本発明は、ＲＯＣＫキナーゼおよび／またはタンパク質キナーゼｐ７０Ｓ６Ｋ阻害活性を有する式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ａは、１〜７個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、該リンカー基は、Ｒ^１とＮＲ^２Ｒ^３の間に伸びる最大鎖長５原子とＥとＮＲ^２Ｒ^３の間に伸びる最大鎖長４原子とを有し、該リンカー基の炭素原子の１つは所望により酸素原子または窒素原子で置き換えられていてもよく、該リンカー基Ａの炭素原子は所望により、オキソ、フッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を有していてもよく、ただし、該ヒドロキシ基は存在する場合、ＮＲ^２Ｒ^３基に対して炭素原子αの位置にはなく、そして、該オキソ基は存在する場合、ＮＲ^２Ｒ^３基に対して炭素原子αの位置にあり；Ｅは、単環式もしくは二環式炭素環式基または複素環式基であり；Ｒ^１は、アリール基またはヘテロアリール基であり；そして、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は請求項で定義される通りである]
の化合物を提供する。
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本発明は、ケモカインレセプター結合化合物、薬学的組成物、およびそれらの使用に関する。より具体的には、本発明は、ケモカインレセプター活性のモジュレータ、好ましくはCCR5のモジュレータに関する。これら化合物は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)による標的細胞の感染に対し保護的効果を示す。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ヒストン・デアセチラーゼ阻害酵素活性をもつ、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、Ｙ及びＺは定義された意味をもつ］の新化合物、それらの製造、それらを含有する組成物並びに医薬としてのそれらの使用を含んでなる。
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本発明は、下記の式Ｉの化合物を提供する。式中の変数であるａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｓ、ｔ、Ｗ、Ｚ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^６、およびＲ^７は、明細書中で規定されるとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびにこのような化合物を、肺障害を処置するために使用する方法を、提供する。

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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


[式中、Ａは飽和炭化水素リンカー基であり；Ｅは単環式もしくは二環式炭素環式基または複素環式基であり；Ｌ^１は結合、またはＣ_１−Ｃ_４アルケニレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(ＮＲ^１１)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｎ(Ｒ^１１)_２、Ｃ(＝ＣＨＲ^１１)、−ＳＯ−および−ＳＯ_２−から選択されるリンカーであるか；あるいは、Ｌ^１はＲ^１６と一緒になって８〜１２員の縮合二環式ヘテロアリール環構造を形成し；Ｌ^３は結合、またはＣＯＮＨおよびＨＮＣＯから選択されるリンカーであり；ただし、Ｌ^１とＬ^３は双方とも同時にリンカーとなることはできず；Ｒ^１６は所望により置換されていてもよい５〜１２員の単環式もしくは二環式炭素環式環または複素環式環であり；Ｌ^２は存在しないか、またはＣ_１−Ｃ_４アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルケニレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、Ｃ(＝ＣＨＲ^１１)、Ｃ(Ｓ)−、−Ｎ(Ｒ^１１)_２、Ｃ_３−４シクロアルカンジイル、−ＳＯ−および−ＳＯ_２−から選択されるリンカーであり；Ｒ^１７は存在しないか、またはＣ_１−６アルキル、または所望により置換されていてもよい５〜１２員の炭素環式環もしくは複素環式環であり；ただし、Ｒ^１７が存在しない場合には、Ｌ^２も存在せず；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^１１およびＲ'は特許請求の範囲で定義される通りである]
の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供する。
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一般式（Ｉ）(式中、R¹、R²、R³およびＡは本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みおよび不安症の治療に有用である。
【化１】

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【課題】 プロテインキナーゼ阻害活性を有し、悪性腫瘍の治療薬として有用な化合物を提供する。
【解決手段】 次式の化合物が提供される。
【化１】


式中、Ｒ¹は、置換、不置換のアリール、ヘテロアリール又はＣＨ＝ＣＨ−Ｒ³、ＣＨ＝Ｎ−Ｒ³（Ｒ³は置換、不置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールである）であり；Ｙは、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝ＣＨ₂、Ｃ＝Ｏ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ₂、ＣＨ₂、ＣＨＣＨ₃、ＮＨ、Ｎ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキル）であり；Ｒ⁸は、置換、不置換のアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、アリールオキシであり；Ｒ¹⁰は、水素、ハロゲン、低級アルキルである。 （もっと読む）

本発明は、式I
【化１】


（式中、A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7及びnは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。化合物は、特に心房性不整脈、例えば心房細動（AF）又は心房粗動を治療及び予防するための抗不整脈薬活性成分として特に適切である。
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本発明はＲ⁰、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｑ、Ｖ、ＧおよびＭが請求項に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物に関する。式Ｉの化合物は価値ある薬理学的活性を有する。それらは強力な抗血栓作用を有し、そして、例えば血栓塞栓性疾患または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。それらは血液凝固酵素第Ｘａ因子（ＦＸａ）および/または第ＶＩＩａ因子（ＦＶＩＩａ）の可逆的阻害剤であり、そして一般的に第Ｘａ因子および/または第ＶＩＩａ因子の望ましくない活性が存在するか、その治癒または防止のためには第Ｘａ因子および/または第ＶＩＩａ因子の抑制が意図される状態において適用される。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬品中の活性成分としてのその使用、および、それを含む医薬製剤に関する。
【化１】

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本発明は、式(II)の化合物：またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供して；式中、ｎは０もしくは１であり；Ｙ^１およびＹ^２の一方はＣＨであって、他方はＣＨ、ＣＲ^８およびＮから選択され；ｑは０、１または２であり(ただし、Ｙ^１もしくはＹ^２がＣＲ^８であるときには、ｑは０もしくは１である)；Ｒ^１は５〜１０個の環員のアリールもしくはヘテロアリール基であり；Ｒ^２ａおよびＲ^３ａはそれぞれ、水素、Ｃ_１〜４ヒドロカルビルもしくはＣ_１〜４アシル(ここで、ヒドロカルビルのおよびアシルの部分がフッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノもしくはメトキシにより所望により置換されていてよい)であるか；またはＮＲ^２ａＲ^３ａは、イミダゾール基もしくはＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子の環員を所望により含有していてよい飽和単環式の４〜７員環の複素環式基を形成し；Ｒ^１８は水素およびメチルであり；Ｒ^１９は水素およびメチルであり；Ｒ^２４は水素であるかまたは、Ｒ^２４、Ｒ^２ａならびに介在している窒素原子および炭素原子が一緒にアゼチジン、ピロリジンもしくはピペリジン環を形成し；Ｒ^２５は、水素またはＣ_１〜４アルキル基(ここで、Ｃ_１〜４アルキル基がヒドロキシまたはアミノにより所望により置換されていてよい；ただし、ヒドロキシもしくはアミノ基とＲ^２５が結合する酸素原子の間に少なくとも２個の炭素原子がある)であり；そしてＲ^４およびＲ^５はそれぞれ、水素もしくは請求項に定義される通り置換基である。 （もっと読む）

本発明はデルタ及びミューオピオイド受容体モジュレーターとして有用な式（Ｉ）の化合物を対象とする。本発明の化合物を使用する製薬学的及び獣医学的組成物並びに軽度から重症の疼痛及び種々の疾患を処置する方法も記載されている。 （もっと読む）

本発明は、式Ｃ：
【化１】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_９９、およびＸは本明細書に定義された通りである）
のアルキルキノリンおよびアルキルキナゾリン化合物、タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤、特にＦＬＴ３および／またはｃ−キットおよび／またはＴｒｋＢの阻害剤の合成でのかかる化合物の使用に関する。
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【化１】


本発明は式Ｉのアミノキノリンおよびアミノキナゾリン化合物（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｂ、Ｚ、Ｑ、ｐ、ｑおよびＸは本明細書に定義するとおりである）、そのような化合物のプロテイン チロシンキナーゼモジュレーター、特にＦＬＴ３および／またはＴｒｋＢのインヒビターとしての使用、細胞または個体中のＦＬＴ３および／またはＴｒｋＢのキナーゼ活性を減少または阻害するためのそのような化合物の使用、ならびに個体のＦＬＴ３および／またはＴｒｋＢに関連する細胞増殖性疾患および／または障害を防止または処置するそのような化合物の使用を対象とする。さらに本発明は、本発明の化合物を含んでなる製薬学的組成物、および癌および他の細胞増殖性障害のような状態を処置する方法を対象とする。
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本発明は、式（I）のニコチンアミド誘導体及びそのような誘導体を含有する医薬組成物並びにそのような誘導体のPDE4阻害薬としての使用に関する。式中、R⁷はフェニル環の3又は4位に結合し、S（O）_pR⁸であり、R⁸は所望により（C₃−C₆）シクロアルキルによって置換されていてもよい（C₁−C₄）アルキルであり；mは0又は1であり；Lは（C₃−C₈）炭素環式非芳香環であり；残りの変数はクレームに定義の通りである。

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本発明は式Ｉ：ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｂ、Ｚ、Ｇ、Ｑ及びＸは本明細書に定義の通りである、アルキルキノリン及びアルキルキナゾリン化合物、タンパク質チロシンキナーゼモジュレーター、特にＦＬＴ３及び／又はｃ ｋｉｔ及び／又はＴｒｋＢのインヒビターとしてのこのような化合物の使用、細胞又は被験体におけるＦＬＴ３及び／又はｃ ｋｉｔ及び／又はＴｒｋＢのキナーゼ活性を減少又は抑制するためのこのような化合物の使用並びに細胞増殖性疾患及び／又はＦＬＴ３及び／又はｃ ｋｉｔ及び／又はＴｒｋＢ関連疾患を被験体において予防又は処置するためのこのような化合物の使用、を対象とする。本発明は更に、本発明の化合物を含んでなる製薬学的組成物並びに癌及び他の細胞増殖性疾患のような状態を処置する方法を対象とする。
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【化１】


本発明は、ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤並びに式（Ｉ’）［式中Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｚ、Ｇ、ＱおよびＸはここで定義されている通りである］のアルキルキノリンおよびアルキルキナゾリン化合物から選択されるＦＬＴ３キナーゼ阻害剤の投与を含んでなる細胞または患者においてＦＬＴ３チロシンキナーゼ活性もしくは発現を阻害するかまたはＦＬＴ３キナーゼ活性もしくは発現を減少させる方法に関する。本発明には、細胞増殖性疾患またはＦＬＴ３に関連する疾患を進行させる危険性のある（または疑いのある）患者を処置するための予防および治療の両方の方法が包含される。
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式（Ｉ）の化合物：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａｒ、Ａ、ｎおよびｍは、本明細書で定義した通り）が、ＧｌｙＴ１阻害剤として開示され、また、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物が、医薬としての使用、例えば統合失調症の治療における使用として開示されている。
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【課題】ピペリジン化合物、有効量のピペリジン化合物を含む組成物、および疼痛などの症状の治療または予防方法の提供。
【解決手段】 ピペリジン化合物；ピペリジン化合物を含む組成物；および動物における疼痛、UI、潰瘍、IBD、IBS、中毒障害、パーキンソン病、パーキンソン症候群、不安、癇癪、発作、卒中、掻痒状態、精神疾患、認知障害、記憶障害、脳機能の制限、ハンチントン舞踏病、筋萎縮側索硬化症、痴呆症、網膜症、筋痙攣、片頭痛、嘔吐、運動障害または鬱を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に有効量のピペリジン化合物を投与することを包含する方法を開示する。一実施形態では、ピペリジン化合物およびその製薬上許容可能な塩は、式：
【化１】


を有し、式中、Ar₁、Ar₂、X、R₃、R₄およびmは、本明細書に開示する通りである。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ドパミン受容体、特にドパミンＤ_２受容体に対して、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ_２Ａ及び５−ＨＴ_２Ｃ受容体に対して結合親和性を有する環状アミン側鎖を含有する新規な置換四環式テトラヒドロフラン誘導体ならびに本発明に従う化合物を含んでなる製薬学的組成物、薬剤として、特にある範囲の精神医学的及び神経学的障害、特にある種の精神病性、心臓血管性及び胃運動性障害の予防及び／又は処置用の薬剤としてのそれらの使用ならびにそれらの製造方法に関する。本発明に従う化合物を一般式（Ｉ）により示すことができ、それはその製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、そのＮ−オキシド形態又はその第４級アンモニウム塩も含み、ここですべての置換基は請求項１におけると同様に定義される。
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【課題】 抗バクテリア剤としてのキノリン誘導体の使用を提供すること。
【解決手段】 バクテリア感染の処置用の薬剤の製造のための化合物の使用に関し、該化合物は式


の化合物、その製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体あるいはそのＮ−オキシド形態であり、但し、バクテリア感染はマイコバクテリア感染以外である。 （もっと読む）