【化１】


本発明は、置換されたジアリール複素環および生理学的に適合可能な塩ならびに生理学的に機能するその誘導体に関する。本発明はまた式（Ｉ）の化合物で、式中、それらの置換基は引用された意味を有し、およびその生理学的に適合可能な塩、ならびに、それらの製造方法に関する。該化合物は、例えば、食欲抑制剤として適している。
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【化１】


本発明により一般式［式中、Ａｒは芳香族またはヘテロ芳香族基であり、Ｘは炭化水素結合基であり、Ｙは結合または炭化水素結合基でありそしてＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５はある種の有機置換基である］を有するある種のピラゾールをベースとするＣＣＫ−１受容体調節剤、それらの製造方法、並びにα，β−不飽和エステル類、酸類およびそれらの誘導体を一般的に製造するための立体選択的脱水方法が提供される。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


〔式中の置換基は明細書に記載の通りである。〕のＸＩＡＰ阻害化合物に関する。本発明の化合物は、癌を含む増殖性疾患の処置の治療剤として有用である。
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例えば、KSPの活性をモジュレートすることによって、細胞増殖性疾患および障害を治療するのに有用な化合物、組成物および方法を述べる。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該式（１）の化合物［式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｌ^１，Ｌ^２，Ｘ，Ｙ，ＱおよびＺは定義された意味を有する］を含有する製薬学的組成物を提供する。
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本発明の化合物は、下記式(I)
【化１】


[式中、A、R³、R⁴は本明細書に定義されたものである。]
であり、ニコチン受容体のリガンドとして有用である。
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本発明は、Ｂ−Ｒａｆ阻害活性を有し、したがって、その抗癌活性のために有用であり、よってヒトまたは動物の身体の処置方法において有用である、式（Ｉ）：


の化学化合物、または医薬として許容なその塩に関する。本発明はまた、前記化学化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、およびヒトなどの温血動物での抗癌活性の創出において使用の医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
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式（Ｉ）を有する化合物（式中、変数Ｒ^０、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｑ、Ｌ、及び下付き文字ｎは、本明細書に記載する通りである）を提供する。主題の化合物は、炎症性及び免疫性の状態及び疾患の治療に有用である。主題の化合物を使用する、組成物及び治療方法も提供する。例えば、主題の方法は、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、乾癬、及び炎症性腸疾患など、炎症性及び免疫性の障害及び疾患の治療に有用である。
【化１】
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本発明は、ピリミジン誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物および直接または間接的に、カンナビノイド受容体の活性の増加または減少により誘発される疾患、特に痛みの治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのガンマセクレターゼを阻害剤を開示しており：ここで、Ｌは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^６）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ_２）−である；Ｒ^１は、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される；そしてＹは、−ＮＲ^８Ｒ^９、−Ｎ（Ｒ^６）−（ＣＨ_２）_ｂ−ＮＲ^８Ｒ^９、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、およびアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択される；あるいはＹは、式ＩＩおよび式ＩＩＩからなる群から選択される：式Ｉの１種またはそれ以上の化合物、またはこのような化合物を含有する処方は、例えば、アルツハイマー病を治療する際に有用であり得る。
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本発明により、あるピラゾールに基づくＣＣＫ−１受容体モジュレーターを提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染症の処置のための、トリペプチド化合物、組成物および方法を提供する。特に、本発明は、新規なトリペプチドアナログ、該アナログを含有する医薬組成物、およびＨＣＶ感染症の処置におけるこれらのアナログの使用方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）又は式（ＩＩ）：


で表される化合物、その塩形態又はプロドラッグ（式中の可変基は、明細書中で定義されている）を提供する。 このような化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰｓ）及びＡＤＡＭｓのような、メタロプロテアーゼの調節剤である。本発明の化合物又は組成物は、例えば関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症又はアレルギー疾患を包含する、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患を治療するために使用することができる。
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【課題】ケラチン繊維の染色に適当な直接染料、染色方法、および多区画デバイスを提供する。
【解決手段】例えば、下記構造式で表わされるカチオン性ジアゾ化合物。


前記化合物を直接染料として含む染料組成物、またこの組成物を使用するケラチン繊維の染色方法、および多区画デバイス。 （もっと読む）

本発明は、新規ＰＤＦ阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、AGE及び/又はALEに関連した合併症の進行を治療又は阻害するための化合物、医薬組成物、及び方法を、それらを必要とする対象者に提供する。
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【課題】メロシアニン誘導体の提供。
【解決手段】紫外線の悪影響に対して、ヒトの毛髪及び肌を保護するための、式


［式中、
Ｑは、水素原子；炭素原子数１ないし２２のアルキル基；−ＯＨ；−ＯＲ₇；−ＮＲ₇Ｒ₈；又は−Ｎ＝Ｒ₉を表わし；
Ｒ₁は、水素原子；炭素原子数１ないし２２のアルキル基；−ＯＲ₇、−ＳＲ₇；−ＮＲ₇Ｒ₈；炭素原子数１ないし２２のアルキル基；炭素原子数２ないし１２のアルケニル基；炭素原子数２ないし１２のアルキニル基；炭素原子数３ないし１２のシクロアルキル基；炭素原子数３ないし１２のシクロアルケニル基；炭素原子数７ないし１２のアラルキル基；炭素原子数１ないし１２のヘテロアルキル基；炭素原子数２ないし１１のヘテロアラルキル基；炭素原子数６ないし１０のアリール基；又は炭素原子数１ないし９のヘテロアリール基を表わし；
Ｒ₄は、シアノ基；ＣＯＲ₇；ＣＯＯＲ₇；ＣＯＮＲ₇Ｒ₈；ＳＯ₂（炭素原子数６ないし１２の）アリール基；炭素原子数２ないし１２のアルケ−１−エニル基；炭素原子数３ないし１２のシクロアルケ−１−エニル基；炭素原子数２ないし１２のアルキ−１−イニル基；炭素原子数２ないし１２のヘテロアルキル基；炭素原子数３ないし５のヘテロシクロアルキル基；炭素原子数６ないし１０のアリール基；又は炭素原子数１ないし９のヘテロアリール基を表わし；
Ｒ₅は、−ＣＯＲ₇；−ＣＯＯＲ₇；−ＯＲ₇；−ＳＲ₇、−ＮＨＲ₇、−ＮＲ₇Ｒ₈；炭素原子数１ないし２２のアルキル基；炭素原子数２ないし１２のアルケニル基；炭素原子数２ないし１２のアルキニル基；炭素原子数３ないし１２のシクロアルキル基；炭素原子数３ないし１２のシクロアルケニル基；炭素原子数７ないし１２のアラルキル基；炭素原子数１ないし１２のアルキルフェニル基；炭素原子数１ないし１２のアルコキシ−炭素原子数６ないし１０のアリール基；炭素原子数１ないし１２のヘテロアルキル基；炭素原子数２ないし１１のヘテロアラルキル基；炭素原子数３ないし１２のシクロへテロアルキル基；炭素原子数６ないし１０のアリール基；炭素原子数１ないし１２のアルコキシ−炭素原子数６ないし１０のアリール基；又は炭素原子数１ないし９のヘテロアリール基を表わし；
Ｒ₆は、水素原子；炭素原子数１ないし２２のアルキル基；炭素原子数１ないし２２のアルコキシ基；又はＣＯＲ₇を表わし；
Ｒ₇及びＲ₈は、互いに独立して、水素原子；炭素原子数１ないし２２のアルキル基；炭素原子数２ないし１２のアルケニル基；炭素原子数２ないし１２のアルキニル基；炭素原子数３ないし１２のシクロアルキル基；炭素原子数３ないし１２のシクロアルケニル基；−（ＣＨ₂）_tＣＯＯＨ；炭素原子数７ないし１２のアラルキル基；炭素原子数１ないし１２のヘテロアルキル基；炭素原子数２ないし１１のヘテロアラルキル基；炭素原子数６ないし１０のアリール基；炭素原子数１ないし９のヘテロアリール基；Ｓｉ−Ｒ₁₀Ｒ₁₁Ｒ₁₂；Ｓｉ（ＯＲ₁₀）（ＯＲ₁₁）（ＯＲ₁₂）；ＳｉＲ₁₀（ＯＲ₁₁）（ＯＲ₁₂）；ＳｉＲ₁₀Ｒ₁₁（ＯＲ₁₂）；−（ＣＨ₂）_u−Ｏ−（ＣＨ₂）_v−ＳｉＲ₁₀Ｒ₁₁Ｒ₁₂；又は基Ｘ−Ｓｉｌを表わし；
ｔ、ｕ及びｖは、互いに独立して、１ないし５の数を表わし；
Ｒ₉は、（炭素原子数１ないし６の）アルキリデン基を表わし；
Ｒ₁₀、Ｒ₁₁及びＲ₁₂は、互いに独立して、炭素原子数１ないし２２のアルキル基を表わし；
Ｘは、結合を表わし；
Ｓｉｌは、シラン−、オリゴシロキサン−又はポリシロキサン基を表わし；
Ｒ₁及びＲ₂、Ｒ₁及びＱ、Ｒ₁及びＲ₆、Ｒ₁及びＴ、Ｒ₂及びＲ₃、Ｒ₂及びＲ₄、Ｒ₂及びＲ₆、Ｒ₂及びＱ、Ｒ₄及びＲ₆、Ｒ₄及びＴ、Ｒ₆及びＱ、Ｔ及びＱは、互いに独立して、一緒に結合して、１、２、３又は４つの、炭素環又はＮ、Ｏ及び／又はＳ−複素環を形成し、ここで、それらの各々は、互いに独立して、１つの芳香族環又は複素芳香族環、及び／又はそれ以上のＮ−、Ｏ−及び／又はＳ−複素環と縮合し得り、そしてＮ−複素環の各Ｎ原子は、炭素原子数１ないし２２のアルキル基で置換され得り；
ｎは、１ないし４の数を表わし；ここで、基Ｒ₁、Ｒ₆又はＱの少なくとも１つは、水素原子とは異なり；
ｎ＝１の場合、
Ｔは、−ＣＯＲ₅；−ＣＮ；炭素原子数６ないし１０のアリール基；−ＮＨＲ₅；又は−ＳＯ₂−（炭素原子数６ないし１２の）アリール基を表わし；
Ｒ₂及びＲ₃は、互いに独立して、炭素原子数１ないし２２のアルキル基；ヒドロキシ−炭素原子数１ないし２２のアルキル基；炭素原子数２ないし１２のアルケニル基；炭素原子数２ないし１２のアルキニル基；炭素原子数３ないし１２のシクロアルキル基、炭素原子数３ないし１２のシクロアルケニル基；炭素原子数７ないし１２のアラルキル基；炭素原子数１ないし１２のヘテロアルキル基；炭素原子数３ないし１２のシクロヘテロアルキル基；炭素原子数６ないし１０のアリール基；炭素原子数１ないし９のヘテロアリール基；又は式


で表わされる基を表わし；
ｐは、５ないし１００の数を表わし；
ｑは、１ないし５の数を表わし；
ｓは、０ないし４の数を表わし；
ｎ＝２の場合、
Ｒ₂及びＲ₃は、互いに、炭素原子数１ないし５のアルキレン基を表わし；かつ同時に、Ｔは、ｎ＝１の場合と同様に定義されるか；又は、
Ｔは、式−ＮＲ₇−Ｖ−ＮＲ₇−（式中、Ｖは、フェニレン基；又は炭素原子数１ないし５のアルキレン基を表わし；Ｒ₇は、水素原子；又は炭素原子数１ないし５のアルキル基を表わす。）で表わされる２価の基を表わし；かつ同時に、Ｒ₂及びＲ₃は、ｎ＝１の場合と同様に定義され；
ｎ＝３の場合、
Ｒ₂、Ｒ₃又はＴの１つは、３価の基を表わし；
ｎ＝４の場合、
Ｒ₂、Ｒ₃又はＴの１つは、４価の基を表わす。］で表わされるメロシアニン誘導体の使用を開示する。 （もっと読む）

本発明は、性腺刺激ホルモン放出ホルモンアンタゴニストとして有用である、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ^6a、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ａ、ＢおよびＭは、本明細書中に定義の通りである）を有する一群の新規なチエノピロール化合物に関する。本発明は、更に、該化合物の医薬製剤、該化合物を用いた処置方法、および該化合物の製造方法に関する。
【化１】

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本発明は、排出ポンプ阻害剤を用いることによりグラム陰性生物のＰＤＦ阻害剤に対する感受性を増加するための方法および組成物を提供する。
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本発明は、置換インダゾール、それらを含有する組成物、それらの調製及びそれらの使用に関する。本発明は、特に、キナーゼ阻害活性を示し、特に腫瘍学において治療活性を有する、新規の特異的置換インダゾールに関する。

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