一般式Ｉ［式中、Ｒ¹は水素又は低級アルキルであり；Ｘ及びＹの一方は、水素又はハロゲンであり、他方は一般式II（ここで、Ｒ²は、水素又は低級アルキルであり；ｎは、１、２又は３であり；Ｒ³は、水素、低級アルキル又はアリール-低級アルキルであり；Ｚは-Ｏ-であり；又はＲ³及びＺは、中間原子と一緒になってピペラジノ環を形成し；Ｑ及びＷは、互いに独立して、-ＣＨ=又は-Ｎ=であり；及びＲ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は、同一又は異なるものであって、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル又は低級アルコキシであり；又はＲ⁴及びＲ⁵は、一緒になって、エチレンジオキシ基を形成する）で表される基である］で表される化合物及びその薬学上許容される塩は、記憶機能障害及び／又は認知機能の低下の治療又は予防又は学習能力の低下の防止に使用される。
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11βHSD1の阻害に用いる医薬の製造における式（I）の化合物の使用を記載する。
【化１】

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式（Ｉ）の新規１，５ジフェニルピラゾール誘導体（Ｒ¹〜Ｒ⁶は、請求項１に示された意味を有する）は、ＨＳＰ９０阻害剤であり、これを使用して、ＨＳＰ９０の阻害、制御および／または調整がある役割を果たす、疾病の治療のための薬物を調製することができる。
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記号が明細書に定義された一般式（Ｉ）の新規化合物、その互変異性体、その立体異性体、その薬学的に許容し得る塩、それらを含む医薬組成物、それらの調製法、これらの化合物の医薬中の使用、およびそれらの調製に含まれる中間体が開示される。この化合物は糖尿病および関連する疾患の治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、これはＭＥＫの機能亢進により特徴付けられる疾患の処置に有用である。従って、この化合物は、癌、認知障害（ｃｏｇｎａｔｉｖｅ ｄｉｓｏｒｄｅｒ）及びＣＮＳ疾患のような疾患、並びに炎症／自己免疫疾患の処置に有用である。
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本発明は、細胞間受容体に結合するおよび／もしくは細胞間受容体の活性を調節する請求項１に記載のＲ¹〜Ｒ¹⁰の定義を持つ式Ｉ、IIまたはIIIの化合物に、ならびにそのような化合物を作成しそして使用するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の新規化合物、ならびにその塩、溶媒和物および生理学的に許容可能な誘導体、それらの製造プロセス、それらを含む医薬組成物、ならびに治療におけるそれらの使用、特に呼吸器疾患の予防および治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、カテプシンＳ活性の阻害剤としての、遊離形または塩形、および可能なとき、互変異性体形の式
【化１】


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＸは、本明細書および特許請求の範囲に定義のとおりである。］
の２−シアノピリミジン化合物の使用に関する。
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本発明は、式Ｉ：［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、及びｎは、本明細書において式Ｉに定義される通りである］の化合物へ向けられる。本発明はまた、該化合物の製造の方法と、その製造において利用される新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規抗菌化合物を記載する。

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式（Ｉ）


［式中、
Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
Ｂは、−Ｎ（Ｒ^４）−または−Ｏ−であり；
ＡおよびＤは、同一または異なっていてもよく、−Ｃ（Ｒ^５）_２−であり；
各Ｒ^２は、同一または異なっていてもよく、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロまたはアミノであり；ｎは、０、１または２であり；
Ｒ^３は、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａＳＯ_２Ｒ^３ｂ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^３ｂ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ｃ）_２、−（ＣＨ_２）_ｐ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^３ｄ、−（ＣＨ_２）_ｐＳＯ_２Ｒ^３ｅ、フェニルまたはヘテロシクリルであり、ここに、Ｒ^３がフェニルまたはヘテロシクリルである場合、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａＳＯ_２Ｒ^３ｂ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^３ｂ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ｃ）_２、−（ＣＨ_２）_ｐ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^３ｄおよび−（ＣＨ_２）_ｐＳＯ_２Ｒ^３ｅからなる群から独立して選択される１以上の基によって置換されていてもよく；ここに、Ｒ^３ａおよび各Ｒ^３ｃは、同一または異なっていてもよく、水素またはＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、Ｃ_１−６アルキルまたはハロＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^３ｄは、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシまたはハロＣ_１−６アルキルであり；あるいはＲ^３ａおよびＲ^３ｂまたはＲ^３ａおよびＲ^３ｃは、連結している原子と一緒になって、５−または６−員環を形成してもよく；ｐは、０、１または２であり；
Ｒ^４は、カルボシクリルまたはカルボシクリルＣ_１−４アルキルであり、ここに、いずれかのカルボシクリル基は、Ｃ_１−６アルキルおよびハロゲンから独立して選択される１以上の基によって置換されていてもよく；またはＲ^４は、水素、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルカルボニル、Ｃ_１−６アルキルスルホニルまたはＣ_１−６アルキルアミノカルボニルであり；
各Ｒ^５は、同一または異なっていてもよく、水素、Ｃ_１−６アルキルまたはハロゲンであり；
Ｒ^６は、水素またはフッ素である］
で示される化合物、その医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグが開示される。該化合物の製法、および医学、例えば、統合失調症の治療におけるその使用もまた、開示される。
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本発明は、受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびＥＧＦＲをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法を提供する。受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、それだけに限らないが、異常なレベルの細胞増殖（すなわち、腫瘍増殖）、プログラム細胞死（アポトーシス）、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。本発明の化合物には、「スペクトル特異的」キナーゼモジュレーター、すなわちエフリンおよびＥＧＦＲを含む受容体型チロシンキナーゼのサブファミリー全般のシグナル伝達を阻害、調節、および／またはモジュレートする化合物が含まれる。 （もっと読む）

急性、炎症性および神経病性疼痛、歯痛、全体的な頭痛、片頭痛、群発性頭痛、混合血管および非血管症候群、緊張性頭痛、全身炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼球障害、炎症性もしくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症成分のある皮膚愁訴、慢性炎症状態、炎症性疼痛および関連する痛覚過敏および異痛、神経病性疼痛および関連する痛覚過敏および異痛、糖尿病性神経病性疼痛、灼熱痛、交感維持される疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織の損傷もしくは機能障害、単純疱疹、呼吸、性尿器、消化管もしくは血管領域での内臓運動性の障害、創傷、火傷、アレルギー性皮膚反応、そう痒、白斑、全体的な消化管障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性剤誘発性胃病変、毛髪成長、血管運動性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害または膀胱障害などのバニロイド受容体疾患を治療するための、下記一般構造を有する化合物およびその化合物を含む組成物。
【化３４１】

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【化１】


本発明は、一般式（Ｉａ）または一般式（Ｉｂ）に従う新規な置換されたキノリン誘導体、それらの製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩、それらの立体化学的異性体形態、それらの互変異性体形態およびそれらのＮ−オキシド形態に関する。特許請求される化合物はミコバクテリア疾患、特に病原性ミコバクテリア、例えば結核菌、牛型結核菌、ミコバクテリア・アビアムおよびミコバクテリア・マリナムにより引き起こされる疾患の処置に有用である。特に、互いに独立して、Ｒ^１がブロモであり、ｐ＝１、Ｒ^２がアルキルオキシであり、Ｒ^３が場合により置換されていてもよいナフチルまたはフェニルであり、ｑ＝１、Ｒ^４およびＲ^５が各々独立して水素、メチルまたはエチルであり、Ｒ^６が水素であり、ｒが０または１に等しく、そしてＲ^７が水素である化合物が特許請求される。製薬学的に許容可能な担体および活性成分としての治療的に有効な量の特許請求される化合物を含んでなる組成物、ミコバクテリア疾患の処置用薬品の製造のための１種もしくは複数の特許請求される化合物の使用、並びに特許請求される化合物の製造方法も特許請求される。
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本発明は、HGF/SF活性を調整するのに有用な生物学的性質を有する2,4ジアミノキナゾリンの化合物および組成物に関する。ある実施形態においては、前記の化合物および組成物を使用し、癌あるいはその他の増殖障害性の疾患を治療または予防することができる。
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式：
【化１】


の化合物（ここでAr¹およびＱは明細書中に定義される）およびその塩、エナンチオマーならびに上記化合物を含有する医薬組成物を製造する。それらは治療、特にうつ病の治療に有用である。
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本発明は、受容体型および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物に関するものである。本発明の化合物は、インドール−スルホンアミド部分を有するコア構造を有する。本発明は、その化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の新規なインドール−２−カルボキサミジン誘導体またはその塩を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）のインドール−２−カルボキサミジン誘導体の製造方法、該化合物を含有する医薬品の製薬、および該化合物を用いる処置方法（処置する哺乳動物（ヒトを含む）に、本発明の式（Ｉ）のインドール−２−カルボキサミジン誘導体の有効量をそのまままたは医薬品として投与することを意味する）を提供する。本発明は更に、本発明の式（Ｉ）の新規なインドール−２−カルボキサミジン誘導体がＮＭＤＡ受容体の非常に有効で且つ選択的なアンタゴニストであり、そして該化合物のほとんどがＮＭＤＡ受容体のＮＲ２Ｂサブタイプの選択的アンタゴニストであることを提供する。
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本発明は、下記の一般式のD-グルコピラノシルフェニル置換環状体に関する：
【化１】


（式中、R¹〜R⁶、Z、Cy並びにR^7a、R^7b、R^7cおよびR^7dは、請求項１において定義している)。
本発明の化合物は、ナトリウム依存性グルコース共輸送体SGLTに対する抑制作用を有する。また、本発明は、代謝疾患の治療用医薬品にも関する。
に関連する。
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【課題】 医薬品や生理活性物質の合成中間体として重要な１−アミド−３−(２−ヒドロキシフェノキシ)−２−プロパノール誘導体およびその光学活性体の提供。
【解決手段】 下記式（１）


（式中、環Ａは更なる１〜４個の置換基を有してもよく、該置換基はアルキル基、アラルキル基、芳香族基、ハロゲン、ハロゲン化アルキル基、アルカノイル基、アルキルカルバモイル基、シアノ基、またはニトロ基から選ばれた置換基を意味する。また該環Ａは、縮合多環式炭化水素でもよい。Ｒ¹はアルカノイル基またはアロイル基を表し、そしてＲ²は水素、アルカノイル基またはアロイル基を表すか、あるいはＲ¹とＲ²が結合し、Ｎ原子と共に環状イミド基を形成してもよい。）で表される１−アミド−３−(２−ヒドロキシフェノキシ)−２−プロパノール誘導体。 （もっと読む）