ＤＮＡ損傷またはＤＮＡ複製の障害に関連する疾病および症状の治療に有効であるアリールおよびヘテロアリール置換尿素化合物が開示されている。 例えば、ＤＮＡ複製、染色体分裂、または細胞分裂の欠陥によって特徴づけられる癌およびその他の疾病の治療でのこれら化合物の製造方法、および治療薬としての使用についても開示されている。 化学式(Ｉ)。
【化１】

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本発明は新規ピリジン誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびカンナビノイド受容体の活性の増加または減少によって直接または間接的に起こる疾患、特に、疼痛の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の新規なインドール−２−カルボキサミジン誘導体またはその塩を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）のインドール−２−カルボキサミジン誘導体の製造方法、該化合物を含有する医薬品の製薬、および該化合物を用いる処置方法（処置する哺乳動物（ヒトを含む）に、本発明の式（Ｉ）のインドール−２−カルボキサミジン誘導体の有効量をそのまままたは医薬品として投与することを意味する）を提供する。本発明は更に、本発明の式（Ｉ）の新規なインドール−２−カルボキサミジン誘導体がＮＭＤＡ受容体の非常に有効で且つ選択的なアンタゴニストであり、そして該化合物のほとんどがＮＭＤＡ受容体のＮＲ２Ｂサブタイプの選択的アンタゴニストであることを提供する。
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本明細書では、VEGFR2、CDK2およびCDK4の阻害物質として有用なオキサゾール誘導体が記載されている。また、記載の発明は、そのようなオキサゾール誘導体の製造方法、ならびに過増殖性疾患の治療におけるそれらの使用方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒｈｏ−キナーゼの新規阻害剤に関する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 化学式Ｉの化合物は、うつ病（大うつ病性障害、小児期のうつ病、情緒異常などを含むがこれに限定されるものではない）、不安、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、月経前不機嫌性障害（月経前症候群としても知られている）、注意力欠如障害（活動過多であるものとないもの）、強迫神経症、社会不安障害、全般性不安障害、肥満症、拒食症および神経性過食症などの摂食障害、血管運動性顔面紅潮、コカインおよびアルコール依存症、性機能障害およびそれらに関連する疾患の治療に有用である。
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ウイルスポリメラーゼインヒビターとしての下記式(Ｉ)：
【化１】


（式中、A又はBのどちらかは窒素であり、B又はAの他方はCであり、かつ基R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、及びR¹⁰は、本出願で定義されるとおり）で表される化合物又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩、エステル若しくは誘導体。本化合物は、RNA依存性RNAポリメラーゼ、特にフラビウイルス科内の当該ウイルスポリメラーゼ、さらに特にHCVポリメラーゼのインヒビターとして使用される。 （もっと読む）

Ｃａチャネルアンタゴニストとして作用する複素環誘導体。これらの組成物は、Ｃａチャネル介在症状の処置または軽減に有用である。 （もっと読む）

式(I)のベンゾジアゼピン誘導体、およびその製薬上許容しうる塩が、RSVに対して有効であることを見出した。式(I)：
【化１７】


〔式中、
- R¹はC_1-6アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、
- R²は水素またはC_1-6アルキルを表し、
- 各R³は同一であるかまたは異なりかつハロゲン、ヒドロキシ、C_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、C_1-6ハロアルキル、C_1-6ハロアルコキシ、アミノ、モノ(C_1-6アルキル)アミノ、ジ(C_1-6アルキル)アミノ、ニトロ、シアノ、-CO₂R^/、-CONR^/R^//、-NH-CO-R^/、-S(O)R^/、-S(O)₂R^/、-NH-S(O)₂R^/、-S(O)NR^/R^//または-S(O)₂NR^/R^//を表し、ここで各R^/およびR^//は同一であるかまたは異なりかつ水素またはC_1-6アルキルを表し、
- nは0〜3であり、
- R⁴は水素またはC_1-6アルキルを表し、
- R⁵はC_1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール-(C_1-6アルキル)-、ヘテロアリール-(C_1-6アルキル)-、カルボシクリル-(C_1-6アルキル)-、ヘテロシクリル-(C_1-6アルキル)-、アリール-C(O)-C(O)-、ヘテロアリール-C(O)-C(O)-、カルボシクリル-C(O)-C(O)-、ヘテロシクリル-C(O)-C(O)-または-XR⁶を表し、
- Xは-CO-、-S(O)-または-S(O)₂-を表し、さらに
- R⁶はC_1-6アルキル、ヒドロキシ、C_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール-(C_1-6アルキル)-、ヘテロアリール-(C_1-6アルキル)-、カルボシクリル-(C_1-6アルキル)-、ヘテロシクリル-(C_1-6アルキル)-、アリール-(C_1-6ヒドロキシアルキル)-、ヘテロアリール-(C_1-6ヒドロキシアルキル)-、カルボシクリル-(C_1-6ヒドロキシアルキル)-、ヘテロシクリル-(C_1-6ヒドロキシアルキル)-、アリール-(C_1-6アルキル)-O-、ヘテロアリール-(C_1-6アルキル)-O-、カルボシクリル-(C_1-6アルキル)-O-、ヘテロシクリル-(C_1-6アルキル)-O-または-NR^/R^//を表し、ここで各R^/およびR^//は同一であるかまたは異なりかつ水素、C_1-6アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アリール-(C_1-6アルキル)-、ヘテロアリール-(C_1-6アルキル)-、カルボシクリル-(C_1-6アルキル)-またはヘテロシクリル-(C_1-6アルキル)-を表す〕
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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ¹〜Ｒ¹⁰、Ｘ、Ｙ、及びｎは明細書及び請求項に定義されたとおりである〕の化合物、並びに薬学的に許容されうるその塩及びそのエステルに関する。その化合物は、糖尿病などの疾患の処置に有用である
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本発明は、式Ｉ：


｛式中、p、R¹、R²、q、R³、r、R⁴、X¹及びQ¹は、明細書に定義のいずれかの意味を有する｝のピリミジン誘導体、その製造プロセス、それらを含む医薬組成物及び、ヒトなどの温血動物で抗増殖作用をもたらすために用いる薬剤の製造におけるその使用に関する。
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下記の構造:
【化１】


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、ｍ及びｎは明細書に定義した通りである］を有する化合物、インビボ−加水分解可能なその前駆体、治療への使用、並びにそれらを使用する薬学的組成物及び治療方法。
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【課題】 鮮明な黄色で、有機溶剤特に乳酸メチル、乳酸エチルに対する溶解性が高い、新規なキノフタロン化合物を提供することである。
【解決手段】
下記一般式（１）で表されるキノフタロン化合物。
【化１】


（式(１)中、Ｒ_１〜Ｒ_４は各々独立して、水素原子、ハロゲン原子、−Ｓ−Ｒ_５または−Ｓ−Ｒ_６であり、Ｓは硫黄原子である。また、Ｒ_５は酸素原子をエーテル結合の形で含むアルキル基であり、更に置換基としてヒドロキシ基を有してもよい。Ｒ_６はヒドロキシ基を有するアルキル基である。ただしＲ_１〜Ｒ_４のうち少なくとも１つは−Ｓ−Ｒ_５である。） （もっと読む）

【課題】メロシアニン誘導体の提供。
【解決手段】紫外線の悪影響に対して、ヒトの毛髪及び肌を保護するための、式


［式中、
Ｑは、水素原子；炭素原子数１ないし２２のアルキル基；−ＯＨ；−ＯＲ₇；−ＮＲ₇Ｒ₈；又は−Ｎ＝Ｒ₉を表わし；
Ｒ₁は、水素原子；炭素原子数１ないし２２のアルキル基；−ＯＲ₇、−ＳＲ₇；−ＮＲ₇Ｒ₈；炭素原子数１ないし２２のアルキル基；炭素原子数２ないし１２のアルケニル基；炭素原子数２ないし１２のアルキニル基；炭素原子数３ないし１２のシクロアルキル基；炭素原子数３ないし１２のシクロアルケニル基；炭素原子数７ないし１２のアラルキル基；炭素原子数１ないし１２のヘテロアルキル基；炭素原子数２ないし１１のヘテロアラルキル基；炭素原子数６ないし１０のアリール基；又は炭素原子数１ないし９のヘテロアリール基を表わし；
Ｒ₄は、シアノ基；ＣＯＲ₇；ＣＯＯＲ₇；ＣＯＮＲ₇Ｒ₈；ＳＯ₂（炭素原子数６ないし１２の）アリール基；炭素原子数２ないし１２のアルケ−１−エニル基；炭素原子数３ないし１２のシクロアルケ−１−エニル基；炭素原子数２ないし１２のアルキ−１−イニル基；炭素原子数２ないし１２のヘテロアルキル基；炭素原子数３ないし５のヘテロシクロアルキル基；炭素原子数６ないし１０のアリール基；又は炭素原子数１ないし９のヘテロアリール基を表わし；
Ｒ₅は、−ＣＯＲ₇；−ＣＯＯＲ₇；−ＯＲ₇；−ＳＲ₇、−ＮＨＲ₇、−ＮＲ₇Ｒ₈；炭素原子数１ないし２２のアルキル基；炭素原子数２ないし１２のアルケニル基；炭素原子数２ないし１２のアルキニル基；炭素原子数３ないし１２のシクロアルキル基；炭素原子数３ないし１２のシクロアルケニル基；炭素原子数７ないし１２のアラルキル基；炭素原子数１ないし１２のアルキルフェニル基；炭素原子数１ないし１２のアルコキシ−炭素原子数６ないし１０のアリール基；炭素原子数１ないし１２のヘテロアルキル基；炭素原子数２ないし１１のヘテロアラルキル基；炭素原子数３ないし１２のシクロへテロアルキル基；炭素原子数６ないし１０のアリール基；炭素原子数１ないし１２のアルコキシ−炭素原子数６ないし１０のアリール基；又は炭素原子数１ないし９のヘテロアリール基を表わし；
Ｒ₆は、水素原子；炭素原子数１ないし２２のアルキル基；炭素原子数１ないし２２のアルコキシ基；又はＣＯＲ₇を表わし；
Ｒ₇及びＲ₈は、互いに独立して、水素原子；炭素原子数１ないし２２のアルキル基；炭素原子数２ないし１２のアルケニル基；炭素原子数２ないし１２のアルキニル基；炭素原子数３ないし１２のシクロアルキル基；炭素原子数３ないし１２のシクロアルケニル基；−（ＣＨ₂）_tＣＯＯＨ；炭素原子数７ないし１２のアラルキル基；炭素原子数１ないし１２のヘテロアルキル基；炭素原子数２ないし１１のヘテロアラルキル基；炭素原子数６ないし１０のアリール基；炭素原子数１ないし９のヘテロアリール基；Ｓｉ−Ｒ₁₀Ｒ₁₁Ｒ₁₂；Ｓｉ（ＯＲ₁₀）（ＯＲ₁₁）（ＯＲ₁₂）；ＳｉＲ₁₀（ＯＲ₁₁）（ＯＲ₁₂）；ＳｉＲ₁₀Ｒ₁₁（ＯＲ₁₂）；−（ＣＨ₂）_u−Ｏ−（ＣＨ₂）_v−ＳｉＲ₁₀Ｒ₁₁Ｒ₁₂；又は基Ｘ−Ｓｉｌを表わし；
ｔ、ｕ及びｖは、互いに独立して、１ないし５の数を表わし；
Ｒ₉は、（炭素原子数１ないし６の）アルキリデン基を表わし；
Ｒ₁₀、Ｒ₁₁及びＲ₁₂は、互いに独立して、炭素原子数１ないし２２のアルキル基を表わし；
Ｘは、結合を表わし；
Ｓｉｌは、シラン−、オリゴシロキサン−又はポリシロキサン基を表わし；
Ｒ₁及びＲ₂、Ｒ₁及びＱ、Ｒ₁及びＲ₆、Ｒ₁及びＴ、Ｒ₂及びＲ₃、Ｒ₂及びＲ₄、Ｒ₂及びＲ₆、Ｒ₂及びＱ、Ｒ₄及びＲ₆、Ｒ₄及びＴ、Ｒ₆及びＱ、Ｔ及びＱは、互いに独立して、一緒に結合して、１、２、３又は４つの、炭素環又はＮ、Ｏ及び／又はＳ−複素環を形成し、ここで、それらの各々は、互いに独立して、１つの芳香族環又は複素芳香族環、及び／又はそれ以上のＮ−、Ｏ−及び／又はＳ−複素環と縮合し得り、そしてＮ−複素環の各Ｎ原子は、炭素原子数１ないし２２のアルキル基で置換され得り；
ｎは、１ないし４の数を表わし；ここで、基Ｒ₁、Ｒ₆又はＱの少なくとも１つは、水素原子とは異なり；
ｎ＝１の場合、
Ｔは、−ＣＯＲ₅；−ＣＮ；炭素原子数６ないし１０のアリール基；−ＮＨＲ₅；又は−ＳＯ₂−（炭素原子数６ないし１２の）アリール基を表わし；
Ｒ₂及びＲ₃は、互いに独立して、炭素原子数１ないし２２のアルキル基；ヒドロキシ−炭素原子数１ないし２２のアルキル基；炭素原子数２ないし１２のアルケニル基；炭素原子数２ないし１２のアルキニル基；炭素原子数３ないし１２のシクロアルキル基、炭素原子数３ないし１２のシクロアルケニル基；炭素原子数７ないし１２のアラルキル基；炭素原子数１ないし１２のヘテロアルキル基；炭素原子数３ないし１２のシクロヘテロアルキル基；炭素原子数６ないし１０のアリール基；炭素原子数１ないし９のヘテロアリール基；又は式


で表わされる基を表わし；
ｐは、５ないし１００の数を表わし；
ｑは、１ないし５の数を表わし；
ｓは、０ないし４の数を表わし；
ｎ＝２の場合、
Ｒ₂及びＲ₃は、互いに、炭素原子数１ないし５のアルキレン基を表わし；かつ同時に、Ｔは、ｎ＝１の場合と同様に定義されるか；又は、
Ｔは、式−ＮＲ₇−Ｖ−ＮＲ₇−（式中、Ｖは、フェニレン基；又は炭素原子数１ないし５のアルキレン基を表わし；Ｒ₇は、水素原子；又は炭素原子数１ないし５のアルキル基を表わす。）で表わされる２価の基を表わし；かつ同時に、Ｒ₂及びＲ₃は、ｎ＝１の場合と同様に定義され；
ｎ＝３の場合、
Ｒ₂、Ｒ₃又はＴの１つは、３価の基を表わし；
ｎ＝４の場合、
Ｒ₂、Ｒ₃又はＴの１つは、４価の基を表わす。］で表わされるメロシアニン誘導体の使用を開示する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、置換されたジアリール複素環および生理学的に適合可能な塩ならびに生理学的に機能するその誘導体に関する。本発明はまた式（Ｉ）の化合物で、式中、それらの置換基は引用された意味を有し、およびその生理学的に適合可能な塩、ならびに、それらの製造方法に関する。該化合物は、例えば、食欲抑制剤として適している。
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【化１】


本発明は、式（１）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該式（１）の化合物［式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｌ，Ｘ，ＹおよびＺは定義された意味を有する］を含有する製薬学的組成物を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０及びＡ
は、明細書中で定義した通りである］で示される、新規なインドール化合物群に関する、これらの化合物はゴナドトロピン放出ホルモン・アンタゴニストとして有用である。本発明はさらに、前記化合物の薬剤製剤、前記化合物を用いる治療方法、及び前記化合物の調製方法に関する。
【化１】

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次式（Ｉ）


（Ａは、アルコキシカルボニルアルキル基等を示し、Ｒは、保護されても良い水酸基を示すか、ＡとＲが一緒になって酸素原子を含む６又は７員環を形成し、Ｂは、カルボニル基又はスルホニル基を示し、Ｒ_１及びＲ_２は、水素原子等を示し、Ｒ_３及びＲ_４は、水素原子等を示すか、これらが一緒になってアルキレンジオキシ基を示し、ｎは１又は２の数を意味する）で表される化合物又はその塩を有効成分として含有する鎮咳薬が開示されている。
これにより、鎮咳作用を有する化合物、特に末梢性鎮咳作用を有する新しい化合物を提供できる。
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式（Ｉ）又は式（ＩＩ）：


で表される化合物、その塩形態又はプロドラッグ（式中の可変基は、明細書中で定義されている）を提供する。 このような化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰｓ）及びＡＤＡＭｓのような、メタロプロテアーゼの調節剤である。本発明の化合物又は組成物は、例えば関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症又はアレルギー疾患を包含する、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患を治療するために使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）の５−（置換ジチオ又はジオキシ−アルキルアミノ）ピラゾール誘導体又はその塩（式中、さまざまな記号は、明細書で定義した通りである）、それらの調製方法、それらの組成物、及び害虫（節足動物及び蠕虫を含む）防除のためのそれらの使用に関する。
【化１】

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