ＧＫ活性化剤としてのアミド誘導体
【課題】グルコキナーゼの活性を増強することが有益である疾患または状態、例えば障害性グルコース耐性（ＩＧＴ），シンドロームＸ，II型糖尿病、Ｉ型糖尿病、異脂肪血症、高脂肪血症、高血圧症、および肥満症のような疾患または状態の管理、治療、制御、または補助的な治療に有用であるグルコキナーゼの活性化剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物。
［式（Ｉ）中のＲ５が置換されていても良いチアゾール、チアジアゾール、イソチアゾール、ピリジン、およびピリミジンなどである。］
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物。
［式（Ｉ）中のＲ５が置換されていても良いチアゾール、チアジアゾール、イソチアゾール、ピリジン、およびピリミジンなどである。］
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
カルボキサミド又はスルホンアミドに関するアルファ、ベータ、又はガンマの位置に異種原子を有する、グルコキナーゼのカルボキサミドまたはスルホンアミド活性化剤。
【請求項２】
一般式（Ｉ）の化合物、或いはそれらの薬剤的に許容される塩、溶媒化合物、またはプロドラッグ；
【化１】
ここにおいて、
Gは-S(O2)-,又は-C(O)-であり；
Aは >N-であり、
Xは直接結合 -O-,-S-,-S(O)-, -S(O2)-,又は-N(R6)-であり、ここで、
R6 は水素又は任意に一以上の置換基 R16, R17,及びR18で置換されたアルキ
ルであり、
L1 は -(CH2)n-C(R9)(R10)m-Y-, 又は直接結合であり、ここで、
n は１〜６の整数であり、
R9 及び R10 は、互いに独立して、任意に一以上の置換基 R19, R20, 及び
R21で置換されたアルキル若しくはシクロアルキルから選択され；または、
任意に一以上の置換基 R40, R41, R42,及びR43で置換されたアリールから選
択され、
m は０〜１の整数であり、
Y は直接結合、-O- 又は -N(R7)-であり、ここで、
R7 は水素 又は任意に一以上の置換基 R22, R23,及びR24で置換され
たアルキルであるか；
または、
X は、任意に一以上の置換基 R25, R26,及びR27で置換されたアルキレン、若しく
は直接結合であり、
L1 は -O-,もしくは-N(R8)-であり、ここで、
R8 は 水素 又は任意に一以上の置換基 R28, R29,及びR30で置換されたアル
キルである；
或いは、
A は >C(R2)-であり、ここにおいて、R2 は水素もしくは任意に一以上の置換基 R31, R32,及びR33で置換されたアルキルであり、
Xは -O-, -S-,-S(O)-, -S(O2)-,もしくは-N(R6)-であり、ここで、
R6は上記で定義されたものであり、
L1は-(CH2)n-Y-,もしくは直接結合であり、ここで、
nは１〜６の整数であり、
Yは直接結合、O、もしくは-N(R7)-であり、ここで、
R7は上記で定義されたものであるか；
または、
Xは、任意に一以上の置換基 R25, R26,及びR27で置換されたアルキレン、もしくは
直接結合であり、
L1は-O-,もしくは-N(R8)-であり、ここで、
R8は上記で定義されたものである；
R1 及び R3 は、互いに独立して、任意に一以上の置換基 R34, R35,及びR36で置換されたアルキル, アルケニル, アルキニル, シクロアルキル, 及びヘテロシクリルから選択され；又は任意に一以上の置換基 R44, R45, R46,及びR47で置換されたアリール, ヘテロアリール, 縮合環ヘテロシクリルアリール、縮合環ヘテロアリールへテロシクリル、縮合環ヘテロシクリルへテロアリール、縮合環アリールシクロアルキル、縮合環シクロアルキルアリール、縮合環ヘテロアリールシクロアルキル、及び縮合環シクロアルキルへテロアリールから選択されるか；
或いは、
R1及びR3は、それらが結合している原子と共にシクロアルキル環もしくはヘテロシクリル環を形成し、該環は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換され、且つ、任意に一以上の置換基 R44, R45, R46,及びR47で置換されたヘテロアリール環もしくはアリール環と任意に縮合する；
或いは、Aが>C(R2)-のとき、
R1及びR2は、それらが結合している原子と共にシクロアルキル環もしくはヘテロ
シクリル環を形成し、該環は、任意に一以上の置換基 R34, R35,及びR36で置換さ
れ、且つ、任意に一以上の置換基 R44, R45, R46,及びR47で置換されたヘテロアリ
ール環もしくはアリール環と任意に縮合するか；
または、
R2及びR3は、それらが結合している原子と共にシクロアルキル環もしくはヘテロ
シクリル環を形成し、該環は、任意に一以上の置換基 R34, R35,及びR36で置換さ
れ、且つ、任意に一以上の置換基 R44, R45, R46,及びR47で置換されたヘテロアリ
ール環もしくはアリール環と任意に縮合する；
R4は、水素または、任意に一以上の置換基 R37, R38,及びR39で置換されたアルキルであり；
R5は、任意に一以上の置換基 R48, R49, R50,及びR51で置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；
ここで、
R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24; R25, R26, R27 R28, R29, R30; R31, R32, R33, R34, R35, R36, R37, R38,及びR39 は互いに独立して、
-CHF2, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -S(O)2CF3, -SCF3, -OR52,
-NR52R53, -SR52, -NR52S(O)2R53, -S(O)2NR52R53, -S(O)NR52R53, -S(O)R52,
-S(O)2R52, -C(O)NR52R53,-OC(O)NR52R53, -NR52C(O)R53, -CH2C(O)NR52R53,
-OCH2C(O)NR52R53, -CH2OR52, -CH2NR52R53, -OC(O)R52, -C(O)R52 及び
-C(O)OR52；
-CN, -CF3, -OCF3, -OR52, -NR52R53及びC1-6-アルキルから選択される一以上の置
換基で任意に置換されたC2-6-アルケニル及びC2-6-アルキニル；
そのアリール及びヘテロアリール部分が、ハロゲン、-C(O)OR52, -CN, -CF3,
-OCF3, -NO2, -OR52,-NR52R53及びC1-6-アルキルから選択される一以上の置換基で
任意に置換された、C3-8-シクロアルキル, C4-8-シクロアルケニル, ヘテロシクリル
, C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル, C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルコキシ,
C3-8-シクロアルキルオキシ, C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオ, C3-8-シクロ
アルキルチオ, C3-8-シクロアルキル-C2-6-アルケニル, C3-8-シクロアルキル-C2-6-
アルキニル, C4-8-シクロアルケニル-C1-6-アルキル, C4-8-シクロアルケニル-C2-6-
アルケニル, C4-8-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル, ヘテロシクリル-C1-6-
アルキル, ヘテロシクリル-C2-6-アルケニル, ヘテロシクリル-C2-6-アルキニル,
アリール, アリールオキシ, アリールオキシカルボニル, アロイル, アリール
-C1-6-アルコキシ, アリール-C1-6-アルキル, アリール-C2-6-アルケニル,
アリール-C2-6-アルキニル, ヘテロアリール, ヘテロアリール-C1-6-アルキル,
ヘテロアリール-C2-6-アルケニル及びヘテロアリール-C2-6-アルキニル、
から選択され、
R40, R41, R42, R43, R44, R45, R46,及びR47 は、互いに独立して、
ハロゲン, -CN, -CH2CN, -CHF2, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2,
-S(O)2CF3, -SCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53, -SR52, -NR52S(O)2R53,
-S(O)2NR52R53,-S(O)NR52R53, -S(O)R52, -S(O)2R52, -C(O)NR52R53,
-OC(O)NR52R53, -NR52C(O)R53,-CH2C(O)NR52R53, -OCH2C(O)NR52R53,
-CH2OR52, -CH2NR52R53, -OC(O)R52,-C(O)R52,及び-C(O)OR52；
-CN, -CF3, -OCF3, -OR52, -NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択される一以上の
置換基で任意に置換された、C1-6-アルキル, C2-6-アルケニル及びC2-6-アルキニ
ル；
そのアリール及びヘテロアリールが任意に、ハロゲン、-C(O)OR52, -CN,-CF3,
-OCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択される一以上の置換基
で置換された、C3-8-シクロアルキル, C4-8-シクロアルケニル, ヘテロシクリル,
C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル, C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルコキシ,
C3-8-シクロアルキルオキシ, C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオ, C3-8-
シクロアルキルチオ, C3-8-シクロアルキル-C2-6-アルケニル, C3-8-シクロ
アルキル-C2-6-アルキニル, C4-8-シクロアルケニル-C1-6-アルキル,
C4-8-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル, C4-8-シクロアルケニル-C2-6-アル
キニル, ヘテロシクリル-C1-6-アルキル, ヘテロシクリル-C2-6-アルケニル,
ヘテロシクリル-C2-6-アルキニル, アリール, アリールオキシ, アリールオキシ
カルボニル, アロイル, アリール-C1-6-アルコキシ, アリール-C1-6-アルキル,
アリール-C2-6-アルケニル, アリール-C2-6-アルキニル, ヘテロアリール,
ヘテロアリール-C1-6-アルキル, ヘテロアリール-C2-6-アルケニル及び
ヘテロアリール-C2-6-アルキニル
から選択される；
及び、
隣接する炭素原子上において、R40, R41, R42,及びR43のうちの任意の二つ、
又はR44, R45, R46,及びR47のうちの任意の二つが、共に-O-CH2-O-を形成し；
ここにおいて、
R52及びR53 は互いに独立して水素, C1-6-アルキル, アリール-C1-6-アルキ
ル若しくは アリールであり；
または、
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、３〜
８員複素環を形成し、該環は、任意に、窒素、酸素、及び硫黄
から選択される一以上のさらなるヘテロ原子を含み、且つ、任意に一つ若し
くは二つの二重結合を含む；
R48, R49, R50,及びR51 は互いに独立して、
ハロゲン, パーフルオロアルキル, シアノ, アルキル-Z-, アリール-Z-, アリール-
アルキレン-Z-, N(R63)(R64)-アルキレン-Z-及びR65-W-アルキレン-Z-から選択さ
れ、；ここで、
Z及びW は互いに独立的に、直接結合、アルキレン, -O-, -N(R66)-, -S-,
-SO2-, -C(O)N(R66)-, -N(R66)C(O)-, -N(R66)C(O)N(R67)-, -N(R66)SO2-,
-SO2N(R66)-,-C(O)C-,-OC(O)-,及び-N(R66)SO2N(R67)-から選択され；
ここで、R66及びR67 は互いに独立的に、水素 もしくはアルキルであ
る；
R63, R64,及びR65 は、水素, アリール, アルキル,及びアリール-アルキレ
ン-から成る群から選択されるか；または、
R63及びR64 は共に、R63及びR64が結合する窒素原子と結合した、
式-(CH2)j-E-(CH2)k-を有する環を形成する、ここで、
j は１〜４の整数であり；
k は１〜４の整数であり；
E は直接結合、-CH2-, -O-, -S-, -S(O2)-, -C(O)-, -C(O)N(H)-,
-NHC(O)-, -NHC(O)N(H)-, -NHSO2-, -SO2NH-, -C(O)O-, -OC(O)-,
-NHSO2NH-,
【化２】
であり、ここで、
R68及びR69 は、水素, アリール, アルキル,及びアリール-アル
キレン-から成る群から選択される；
から選択される。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、
R1 及び R3の少なくとも一つが、任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換された、アリール-及びヘテロアリール-から選択される化合物。
【請求項４】
請求項２に記載の化合物であって、一般式（ＩＩ）の化合物、またはそれらの薬剤的に許容される塩、溶媒化合物、またはプロドラッグ；
【化３】
ここにおいて、
G は -S(O2)-,又は-C(O)-であり；
R2 は、任意に一以上の置換基R31, R32,及びR33で置換された水素又はアルキルであり；
X は -O-, -S-, -S(O)-, -S(O2)-,又は-N(R6)-であり、ここにおいて、
R6 は請求項２で定義されたものである；
L1 は -(CH2)n-Y-, 又は直接結合であり、ここにおいて、
n は１〜６の整数であり、
Y は直接結合, O,又は-N(R7)-であり、ここで、
R7 は請求項２で定義されたものである；
R1及びR3 は、互いに独立して、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたアルキル, アルケニル, アルキニル, シクロアルキル,及びヘテロシクリルから；
または任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたアリール, ヘテロアリール, 縮合環ヘテロシクリルアリール, 縮合環ヘテロアリールヘテロシクリル, 縮合環ヘテロシクリルヘテロアリール, 縮合環アリールシクロアルキル, 縮合環シクロアルキルアリール, 縮合環ヘテロアリールシクロアルキル,及び縮合環シクロアルキルヘテロアリール
から選択される；
或いは、
R1及びR2 は、それらが結合した原子と共に、シクロアルキル環もしくはヘテロシクリル環を形成し、該環は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36,で置換され、且つ、任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたヘテロアリール環もしくはアリール環と任意に縮合する；
R4 は請求項２で定義されたものであり；
R5 は請求項２で定義されたものであり；
ここにおいて、R31, R32, R33, R34, R35, R36, R44, R45, R46,及びR47 は、請求項２で定義されたものである。
【請求項５】
請求項４に記載の化合物であって、
R1 は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたアルキル, アルケニ
ル, アルキニル, シクロアルキル,及びヘテロシクリルから；または任意に一以上
の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたアリール-,及びヘテロアリール-
から選択され；
R2 は、水素、または任意に一以上の置換基R31, R32,及びR33で置換されたアルキ
ルであり；ここにおいて、
R31, R32, R33, R34, R35, R36, R44, R45, R46,及びR47 は請求項４で定義
されたものである化合物。
【請求項６】
X は-S-,-O-,または-N(R6)-であり、ここでR6 は請求項４で定義されたものである、請求項４〜５の何れか一項に記載された化合物。
【請求項７】
X は-S-,-O-, 又は -N(R6)-であり、ここで、
R6 は水素またはアルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
X は-S-,-O-, 又は -N(R6)-であり、ここで、
R6 は水素またはC1-6-アルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
X は-S-である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
X は-O-である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
X は-NH-である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項２に記載の化合物であって、一般式（ＩＩ）の化合物、またはそれらの薬剤的に許容される塩、溶媒化合物、またはプロドラッグ；
【化４】
ここにおいて、
G は-S(O2)-,または -C(O)-であり；
R2 は水素、または任意に一以上の置換基R31, R32,及びR33 で置換されたアルキルであり；
X は、任意に一以上の置換基R25, R26,及びR27で置換されたアルキレン、または直接結合であり；
L1 は、-O-, または -N(R8)-であり、ここにおいて、
R8 は請求項２で定義されたものである；
R1及びR3 は、互いに独立して、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたアルキル, アルケニル, アルキニル, シクロアルキル,及びヘテロシクリルから；または、任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたアリール, ヘテロアリール, 縮合環へテロシクリルアリール, 縮合環ヘテロアリールへテロシクリル, 縮合環ヘテロシクリルへテロアリール, 縮合環アリールシクロアルキル, 縮合環シクロアルキルアリール, 縮合環ヘテロアリールシクロアルキル,及び縮合環シクロアルキルへテロアリールから選択されるか；
或いは、
R1及びR2 は、それらが結合している原子と共に、シクロアルキル環もしくはヘテロシクリル環を形成し、該環は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換され、且つ、任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたヘテロアリール環もしくは アリール環と任意に縮合するか；
或いは、
R2及びR3 は、それらが結合している原子と共に、シクロアルキル環若しくはヘテロシクリル環を形成し、該環は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換され、且つ、任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたヘテロアリール環もしくはアリール環に任意に縮合する；
R4 は、請求項２で定義されたものであり；
R5 は、請求項２で定義されたものであり；
ここにおいて、R25, R26, R27, R31, R32, R33, R34, R35, R36, R44, R45, R46,及びR47 は請求項２で定義されたものである。
【請求項１３】
R2 が水素、または任意に一以上の置換基R31, R32,及びR33で置換されたアルキルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
X はメチレンである、請求項１２又は１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Xは直接結合である、請求項１２又は１３に記載の化合物。
【請求項１６】
L1 は-O-である、請求項１２〜１５の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項２に記載の化合物であって、一般式（III）の化合物、またはそれらの薬剤的に許容される塩、溶媒化合物、またはプロドラッグ；
【化５】
ここにおいて、
G は -S(O2)-,または -C(O)-であり；
X は直接結合、-O-,-S-, -S(O)-, -S(O2)-, または -N(R6)-であり、ここで、
R6 は請求項２で定義されたものであり、
L1 は -(CH2)n- C(R9)(R10)m-Y-,または直接結合であり、ここで、
n は１〜６の整数であり、
R9及びR10 は請求項２で定義されたものであり、
m は０〜１の整数であり、
Y は直接結合, -O- または -N(R7)-であり、ここで、
R7 は請求項２で定義されたものである；
或いは、
X は任意に一以上の置換基R25, R26,及びR27で置換されたアルキレン、または直接
結合であり、
L1 は -O-, または -N(R8)-であり、ここで、
R8 は請求項２で定義されたものである；
R1及びR3 は互いに独立して、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたアルキル, アルケニル, アルキニル, シクロアルキル,及びヘテロシクリルから；又は、任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたアリール, ヘテロアリール, 縮合環へテロシクリルアリール, 縮合環ヘテロアリールへテロシクリル, 縮合環ヘテロシクリルへテロアリール, 縮合環アリールシクロアルキル, 縮合環シクロアルキルアリール, 縮合環ヘテロアリールシクロアルキル,及び縮合環シクロアルキルへテロアリールから選択されるか；
或いは、
R1及びR3 は、それらが結合している原子と共に、シクロアルキル環もしくはヘテロシクリル環を形成し、該環は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換され、且つ、任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたヘテロアリール環もしくはアリール環と任意に縮合する；
R4 は、請求項２で定義されたものであり；
R5 は、請求項２で定義されたものであり；
ここにおいて、R25, R26, R27, R34, R35, R36, R44, R45, R46,及びR47は請求項２で定義されたものである。
【請求項１８】
R1及びR3 は互いに独立して、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたアルキル, アルケニル, アルキニル, シクロアルキル,及びヘテロシクリルから；または、任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたアリール-,及びヘテロアリール-から選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
R2 は水素、または任意に一以上の置換基R31, R32,及びR33で置換されたC1-8-アルキルであり、ここで、R31, R32,及びR33 は請求項２で定義されたものである、請求項２〜１８の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
R2 は水素である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
R3 は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたC1-8-アルキル, C2-8-アルケニル,及びC2-8-アルキニルから選択され、ここにおいて、R34, R35,及びR36 は請求項２で定義されたものである、請求項２〜２０の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
R3 は、一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたC1-8-アルキル, C2-8-アルケニル,及びC2-8-アルキニルから選択され、ここで、
R34, R35,及びR36 は請求項２で定義されたものである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
R3 は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたC1-8-アルキルであり、ここで、R34, R35,及びR36は請求項２で定義されたものである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
R3 は、一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたC1-8-アルキルであり、ここで、
R34, R35,及びR36 は請求項２で定義されたものである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
R3 は任意に一つの置換基R34 で置換されたC1-8-アルキルであり、ここで、
R34 は請求項２で定義されたものである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
R3 は、一つの置換基R34 で置換されたC1-8-アルキルであり、ここで、
R34 は請求項２で定義されたものである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
R3 は任意に一つの置換基R34 で置換されたC1-3-アルキルであり、ここで、
R34 は請求項２で定義されたものである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
R3一つの置換基R34 で置換されたC1-3-アルキルであり、ここで、
R34 は請求項２で定義されたものである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
請求項２１〜２８の何れか一項に記載の化合物であって、
R34, R35,及びR36 は互いに独立して、-CHF2, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2CF3,
-OCF2CHF2, -S(O)2CF3, -SCF3, -OR52, -NR52R53, -SR52, -NR52S(O)2R53,
-S(O)2NR52R53, -S(O)NR52R53, -S(O)R52, -S(O)2R52, -C(O)NR52R53,
-OC(O)NR52R53,-NR52C(O)R53, -CH2C(O)NR52R53, -OCH2C(O)NR52R53,
-CH2OR52, -CH2NR52R53, -OC(O)R52, -C(O)R52及び-C(O)OR52；
任意に、-CN, -CF3, -OCF3, -OR52,-NR52R53及びC1-6-アルキルから選択される
一以上の置換基で置換されたC2-6-アルケニル及びC2-6-アルキニル；
それらのC6-18-アリール及びC5-18-ヘテロアリール部分が任意に、ハロゲン、
-C(O)OR52, -CN, -CF3, -OCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53,及びC1-6-アルキルから
選択される一以上の置換基で置換された、C3-8-シクロアルキル, C4-8-シクロ
アルケニル, C3-8-ヘテロシクリル, C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル,
C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルコキシ, C3-8-シクロアルキルオキシ,
C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオ, C3-8-シクロアルキルチオ,
C3-8-シクロアルキル-C2-6-アルケニル, C3-8-シクロアルキル-C2-6-アルキニル,
C4-8-シクロアルケニル-C1-6-アルキル, C4-8-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル,
C4-8-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル, C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル,
C3-8-ヘテロシクリル-C2-6-アルケニル, C3-8-ヘテロシクリル-C2-6-アルキニル,
C6-18-アリール, C6-18-アリールオキシ, C6-18-アリールオキシカルボニル,
C6-18-アロイル, C6-18-アリール-C1-6-アルコキシ, C6-18-アリール-C1-6-アルキル,
C6-18-アリール-C2-6-アルケニル, C6-18-アリール-C2-6-アルキニル, C5-18-
ヘテロアリール, C5-18-ヘテロアリール-C1-6-アルキル,
C5-18-ヘテロアリール-C2-6-アルケニル及びC5-18-ヘテロアリール-C2-6-アルキ
ニルから選択され、ここで、
R52及びR53 は互いに独立して、水素、C1-6-アルキル, C6-18-アリール-
C1-6-アルキル またはC6-18-アリールであるか；
或いは、
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、３〜
８員複素環を形成し、該環は、任意に一つ又は二つの窒素、酸素、及び硫黄
から選択されるさらなるヘテロ原子を含み、且つ、任意に、一つ又は二つの
二重結合を含む化合物。
【請求項３０】
請求項２９に記載の化合物であって、
R34, R35,及びR36 は互いに独立して、そのC6-18-アリール及びC5-18-ヘテロ
アリール部分が、任意に、ハロゲン, -C(O)OR52, -CN, -CF3, -OCF3, -NO2,
-OR52, -NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択される一以上の置換基で置換
された、C3-8-シクロアルキル, C4-8-シクロアルケニル, C3-8-ヘテロ
シクリル, C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル, C3-8-シクロアルキル
-C1-6-アルコキシ, C3-8-シクロアルキルオキシ, C3-8-シクロアルキル
-C1-6-アルキルチオ, C3-8-シクロアルキルチオ, C3-8-シクロアルキル-C2-6-
アルケニル, C3-8-シクロアルキル-C2-6-アルキニル, C4-8-シクロアルケニル
-C1-6-アルキル, C4-8-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル, C4-8-シクロアル
ケニル-C2-6-アルキニル, C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル, C3-8-ヘテロ
シクリル-C2-6-アルケニル, C3-8-ヘテロシクリル-C2-6-アルキニル, C6-18-
アリール, C6-18-アリールオキシ, C6-18-アリールオキシカルボニル, C6-18-
アロイル, C6-18-アリール-C1-6-アルコキシ, C6-18-アリール-C1-6-アルキル,
C6-18-アリール-C2-6-アルケニル, C6-18-アリール-C2-6-アルキニル, C5-18-
ヘテロアリール, C5-18-ヘテロアリール-C1-6-アルキル, C5-18-ヘテロ
アリール-C2-6-アルケニル及びC5-18-ヘテロアリール-C2-6-アルキニルから
選択され、ここで、
R52及びR53 は互いに独立して、水素、 C1-6-アルキル, C6-18-アリール
-C1-6-アルキル または C6-18-アリールであるか；
或いは、
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、３〜
８員複素環を形成し、該環は、任意に一つ又は二つの窒素、酸素、及び硫黄
から選択されるさらなるヘテロ原子を含み、且つ、任意に、一つ又は二つの
二重結合を含む化合物。
【請求項３１】
請求項３０に記載の化合物であって、
R34, R35,及びR36 は互いに独立して、そのC6-18-アリール及びC5-18-ヘテロ
アリールが任意に、ハロゲン、-C(O)OR52,-CN, -CF3, -OCF3, -NO2, -OR52,
-NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択される一以上の置換基で置換された、
C3-8-シクロアルキル, C6-18-アリール, 又はC5-18-ヘテロアリールから選択
され、ここで、
R52及びR53 は互いに独立して、水素、 C1-6-アルキル, C6-18-アリール
-C1-6-アルキル または C6-18-アリールであるか；
或いは、
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、３〜
８員複素環を形成し、該環は、任意に一つ又は二つの窒素、酸素、及び硫黄
から選択されるさらなるヘテロ原子を含み、且つ、任意に、一つ又は二つの
二重結合を含む化合物。
【請求項３２】
請求項３１に記載の化合物であって、
R34, R35,及びR36 は互いに独立して、そのC6-10-アリール及びC5-7-ヘテロ
アリールが、任意に、ハロゲン、 -C(O)OR52, -CN, -CF3, -OCF3, -NO2,
-OR52, -NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択される一以上の置換基で置換
された、C3-6-シクロアルキル, C6-10-アリール, またはC5-7-ヘテロアリール
から選択され、ここで、
R52及びR53 は互いに独立して、水素、 C1-6-アルキル,または C6-10-
アリールであるか；
或いは、
R52及びR53は、
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、３〜
８員複素環を形成し、該環は、任意に窒素、酸素、及び硫黄から選択される
一つ又は二つのさらなるヘテロ原子を含み、且つ、任意に、一つ又は二つの
二重結合を含む化合物。
【請求項３３】
請求項２９〜３２の何れか一項に記載の化合物であって、
R52及びR53 は水素である化合物。
【請求項３４】
請求項２５に記載の化合物であって、
R3 は C4-8-アルキルである化合物。
【請求項３５】
R3 は C4-アルキルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
請求項２〜２０の何れか一項に記載の化合物であって、
R3 は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36,で置換されたC3-8-シクロアル
キル,及びC3-8-ヘテロシクリルから選択され、ここで、
R34, R35,及びR36 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項３７】
請求項３６に記載の化合物であって、
R3 は、一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたC3-8-シクロアルキル,及び
C3-8-ヘテロシクリルから選択され、ここで、
R34, R35,及びR36 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項３８】
請求項３６に記載の化合物であって、
R3は、任意に一以上の置換基R34, R35及びR36で置換されたC5-6-シクロアルキル、
及びC5-6-ヘテロシクリル, から選択され、ここで、
R34, R35,及びR36は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項３９】
請求項３８に記載の化合物であって、
R3 は、一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたC5-6-シクロアルキル,及び
C5-6-ヘテロシクリルから選択され、ここで、
R34, R35,及びR36 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項４０】
請求項３８に記載の化合物であって、
R3は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換された、シクロペンチル,
シクロヘキシル, テトラヒドロピラニル、またはテトラヒドロチオピラニル
であり、ここで、
R34, R35,及びR36 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項４１】
請求項４０に記載の化合物であって、
R3 は、一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたシクロペンチル, シクロヘ
キシル, テトラヒドロピラニル, またはテトラヒドロチオピラニルであり、
ここで、
R34, R35,及びR36 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項４２】
請求項３６〜４１の何れか一項に記載の化合物であって、
R34, R35,及びR36 は互いに独立して、
-CHF2, -CF3, -OCF3,-OCHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -S(O)2CF3, -SCF3, -OR52,
-NR52R53, -SR52, -NR52S(O)2R53, -S(O)2NR52R53, -S(O)NR52R53, -S(O)R52,
-S(O)2R52, -C(O)NR52R53, -OC(O)NR52R53, -NR52C(O)R53, -CH2C(O)NR52R53,
-OCH2C(O)NR52R53, -CH2OR52, -CH2NR52R53, -OC(O)R52, -C(O)R52及び
-C(O)OR52；
任意に-CN, -CF3, -OCF3, -OR52, -NR52R53及びC1-6-アルキルから選択される
一以上の置換基で置換された、C2-6-アルケニル及びC2-6-アルキニル；
そのC6-18-アリール及びC5-18-ヘテロアリール部分が任意にハロゲン, -C(O)OR52,
-CN, -CF3, -OCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択される
一以上の置換基で置換された、C3-8-シクロアルキル, C4-8-シクロアルケニル,
C3-8-ヘテロシクリル, C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル, C3-8-シクロアルキ
ル-C1-6-アルコキシ, C3-8-シクロアルキルオキシ, C3-8-シクロアルキル-C1-6-ア
ルキルチオ, C3-8-シクロアルキルチオ, C3-8-シクロアルキル-C2-6-アルケニル,
C3-8-シクロアルキル-C2-6-アルキニル, C4-8-シクロアルケニル-C1-6-アルキル,
C4-8-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル, C4-8-シクロアルケニル-C2-6-アルキ
ニル, C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル, C3-8-ヘテロシクリル-C2-6-アルケ
ニル, C3-8-ヘテロシクリル-C2-6-アルキニル, C6-18-アリール, C6-18-アリール
オキシ, C6-18-アリールオキシカルボニル, C6-18-アロイル, C6-18-アリール
-C1-6-アルコキシ, C6-18-アリール-C1-6-アルキル, C6-18-アリール-C2-6-アルケ
ニル, C6-18-アリール-C2-6-アルキニル, C5-18-ヘテロアリール, C5-18-ヘテロア
リール-C1-6-アルキル, C5-18-ヘテロアリール-C2-6-アルケニル及びC5-18-ヘテ
ロアリール-C2-6-アルキニルから選択され；ここで、
R52及びR53 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル, C6-18-アリール
-C1-6-アルキルまたは C6-18-アリールであるか；
或いは
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、
３〜８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択される一つ
または二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、任意に一つまたは二
つの二重結合を含む化合物。
【請求項４３】
請求項４２に記載の化合物であって、
R34, R35,及びR36 は互いに独立して、
-CHF2, -CF3, -OCF3,-OCHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -S(O)2CF3, -SCF3, -OR52,
-NR52R53, -SR52, -NR52S(O)2R53, -S(O)2NR52R53, -S(O)NR52R53, -S(O)R52,
-S(O)2R52, -C(O)NR52R53, -OC(O)NR52R53, -NR52C(O)R53, -CH2C(O)NR52R53,
-OCH2C(O)NR52R53, -CH2OR52, -CH2NR52R53, -OC(O)R52, -C(O)R52及び
-C(O)OR52；
任意に-CN, -CF3, -OCF3, -OR52, -NR52R53及びC1-6-アルキルから選択される
一以上の置換基で置換された、C2-6-アルケニル及びC2-6-アルキニル；
そのC6-10-アリール及びC5-7-ヘテロアリール部分が任意にハロゲン, -C(O)OR52,
-CN, -CF3, -OCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択される
一以上の置換基で置換された、C5-6-シクロアルキル, C5-6-シクロアルケニル,
C5-6-ヘテロシクリル, C5-6-シクロアルキルオキシ, C5-6-シクロアルキルチオ,
C6-10-アリール, C6-10-アリールオキシ, C6-10-アリールオキシカルボニル,
C6-10-アロイル, C5-7-ヘテロアリールから選択され；ここで、
R52及びR53 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル, C6-10-アリール
-C1-6-アルキルまたは C6-10-アリールであるか；
或いは
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、
３〜８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択される一つ
または二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、任意に一つまたは二
つの二重結合を含む化合物。
【請求項４４】
請求項４３に記載の化合物であって、
R34, R35,及びR36 は互いに独立して、
-CHF2, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -S(O)2CF3, -SCF3, -OR52,
-NR52R53, -SR52, -NR52S(O)2R53, -S(O)2NR52R53, -S(O)NR52R53, -S(O)R52,
-S(O)2R52, -C(O)NR52R53, -OC(O)NR52R53, -NR52C(O)R53,-CH2C(O)NR52R53,
-OCH2C(O)NR52R53, -CH2OR52, -CH2NR52R53, -OC(O)R52, -C(O)R52及び-(O)OR52；
-CN, -CF3, -OCF3, -OR52, -NR52R53及びC1-6-アルキルから選択される一以上の置
換基で任意に置換された、C2-6-アルケニル及びC2-6-アルキニルから選択され；
ここで、
R52及びR53 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル, C6-10-アリール-
C1-6-アルキル 又は C6-10-アリールであるか；
或いは
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、
３〜８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択される一つ
または二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、任意に一つまたは二
つの二重結合を含む化合物。
【請求項４５】
請求項４２〜４４の何れか一項に記載の化合物であって、
R52及びR53 は水素である化合物。
【請求項４６】
請求項４０に記載の化合物であって、
R3 はシクロペンチル, シクロヘキシル, テトラヒドロピラニル,またはテトラヒドロチオピラニルである化合物。
【請求項４７】
請求項２〜２０の何れか一項に記載の化合物であって、
R3 は、任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換された、C6-18-アリールまたはC5-18-ヘテロアリールから選択され、ここで、
R44, R45, R46,及びR47 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項４８】
請求項４７に記載の化合物であって、
R3 は、任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたC6-12-アリール
またはC5-12-ヘテロアリールから選択され、ここで、
R44, R45, R46,及びR47 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項４９】
請求項４８に記載の化合物であって、
R3 は、任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたC6-10-アリールまたはC5-7-ヘテロアリールから選択され、ここで、
R44, R45, R46,及びR47 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項５０】
請求項４９に記載の化合物であって、
R3 は任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたフェニルであり、
ここで、R44, R45, R46,及びR47 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項５１】
請求項４７〜５０の何れか一項に記載の化合物であって、
R44, R45, R46、及びR47 は互いに独立して、
ハロゲン, -CN, -CH2CN, -CHF2, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2,
-S(O)2CF3, -SCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53, -SR52, -NR52S(O)2R53,
-S(O)2NR52R53, -S(O)NR52R53, -S(O)R52, -S(O)2R52, -C(O)NR52R53,
-OC(O)NR52R53, -NR52C(O)R53, -CH2C(O)NR52R53, -OCH2C(O)NR52R53,
-CH2OR52, -CH2NR52R53, -OC(O)R52, -C(O)R52,及び-C(O)OR52；
任意に-CN, -CF3, -OCF3, -OR52, -NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択された
一以上の置換基で置換された、C1-6-アルキル; C2-6-アルケニル及び
C2-6-アルキニル；
そのC6-18-アリール及びC5-18-ヘテロアリールが、ハロゲン, -C(O)OR52, -CN,
-CF3,-OCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53、及びC1-6-アルキルから選択される
一以上の置換基で任意に置換された、C3-8-シクロアルキル, C4-8-シクロ
アルケニル, C3-8-ヘテロシクリル, C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル,
C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルコキシ, C3-8-シクロアルキルオキシ,
C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオ, C3-8-シクロアルキルチオ, C3-8-シク
ロアルキル-C2-6-アルケニル, C3-8-シクロアルキル-C2-6-アルキニル, C4-8-シクロ
アルケニル-C1-6-アルキル, C4-8-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル, C4-8-シクロ
アルケニル-C2-6-アルキニル, C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル, C3-8-ヘテロ
シクリル-C2-6-アルケニル, C3-8-ヘテロシクリル-C2-6-アルキニル, C6-18-アリール,
C6-18-アリールオキシ, C6-18-アリールオキシカルボニル, C6-18-アロイル,
C6-18-アリール-C1-6-アルコキシ, C6-18-アリール-C1-6-アルキル, C6-18-アリール
-C2-6-アルケニル, C6-18-アリール-C2-6-アルキニル, C5-18-ヘテロアリール, C5-18-
ヘテロアリール-C1-6-アルキル, C5-18-ヘテロアリール-C2-6-アルケニル及び
C5-18-ヘテロアリール-C2-6-アルキニル；
から選択されるか；
或いは、
隣接する炭素原子上のR44, R45, R46,及びR47 のうちの任意の二つが共に
-O-CH2-O-を形成し、ここで、
R52及びR53 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル, C6-18-アリール
-C1-6-アルキルまたはC6-18-アリールであるか；
或いは、
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、
３〜８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択される一つ
または二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、任意に一つまたは二
つの二重結合を含む化合物。
【請求項５２】
請求項５１に記載の化合物であって、
R44, R45, R46,及びR47 は互いに独立して、
ハロゲン, -CN, -CH2CN, -CHF2, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2,
-S(O)2CF3, -SCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53, -SR52, -NR52S(O)2R53, -S(O)2NR52R53,
-S(O)NR52R53, -S(O)R52, -S(O)2R52, -C(O)NR52R53, -OC(O)NR52R53,
-NR52C(O)R53, -CH2C(O)NR52R53, -OCH2C(O)NR52R53, -CH2OR52,
-CH2NR52R53, -OC(O)R52, -(O)R52,及び-C(O)OR52；
任意に、-CN, -CF3, -OCF3, -OR52, -NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択される
一以上の置換基で置換された、C1-6-アルキル, C2-6-アルケニル及びC2-6-
アルキニル；
そのC6-10-アリール及びC5-7-ヘテロアリール部分が、ハロゲン, -C(O)OR52, -CN,
-CF3, -OCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択される一以上の
置換基で任意に置換された、C5-6-シクロアルキル, C5-6-ヘテロシクリル,
C5-6-シクロアルキルオキシ, C5-6-シクロアルキルチオ, C6-10-アリール,
C6-10-アリールオキシ, C6-10-アリールオキシカルボニル, C6-10-アロイル,
C5-7-ヘテロアリール,；
から選択されるか；
或いは、
隣接する炭素原子上のR44, R45, R46,及びR47 のうちの任意の二つが共に
-O-CH2-O-を形成し、ここで、
R52及びR53 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル, C6-18-アリール
-C1-6-アルキルまたはC6-18-アリールであるか；
或いは、
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、
３〜８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択される一つ
または二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、任意に一つまたは二
つの二重結合を含む化合物。
【請求項５３】
請求項５１または５２に記載の化合物であって、
R52及びR53 は水素である化合物。
【請求項５４】
請求項２に記載の化合物であって、一般式（ＩＩ）の化合物、またはそれらの薬剤的に許容される塩、溶媒化合物、またはプロドラッグ；
【化６】
ここにおいて、
G は -S(O2)-, または -C(O)-であり、
X は -O-, -S-, -S(O)-, -S(O2)-,または -N(R6)-であり、ここで、
R6 は請求項２で定義されたものであり、
L1 は -(CH2)n-Y-,または直接結合であり、ここで、
n は１〜６の整数であり、
Y は直接結合、O, または -N(R7)-であり、ここで、
R7 は請求項２で定義されたものである；
或いは
X は 任意に一以上の置換基R25, R26,及びR27で置換されたアルキレン、または
直接結合であり、
L1 は -O-, または -N(R8)-であり、ここで、
R8 は請求項２で定義されたものである；
R1 は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたアルキル, アルケニル,アルキニル, シクロアルキル及びヘテロシクリルから；
または任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたアリール, ヘテロアリール,縮合環ヘテロシクリルアリール,縮合環ヘテロアリールヘテロシクリル,縮合環ヘテロシクリルヘテロアリール,縮合環アリールシクロアルキル,縮合環シクロアルキルアリール,縮合環ヘテロアリールシクロアルキル,及び縮合環シクロアルキルヘテロアリールから選択され；
R2及びR3 は、それらが結合している窒素原子と共に、シクロアルキル環またはヘテロシクリル環を形成し、該環は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換され、且つ、
任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたヘテロアリール環もしくはアリール環と任意に縮合し；
R4 は請求項２で定義されたものであり、
R5 は請求項２で定義されたものであり、
R25, R26, R27, R34, R35, R36, R44, R45, R46,及びR47 は請求項２で定義されたものである。
【請求項５５】
一般式（IIa）を有する請求項５４に記載の化合物；
【化７】
ここにおいて、
G, X, L1, R1, R4及びR5 は請求項５４で定義されたものであり；
L3 は -(C(R11)(R12))p-であり；
L4 は -(C(R13)(R14))q-であり；ここで、
R11, R12, R13,及びR14 は互いに独立して、水素、または任意に低級アルキル,
フェニルまたはヒドロキシで置換されたアルキルであり、
p は０〜３の整数であり、
q は０〜３の整数である；
及び、
L5 は 直接結合, アルケニレン, アルキニレン, アリレン, ヘテロアリレン, -O-, -C(O)-, -S-, -S(O)-, -S(O2)-, または -N(R15)-であり、ここで、
R15 は 水素 または任意に一以上の置換基R54, R55,及びR56で置換されたアルキル
であり、ここで、
R54, R55,及びR56 は独立的に、
-CHF2, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -S(O)2CF3, -SCF3,
-OR57, -NR57R58, -SR57, -NR57S(O)2R58, -S(O)2NR57R58, -S(O)NR57R58,
-S(O)R57, -S(O)2R57, -C(O)NR57R58, -OC(O)NR57R58, -NR57C(O)R58,
-CH2C(O)NR57R58, -OCH2C(O)NR57R58, -CH2OR57, -CH2NR57R58, -OC(O)R57,
-C(O)R57,及び-C(O)OR57；
任意に-CN, -CF3, -OCF3, -OR57, -NR57R58及びC1-6-アルキルから選択され
る一以上の置換基で置換された、C2-6-アルケニル及びC2-6-アルキニル；
そのアリール及びヘテロアリール部分が、ハロゲン, -C(O)OR57, -CN,
-CF3, -OCF3, -NO2, -OR57, -NR57R58及びC1-6-アルキルから選択される
一以上の置換基で任意に置換された、C3-8-シクロアルキル, C4-8-シクロ
アルケニル, ヘテロシクリル, C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル,
C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルコキシ, C3-8-シクロアルキルオキシ,
C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオ, C3-8-シクロアルキルチオ,
C3-8-シクロアルキル-C2-6-アルケニル, C3-8-シクロアルキル-C2-6-アル
キニル, C4-8-シクロアルケニル-C1-6-アルキル, C4-8-シクロアルケニル
-C2-6-アルケニル, C4-8-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル, ヘテロ
シクリル-C1-6-アルキル, ヘテロシクリル-C2-6-アルケニル, ヘテロ
シクリル-C2-6-アルキニル, アリール,-アリールオキシ, アリールオキシ
カルボニル, アロイル, アリール-C1-6-アルコキシ, アリール-C1-6
-アルキル, アリール-C2-6-アルケニル, アリール-C2-6-アルキニル,
ヘテロアリール,ヘテロアリール-C1-6-アルキル, ヘテロアリール-
C2-6-アルケニル及びヘテロアリール-C2-6-アルキニル；
から選択され、ここで、
R57及びR58 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル,アリール
-C1-6-アルキル またはアリールであるか、
或いは、
R57及びR58は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共
に、３〜８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択
される一つまたは二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、一
つまたは二つの二重結合を任意に含む。
【請求項５６】
請求項５５に記載の化合物であって、
R11, R12, R13,及びR14 は互いに独立して、水素及びアルキルから選択される化合物。
【請求項５７】
請求項５６に記載の化合物であって、
R11, R12, R13,及びR14 は互いに独立して、水素及びC1-8-アルキルから選択される化合物。
【請求項５８】
請求項５５〜５７の何れか一項に記載の化合物であって、
R11, R12, R13,及びR14 は水素である化合物。
【請求項５９】
請求項５５〜５８の何れか一項に記載の化合物であって、
p は２〜３の整数であり、
q は２〜３の整数である化合物。
【請求項６０】
請求項５５〜５９の何れか一項に記載の化合物であって、
L5 は直接結合である化合物。
【請求項６１】
請求項５５〜６０の何れか一項に記載の化合物であって、
-L3-L4-L5- は、-(CH2)4-, -(CH2)5-,または -(CH2)6-である化合物。
【請求項６２】
請求項５５〜５９の何れか一項に記載の化合物であって、
L5 はアリレン,またはヘテロアリレンである化合物。
【請求項６３】
請求項６２に記載の化合物であって、
L5 はC6-18-アリレン, or C5-18-ヘテロアリレンである化合物。
【請求項６４】
請求項６３に記載の化合物であって、
L5 はC6-10-アリレン,またはC5-7-ヘテロアリレンである化合物。
【請求項６５】
請求項５５〜５９の何れか一項に記載の化合物であって、
L5 は -O-である化合物。
【請求項６６】
請求項５４〜６５の何れか一項に記載の化合物であって、
X は直接結合であり、
L1 は直接結合である化合物。
【請求項６７】
請求項５４〜６５の何れか一項に記載の化合物であって、
X は直接結合であり、
L1 は -O-, または -N(R8) -であり、ここで、
R8 は請求項５４で定義されたものである化合物。
【請求項６８】
請求項５４〜６５の何れか一項に記載の化合物であって、
X は、任意に一以上の置換基R25, R26,及びR27で置換されたアルキレン、または直
接結合であり；
L1 は -N(R8) -であり、ここで
R8 は請求項５４で定義されたものである化合物。
【請求項６９】
請求項６７または６８に記載の化合物であって、
L1 は -N(R8) -であり、ここでR8 は水素 またはアルキルである化合物。
【請求項７０】
請求項６９に記載の化合物であって、
L1 は -N(R8)-であり、ここで、R8 は水素 またはC1-8-アルキルである化合物。
【請求項７１】
請求項７０に記載の化合物であって、
L1 は -N(R8)-であり、ここで、R8 は水素である化合物。
【請求項７２】
請求項２〜７１の何れか一項に記載の化合物であって、
R1 は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたC1-8-アルキル,
C2-8-アルケニル,及びC2-8-アルキニルから選択され、ここにおいて、
R34, R35,及びR36 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項７３】
請求項７２に記載の化合物であって、
R1 は、任意に一つの置換基R34で置換されたC1-8-アルキル, C2-8-アルケニル,
及びC2-8-アルキニルから選択され、ここにおいて、
R34 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項７４】
請求項７２に記載の化合物であって、
R1 は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたC1-8-アルキルであ
り、ここにおいて、
R34, R35,及びR36 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項７５】
請求項７４に記載の化合物であって、
R1 は任意に一つの置換基R34で置換されたC1-8-アルキルであり、ここにおいて、
R34 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項７６】
請求項７４に記載の化合物であって、
R1は、任意に一以上の置換基R34, R35及びR36で置換されたC1-3-アルキルであり、
ここで、
R34, R35,及びR36 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項７７】
請求項７６に記載の化合物であって、
R1 は任意に一つの置換基R34で置換されたC1-3-アルキルであり、ここで、
R34 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項７８】
請求項７２〜７７に記載の化合物であって、
R34, R35,及びR36 は互いに独立して、そのC6-18-アリール及びC5-18-ヘテロ
アリール部分が、ハロゲン, -C(O)OR52, -CN, -CF3, -OCF3, -NO2, -OR52,
-NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択される一以上の置換基で任意に置換
された、C3-8-シクロアルキル, C4-8-シクロアルケニル, C3-8-ヘテロシクリル,
C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル, C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルコキシ,
C3-8-シクロアルキルオキシ, C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオ, C3-8-
シクロアルキルチオ, C3-8-シクロアルキル-C2-6-アルケニル, C3-8-シクロ
アルキル-C2-6-アルキニル, C4-8-シクロアルケニル-C1-6-アルキル, C4-8-シク
ロアルケニル-C2-6-アルケニル, C4-8-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル,
C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル, C3-8-ヘテロシクリル-C2-6-アルケニル,
C3-8-ヘテロシクリル-C2-6-アルキニル, C6-18-アリール, C6-18-アリールオキシ,
C6-18-アリールオキシカルボニル, C6-18-アロイル, C6-18-アリール-C1-6-アル
コキシ, C6-18-アリール-C1-6-アルキル, C6-18-アリール-C2-6-アルケニル,
C6-18-アリール-C2-6-アルキニル, C5-18-ヘテロアリール, C5-18-ヘテロアリー
ル-C1-6-アルキル, C5-18-ヘテロアリール-C2-6-アルケニル及びC5-18-ヘテロ
アリール-C2-6-アルキニルから選択され、ここにおいて、
R52及びR53 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル, C6-18-アリール
-C1-6-アルキル または C6-18-アリールであるか；
或いは
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、３〜
８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択される一つまた
は二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、一つまたは二つの二重結
合を任意に含む化合物。
【請求項７９】
請求項７８に記載の化合物であって、
R34, R35,及びR36 は互いに独立して、そのC6-18-アリール及びC5-18-ヘテロアリール部分が、ハロゲン, -C(O)OR52, -CN, -CF3, -OCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択される一以上の置換基で任意に置換された、C3-8-シクロアルキル, C3-8-ヘテロシクリル, C6-18-アリール,及びC5-18-ヘテロアリールから選択され、ここで、
R52及びR53 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル, C6-18-アリール-
C1-6-アルキル または C6-18-アリールであるか；
或いは、
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、３〜
８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択される一つまた
は二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、一つまたは二つの二重結
合を任意に含む化合物。
【請求項８０】
請求項７９に記載の化合物であって、
R34, R35,及びR36 は互いに独立して、そのC6-18-アリール及びC5-18-ヘテロアリールが、ハロゲン, -C(O)OR52, -CN, -CF3, -OCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択される一以上の置換基で任意に置換された、C3-8-シクロアルキル, C3-8-ヘテロシクリル, C6-18-アリール,及びC5-18-ヘテロアリールから選択され、ここで、
R52及びR53 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル,または C6-10-アリー
ルであるか；
或いは、
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、３〜
８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択される一つまた
は二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、一つまたは二つの二重結
合を任意に含む化合物。
【請求項８１】
請求項８０に記載の化合物であって、
R34, R35,及びR36 は互いに独立して、そのC6-10-アリール及びC5-7-ヘテロアリー
ル部分が、ハロゲン, -C(O)OR52,-CN, -CF3, -OCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53,及び
C1-6-アルキルから選択される一以上の置換基で任意に置換された、C3-6-シクロア
ルキル, C5-6-ヘテロシクリル, C6-10-アリール, またはC5-7-ヘテロアリールから
選択され、ここで、
R52及びR53 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル またはC6-10-アリー
ルであるか；
或いは、
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、３〜
８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択される一つまた
は二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、一つまたは二つの二重結
合を任意に含む化合物。
【請求項８２】
請求項７８〜８１の何れか一項に記載の化合物であって、
R52及びR53 は水素である化合物。
【請求項８３】
請求項７４に記載の化合物であって、
R1 はC4-8-アルキルである化合物。
【請求項８４】
請求項２〜７１の何れか一項に記載の化合物であって、
R1は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたC3-8-シクロアルキル
及びC3-8-ヘテロシクリルから選択され、ここで、
R34, R35,及びR36 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項８５】
請求項８４に記載の化合物であって、
R1は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたC5-6-シクロアルキル
及びC5-6-ヘテロシクリルから選択され、ここで、
R34, R35,及びR36 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項８６】
請求項８５に記載の化合物であって、
R1 は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換された、シクロペンチル,
シクロヘキシル, テトラヒドロピラニル, またはテトラヒドロチオピラニルで
あり、
ここで、
R34, R35,及びR36 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項８７】
請求項８４〜８６の何れか一項に記載の化合物であって、
R34, R35,及びR36 は互いに独立して、
-CHF2, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -S(O)2CF3, -SCF3, -OR52,
-NR52R53, -SR52, -NR52S(O)2R53, -S(O)2NR52R53, -S(O)NR52R53, -S(O)R52,
-S(O)2R52, -C(O)NR52R53, -OC(O)NR52R53, -NR52C(O)R53, -CH2C(O)NR52R53,
-OCH2C(O)NR52R53, -CH2OR52, -CH2NR52R53, -OC(O)R52, -C(O)R52及び
-C(O)OR52；
-CN, -CF3, -OCF3, -OR52, -NR52R53及びC1-6-アルキルから選択される一以上の置
換基で任意に置換されたC2-6-アルケニル及びC2-6-アルキニル；
そのC6-18-アリール及びC5-18-ヘテロアリール部分が、ハロゲン, -C(O)OR52,
-CN, -CF3, -OCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択される
一以上の置換基で任意に置換された、C3-8-シクロアルキル, C4-8-シクロアル
ケニル, C3-8-ヘテロシクリル, C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル, C3-8-シクロ
アルキル-C1-6-アルコキシ, C3-8-シクロアルキルオキシ, C3-8-シクロアルキル
-C1-6-アルキルチオ, C3-8-シクロアルキルチオ, C3-8-シクロアルキル-C2-6-
アルケニル, C3-8-シクロアルキル-C2-6-アルキニル, C4-8-シクロアルケニル
-C1-6-アルキル, C4-8-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル, C4-8-シクロアルケ
ニル-C2-6-アルキニル, C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル, C3-8-ヘテロシク
リル-C2-6-アルケニル, C3-8-ヘテロシクリル-C2-6-アルキニル, C6-18-アリール,
C6-18-アリールオキシ, C6-18-アリールオキシカルボニル, C6-18-アロイル, C6-18-
アリール-C1-6-アルコキシ, C6-18-アリール-C1-6-アルキル, C6-18-アリール
-C2-6-アルケニル, C6-18-アリール-C2-6-アルキニル, C5-18-ヘテロアリール,
C5-18-ヘテロアリール-C1-6-アルキル, C5-18-ヘテロアリール-C2-6-アルケニル
及びC5-18-ヘテロアリール-C2-6-アルキニル；
から選択され、ここにおいて、
R52及びR53 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル, C6-18-アリール
-C1-6-アルキル または C6-18-アリールであるか；
或いは、
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、３〜
８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択される一つまた
は二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、一つまたは二つの二重結
合を任意に含む化合物。
【請求項８８】
請求項８７に記載の化合物であって、
R34, R35,及びR36 は互いに独立して、
-CHF2,-CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -S(O)2CF3, -SCF3, -OR52,
-NR52R53, -SR52, -NR52S(O)2R53, -S(O)2NR52R53, -S(O)NR52R53, -S(O)R52,
-S(O)2R52, -C(O)NR52R53, -OC(O)NR52R53, -NR52C(O)R53, -CH2C(O)NR52R53,
-OCH2C(O)NR52R53, -CH2OR52, -CH2NR52R53, -OC(O)R52, -C(O)R52及び
-C(O)OR52；
-CN, -CF3, -OCF3, -OR52, -NR52R53及びC1-6-アルキルから選択される一以上の置
換基で任意に置換された、C2-6-アルケニル及びC2-6-アルキニル；
そのC6-10-アリール及びC5-7-ヘテロアリール部分が、ハロゲン, -C(O)OR52, -CN,
-CF3, -OCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択される一以上の
置換基で任意に置換された、C5-6-シクロアルキル, C5-6-シクロアルケニル,
C5-6-ヘテロシクリル, C5-6-シクロアルキルオキシ, C5-6-シクロアルキルチオ,
C6-10-アリール, C6-10-アリールオキシ, C6-10-アリールオキシカルボニル,
C6-10-アロイル, C5-7-ヘテロアリール；
から選択され、ここで、
R52及びR53 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル, C6-10-アリール
-C1-6-アルキル または C6-10-アリールであるか、
或いは
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、３〜
８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択される一つまた
は二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、一つまたは二つの二重結
合を任意に含む化合物。
【請求項８９】
請求項８８に記載の化合物であって、
R34, R35,及びR36 は互いに独立して、
-CHF2, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -S(O)2CF3, -SCF3, -OR52,
-NR52R53, -SR52, -NR52S(O)2R53, -S(O)2NR52R53, -S(O)NR52R53, -S(O)R52,
-S(O)2R52, -C(O)NR52R53, -OC(O)NR52R53, -NR52C(O)R53, -CH2C(O)NR52R53,
-OCH2C(O)NR52R53, -CH2OR52, -CH2NR52R53, -OC(O)R52, -C(O)R52及び
-C(O)OR52；
-CN, -CF3, -OCF3, -OR52, -NR52R53及びC1-6-アルキルから選択される一以上の置
換基で任意に置換された、C2-6-アルケニル及びC2-6-アルキニル；
から選択され、ここで、
R52及びR53 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル, C6-10-アリール
-C1-6-アルキル または C6-10-アリールであるか；
或いは、
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、３〜
８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択される一つまた
は二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、一つまたは二つの二重結
合を任意に含む化合物。
【請求項９０】
請求項８７〜８９の何れか一項に記載の化合物であって、
R52及びR53 は水素である化合物。
【請求項９１】
請求項２〜７１の何れか一項に記載の化合物であって、
R1 は、任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたC6-18-アリール
及びC5-18-ヘテロアリールから選択され、ここにおいて、
R44, R45, R46,及びR47 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項９２】
請求項９１に記載の化合物であって、
R1 は、任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたC6-10-アリール またはC5-7-ヘテロアリールから選択され、ここで、
R44, R45, R46,及びR47 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項９３】
請求項９２に記載の化合物であって、
R1 は、任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたフェニルまたは
ピリジンであり、ここで、
R44, R45, R46,及びR47 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項９４】
請求項９３に記載の化合物であって、
R1は、任意に一以上の置換基R44, R45, R46及びR47で置換されたフェニルであり、
ここで、
R44, R45, R46,及びR47 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項９５】
請求項９３に記載の化合物であって、
R1は、任意に一以上の置換基R44, R45, R46及びR47で置換されたピリジンであり、
ここで、
R44, R45, R46,及びR47 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項９６】
請求項９１〜９５の何れか一項に記載の化合物であって、
R44, R45, R46, 及びR47 は互いに独立して、
ハロゲン, -CN, -CH2CN, -CHF2,-CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2,
-S(O)2CF3, -SCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53, -SR52, -NR52S(O)2R53,
-S(O)2NR52R53, -S(O)NR52R53, -S(O)R52, -S(O)2R52, -C(O)NR52R53,
-OC(O)NR52R53, -NR52C(O)R53, -CH2C(O)NR52R53, -OCH2C(O)NR52R53,
-CH2OR52, -CH2NR52R53, -OC(O)R52, -C(O)R52 及び-C(O)OR52；
-CN, -CF3, -OCF3, -OR52, -NR52R53, 及びC1-6-アルキルから選択される一以上の
置換基で任意に置換された、C1-6-アルキル, C2-6-アルケニル及び
C2-6-アルキニル；
そのC6-18-アリール及びC5-18-へテロアリールが、ハロゲン, -C(O)OR52, -CN,
-CF3, -OCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53, 及びC1-6-アルキルから選択される
一以上の置換基で任意に置換された、C3-8-シクロアルキル, C4-8-シクロアル
ケニル, C3-8-へテロシクリル, C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル, C3-8-シクロ
アルキル-C1-6-アルコキシ, C3-8-シクロアルキルオキシ, C3-8-シクロアルキル
-C1-6-アルキルチオ, C3-8-シクロアルキルチオ, C3-8-シクロアルキル-C2-6-アル
ケニル, C3-8-シクロアルキル-C2-6-アルキニル, C4-8-シクロアルケニル-C1-6-
アルキル, C4-8-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル, C4-8-シクロアルケニル
-C2-6-アルキニル, C3-8-へテロシクリル-C1-6-アルキル, C3-8-へテロシクリル
-C2-6-アルケニル, C3-8-へテロシクリル-C2-6-アルキニル, C6-18-アリール,
C6-18-アリロキシ, C6-18-アリロキシカルボニル, C6-18-アロイル, C6-18-アリール
-C1-6-アルコキシ, C6-18-アリール-C1-6-アルキル, C6-18-アリール-C2-6-アルケ
ニル, C6-18-アリール-C2-6-アルキニル, C5-18-へテロアリール, C5-18-へテロア
リール-C1-6-アルキル, C5-18-へテロアリール-C2-6-アルケニル及びC5-18-へテロアリ
ール-C2-6-アルキニル；
から選択されるか；
或いは、
隣接する炭素原子上のR44, R45, R46, 及びR47 のうちの任意の二つが、共に
-O-CH2-O-を形成する、ここにおいて、
R52 及びR53 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル, C6-18-アリール
-C1-6-アルキル またはC6-18-アリールであるか、
或いは、
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、３〜
８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択される一つまた
は二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、一つまたは二つの二重結
合を任意に含む化合物。
【請求項９７】
請求項９６に記載の化合物であって、
R44, R45, R46, 及びR47 は互いに独立して、
ハロゲン, -CN, -CH2CN, -CHF2, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2,
-S(O)2CF3, -SCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53, -SR52, -NR52S(O)2R53,
-S(O)2NR52R53, -S(O)NR52R53, -S(O)R52, -S(O)2R52, -C(O)NR52R53,
-OC(O)NR52R53, -NR52C(O)R53,-CH2C(O)NR52R53, -OCH2C(O)NR52R53,
-CH2OR52, -CH2NR52R53, -OC(O)R52, -C(O)R52, 及び-C(O)OR52；
-CN, -CF3, -OCF3, -OR52, -NR52R53, 及びC1-6-アルキルから選択される一以上の
置換基で任意に置換された、C1-6-アルキル, C2-6-アルケニル及びC2-6-アル
キニル；
そのC6-10-アリール及びC5-7-へテロアリール部分が、ハロゲン,-C(O)OR52,-CN,
-CF3, -OCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53, 及びC1-6-アルキルから選択される一以上
の置換基で任意に置換された、C5-6-シクロアルキル, C5-6-へテロシクリル,
C5-6-シクロアルキルオキシ, C5-6-シクロアルキルチオ, C6-10-アリール,
C6-10-アリロキシ, C6-10-アリロキシカルボニル, C6-10-アロイル, C5-7-へテロ
アリール；
から選択されるか、
或いは、
隣接する炭素上のR44, R45, R46, 及びR47のうちの任意の二つが、共に-O-CH2-O-
を形成する；
ここにおいて、
R52 及びR53 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル, C6-18-アリール
-C1-6-アルキル またはC6-18-アリールであるか、
或いは、
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、３〜
８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択される一つまた
は二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、一つまたは二つの二重結
合を任意に含む化合物。
【請求項９８】
請求項９６または９７に記載の化合物であって、
R52 及びR53 は水素である化合物。
【請求項９９】
請求項２〜９８の何れか一項に記載の化合物であって、
R4 は水素またはアルキルである化合物。
【請求項１００】
請求項９９に記載の化合物であって、
R4 は水素 またはC1-8-アルキルである化合物。
【請求項１０１】
請求項１００に記載の化合物であって、
R4 は水素である化合物。
【請求項１０２】
請求項２〜１０１の何れか一項に記載の化合物であって、
R5 は任意に一以上の置換基R48, R49, R50, 及びR51で置換されたヘテロアリール
であり、ここで、
R48, R49, R50, 及びR51 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項１０３】
請求項１０２に記載の化合物であって、
R5は、任意に一以上の置換基 R48, R49, R50, 及びR51で置換された５もしくは
６員へテロアリールであり、ここで、
R48, R49, R50, 及びR51 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項１０４】
請求項１０３に記載の化合物であって、
R5 は、任意に一以上の置換基 R48, R49, R50, 及びR51で置換された、フラン, チ
オフェン, ピロール, イミダゾール, ピラゾール, トリアゾール, テトラゾール
, チアゾール, オキサゾ−ル, イソキサゾ−ル, オキサジアゾール, チアジアゾー
ル, イソチアゾール, ピリジン, ピリダジン, ピラジン, ピリミジン, キノリン, イ
ソキノリン, ベンゾフラン, ベンゾチオフェン, インドール, 及びインダゾールか
ら成る群から選択され、ここで、
R48, R49, R50, 及びR51 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項１０５】
請求項１０２〜１０４の何れか一項に記載の化合物であって、
R48, R49, R50, 及びR51 は互いに独立して、ハロゲン, パーフルオロアルキル,シ
アノ, アルキル-Z-, アリール-アルキレン-Z-, 及びR65-W-アルキレン-Z-から選択さ
れ、ここにおいて、
Z 及び W は互いに独立して、直接結合, -O-, -N(R66)-, -N(R66)C(O)-, 及
び-OC(O)-から選択され、ここで、
R66 は水素 またはアルキルであり、
R65 は水素 またはアルキルである化合物。
【請求項１０６】
請求項１０５に記載の化合物であって、
R48, R49, R50, 及びR51 互いに独立して、ハロゲン, パーフルオロアルキル, シアノ, アルキル-OC(O)-アルキレン-, アルキル-NHC(O)-アルキレン-, N(アルキル)2-C(O)-アルキレン-, アルキル-OC(O)-, NH(アルキル)-C(O)-, N(アルキル)2-C(O)-, アリール-アルキレン-O-, 及びアリール-アルキレン-NH-から成る群から選択される化合物。
【請求項１０７】
請求項１０６に記載の化合物であって、
R48, R49, R50, 及びR51 互いに独立して、ハロゲン, パーフルオロ-C1-8-アルキル, シアノ, C1-8-アルキル-OC(O)-C1-8-アルキレン-, C1-8-アルキル-NHC(O)-C1-8-アルキレン-, N(C1-8-アルキル)2-C(O)-C1-8-アルキレン-, C1-8-アルキル-OC(O)-, NH(C1-8-アルキル)-C(O)-, N(C1-8-アルキル)2-C(O)-, C6-18-アリール-C1-8-アルキレン-O-, 及びC6-18-アリール-C1-8-アルキレン-NH-から成る群から選択される化合物。
【請求項１０８】
請求項１０４に記載の化合物であって、
R5は、任意に一以上の置換基 R48, R49, R50及びR51で置換された、チアゾール,
チアジアゾール, イソチアゾール, ピリジン, 及びピリミジンから成る群から選択
され、ここで、
R48, R49, R50, 及びR51 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項１０９】
請求項１０８に記載の化合物であって、
R48, R49, R50, 及びR51 は互いに独立して、ハロゲン, パーフルオロアルキル,
シアノ, アルキル-Z-, アリール-アルキレン-Z-, 及びR65-W-アルキレン-Z-から選
択され、ここで、
Z 及び W は互いに独立して、直接結合, -O-, -N(R66)-, -N(R66)C(O)-,
及び-OC(O)-から選択され、ここにおいて、
R66 は水素もしくはアルキルであり、
R65 は水素もしくはアルキルである化合物。
【請求項１１０】
請求項１０９に記載の化合物であって、
R48, R49, R50, 及びR51 は互いに独立して、ハロゲン, パーフルオロアルキル,
シアノ, アルキル-OC(O)-アルキレン-, アルキル-NHC(O)-アルキレン-,
N(アルキル)2-C(O)-アルキレン-, アルキル-OC(O)-, NH(アルキル)-C(O)-, N(アル
キル)2-C(O)-, アリール-アルキレン-O-, 及びアリール-アルキレン-NH-から
成る群から選択される化合物。
【請求項１１１】
請求項１１０に記載の化合物であって、
R48, R49, R50, 及びR51 は互いに独立して、ハロゲン, パーフルオロ-C1-8-アル
キル,シアノ, C1-8-アルキル-OC(O)-C1-8-アルキレン-, C1-8-アルキル
-NHC(O)-C1-8-アルキレン-, N(C1-8-アルキル)2-C(O)-C1-8-アルキレン-,
C1-8-アルキル-OC(O)-, NH(C1-8-アルキル)-C(O)-, N(C1-8-アルキル)2-C(O)-,
C6-18-アリール-C1-8-アルキレン-O-, 及びC6-18-アリール-C1-8-アル
キレン-NH-から成る群から選択される化合物。
【請求項１１２】
請求項２〜１１１の何れか一項に記載の化合物であって、
G は -C(O)-である化合物。
【請求項１１３】
請求項１〜１１２の何れか一項に記載の化合物であって、該化合物は、ここで開示されるグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で試験したとき、グルコキナーゼの活性化剤である化合物。
【請求項１１４】
請求項１〜１１２の何れか一項に記載の化合物であって、該化合物は、30μＭの濃度で、ここで開示されるグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）において、グルコキナーゼの少なくとも1.3倍の活性化が提供可能である化合物。
【請求項１１５】
カルボキサミド又はスルホンアミドに関するアルファ、ベータ、又はガンマの位置に異種原子を有する、カルボキサミドまたはスルホンアミド化合物であって、該それぞれの化合物は、30μＭの濃度で、ここで開示されるグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）において、グルコキナーゼの少なくとも1.3倍の活性化が提供可能である化合物。
【請求項１１６】
請求項１１４または１１５に記載の化合物であって、該化合物は、30μＭの濃度で、ここで開示されるグルコキナーゼ活性化アッセイ(Ｉ)において、グルコキナーゼの、少なくとも1.5倍、好ましくは少なくとも1.7倍、特に好ましくは少なくとも2.0倍の活性化が提供可能である化合物。
【請求項１１７】
請求項１〜１１２の何れか一項に記載の化合物であって、該化合物は、5μＭの濃度で、ここで開示されるグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）において、グルコキナーゼの少なくとも1.3倍の活性化が提供可能である化合物。
【請求項１１８】
カルボキサミド又はスルホンアミドに関するアルファ、ベータ、又はガンマの位置に異種原子を有する、カルボキサミドまたはスルホンアミド化合物であって、該それぞれの化合物は、5μＭの濃度で、ここで開示されるグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）において、グルコキナーゼの少なくとも1.3倍の活性化が提供可能である化合物。
【請求項１１９】
請求項１１７又は１１８に記載の化合物であって、5μＭの濃度で、ここで開示されるグルコキナーゼ活性化アッセイ(Ｉ)において、グルコキナーゼの、少なくとも1.5倍、好ましくは少なくとも1.7倍、特に好ましくは少なくとも2.0倍の活性化が提供可能である化合物。
【請求項１２０】
請求項１〜１１９の何れか一項に記載の化合物であって、高血糖、IGT、ＩＩ型糖尿病、Ｉ型糖尿病、異脂肪血症、高血圧症、及び肥満症から成る群から選択される徴候の治療に有用な薬剤である化合物。
【請求項１２１】
請求項１または２に記載の化合物であって、
2-(3,4-ジクロロ-フェノキシ)-ヘキサン酸 チアゾール-2-イル アミド,
2-(4-フルオロフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(4-メトキシフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(4-メトキシフェノキシ)-N-ピリジン-2-イルヘキサンアミド,
2-(3,4-ジクロロフェノキシ)-4-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルペンタンアミド,
2-(1,1'-ビフェニル-4-イルオキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(4-イソプロピルフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(3-メトキシフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(2,3-ジメトキシフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(3,4-ジメトキシフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(3,5-ジメトキシフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(2-ナフチルオキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(2,4-ジフルオロフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(3,4-ジフルオロフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イルオキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(4-メチルスルホニルフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(2,4,6-トリクロロフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(2,4-ジクロロフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(4-フェノキシフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(4-シアノフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(4-クロロ-3-トリフルオロメチルフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(4-メトキシフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘプタンアミド,
2-(4-フルオロフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘプタンアミド,
2-(3,4-ジクロロフェノキシ)-3-シクロペンチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロピオンアミド,
2-(4-メトキシフェノキシ)-3-シクロペンチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロピオンアミド,
2-(4-クロロ-フェニルスルファニル)-ヘキサン酸 チアゾール-2-イルアミド,
2-(4-クロロ-フェニルスルファニル)-ヘキサン酸 ピリジン-2-イルアミド,
2-(インドリン-1-イル)-N-(1,3-チアゾール-2-イル)ヘキサンアミド,
3-(4-クロロフェニル)-N-ピリジン-2-イル-3-(テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルアミノ)プロパンアミド,
3-(4-クロロフェニル)-3-(テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルアミノ)-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド,
2-(3,4-ジクロロベンジルオキシ)-2-(4-クロロフェニル)-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
2-(3,4-ジクロロベンジルオキシ)-2-(4-クロロフェニル)-N-1,3-チアゾール-2-イルアセトアミド,
2-(4-クロロフェニル)-2-(4-メチルフェノキシ)-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
2-(4-クロロフェニル)-2-(4-メチルフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルアセトアミド,
2-(4-ブロモフェノキシ)-2-(4-クロロフェニル)-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
2-(4-ブロモフェノキシ)-2-(4-クロロフェニル)-N-1,3-チアゾール-2-イルアセトアミド,
2-(4-クロロフェニル)-2-(4-フルオロフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルアセトアミド,
2-(4-クロロフェニル)-2-(3,4-ジクロロフェノキシ)-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
2-(4-ブロモフェノキシ)-2-(4-ブロモフェニル)-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
2-(4-ブロモフェノキシ)-2-(4-ブロモフェニル)-N-1,3-チアゾール-2-イルアセトアミド,
2-(4-ブロモフェニル)-2-(4-メチルフェノキシ)-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
2-(4-ブロモフェニル)-2-(4-フルオロフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルアセトアミド,
2-(4-ブロモフェニル)-2-フェノキシ-N-1,3-チアゾール-2-イルアセトアミド,
2-(4-フルオロフェノキシ)-2-(4-フルオロフェニル)-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
2-(4-フルオロフェノキシ)-2-(4-フルオロフェニル)-N-1,3-チアゾール-2-イルアセトアミド,
2-(4-フルオロフェニル)-2-(4-メチルフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルアセトアミド,
2-(4-フルオロフェニル)-2-フェノキシ-N-1,3-チアゾール-2-イルアセトアミド,
2-(4-ブロモフェノキシ)-2-(4-フルオロフェニル)-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
2-(4-フルオロフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イル-2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]アセトアミド,
2-(4-ブロモフェノキシ)-N-ピリジン-2-イル-2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]アセトアミド,
2-(3,4-ジクロロフェノキシ)-2-(3,4-ジクロロフェニル)-N-1,3-チアゾール-2-イルアセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-フェニル-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-フェニル-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-フルオロフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-フルオロフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3-クロロフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3-クロロフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-クロロ)フェニル-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-ブロモフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-ブロモフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-メトキシフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-メトキシフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3-シアノフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3-シアノフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-シアノフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-シアノフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-ニトロフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-ニトロフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-メチルスルホニル)フェニル-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-メチルスルホニルフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3-トリフルオロメトキシフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3-トリフルオロメトキシフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-トリフルオロメトキシフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-トリフルオロメトキシフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-フェニル)フェニル-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-フェニル)フェニル-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-フェノキシフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-フェノキシフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3,4-ジフルオロフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3, 4-ジフルオロフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3,5-ジフルオロフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3, 5-ジフルオロフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-{3,4-(メチレンジオキシ)フェニル}-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-{3,4-(メチレンジオキシ)フェニル}-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3-クロロ-4-メトキシ)フェニル-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3,4-ジクロロ-フェニル)-N-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
N-(5-ブロモ-1,3-チアゾール-2-イル)-2-(シクロペンチルチオ)-2-(3,4-ジクロロフェニル)アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3,4-ジクロロフェニル)-N-[(4-メトキシカルボニルメチル)-1, 3-チアゾール-2-イル]-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3,4-ジクロロフェニル)-N-[(4-メチルアミノカルボニルメチル)-1, 3-チアゾール-2-イル]-アセトアミド,
2-(シクロペンチルチオ)-2-(3,4-ジクロロフェニル)-N-1,3,4-チアジアゾ-ル-2-イルアセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3,4-ジクロロ-フェニル)-N-ピリジニル-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3,4-ジクロロ-フェニル)-N-ピリミジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロヘキシルスルファニル-2-(3,4-ジクロロフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロヘキシルスルファニル-2-(3, 4-ジクロロフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-イソプロピルスルファニル-2-(3,4-ジクロロフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-イソプロピルスルファニル-2-(3, 4-ジクロロフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-アリールスルファニル-2-(3,4-ジクロロフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-(3,4-ジクロロフェニル)-2-(イソブチルチオ)-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
2-(3,4-ジクロロフェニル)-2-(イソブチルチオ)-N-1,3-チアゾール-2-イルアセトアミド,
2-(3,4-ジクロロフェニル)-2-[(2-フリルメチル)チオ]-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
2-(3,4-ジクロロフェニル)-2-[(2-フリルメチル)チオ]-N-1,3-チアゾール-2-イルアセトアミド,
2-(4-メチルチオ)-2-フェニル-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
2-(3,4-ジクロロフェニル)-2-[(2-フリルメチル)チオ]-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
2-[(4-フルオロフェニル)チオ]-N-ピリジン-2-イル-2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]アセトアミド,
2-[(4-フルオロフェニル)チオ]-N-1,3-チアゾール-2-イル-2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]アセトアミド,
2-[(4-メチルフェニル)チオ]-N-1,3-チアゾール-2-イル-2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]アセトアミド,
2-(4-フルオロフェニル)-2-[(4-フルオロフェニル)チオ]-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
2-(4-ブロモフェニル)-2-[(4-フルオロフェニル)チオ]-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
2-(4-ブロモフェニル)-2-[(4-メチルフェニル)チオ]-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
N-[1-(4-クロロフェニル)シクロペンチル]-N'-1,3-チアゾール-2-イルウレア,
N-[1-(4-クロロフェニル)シクロペンチル]-N'-ピリジン-2-イルウレア,
N-[1-(4-クロロフェニル)シクロヘキシル]-N'-1,3-チアゾール-2-イルウレア,
N-[1-(4-クロロフェニル)シクロヘキシル]-N'-ピリジン-2-イルウレア,
1-(3-ベンジルオキシフェニル)-1-i-ブチル-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(3,4-ジクロロフェニル)-1-i-ブチル-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(4-フルオロフェニル)-1-n-ペンチル-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(3,4-メチレンジオキシベンジル)-1-(3,4-ジクロロベンジル)-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(4-フルオロフェニル)-1-シクロペンチル-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(3,4-ジクロロベンジル)-1-[エチル-(2-チオフェン)]-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(3,4-ジクロロベンジル)-1-i-ブチル-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(4-フルオロフェニル)-1-シクロヘキシルメチル-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(3-クロロフェンエチル)-1-i-ブチル-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(2-エトキシベンジル)-1-i-ブチル-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(4-フルオロフェニル)-1(4-テトラヒドロチオピラニル)-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(3,4-ジクロロベンジル)-1-シクロヘキシルメチル-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(3-メチルピリジン)-1-(シクロヘキシルメチル)-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(2-エトキシベンジル)-1-シクロヘキシルメチル-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(3,4-ジクロロベンジル)-1-シクロペンチル-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(2-エトキシベンジル)-1-シクロペンチル-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(3,4-ジクロロベンジル)-1-(4-テトラヒドロピラニル)-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(3,4-ジクロロベンジル)-1-(4-テトラヒドロチアピラニル)-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(3-クロロフェンエチル)-1-(4-テトラヒドロチアピラニル)-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(4-フルオロフェニル)-1-i-ブチル-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
2-シクロペンチル-1-(3,4-ジクロロフェニル)エチル ピリジン-2-イルカルバメート,
2-シクロペンチル-1-(3,4-ジクロロフェニル)エチル 1,3-チアゾール-2-イルカルバメート,
(2-[3-シクロヘキシル-2-(4-メトキシフェノキシ)プロピオニルアミノ]チアゾール-4-イル) 酢酸,
1-シクロペンチルメチル-1-(3,4-ジクロロ-フェニル)-3-チアゾール-2-イル-ウレア,
1-シクロペンチル-1-(3,4-ジクロロ-フェニル)-3-チアゾール-2-イル-ウレア, または
1-(3,4-ジクロロ-フェニル)-1-プロピル-3-チアゾール-2-イル-ウレアである化合物。
【請求項１２２】
請求項１〜１２１の何れか一項に記載の化合物であって、薬剤として使用するための化合物。
【請求項１２３】
請求項１〜１２１の何れか一項に記載の化合物であって、
高血糖症の治療のための、IGTの治療のための、シンドロームXの治療のための、ＩＩ型糖尿病の治療のための、Ｉ型糖尿病の治療のための、異脂肪血症もしくは高脂血症の治療のための、高血圧症の治療のための、肥満症の治療もしくは予防のための、食物摂取を減少させるための、食欲制御のための、摂食挙動の制御のための、GLP-1のようなエンテロインクレチン（enteroincretins）の分泌の増強のための化合物。
【請求項１２４】
薬学的組成物であって、活性成分として、請求項１〜１２３の何れか一項に記載された少なくとも一つの化合物を、一以上の薬剤的に許容される担体もしくは賦形剤と共に含む薬学的組成物。
【請求項１２５】
請求項１２４に記載の薬学的組成物であって、請求項１〜１２３の何れか一項に記載された化合物を、約0.05ｍｇ〜約1000ｍｇ、好ましくは約0.1ｍｇ〜約500ｍｇ、及び特に好ましくは約0.5ｍｇ〜約200ｍｇ含むユニット投与形体の薬学的組成物。
【請求項１２６】
請求項１２４または１２５に記載の薬学的組成物であって、さらに抗糖尿病性薬剤を含む、薬学的組成物。
【請求項１２７】
請求項１２６に記載の薬学的組成物であって、前記さらなる抗糖尿病性薬剤が、インスリン若しくはインスリン類似体、スルホニルウレア、ビグアニド、メグリチニド（meglitinide）、インスリン感作物質、チアゾリジンジオン インスリン感作物質、α-グルコシダーゼ阻害剤、グリコーゲン ホスホリラーゼ阻害剤、または膵臓β細胞上のATP-依存性カリウムチャンネルで作用する薬剤である薬学的組成物。
【請求項１２８】
請求項１２４〜１２７の何れか一項に記載の薬学的組成物であって、さらなる抗高脂血症薬剤を含む薬学的組成物。
【請求項１２９】
請求項１２８に記載の薬学的組成物であって、前記さらなる抗高脂血症薬剤が、コレスチラミン, コレスチポール, クロフィブラート, ゲムフィブロジル, ロバスタチン, プラバスタチン, シンバスタチン, プロブコール、またはデキストロサイロキシンである薬学的組成物。
【請求項１３０】
請求項１２４〜１２８の何れか一項に記載の薬学的組成物であって、さらなる抗肥満症薬剤または食欲制御薬剤を含む薬学的組成物。
【請求項１３１】
請求項１２４〜１３０の何れか一項に記載の薬学的組成物であって、さらなる抗高血圧症薬剤を含む薬学的組成物。
【請求項１３２】
グルコキナーゼの活性を増強するための、請求項１〜１２３の何れか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１３３】
高血糖症, IGT, シンドロームX, ＩＩ型糖尿病, Ｉ型糖尿病, 異脂肪血症, 高脂血症, 高血圧症の治療のための、請求項１〜１２３の何れか一項に記載された化合物の使用。
【請求項１３４】
食物摂取を減少させるための、請求項１〜１２３の何れか一項に記載された化合物の使用。
【請求項１３５】
食欲制御のための、請求項１〜１２３の何れか一項に記載された化合物の使用。
【請求項１３６】
肥満症の治療または予防のための、請求項１〜１２３の何れか一項に記載された化合物の使用。
【請求項１】
カルボキサミド又はスルホンアミドに関するアルファ、ベータ、又はガンマの位置に異種原子を有する、グルコキナーゼのカルボキサミドまたはスルホンアミド活性化剤。
【請求項２】
一般式（Ｉ）の化合物、或いはそれらの薬剤的に許容される塩、溶媒化合物、またはプロドラッグ；
【化１】
ここにおいて、
Gは-S(O2)-,又は-C(O)-であり；
Aは >N-であり、
Xは直接結合 -O-,-S-,-S(O)-, -S(O2)-,又は-N(R6)-であり、ここで、
R6 は水素又は任意に一以上の置換基 R16, R17,及びR18で置換されたアルキ
ルであり、
L1 は -(CH2)n-C(R9)(R10)m-Y-, 又は直接結合であり、ここで、
n は１〜６の整数であり、
R9 及び R10 は、互いに独立して、任意に一以上の置換基 R19, R20, 及び
R21で置換されたアルキル若しくはシクロアルキルから選択され；または、
任意に一以上の置換基 R40, R41, R42,及びR43で置換されたアリールから選
択され、
m は０〜１の整数であり、
Y は直接結合、-O- 又は -N(R7)-であり、ここで、
R7 は水素 又は任意に一以上の置換基 R22, R23,及びR24で置換され
たアルキルであるか；
または、
X は、任意に一以上の置換基 R25, R26,及びR27で置換されたアルキレン、若しく
は直接結合であり、
L1 は -O-,もしくは-N(R8)-であり、ここで、
R8 は 水素 又は任意に一以上の置換基 R28, R29,及びR30で置換されたアル
キルである；
或いは、
A は >C(R2)-であり、ここにおいて、R2 は水素もしくは任意に一以上の置換基 R31, R32,及びR33で置換されたアルキルであり、
Xは -O-, -S-,-S(O)-, -S(O2)-,もしくは-N(R6)-であり、ここで、
R6は上記で定義されたものであり、
L1は-(CH2)n-Y-,もしくは直接結合であり、ここで、
nは１〜６の整数であり、
Yは直接結合、O、もしくは-N(R7)-であり、ここで、
R7は上記で定義されたものであるか；
または、
Xは、任意に一以上の置換基 R25, R26,及びR27で置換されたアルキレン、もしくは
直接結合であり、
L1は-O-,もしくは-N(R8)-であり、ここで、
R8は上記で定義されたものである；
R1 及び R3 は、互いに独立して、任意に一以上の置換基 R34, R35,及びR36で置換されたアルキル, アルケニル, アルキニル, シクロアルキル, 及びヘテロシクリルから選択され；又は任意に一以上の置換基 R44, R45, R46,及びR47で置換されたアリール, ヘテロアリール, 縮合環ヘテロシクリルアリール、縮合環ヘテロアリールへテロシクリル、縮合環ヘテロシクリルへテロアリール、縮合環アリールシクロアルキル、縮合環シクロアルキルアリール、縮合環ヘテロアリールシクロアルキル、及び縮合環シクロアルキルへテロアリールから選択されるか；
或いは、
R1及びR3は、それらが結合している原子と共にシクロアルキル環もしくはヘテロシクリル環を形成し、該環は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換され、且つ、任意に一以上の置換基 R44, R45, R46,及びR47で置換されたヘテロアリール環もしくはアリール環と任意に縮合する；
或いは、Aが>C(R2)-のとき、
R1及びR2は、それらが結合している原子と共にシクロアルキル環もしくはヘテロ
シクリル環を形成し、該環は、任意に一以上の置換基 R34, R35,及びR36で置換さ
れ、且つ、任意に一以上の置換基 R44, R45, R46,及びR47で置換されたヘテロアリ
ール環もしくはアリール環と任意に縮合するか；
または、
R2及びR3は、それらが結合している原子と共にシクロアルキル環もしくはヘテロ
シクリル環を形成し、該環は、任意に一以上の置換基 R34, R35,及びR36で置換さ
れ、且つ、任意に一以上の置換基 R44, R45, R46,及びR47で置換されたヘテロアリ
ール環もしくはアリール環と任意に縮合する；
R4は、水素または、任意に一以上の置換基 R37, R38,及びR39で置換されたアルキルであり；
R5は、任意に一以上の置換基 R48, R49, R50,及びR51で置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；
ここで、
R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24; R25, R26, R27 R28, R29, R30; R31, R32, R33, R34, R35, R36, R37, R38,及びR39 は互いに独立して、
-CHF2, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -S(O)2CF3, -SCF3, -OR52,
-NR52R53, -SR52, -NR52S(O)2R53, -S(O)2NR52R53, -S(O)NR52R53, -S(O)R52,
-S(O)2R52, -C(O)NR52R53,-OC(O)NR52R53, -NR52C(O)R53, -CH2C(O)NR52R53,
-OCH2C(O)NR52R53, -CH2OR52, -CH2NR52R53, -OC(O)R52, -C(O)R52 及び
-C(O)OR52；
-CN, -CF3, -OCF3, -OR52, -NR52R53及びC1-6-アルキルから選択される一以上の置
換基で任意に置換されたC2-6-アルケニル及びC2-6-アルキニル；
そのアリール及びヘテロアリール部分が、ハロゲン、-C(O)OR52, -CN, -CF3,
-OCF3, -NO2, -OR52,-NR52R53及びC1-6-アルキルから選択される一以上の置換基で
任意に置換された、C3-8-シクロアルキル, C4-8-シクロアルケニル, ヘテロシクリル
, C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル, C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルコキシ,
C3-8-シクロアルキルオキシ, C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオ, C3-8-シクロ
アルキルチオ, C3-8-シクロアルキル-C2-6-アルケニル, C3-8-シクロアルキル-C2-6-
アルキニル, C4-8-シクロアルケニル-C1-6-アルキル, C4-8-シクロアルケニル-C2-6-
アルケニル, C4-8-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル, ヘテロシクリル-C1-6-
アルキル, ヘテロシクリル-C2-6-アルケニル, ヘテロシクリル-C2-6-アルキニル,
アリール, アリールオキシ, アリールオキシカルボニル, アロイル, アリール
-C1-6-アルコキシ, アリール-C1-6-アルキル, アリール-C2-6-アルケニル,
アリール-C2-6-アルキニル, ヘテロアリール, ヘテロアリール-C1-6-アルキル,
ヘテロアリール-C2-6-アルケニル及びヘテロアリール-C2-6-アルキニル、
から選択され、
R40, R41, R42, R43, R44, R45, R46,及びR47 は、互いに独立して、
ハロゲン, -CN, -CH2CN, -CHF2, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2,
-S(O)2CF3, -SCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53, -SR52, -NR52S(O)2R53,
-S(O)2NR52R53,-S(O)NR52R53, -S(O)R52, -S(O)2R52, -C(O)NR52R53,
-OC(O)NR52R53, -NR52C(O)R53,-CH2C(O)NR52R53, -OCH2C(O)NR52R53,
-CH2OR52, -CH2NR52R53, -OC(O)R52,-C(O)R52,及び-C(O)OR52；
-CN, -CF3, -OCF3, -OR52, -NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択される一以上の
置換基で任意に置換された、C1-6-アルキル, C2-6-アルケニル及びC2-6-アルキニ
ル；
そのアリール及びヘテロアリールが任意に、ハロゲン、-C(O)OR52, -CN,-CF3,
-OCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択される一以上の置換基
で置換された、C3-8-シクロアルキル, C4-8-シクロアルケニル, ヘテロシクリル,
C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル, C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルコキシ,
C3-8-シクロアルキルオキシ, C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオ, C3-8-
シクロアルキルチオ, C3-8-シクロアルキル-C2-6-アルケニル, C3-8-シクロ
アルキル-C2-6-アルキニル, C4-8-シクロアルケニル-C1-6-アルキル,
C4-8-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル, C4-8-シクロアルケニル-C2-6-アル
キニル, ヘテロシクリル-C1-6-アルキル, ヘテロシクリル-C2-6-アルケニル,
ヘテロシクリル-C2-6-アルキニル, アリール, アリールオキシ, アリールオキシ
カルボニル, アロイル, アリール-C1-6-アルコキシ, アリール-C1-6-アルキル,
アリール-C2-6-アルケニル, アリール-C2-6-アルキニル, ヘテロアリール,
ヘテロアリール-C1-6-アルキル, ヘテロアリール-C2-6-アルケニル及び
ヘテロアリール-C2-6-アルキニル
から選択される；
及び、
隣接する炭素原子上において、R40, R41, R42,及びR43のうちの任意の二つ、
又はR44, R45, R46,及びR47のうちの任意の二つが、共に-O-CH2-O-を形成し；
ここにおいて、
R52及びR53 は互いに独立して水素, C1-6-アルキル, アリール-C1-6-アルキ
ル若しくは アリールであり；
または、
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、３〜
８員複素環を形成し、該環は、任意に、窒素、酸素、及び硫黄
から選択される一以上のさらなるヘテロ原子を含み、且つ、任意に一つ若し
くは二つの二重結合を含む；
R48, R49, R50,及びR51 は互いに独立して、
ハロゲン, パーフルオロアルキル, シアノ, アルキル-Z-, アリール-Z-, アリール-
アルキレン-Z-, N(R63)(R64)-アルキレン-Z-及びR65-W-アルキレン-Z-から選択さ
れ、；ここで、
Z及びW は互いに独立的に、直接結合、アルキレン, -O-, -N(R66)-, -S-,
-SO2-, -C(O)N(R66)-, -N(R66)C(O)-, -N(R66)C(O)N(R67)-, -N(R66)SO2-,
-SO2N(R66)-,-C(O)C-,-OC(O)-,及び-N(R66)SO2N(R67)-から選択され；
ここで、R66及びR67 は互いに独立的に、水素 もしくはアルキルであ
る；
R63, R64,及びR65 は、水素, アリール, アルキル,及びアリール-アルキレ
ン-から成る群から選択されるか；または、
R63及びR64 は共に、R63及びR64が結合する窒素原子と結合した、
式-(CH2)j-E-(CH2)k-を有する環を形成する、ここで、
j は１〜４の整数であり；
k は１〜４の整数であり；
E は直接結合、-CH2-, -O-, -S-, -S(O2)-, -C(O)-, -C(O)N(H)-,
-NHC(O)-, -NHC(O)N(H)-, -NHSO2-, -SO2NH-, -C(O)O-, -OC(O)-,
-NHSO2NH-,
【化２】
であり、ここで、
R68及びR69 は、水素, アリール, アルキル,及びアリール-アル
キレン-から成る群から選択される；
から選択される。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、
R1 及び R3の少なくとも一つが、任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換された、アリール-及びヘテロアリール-から選択される化合物。
【請求項４】
請求項２に記載の化合物であって、一般式（ＩＩ）の化合物、またはそれらの薬剤的に許容される塩、溶媒化合物、またはプロドラッグ；
【化３】
ここにおいて、
G は -S(O2)-,又は-C(O)-であり；
R2 は、任意に一以上の置換基R31, R32,及びR33で置換された水素又はアルキルであり；
X は -O-, -S-, -S(O)-, -S(O2)-,又は-N(R6)-であり、ここにおいて、
R6 は請求項２で定義されたものである；
L1 は -(CH2)n-Y-, 又は直接結合であり、ここにおいて、
n は１〜６の整数であり、
Y は直接結合, O,又は-N(R7)-であり、ここで、
R7 は請求項２で定義されたものである；
R1及びR3 は、互いに独立して、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたアルキル, アルケニル, アルキニル, シクロアルキル,及びヘテロシクリルから；
または任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたアリール, ヘテロアリール, 縮合環ヘテロシクリルアリール, 縮合環ヘテロアリールヘテロシクリル, 縮合環ヘテロシクリルヘテロアリール, 縮合環アリールシクロアルキル, 縮合環シクロアルキルアリール, 縮合環ヘテロアリールシクロアルキル,及び縮合環シクロアルキルヘテロアリール
から選択される；
或いは、
R1及びR2 は、それらが結合した原子と共に、シクロアルキル環もしくはヘテロシクリル環を形成し、該環は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36,で置換され、且つ、任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたヘテロアリール環もしくはアリール環と任意に縮合する；
R4 は請求項２で定義されたものであり；
R5 は請求項２で定義されたものであり；
ここにおいて、R31, R32, R33, R34, R35, R36, R44, R45, R46,及びR47 は、請求項２で定義されたものである。
【請求項５】
請求項４に記載の化合物であって、
R1 は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたアルキル, アルケニ
ル, アルキニル, シクロアルキル,及びヘテロシクリルから；または任意に一以上
の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたアリール-,及びヘテロアリール-
から選択され；
R2 は、水素、または任意に一以上の置換基R31, R32,及びR33で置換されたアルキ
ルであり；ここにおいて、
R31, R32, R33, R34, R35, R36, R44, R45, R46,及びR47 は請求項４で定義
されたものである化合物。
【請求項６】
X は-S-,-O-,または-N(R6)-であり、ここでR6 は請求項４で定義されたものである、請求項４〜５の何れか一項に記載された化合物。
【請求項７】
X は-S-,-O-, 又は -N(R6)-であり、ここで、
R6 は水素またはアルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
X は-S-,-O-, 又は -N(R6)-であり、ここで、
R6 は水素またはC1-6-アルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
X は-S-である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
X は-O-である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
X は-NH-である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項２に記載の化合物であって、一般式（ＩＩ）の化合物、またはそれらの薬剤的に許容される塩、溶媒化合物、またはプロドラッグ；
【化４】
ここにおいて、
G は-S(O2)-,または -C(O)-であり；
R2 は水素、または任意に一以上の置換基R31, R32,及びR33 で置換されたアルキルであり；
X は、任意に一以上の置換基R25, R26,及びR27で置換されたアルキレン、または直接結合であり；
L1 は、-O-, または -N(R8)-であり、ここにおいて、
R8 は請求項２で定義されたものである；
R1及びR3 は、互いに独立して、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたアルキル, アルケニル, アルキニル, シクロアルキル,及びヘテロシクリルから；または、任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたアリール, ヘテロアリール, 縮合環へテロシクリルアリール, 縮合環ヘテロアリールへテロシクリル, 縮合環ヘテロシクリルへテロアリール, 縮合環アリールシクロアルキル, 縮合環シクロアルキルアリール, 縮合環ヘテロアリールシクロアルキル,及び縮合環シクロアルキルへテロアリールから選択されるか；
或いは、
R1及びR2 は、それらが結合している原子と共に、シクロアルキル環もしくはヘテロシクリル環を形成し、該環は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換され、且つ、任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたヘテロアリール環もしくは アリール環と任意に縮合するか；
或いは、
R2及びR3 は、それらが結合している原子と共に、シクロアルキル環若しくはヘテロシクリル環を形成し、該環は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換され、且つ、任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたヘテロアリール環もしくはアリール環に任意に縮合する；
R4 は、請求項２で定義されたものであり；
R5 は、請求項２で定義されたものであり；
ここにおいて、R25, R26, R27, R31, R32, R33, R34, R35, R36, R44, R45, R46,及びR47 は請求項２で定義されたものである。
【請求項１３】
R2 が水素、または任意に一以上の置換基R31, R32,及びR33で置換されたアルキルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
X はメチレンである、請求項１２又は１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Xは直接結合である、請求項１２又は１３に記載の化合物。
【請求項１６】
L1 は-O-である、請求項１２〜１５の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項２に記載の化合物であって、一般式（III）の化合物、またはそれらの薬剤的に許容される塩、溶媒化合物、またはプロドラッグ；
【化５】
ここにおいて、
G は -S(O2)-,または -C(O)-であり；
X は直接結合、-O-,-S-, -S(O)-, -S(O2)-, または -N(R6)-であり、ここで、
R6 は請求項２で定義されたものであり、
L1 は -(CH2)n- C(R9)(R10)m-Y-,または直接結合であり、ここで、
n は１〜６の整数であり、
R9及びR10 は請求項２で定義されたものであり、
m は０〜１の整数であり、
Y は直接結合, -O- または -N(R7)-であり、ここで、
R7 は請求項２で定義されたものである；
或いは、
X は任意に一以上の置換基R25, R26,及びR27で置換されたアルキレン、または直接
結合であり、
L1 は -O-, または -N(R8)-であり、ここで、
R8 は請求項２で定義されたものである；
R1及びR3 は互いに独立して、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたアルキル, アルケニル, アルキニル, シクロアルキル,及びヘテロシクリルから；又は、任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたアリール, ヘテロアリール, 縮合環へテロシクリルアリール, 縮合環ヘテロアリールへテロシクリル, 縮合環ヘテロシクリルへテロアリール, 縮合環アリールシクロアルキル, 縮合環シクロアルキルアリール, 縮合環ヘテロアリールシクロアルキル,及び縮合環シクロアルキルへテロアリールから選択されるか；
或いは、
R1及びR3 は、それらが結合している原子と共に、シクロアルキル環もしくはヘテロシクリル環を形成し、該環は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換され、且つ、任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたヘテロアリール環もしくはアリール環と任意に縮合する；
R4 は、請求項２で定義されたものであり；
R5 は、請求項２で定義されたものであり；
ここにおいて、R25, R26, R27, R34, R35, R36, R44, R45, R46,及びR47は請求項２で定義されたものである。
【請求項１８】
R1及びR3 は互いに独立して、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたアルキル, アルケニル, アルキニル, シクロアルキル,及びヘテロシクリルから；または、任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたアリール-,及びヘテロアリール-から選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
R2 は水素、または任意に一以上の置換基R31, R32,及びR33で置換されたC1-8-アルキルであり、ここで、R31, R32,及びR33 は請求項２で定義されたものである、請求項２〜１８の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
R2 は水素である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
R3 は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたC1-8-アルキル, C2-8-アルケニル,及びC2-8-アルキニルから選択され、ここにおいて、R34, R35,及びR36 は請求項２で定義されたものである、請求項２〜２０の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
R3 は、一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたC1-8-アルキル, C2-8-アルケニル,及びC2-8-アルキニルから選択され、ここで、
R34, R35,及びR36 は請求項２で定義されたものである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
R3 は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたC1-8-アルキルであり、ここで、R34, R35,及びR36は請求項２で定義されたものである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
R3 は、一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたC1-8-アルキルであり、ここで、
R34, R35,及びR36 は請求項２で定義されたものである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
R3 は任意に一つの置換基R34 で置換されたC1-8-アルキルであり、ここで、
R34 は請求項２で定義されたものである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
R3 は、一つの置換基R34 で置換されたC1-8-アルキルであり、ここで、
R34 は請求項２で定義されたものである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
R3 は任意に一つの置換基R34 で置換されたC1-3-アルキルであり、ここで、
R34 は請求項２で定義されたものである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
R3一つの置換基R34 で置換されたC1-3-アルキルであり、ここで、
R34 は請求項２で定義されたものである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
請求項２１〜２８の何れか一項に記載の化合物であって、
R34, R35,及びR36 は互いに独立して、-CHF2, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2CF3,
-OCF2CHF2, -S(O)2CF3, -SCF3, -OR52, -NR52R53, -SR52, -NR52S(O)2R53,
-S(O)2NR52R53, -S(O)NR52R53, -S(O)R52, -S(O)2R52, -C(O)NR52R53,
-OC(O)NR52R53,-NR52C(O)R53, -CH2C(O)NR52R53, -OCH2C(O)NR52R53,
-CH2OR52, -CH2NR52R53, -OC(O)R52, -C(O)R52及び-C(O)OR52；
任意に、-CN, -CF3, -OCF3, -OR52,-NR52R53及びC1-6-アルキルから選択される
一以上の置換基で置換されたC2-6-アルケニル及びC2-6-アルキニル；
それらのC6-18-アリール及びC5-18-ヘテロアリール部分が任意に、ハロゲン、
-C(O)OR52, -CN, -CF3, -OCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53,及びC1-6-アルキルから
選択される一以上の置換基で置換された、C3-8-シクロアルキル, C4-8-シクロ
アルケニル, C3-8-ヘテロシクリル, C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル,
C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルコキシ, C3-8-シクロアルキルオキシ,
C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオ, C3-8-シクロアルキルチオ,
C3-8-シクロアルキル-C2-6-アルケニル, C3-8-シクロアルキル-C2-6-アルキニル,
C4-8-シクロアルケニル-C1-6-アルキル, C4-8-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル,
C4-8-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル, C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル,
C3-8-ヘテロシクリル-C2-6-アルケニル, C3-8-ヘテロシクリル-C2-6-アルキニル,
C6-18-アリール, C6-18-アリールオキシ, C6-18-アリールオキシカルボニル,
C6-18-アロイル, C6-18-アリール-C1-6-アルコキシ, C6-18-アリール-C1-6-アルキル,
C6-18-アリール-C2-6-アルケニル, C6-18-アリール-C2-6-アルキニル, C5-18-
ヘテロアリール, C5-18-ヘテロアリール-C1-6-アルキル,
C5-18-ヘテロアリール-C2-6-アルケニル及びC5-18-ヘテロアリール-C2-6-アルキ
ニルから選択され、ここで、
R52及びR53 は互いに独立して、水素、C1-6-アルキル, C6-18-アリール-
C1-6-アルキル またはC6-18-アリールであるか；
或いは、
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、３〜
８員複素環を形成し、該環は、任意に一つ又は二つの窒素、酸素、及び硫黄
から選択されるさらなるヘテロ原子を含み、且つ、任意に、一つ又は二つの
二重結合を含む化合物。
【請求項３０】
請求項２９に記載の化合物であって、
R34, R35,及びR36 は互いに独立して、そのC6-18-アリール及びC5-18-ヘテロ
アリール部分が、任意に、ハロゲン, -C(O)OR52, -CN, -CF3, -OCF3, -NO2,
-OR52, -NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択される一以上の置換基で置換
された、C3-8-シクロアルキル, C4-8-シクロアルケニル, C3-8-ヘテロ
シクリル, C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル, C3-8-シクロアルキル
-C1-6-アルコキシ, C3-8-シクロアルキルオキシ, C3-8-シクロアルキル
-C1-6-アルキルチオ, C3-8-シクロアルキルチオ, C3-8-シクロアルキル-C2-6-
アルケニル, C3-8-シクロアルキル-C2-6-アルキニル, C4-8-シクロアルケニル
-C1-6-アルキル, C4-8-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル, C4-8-シクロアル
ケニル-C2-6-アルキニル, C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル, C3-8-ヘテロ
シクリル-C2-6-アルケニル, C3-8-ヘテロシクリル-C2-6-アルキニル, C6-18-
アリール, C6-18-アリールオキシ, C6-18-アリールオキシカルボニル, C6-18-
アロイル, C6-18-アリール-C1-6-アルコキシ, C6-18-アリール-C1-6-アルキル,
C6-18-アリール-C2-6-アルケニル, C6-18-アリール-C2-6-アルキニル, C5-18-
ヘテロアリール, C5-18-ヘテロアリール-C1-6-アルキル, C5-18-ヘテロ
アリール-C2-6-アルケニル及びC5-18-ヘテロアリール-C2-6-アルキニルから
選択され、ここで、
R52及びR53 は互いに独立して、水素、 C1-6-アルキル, C6-18-アリール
-C1-6-アルキル または C6-18-アリールであるか；
或いは、
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、３〜
８員複素環を形成し、該環は、任意に一つ又は二つの窒素、酸素、及び硫黄
から選択されるさらなるヘテロ原子を含み、且つ、任意に、一つ又は二つの
二重結合を含む化合物。
【請求項３１】
請求項３０に記載の化合物であって、
R34, R35,及びR36 は互いに独立して、そのC6-18-アリール及びC5-18-ヘテロ
アリールが任意に、ハロゲン、-C(O)OR52,-CN, -CF3, -OCF3, -NO2, -OR52,
-NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択される一以上の置換基で置換された、
C3-8-シクロアルキル, C6-18-アリール, 又はC5-18-ヘテロアリールから選択
され、ここで、
R52及びR53 は互いに独立して、水素、 C1-6-アルキル, C6-18-アリール
-C1-6-アルキル または C6-18-アリールであるか；
或いは、
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、３〜
８員複素環を形成し、該環は、任意に一つ又は二つの窒素、酸素、及び硫黄
から選択されるさらなるヘテロ原子を含み、且つ、任意に、一つ又は二つの
二重結合を含む化合物。
【請求項３２】
請求項３１に記載の化合物であって、
R34, R35,及びR36 は互いに独立して、そのC6-10-アリール及びC5-7-ヘテロ
アリールが、任意に、ハロゲン、 -C(O)OR52, -CN, -CF3, -OCF3, -NO2,
-OR52, -NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択される一以上の置換基で置換
された、C3-6-シクロアルキル, C6-10-アリール, またはC5-7-ヘテロアリール
から選択され、ここで、
R52及びR53 は互いに独立して、水素、 C1-6-アルキル,または C6-10-
アリールであるか；
或いは、
R52及びR53は、
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、３〜
８員複素環を形成し、該環は、任意に窒素、酸素、及び硫黄から選択される
一つ又は二つのさらなるヘテロ原子を含み、且つ、任意に、一つ又は二つの
二重結合を含む化合物。
【請求項３３】
請求項２９〜３２の何れか一項に記載の化合物であって、
R52及びR53 は水素である化合物。
【請求項３４】
請求項２５に記載の化合物であって、
R3 は C4-8-アルキルである化合物。
【請求項３５】
R3 は C4-アルキルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
請求項２〜２０の何れか一項に記載の化合物であって、
R3 は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36,で置換されたC3-8-シクロアル
キル,及びC3-8-ヘテロシクリルから選択され、ここで、
R34, R35,及びR36 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項３７】
請求項３６に記載の化合物であって、
R3 は、一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたC3-8-シクロアルキル,及び
C3-8-ヘテロシクリルから選択され、ここで、
R34, R35,及びR36 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項３８】
請求項３６に記載の化合物であって、
R3は、任意に一以上の置換基R34, R35及びR36で置換されたC5-6-シクロアルキル、
及びC5-6-ヘテロシクリル, から選択され、ここで、
R34, R35,及びR36は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項３９】
請求項３８に記載の化合物であって、
R3 は、一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたC5-6-シクロアルキル,及び
C5-6-ヘテロシクリルから選択され、ここで、
R34, R35,及びR36 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項４０】
請求項３８に記載の化合物であって、
R3は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換された、シクロペンチル,
シクロヘキシル, テトラヒドロピラニル、またはテトラヒドロチオピラニル
であり、ここで、
R34, R35,及びR36 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項４１】
請求項４０に記載の化合物であって、
R3 は、一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたシクロペンチル, シクロヘ
キシル, テトラヒドロピラニル, またはテトラヒドロチオピラニルであり、
ここで、
R34, R35,及びR36 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項４２】
請求項３６〜４１の何れか一項に記載の化合物であって、
R34, R35,及びR36 は互いに独立して、
-CHF2, -CF3, -OCF3,-OCHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -S(O)2CF3, -SCF3, -OR52,
-NR52R53, -SR52, -NR52S(O)2R53, -S(O)2NR52R53, -S(O)NR52R53, -S(O)R52,
-S(O)2R52, -C(O)NR52R53, -OC(O)NR52R53, -NR52C(O)R53, -CH2C(O)NR52R53,
-OCH2C(O)NR52R53, -CH2OR52, -CH2NR52R53, -OC(O)R52, -C(O)R52及び
-C(O)OR52；
任意に-CN, -CF3, -OCF3, -OR52, -NR52R53及びC1-6-アルキルから選択される
一以上の置換基で置換された、C2-6-アルケニル及びC2-6-アルキニル；
そのC6-18-アリール及びC5-18-ヘテロアリール部分が任意にハロゲン, -C(O)OR52,
-CN, -CF3, -OCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択される
一以上の置換基で置換された、C3-8-シクロアルキル, C4-8-シクロアルケニル,
C3-8-ヘテロシクリル, C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル, C3-8-シクロアルキ
ル-C1-6-アルコキシ, C3-8-シクロアルキルオキシ, C3-8-シクロアルキル-C1-6-ア
ルキルチオ, C3-8-シクロアルキルチオ, C3-8-シクロアルキル-C2-6-アルケニル,
C3-8-シクロアルキル-C2-6-アルキニル, C4-8-シクロアルケニル-C1-6-アルキル,
C4-8-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル, C4-8-シクロアルケニル-C2-6-アルキ
ニル, C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル, C3-8-ヘテロシクリル-C2-6-アルケ
ニル, C3-8-ヘテロシクリル-C2-6-アルキニル, C6-18-アリール, C6-18-アリール
オキシ, C6-18-アリールオキシカルボニル, C6-18-アロイル, C6-18-アリール
-C1-6-アルコキシ, C6-18-アリール-C1-6-アルキル, C6-18-アリール-C2-6-アルケ
ニル, C6-18-アリール-C2-6-アルキニル, C5-18-ヘテロアリール, C5-18-ヘテロア
リール-C1-6-アルキル, C5-18-ヘテロアリール-C2-6-アルケニル及びC5-18-ヘテ
ロアリール-C2-6-アルキニルから選択され；ここで、
R52及びR53 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル, C6-18-アリール
-C1-6-アルキルまたは C6-18-アリールであるか；
或いは
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、
３〜８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択される一つ
または二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、任意に一つまたは二
つの二重結合を含む化合物。
【請求項４３】
請求項４２に記載の化合物であって、
R34, R35,及びR36 は互いに独立して、
-CHF2, -CF3, -OCF3,-OCHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -S(O)2CF3, -SCF3, -OR52,
-NR52R53, -SR52, -NR52S(O)2R53, -S(O)2NR52R53, -S(O)NR52R53, -S(O)R52,
-S(O)2R52, -C(O)NR52R53, -OC(O)NR52R53, -NR52C(O)R53, -CH2C(O)NR52R53,
-OCH2C(O)NR52R53, -CH2OR52, -CH2NR52R53, -OC(O)R52, -C(O)R52及び
-C(O)OR52；
任意に-CN, -CF3, -OCF3, -OR52, -NR52R53及びC1-6-アルキルから選択される
一以上の置換基で置換された、C2-6-アルケニル及びC2-6-アルキニル；
そのC6-10-アリール及びC5-7-ヘテロアリール部分が任意にハロゲン, -C(O)OR52,
-CN, -CF3, -OCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択される
一以上の置換基で置換された、C5-6-シクロアルキル, C5-6-シクロアルケニル,
C5-6-ヘテロシクリル, C5-6-シクロアルキルオキシ, C5-6-シクロアルキルチオ,
C6-10-アリール, C6-10-アリールオキシ, C6-10-アリールオキシカルボニル,
C6-10-アロイル, C5-7-ヘテロアリールから選択され；ここで、
R52及びR53 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル, C6-10-アリール
-C1-6-アルキルまたは C6-10-アリールであるか；
或いは
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、
３〜８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択される一つ
または二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、任意に一つまたは二
つの二重結合を含む化合物。
【請求項４４】
請求項４３に記載の化合物であって、
R34, R35,及びR36 は互いに独立して、
-CHF2, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -S(O)2CF3, -SCF3, -OR52,
-NR52R53, -SR52, -NR52S(O)2R53, -S(O)2NR52R53, -S(O)NR52R53, -S(O)R52,
-S(O)2R52, -C(O)NR52R53, -OC(O)NR52R53, -NR52C(O)R53,-CH2C(O)NR52R53,
-OCH2C(O)NR52R53, -CH2OR52, -CH2NR52R53, -OC(O)R52, -C(O)R52及び-(O)OR52；
-CN, -CF3, -OCF3, -OR52, -NR52R53及びC1-6-アルキルから選択される一以上の置
換基で任意に置換された、C2-6-アルケニル及びC2-6-アルキニルから選択され；
ここで、
R52及びR53 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル, C6-10-アリール-
C1-6-アルキル 又は C6-10-アリールであるか；
或いは
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、
３〜８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択される一つ
または二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、任意に一つまたは二
つの二重結合を含む化合物。
【請求項４５】
請求項４２〜４４の何れか一項に記載の化合物であって、
R52及びR53 は水素である化合物。
【請求項４６】
請求項４０に記載の化合物であって、
R3 はシクロペンチル, シクロヘキシル, テトラヒドロピラニル,またはテトラヒドロチオピラニルである化合物。
【請求項４７】
請求項２〜２０の何れか一項に記載の化合物であって、
R3 は、任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換された、C6-18-アリールまたはC5-18-ヘテロアリールから選択され、ここで、
R44, R45, R46,及びR47 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項４８】
請求項４７に記載の化合物であって、
R3 は、任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたC6-12-アリール
またはC5-12-ヘテロアリールから選択され、ここで、
R44, R45, R46,及びR47 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項４９】
請求項４８に記載の化合物であって、
R3 は、任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたC6-10-アリールまたはC5-7-ヘテロアリールから選択され、ここで、
R44, R45, R46,及びR47 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項５０】
請求項４９に記載の化合物であって、
R3 は任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたフェニルであり、
ここで、R44, R45, R46,及びR47 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項５１】
請求項４７〜５０の何れか一項に記載の化合物であって、
R44, R45, R46、及びR47 は互いに独立して、
ハロゲン, -CN, -CH2CN, -CHF2, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2,
-S(O)2CF3, -SCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53, -SR52, -NR52S(O)2R53,
-S(O)2NR52R53, -S(O)NR52R53, -S(O)R52, -S(O)2R52, -C(O)NR52R53,
-OC(O)NR52R53, -NR52C(O)R53, -CH2C(O)NR52R53, -OCH2C(O)NR52R53,
-CH2OR52, -CH2NR52R53, -OC(O)R52, -C(O)R52,及び-C(O)OR52；
任意に-CN, -CF3, -OCF3, -OR52, -NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択された
一以上の置換基で置換された、C1-6-アルキル; C2-6-アルケニル及び
C2-6-アルキニル；
そのC6-18-アリール及びC5-18-ヘテロアリールが、ハロゲン, -C(O)OR52, -CN,
-CF3,-OCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53、及びC1-6-アルキルから選択される
一以上の置換基で任意に置換された、C3-8-シクロアルキル, C4-8-シクロ
アルケニル, C3-8-ヘテロシクリル, C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル,
C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルコキシ, C3-8-シクロアルキルオキシ,
C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオ, C3-8-シクロアルキルチオ, C3-8-シク
ロアルキル-C2-6-アルケニル, C3-8-シクロアルキル-C2-6-アルキニル, C4-8-シクロ
アルケニル-C1-6-アルキル, C4-8-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル, C4-8-シクロ
アルケニル-C2-6-アルキニル, C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル, C3-8-ヘテロ
シクリル-C2-6-アルケニル, C3-8-ヘテロシクリル-C2-6-アルキニル, C6-18-アリール,
C6-18-アリールオキシ, C6-18-アリールオキシカルボニル, C6-18-アロイル,
C6-18-アリール-C1-6-アルコキシ, C6-18-アリール-C1-6-アルキル, C6-18-アリール
-C2-6-アルケニル, C6-18-アリール-C2-6-アルキニル, C5-18-ヘテロアリール, C5-18-
ヘテロアリール-C1-6-アルキル, C5-18-ヘテロアリール-C2-6-アルケニル及び
C5-18-ヘテロアリール-C2-6-アルキニル；
から選択されるか；
或いは、
隣接する炭素原子上のR44, R45, R46,及びR47 のうちの任意の二つが共に
-O-CH2-O-を形成し、ここで、
R52及びR53 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル, C6-18-アリール
-C1-6-アルキルまたはC6-18-アリールであるか；
或いは、
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、
３〜８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択される一つ
または二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、任意に一つまたは二
つの二重結合を含む化合物。
【請求項５２】
請求項５１に記載の化合物であって、
R44, R45, R46,及びR47 は互いに独立して、
ハロゲン, -CN, -CH2CN, -CHF2, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2,
-S(O)2CF3, -SCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53, -SR52, -NR52S(O)2R53, -S(O)2NR52R53,
-S(O)NR52R53, -S(O)R52, -S(O)2R52, -C(O)NR52R53, -OC(O)NR52R53,
-NR52C(O)R53, -CH2C(O)NR52R53, -OCH2C(O)NR52R53, -CH2OR52,
-CH2NR52R53, -OC(O)R52, -(O)R52,及び-C(O)OR52；
任意に、-CN, -CF3, -OCF3, -OR52, -NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択される
一以上の置換基で置換された、C1-6-アルキル, C2-6-アルケニル及びC2-6-
アルキニル；
そのC6-10-アリール及びC5-7-ヘテロアリール部分が、ハロゲン, -C(O)OR52, -CN,
-CF3, -OCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択される一以上の
置換基で任意に置換された、C5-6-シクロアルキル, C5-6-ヘテロシクリル,
C5-6-シクロアルキルオキシ, C5-6-シクロアルキルチオ, C6-10-アリール,
C6-10-アリールオキシ, C6-10-アリールオキシカルボニル, C6-10-アロイル,
C5-7-ヘテロアリール,；
から選択されるか；
或いは、
隣接する炭素原子上のR44, R45, R46,及びR47 のうちの任意の二つが共に
-O-CH2-O-を形成し、ここで、
R52及びR53 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル, C6-18-アリール
-C1-6-アルキルまたはC6-18-アリールであるか；
或いは、
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、
３〜８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択される一つ
または二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、任意に一つまたは二
つの二重結合を含む化合物。
【請求項５３】
請求項５１または５２に記載の化合物であって、
R52及びR53 は水素である化合物。
【請求項５４】
請求項２に記載の化合物であって、一般式（ＩＩ）の化合物、またはそれらの薬剤的に許容される塩、溶媒化合物、またはプロドラッグ；
【化６】
ここにおいて、
G は -S(O2)-, または -C(O)-であり、
X は -O-, -S-, -S(O)-, -S(O2)-,または -N(R6)-であり、ここで、
R6 は請求項２で定義されたものであり、
L1 は -(CH2)n-Y-,または直接結合であり、ここで、
n は１〜６の整数であり、
Y は直接結合、O, または -N(R7)-であり、ここで、
R7 は請求項２で定義されたものである；
或いは
X は 任意に一以上の置換基R25, R26,及びR27で置換されたアルキレン、または
直接結合であり、
L1 は -O-, または -N(R8)-であり、ここで、
R8 は請求項２で定義されたものである；
R1 は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたアルキル, アルケニル,アルキニル, シクロアルキル及びヘテロシクリルから；
または任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたアリール, ヘテロアリール,縮合環ヘテロシクリルアリール,縮合環ヘテロアリールヘテロシクリル,縮合環ヘテロシクリルヘテロアリール,縮合環アリールシクロアルキル,縮合環シクロアルキルアリール,縮合環ヘテロアリールシクロアルキル,及び縮合環シクロアルキルヘテロアリールから選択され；
R2及びR3 は、それらが結合している窒素原子と共に、シクロアルキル環またはヘテロシクリル環を形成し、該環は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換され、且つ、
任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたヘテロアリール環もしくはアリール環と任意に縮合し；
R4 は請求項２で定義されたものであり、
R5 は請求項２で定義されたものであり、
R25, R26, R27, R34, R35, R36, R44, R45, R46,及びR47 は請求項２で定義されたものである。
【請求項５５】
一般式（IIa）を有する請求項５４に記載の化合物；
【化７】
ここにおいて、
G, X, L1, R1, R4及びR5 は請求項５４で定義されたものであり；
L3 は -(C(R11)(R12))p-であり；
L4 は -(C(R13)(R14))q-であり；ここで、
R11, R12, R13,及びR14 は互いに独立して、水素、または任意に低級アルキル,
フェニルまたはヒドロキシで置換されたアルキルであり、
p は０〜３の整数であり、
q は０〜３の整数である；
及び、
L5 は 直接結合, アルケニレン, アルキニレン, アリレン, ヘテロアリレン, -O-, -C(O)-, -S-, -S(O)-, -S(O2)-, または -N(R15)-であり、ここで、
R15 は 水素 または任意に一以上の置換基R54, R55,及びR56で置換されたアルキル
であり、ここで、
R54, R55,及びR56 は独立的に、
-CHF2, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -S(O)2CF3, -SCF3,
-OR57, -NR57R58, -SR57, -NR57S(O)2R58, -S(O)2NR57R58, -S(O)NR57R58,
-S(O)R57, -S(O)2R57, -C(O)NR57R58, -OC(O)NR57R58, -NR57C(O)R58,
-CH2C(O)NR57R58, -OCH2C(O)NR57R58, -CH2OR57, -CH2NR57R58, -OC(O)R57,
-C(O)R57,及び-C(O)OR57；
任意に-CN, -CF3, -OCF3, -OR57, -NR57R58及びC1-6-アルキルから選択され
る一以上の置換基で置換された、C2-6-アルケニル及びC2-6-アルキニル；
そのアリール及びヘテロアリール部分が、ハロゲン, -C(O)OR57, -CN,
-CF3, -OCF3, -NO2, -OR57, -NR57R58及びC1-6-アルキルから選択される
一以上の置換基で任意に置換された、C3-8-シクロアルキル, C4-8-シクロ
アルケニル, ヘテロシクリル, C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル,
C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルコキシ, C3-8-シクロアルキルオキシ,
C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオ, C3-8-シクロアルキルチオ,
C3-8-シクロアルキル-C2-6-アルケニル, C3-8-シクロアルキル-C2-6-アル
キニル, C4-8-シクロアルケニル-C1-6-アルキル, C4-8-シクロアルケニル
-C2-6-アルケニル, C4-8-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル, ヘテロ
シクリル-C1-6-アルキル, ヘテロシクリル-C2-6-アルケニル, ヘテロ
シクリル-C2-6-アルキニル, アリール,-アリールオキシ, アリールオキシ
カルボニル, アロイル, アリール-C1-6-アルコキシ, アリール-C1-6
-アルキル, アリール-C2-6-アルケニル, アリール-C2-6-アルキニル,
ヘテロアリール,ヘテロアリール-C1-6-アルキル, ヘテロアリール-
C2-6-アルケニル及びヘテロアリール-C2-6-アルキニル；
から選択され、ここで、
R57及びR58 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル,アリール
-C1-6-アルキル またはアリールであるか、
或いは、
R57及びR58は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共
に、３〜８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択
される一つまたは二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、一
つまたは二つの二重結合を任意に含む。
【請求項５６】
請求項５５に記載の化合物であって、
R11, R12, R13,及びR14 は互いに独立して、水素及びアルキルから選択される化合物。
【請求項５７】
請求項５６に記載の化合物であって、
R11, R12, R13,及びR14 は互いに独立して、水素及びC1-8-アルキルから選択される化合物。
【請求項５８】
請求項５５〜５７の何れか一項に記載の化合物であって、
R11, R12, R13,及びR14 は水素である化合物。
【請求項５９】
請求項５５〜５８の何れか一項に記載の化合物であって、
p は２〜３の整数であり、
q は２〜３の整数である化合物。
【請求項６０】
請求項５５〜５９の何れか一項に記載の化合物であって、
L5 は直接結合である化合物。
【請求項６１】
請求項５５〜６０の何れか一項に記載の化合物であって、
-L3-L4-L5- は、-(CH2)4-, -(CH2)5-,または -(CH2)6-である化合物。
【請求項６２】
請求項５５〜５９の何れか一項に記載の化合物であって、
L5 はアリレン,またはヘテロアリレンである化合物。
【請求項６３】
請求項６２に記載の化合物であって、
L5 はC6-18-アリレン, or C5-18-ヘテロアリレンである化合物。
【請求項６４】
請求項６３に記載の化合物であって、
L5 はC6-10-アリレン,またはC5-7-ヘテロアリレンである化合物。
【請求項６５】
請求項５５〜５９の何れか一項に記載の化合物であって、
L5 は -O-である化合物。
【請求項６６】
請求項５４〜６５の何れか一項に記載の化合物であって、
X は直接結合であり、
L1 は直接結合である化合物。
【請求項６７】
請求項５４〜６５の何れか一項に記載の化合物であって、
X は直接結合であり、
L1 は -O-, または -N(R8) -であり、ここで、
R8 は請求項５４で定義されたものである化合物。
【請求項６８】
請求項５４〜６５の何れか一項に記載の化合物であって、
X は、任意に一以上の置換基R25, R26,及びR27で置換されたアルキレン、または直
接結合であり；
L1 は -N(R8) -であり、ここで
R8 は請求項５４で定義されたものである化合物。
【請求項６９】
請求項６７または６８に記載の化合物であって、
L1 は -N(R8) -であり、ここでR8 は水素 またはアルキルである化合物。
【請求項７０】
請求項６９に記載の化合物であって、
L1 は -N(R8)-であり、ここで、R8 は水素 またはC1-8-アルキルである化合物。
【請求項７１】
請求項７０に記載の化合物であって、
L1 は -N(R8)-であり、ここで、R8 は水素である化合物。
【請求項７２】
請求項２〜７１の何れか一項に記載の化合物であって、
R1 は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたC1-8-アルキル,
C2-8-アルケニル,及びC2-8-アルキニルから選択され、ここにおいて、
R34, R35,及びR36 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項７３】
請求項７２に記載の化合物であって、
R1 は、任意に一つの置換基R34で置換されたC1-8-アルキル, C2-8-アルケニル,
及びC2-8-アルキニルから選択され、ここにおいて、
R34 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項７４】
請求項７２に記載の化合物であって、
R1 は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたC1-8-アルキルであ
り、ここにおいて、
R34, R35,及びR36 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項７５】
請求項７４に記載の化合物であって、
R1 は任意に一つの置換基R34で置換されたC1-8-アルキルであり、ここにおいて、
R34 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項７６】
請求項７４に記載の化合物であって、
R1は、任意に一以上の置換基R34, R35及びR36で置換されたC1-3-アルキルであり、
ここで、
R34, R35,及びR36 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項７７】
請求項７６に記載の化合物であって、
R1 は任意に一つの置換基R34で置換されたC1-3-アルキルであり、ここで、
R34 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項７８】
請求項７２〜７７に記載の化合物であって、
R34, R35,及びR36 は互いに独立して、そのC6-18-アリール及びC5-18-ヘテロ
アリール部分が、ハロゲン, -C(O)OR52, -CN, -CF3, -OCF3, -NO2, -OR52,
-NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択される一以上の置換基で任意に置換
された、C3-8-シクロアルキル, C4-8-シクロアルケニル, C3-8-ヘテロシクリル,
C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル, C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルコキシ,
C3-8-シクロアルキルオキシ, C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオ, C3-8-
シクロアルキルチオ, C3-8-シクロアルキル-C2-6-アルケニル, C3-8-シクロ
アルキル-C2-6-アルキニル, C4-8-シクロアルケニル-C1-6-アルキル, C4-8-シク
ロアルケニル-C2-6-アルケニル, C4-8-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル,
C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル, C3-8-ヘテロシクリル-C2-6-アルケニル,
C3-8-ヘテロシクリル-C2-6-アルキニル, C6-18-アリール, C6-18-アリールオキシ,
C6-18-アリールオキシカルボニル, C6-18-アロイル, C6-18-アリール-C1-6-アル
コキシ, C6-18-アリール-C1-6-アルキル, C6-18-アリール-C2-6-アルケニル,
C6-18-アリール-C2-6-アルキニル, C5-18-ヘテロアリール, C5-18-ヘテロアリー
ル-C1-6-アルキル, C5-18-ヘテロアリール-C2-6-アルケニル及びC5-18-ヘテロ
アリール-C2-6-アルキニルから選択され、ここにおいて、
R52及びR53 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル, C6-18-アリール
-C1-6-アルキル または C6-18-アリールであるか；
或いは
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、３〜
８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択される一つまた
は二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、一つまたは二つの二重結
合を任意に含む化合物。
【請求項７９】
請求項７８に記載の化合物であって、
R34, R35,及びR36 は互いに独立して、そのC6-18-アリール及びC5-18-ヘテロアリール部分が、ハロゲン, -C(O)OR52, -CN, -CF3, -OCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択される一以上の置換基で任意に置換された、C3-8-シクロアルキル, C3-8-ヘテロシクリル, C6-18-アリール,及びC5-18-ヘテロアリールから選択され、ここで、
R52及びR53 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル, C6-18-アリール-
C1-6-アルキル または C6-18-アリールであるか；
或いは、
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、３〜
８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択される一つまた
は二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、一つまたは二つの二重結
合を任意に含む化合物。
【請求項８０】
請求項７９に記載の化合物であって、
R34, R35,及びR36 は互いに独立して、そのC6-18-アリール及びC5-18-ヘテロアリールが、ハロゲン, -C(O)OR52, -CN, -CF3, -OCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択される一以上の置換基で任意に置換された、C3-8-シクロアルキル, C3-8-ヘテロシクリル, C6-18-アリール,及びC5-18-ヘテロアリールから選択され、ここで、
R52及びR53 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル,または C6-10-アリー
ルであるか；
或いは、
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、３〜
８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択される一つまた
は二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、一つまたは二つの二重結
合を任意に含む化合物。
【請求項８１】
請求項８０に記載の化合物であって、
R34, R35,及びR36 は互いに独立して、そのC6-10-アリール及びC5-7-ヘテロアリー
ル部分が、ハロゲン, -C(O)OR52,-CN, -CF3, -OCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53,及び
C1-6-アルキルから選択される一以上の置換基で任意に置換された、C3-6-シクロア
ルキル, C5-6-ヘテロシクリル, C6-10-アリール, またはC5-7-ヘテロアリールから
選択され、ここで、
R52及びR53 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル またはC6-10-アリー
ルであるか；
或いは、
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、３〜
８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択される一つまた
は二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、一つまたは二つの二重結
合を任意に含む化合物。
【請求項８２】
請求項７８〜８１の何れか一項に記載の化合物であって、
R52及びR53 は水素である化合物。
【請求項８３】
請求項７４に記載の化合物であって、
R1 はC4-8-アルキルである化合物。
【請求項８４】
請求項２〜７１の何れか一項に記載の化合物であって、
R1は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたC3-8-シクロアルキル
及びC3-8-ヘテロシクリルから選択され、ここで、
R34, R35,及びR36 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項８５】
請求項８４に記載の化合物であって、
R1は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換されたC5-6-シクロアルキル
及びC5-6-ヘテロシクリルから選択され、ここで、
R34, R35,及びR36 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項８６】
請求項８５に記載の化合物であって、
R1 は、任意に一以上の置換基R34, R35,及びR36で置換された、シクロペンチル,
シクロヘキシル, テトラヒドロピラニル, またはテトラヒドロチオピラニルで
あり、
ここで、
R34, R35,及びR36 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項８７】
請求項８４〜８６の何れか一項に記載の化合物であって、
R34, R35,及びR36 は互いに独立して、
-CHF2, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -S(O)2CF3, -SCF3, -OR52,
-NR52R53, -SR52, -NR52S(O)2R53, -S(O)2NR52R53, -S(O)NR52R53, -S(O)R52,
-S(O)2R52, -C(O)NR52R53, -OC(O)NR52R53, -NR52C(O)R53, -CH2C(O)NR52R53,
-OCH2C(O)NR52R53, -CH2OR52, -CH2NR52R53, -OC(O)R52, -C(O)R52及び
-C(O)OR52；
-CN, -CF3, -OCF3, -OR52, -NR52R53及びC1-6-アルキルから選択される一以上の置
換基で任意に置換されたC2-6-アルケニル及びC2-6-アルキニル；
そのC6-18-アリール及びC5-18-ヘテロアリール部分が、ハロゲン, -C(O)OR52,
-CN, -CF3, -OCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択される
一以上の置換基で任意に置換された、C3-8-シクロアルキル, C4-8-シクロアル
ケニル, C3-8-ヘテロシクリル, C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル, C3-8-シクロ
アルキル-C1-6-アルコキシ, C3-8-シクロアルキルオキシ, C3-8-シクロアルキル
-C1-6-アルキルチオ, C3-8-シクロアルキルチオ, C3-8-シクロアルキル-C2-6-
アルケニル, C3-8-シクロアルキル-C2-6-アルキニル, C4-8-シクロアルケニル
-C1-6-アルキル, C4-8-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル, C4-8-シクロアルケ
ニル-C2-6-アルキニル, C3-8-ヘテロシクリル-C1-6-アルキル, C3-8-ヘテロシク
リル-C2-6-アルケニル, C3-8-ヘテロシクリル-C2-6-アルキニル, C6-18-アリール,
C6-18-アリールオキシ, C6-18-アリールオキシカルボニル, C6-18-アロイル, C6-18-
アリール-C1-6-アルコキシ, C6-18-アリール-C1-6-アルキル, C6-18-アリール
-C2-6-アルケニル, C6-18-アリール-C2-6-アルキニル, C5-18-ヘテロアリール,
C5-18-ヘテロアリール-C1-6-アルキル, C5-18-ヘテロアリール-C2-6-アルケニル
及びC5-18-ヘテロアリール-C2-6-アルキニル；
から選択され、ここにおいて、
R52及びR53 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル, C6-18-アリール
-C1-6-アルキル または C6-18-アリールであるか；
或いは、
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、３〜
８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択される一つまた
は二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、一つまたは二つの二重結
合を任意に含む化合物。
【請求項８８】
請求項８７に記載の化合物であって、
R34, R35,及びR36 は互いに独立して、
-CHF2,-CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -S(O)2CF3, -SCF3, -OR52,
-NR52R53, -SR52, -NR52S(O)2R53, -S(O)2NR52R53, -S(O)NR52R53, -S(O)R52,
-S(O)2R52, -C(O)NR52R53, -OC(O)NR52R53, -NR52C(O)R53, -CH2C(O)NR52R53,
-OCH2C(O)NR52R53, -CH2OR52, -CH2NR52R53, -OC(O)R52, -C(O)R52及び
-C(O)OR52；
-CN, -CF3, -OCF3, -OR52, -NR52R53及びC1-6-アルキルから選択される一以上の置
換基で任意に置換された、C2-6-アルケニル及びC2-6-アルキニル；
そのC6-10-アリール及びC5-7-ヘテロアリール部分が、ハロゲン, -C(O)OR52, -CN,
-CF3, -OCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53,及びC1-6-アルキルから選択される一以上の
置換基で任意に置換された、C5-6-シクロアルキル, C5-6-シクロアルケニル,
C5-6-ヘテロシクリル, C5-6-シクロアルキルオキシ, C5-6-シクロアルキルチオ,
C6-10-アリール, C6-10-アリールオキシ, C6-10-アリールオキシカルボニル,
C6-10-アロイル, C5-7-ヘテロアリール；
から選択され、ここで、
R52及びR53 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル, C6-10-アリール
-C1-6-アルキル または C6-10-アリールであるか、
或いは
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、３〜
８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択される一つまた
は二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、一つまたは二つの二重結
合を任意に含む化合物。
【請求項８９】
請求項８８に記載の化合物であって、
R34, R35,及びR36 は互いに独立して、
-CHF2, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -S(O)2CF3, -SCF3, -OR52,
-NR52R53, -SR52, -NR52S(O)2R53, -S(O)2NR52R53, -S(O)NR52R53, -S(O)R52,
-S(O)2R52, -C(O)NR52R53, -OC(O)NR52R53, -NR52C(O)R53, -CH2C(O)NR52R53,
-OCH2C(O)NR52R53, -CH2OR52, -CH2NR52R53, -OC(O)R52, -C(O)R52及び
-C(O)OR52；
-CN, -CF3, -OCF3, -OR52, -NR52R53及びC1-6-アルキルから選択される一以上の置
換基で任意に置換された、C2-6-アルケニル及びC2-6-アルキニル；
から選択され、ここで、
R52及びR53 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル, C6-10-アリール
-C1-6-アルキル または C6-10-アリールであるか；
或いは、
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、３〜
８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択される一つまた
は二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、一つまたは二つの二重結
合を任意に含む化合物。
【請求項９０】
請求項８７〜８９の何れか一項に記載の化合物であって、
R52及びR53 は水素である化合物。
【請求項９１】
請求項２〜７１の何れか一項に記載の化合物であって、
R1 は、任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたC6-18-アリール
及びC5-18-ヘテロアリールから選択され、ここにおいて、
R44, R45, R46,及びR47 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項９２】
請求項９１に記載の化合物であって、
R1 は、任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたC6-10-アリール またはC5-7-ヘテロアリールから選択され、ここで、
R44, R45, R46,及びR47 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項９３】
請求項９２に記載の化合物であって、
R1 は、任意に一以上の置換基R44, R45, R46,及びR47で置換されたフェニルまたは
ピリジンであり、ここで、
R44, R45, R46,及びR47 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項９４】
請求項９３に記載の化合物であって、
R1は、任意に一以上の置換基R44, R45, R46及びR47で置換されたフェニルであり、
ここで、
R44, R45, R46,及びR47 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項９５】
請求項９３に記載の化合物であって、
R1は、任意に一以上の置換基R44, R45, R46及びR47で置換されたピリジンであり、
ここで、
R44, R45, R46,及びR47 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項９６】
請求項９１〜９５の何れか一項に記載の化合物であって、
R44, R45, R46, 及びR47 は互いに独立して、
ハロゲン, -CN, -CH2CN, -CHF2,-CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2,
-S(O)2CF3, -SCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53, -SR52, -NR52S(O)2R53,
-S(O)2NR52R53, -S(O)NR52R53, -S(O)R52, -S(O)2R52, -C(O)NR52R53,
-OC(O)NR52R53, -NR52C(O)R53, -CH2C(O)NR52R53, -OCH2C(O)NR52R53,
-CH2OR52, -CH2NR52R53, -OC(O)R52, -C(O)R52 及び-C(O)OR52；
-CN, -CF3, -OCF3, -OR52, -NR52R53, 及びC1-6-アルキルから選択される一以上の
置換基で任意に置換された、C1-6-アルキル, C2-6-アルケニル及び
C2-6-アルキニル；
そのC6-18-アリール及びC5-18-へテロアリールが、ハロゲン, -C(O)OR52, -CN,
-CF3, -OCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53, 及びC1-6-アルキルから選択される
一以上の置換基で任意に置換された、C3-8-シクロアルキル, C4-8-シクロアル
ケニル, C3-8-へテロシクリル, C3-8-シクロアルキル-C1-6-アルキル, C3-8-シクロ
アルキル-C1-6-アルコキシ, C3-8-シクロアルキルオキシ, C3-8-シクロアルキル
-C1-6-アルキルチオ, C3-8-シクロアルキルチオ, C3-8-シクロアルキル-C2-6-アル
ケニル, C3-8-シクロアルキル-C2-6-アルキニル, C4-8-シクロアルケニル-C1-6-
アルキル, C4-8-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル, C4-8-シクロアルケニル
-C2-6-アルキニル, C3-8-へテロシクリル-C1-6-アルキル, C3-8-へテロシクリル
-C2-6-アルケニル, C3-8-へテロシクリル-C2-6-アルキニル, C6-18-アリール,
C6-18-アリロキシ, C6-18-アリロキシカルボニル, C6-18-アロイル, C6-18-アリール
-C1-6-アルコキシ, C6-18-アリール-C1-6-アルキル, C6-18-アリール-C2-6-アルケ
ニル, C6-18-アリール-C2-6-アルキニル, C5-18-へテロアリール, C5-18-へテロア
リール-C1-6-アルキル, C5-18-へテロアリール-C2-6-アルケニル及びC5-18-へテロアリ
ール-C2-6-アルキニル；
から選択されるか；
或いは、
隣接する炭素原子上のR44, R45, R46, 及びR47 のうちの任意の二つが、共に
-O-CH2-O-を形成する、ここにおいて、
R52 及びR53 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル, C6-18-アリール
-C1-6-アルキル またはC6-18-アリールであるか、
或いは、
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、３〜
８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択される一つまた
は二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、一つまたは二つの二重結
合を任意に含む化合物。
【請求項９７】
請求項９６に記載の化合物であって、
R44, R45, R46, 及びR47 は互いに独立して、
ハロゲン, -CN, -CH2CN, -CHF2, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2,
-S(O)2CF3, -SCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53, -SR52, -NR52S(O)2R53,
-S(O)2NR52R53, -S(O)NR52R53, -S(O)R52, -S(O)2R52, -C(O)NR52R53,
-OC(O)NR52R53, -NR52C(O)R53,-CH2C(O)NR52R53, -OCH2C(O)NR52R53,
-CH2OR52, -CH2NR52R53, -OC(O)R52, -C(O)R52, 及び-C(O)OR52；
-CN, -CF3, -OCF3, -OR52, -NR52R53, 及びC1-6-アルキルから選択される一以上の
置換基で任意に置換された、C1-6-アルキル, C2-6-アルケニル及びC2-6-アル
キニル；
そのC6-10-アリール及びC5-7-へテロアリール部分が、ハロゲン,-C(O)OR52,-CN,
-CF3, -OCF3, -NO2, -OR52, -NR52R53, 及びC1-6-アルキルから選択される一以上
の置換基で任意に置換された、C5-6-シクロアルキル, C5-6-へテロシクリル,
C5-6-シクロアルキルオキシ, C5-6-シクロアルキルチオ, C6-10-アリール,
C6-10-アリロキシ, C6-10-アリロキシカルボニル, C6-10-アロイル, C5-7-へテロ
アリール；
から選択されるか、
或いは、
隣接する炭素上のR44, R45, R46, 及びR47のうちの任意の二つが、共に-O-CH2-O-
を形成する；
ここにおいて、
R52 及びR53 は互いに独立して、水素, C1-6-アルキル, C6-18-アリール
-C1-6-アルキル またはC6-18-アリールであるか、
或いは、
R52及びR53は、同じ窒素原子に結合しているとき、該窒素原子と共に、３〜
８員複素環を形成し、該環は、窒素, 酸素及び硫黄から選択される一つまた
は二つのさらなるヘテロ原子を任意に含み、且つ、一つまたは二つの二重結
合を任意に含む化合物。
【請求項９８】
請求項９６または９７に記載の化合物であって、
R52 及びR53 は水素である化合物。
【請求項９９】
請求項２〜９８の何れか一項に記載の化合物であって、
R4 は水素またはアルキルである化合物。
【請求項１００】
請求項９９に記載の化合物であって、
R4 は水素 またはC1-8-アルキルである化合物。
【請求項１０１】
請求項１００に記載の化合物であって、
R4 は水素である化合物。
【請求項１０２】
請求項２〜１０１の何れか一項に記載の化合物であって、
R5 は任意に一以上の置換基R48, R49, R50, 及びR51で置換されたヘテロアリール
であり、ここで、
R48, R49, R50, 及びR51 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項１０３】
請求項１０２に記載の化合物であって、
R5は、任意に一以上の置換基 R48, R49, R50, 及びR51で置換された５もしくは
６員へテロアリールであり、ここで、
R48, R49, R50, 及びR51 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項１０４】
請求項１０３に記載の化合物であって、
R5 は、任意に一以上の置換基 R48, R49, R50, 及びR51で置換された、フラン, チ
オフェン, ピロール, イミダゾール, ピラゾール, トリアゾール, テトラゾール
, チアゾール, オキサゾ−ル, イソキサゾ−ル, オキサジアゾール, チアジアゾー
ル, イソチアゾール, ピリジン, ピリダジン, ピラジン, ピリミジン, キノリン, イ
ソキノリン, ベンゾフラン, ベンゾチオフェン, インドール, 及びインダゾールか
ら成る群から選択され、ここで、
R48, R49, R50, 及びR51 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項１０５】
請求項１０２〜１０４の何れか一項に記載の化合物であって、
R48, R49, R50, 及びR51 は互いに独立して、ハロゲン, パーフルオロアルキル,シ
アノ, アルキル-Z-, アリール-アルキレン-Z-, 及びR65-W-アルキレン-Z-から選択さ
れ、ここにおいて、
Z 及び W は互いに独立して、直接結合, -O-, -N(R66)-, -N(R66)C(O)-, 及
び-OC(O)-から選択され、ここで、
R66 は水素 またはアルキルであり、
R65 は水素 またはアルキルである化合物。
【請求項１０６】
請求項１０５に記載の化合物であって、
R48, R49, R50, 及びR51 互いに独立して、ハロゲン, パーフルオロアルキル, シアノ, アルキル-OC(O)-アルキレン-, アルキル-NHC(O)-アルキレン-, N(アルキル)2-C(O)-アルキレン-, アルキル-OC(O)-, NH(アルキル)-C(O)-, N(アルキル)2-C(O)-, アリール-アルキレン-O-, 及びアリール-アルキレン-NH-から成る群から選択される化合物。
【請求項１０７】
請求項１０６に記載の化合物であって、
R48, R49, R50, 及びR51 互いに独立して、ハロゲン, パーフルオロ-C1-8-アルキル, シアノ, C1-8-アルキル-OC(O)-C1-8-アルキレン-, C1-8-アルキル-NHC(O)-C1-8-アルキレン-, N(C1-8-アルキル)2-C(O)-C1-8-アルキレン-, C1-8-アルキル-OC(O)-, NH(C1-8-アルキル)-C(O)-, N(C1-8-アルキル)2-C(O)-, C6-18-アリール-C1-8-アルキレン-O-, 及びC6-18-アリール-C1-8-アルキレン-NH-から成る群から選択される化合物。
【請求項１０８】
請求項１０４に記載の化合物であって、
R5は、任意に一以上の置換基 R48, R49, R50及びR51で置換された、チアゾール,
チアジアゾール, イソチアゾール, ピリジン, 及びピリミジンから成る群から選択
され、ここで、
R48, R49, R50, 及びR51 は請求項２で定義されたものである化合物。
【請求項１０９】
請求項１０８に記載の化合物であって、
R48, R49, R50, 及びR51 は互いに独立して、ハロゲン, パーフルオロアルキル,
シアノ, アルキル-Z-, アリール-アルキレン-Z-, 及びR65-W-アルキレン-Z-から選
択され、ここで、
Z 及び W は互いに独立して、直接結合, -O-, -N(R66)-, -N(R66)C(O)-,
及び-OC(O)-から選択され、ここにおいて、
R66 は水素もしくはアルキルであり、
R65 は水素もしくはアルキルである化合物。
【請求項１１０】
請求項１０９に記載の化合物であって、
R48, R49, R50, 及びR51 は互いに独立して、ハロゲン, パーフルオロアルキル,
シアノ, アルキル-OC(O)-アルキレン-, アルキル-NHC(O)-アルキレン-,
N(アルキル)2-C(O)-アルキレン-, アルキル-OC(O)-, NH(アルキル)-C(O)-, N(アル
キル)2-C(O)-, アリール-アルキレン-O-, 及びアリール-アルキレン-NH-から
成る群から選択される化合物。
【請求項１１１】
請求項１１０に記載の化合物であって、
R48, R49, R50, 及びR51 は互いに独立して、ハロゲン, パーフルオロ-C1-8-アル
キル,シアノ, C1-8-アルキル-OC(O)-C1-8-アルキレン-, C1-8-アルキル
-NHC(O)-C1-8-アルキレン-, N(C1-8-アルキル)2-C(O)-C1-8-アルキレン-,
C1-8-アルキル-OC(O)-, NH(C1-8-アルキル)-C(O)-, N(C1-8-アルキル)2-C(O)-,
C6-18-アリール-C1-8-アルキレン-O-, 及びC6-18-アリール-C1-8-アル
キレン-NH-から成る群から選択される化合物。
【請求項１１２】
請求項２〜１１１の何れか一項に記載の化合物であって、
G は -C(O)-である化合物。
【請求項１１３】
請求項１〜１１２の何れか一項に記載の化合物であって、該化合物は、ここで開示されるグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で試験したとき、グルコキナーゼの活性化剤である化合物。
【請求項１１４】
請求項１〜１１２の何れか一項に記載の化合物であって、該化合物は、30μＭの濃度で、ここで開示されるグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）において、グルコキナーゼの少なくとも1.3倍の活性化が提供可能である化合物。
【請求項１１５】
カルボキサミド又はスルホンアミドに関するアルファ、ベータ、又はガンマの位置に異種原子を有する、カルボキサミドまたはスルホンアミド化合物であって、該それぞれの化合物は、30μＭの濃度で、ここで開示されるグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）において、グルコキナーゼの少なくとも1.3倍の活性化が提供可能である化合物。
【請求項１１６】
請求項１１４または１１５に記載の化合物であって、該化合物は、30μＭの濃度で、ここで開示されるグルコキナーゼ活性化アッセイ(Ｉ)において、グルコキナーゼの、少なくとも1.5倍、好ましくは少なくとも1.7倍、特に好ましくは少なくとも2.0倍の活性化が提供可能である化合物。
【請求項１１７】
請求項１〜１１２の何れか一項に記載の化合物であって、該化合物は、5μＭの濃度で、ここで開示されるグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）において、グルコキナーゼの少なくとも1.3倍の活性化が提供可能である化合物。
【請求項１１８】
カルボキサミド又はスルホンアミドに関するアルファ、ベータ、又はガンマの位置に異種原子を有する、カルボキサミドまたはスルホンアミド化合物であって、該それぞれの化合物は、5μＭの濃度で、ここで開示されるグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）において、グルコキナーゼの少なくとも1.3倍の活性化が提供可能である化合物。
【請求項１１９】
請求項１１７又は１１８に記載の化合物であって、5μＭの濃度で、ここで開示されるグルコキナーゼ活性化アッセイ(Ｉ)において、グルコキナーゼの、少なくとも1.5倍、好ましくは少なくとも1.7倍、特に好ましくは少なくとも2.0倍の活性化が提供可能である化合物。
【請求項１２０】
請求項１〜１１９の何れか一項に記載の化合物であって、高血糖、IGT、ＩＩ型糖尿病、Ｉ型糖尿病、異脂肪血症、高血圧症、及び肥満症から成る群から選択される徴候の治療に有用な薬剤である化合物。
【請求項１２１】
請求項１または２に記載の化合物であって、
2-(3,4-ジクロロ-フェノキシ)-ヘキサン酸 チアゾール-2-イル アミド,
2-(4-フルオロフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(4-メトキシフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(4-メトキシフェノキシ)-N-ピリジン-2-イルヘキサンアミド,
2-(3,4-ジクロロフェノキシ)-4-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルペンタンアミド,
2-(1,1'-ビフェニル-4-イルオキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(4-イソプロピルフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(3-メトキシフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(2,3-ジメトキシフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(3,4-ジメトキシフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(3,5-ジメトキシフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(2-ナフチルオキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(2,4-ジフルオロフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(3,4-ジフルオロフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イルオキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(4-メチルスルホニルフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(2,4,6-トリクロロフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(2,4-ジクロロフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(4-フェノキシフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(4-シアノフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(4-クロロ-3-トリフルオロメチルフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘキサンアミド,
2-(4-メトキシフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘプタンアミド,
2-(4-フルオロフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルヘプタンアミド,
2-(3,4-ジクロロフェノキシ)-3-シクロペンチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロピオンアミド,
2-(4-メトキシフェノキシ)-3-シクロペンチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロピオンアミド,
2-(4-クロロ-フェニルスルファニル)-ヘキサン酸 チアゾール-2-イルアミド,
2-(4-クロロ-フェニルスルファニル)-ヘキサン酸 ピリジン-2-イルアミド,
2-(インドリン-1-イル)-N-(1,3-チアゾール-2-イル)ヘキサンアミド,
3-(4-クロロフェニル)-N-ピリジン-2-イル-3-(テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルアミノ)プロパンアミド,
3-(4-クロロフェニル)-3-(テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イルアミノ)-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド,
2-(3,4-ジクロロベンジルオキシ)-2-(4-クロロフェニル)-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
2-(3,4-ジクロロベンジルオキシ)-2-(4-クロロフェニル)-N-1,3-チアゾール-2-イルアセトアミド,
2-(4-クロロフェニル)-2-(4-メチルフェノキシ)-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
2-(4-クロロフェニル)-2-(4-メチルフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルアセトアミド,
2-(4-ブロモフェノキシ)-2-(4-クロロフェニル)-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
2-(4-ブロモフェノキシ)-2-(4-クロロフェニル)-N-1,3-チアゾール-2-イルアセトアミド,
2-(4-クロロフェニル)-2-(4-フルオロフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルアセトアミド,
2-(4-クロロフェニル)-2-(3,4-ジクロロフェノキシ)-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
2-(4-ブロモフェノキシ)-2-(4-ブロモフェニル)-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
2-(4-ブロモフェノキシ)-2-(4-ブロモフェニル)-N-1,3-チアゾール-2-イルアセトアミド,
2-(4-ブロモフェニル)-2-(4-メチルフェノキシ)-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
2-(4-ブロモフェニル)-2-(4-フルオロフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルアセトアミド,
2-(4-ブロモフェニル)-2-フェノキシ-N-1,3-チアゾール-2-イルアセトアミド,
2-(4-フルオロフェノキシ)-2-(4-フルオロフェニル)-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
2-(4-フルオロフェノキシ)-2-(4-フルオロフェニル)-N-1,3-チアゾール-2-イルアセトアミド,
2-(4-フルオロフェニル)-2-(4-メチルフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イルアセトアミド,
2-(4-フルオロフェニル)-2-フェノキシ-N-1,3-チアゾール-2-イルアセトアミド,
2-(4-ブロモフェノキシ)-2-(4-フルオロフェニル)-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
2-(4-フルオロフェノキシ)-N-1,3-チアゾール-2-イル-2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]アセトアミド,
2-(4-ブロモフェノキシ)-N-ピリジン-2-イル-2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]アセトアミド,
2-(3,4-ジクロロフェノキシ)-2-(3,4-ジクロロフェニル)-N-1,3-チアゾール-2-イルアセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-フェニル-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-フェニル-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-フルオロフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-フルオロフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3-クロロフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3-クロロフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-クロロ)フェニル-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-ブロモフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-ブロモフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-メトキシフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-メトキシフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3-シアノフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3-シアノフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-シアノフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-シアノフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-ニトロフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-ニトロフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-メチルスルホニル)フェニル-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-メチルスルホニルフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-トリフルオロメチル)フェニル-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3-トリフルオロメトキシフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3-トリフルオロメトキシフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-トリフルオロメトキシフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-トリフルオロメトキシフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-フェニル)フェニル-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-フェニル)フェニル-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-フェノキシフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(4-フェノキシフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3,4-ジフルオロフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3, 4-ジフルオロフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3,5-ジフルオロフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3, 5-ジフルオロフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-{3,4-(メチレンジオキシ)フェニル}-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-{3,4-(メチレンジオキシ)フェニル}-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3-クロロ-4-メトキシ)フェニル-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3,4-ジクロロ-フェニル)-N-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
N-(5-ブロモ-1,3-チアゾール-2-イル)-2-(シクロペンチルチオ)-2-(3,4-ジクロロフェニル)アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3,4-ジクロロフェニル)-N-[(4-メトキシカルボニルメチル)-1, 3-チアゾール-2-イル]-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3,4-ジクロロフェニル)-N-[(4-メチルアミノカルボニルメチル)-1, 3-チアゾール-2-イル]-アセトアミド,
2-(シクロペンチルチオ)-2-(3,4-ジクロロフェニル)-N-1,3,4-チアジアゾ-ル-2-イルアセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3,4-ジクロロ-フェニル)-N-ピリジニル-2-イル-アセトアミド,
2-シクロペンチルスルファニル-2-(3,4-ジクロロ-フェニル)-N-ピリミジン-2-イル-アセトアミド,
2-シクロヘキシルスルファニル-2-(3,4-ジクロロフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-シクロヘキシルスルファニル-2-(3, 4-ジクロロフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-イソプロピルスルファニル-2-(3,4-ジクロロフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-イソプロピルスルファニル-2-(3, 4-ジクロロフェニル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド,
2-アリールスルファニル-2-(3,4-ジクロロフェニル)-N-1, 3-チアゾール-2-イル-アセトアミド,
2-(3,4-ジクロロフェニル)-2-(イソブチルチオ)-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
2-(3,4-ジクロロフェニル)-2-(イソブチルチオ)-N-1,3-チアゾール-2-イルアセトアミド,
2-(3,4-ジクロロフェニル)-2-[(2-フリルメチル)チオ]-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
2-(3,4-ジクロロフェニル)-2-[(2-フリルメチル)チオ]-N-1,3-チアゾール-2-イルアセトアミド,
2-(4-メチルチオ)-2-フェニル-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
2-(3,4-ジクロロフェニル)-2-[(2-フリルメチル)チオ]-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
2-[(4-フルオロフェニル)チオ]-N-ピリジン-2-イル-2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]アセトアミド,
2-[(4-フルオロフェニル)チオ]-N-1,3-チアゾール-2-イル-2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]アセトアミド,
2-[(4-メチルフェニル)チオ]-N-1,3-チアゾール-2-イル-2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]アセトアミド,
2-(4-フルオロフェニル)-2-[(4-フルオロフェニル)チオ]-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
2-(4-ブロモフェニル)-2-[(4-フルオロフェニル)チオ]-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
2-(4-ブロモフェニル)-2-[(4-メチルフェニル)チオ]-N-ピリジン-2-イルアセトアミド,
N-[1-(4-クロロフェニル)シクロペンチル]-N'-1,3-チアゾール-2-イルウレア,
N-[1-(4-クロロフェニル)シクロペンチル]-N'-ピリジン-2-イルウレア,
N-[1-(4-クロロフェニル)シクロヘキシル]-N'-1,3-チアゾール-2-イルウレア,
N-[1-(4-クロロフェニル)シクロヘキシル]-N'-ピリジン-2-イルウレア,
1-(3-ベンジルオキシフェニル)-1-i-ブチル-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(3,4-ジクロロフェニル)-1-i-ブチル-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(4-フルオロフェニル)-1-n-ペンチル-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(3,4-メチレンジオキシベンジル)-1-(3,4-ジクロロベンジル)-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(4-フルオロフェニル)-1-シクロペンチル-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(3,4-ジクロロベンジル)-1-[エチル-(2-チオフェン)]-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(3,4-ジクロロベンジル)-1-i-ブチル-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(4-フルオロフェニル)-1-シクロヘキシルメチル-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(3-クロロフェンエチル)-1-i-ブチル-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(2-エトキシベンジル)-1-i-ブチル-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(4-フルオロフェニル)-1(4-テトラヒドロチオピラニル)-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(3,4-ジクロロベンジル)-1-シクロヘキシルメチル-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(3-メチルピリジン)-1-(シクロヘキシルメチル)-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(2-エトキシベンジル)-1-シクロヘキシルメチル-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(3,4-ジクロロベンジル)-1-シクロペンチル-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(2-エトキシベンジル)-1-シクロペンチル-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(3,4-ジクロロベンジル)-1-(4-テトラヒドロピラニル)-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(3,4-ジクロロベンジル)-1-(4-テトラヒドロチアピラニル)-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(3-クロロフェンエチル)-1-(4-テトラヒドロチアピラニル)-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
1-(4-フルオロフェニル)-1-i-ブチル-3-(チアゾール-2-イル)ウレア,
2-シクロペンチル-1-(3,4-ジクロロフェニル)エチル ピリジン-2-イルカルバメート,
2-シクロペンチル-1-(3,4-ジクロロフェニル)エチル 1,3-チアゾール-2-イルカルバメート,
(2-[3-シクロヘキシル-2-(4-メトキシフェノキシ)プロピオニルアミノ]チアゾール-4-イル) 酢酸,
1-シクロペンチルメチル-1-(3,4-ジクロロ-フェニル)-3-チアゾール-2-イル-ウレア,
1-シクロペンチル-1-(3,4-ジクロロ-フェニル)-3-チアゾール-2-イル-ウレア, または
1-(3,4-ジクロロ-フェニル)-1-プロピル-3-チアゾール-2-イル-ウレアである化合物。
【請求項１２２】
請求項１〜１２１の何れか一項に記載の化合物であって、薬剤として使用するための化合物。
【請求項１２３】
請求項１〜１２１の何れか一項に記載の化合物であって、
高血糖症の治療のための、IGTの治療のための、シンドロームXの治療のための、ＩＩ型糖尿病の治療のための、Ｉ型糖尿病の治療のための、異脂肪血症もしくは高脂血症の治療のための、高血圧症の治療のための、肥満症の治療もしくは予防のための、食物摂取を減少させるための、食欲制御のための、摂食挙動の制御のための、GLP-1のようなエンテロインクレチン（enteroincretins）の分泌の増強のための化合物。
【請求項１２４】
薬学的組成物であって、活性成分として、請求項１〜１２３の何れか一項に記載された少なくとも一つの化合物を、一以上の薬剤的に許容される担体もしくは賦形剤と共に含む薬学的組成物。
【請求項１２５】
請求項１２４に記載の薬学的組成物であって、請求項１〜１２３の何れか一項に記載された化合物を、約0.05ｍｇ〜約1000ｍｇ、好ましくは約0.1ｍｇ〜約500ｍｇ、及び特に好ましくは約0.5ｍｇ〜約200ｍｇ含むユニット投与形体の薬学的組成物。
【請求項１２６】
請求項１２４または１２５に記載の薬学的組成物であって、さらに抗糖尿病性薬剤を含む、薬学的組成物。
【請求項１２７】
請求項１２６に記載の薬学的組成物であって、前記さらなる抗糖尿病性薬剤が、インスリン若しくはインスリン類似体、スルホニルウレア、ビグアニド、メグリチニド（meglitinide）、インスリン感作物質、チアゾリジンジオン インスリン感作物質、α-グルコシダーゼ阻害剤、グリコーゲン ホスホリラーゼ阻害剤、または膵臓β細胞上のATP-依存性カリウムチャンネルで作用する薬剤である薬学的組成物。
【請求項１２８】
請求項１２４〜１２７の何れか一項に記載の薬学的組成物であって、さらなる抗高脂血症薬剤を含む薬学的組成物。
【請求項１２９】
請求項１２８に記載の薬学的組成物であって、前記さらなる抗高脂血症薬剤が、コレスチラミン, コレスチポール, クロフィブラート, ゲムフィブロジル, ロバスタチン, プラバスタチン, シンバスタチン, プロブコール、またはデキストロサイロキシンである薬学的組成物。
【請求項１３０】
請求項１２４〜１２８の何れか一項に記載の薬学的組成物であって、さらなる抗肥満症薬剤または食欲制御薬剤を含む薬学的組成物。
【請求項１３１】
請求項１２４〜１３０の何れか一項に記載の薬学的組成物であって、さらなる抗高血圧症薬剤を含む薬学的組成物。
【請求項１３２】
グルコキナーゼの活性を増強するための、請求項１〜１２３の何れか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１３３】
高血糖症, IGT, シンドロームX, ＩＩ型糖尿病, Ｉ型糖尿病, 異脂肪血症, 高脂血症, 高血圧症の治療のための、請求項１〜１２３の何れか一項に記載された化合物の使用。
【請求項１３４】
食物摂取を減少させるための、請求項１〜１２３の何れか一項に記載された化合物の使用。
【請求項１３５】
食欲制御のための、請求項１〜１２３の何れか一項に記載された化合物の使用。
【請求項１３６】
肥満症の治療または予防のための、請求項１〜１２３の何れか一項に記載された化合物の使用。
【公開番号】特開２０１１−６４３５（Ｐ２０１１−６４３５Ａ）
【公開日】平成２３年１月１３日（２０１１．１．１３）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１０−１７８０８３（Ｐ２０１０−１７８０８３）
【出願日】平成２２年８月６日（２０１０．８．６）
【分割の表示】特願２００３−５５６０６０（Ｐ２００３−５５６０６０）の分割
【原出願日】平成１４年１２月１９日（２００２．１２．１９）
【出願人】（３９１０３２０７１）ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ (148)
【氏名又は名称原語表記】ＮＯＶＯ ＮＯＲＤＩＳＫ ＡＫＴＩＥ ＳＥＬＳＸＡＢ
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年１月１３日（２０１１．１．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−１７８０８３（Ｐ２０１０−１７８０８３）
【出願日】平成２２年８月６日（２０１０．８．６）
【分割の表示】特願２００３−５５６０６０（Ｐ２００３−５５６０６０）の分割
【原出願日】平成１４年１２月１９日（２００２．１２．１９）
【出願人】（３９１０３２０７１）ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ (148)
【氏名又は名称原語表記】ＮＯＶＯ ＮＯＲＤＩＳＫ ＡＫＴＩＥ ＳＥＬＳＸＡＢ
【Ｆターム（参考）】
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