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プロテインキナーゼ変調剤としての2−アミノメチルチアゾール−5−カルボキサミド
本発明は、新規チアゾール化合物に関する。上記化合物を様々な疾患又は障害の治療、予防、及び管理に使用する方法、並びに上記化合物の医薬組成物も開示する。 (もっと読む)
ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤としての置換されたピリドン
本発明は、式Iの一連の2,3,5−置換されたピリドン誘導体に関する:
【化1】
式中、R、R1、R2、R3およびR4は、本明細書に定義された通りである。また、本発明は、これらの化合物の製造方法に関する。本発明の化合物は、ポリ(アデノシン5'−ジホスフェートリボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤であり、従って特に中枢神経系および心臓血管障害と関連する疾患を含む種々の疾患の治療および/または予防における医薬品として有用である。
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新規のγセクレターゼインヒビター
種々の神経変性疾患を処置する際に有用な式:
のγセクレターゼインヒビターであって、ここで、例えば、R1は、非置換または置換アリールもしくはヘテロアリール基を含み;R2は、−C(O)−Y、アルキレン−C(O)−Y、アルキレン−シクロアルキレン−C(O)−Y、シクロアルキレン−アルキレン−C(O)−Y、アルキレンシクロアルキレン−アルキレン−C(O)−Y、シクロアルキレン−C(O)−Y、−S(O)−Y、アルキレン−S(O)−Y、アルキレン−シクロアルキレン−S(O)−Y、シクロアルキレン−アルキレン−S(O)−Y、アルキレンシクロアルキレン−アルキレン−S(O)−Y、シクロアルキレン−S(O)−Y、−S(O2)−Y、アルキレン−S(O2)−Y、アルキレンシクロアルキレンS(O2)−Y、シクロアルキレンアルキレンS(O2)−Y、およびシクロアルキレン−S(O2)−Yを含む。
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CNS障害の処置のための、5−HT6受容体アンタゴニストとしての3−((ヘテロ)アリールスルフォニル)−8−((アミノアルキル)オキシ)キノリン
本発明は、新規キノリン誘導体、例えば、式(I)の化合物:
(I)
および該化合物またはその医薬組成物のCNS障害および他の障害の処置における使用に関する。
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不安、抑うつ及びてんかんの処置のためのGABAレセプターリガンドとしての4−(スルファニル−ピリミジン−4−イルメチル)−モルホリン誘導体及び関連する化合物
本発明は、式(I)〔式中、Xは、−S−又は−NH−であり;R1は、アルキル、アルケニル、アリールアルキル、アリールアルケニル又はアリール−O−アルキルであり、ここでアリール基は、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン又は低級ハロゲン−アルキルからなる群より選択される1つ以上の置換基で場合により置換されており;R2は、水素、低級アルキル又はシクロアルキルであり;R3/R4は、それらが結合しているN原子と一緒になって、非芳香族の5、6又は7員環を形成してもよく、これは、N原子に加えて、O、S又はNからなる群より選択される1個の追加のヘテロ原子を含有してもよく、ここでこの環は、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、−NR2、−CONR2、−CO−低級アルキル又はベンジルで場合により置換されているか;或いはそれらが結合しているN原子と一緒になって、少なくとも2つの環を含有する複素環系を形成してもよく、これは、N又はOからなる群より選択される1又は2個の追加のヘテロ原子を含有してもよく;Rは、水素又は低級アルキルであり;R5は、水素又は低級アルキルである〕で示される化合物、並びに薬学的に適切なその酸付加塩に関する。この化合物は、GABABレセプターに対して活性であり、したがって不安、抑うつ、てんかん、統合失調症、認知障害、痙縮及び骨格筋硬直、脊髄損傷、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、脳性麻痺、神経因性疼痛及びコカインとニコチンに関連する依存症、精神病、パニック障害、心的外傷後ストレス障害又は胃腸障害の治療に有用である。
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抗癌剤としての置換チオフェン誘導体
本発明は、新規の置換された5員環化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグ、薬学的に受容可能なキャリアと新規化合物との組成物、ならびに新規化合物の用途に関する。本発明の化合物は、以下の一般式(I)を有する。式Iの化合物および薬学的に受容可能な賦形剤またはキャリアを含む、薬学的組成物もまた提供される。1つの実施形態において、CDC7、PKAおよび/またはAktにより少なくとも一部媒介される障害は、細胞増殖性障害である。この細胞増殖性障害はガンであり得る。別の局面において、ガンは、癌腫、腺腫および肉腫からなる群より選択される腫瘍または新生物であり得る。
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P2X3およびP2X2/3アンタゴニストとしてのジアミノピリミジン
本発明は、P2X3および/またはP2X2/3受容体アンタゴニストにより仲介される疾病の処置のための化合物および方法であって、該方法は、それを必要とする被験体に、有効量の式(I)の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラックを投与することを含む(式中、D、X、Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、及びR8は本明細書に定義されたとおりである)。
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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニスト
ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法が提供される。 (もっと読む)
神経学的に活性な化合物
1位および3位に窒素原子、4位にカルボキシ基ならびに8位にヒドロキシ基を有する二融合6員環を含む神経学的に活性な複素環式化合物であって、一方の環が芳香性である化合物。これらの化合物の調製方法および薬剤または獣医用薬剤としての、特に神経学的状態の治療のための、より具体的にはアルツハイマー病などの神経変性状態の治療のためのその使用方法。 (もっと読む)
血栓症治療のためのプロリニル誘導体
R、R1、R2、R3およびR4が請求項1で示した意味を有する、式(I)で表される新規化合物は、凝固第Xa因子の阻害剤であり、血栓塞栓性疾患の予防および/または治療、および腫瘍の治療に用いることができる。
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新規なピロリジン−3,4−ジカルボキサミド誘導体
本発明は、式(I)[ここで、R1〜R9及びXは、明細書及び請求の範囲中と同義である]の新規なピロリジン−3,4−ジカルボキサミド誘導体及び生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、第Xa凝固因子を阻害するため、医薬として使用することができる。
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神経変性障害の治療のためのイミダゾール化合物
本発明は、式I[式中、R1、R2、R3、R4、R6、R7、及びAは、定義される通りである]の化合物に関する。式Iの化合物は、Aβ−ペプチドの産生を阻害する活性を有する。本発明はまた、疾患及び障害、例えば、神経変性及び/又は神経系障害(例、アルツハイマー病)を哺乳動物において治療するための、式(I)の化合物を含んでなる医薬組成物及び方法に関する。
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テトラヒドロカルバゾール及び誘導体
本発明は、式(I)[式中、R1、R2、R3、R4、R5、X1、X2、X3、X4、n、及びkは、明細書及び請求の範囲に定義される]の化合物、並びにその薬学的に許容しうる塩及び/又は薬学的に許容しうるエステルに関する。この化合物は、高脂質及び高コレステロールレベル、特に低HDL−コレステロール、高LDL−コレステロール、アテローム動脈硬化症、糖尿病、特にインスリン非依存型糖尿病、メタボリック症候群、異常脂質血症、アルツハイマー病、敗血症、大腸炎、膵炎のような炎症性疾患、胆汁鬱滞/肝臓の線維症、及びアルツハイマー病又は障害された/改善可能な認識機能のような炎症性要素を含む疾患を含む、LXRα及び/又はLXRβアゴニストにより調節される疾患の治療及び予防に有用である。
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カンナビノイドCB1受容体のアゴニストとしての、(インドール−3−イル)−複素環誘導体
本発明は、例えば周術期疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、癌性疼痛などの疼痛及び、多発性硬化症に付随する疼痛及び痙縮の治療において使用することができる、カンナビノイドCB1受容体のアゴニストとしての、一般式Iを有する(インドール−3−イル)−複素環誘導体:
(式中、
Aは、5員芳香族複素環を表し、ここで、X1、X2及びX3は、N、O、S及びCRから独立に選択され;
Rは、H若しくは(C1−4)アルキルであるか;又は
Rは、X2若しくはX3において存在する場合、R3と一緒に5から8員の環を形成し得;
R1は、O及びSから選択されるヘテロ原子を場合によっては含有する、5から8員の飽和炭素環式環であり;
R2は、H、CH3若しくはCH2−CH3であるか;又は
R2は、R7と一緒になって、O及びSから選択されるヘテロ原子を場合によっては含有する、6員環を形成し、該へテロ原子は、該インドール環の7位置に結合され;
R3及びR4は、独立に、H、(C1−6)アルキル若しくは(C3−7)シクロアルキル(該アルキル基は、OH、(C1−4)アルキルオキシ、(C1−4)アルキルチオ、(C1−4)アルキルスルホニル、CN又はハロゲンで場合によっては置換される。)であるか;又は
R3は、R4及びそれらが結合するNと一緒に、O及びSから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、4から8員の環(これは、OH、(C1−4)アルキル、(C1−4)アルキルオキシ、(C1−4)アルキルオキシ−(C1−4)アルキル又はハロゲンで場合によっては置換される。)を形成するか;又は、
R3は、R5と一緒に、O及びSから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、4から8員の環(これは、OH、(C1−4)アルキル、(C1−4)アルキルオキシ、(C1−4)アルキルオキシ−(C1−4)アルキル又はハロゲンで場合によっては置換される。)を形成するか;又は
R3は、Rと一緒に、X2又はX3において存在する場合、5から8員の環を形成し;
R5は、H若しくは(C1−4)アルキルであるか;又は、
R5は、R3と一緒に、O及びSから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、4から8員の環(これは、OH、(C1−4)アルキル、(C1−4)アルキルオキシ、(C1−4)アルキルオキシ−(C1−4)アルキル又はハロゲンで場合によっては置換される。)を形成し、;
R5’は、H又は(C1−4)アルキルであり;
R6は、H、(C1−4)アルキル、(C1−4)−アルキルオキシ、CN及びハロゲンから独立に選択される、1個から3個の置換基を表し;
R7は、H、(C1−4)アルキル、(C1−4)−アルキルオキシ、CN若しくはハロゲンであるか;又は
R7は、R2と一緒になって、O及びSから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する6員環を形成し、該ヘテロ原子は、該インドール環の7位置に結合している。)又は医薬適合性のそれらの塩に関する。
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アスパラギン酸アセタールカスパーゼ阻害剤の製造のための方法および中間体
本発明は、アスパラギン酸アルデヒド基のような修飾アスパラギン酸誘導体を製造するのに有用な方法および化合物に関する。アスパラギン酸誘導体は、カスパーゼ阻害剤および/またはそのプロドラッグを製造するのに有用である。 (もっと読む)
MCH−1調節剤としてのN−ピペリジン誘導体
本発明は、式I:
の化合物、当該化合物の調製方法、肥満、精神異常、認識力障害、記憶障害、統合失調症、てんかん、および関連する状態、ならびに認知症、多発性硬化症、レイノー症候群、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病およびアルツハイマー病などの神経障害、ならびに疼痛関連障害の処置におけるそれらの使用、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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血管形成を阻害する新規化合物及びその使用
本発明は、式(I)の化合物に関する。特に本発明は構造(VIII)(式中、変化は発明の詳細な説明に定義されたとおりである)の化合物に関する。これらの化合物は、インテグリンインヒビターであり、血管形成の阻害が望まれる疾病の処置に有用である。
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オピオイド受容体拮抗物質
肥満症及び関連疾患の治療、予防又は改善に有用な式(I):
(I)
(式中、可変要素X1〜X6、Ra、Rb、R3’を含むR1〜R7、E、p、j、y、z、A、B及びCは、明細書中に記載した通りである)の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ体、ジアステレオマー若しくは混合物。
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神経学的および精神医学的障害の治療のためのベンズアゼピン誘導体
本発明は、式(I):
(I)
[式中、R1は、C1−3アルキルで置換されていてもよい−C3−7シクロアルキルを表し;R2は、−アリール、−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール、−アリール−X−C3−8シクロアルキル、−アリール−X−アリール、−アリール−X−ヘテロアリール、−アリール−X−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−X−C3−8シクロアルキル、−ヘテロアリール−X−アリール、−ヘテロアリール−X−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−X−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−X−C3−8シクロアルキル、−ヘテロシクリル−X−アリール、−ヘテロシクリル−X−ヘテロアリールまたは−ヘテロシクリル−X−ヘテロシクリルを表し;Xは、結合、O、CO、−CH2O−、−COCH2−、−COCH2O−、−CONR2b−、−COCH2NR2bCO−、−CSNH−、SO2、−SO2C1−3アルキル−、−SO2C2−3アルケニル−、−COC2−3アルケニル、−CO−C(R2a)(R2b)−または−CO−C(R2a)(R2b)CH2−を表す]
で示される、薬学的活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびに神経学的および精神医学的障害の治療におけるそれらの使用に関する。
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ムスカリンレセプターアンタゴニストとしての有用なビフェニル化合物
本発明は、式Iの化合物を提供する:
ここで、a、b、c、m、p、r、R1、R2、R3、R4、R5、R6、WおよびX1は、本明細書中で定義したとおりである。式Iの化合物は、ムスカリンレセプターンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製する方法および中間体、およびこのような化合物を使用して肺障害を治療する方法を提供する。本発明は、ムスカリンレセプターアンタゴニスト活性または抗コリン作用活性を有する新規ビフェニル化合物を提供する。他の特性のうち、本発明の化合物は、吸入により投与したとき、効力が高く全身性副作用が低いうえに作用持続時間が長いことが発見されている。
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