本発明は、自己免疫疾患及び／又は炎症疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、細菌もしくはウイルス感染症、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、移植、移植片拒絶反応又は肺損傷の治療及び／又は予防のための、式(I)のチアゾール誘導体の使用に関する。
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新規な置換されたピペリジンカルバメート、これら化合物を含有する薬学的組成物、ホルモン感受性リパーゼに関連する疾患および障害の治療および／または予防におけるその使用に関する。薬学的組成物としてのこれら化合物の使用、およびこれら化合物および組成物を用いる治療方法に関する。更に詳細に言えば、当該化合物は、ホルモン感受性リバーの活性の調節が有益である疾患および障害の治療および／または予防のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、置換３，４−ピペリジン化合物またはより置換度の高いピペリジン化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置を目的とした医薬製剤の製造のための使用；レニンの活性に依存する疾患の処置における当該クラスの化合物の使用；温血動物の診断処置および治療処置に用いるため、特にレニンの活性に依存する疾患の処置のためのこれら化合物；当該化合物を含む医薬製剤または製品；および／または当該化合物を投与することを含む処置方法、当該化合物の製造方法、ならびにそれらの合成のための新規な中間体、出発材料および／または部分的段階に関する。これらの化合物は好ましくは式Ｉを有し、部分Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１１およびＷは本明細書に定義されている通りである。
【化１】

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【課題】ホルモン感受性リパーゼの阻害剤として使用するための1-アリール-4-（アリールオキシカルボニル）-ピペラジン誘導体
【解決手段】新規の式（Ｉ）のピペラジン、それらを含む薬学的組成物、及び、ホルモン感受性リパーゼに関する疾病及び疾患の治療及び／又は予防におけるそれらの使用。より詳細には、該化合物は、脂肪分解の調節、例えば脂肪分解の減少が有益である疾病及び疾患の治療及び／又は予防のために有用である。
【化１】

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本願は、プロテアソーム酵素活性、例えば、Ｒｐｎ１１の酵素活性、１９Ｓ調節粒子のメタロプロテアーゼの基質として機能するペプチドを提供する。本願は、該ペプチド基質を用いた方法および組成物も提供する。

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ｐ３８αおよびｐ３８βキナーゼを含む５員ヘテロ環ベースのｐ３８キナーゼ阻害剤を提供する。該化合物を含む医薬組成物も提供される。該化合物および組成物の使用方法も提供され、これには、これに限るものではないが、炎症性疾患および傷害を含むｐ３８キナーゼ介在疾患および障害の１種以上の症状を処置、予防または改善する方法を含む。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）のアシル化アミノ酸アミジルピラゾールおよび関連化合物に向けられる。本発明はまたそのような化合物またはその医薬として許容される塩形を含んで成る医薬製剤に向けられる。本発明は更にβ−アミロイドペプチドの放出および／または合成を阻害する方法、γ−セクレカーゼ活性を阻害する方法、およびβ−アミロイドペプチドの産生に関連する神経疾患を治療するための方法に向けられる。この方法は、式（Ｉ）の化合物の有効量を含んでなる医薬製剤を対象に投与することを含んでなる。式（Ｉ）の化合物はアルツハイマー病の予防および治療において有用である。 （もっと読む）

【課題】ハロゲン化合物を含有しなくても、合成樹脂が本来有する特性（軽量、易加工性等）を阻害することなく合成樹脂に良好な難燃性を付与する難燃剤を提供する。
【解決手段】金属水酸化物１００重量部に対して、下記構造式（１）
【化１】


〔式中、Ｘは置換基を有していてもよいシクロ環を示す。〕
で示されるピペリジン骨格を有するヒンダードアミン系化合物を１〜１５重量部含有することを特徴とする難燃剤。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患、心臓血管疾患及び癌を含む疾病及び身体条件の治療において作用物質として有用である、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＬが、明細書中でそれについて規定されている値のうちのいずれかを有する構造式（Ｉ）ベンゾ［ｂ］チオフェン及びその薬学的に許容可能な塩を提供している。同様に提供されているのは、構造式Ｉの単数又は複数の化合物を含む医薬組成物である。
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【課題】Ｈ_３型中枢ヒスタミンレセプターとの特異的相互作用を利用した神経病理学的に有用な化合物の提供。
【解決手段】次の式（Ｉ）の化合物。


［式中、Ｘは、Ｃ（Ｏ）またはＳＯ₂基を表し、Ｒ₁は、アリール基または基ＮＲ₃Ｒ₄（Ｒ₃およびＲ₄は、明細書中に定義されたとおりである）を表し、Ｒ₂は、アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル基、またはＣ₃〜Ｃ₈シクロアルキル−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基を表す］で示される化合物、その異性体、およびその付加塩。医薬。 （もっと読む）

式（Ｉ）によって表される化合物又は薬剤として許容されるその塩は、例えば、パーキンソン病、アルツハイマー病、片頭痛、てんかん、とう痛などの症状を治療するのに有用なＮＭＤＡ ＮＲ２Ｂ拮抗物質として有効である。

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本発明は式(ＩＡ)：
【化１】


で示される化合物、それらの製造法、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの治療用途に関する。
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【課題】アイソザイム選択性の高いプロテインキナーゼＣβ−１およびβ−２アイソザイム阻害剤であり、癌の治療に有効な化合物および該化合物を含有する医薬製剤の提供。
【解決手段】下式の化合物で代表される化合物および該化合物を含有する医薬製剤。
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本発明は、炭疽および他の感染を治療するために、生理学的条件下で安定したリンカーを介してキノロンとオキサゾリジノンの薬理作用団を化学結合した化合物を使用することに関する。 （もっと読む）

本発明は、また、突然変異体または野生型α−グルコシダーゼ酵素を、１−デオキシノジリマイシンの誘導体である特異的薬理学的シャペロンと接触させることによって、インビトロおよびインビボで該酵素の活性を増加させる方法を提供する。本発明は、１−デオキシノジリマイシンの誘導体であるシャペロン小分子化合物の投与によってポンペ病を治療する方法を提供する。該１−デオキシノジリマイシン誘導体はＮまたはＣｌ位置において置換されている。置換α−グルコシダーゼ遺伝子または酵素との組合せ療法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、ある種のジアリールスルホンスルホンアミドおよびその使用、例えば内科療法における使用に関する。分泌型ｆｒｉｚｚｌｅｄ関連タンパク質−１のモジュレーターである式（Ｉ）の化合物またはその製薬学的に許容し得る塩が提供される。前記化合物、および前記化合物を含有する組成物は、骨粗鬆症を含む種々の疾患の処置に使用できる。本発明はまた、患者に治療有効量の式１の少なくとも１種の化合物を投与することからなる骨粗鬆症、関節炎、慢性閉塞性肺疾患、軟骨欠損、骨折、または平滑筋腫を患う患者を処置する方法を提供する。
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本発明は、中枢神経系疾患、例えば、認識減退、統合失調症の陽性及び陰性の症候、並びに代謝型グルタミン酸受容体のmGluR5サブタイプが関連する他の中枢又は末梢神経系疾患に有用な、代謝型受容体の陽性アロステリックモジュレーター-サブタイプ5（「mGluR5」）としての式(I)の新規化合物を提供する。本発明はまた、mGluR5が関連するこのような疾患の予防又は治療における医薬化合物及び組成物にも関する。


[式中、Wは、(C₄-C₇)シクロアルキル、(C₃-C₇)ヘテロシクロアルキル、(C₃-C₇)ヘテロシクロアルキル(C₁-C₃)アルキル又は(C₃-C₇)へテロシクロアルケニル環を示し；Pは、(C₅-C₇)ヘテロシクロアルキル、(C₅-C₇)へテロシクロアルケニル環、又は式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)、(h)、(i)のヘテロアリール基を示し；Qは、シクロアルキル、アリール、又は式(j)、(k)、(l)、(m)、(n)のヘテロアリール基を示す。Aは、アゾ-N=N-、エチル、エテニル、エチニル、-NR₈C(=0)-、-NR₈C(=0)-0-、-NR₈C(=O)-NR₉、NR₈S(=O)₂-、-C(=0)NR8-、-0-C(=O)NR₈-、-S-、-S(=O)-、-SO=O)₂-、-S(=O)₂NR₈-、-C(=O)-O-、-0-C(=O)-、-C(=NR₈)NR₉-、C(=NOR₈)NR₉-、-NR₈C(=NOR₉)-、=N-O-、-0-N=CH-、又は式(o)、(p)、(q)、(r)、(s)、(t)、(u)、(v)、(w)、(x)のアリール基もしくはヘテロアリール基である。]。他の置換基がクレームでは定義される。
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本発明は、式(Ｉ)のオキサジアゾール誘導体[式中、Ｂ、Ｐ、Ｑ、Ｗ、Ｒ₁及びＲ₂は明細書中に記載される]である新規化合物に関する。本発明の化合物は、中枢又は抹消神経系障害、並びにｍＧｌｕＲ５受容体により調節されるほかの障害の予防又は治療に有用である。
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【化１】


本発明は、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ_２Ａ及び５−ＨＴ_２Ｃ受容体に対して、ならびにドパミン受容体、特にドパミンＤ_２受容体に対して結合親和性を有する環状アミン側鎖を含有する新規な四環式テトラヒドロフラン誘導体、本発明に従う化合物を含んでなる製薬学的組成物、薬剤として、特にある範囲の精神医学的及び神経学的障害、特にある種の精神病性、心臓血管性及び胃運動性障害の予防及び／又は処置用の薬剤としてのそれらの使用ならびにそれらの製造方法に関する。本発明に従う化合物を一般式（Ｉ）により示すことができ、それはその製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＮ−オキシド形態及びその第４級アンモニウム塩も含み、ここですべての置換基は請求項１におけると同様に定義される。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、R1；R2；R3；Ｖ；G1及びG2は特許請求の範囲に記載した意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は有益な薬理活性化合物である。それは強い抗血栓効果を示し、そして例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の療法及び予防に適している。それは血液凝固酵素第Xa因子の可逆的阻害剤であり、そして一般に第Xa因子の望ましくない活性が存在する状態に又は第Xa因子の阻害を目的とする治癒若しくは予防に適用することができる。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬中の活性成分としてのその使用、及びそれを含んでなる医薬製剤に関する。
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