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有機アジドおよび1−ハロアルキンの銅触媒による付加環化
本発明は、液体反応媒体中で銅触媒および銅配位子(好ましくは、第三級アミン)の存在下で有機アジドを2−置換−1−ハロアルキンに接触させ、それによって、トリアゾールの5位にあるハロ置換基、トリアゾールの1位にある有機アジドの有機部分、およびトリアゾールの4位にある1−ヨードアルキンの置換基を有する1,4,5−置換−1,2,3−トリアゾールを形成するステップを含む、1,2,3−トリアゾール化合物を調製する方法を提供する。1−ヨードアルキンを調製する方法もまた提供される。
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タウプロテインキナーゼ1阻害剤としてのピリミドン誘導体
神経変性疾患(例えばアルツハイマー病)などのタウプロテインキナーゼ1の異常な活性によって引き起こされる疾患の予防的および/または治療的処置のために使用される、式(I)によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩
【化1】
[式中、Zは、窒素原子またはC-Xを表し、Xは、水素原子またはフッ素原子を表し、R1は、水素原子またはC1〜C3アルキル基であり、Lは、単結合または置換されていてもよいC1〜C6アルキレン基を表し、Yは、単結合、硫黄原子、酸素原子、NHなどを表し、R2は、水素原子または置換されていてもよい環式基を表す]。
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殺虫剤組成物
本発明は、新規なヘテロアリール−N−アリールチオセミカルバゾンならびに殺虫剤および殺ダニ剤としての害虫防除におけるそれらの使用に関する。本発明は、化合物を含有する殺虫剤組成物の調製、および化合物を使用して昆虫を防除する方法も包含する。 (もっと読む)
ローヤルゼリー中のMRJP3タンパク質の変化におけるヒストン脱アセチル化酵素阻害剤の新規用途
【課題】対照幼虫よりも少なくとも体重で100%大きいミツバチの幼虫を製造する方法を提供する。
【解決手段】若い働きバチにHDAC阻害剤またはHDAC阻害剤の混合物を与えることにより、これらの若い働きバチによって分泌されるロ−ヤルゼリ−中のMRJP3の68対64kDaタンパク質の比が変化するとともに、このロ−ヤルゼリ−をミツバチの幼虫に与えることにより、通常よりも大きなサイズのミツバチの幼虫、さなぎ、及び女王バチが製造される。
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5−フルオロピリミジノン誘導体
本開示は、5−フルオロピリミジノンおよびそれらの誘導体の分野、ならびに殺真菌剤としてのこれらの化合物の使用に関する。 (もっと読む)
タンパク質キナーゼ調節剤としてのピリジンおよびピラジン誘導体
本発明は、式(I):
で示される化合物、およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体を提供する。また、CDK9により仲介される疾患または状態の処置法を提供する。
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APAF−1阻害剤化合物
式(I)の2,5−ピペラジンジオンの誘導体はアポトーシス性ペプチダーゼ活性化因子1(Apaf−1)阻害剤であり、従って、これらはアポトーシスの増加に関連した病理学的および/または生理学的状態の予防および/または治療用の活性医薬成分として有用である。
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二量体化合物および抗ウイルス薬としてのそれらの使用
【課題】抗ウイルス薬として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】一般式(I)の化合物(式中、Rはアミノ又はグアニジノであり;R2はアセチル又はトリフルオロアセチルであり;XはCONH、NHCO又はOであり;Yはアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アミノ酸又はジペプチドである)。
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1,3−ジオキソラン化合物及びその製造方法
【課題】安全に、安定かつ大量に製造が可能なオセルタミビルの製造方法に有用な中間体である1,3−ジオキソラン化合物、及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 式(7)で表される1,3−ジオキソラン化合物。
(R1、R2は同一又は相異してそれぞれアルキル基、アリール基、置換アリール基、アラルキル基、置換アラルキル基又は芳香族ヘテロ環基を示す。ただしR1、R2は同時にメチルではない。R6はアルキル基、アリール基、置換アリール基、アラルキル基、置換アラルキル基又は芳香族ヘテロ環基を示す。)
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新規なトリアゾロ(4,5−D)ピリミジン化合物の製造のための中間体
【課題】新規なトリアゾロ[4,5−d]ピリミジン化合物の製造のための新規中間体化合物の提供。
【解決手段】下記式(I)の化合物:[3aS−(3aα,4α,6α,6aα)]−[テトラヒドロ−6−ヒドロキシ−2,2−ジメチル−4H−シクロペンタ−1,3−ジオキソール−4−イル]カルバミン酸,フェニルメチルエステル;およびその類縁体。2−(ブチルチオ)−4,6−ジクロロピリミジン−5−アミン;[3aR−(3aα,4α,6α,6aα)]−2−[[6−[[5−アミノ−2−(ブチルチオ)−6−クロロ−ピリミジン−4−イル]アミノ]テトラヒドロ−2,2−ジメチル−4H−シクロペンタ−1,3−ジオキソール−4−イル]オキシ]エタノール;およびその類縁体。
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2,4−ピリミジンジアミン化合物による自己免疫疾患の処置または予防の方法
【課題】2,4−ピリミジンジアミン化合物により、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法と同時に、それらの疾患に関わる症状の治療、予防あるいは改善する方法の提供。
【解決手段】化合物により治療あるいは予防され得る自己免疫疾患としては、具体例として、関節リウマチおよび、またはそれに関連する症状、全身性エリトマトーデス、および、またはそれに関連する症状、そして多発性硬化症および、またはそれに関連する症状等が挙げられる。
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自食作用の強力な小分子阻害剤、およびそれの使用方法
本発明のある態様は、小分子自食作用阻害剤、ならびに癌および急性膵炎の治療および予防のためのそれらの使用に関する。本明細書に開示されるように、自食作用の小分子阻害剤は、公知の生物活性ライブラリーにおいて画像ベース選別から特定された。この自食作用阻害剤は、自食作用を開始するために必要とされるタイプIII P13キナーゼ錯体の分解を促進することによって機能することが分かった。医薬化学研究により、改善された効力および選択性を持った小分子自食作用阻害剤がもたらされた。 (もっと読む)
チアゾリジンジオン化合物
【課題】医薬、殊にインスリン分泌促進剤、糖尿病等のGPR40が関与する疾患の予防及び/又は治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、GPR40受容体アゴニスト作用を有する化合物について検討し、チアゾリジンジオンが1つの炭素を介して6員単環芳香環と結合し、さらに該芳香環がリンカーを介して6員単環芳香環で置換されたベンゼンと結合していることを特徴とするチアゾリジンジオン化合物又はその塩が、優れたGPR40アゴニスト活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のチアゾリジンジオン化合物は、インスリン分泌促進剤、糖尿病の予防及び/又は治療剤として使用しうる。
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オキシム化合物またはその塩、ならびに殺菌剤
【課題】新規なオキシム化合物またはその塩、ならびにこれらの化合物の少なくとも1種を有効成分として含有する、効果が確実で安全に使用できる殺菌剤を提供する。
【解決手段】 式(I)で表されるオキシム化合物またはその塩。 該化合物またはその塩からなる群から選ばれる少なくとも1種を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤。
式(I)中、
Aは、無置換の若しくは置換基を有するヘテロ環基を示す。
Bは、単結合、または無置換の若しくは置換基を有するアルキレン基を示す。
Xは、無置換の若しくは置換基を有する芳香環基、または無置換の若しくは置換基を有する非芳香環基を示す。
Yは、無置換の若しくは置換基を有する芳香環基を示す。
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PARP阻害剤としての3−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−4−カルボキサミド
ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼPARP−2に対してポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼPARP−1の活性を選択的に阻害する置換3−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−4−カルボキサミド誘導体Iを提供する。したがって、本発明の化合物は、癌、循環器疾患、中枢神経系傷害および様々な形態の炎症などの疾患の治療に有用である。本発明は、これらの化合物、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物を含む医薬組成物を用いて疾患を治療する方法も提供する。
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GK活性化剤としてのアミド誘導体
【課題】グルコキナーゼの活性を増強することが有益である疾患または状態、例えば障害性グルコース耐性(IGT),シンドロームX,II型糖尿病、I型糖尿病、異脂肪血症、高脂肪血症、高血圧症、および肥満症のような疾患または状態の管理、治療、制御、または補助的な治療に有用であるグルコキナーゼの活性化剤の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物。
[式(I)中のR5が置換されていても良いチアゾール、チアジアゾール、イソチアゾール、ピリジン、およびピリミジンなどである。]
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二重に作用するピラゾール抗高血圧症薬
1つの局面において、本発明は、式:
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関し、この式において:Ar、Z、R3、R4およびR5は、本明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、AT1レセプターアンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の局面において、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を使用する方法;ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
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うま味フレーバーを有するピリジン誘導体
式中、
R1がH、メチルまたはエチルであり;
R2がH、OH、フッ素、C1−C4直鎖または分枝アルキル、C1−C6アルコキシ、ここでアルコキシ中、アルキル基は、直鎖または分枝であるか、またはC3−C5シクロアルキル部分であり;
R3がH、メトキシ、メチルまたはエチルであり;
またはR2およびR3は一緒に、これらが結合するフェニル炭素原子との間の架橋部−O−CH2−O−を形成し;
R4はOHまたはメトキシであり;
R5およびR6は独立して、Hまたはメチルであり;
R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、
(i)R2およびR3一緒に、これらが結合するフェニル炭素原子との間の架橋部−O−CH2−O−を形成する場合には、R1、R5、R6はHであり、R4はOHである;および
(ii)R4がOHであり、R1−R3がHである場合には、R5またはR6の少なくとも1つがメチルである
となる、式Iの化合物(その塩を含む)。
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神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療または予防剤
【課題】
神経栄養因子の活性を増強し、かつ神経細胞保護作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】
式
[式中、
R1およびR2は、それぞれ独立して水素原子等を表し;
Arは、5〜6員環基または縮合環基を表す。]
で示される化合物、その薬学的に許容される塩、またはその溶媒和物。
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皮膚疾患または病変の治療に有用なTOFA類似体
本発明は、5-(テトラデシルオキシ)-2-フランカルボン酸(TOFA)の類似体、並びに、皮脂腺機能亢進を特徴とする皮膚疾患または病変(例えば、座瘡および脂性肌、さらに他の皮膚疾患および病変)の治療におけるそれらの使用に関する。また本発明は、TOFA類似体と皮膚投与または経口投与用の製薬上許容可能な添加剤とを含む医薬組成物に関する。式(I)。
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