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バニロイド受容体サブタイプ1(VR1)に対するアンタゴニストとして作用するベンズイソチアゾール−1,1−ジオキシドおよびこれらの使用
【課題】疼痛、炎症性痛覚過敏、並びに泌尿器機能障害、例えば、膀胱過敏性および尿失禁の治療において特に有用な化合物の提供。
【解決手段】
式(I)の化合物もしくはこれらの医薬的に許容される塩、プロドラッグ、もしくはこのプロドラッグの塩(R1、R2およびR3は水素、ハロゲン、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され、Lは結合もしくはC1−6アルキルであり;A、Gはシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される環である)
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カンナビノイド受容体リガンドとしての3−シクロアルキルカルボニルインドール類
【課題】疼痛の治療に有用なカンナビノイド受容体CB2選択的リガンドの提供。
【解決手段】新規な式(I)の化合物の提供。
(式中、R1がヘテロアリールアルキルなどであり、R3が水素およびアルキルなどからなる群から選択され、R4が2,2,3,3−テトラメチルシクロプロピル等、R5、R6、R7およびR8は、独立に水素、アルケニル、カルボキシ、シアノ等から選択される)
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ピリミジン化合物およびその有害生物防除用途
【課題】有害生物に対して防除活性を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】式(1)
〔式中、R1は1個以上のハロゲンを有していてもよいC1−C3鎖状炭化水素基等を表し、R2は1個以上のハロゲンを有していてもよいC1−C3鎖状炭化水素基を表し、G1は窒素または−CR5=を表し、R3は1個以上のハロゲンを有していてもよいC1−C3鎖状炭化水素基等を表し、R4は1個以上のハロゲンを有していてもよいC1−C6鎖状炭化水素基等を表し、Qは酸素等を表し、CycはC3−C8シクロアルキル基等を表し、Aは単結合等を表す。〕
で示されるピリミジン化合物を提供する。該化合物は優れた有害生物防除効果を有する。
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酸アミド誘導体
【課題】従来から提供されている多くの殺菌性組成物は、予防効果と治療効果のいずれか一方が不十分であったり、残効性が不十分であったり、或は、施用場面によっては植物病害に対する防除効果が不十分であったりするなど、実用上いくつかの問題点を抱えており、このような問題点を克服した殺菌性組成物の有効成分化合物を提供する。
【解決手段】式(I−α):
[AαはXαで置換されてもよいフェニルであり;BはYで置換されたチエニルであり;Xαは弗素原子、塩素原子、沃素原子、アルキル又はアルコキシであり;Yはハロゲン、アルキル又はアルコキシであり;R1及びR2は各々アルキルであり;R3は水素原子であり;W1及びW2は共に酸素原子である]で表される酸アミド誘導体又はその塩。
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アミノアルキルベンゾイル−ベンゾフランまたはベンゾチオフェン誘導体を含む医薬組成物
【課題】新規なベンゾフランまたはベンゾチオフェン誘導体の提供。
【解決手段】化合物(1)は、とりわけ、心臓血管系の病理症候群の治療用の薬剤として有用である。
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複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター
【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター、この化合物を含む薬学的組成物、心血管系の疾患、認知性疾患および神経変性疾患の処置におけるそれらの使用法を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン(plasmepin)、カテプシンDおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式(I)の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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ATP結合カセットトランスポーターのモジュレーター
【課題】ATP結合カセットトランスポーターのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター(嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)を含めて)、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター(I)またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ABCトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する:Htは、1個〜4個のヘテロ原子を含有する、5員ヘテロ芳香環であり、必要に応じて、炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている;環Aは、0個〜3個のヘテロ原子を有する、3員〜7員単環式環である;環Bは、必要に応じて、5員〜6員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。
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バニロイド受容体サブタイプ1(VR1)受容体を阻害する縮合アザ二環式化合物
【課題】疼痛、炎症性温熱性痛覚過敏、尿失禁および膀胱過活動の治療に有用である新規VR1拮抗薬の提供。
【解決手段】式(I)で示される化合物。
(式中、X1〜X5は窒素原子等を示し、R5〜R7、R8a,R8b,およびR9は水素原子等を示し、Z1,Z2は酸素原子等を示し、Lはアルケニレン等を示す。)
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ATP結合カセットトランスポーターのモジュレーター
【課題】ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター(嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる)、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレーターを使用してABCトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。
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ジヒドロキノリノン誘導体を有効成分として含有する医薬
【課題】認知症、アルツハイマー病、注意欠陥・多動性症、統合失調症、てんかん、中枢性痙攣、摂食障害、肥満、糖尿病、高脂血症、睡眠障害、ナルコレプシー、睡眠時無呼吸症候群、概日リズム障害、うつ病、若しくはアレルギー性鼻炎等の疾患の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】下記式で代表されるジヒドロキシキノリン誘導体又はその医薬上許容される塩。
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ベンゾトリアゾール誘導体化合物
【課題】380〜400nmの長波長領域に高い吸収性能を持ちながら、優れた耐光性能をも持ち合わせる紫外線吸収性の新規化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式で表されるベンゾトリアゾール誘導体化合物。式中R1は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基、ヒドロキシル基、アミノ基、直鎖または分鎖のモノ置換アミノ基、直鎖または分鎖のジ置換アミノ基、ニトロ基、カルボキシル基、アルキルオキシカルボニル基、ヒドロキシアルキル基、アルキルカルボニルオキシアルキル基、カルボキシアルキル基、アルキルオキシカルボニルアルキル基、アリール基、アシル基、スルホ基又はシアノ基を表す。
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ベンゾトリアゾール誘導体化合物
【課題】380〜400nmの長波長領域に高い吸収性能を持ちながら、優れた耐光性能をも持ち合わせ、また紫外線吸収剤モノマーとしても有効な紫外線吸収性の新規化合物を提供すること。
【解決手段】下記の一般式(1)で表されることを特徴とするベンゾトリアゾール誘導体化合物とする。R2及びR4は各々独立して炭素数1〜8のアルキレン基。R3は水素原子又はメチル基。
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インドール誘導体およびキナーゼ阻害剤、特にIKK2阻害剤としてのその使用
【課題】キナーゼ活性、特にIKK2活性の阻害活性を有する、炎症障害および組織修復障害の治療薬の提供。
【解決手段】式(I)のインドールカルボキサミド化合物。
[式中、R1は、H、ハロゲンまたは−YZ基を示し;Yは、結合(即ち、不存在である)、C1−6アルキレンまたはC2−6アルケニレンを示し;Zは、5〜14個の環員をそれぞれ含むアリールまたはヘテロアリール基を示す。R2は、H、ハロゲンまたは−Y1Z1基を示し;Y1は、結合(即ち、不存在である)、C1−6アルキレン、C2−6アルケニレンを示し;Z1は、6員アリール、5または6員ヘテロアリール、5〜7員複素環、C5−7シクロアルキル、C5−7シクロアルケニルなどを示す。]
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HIVプロテアーゼ阻害性スルホンアミド類
【課題】非常に強力で、副作用が少なくなった、HIVの耐性株に対して有効な改善されたHIVプロテアーゼ阻害薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物をHIVプロテアーゼ阻害薬として開示する。また、製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを開示する。
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疼痛を治療するのに有用な治療薬
【課題】疼痛の予防方法及び治療薬を提供する。
【解決手段】式:
の化合物(式中、Ar1及びAr2は特定化学式、VはNまたはCH、XはOまたはS、R3はハロ等の特定置換基、R4は−Hまたは−(C1−C6)アルキル、mは0または1である。)、またはその製薬上許容可能な塩("シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物");有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を含む組成物。
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5−置換4,7−ジメトキシ−1,3−ベンゾジオキソール(5−Substituted4,7−dimethoxy−1,3−benzodioxoles)の結腸直腸癌(colorectalcancer)治療用医薬品の製造における使用
【課題】細胞周期抑制剤、および結腸直腸癌細胞を死滅させる薬剤、その製造方法の提供。
【解決手段】式(I)
(Rは、置換されたまたは非置換の、炭素原子数1〜6のメチルではないアルキル基、C数2〜6のアルケニル基、C数2〜6のアルキニル基、シアノ基、C数1〜5のエステル基、C数1〜5のカルボキシル基、イソオキサゾール基からなる群から選択される基であり)で表される5−置換4,7−ジメトキシ−1,3−ベンゾジオキソール。
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ヘッジホッグ経路調節剤としての化合物および組成物
【課題】ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。
【解決方法】本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、十分量の式I:
の化合物と細胞を接触させることを含む方法を提供する。
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インテグリンのその受容体への結合を阻害するプロパン酸誘導体
【課題】白血球のVCAM−1およびフィブロネクチンへの結合を防止する阻害剤の提供。
【解決手段】α4β1インテグリンがその受容体、たとえばVCAM−1(血管細胞接着分子−1)およびフィブロネクチンに結合するのを阻害する方法;この結合を阻害する化合物;そのような化合物を含む製薬活性組成物;α4β1が関与する疾病状態の制御または予防のために、上記のように、あるいは調合物内でのそのような化合物を使用すること。
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イソキサゾリン置換ベンズアミド化合物及び有害生物防除剤
【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤の提供。
【解決手段】一般式(1):
で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物又はその塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。
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2,4−ピリミジンジアミン化合物による自己免疫疾患の治療または予防方法
【課題】2,4−ピリミジンジアミン化合物によって、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法、およびこのような疾病にまつわる症状を治療、予防、あるいは改善する方法の提供。
【解決手段】下記構造で表される2,4−ピリミジンジアミン化合物。
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