およびＲ３は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−１）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−２）、
−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−３）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−４）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−５）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−６）
の２価基を形成することができ、
Ｒ４およびＲ５は各々独立して水素、ハロ、Ａｒ１、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ６およびＲ７は各々独立して水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ２オキシ、トリハロメチル、Ｃ１−６アルキルチオ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノであり、或いは隣接位置にある場合にはＲ６およびＲ７は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ｃ−１）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ｃ−２）
の２価基を形成することができ、
Ｒ８は水素、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、カルボキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、イミダゾリル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、または式
−Ｏ−Ｒ１０ （ｂ−１）、
−Ｓ−Ｒ１０ （ｂ−２）、
−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１２ （ｂ−３）
の基であり、
ここでＲ１０は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、
Ｒ１１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１２は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、天然アミノ酸、Ａｒ１カルボニル、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノカルボニルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルカルボニル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、ここでＡｌｋ２はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ１３は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシＣ１−６アルキルＡｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１４は水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１７は水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ａｒ１であり、
Ｒ１８は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシまたはハロであり、
Ｒ１９は水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ａｒ１はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくハロで置換されたフェニルであり、そして
Ａｒ２はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくはハロで置換されたフェニルである］
の化合物、その立体異性体形態、その製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩を含んでなる、請求項６２で定義された方法。
【請求項９７】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｘが酸素でありそして点線が結合を表わす式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項９６の方法。
【請求項９８】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ１が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルであり、Ｒ２がハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキルオキシ、トリハロメトキシまたはヒドロキシＣ１−６アルキルオキシであり、そしてＲ３が水素である式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項９６の方法。
【請求項９９】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ８が水素、ヒドロキシ、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、イミダゾリル、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基であり、ここでＲ１１が水素またはＣ１−１２アルキルでありそしてＲ１２が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３の基であり、ここでＲ１３が水素またはＣ１−６アルキルである式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項９６の方法。
【請求項１００】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が（＋）−６−［アミノ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノリノンまたはその製薬学的に許容可能な酸付加塩である、請求項９６の方法。
【請求項１０１】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が式（Ｉ）：
【化２０】
［式中、
点線は場合により存在する結合を表わし、
Ｘは酸素または硫黄であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、キノリニルＣ１−６アルキル、ピリジルＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、または式−Ａｌｋ１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ａｌｋ１−Ｓ（Ｏ）−Ｒ９もしくは−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９の基であり、ここでＡｌｋ１はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ９はヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノまたはＣ１−６アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ１−８アルキルアミノであり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ１６は各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルオキシ、アミノＣ１−６アルキルオキシ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルオキシ、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、
Ａｒ２オキシ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、トリハロメチル、トリハロメトキシ、Ｃ２−６アルケニル、４，４−ジメチルオキサゾリルであり、或いは
隣接位置にある場合にはＲ２およびＲ３は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−１）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−２）、
−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−３）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−４）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−５）、または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−６）
の２価基を形成することができ、
Ｒ４およびＲ５は各々独立して水素、ハロ、Ａｒ１、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ６およびＲ７は各々独立して水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ２オキシ、トリハロメチル、Ｃ１−６アルキルチオ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノであり、或いは隣接位置にある場合にはＲ６およびＲ７は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ｃ−１）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ｃ−２）
の２価基を形成することができ、
Ｒ８は水素、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、カルボキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、イミダゾリル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、または式
−Ｏ−Ｒ１０ （ｂ−１）、
−Ｓ−Ｒ１０ （ｂ−２）、
−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１２ （ｂ−３）
の基であり、
ここでＲ１０は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、
Ｒ１１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１２は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、天然アミノ酸、Ａｒ１カルボニル、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノカルボニルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルカルボニル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、ここでＡｌｋ２はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ１３は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１４は水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１７は水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ａｒ１であり、
Ｒ１８は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシまたはハロであり、
Ｒ１９は水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ａｒ１はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくハロで置換されたフェニルであり、そして
Ａｒ２はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくはハロで置換されたフェニルである］
の化合物、その立体異性体形態、その製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩を含んでなる、請求項６３で定義された方法。
【請求項１０２】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｘが酸素でありそして点線が結合を表わす式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項１０１の方法。
【請求項１０３】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ１が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルであり、Ｒ２がハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキルオキシ、トリハロメトキシまたはヒドロキシＣ１−６アルキルオキシであり、そしてＲ３が水素である式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項１０１の方法。
【請求項１０４】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ８が水素、ヒドロキシ、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、イミダゾリル、または式−ＮＲ１１Ｒ１２の基であり、ここでＲ１１が水素またはＣ１−１２アルキルでありそしてＲ１２が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３の基であり、ここでＲ１３が水素またはＣ１−６アルキルである式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項１０１の方法。
【請求項１０５】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が（＋）−６−［アミノ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノリノンまたはその製薬学的に許容可能な酸付加塩である、請求項１０１の方法。
【請求項１０６】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が式（Ｉ）：
【化２１】
［式中、
点線は場合により存在する結合を表わし、
Ｘは酸素または硫黄であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、キノリニルＣ１−６アルキル、ピリジルＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキルまたは式−Ａｌｋ１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ａｌｋ１−
Ｓ（Ｏ）−Ｒ９もしくは−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９の基であり、ここでＡｌｋ１はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ９はヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノまたはＣ１−６アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ１−８アルキルアミノであり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ１６は各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルオキシ、アミノＣ１−６アルキルオキシ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルオキシ、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ａｒ２オキシ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、トリハロメチル、トリハロメトキシ、Ｃ２−６アルケニル、４，４−ジメチルオキサゾリルであり、或いは
隣接位置にある場合にはＲ２およびＲ３は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−１）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−２）、
−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−３）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−４）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−５）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−６）
の２価基を形成することができ、
Ｒ４およびＲ５は各々独立して水素、ハロ、Ａｒ１、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ６およびＲ７は各々独立して水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ２オキシ、トリハロメチル、Ｃ１−６アルキルチオ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノであり、或いは隣接位置にある場合にはＲ６およびＲ７は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ｃ−１）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ｃ−２）
の２価基を形成することができ、
Ｒ８は水素、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、カルボキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、イミダゾリル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、または式
−Ｏ−Ｒ１０ （ｂ−１）、
−Ｓ−Ｒ１０ （ｂ−２）、
−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１２ （ｂ−３）
の基であり、
ここでＲ１０は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、
Ｒ１１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１２は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、天然アミノ酸、Ａｒ１カルボニル、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノカルボニルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルカルボニル、アミノ、Ｃ１−６ア
ルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、ここでＡｌｋ２はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ１３は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１４は水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１７は水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ａｒ１であり、
Ｒ１８は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシまたはハロであり、
Ｒ１９は水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ａｒ１はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくハロで置換されたフェニルであり、そして
Ａｒ２はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくはハロで置換されたフェニルである］
の化合物、その立体異性体形態、その製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩を含んでなる、請求項６４で定義された方法。
【請求項１０７】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｘが酸素でありそして点線が結合を表わす式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項１０６の方法。
【請求項１０８】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ１が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルであり、Ｒ２がハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキルオキシ、トリハロメトキシまたはヒドロキシＣ１−６アルキルオキシであり、そしてＲ３が水素である式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項１０６の方法。
【請求項１０９】
該ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ８が水素、ヒドロキシ、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、イミダゾリルまたは式−ＮＲ１１Ｒ１２の基であり、ここでＲ１１が水素またはＣ１−１２アルキルでありそしてＲ１２が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３の基であり、ここでＲ１３が水素またはＣ１−６アルキルである式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項１０６の方法。
【請求項１１０】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が（＋）−６−［アミノ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノリノンまたはその製薬学的に許容可能な酸付加塩である、請求項１０６の方法。
【請求項１１１】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が式（Ｉ）：
【化２２】
［式中、
点線は場合により存在する結合を表わし、
Ｘは酸素または硫黄であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、キノリニルＣ１−６アルキル、ピリジルＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキルまたは式−Ａｌｋ１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９、−Ａｌｋ１−Ｓ（Ｏ）−Ｒ９もしくは−Ａｌｋ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９の基であり、ここでＡｌｋ１はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ９はヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−８アルキルアミノまたはＣ１−６アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ１−８アルキルアミノであり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ１６は各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルオキシ、アミノＣ１−６アルキルオキシ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルオキシ、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ａｒ２オキシ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、トリハロメチル、トリハロメトキシ、Ｃ２−６アルケニル、４，４−ジメチルオキサゾリルであり、或いは
隣接位置にある場合にはＲ２およびＲ３は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−１）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ− （ａ−２）、
−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−３）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−４）、
−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２− （ａ−５）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ａ−６）
の２価基を形成することができ、
Ｒ４およびＲ５は各々独立して水素、ハロ、Ａｒ１、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ６およびＲ７は各々独立して水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ２オキシ、トリハロメチル、Ｃ１−６アルキルチオ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノであり、或いは隣接位置にある場合にはＲ６およびＲ７は一緒になって式
−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ− （ｃ−１）または
−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ− （ｃ−２）
の２価基を形成することができ、
Ｒ８は水素、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキ
ル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、カルボキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、イミダゾリル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、または式
−Ｏ−Ｒ１０ （ｂ−１）、
−Ｓ−Ｒ１０ （ｂ−２）、
−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１２ （ｂ−３）
の基であり、
ここでＲ１０は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、
Ｒ１１は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１２は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル、Ａｒ１、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、天然アミノ酸、Ａｒ１カルボニル、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノカルボニルカルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、アミノカルボニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルカルボニル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノまたは式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３もしくは−Ａｌｋ２−ＮＲ１４Ｒ１５の基であり、ここでＡｌｋ２はＣ１−６アルカンジイルであり、Ｒ１３は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１４は水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１またはＡｒ２Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１７は水素、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、Ａｒ１であり、
Ｒ１８は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシまたはハロであり、
Ｒ１９は水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ａｒ１はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくハロで置換されたフェニルであり、そして
Ａｒ２はフェニルまたはＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルオキシもしくはハロで置換されたフェニルである］
の化合物、その立体異性体形態、その製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩を含んでなる、請求項６５で定義された方法。
【請求項１１２】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｘが酸素でありそして点線が結合を表わす式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項１１１の方法。
【請求項１１３】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ１が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキルであり、Ｒ２がハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキルオキシ、トリハロメトキシまたはヒドロキシＣ１−６アルキルオキシであり、そしてＲ３が水素である式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項１１１の方法。
【請求項１１４】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が、Ｒ８が水素、ヒドロキシ、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、イミダゾリルまたは式−ＮＲ１１Ｒ１２の基であり、ここでＲ１１が水素またはＣ１−１２アルキルでありそしてＲ１２が水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキルカルボニル、ヒドロキシ、または式−Ａｌｋ２−ＯＲ１３の基であり、ここでＲ１３が水素またはＣ１−
６アルキルである式（Ｉ）の化合物を含んでなる、請求項１１１の方法。
【請求項１１５】
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤が（＋）−６−［アミノ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノリノンまたはその製薬学的に許容可能な酸付加塩である、請求項１１１の方法。
【図３】
【図４】
【図５ａ】
【図５ｂ】
【図６．１ａ−ｃ】
【図６．２】
【図６．３】
【図６．４】
【図６．５】
【図６．６】
【図６．７】
【図６．８】
【図７ａ−ｃ】
【図８ａ−ｄ】
【図９ａ−ｂ】
【図１０．１】
【図１０．２】
【図１０．３】
【図１０．４】
【図１０．５】
【図１０．６】
【図１０．７】
【図１０．８】
【図１１ａ−ｃ】
【図１２ａ−ｄ】
【図１３．１】
【図１３．２】
【図１３．３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図４】
【図５ａ】
【図５ｂ】
【図６．１ａ−ｃ】
【図６．２】
【図６．３】
【図６．４】
【図６．５】
【図６．６】
【図６．７】
【図６．８】
【図７ａ−ｃ】
【図８ａ−ｄ】
【図９ａ−ｂ】
【図１０．１】
【図１０．２】
【図１０．３】
【図１０．４】
【図１０．５】
【図１０．６】
【図１０．７】
【図１０．８】
【図１１ａ−ｃ】
【図１２ａ−ｄ】
【図１３．１】
【図１３．２】
【図１３．３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【公表番号】特表２００８−５４５７８４（Ｐ２００８−５４５７８４Ａ）
【公表日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１５８６３（Ｐ２００８−５１５８６３）
【出願日】平成１８年６月７日（２００６．６．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２２１００
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３５６２９
【国際公開日】平成１８年１２月２１日（２００６．１２．２１）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年６月７日（２００６．６．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２２１００
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３５６２９
【国際公開日】平成１８年１２月２１日（２００６．１２．２１）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
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