本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性関与障害の治療、およびＫＳＰキネシンの阻害に有用なジヒドロピロール化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌を治療するためにこれらの化合物を使用する方法にも関する。 （もっと読む）

ある種の新規なＮ−アシル化ピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体（群）の作用薬であり、及び特にヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的作用薬である。従って、これらは、ＭＣ−４Ｒの活性化に応答性である疾患及び異常症、例えば、肥満症、糖尿病、勃起機能不全及び女性性機能不全を含む性機能不全の、治療、制御又は予防のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の四級アンモニウム化合物およびその任意の立体異性体（ここで、Ｒ_１はＣ_１〜Ｃ_６アルキル、−ＣＨ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルケニル）、および−ＣＨ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキニル）から選択され、ここでＲ_１のそれぞれはフェニル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、およびヒドロキシルから選択されるグループで置換されていても良く；そしてＸは薬学的に許容される酸のアニオンを表す）ならびに喘息、慢性閉塞性肺疾患、アレルギー性鼻炎、および感染性鼻炎の治療におけるそれらの使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

ある種の新規なＮ−アシル化ピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体（群）の作用薬であり、及び特にヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的作用薬である。従って、これらは、ＭＣ−４Ｒの活性化に応答性である疾患及び異常症、例えば、肥満症、糖尿病、勃起機能不全及び女性性機能不全を含む性機能不全の、治療、制御又は予防のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ₁〜Ｃ₁₂直鎖又は分枝鎖アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈環状アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₁₂直鎖又は分枝鎖アルケニル又はハロアルキルから成る群から選択されるＲ¹アルキル単位によって置換される窒素含有環骨格を含む化合物、例えば、次式を有する２−ケト−３−アルキルピペラジンに関する：
【化１】


式中、Ｒは、フェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、及び４−クロロフェニルから成る群から選択され；Ｒ¹は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ベンジル、アリル、１−メチルアリル、２−メチルアリル、ブタ−２−エニル、及びプロパルギル（propargyll）から成る群から選択され；Ｒ^7aは、水素、−ＣＯ₂Ｈ、−ＣＯＮＨ₂、−ＣＯＮＨＣＨ₃、及び−ＣＯＮ（ＣＨ₃）₂から成る群から選択され；Ｒ⁸は、ベンジル、置換ベンジル、又はナフタレン−２−イルメチルである。
（もっと読む）

【課題】抗菌剤として有用な新規化合物及びその中間体の提供
【解決手段】
本発明は多剤耐性菌に対する抗菌剤として有用な下記式で表されるプロリン誘導体（Ｉ）又はその塩に関する。式（Ｉ）において、Ａ環はベンゼン環と融合していることもある５〜６員の異項環基であり、Ｒ₁及びＲ₂は、Ｈ、置換されていてもよい低級アルキル基、５〜６員の飽和又は不飽和の環状基（ａ）等であり、Ｒ₃及びＲ₄はＢ環のいずれかの位置に結合しており、Ｈ又は低級アルキル基等であり、ｎ、ｍは１又は２の整数であり、Ｒ₅及びＲ₆は、Ｈ、ＯＨ基、ハロゲン原子、Ｐｈ基等であり、ＸはＣ、Ｓ又はＯであり、ＹはＨ又はアミノ保護基であるか、下記式で表される基（ｂ）であり、Ｒ₇はアルキル基又はシクロアルキル低級アルキル基であり、Ｒ₈はＨ又はヒドロキシ保護基である。尚、ＹがＨ又はアミノ保護基の化合物は、Ｙがｂである化合物の中間体である。
【化１】


【化２】
（もっと読む）

本発明は、カテプシンＳ活性の阻害剤としての、遊離形または塩形、および可能なとき、互変異性体形の式
【化１】


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＸは、本明細書および特許請求の範囲に定義のとおりである。］
の２−シアノピリミジン化合物の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、置換された 2-ピロリジン-2-イル-[1,3,4]-オキサジアゾール - 誘導体, その製造方法、これを含む医薬、並びにこの化合物を医薬の製造に使用する方法、好ましくはうつ病の治療用医薬の製造に使用する方法、及びうつ病の治療法に関する。 （もっと読む）

選択された化合物は、炎症によって媒介される疾病など、疼痛及び疾病の治療に有効である。本発明は、式（Ｉ）の新規化合物及び薬学的に許容されるその誘導体、並びに、疼痛、炎症などを含む疾病及びその他の病気又は症状の予防及び治療のための薬学的組成物及び方法を包含する。本発明は、このような化合物を作製するための方法及びこのような方法において有用な中間体にも関する。

（もっと読む）

【課題】抗菌剤として有用な新規化合物の提供
【解決手段】
本発明は多剤耐性菌に対する抗菌剤として有用な下記式で表されるプロリン誘導体（Ｉ）およびその製造中間体等に関する。式（Ｉ）において、Ａ環はベンゼン環と融合していることもある５〜６員の異項環基であり、Ｒ₁およびＲ₂は、Ｈ、置換されていてもよい低級アルキル基、５〜６員の飽和または不飽和の環状基（ａ）などであり、Ｒ₃およびＲ₄はＢ環のいずれかの位置に結合しており、Ｈまたは低級アルキル基などであり、ｎ、ｍは１または２の整数であり、Ｒ₅およびＲ₆は、Ｈ、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、フェニル基などであり、ＸはＣ、Ｓ又はＯであり、ＹはＨまたはアミノ保護基であるか、下記式で表される基（ｂ）であり、ここにおいてＲ₇はアルキル基またはシクロアルキル低級アルキル基であり、Ｒ₈はＨまたはヒドロキシ保護基である。
【化１】


【化２】
（もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ３受容体のアンタゴニスト又はインバースアゴニスト活性を有する式（Ｉ）の新規なアリールオキサゾール化合物又はその薬剤的に許容される塩、及びその化合物の製造方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物と、この医薬組成物を使用して、肥満症、認知障害、睡眠発作、及びヒスタミンＨ３受容体に関連する他の疾患を治療する方法を開示する。式（Ｉ）で示される化合物またはその薬剤的に許容される塩（式中、ｍはそれぞれにおいて独立して１、２、又は３であり、Ｚは、独立して炭素（水素又は本願明細書で示される任意の置換基で置換される）又は窒素を示し、但し、Ｚが窒素の場合、Ｒ６はＺに付着されず、Ｒ１及びＲ２は、独立して−（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル（１〜３個のハロゲンで任意に置換される）を示し、又は、Ｒ１及びＲ２並びにこれらが付着される窒素は、アゼチジニル環、ピロリジニル環、又はピペリジニル環を形成し、ここで、形成されるアゼチジニル、ピロリジニル、又はピペリジニル環は、Ｒ５で任意に一置換から三置換されてよく、Ｒ６は、それぞれにおいて独立して、−Ｈ、−ハロゲン、又は−ＣＨ_３である）。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉ：［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、及びｎは、本明細書において式Ｉに定義される通りである］の化合物へ向けられる。本発明はまた、該化合物の製造の方法と、その製造において利用される新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、ヘテロアリールオキシ置換フェニルアミノピリミジン類、それらの製造方法、および、疾患、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、Ｒｈｏキナーゼを阻害する。 （もっと読む）

本発明によれば、ウイルスの複製好ましくはＣ型肝炎ウイルス（HCV）の複製を阻害する化合物が同定されて、その使用についての方法が提供される。本発明の一つの態様で、ウイルス感染の治療または予防に有用な化合物が提供される。本発明のもう一つの態様で、HCV感染の治療または予防に有用な化合物が提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ａはヒドロキシを表し；Ｄはアリールまたはヘテロアリールを表し；Ｅは水素、Ｃ１−６アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルを表し；Ｇは水素または置換されていてもよいＣ１−６アルキルを表し；ＪはＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルを表す］で示される化合物ならびにその塩、溶媒和物およびエステル（ただし、Ａがエステル化されて−ＯＲ（ここで、Ｒは直鎖または分枝鎖状アルキル、アラルキル、アリールオキシアルキル、またはアリールから選択される）を形成する場合、Ｒはtert−ブチルを除くものである）である抗ウイルス剤；それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、およびＨＣＶ治療におけるそれらの使用方法が提供される。
【化１】

（もっと読む）

Ｒ^F1、Ｒ^F2、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²、Ａｒ、ＸおよびＹが明細書で定義したとおりである式（Ｉ）の化合物ならびに塩、および該化合物を含む医薬組成物を製造した。これらの化合物は治療、特に疼痛の管理に有用である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、ＬＸＲ媒介疾患の治療または阻害に有用な式（Ｉ）または（Ｉａ）で示される化合物を提供する。

（もっと読む）

式ＩＶの選択化合物は、脈管形成媒介疾患などの疾病の予防および治療に有効である。本発明は、疾病および他の疾患または病気（癌およびこれに類するものを含む）を予防および治療するための、新規化合物、それらの類似体、プロドラッグおよび医薬適合性の誘導体、医薬組成物ならびに方法を包含する。主題発明は、そうした化合物を製造するための方法、ならびにそうした方法に有用な中間体（ＩＶ）にも関する。
【化１４１】

（もっと読む）

次の式（Ｉ）を有する化合物：（式中、Ｒ¹は水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級もしくは高級アルキニル、シクロ（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル、シクロ（低級）アルキル（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル（低級）アルキル、シクロ（低級）アルケニル（低級）アルキル、アリール−縮合シクロ（低級）アルキル、低級アルコキシ、アシル、アリール、アル（低級）アルコキシ、アル（低級）アルキル、ヘテロアル（低級）アルキル、アミノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル（低級）アルキルであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、Ｒ²は水素または低級アルキルであり、Ｘはアリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレンまたはアリール−縮合シクロアルキレンであり、Ｙはアリーレンまたはヘテロアリーレンであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、、Ｚは低級アルケニレンであり、これは低級アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい）、またはその塩。この化合物はヒストン・デアセチラーゼ阻害剤として有用である。
（もっと読む）