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糖尿病及び肥満症の治療のための11−ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11−β−hsd−1)の阻害剤としてのベンゼンスルホニルアミノ−ピリジン−2−イル誘導体及び関連化合物
本発明は、式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩に関し、式中:R1は(C1-C6)アルキル、-(CR3R4)t(C3-C12)シクロアルキル、(CR3R4)t(C6-C12)アリール及び(CR3R4)t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され;b及びkは1及び2からそれぞれ独立して選択され;jは0、1及び2から成る群より選択され;t、u、p、q及びvは0、1、2、3、4及び5から成る群よりそれぞれ独立して選択され;Tは少なくとも1個の窒素原子を含有する(6-10)員ヘテロシクリルであり;R2はH、(C1-C6)アルキル、-(CR3R4)t(C3-C12)シクロアルキル、(CR3R4)t(C6-C12)アリール及び(CR3R4)t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され;各R3及びR4はH及び(C1-C6)アルキルから独立して選択され;T、R1、R2、R3及びR4の炭素原子は、1〜5個のR5基でそれぞれ場合により置換されていてよく;R5は特許請求の範囲で定義される。本発明の化合物は11β-hsd-1阻害剤であり、そして従って糖尿病、肥満症、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、鬱病、高血圧及び代謝性疾患の治療に有用であると考えられる。
【化1】
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ニコチン誘導体の位置特異的合成
ニコチンアナログおよび誘導体を合成する方法が記載されている。本発明の方法は、C4位に置換基を有する鏡像異性的に純粋なニコチンアナログの位置特異的な製造に特に有用である。このような化合物の合成に有用な中間体も記載されている。 (もっと読む)
5−HT6受容体関連疾患の予防または処置に用いられ得る新規ベンゾフラン誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、P、R3、W1およびW2は明細書に記載されたものである)の化合物、該化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、ならびに5−HT6受容体関連疾患に対する医薬の製造のための該化合物の使用に関する。
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新規チアゾール誘導体
本発明は、治療上活性な物質として使用するための、式(I)〔式中、R1、R2、R3、及びR4は本明細書及び請求項で定義されたとおりである〕で示される化合物及びその薬学的に許容されうる塩に関する。この化合物はCB1レセプターの調節に関連する疾患の治療及び/又は予防に有用である。
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呼吸器シンシチウムウイルス複製のインヒビターとしてのアミノ−ベンズイミダゾール誘導体
【化1】
本発明は呼吸器シンシチウムウイルスの複製に対して阻害作用を有し、そして式(I)を有するアミノ−ベンズイミダゾール、それらのプロドラッグ、N−オキシド、付加塩、第四級アミン、金属錯体及び立体化学的異性体形態に関し、式中、QはAr1あるいはトリフルオロメチル、C3−7シクロアルキル、Ar2、ヒドロキシ、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、Ar2−オキシ−、Ar2−チオ−、Ar2(CH2)nオキシ、Ar2(CH2)nチオ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、C1−4アルキルカルボニル、Ar2カルボニル、C1−4アルコキシカルボニル、Ar2(CH2)nカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1−4アルキルカルボニルオキシ、Ar2カルボニルオキシ、Ar2(CH2)nカルボニルオキシ、ヒドロキシ−C2−4−アルキルオキシ、C1−4アルコキシカルボニル(CH2)nオキシ、モノ−又はジ(C1−4アルキル)アミノカルボニル、モノ−又はジ(C1−4アルキル)アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、モノ−又はジ(C1−4アルキル)アミノスルホニル、1個又は2個のC1−6アルキル基で場合により置換されていてもよいジオキソラニル並びにピロリジニル、ピロリル、ジヒドロピロリル、チアゾリジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ピリジル及びテトラヒドロピリジルから選択される複素環(ここで該複素環はそれぞれ、場合によりオキソ又はC1−6アルキルで置換されていてもよい)から選択される1個又は複数の置換基で置換されたC1−6アルキルであり、Gは直接結合又は場合により置換されていてもよいC1−10アルカンジイルであり、R1はAr1あるいは単環式又は二環式複素環であり、R2a及びR3aの一方はC1−6アルキルでありそしてR2a及びR3aの他方は水素であり、R2aが水素と異なる場合はR2bが水素又はC1−6アルキルでありそしてR3bが水素であり、R3aが水素と異なる場合はR3bが水素又はC1−6アルキルでありそしてR2bが水素であり、Ar1はフェニル又は置換フェニルでありそしてAr2はフェニル又は置換フェニルである。それは更にそれらの調製及びそれらを含んでなる組成物並びに医薬としてのそれらの使用に関する。
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N−置換−N−スルホニルアミノシクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−W−A1−W1−A2であり、Wは、−(CH2)m−X−(CH2)n−であり、式中、W1は、−(CH2)m1−X1−(CH2)n1−であり、m、m1、n及びn1は、同一又は異なって、それぞれ0〜6であり;X及びX1は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X及びX1は、単結合などであり、A1は、置換されていてもよいC3−14の炭化水素環基などであり、及びA2は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり、R2は、−(CH2)r−CO−R8などであり、式中rは、0〜6であり、及びR8はC1−6アルコキシ基などであり;R3及びR4は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、C1−6アルキル基などであり;及びR5は、−CO2R21などであり;R30及びR31は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子などである)のN−置換−N−スルホニルアミノシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター
式(I)の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン(plasmepin)、カテプシンDおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式(I)の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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心臓血管の疾患治療に有用なキノリン誘導体
ウレア誘導体、その製造法及び用途
式(I)
[化1]
〔式中、Cyは置換されていてもよい芳香族炭化水素基または置換されていてもよい芳香族複素環基を示し、R1は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示し、Vは -C(O)-、-S(O)- または -S(O)2- を示し、Wは -N(R2)- 、-O- または結合手を示し(R2は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示す)、Xは置換されていてもよいアルキレンを示し、Yは -C(O)-、-S(O)- または -S(O)2- を示し、Zは結合手、置換されていてもよい鎖状炭化水素基または−N=を示し、環Aは置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を示し、環Bは置換されていてもよい含窒素複素環を示し、
[化2]
はそれぞれ独立して一重結合または二重結合を示し、R1はR2と結合して置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を形成していてもよく、R2はXの置換基と結合して置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を形成していてもよい。〕で表される、血栓症治療薬として有用なウレア誘導体またはその塩を提供する。
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N−アリールピペリジン置換ビフェニルカルボキサアミド
【化1】
式(I)のN−アリールピペリジン置換ビフェニルカルボキサアミド化合物、化合物の製造方法、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに高脂質血症、肥満症、およびII型糖尿病を治療するための医薬としての前記化合物の使用。
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シクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−(CH2)m−X−(CH2)n−A1などであり、
式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びA1は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり;
R2及びR3は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH2)p−X1−(CH2)q−A2などであり、
式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X1は、単結合などであり、及びA2は、置換されていてもよいC3−14炭化水素環基などであり;
R4は、−CO2R9などであり、
式中、R9は、水素原子などであり;
及び
R20及びR21は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CH2)m12−X12−(CH2)m12−R30などであり、
式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X12は、単結合などであり、及びR30は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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置換ピペラジン
CCR1受容体の強力なアンタゴニストとして作用し、インビボでの抗炎症活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般に、アリールピペラジン誘導体であり、薬学的組成物において、CCR1介在性疾患の治療法において、および競合的CCR1アンタゴニストの同定のためのアッセイにおける対照として、有用である。 (もっと読む)
ケトラクタム化合物およびその使用
本発明は、新規なケトラクタム化合物、これらの水素化誘導体および互変異体に関する。この化合物は、有用な治療特性を有し、ドーパミンD3受容体の調節に応答する疾患の治療に特に適している。このケトラクタムは、一般式(I)を有し、式中において(a)は式(b)もしくは(c)の基を表し、Dは窒素原子に結合しており、W、RpおよびRqは請求項1に記載の意味を有し;−B−は、結合または(d)を表し、RmおよびRnは請求項1に記載の意味を有し;(e)は、単結合または二重結合を表し;Rv、Rw、RxおよびRyは請求項1に記載の意味を有し;Dは、鎖員としてO、S、S(O)、S(O)2、N−R8、CO−O、C(O)NR8および/または1個もしくは2個の隣接しないカルボニル基から選択されるヘテロ原子基Kを有することができ、シクロアルカンジイル基および/または二重もしくは三重結合を有することができる直鎖もしくは分岐の2〜10員アルキレン鎖を表し;(f)は、5〜8環員を有する飽和もしくはモノ不飽和単環式窒素複素環化合物または7〜12環員を有する二環式飽和窒素複素環化合物を表す。
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サイトカイン生成のインヒビターとしての1,2,3−トリアゾールアミド誘導体
式(I)
【化1】
(式中、Ar1、X、R3、R4、R5及びR6は本明細書に定義される)
の化合物が開示される。本発明の化合物はサイトカインの生成を抑制し、こうしてサイトカイン媒介疾患を治療するのに有益である。また、これらの化合物の調製方法及びこれらの化合物を含む医薬組成物が開示される。
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DPP−IV阻害剤
本発明は式(I)の化合物に関する:(I)、式中、Z、R1-5、X、n、A1およびA2は、説明および特許請求の範囲に記載される通りの意味を持つ。該化合物はDPP-IV阻害剤として有用である。本発明は、このような化合物の調製、ならびに薬剤としてのその製造にも関する。
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新規ヒドロキサム酸エステルおよびその医薬的使用
本発明は、式I
(式中のD、E、F、G、W、Y、R1、A、R9、X、B、R8は、明細書中に定義したとおりである。)で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。
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馬尾神経組織血流増加剤
安全性が高く、かつ有効な馬尾神経組織血流増加剤を提供すること。
血圧降下作用の弱いプロスタグランジン様化合物のうち、馬尾神経組織血流増加作用を有する化合物(ただし、リマプロストを除く。)は、安全性の高い馬尾神経組織血流増加剤として有用である。したがって、例えば馬尾神経障害による腰痛、下肢の疼痛、下肢のしびれ、間欠跛行、膀胱直腸障害、又は性機能不全等の予防及び/又は治療に有用である。
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ICE阻害剤を使用する感染性疾患の処置
本発明は、ICE阻害剤を投与することによる、とりわけ目の、感染症または他の疾患を処置するための方法および組成物に関する。本発明はまた、ICE阻害剤を投与することによる、目の傷害、アレルギー、化学的刺激または火傷の処置法に関する。 (もっと読む)
カスパーゼ−3阻害剤を含む新規な造影剤
本発明は、インビボイメージングのための診断造影剤に関する。その造影剤は、インビボ診断イメージングに適する造影性基で標識した合成カスパーゼ−3阻害剤を含む。本発明は、又、キット造影剤を含む医薬及び放射性医薬組成物と共に放射性医薬品の調製のためのキットを提供する。放射性又は常磁性金属イオンを含む造影剤の調製に適したカスパーゼ−3阻害剤のキレーターコンジュゲートも記載されている。該造影剤は、カスパーゼ−3が関与するさまざまな疾患状態のインビボ診断イメージング及び又は治療モニタリングのために有用である。 (もっと読む)
チューブリン阻害剤
微小管重合を調節するのに使用する、また関連の疾患状態の治療に使用するための一般式(I)、(II)、(III)および(V)の化合物を記述している。キナーゼ関連の疾患状態の治療における化合物(I)、(III)および(V)の使用をも記述している。さらに記述しているのは、式(II)、(III)および(V)の新規な化合物である。
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