【課題】 Ｐ３８ＭＡＰキナーゼのモジュレーターとして有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】 式
【化１】


（式中Ｒ₁は任意に置換されてもよいアルキル等、Ｒ₂は任意に置換されてもよいアリールアルコキシ、Ｒ₃はＨ、ハロゲン、任意に置換されてもよいアルコキシカルボニル等、Ｒ₄はＨ、任意に置換されてもよいアルキル、Ｒ₅は任意に置換されてもよいアリール、アリールアルキル等である）の化合物及びその医薬上許容し得る塩が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ＧＰＲ３８受容体のアゴニストとしての活性を有する式（Ｉ）：


（Ｉ）
で示される化合物のようなベンジルピペラジン誘導体、胃腸障害の知亮に適した医薬の製造におけるかかる化合物の使用または医薬組成物に関する。
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【課題】 スクアレン合成酵素阻害作用に基づく高コレステロール血症等の予防・治療薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】 次の式（Ｉ）


で表される化合物。例えば、Ｎ−［４−クロロ−２−［１−ヒドロキシ−１−（２−メトキシフェニル）メチル］−６−メトキシフェニル］−Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）スクシンアミド酸等。 （もっと読む）

本発明は、Rho−キナーゼ及び／又はRho−キナーゼが介在するミオシン軽鎖ホスファターゼのリン酸化と関連する疾患の治療及び／又は予防に有用な式(Ｉ)
【化１】


の6−ピペリジニル置換されたイソキノロン誘導体、又は式(I')
【化２】


のイソキノリン誘導体、並びにこのような化合物を含んでなる組成物に関する。
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本発明は、全ての幾何異性体および立体異性体を含む式１の化合物、そのＮ−オキシドおよび農業的に適切な塩、それらを含有する農業用組成物ならびに殺菌・殺カビ剤としてのそれらの使用に関する。
【化１】


ただし、式１の化合物は、２−［１−［（２−クロロフェニル）アセチル］−４−ピペリジニル］−Ｎ−メチル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−４−チアゾールカルボキサミド以外であり、そしてＲ^１は４−フルオロフェニル以外であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ、Ｇ、Ｑ、Ｗ^１、Ｗ^２、Ｘおよびｎは本開示において定義された通りである。また、ただし書きが両方とも除外された式１に相当する式を有する化合物を含有する組成物；およびただし書きが両方とも除外された式（１）に相当する式を有する化合物の有効量を適用することを含む菌類植物病原体によって引き起こされる植物病害の防除方法も開示される。
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GHS類似体として有用な式(I)または(II)による一群のペプチドおよびペプチド類似化合物またはその医薬的に許容できる塩類：式中の可変基は明細書中に定めたものである。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、ｈａｌ、ｎ、Ａ、式（ａ）、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＲ^６は、本明細書中で定義される。）の置換キノリン誘導体、それらを含む医薬組成物、およびニューロキニン−２および／またはニューロキニン−３（ＮＫ−３）受容体介在疾患の治療におけるそれらの使用に関する。従って、これらの化合物は、そのような障害を抑制および治療するための治療方法において用いられ得る。

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【課題】新規２−フェニルベンズイミダゾール、新規中間生成物を用いるその調製及び医薬の製造のための酵素ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ又はＰＡＲＰ（ＥＣ２．４．２．３−）の抑制物質としての使用を提供する。
【解決手段】一般式ＩまたはＩＩ


〔式中、基は明細書中の定義と同様である〕で示される新規の２−フェニルベンズイミダゾール、その互変異性体形、可能な場合のエナンチオマー形およびジアステレオマー形、プロドラッグおよび可能な場合に生理的に許容される塩、これらを製造し、使用する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物及び医薬的に受容可能なその塩、並びにこのような化合物を調製するための方法、肥満症、精神及び神経障害の治療におけるその使用、その治療的使用のための方法、及びこれを含有する医薬組成物に関し、式中、Ｒ^１は、Ｒ^５が一つ又はそれより多いフルオロによって置換されたＣ_３−７アルキル基を表すＲ^５Ｏ−基を表すか、或いはＲ^５は一つ又はそれより多いフルオロによって所望により置換されていてもよいＣ_３−７アルキルスルホニル基を表し；Ｒ^２は、Ｃ_１−４アルキル基、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ又はシアノを表し、ここにおいて、ｎ＞１である場合、それぞれのＲ^２は独立に選択され；Ｒ^３は、ａ）一つ又はそれより多い次のもの：ヒドロキシ、フルオロ、アミノ、モノ又はジＣ_１−３アルキルアミノ、カルボキシ又はＣ_１−４アルコキシカルボニル基によって所望により置換されていてもよいシクロヘキシル、ｂ）一つ又はそれより多いヒドロキシによって置換されたピペリジノ、ｃ）非置換のピペリジノを表すが、しかし次のこと：Ｒ^４がシアノを表すか、又はＲ^１が３−フルオロプロピルスルホニルオキシを表すか、又はＲ^１が３，３，３−トリフルオロプロポキシを表すか、又はＲ^１が３−フルオロプロポキシを表すか、或いはＲ^２がメチルであること、の一つが適用された場合のみである、ｄ）一つ又はそれより多い次のもの：ヒドロキシ、ハロ又はＣ_１−４アルキル基によって置換されているフェニル、ｅ）Ｃ_１−４アルキル基によって置換されているピリジル、或いはｆ）Ｃ_４−９アルキル基を表し；Ｒ^４は、シアノ又はメチルを表し；そしてｎは、１、２又は３である。
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式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ１、Ｒ２、ｎおよびｍは明細書に定義の通りである〕
の化合物。式（Ｉ）の化合物はソマトスタチンｓｓｔ１受容体アンタゴニストである。
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本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとして作用し、そして式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁷基は、本明細書と同義である］により表される、インドール−３−イル−カルボニル−ピペリジン−ベンゾイミダゾール誘導体に関する。本発明は更に、このような化合物を含む薬剤組成物、月経困難症、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、強迫性障害、不安及び抑鬱障害に対する医薬におけるこれらの使用、並びにこれらの製造方法に関する。
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【課題】薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用方法を提供する。
【解決手段】下記式で表わされる１−フェニルー１−｛４−［４−（３−ピペリジンー１−イループロポキシ）ーベンジル］ーピペラジンー１−イル｝ーメタノンに例示される、ヒスタミンＨ１および／もしくはＨ３アンタゴニストまたはＨ３逆アンタゴニストとしての置換ピペラジン、（１，４）ジアゼピン、および２，５ージアザビシクロ（２，２，１）ヘプタン化合物。
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構造式（Ｉ）を有するヘテロ芳香族化合物は、他の公知のステアロイル−コエンザイムＡデサチュラーゼに比較したステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）の選択的阻害剤である。本発明の化合物は、心血管疾患、アテローム性動脈硬化症、脂質障害、肥満、糖尿病、神経疾患、メタボリック症候群、インスリン抵抗性及び脂肪肝疾患を含めた異常な脂質合成及び代謝に関連する状態の予防及び治療のために有用である。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ａおよびｍはそれぞれ本明細書に記載されているとおりである）およびこのような化合物を含有する組成物、およびこれらに限られないが、胃食道逆流疾患、胃腸疾患、胃運動障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、便秘、消化不良、食道炎、胃食道疾患、悪心、中枢神経系疾患、アルツハイマー病、認知障害、嘔吐、偏頭痛、神経疾患、疼痛、心臓血管障害、心不全、心臓不整脈、糖尿病および無呼吸症候群などの５−ＨＴ_４アゴニスト活性により仲介される状態を治療する際のこのような化合物の使用に関する。

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本発明は、ＪＮＫ阻害剤を投与することを含んで成る、子宮内膜症を処置及び／又は予防する方法に関する。ＪＮＫ阻害剤は、ホルモン抑制剤と組み合わせて投与することもできる。本発明は、更に、子宮内膜症関連の不妊症の処置に関する。 （もっと読む）

癌治療における医薬品の製造のための、Ｘ、Ｙ、Ｔ、Ｗ、Ａ_１、Ａ_２、Ｒ_１、Ｒ_５、およびＲ_６が明細書において示された意味を有する、式（Ｉ）の化合物の使用が提供される。

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本発明は、式（I）で表される４−置換ピラゾリン化合物、それらの製造法、これらの化合物を含む薬剤、並びにヒト及び動物の治療用薬剤の製造へのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ₁〜Ｒ₄、Ｘ、ＹおよびＺは特許請求の範囲に規定のとおりである）は、ＣＯＭＴ酵素阻害活性を示し、したがって、ＣＯＭＴ阻害剤として有用である。
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本発明の化合物は、^＊で示された炭素原子がR配置またはS配置にあり、置換基XおよびR¹〜R⁹が本明細書において定義される通りの式I (A〜E)および式(II)を有するアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンズアゼピンならびにジヒドロベンズアゼピン誘導体によって表される。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその塩および溶媒和物、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアレルギー性鼻炎などの各種の障害の治療におけるそれらの使用に関する。
式中、Ｒ^１およびＲ^２は明細書中に定義した通りである。
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