本発明は、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト又はインバースアンタゴニスト活性を有する式Ｉに示される新規化合物又はその薬理学的に許容できる塩、及びそのような化合物を調整する方法を提供する。別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、並びにその医薬組成物を使用して、肥満症、認知障害、睡眠発作、及びヒスタミンＨ３受容体に関連する他の疾患を治療する方法を開示する。
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式（１）の化合物、ならびにそれらの合成および使用方法が提供される。好ましい化合物はｃ‐Ｍｅｔプロテインキナーゼの強力な阻害剤であり、そして異常細胞増殖障害、例えば癌の治療に有用である。
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本発明は、生分解性で生体適合性のポリケタール、それらの調製方法、および生分解性で生体適合性のポリケタールを投与することにより動物を治療する方法に関する。１局面では、生分解性で生体適合性のポリケタールを形成する方法は、グリコール特異的酸化剤を多糖類と混ぜ合わせてアルデヒド中間体を形成する工程を包含し、これは、還元剤と混ぜ合わされて、この生分解性で生体適合性のポリケタールを形成する。得られた生分解性で生体適合性のポリケタールは、追加親水性部分を取り込むように、化学的に変性できる。動物を治療する方法は、生分解性で生体適合性のポリケタールを投与する工程を包含し、ここで、生体活性化合物または診断用標識は、廃棄できる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ＶＬＡ−４の拮抗薬であり、かくして、細胞接着および細胞接着により媒介される病状の抑制または予防に有用である。これらの化合物は、医薬組成物に調合することができ、潰瘍性大腸炎およびクローン病をはじめとする炎症性腸疾患、多発性硬化症、喘息ならびに関節リウマチの治療における使用に適する。

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本発明は、シグマ受容体に対して薬理学的活性を有する式(I)の化合物、そのような化合物の調製方法、それらを含む薬学的組成物、ならびにシグマ受容体が関わる疾患の処置およびまたは予防のためのその使用に関する。

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式（Ｉ）
【化１】


の新規ピリミジン誘導体、それらの製造法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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本発明は新規なベンゾ−縮合ヘテロアリールスルファミド誘導体、それらを含有する製薬学的組成物ならびにてんかん及び関連障害の処置におけるそれらの使用を目的とする。 （もっと読む）

【課題】 水溶性、小腸膜透過性に優れ、経口投与で有効性を示し、かつ安定性が高い、VLA-4阻害薬の提供。
【解決手段】 下記の一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｗ^ａは置換基を有してもよいアリール基または置換基を有してもよいヘテロアリール基を示し；Ｗ^ｂは置換基を有してもよい１，３−ベンゾオキサゾール環または置換基を有してもよい１，３−ベンゾチアゾール環からなる２価の基を示し；Ｒ¹は水素原子または低級アルキル基を示し；Ｒ²は下記式（II）
【化２】


の基を示し；Ｙは−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−の基を示し、ｎは１または２の整数を示し；Ｚはシクロヘキサン環を示す。）で表される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

Ａ、ｍ及びＲ¹が明細書中に定義されている式Iを有する化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤である。同じく開示されているのは、組成物ならびにＨＣＶが媒介する疾患の処置方法及び肝炎の複製を阻害する方法である。同じく開示されているのは、その化合物及びその方法（Ｉ）で使用される合成中間体の製造方法である。
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アミノヘテロアリール化合物、ならびにそれらの合成および使用のための方法を提供する。好ましい化合物は、ｃ−Ｍｅｔタンパク質キナーゼの強力な阻害剤であり、癌などの異常細胞成長障害の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、R³、及びｋは請求項１に示された意味を有する）
のカルボキサミド化合物に関する。また、本発明は前記カルボキサミド化合物の製造方法及び少なくとも一種の本発明のカルボキサミドを含む薬物に関する。本発明の薬物はそのMCH-受容体拮抗活性のために代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病を治療するのに適している。
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【課題】抗菌剤として有用な新規化合物及びその中間体の提供
【解決手段】
本発明は多剤耐性菌に対する抗菌剤として有用な下記式で表されるプロリン誘導体（Ｉ）又はその塩に関する。式（Ｉ）において、Ａ環はベンゼン環と融合していることもある５〜６員の異項環基であり、Ｒ₁及びＲ₂は、Ｈ、置換されていてもよい低級アルキル基、５〜６員の飽和又は不飽和の環状基（ａ）等であり、Ｒ₃及びＲ₄はＢ環のいずれかの位置に結合しており、Ｈ又は低級アルキル基等であり、ｎ、ｍは１又は２の整数であり、Ｒ₅及びＲ₆は、Ｈ、ＯＨ基、ハロゲン原子、Ｐｈ基等であり、ＸはＣ、Ｓ又はＯであり、ＹはＨ又はアミノ保護基であるか、下記式で表される基（ｂ）であり、Ｒ₇はアルキル基又はシクロアルキル低級アルキル基であり、Ｒ₈はＨ又はヒドロキシ保護基である。尚、ＹがＨ又はアミノ保護基の化合物は、Ｙがｂである化合物の中間体である。
【化１】


【化２】
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本発明は、Ｃ₁〜Ｃ₁₂直鎖又は分枝鎖アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈環状アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₁₂直鎖又は分枝鎖アルケニル又はハロアルキルから成る群から選択されるＲ¹アルキル単位によって置換される窒素含有環骨格を含む化合物、例えば、次式を有する２−ケト−３−アルキルピペラジンに関する：
【化１】


式中、Ｒは、フェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、及び４−クロロフェニルから成る群から選択され；Ｒ¹は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ベンジル、アリル、１−メチルアリル、２−メチルアリル、ブタ−２−エニル、及びプロパルギル（propargyll）から成る群から選択され；Ｒ^7aは、水素、−ＣＯ₂Ｈ、−ＣＯＮＨ₂、−ＣＯＮＨＣＨ₃、及び−ＣＯＮ（ＣＨ₃）₂から成る群から選択され；Ｒ⁸は、ベンジル、置換ベンジル、又はナフタレン−２−イルメチルである。
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【課題】抗菌剤として有用な新規化合物の提供
【解決手段】
本発明は多剤耐性菌に対する抗菌剤として有用な下記式で表されるプロリン誘導体（Ｉ）およびその製造中間体等に関する。式（Ｉ）において、Ａ環はベンゼン環と融合していることもある５〜６員の異項環基であり、Ｒ₁およびＲ₂は、Ｈ、置換されていてもよい低級アルキル基、５〜６員の飽和または不飽和の環状基（ａ）などであり、Ｒ₃およびＲ₄はＢ環のいずれかの位置に結合しており、Ｈまたは低級アルキル基などであり、ｎ、ｍは１または２の整数であり、Ｒ₅およびＲ₆は、Ｈ、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、フェニル基などであり、ＸはＣ、Ｓ又はＯであり、ＹはＨまたはアミノ保護基であるか、下記式で表される基（ｂ）であり、ここにおいてＲ₇はアルキル基またはシクロアルキル低級アルキル基であり、Ｒ₈はＨまたはヒドロキシ保護基である。
【化１】


【化２】
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本発明は、カテプシンＳ活性の阻害剤としての、遊離形または塩形、および可能なとき、互変異性体形の式
【化１】


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＸは、本明細書および特許請求の範囲に定義のとおりである。］
の２−シアノピリミジン化合物の使用に関する。
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本発明は、置換された 2-ピロリジン-2-イル-[1,3,4]-オキサジアゾール - 誘導体, その製造方法、これを含む医薬、並びにこの化合物を医薬の製造に使用する方法、好ましくはうつ病の治療用医薬の製造に使用する方法、及びうつ病の治療法に関する。 （もっと読む）

選択された化合物は、炎症によって媒介される疾病など、疼痛及び疾病の治療に有効である。本発明は、式（Ｉ）の新規化合物及び薬学的に許容されるその誘導体、並びに、疼痛、炎症などを含む疾病及びその他の病気又は症状の予防及び治療のための薬学的組成物及び方法を包含する。本発明は、このような化合物を作製するための方法及びこのような方法において有用な中間体にも関する。

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本発明は、ヘテロアリールオキシ置換フェニルアミノピリミジン類、それらの製造方法、および、疾患、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、Ｒｈｏキナーゼを阻害する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、及びｎは、本明細書において式Ｉに定義される通りである］の化合物へ向けられる。本発明はまた、該化合物の製造の方法と、その製造において利用される新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用に関する。
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本発明は、ヒスタミンＨ３受容体のアンタゴニスト又はインバースアゴニスト活性を有する式（Ｉ）の新規なアリールオキサゾール化合物又はその薬剤的に許容される塩、及びその化合物の製造方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物と、この医薬組成物を使用して、肥満症、認知障害、睡眠発作、及びヒスタミンＨ３受容体に関連する他の疾患を治療する方法を開示する。式（Ｉ）で示される化合物またはその薬剤的に許容される塩（式中、ｍはそれぞれにおいて独立して１、２、又は３であり、Ｚは、独立して炭素（水素又は本願明細書で示される任意の置換基で置換される）又は窒素を示し、但し、Ｚが窒素の場合、Ｒ６はＺに付着されず、Ｒ１及びＲ２は、独立して−（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル（１〜３個のハロゲンで任意に置換される）を示し、又は、Ｒ１及びＲ２並びにこれらが付着される窒素は、アゼチジニル環、ピロリジニル環、又はピペリジニル環を形成し、ここで、形成されるアゼチジニル、ピロリジニル、又はピペリジニル環は、Ｒ５で任意に一置換から三置換されてよく、Ｒ６は、それぞれにおいて独立して、−Ｈ、−ハロゲン、又は−ＣＨ_３である）。
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