本発明は、下記一般式(I)の(ヘテロ)アリール化合物に関する。
【化１】


（式中、基A、B、Q、W、X、Y、Z、R¹、R²、R^4a、R^4b、R^5a、R^5bは請求項１に記載の意味を有する。）さらに、本発明は、本発明の少なくとも1つの化合物を含有する医薬組成物にも関する。そのMCII-受容体拮抗活性のため、本発明の医薬組成物は、代謝障害及び/又は摂食障害、特に肥満症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。 （もっと読む）

本発明は、迅速に解離するドーパミン２受容体アンタゴニストである化合物、これらの化合物の製造方法、有効成分としてこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物に関する。該化合物は、運動の副作用を伴わずに抗精神病効果を発揮することにより、中枢神経系の障害例えば統合失調症を処置若しくは予防するための医薬品としての有用性を見出す。 （もっと読む）

イオンチャネルアンタゴニストとして作用するスルホンアミド誘導体。これらの化合物は、一般式（Ｉ）を有する。当該組成物は疼痛関連の症状の治療又は軽減に有用である。本発明の組成物によって処置される疾患の一例としては、急性、慢性、神経障害性もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、疱疹神経痛、全身神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、不安及び鬱病のような精神医学的障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌系障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失調症、内臓痛、変形性関節症の疼痛、疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、神経根性疼痛、坐骨神経痛、背痛、頭部若しくは頚部の疼痛、重度若しくは難治性の疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、術後疼痛又は癌疼痛などが挙げられる。

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本発明は、その基が明細書中に規定されるとおりのものであるところの式（Ia）によって表されるスルホンアミド誘導体、及び特に、多発性硬化症、関節炎、肺気腫、慢性閉塞性肺疾患、肝臓、及び肺線維症を含めた、自己免疫異常、炎症性疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、癌、呼吸器疾患、及び線維症の治療、及び／又は予防のためのその使用に関する。
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本発明の化合物（Ｉ）：
【化１】


またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩を用いて細胞または被験体におけるＦＬＴ３のキナーゼ活性を低下させるか或は抑制する方法、そして前記化合物を被験体における細胞増殖性疾患および／またはＦＬＴ３関連疾患を予防または治療する目的で用いること。本発明は、更に、癌および他の細胞増殖性疾患の如き状態を治療する方法にも向けたものである。
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本発明は、オピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物に関する。かかる化合物は哺乳動物、特にヒトにおける肥満および関係する疾患および／または症状を治療するのに有用である。かかる化合物を製造する方法および利用する方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、Ｃ連結したピラゾール環であって、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_３−４シクロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシおよびＣ_３−４シクロアルコキシより選択される１個またはそれを超える基で置換されていてよいものである）を有するベンズアミド化合物、またはそれらの薬学的に許容しうる塩またはプロドラッグの形に関する。本発明は、更に、このような化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害に感受性である腫瘍または他の増殖性状態の予防または処置に抗増殖薬として用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。

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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³及びR⁴は請求項１に定義されたとおりである）
のCGRPアンタゴニスト、それらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物及びそれらの塩並びに塩の水和物、特に、無機又は有機の酸及び塩基とのそれらの生理学上許される塩及び１個以上の水素原子が重水素に交換されている一般式(I)の化合物、前記化合物を含む薬物、これらの使用並びにこれらの製造方法に関する。
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【課題】新規な血小板凝集抑制または予防薬を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ¹は無置換、または１もしくは複数のハロゲンもしくは炭素数１〜６のアルキル基によって置換された−-（ＣＨ₂）m−ＣＯＯＲ⁵であり、Ｒ⁵は水素、または炭素数1〜6のアルキルであり、mは１〜３の整数であり、Ｒ²は炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、またはフェニル、nは０〜４の整数、Ｒ³、Ｒ⁴は無置換、もしくは１つもしくは複数の置換基で置換されたアリール、またはヘテロアリールである］で示される環状アミン誘導体またはその薬学的に許容される塩、およびそれらを含有する医薬。 （もっと読む）

本出願は、化学式（１）に示される一般構造を有し、且つ種々の部分が本明細書に定義される化合物、或いは前記化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体又はプロドラッグ、或いは前記化合物又は前記プロドラッグの薬学的に許容される塩、溶媒化合物又はエステルを開示する。又、ケモカイン媒介疾患を処置する方法、例えば、化学式（１）の化合物を使用した、炎症性疾患（非限定例として、乾癬がある）、自己免疫疾患（非限定例として、関節リウマチ、多発性硬化症がある）、移植片拒絶反応（非限定例として、同種移植拒絶反応、異種移植片拒絶反応がある）、感染症（例えば、結核様らい）、固定薬疹、皮膚遅延型過敏性反応、１型糖尿病、ウイルス性髄膜炎及び腫瘍等の特定の疾患及び病態の待期療法、治癒的療法、予防的療法も開示する。

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１以上のタイプＩＶのホスホジエステラーゼ阻害剤（「ＰＤＥ−ＩＶ」）、およびムスカリン性受容体アンタゴニスト（ＭＲＡ）、β２−アゴニスト、ｐ３８ ＭＡＰキナーゼ阻害剤、およびコルチコステロイドから選択される少なくとも１つの他の有効成分、および所望により、１以上の医薬上許容される賦形剤、および／または他の治療剤を含む医薬組成物が提供される。加えて、自己免疫、炎症またはアレルギー病または障害を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規バニロイド受容体リガンド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

ＰＩＭ−１および／またはＰＩＭ−３を阻害するために有用な、式Ｉ：


の化合物、およびその薬学的に受容可能な塩であって、Ｙ、Ｚ、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｑ、Ｘ、およびＲ_４は、本明細書において規定される通りである。癌のような疾患および状態を処置する薬学的組成物および方法もまた開示される。他の局面において、本発明は、式Ｉの化合物の薬学的組成物、式Ｉの化合物を用いてＰＩＭ−１および／またはＰＩＭ−３のインビボ活性を阻害する方法、ならびに、式Ｉの化合物を用いて増殖性疾患を処置する方法を提供する。
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本発明は、IL-6インヒビターとしての一般式(I)で示される新規ヘテロ環式化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性型、それらの立体異性体、それらの多形、それらの水和物、それらの溶媒和物、それらの薬学上許容し得る塩および組成物、それらの代謝産物およびプロドラッグに関するものである。さらに詳細には、本発明は、一般式(I)で示される新規ヘテロ環式化合物を提供する。上記の式(I)の化合物の有効量を投与することを含む、癌、癌の悪液質および免疫疾患を包含する炎症性疾患、特に、IL-6のようなサイトカインにより仲介される疾患を、哺乳動物において、pSTAT3阻害を介して治療する方法もまた包含される。
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本発明は、一般式（Ｉ）で表される新規な抗菌化合物に関する。


この化合物は、特にＤＮＡジャイレース及びトポイソメラーゼ、例えば、トポイソメラーゼＩＩ及びＩＶの阻害剤として重要である。
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本発明は、とりわけ卵巣癌、子宮頸癌、乳癌、大腸癌、直腸癌、及び膠芽細胞腫のような多くの悪性疾患に関連するホスファチジルイノシトール３-キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）の小分子インヒビターを含む。従って、本発明の化合物は、これらの疾患を治療し、予防し、及び／又は阻害するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、式中、Ａ、Ｂ＝場合により置換されるＣ_１−４−アルキレン；Ｌ＝単結合またはＣ_１−２−アルキレン、−ＣＨ＝ＣＨ−もしくは−Ｃ≡Ｃ−；Ｃ_１−２−アルキレンおよび−ＣＨ＝ＣＨ−基は場合により置換され、またはＬ＝シクロプロプ−１，２−ジイル；Ｒ＝ＨまたはＣ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルキレン−Ｃ_３−６−シクロアルキル、−ＣＨ_２−Ｃ≡ＣＨ、Ｃ_１−３アルキレン−ＮＲ_ａＲ_ｂ、Ｃ_１−３アルキレン−Ｘ−Ｃ_１−３アルキル（Ｘ＝Ｏ、ＳＯ_２）；Ｒ_１＝場合により置換されるアリールもしくはヘテロアリール；Ｒ_２、Ｒ_３＝Ｈ、Ｃ_１−３アルキルもしくはＣ_１−３フルオロアルキル、またはＲ^２およびＲ^３はシクロプロプ−１，１−ジイルを共に形成し；Ｒ_４＝ＨまたはＣ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−３アルキレン−Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−３アルキレン−Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−３アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−３アルキル、またはＲ_４＝Ｃ_１−３アルキレン−（ＯＨ）、Ｃ_１−３アルキレン−Ｘ−Ｃ_１−３アルキル（Ｘ＝Ｓ、ＳＯもしくはＳＯ_２）、またはＲ_４＝場合により置換される、複素環、Ｃ_１−３アルキレン−Ｎｒ_ａＲ_ｂ基、アリール、Ｃ_１−３アルキレン−アリール、−Ｏ−アリール、Ｃ_１−３アルキレン−Ｏ−アリール、Ｃ_１−３アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−３アルキレン−アリール、ヘテロアリールもしくはＣ_１−３アルキレン−ヘテロアリール。Ｒ_５＝ハロゲンまたはＣ_１−５アルキル、Ｃ_１−３フルオロアルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、Ｃ_１−３フルオロアルコキシ、Ｃ_１−３アルキレン−（ＯＨ）、−ＣＮ、−Ｘ−Ｃ_１−３アルキル（Ｘ＝Ｓ、ＳＯもしくはＳＯ_２）、またはＲ_５＝場合により置換される−Ｎｒ_ａＲ_ｂ、Ｃ_１−３アルキレン−Ｎｒ_ａＲ_ｂ、アリール、Ｃ_１−３アルキレン−アリール、−Ｏ−アリールもしくはヘテロアリール；Ｒ_７＝Ｈ、ハロゲンまたはＣ_１−５アルキル、Ｃ_１−３フルオロアルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ_１−５アルキル、Ｃ_１−３フルオロアルコキシ、Ｃ_１−３アルキレン−（ＯＨ）、−ＣＮ、−Ｘ−Ｃ_１−３アルキル（ＸはＳ、ＳＯもしくはＳＯ_２を表す。）、または、Ｒ_７＝場合により置換される−ＮＲ_ａＲ_ｂ、Ｃ_１−３アルキレン−Ｎｒ_ａＲ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎｒ_ａＲ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−３アルキル、アリール、−Ｏ−アリールもしくはヘテロアリールであり；塩基もしくは酸付加塩の形態、並びに水和物もしくは溶媒和物の形態にある、一般式（Ｉ）の１−アミノ−フタラジン誘導体に関する。本発明は前記化合物の調製およびこれらの治療での使用にも関する。

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【課題】立体障害性アミンエーテルの新規製造方法を提供する。
【解決手段】本発明は、立体障害性アミンエーテルの新規製造方法であって、パーオキシジスルフェートの存在下、対応する立体障害性アミンオキシドを少なくとも１個の反応性のＨを有するケトン又はアルデヒドと反応させることからなる方法に関する。本方法により得られる生成物は水素化され得る。これら方法により作られた化合物は、光、酸素及び／又は熱の悪影響に対するポリマー組成物の安定化において、及び該ポリマーのための難燃剤として特に効果的である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）または（ＩＩ）のジアシルインダゾール（ｄｉａｃｙｌ ｉｎｄａｓｏｌ）誘導体（これらの意味は明細書中に明記される）およびそれらの薬学的に受容可能な塩および医薬製品の形態でのそれらの使用に関する。
【化１】

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新規４アルキル置換Ｎアシル化ピペリジン誘導体の幾つかはヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特にヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。従って、肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール依存症、性機能不全（例えば勃起不全、女性性機能不全）等、ＭＣ−４Ｒの変調に応答する疾患及び障害の治療、制御、又は予防に有用である。 （もっと読む）