Fターム[4C063DD10]の内容
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フェニル基を有するフェニル−[1,2,4]−オキサジアゾール−5−オン誘導体、その製造方法、及び医薬品としてのその使用
本発明は、PPARデルタ作動薬活性を示す全ての立体異性の形態及び任意の割合の混合物にあるフェニル−[1,2,4]−オキサジアゾロン誘導体、並びに生理学的に許容されるその塩及び互変異性体に関する。記載されていることは、式(I)、ここで、それらの基は定義されている通りである、の化合物及び生理学的に許容されるその塩、並びにその製造法である。本化合物は脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害の治療及び/又は予防と共に、インスリン抵抗性が関与する障害や中枢及び末梢神経系の脱髄疾患や他の神経変性障害の治療及び/又は予防に適している。
【化1】
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2−アミノチアゾール及び2−アミノオキサゾールの誘導体、それらの製造方法、並びに医薬品としてのそれらの使用
本発明は、PPARデルタ作動薬活性を示す、全ての立体異性の形態、エナンチオマーの形態及び全ての割合の混合物にある2−アミノチアゾール及び2−アミノオキサゾール誘導体、並びに生理学的に許容されるその塩及び互変異性体に関する。記載されていることは、式(I)、ここで、それらの基は定義されている通りである、の化合物及び生理学的に許容されるその塩、並びにその製造法である。本化合物は脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害の治療及び/又は予防と共に、インスリン抵抗性が関与する障害や中枢及び末梢神経系の脱髄疾患や他の神経変性障害の治療及び/又は予防に適している。
【化1】
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置換ピラゾール化合物
タンパク質キナーゼ阻害剤、このような阻害剤を含む組成物、およびその使用方法が開示される。より詳しくは、オーロラA(オーロラ−2)タンパク質キナーゼの阻害剤が開示される。タンパク質キナーゼに関係する疾患、特に、癌などのオーロラ−2に関係する疾患の治療方法も開示される。 (もっと読む)
4−フェニル−6−置換−ピリミジン−2−カルボニトリル誘導体
本発明は、式Iを有する4−フェニル−6−置換−ピリミジン−2−カルボニトリル誘導体
[式中、Rは、(C1−4)アルキル(1つ以上のハロゲンで場合により置換される。)、(C1−4)アルキルオキシ(1つ以上のハロゲンで場合により置換される。)およびハロゲンから独立に選択される1つから3つの任意選択の置換基を表し;Xは、NRl、OまたはSであり;R1は、Hまたは(C1−4)アルキルであり;Yは、OH、(C1−4)アルキルオキシ、NR2R3、4から8員の飽和複素環(O、SおよびNR4から選択された1個または2個のヘテロ原子を含む。)、および1から4個のN原子を含む5または6員の芳香族複素環基から選択される基で置換された(C1−4)アルキル、ベンジルまたは(C2−6)アルキルであり;またはR1およびYは、これらが結合する窒素と一緒になって、O、S、NR4およびNOから選択されるさらなるヘテロ原子を場合により含む5から8員の飽和複素環を形成し;この環が、NR2R3または1つから4つの(C1−3)アルキル基で場合により置換されており;R2およびR3は、独立にHまたは(C1−4)アルキルであり;またはR2およびR3は、これらが結合する窒素と一緒になって、O、SおよびNR4から選択されるさらなるヘテロ原子を場合により含む4から8員の飽和複素環を形成し;R4はH、(C1−6)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C3−6)シクロアルキル(C1−4)アルキル、(C1−4)アルキルオキシ−(C1−4)アルキル、ベンジル、アミド−(C1−4)アルキル、(C1−6)アルキルオキシカルボニル(C1−4)アルキルまたはカルボキシ(C1−4)アルキルである。]または医薬として許容できるこれらの塩、同を含む薬剤組成物、ならびにカテプシンKおよびカテプシンSに関連する障害、例えば、骨粗鬆症、アテローム性動脈硬化症、炎症および関節リウマチおよび慢性疼痛などの免疫障害を治療するための薬物の調製のためのこれらの4−フェニル−6−置換−ピリミジン−2−カルボニトリル誘導体の使用に関する。
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(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−(4−フルオロ−4−{[(5−メチル−ピリミジン−2−イルメチル)−アミノ]−メチル}−ピペリジン−1−イル)−メタノンの製造方法および新規な中間体ピリミジン誘導体
本発明は、式(I)の5−メチル−ピリミジン−2−メチルアミンと式(III)のシアノヒドリンの間の縮合による式(II)の(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−(4−フルオロ−4−{[(5−メチル−ピリミジン−2−イルメチル)−アミノ]−メチル}−ピペリジン−1−イル)−メタノンの製造方法に関する。
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メラノコルチン−4受容体作働薬としてのアシル化ピペリジン誘導体
新規4アルキル置換Nアシル化ピペリジン誘導体の幾つかはヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特にヒトメラノコルチン−4受容体(MC−4R)の選択的リガンドである。従って、肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール依存症、性機能不全(例えば勃起不全、女性性機能不全)等、MC−4Rの変調に応答する疾患及び障害の治療、制御、又は予防に有用である。 (もっと読む)
CB2受容体および/または5−HT6受容体との結合能を有するキノリン化合物
本発明は、5−HT6受容体アンタゴニスト能を有する、および/またはカンナビノイド2受容体を選択的に調節しうる式(I)の化合物のような新規なキノリン誘導体、ならびにこのような化合物またはその医薬組成物のCNS疾患の治療への使用に関する。
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フェニル−及びピリジニル−1,2,4−オキサジアゾロン誘導体、その製造方法、及び医薬品としてのその使用
本発明は、PPARデルタ作動薬活性を示す全ての立体異性の形態及び任意の割合の混合物にあるフェニル−1,2,4−オキサジアゾロン誘導体、並びに生理学的に許容されるその塩及び互変異性体に関する。記載されていることは、式(I)、ここで、それらの基は定義されている通りである、の化合物及び生理学的に許容されるその塩、並びにその製造法である。本化合物は脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害の治療及び/又は予防と共に、インスリン抵抗性が関与する障害や中枢及び末梢神経系の脱髄疾患や他の神経変性障害の治療及び/又は予防に適している。
【化1】
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フェニル基を有する、フェニル−及びピリジル−1,2,4−オキサジアゾロン誘導体、その製造方法、及び医薬品としてのその使用
本発明は、PPARデルタ作動薬活性を示す、フェニル基を有するフェニル−1,2,4−オキサジアゾロン誘導体、並びに生理学的に許容されるその塩及び生理学的機能を有する誘導体に関する。記載されていることは、式(I)
【化1】
(ここで、それらの基は定義されている通りである)の化合物及び生理学的に許容されるその塩、並びにその製造法である。本化合物は脂肪酸代謝障害及びグルコース利用障害の治療及び/又は予防と共に、インスリン抵抗性に関係する障害や中枢及び末梢神経系の脱髄や他の神経変性障害の治療及び/又は予防に適している。
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2位においてフェニルによって置換された1H−ベンズイミダゾール−4−カルボキサミドは強力なPARP阻害薬である
式(I)
を有する化合物はPARP酵素を阻害し、PARP関連の疾患もしくは障害の治療において有用である。式(I)を有する化合物を含む医薬組成物、式(I)を有する化合物を含む治療方法および式(I)を有する化合物を含むPARP酵素の阻害方法も開示される。
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複素環化合物
【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式(1):
[式中、R2は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R1は置換基を有することのあるシクロC3−C8アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。]で表される複素環化合物又はその塩を提供する。
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インダノール誘導体を含有する医薬組成物
【課題】
優れたニューロキニン受容体拮抗剤を提供する。
【解決手段】
一般式(I)を有する化合物を含有する医薬組成物。
【化1】
[R1、R2:置換可(ヘテロ)アリール、 R3:−CO−R4、−CO−O−R4等、
R4:アルキル、シクロアルキル等、 A:CH2、CO、SO2、 B:単結合等、
D:酸素、CH2、 E:アルキレン、アルケニレン、 n:1−3]
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アミド化合物および医薬組成物としてのその使用
本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドジヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド レセプター (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の該化合物は、11-β ヒドロキシルステロイドジヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性と関連する様々な疾患、および/またはアルドステロン過剰関連疾患の処置において有用であり得る。
(I)
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M1受容体にて活性を有する化合物および医薬におけるそれらの使用
式(I)で示される化合物ならびに塩および溶媒和物が提供される;したがって第1の態様では、本発明は、式(I)で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物を提供する(ここで、R5は、ハロゲン、C1-6アルキル、1個またはそれ以上のフッ素原子で置換されているC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、1個またはそれ以上のフッ素原子で置換されているC1-6アルコキシ、およびシアノから選択され;R6は、ハロゲン、C1-6アルキル、1個またはそれ以上のフッ素原子で置換されているC1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、1個またはそれ以上のフッ素原子で置換されているC3-6シクロアルキル、C1-6アルコキシ、1個またはそれ以上のフッ素原子で置換されているC1-6アルコキシ、およびシアノから選択され;Qは、水素またはC1-6アルキルである)。当該化合物は、M1アゴニストであり、治療に、例えば精神障害および認知障害の治療において、有用である。
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置換3−アミド−テトラヒドロ−インダゾリル系カンナビノイドモジュレーター
本発明は、式(I):
【化1】
で表される置換3−アミド−テトラヒドロ−インダゾリル系カンナビノイドモジュレーター化合物、そしてそれをカンナビノイド受容体媒介症候群、障害または病気の治療、改善または予防で用いる方法に向けたものである。
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化学的方法
本発明は、ある種のキナゾリン誘導体類、又はその製薬学的に許容しうる塩を製造するための化学的方法に関する。本発明はまた、キナゾリン誘導体類の製造に有用なある種の中間体の製造法及び前記中間体を利用したキナゾリン誘導体類の製造法にも関する。特に、本発明は、化合物4−(4−ブロモ−2−フルオロアニリノ)−6−メトキシ−7−(1−メチルピペリジン−4−イルメトキシ)キナゾリンの製造に有用な化学的方法及び中間体に関する。 (もっと読む)
新規ベンゾイミダゾール及びベンゾチアゾール誘導体、その調製方法、薬物としてのその使用、薬剤組成物、並びに特にC−MET阻害剤としての新規使用
本発明は、医薬品としての、特にMet阻害剤としての式(I)の新規生成物に関連し、
[式中、AはNH又はSであり、R1、R2及びR3はH、NH2、Hal又はAlkであり、R1、R2及びR3の少なくとも1個は水素以外であり、Rは特にシクロアルキル、アルキル、アルコキシ又はNR4R5であり、R4はH又はAlkであり、R5は、ヒドロキシル、アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、NR6R7、フェニル、フェニル−NR6R7及びCONR6R7で置換されていてもよい、シクロアルキル又はアルキルであり、R6及びR7はH又はAlk又はフェニルであり、並びにR6とR7はHと一緒に環式基を形成してもよく、R4とR5もNと一緒に環式基を形成してもよく、上記ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール及びフェニル基のすべては置換されていてもよい。]前記生成物は、全異性体及びその塩である。
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ジアリールアミン含有化合物および組成物、ならびにC−KIT受容体のモジュレーターとしてのそれらの使用
ここに記載されているのは、ジアリールアミン構造特性を有する化合物である。また、そのような化合物の製造方法、c−kit受容体の活性調節のためのそのような化合物の使用方法、ならびにそのような化合物を含む医薬組成物および薬剤も記載する。またここに記載されているのは、そのような化合物の製造方法、c−kit受容体の活性と関連する疾患または状態の病状および/または症状を処置および/または予防および/または阻止および/または軽減するための医薬組成物および薬剤である。 (もっと読む)
置換されたアリールチオウレアおよび関連化合物;ウイルス複製のインヒビター
【課題】特定の感染性疾患に罹患している患者を処置する方法を提供する。
【解決手段】特定のアシルチオ尿素誘導体は、強力な抗ウイルス活性を有する。該化合物は特に、C型肝炎ウイルス複製の強力かつ/または選択的なインヒビターである。また、1種以上の該化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、1種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することにより、このような患者を処置することが出来る。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にHCV感染を含む。
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アルコキシインドリノン系プロテインキナーゼ阻害剤
アルコキシインドリノンに基づく酸及びアミドの誘導体は、プロテインキナーゼ阻害剤として、強化された、意想外の薬物特性を有し、癌などの異常なプロテインキナーゼ活性に関係する疾患の治療に有用である。 (もっと読む)
1,981 - 2,000 / 3,438
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