式（Ｉ）および（ＩＩ）で表される、新規で好適なナフタルイミド誘導体、この誘導体の医薬的に許容しうる塩および溶媒和物は、癌のような細胞増殖性疾患の治療のための医薬組成物の製造において有用である。また、本発明は、そのような誘導体を製造する方法も提供する。
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化学式（Ｉ）の新規ジアミノチアゾールが議論される。これらの化合物は、選択的にＣｄｋ４の活性を阻害し、従って、癌の治療または制御、特に固形腫瘍の治療または制御において有用である。本発明はまた、このような化合物を含有する医薬組成物、および癌を治療または制御するおよび方法、最も特定には、乳房、肺、結腸、または前立腺の腫瘍の治療および制御を提供する。
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本発明は形質転換成長因子−β（ＴＧＦ−β）第Ｉ型受容体（ＡＬＫ５）及びアクチビン第Ｉ型受容体（ＡＬＫ４）の少なくとも１種に対する抑制活性が２−ピリジルが置換されたイミダゾール誘導体、前記誘導体の製造方法、及び前記受容体により誘発された各種疾患の予防及び治療剤に使用される前記誘導体の医薬的用途に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ_１、Ｒ_３，ｎおよびＡｒが本明細書中に定義される化学式Ｉの抗凝固物質化合物、およびその医薬上許容される塩を提供する。本発明の化合物は、危険な状態にある集団を治療するために使用され、それによって症状の緩和、生活の質の向上、急性および長期的な合併症の防止、死亡率の低下、合併疾患の治療をもたらすことができる。本発明は、本発明の化合物および塩から成ることを特徴とする医薬組成物と、本発明の化合物、塩、および組成物を使用する方法とから成ることを特徴とする。



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本発明は、ヒスタミンＨ３受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニスト活性を有する式Ｉの新規な化合物またはその薬剤的に許容される塩、およびその化合物の製造方法を開示する。別の態様において、本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、並びにその医薬組成物を使用して、肥満症、認知障害、睡眠発作、およびヒスタミンＨ３受容体に関連する他の疾患を治療する方法を開示する。

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式Ｉにより表されるビアリール置換ピラジノン化合物又は医薬的に許容可能なその塩。医薬組成物は単独又は１種以上の他の治療活性化合物と併用する有効量の本発明の化合物と、医薬的に許容可能なキャリヤーを含有する。ナトリウムチャネル活動に関連又は起因する症状（例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、尿失禁、掻痒、アレルギー性皮膚炎、癲癇、過敏性腸症候群、鬱病、不安症、多発性硬化症、及び双極性障害）の治療方法は有効量の本発明の化合物を単独又は１種以上の他の治療活性化合物と併用投与することを含む。局部麻酔法は単独又は１種以上の他の治療活性化合物と併用する有効量の本発明の化合物と、医薬的に許容可能なキャリヤーを投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストにより仲介される疾病の処置のための化合物および方法であって、該方法は、それを必要とする被験体に、有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラックを投与することを含む（式中、Ｄ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、及びＲ^８は本明細書に定義されたとおりである）。
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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法が提供される （もっと読む）

本発明は、炭素長２〜２４の炭素鎖に結合するカルボン酸およびエステル部分に関し、前記鎖は、少なくとも１つのジオキサノン環系を含有し、前記ジオキサノンは、前記鎖内の２個の隣接炭素から形成されるおよび／または前記鎖内の少なくとも１個の炭素が、ペンダント状ジオキサノン環系で置換される。好適な実施形態において、該炭素鎖は、脂肪酸残基である。前記鎖の炭素は、任意に、置換されることが可能であり、飽和もしくは不飽和でありうる。２つ以上の前記エステル部分が存在する場合、本発明は、複数の炭素鎖を含有するポリエステル（例、トリグリセリド）に関し、各鎖は、前記トリグリセリドが少なくとも１つのジオキサノン環系を含有するように、独立して誘導され、前記ジオキサノンは、前記鎖の少なくとも１つに２個の隣接炭素から形成される。本発明は、さらに、脂肪酸誘導体のジオキサノン含有の組成物を調製する方法に関する。本発明は、さらに、ジオキサノン含有の組成物または脂肪酸誘導体を利用するコーティング配合物およびポリマー、ならびにこのようなコーティングおよびポリマーを製造する方法に関する。 （もっと読む）

【目的】本発明は、インドール-１-イル酢酸誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としての当該誘導体の使用を提供する。本発明は、また、該化合物の製造方法、該化合物を単独又は複数含む医薬組成物、該化合物の投与を含む治療方法を提供する。
【構成】下記一般式Ｉの化合物からなる群から選ばれる薬剤として使用のための化合物。


式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ請求項１に記載のとおりである。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中：Ａは、ヒドロキシであり；Ｒ^１は、アリール、環の炭素原子を介して結合されるヘテロアリールまたは環の炭素原子を介して結合されるヘテロシクリル、Ｃ_１−６アルキルまたは−Ｃ_５−９シクロアルキルであり、その各々は所望により置換されていてもよく；Ｒ^２は、置換されているフェニルか、または所望によりシクロアルキルが置換されていてもよい−（ＣＨ_２）_ｎＣ_５−７シクロアルキルであり；Ｒ^３は、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；所望により置換されていてもよいフェニルまたは所望により置換されていてもよい−Ｃ_１−６アルキルであり；Ｒ^４は、水素である］
の新規抗ウイルス剤化合物ならびにその塩、溶媒和物およびエステル、それらの調製方法、それらを含む医薬組成物、ならびにＨＣＶ処置におけるそれらの使用方法が提供される。
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式ＩのＮ−アリール−ピペラジン誘導体：


特に、（Ｒ）−４−シアノ−Ｎ−［２−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル）−１−ピペラジニル−プロピル］−Ｎ−（２−ピリジニル）−ベンズアミドを調製する方法が開示されている。Ｎ−アリール−ピペラジン誘導体および低レベルの一般低な不純物を含有する組成物も開示されている。加えた、本方法により製造された生成物も開示されている。
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シヌクレイノパチー（例えば、パーキンソン病、びまん性レヴィー小体病および多系統萎縮症）を治療する方法が提供されており、該方法は、シヌクレイノパチー被験体に、ファルネシル転移酵素阻害剤化合物を投与する工程を包含する。一局面において、本発明は、治療有効量のファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤化合物を含む組成物を投与することにより、シヌクレイノパチー被験体を処置するための方法を提供する。いくつかの実施形態において、この組成物は、本明細書で開示され、参考として援用される１つ以上のファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤化合物およびそのアナログ、または１つ以上のその立体異性形態、または１つ以上のその薬学的に受容可能な酸付加塩の形態もしくは塩基付加塩の形態を含む。
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ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）酵素活性を阻害する化合物を開示する。そうした化合物を含む薬剤組成物、ならびに少なくとも部分的にＨＤＡＣによって媒介された状態、特に増殖状態を治療する方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)のシクロアルキル含有5-アシルインドリノン
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ³は、請求項１〜６の定義どおりである）、並びにその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩に関し、これらは有益な薬理学的特性、さらに詳しくはタンパク質キナーゼに対する阻害効果、さらに詳しくはグリコーゲンシンターゼキナーゼ（GSK-3）の活性に対する阻害効果を有する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)のアリール含有5-アシルインドリノン
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ³は、請求項１〜７の定義どおりである）、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩に関し、これらはすべて有益な薬理学的特性、特にタンパク質キナーゼに対する阻害効果、特にグリコーゲンシンターゼキナーゼ(GSK-3)の活性に対する阻害効果を有する。 （もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−３アルキルで置換されていてもよい−Ｃ_３−７シクロアルキルを表し；Ｒ^２は、−アリール、−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール、−アリール−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−アリール−Ｘ−アリール、−アリール−Ｘ−ヘテロアリール、−アリール−Ｘ−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−ヘテロアリール−Ｘ−アリール、−ヘテロアリール−Ｘ−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−Ｘ−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−ヘテロシクリル−Ｘ−アリール、−ヘテロシクリル−Ｘ−ヘテロアリールまたは−ヘテロシクリル−Ｘ−ヘテロシクリルを表し；Ｘは、結合、Ｏ、ＣＯ、−ＣＨ_２Ｏ−、−ＣＯＣＨ_２−、−ＣＯＣＨ_２Ｏ−、−ＣＯＮＲ^２ｂ−、−ＣＯＣＨ_２ＮＲ^２ｂＣＯ−、−ＣＳＮＨ−、ＳＯ_２、−ＳＯ_２Ｃ_１−３アルキル−、−ＳＯ_２Ｃ_２−３アルケニル−、−ＣＯＣ_２−３アルケニル、−ＣＯ−Ｃ（Ｒ^２ａ）（Ｒ^２ｂ）−または−ＣＯ−Ｃ（Ｒ^２ａ）（Ｒ^２ｂ）ＣＨ_２−を表す］
で示される、薬学的活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびに神経学的および精神医学的障害の治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、下記一般式(Ｉ)のアルキル含有5-アシルインドリノン
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ³は、請求項１の定義どおりである）、並びにその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩に関し、これらは有益な薬理学的特性、さらに詳しくはタンパク質キナーゼに対する阻害効果、さらに詳しくはグリコーゲンシンターゼキナーゼ（GSK-3）の活性に対する阻害効果を有する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１は、ヒドロキシル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシであり、Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシであるか、又はＲ１及びＲ２は、一緒になって、Ｃ₁〜Ｃ₂−アルキレンジオキシ基であり、Ｒ３は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、Ｒ３１は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、Ｒ４１は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ₂〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₇−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、かつＲ５は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであるか、又は本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、Ｒ４は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、かつＲ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、Ｒ５１は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ₂〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₇−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はＲ８によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員ないし１０員の単環式又は縮合二環式の不飽和又は部分飽和のヘテロアリール基である化合物は、新規の効果的なＰＤＥ４インヒビターである。
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