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α4インテグリン拮抗薬としてのピリダジノン尿素
本発明は、式(I)
【化1】
で表される化合物、これらの化合物の製造方法、これらの組成物、中間体および誘導体、そしてα4インテグリン媒介性疾患を治療する方法に関する。より詳細には、本発明のピリダジノン尿素化合物はインテグリン媒介性疾患の治療で用いるに有用なα4β7インテグリン阻害剤である。
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PTHアゴニスト
本発明は副甲状腺ホルモンI型受容体(PTH1R)のアゴニストであって、そのものが骨粗鬆症の治療に有用である、式(I)および(II)のウラシル誘導性化合物に関する。
(I) (II)
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置換4,5,6,7−テトラヒドロベンズチアゾール−2−イルアミン化合物
本発明は、置換4,5,6,7−テトラヒドロベンズチアゾール−2−イルアミン化合物、その製造法、該化合物を含有する医薬、および医薬の製造のための該化合物の使用に関する。 (もっと読む)
ビスアリール尿素誘導体
本発明は、式(I)のビスアリール尿素誘導体、rafキナーゼの阻害剤としての式(I)の化合物の使用、薬剤組成物を製造するための式(I)の化合物の使用および前記の薬剤組成物を患者に投与することを含む治療法に関する。
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化合物
式(I)(式中、可変基は、明細書中に定義の通りである)を有する化合物、および薬学的に許容しうる塩および in vivo 加水分解性エステルを記載する。更に、それらの製造方法、および薬剤、具体的には、ヒトなどの温血動物に細胞周期阻害(抗細胞増殖)作用を生じる薬剤としてのそれらの使用を記載する。
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1−(2H)−イソキノロン誘導体
本発明により、式(I)
【化1】
[式中、Y1およびY4は、水素原子またはハロゲン原子であり;Y2およびY3のどちらか一方は−NR1R2であり、他方は水素原子またはハロゲン原子であり;Xは、置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基であり;R1は、水素原子または置換されていてもよいC1-8アルキル基であり;R2は、1またはそれ以上の置換基により置換されたC1-8アルキル基、−COOR3、−COR4、−COSR5、−CONR6R7、−NR22R23または−C=NR24R25であり;または、R1およびR2は結合する窒素原子と一緒になって、少なくとも窒素原子を一つ含む4〜10員ヘテロ環(当該ヘテロ環はC群から選択される1またはそれ以上の置換基により置換されていてもよい)を形成していてもよい]
の化合物またはそのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容されうる塩、ならびに当該化合物を含む医薬、医薬組成物などが提供される。
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HIVインテグラーゼ阻害剤として有用であるN−ベンジル−3,4−ジヒドロキシピリジン−2−カルボキサミド及びN−ベンジル−2,3−ジヒドロキシピリジン−4−カルボキサミド化合物
N−ベンジル−ジヒドロキシピリジンカルボキサミド化合物はHIVインテグラーゼの阻害剤及びHIV複製の阻害剤である。一実施形態においては、ジヒドロキシピリジンカルボキサミドは式(I)のものであり、式中、Qは式(II)又は式(III)であり、Tは式(IV)であり、R1、R2、X1、X2、X3及びY1は本明細書に定義されている。これらの化合物は、HIVによる感染の予防及び治療並びにAIDSの予防、発症遅延及び治療に有用である。これらの化合物は、HIV感染及びAIDSに対して、化合物それ自体として、又は薬剤として許容される塩の形で使用される。これらの化合物及びそれらの塩は、他の抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質又はワクチンと場合によっては組み合わせてもよい、薬剤組成物中の成分として使用することができる。
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CCR受容体アンタゴニストとして作用するピロリジン誘導体
遊離形または塩形の、式I
【化1】
〔式中、T、X、Y、U、R1、R2、m、nおよびpは明細書で定義の意味を有する。〕
の化合物は、CCR3が介在する状態の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。
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新規なベンゾフラン誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途
本発明は、一般式(I)〔式中、R1は水素または低級アルキルであり;R2は低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、アリールアルケニル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル等であり;R3、R4、R5及びR6はそれぞれ水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、水酸基、アリール等であり;但し、R3、R4、R5及びR6の少なくとも一つは水素以外である〕で表される化合物またはそのプロドラッグ、あるいは薬理学的に許容される塩に関する。本発明の化合物(I)は、優れたアデノシンA2A受容体拮抗作用を有するので、アデノシンA2A受容体関連疾患、特に運動機能障害、うつ病、不安症、認知機能障害、脳虚血性障害、レストレスレッグス症候群などの治療または予防剤として有用である。
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HCVNS−3セリンプロテアーゼインヒビター
式:
[式中、可変基は、明細書に定義の通り]
で示される化合物は、C型肝炎ウイルス(HCV)などのフラビウイルスのNS3プロテアーゼを阻害する。化合物は、複素環式P2ユニットと天然基質の名目上の切断部位に対してさらに遠位にあるインヒビターのその部分との間の新規な連結を含み、該連結は、該切断部位に対して近位にあるペプチド結合と相対的に遠位側にあるペプチド結合の配向性を逆にする。
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7−フェニルアミノ−4−キノロン−3−カルボン酸誘導体、その製造方法及び医薬としての使用
本発明は、7−フェニルアミノ−4−キノロン−3−カルボン酸誘導体、その生理学的に許容し得る塩及び生理学的機能性誘導体に関し、また式(I)の化合物[式中の基は所与の意味を有する]及びその生理学的に許容し得る塩に関する。この化合物は、例えば2型糖尿病の予防及び治療のための医薬としての使用に好適である。
【化1】
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化合物及び使用方法
選ばれた化合物はHGF介在性疾病のような疾患の予防と治療に効果がある。本発明は新規な化合物、類似物、プロドラッグと薬学的に許容し得るその塩、医薬組成物、及び疾患や他の疾病もしくは癌などにともなう病状の予防と治療方法を含む。また、本発明はこのような化合物の製造法、及びその製造法に用いられる中間体に関する。 (もっと読む)
アリール置換ヘテロ環式化合物、その製造方法及び医薬としての使用
本発明は、置換されたアリール置換ヘテロ環化合物、その生理的に許容される塩及び生理的に機能性の誘導体、その製造方法及び医薬としての使用に関する。基が所定の意味を有する式I
【化1】
の化合物、そのN−オキシド及び生理的に許容される塩、並びにその製造方法が開示されている。本化合物は、例えば哺乳類において体重減少効果を示し、従って、例えば、肥満及び糖尿病の予防及び治療に適している。
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MCH調節効果を有する置換N−シクロヘキシルイミダゾリノン
本発明は、置換N−シクロヘキシル複素環、ならびに生理学的に受容可能な塩およびそれらの生理学的に機能的な誘導体、それらの製造方法、ならびに医薬品としてのそれらの使用に関する。
式(I)
【化1】
(ここで、ラジカルは示された意味を有する)の化合物、それらの生理学的に受容可能な塩、およびそれらの製造方法を開示する。前記化合物は、哺乳動物における体重減少を引き起こし、そして、例えば、肥満症および糖尿病の予防および治療に適切である。
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N型カルシウムチャネル遮断薬としての3−アミノピロリジン誘導体
【課題】 カルシウムチャネル活性を調節する方法を提供すること。さらに、カルシウムイオンチャネル遮断によって効果を得るような関連状態の治療に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 式(1)又は(2)の3‐アミノピロリジン誘導体:
但し、式中、 Xは、CR3又はNであり; Wは、L2‐A3又はX1(A1)(A2)であり; A1、A2、及び、A3は、O、N及びSから選択される一つのヘテロ原子を含んでいてもよく且つ付加的環と融合していてもよい、5又は6員脂肪族又は芳香族環であり; L1及びL2は、C1〜10アルキル又はC2〜10アルケニルであり(但し、Cは、O、N及びSから選択される一つのヘテロ原子により置換されていてもよく、及び/又は、更に=Oで置換される); R1、R2及びR3は、幾つかの可能な置換基の間において変動し;並びに、 nは、0から7である。
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インドール誘導体およびキナーゼ阻害剤、特にIKK2阻害剤としてのその使用
式(I):
のインドールカルボキサミド化合物を、キナーゼ活性、特にIKK2活性の阻害物質として提供し、並びに炎症障害および組織修復障害に使用するための、それらを含む組成物および医薬品を提供する。
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知覚力、集中力、学習力および/または記憶力の改善のために使用される6−アミノ−5−シアノ−ピリミジン−4−オン化合物
本発明は、新規シアノピリミジノン化合物、それらの製造方法、並びに、知覚力、集中力、学習力および/または記憶力の改善用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
複素環式プロテインキナーゼインヒビターおよびその使用
本明細書中において、プロテインキナーゼインヒビターとして有用である式Iの化合物
またはその薬学的に受容可能な塩が、説明される。ここで、環B、Z1、Z2、U、p、Q、R1、R2、R3、およびR3は、本明細書中において定義される。これらの化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、種々の障害を処置するかまたはそれらの障害の重篤度を軽減するために有用である。これらの障害としては、発作、炎症性障害、全身性エリテマトーデスもしくは乾癬のような自己免疫疾患、癌のような増殖性障害、および臓器移植に関連した状態が挙げられる。
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CXC−ケモカインレセプターリガンドおよびCC−ケモカインレセプターリガンドとしてのイソチアゾールジオキシド
式(IA)の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。DおよびEは、異なる基で、ここで1つは、Nであり、そして他はCR50である。置換基Aを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Bを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式IAの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛(例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛)のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。
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チアゾール誘導体およびその使用
本発明は、特に、自己免疫障害および/または炎症性疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、細菌感染症またはウイルス感染症、腎疾患、血小板凝集、癌、移植、移植片拒絶または肺傷害の処置および/または予防のための式(I)のチアゾール誘導体に関連する。 (もっと読む)
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