ＦＬＴ３キナーゼの阻害方法
本発明の化合物（Ｉ）：
【化１】
またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩を用いて細胞または被験体におけるＦＬＴ３のキナーゼ活性を低下させるか或は抑制する方法、そして前記化合物を被験体における細胞増殖性疾患および／またはＦＬＴ３関連疾患を予防または治療する目的で用いること。本発明は、更に、癌および他の細胞増殖性疾患の如き状態を治療する方法にも向けたものである。
【化１】
またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩を用いて細胞または被験体におけるＦＬＴ３のキナーゼ活性を低下させるか或は抑制する方法、そして前記化合物を被験体における細胞増殖性疾患および／またはＦＬＴ３関連疾患を予防または治療する目的で用いること。本発明は、更に、癌および他の細胞増殖性疾患の如き状態を治療する方法にも向けたものである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
細胞におけるＦＬＴ３のキナーゼ活性を低下させる方法であって、前記細胞を式Ｉ：
【化１】
｛式中、
Ａは、フェニルまたはピリジル［これらはいずれもクロロ，フルオロ，メチル，−Ｎ３，−ＮＨ２，−ＮＨ（アルキル），−Ｎ（アルキル）２，−Ｓ（アルキル），−Ｏ（アルキル）または４−アミノフェニルの中の１つで置換されていてもよい］であり；
Ｗは、ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニル［これらはいずれもいずれかの炭素原子を通して連結していてもよく、ここで、前記ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニルは、他のいずれかの炭素と連結している−Ｃｌ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＭｅまたは−ＣＦ３置換基を１個含有していてもよい］であり；
Ｒ２は、シクロアルキル，チオフェニル，ジヒドロスルホノピラニル，フェニル，フラニル，テトラヒドロピリジルまたはジヒドロピラニル［これらはいずれも独立して下記：クロロ，フルオロおよびＣ（１−３）アルキルの各々の１または２個で置換されていてもよいが，但しテトラヒドロピリジルが環Ａと炭素−炭素結合を通して連結していることを条件とする］であり；
Ｘは、
【化２】
であり；
Ｚは、ＣＨまたはＮであり；
Ｄ１およびＤ２は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ３およびＤ４は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ５は、水素または−ＣＨ３［ここで、前記−ＣＨ３は相対的にｓｙｎまたはａｎｔｉ配向していてもよい］であり；
ＲａおよびＲｂは、独立して、水素，シクロアルキル，ハロアルキル，アリール，アラルキル，ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｅは、Ｎ，Ｓ，Ｏ，ＳＯまたはＳＯ２であるが、但し下記の３条件：Ｑａが存在せず，Ｑｂが存在せずかつＲ３がアミノ基または環式アミノ基である［ここで、Ｅとの結合点はＮである］を同時に満たす時にはＥがＮでなくてもよいことを条件とし；
Ｑａは、存在しないか，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であり；
Ｑｂは、存在しないか，−ＮＨ−，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であるが，但しＱａがＣ（Ｏ）の時にはＱｂがＣ（Ｏ）でなくてもよいことを条件とし、かつ更に、ＥがＮでありかつＱａが存在しない時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし、更に、Ｒ３がアミノ基または環式アミノ基（Ｑｂとの結合点はＮである）の時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし；
Ｒ３は、水素，ヒドロキシアルキルアミノ，（ヒドロキシアルキル）２アミノ，アルキルアミノ，アミノアルキル，ジヒドロキシアルキル，アルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，−ＣＯＯＨ，−ＣＯＮＨ２，−ＣＮ，−ＳＯ２−アルキル−Ｒ４，−ＮＨ２または５もしくは６員環［これはヘテロ原子Ｎを少なくとも１個含有しかつ場合によりＳ，ＳＯ２，ＮおよびＯから選択される追加的ヘテロ部分を含有していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は飽和，部分不飽和または芳香であってもよく、ここで、この５もしくは６員環の中の芳香窒素はＮ−オキサイドとして存在していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は場合によりメチル，ハロゲン，アルキルアミノまたはアルコキシで置換されていてもよい］であり；Ｒ３はまた存在していなくてもよいが，但しＥが窒素の時にはＲ３が存在することを条件とし；
Ｒ４は、水素，−ＯＨ，アルコキシ，カルボキシ，カルボキサミドまたはカルバモイルである｝
で表される化合物またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩と接触させる段階を含んで成る方法。
【請求項２】
細胞におけるＦＬＴ３のキナーゼ活性を抑制する方法であって、前記細胞を式Ｉ：
【化３】
｛式中、
Ａは、フェニルまたはピリジル［これらはいずれもクロロ，フルオロ，メチル，−Ｎ３，−ＮＨ２，−ＮＨ（アルキル），−Ｎ（アルキル）２，−Ｓ（アルキル），−Ｏ（アルキル）または４−アミノフェニルの中の１つで置換されていてもよい］であり；
Ｗは、ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニル［これらはいずれもいずれかの炭素原子を通して連結していてもよく、ここで、前記ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニルは、他のいずれかの炭素と連結している−Ｃｌ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＭｅまたは−ＣＦ３置換基を１個含有していてもよい］であり；
Ｒ２は、シクロアルキル，チオフェニル，ジヒドロスルホノピラニル，フェニル，フラニル，テトラヒドロピリジルまたはジヒドロピラニル［これらはいずれも独立して下記：クロロ，フルオロおよびＣ（１−３）アルキルの各々の１または２個で置換されていてもよいが，但しテトラヒドロピリジルが環Ａと炭素−炭素結合を通して連結していることを条件とする］であり；
Ｘは、
【化４】
であり；
Ｚは、ＣＨまたはＮであり；
Ｄ１およびＤ２は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ３およびＤ４は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ５は、水素または−ＣＨ３［ここで、前記−ＣＨ３は相対的にｓｙｎまたはａｎｔｉ配向していてもよい］であり；
ＲａおよびＲｂは、独立して、水素，シクロアルキル，ハロアルキル，アリール，アラルキル，ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｅは、Ｎ，Ｓ，Ｏ，ＳＯまたはＳＯ２であるが、但し下記の３条件：Ｑａが存在せず，Ｑｂが存在せずかつＲ３がアミノ基または環式アミノ基である［ここで、Ｅとの結合点はＮである］を同時に満たす時にはＥがＮでなくてもよいことを条件とし；
Ｑａは、存在しないか，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であり；
Ｑｂは、存在しないか，−ＮＨ−，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であるが，但しＱａがＣ（Ｏ）の時にはＱｂがＣ（Ｏ）でなくてもよいことを条件とし、かつ更に、ＥがＮでありかつＱａが存在しない時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし、更に、Ｒ３がアミノ基または環式アミノ基（Ｑｂとの結合点はＮである）の時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし；
Ｒ３は、水素，ヒドロキシアルキルアミノ，（ヒドロキシアルキル）２アミノ，アルキルアミノ，アミノアルキル，ジヒドロキシアルキル，アルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，−ＣＯＯＨ，−ＣＯＮＨ２，−ＣＮ，−ＳＯ２−アルキル−Ｒ４，−ＮＨ２または５もしくは６員環［これはヘテロ原子Ｎを少なくとも１個含有しかつ場合によりＳ，ＳＯ２，ＮおよびＯから選択される追加的ヘテロ部分を含有していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は飽和，部分不飽和または芳香であってもよく、ここで、この５もしくは６員環の中の芳香窒素はＮ−オキサイドとして存在していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は場合によりメチル，ハロゲン，アルキルアミノまたはアルコキシで置換されていてもよい］であり；Ｒ３はまた存在していなくてもよいが，但しＥが窒素の時にはＲ３が存在することを条件とし；
Ｒ４は、水素，−ＯＨ，アルコキシ，カルボキシ，カルボキサミドまたはカルバモイルである｝
で表される化合物またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩と接触させる段階を含んで成る方法。
【請求項３】
被験体におけるＦＬＴ３のキナーゼ活性を低下させる方法であって、前記被験体に式Ｉ：
【化５】
｛式中、
Ａは、フェニルまたはピリジル［これらはいずれもクロロ，フルオロ，メチル，−Ｎ３，−ＮＨ２，−ＮＨ（アルキル），−Ｎ（アルキル）２，−Ｓ（アルキル），−Ｏ（アルキル）または４−アミノフェニルの中の１つで置換されていてもよい］であり；
Ｗは、ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニル［これらはいずれもいずれかの炭素原子を通して連結していてもよく、ここで、前記ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニルは、他のいずれかの炭素と連結している−Ｃｌ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＭｅまたは−ＣＦ３置換基を１個含有していてもよい］であり；
Ｒ２は、シクロアルキル，チオフェニル，ジヒドロスルホノピラニル，フェニル，フラニル，テトラヒドロピリジルまたはジヒドロピラニル［これらはいずれも独立して下記：クロロ，フルオロおよびＣ（１−３）アルキルの各々の１または２個で置換されていてもよいが，但しテトラヒドロピリジルが環Ａと炭素−炭素結合を通して連結していることを条件とする］であり；
Ｘは、
【化６】
であり；
Ｚは、ＣＨまたはＮであり；
Ｄ１およびＤ２は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ３およびＤ４は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ５は、水素または−ＣＨ３［ここで、前記−ＣＨ３は相対的にｓｙｎまたはａｎｔｉ配向していてもよい］であり；
ＲａおよびＲｂは、独立して、水素，シクロアルキル，ハロアルキル，アリール，アラルキル，ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｅは、Ｎ，Ｓ，Ｏ，ＳＯまたはＳＯ２であるが、但し下記の３条件：Ｑａが存在せず，Ｑｂが存在せずかつＲ３がアミノ基または環式アミノ基である［ここで、Ｅとの結合点はＮである］を同時に満たす時にはＥがＮでなくてもよいことを条件とし；
Ｑａは、存在しないか，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であり；
Ｑｂは、存在しないか，−ＮＨ−，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であるが，但しＱａがＣ（Ｏ）の時にはＱｂがＣ（Ｏ）でなくてもよいことを条件とし、かつ更
に、ＥがＮでありかつＱａが存在しない時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし、更に、Ｒ３がアミノ基または環式アミノ基（Ｑｂとの結合点はＮである）の時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし；
Ｒ３は、水素，ヒドロキシアルキルアミノ，（ヒドロキシアルキル）２アミノ，アルキルアミノ，アミノアルキル，ジヒドロキシアルキル，アルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，−ＣＯＯＨ，−ＣＯＮＨ２，−ＣＮ，−ＳＯ２−アルキル−Ｒ４，−ＮＨ２または５もしくは６員環［これはヘテロ原子Ｎを少なくとも１個含有しかつ場合によりＳ，ＳＯ２，ＮおよびＯから選択される追加的ヘテロ部分を含有していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は飽和，部分不飽和または芳香であってもよく、ここで、この５もしくは６員環の中の芳香窒素はＮ−オキサイドとして存在していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は場合によりメチル，ハロゲン，アルキルアミノまたはアルコキシで置換されていてもよい］であり；Ｒ３はまた存在していなくてもよいが，但しＥが窒素の時にはＲ３が存在することを条件とし；
Ｒ４は、水素，−ＯＨ，アルコキシ，カルボキシ，カルボキサミドまたはカルバモイルである｝
で表される化合物またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩を投与する段階を含んで成る方法。
【請求項４】
被験体におけるＦＬＴ３のキナーゼ活性を抑制する方法であって、前記被験体に式Ｉ：
【化７】
｛式中、
Ａは、フェニルまたはピリジル［これらはいずれもクロロ，フルオロ，メチル，−Ｎ３，−ＮＨ２，−ＮＨ（アルキル），−Ｎ（アルキル）２，−Ｓ（アルキル），−Ｏ（アルキル）または４−アミノフェニルの中の１つで置換されていてもよい］であり；
Ｗは、ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニル［これらはいずれもいずれかの炭素原子を通して連結していてもよく、ここで、前記ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニルは、他のいずれかの炭素と連結している−Ｃｌ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＭｅまたは−ＣＦ３置換基を１個含有していてもよい］であり；
Ｒ２は、シクロアルキル，チオフェニル，ジヒドロスルホノピラニル，フェニル，フラニル，テトラヒドロピリジルまたはジヒドロピラニル［これらはいずれも独立して下記：クロロ，フルオロおよびＣ（１−３）アルキルの各々の１または２個で置換されていてもよいが，但しテトラヒドロピリジルが環Ａと炭素−炭素結合を通して連結していることを条件とする］であり；
Ｘは、
【化８】
であり；
Ｚは、ＣＨまたはＮであり；
Ｄ１およびＤ２は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ３およびＤ４は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ５は、水素または−ＣＨ３［ここで、前記−ＣＨ３は相対的にｓｙｎまたはａｎｔｉ配向していてもよい］であり；
ＲａおよびＲｂは、独立して、水素，シクロアルキル，ハロアルキル，アリール，アラルキル，ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｅは、Ｎ，Ｓ，Ｏ，ＳＯまたはＳＯ２であるが、但し下記の３条件：Ｑａが存在せず，Ｑｂが存在せずかつＲ３がアミノ基または環式アミノ基である［ここで、Ｅとの結合点はＮである］を同時に満たす時にはＥがＮでなくてもよいことを条件とし；
Ｑａは、存在しないか，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であり；
Ｑｂは、存在しないか，−ＮＨ−，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であるが，但しＱａがＣ（Ｏ）の時にはＱｂがＣ（Ｏ）でなくてもよいことを条件とし、かつ更に、ＥがＮでありかつＱａが存在しない時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし、更に、Ｒ３がアミノ基または環式アミノ基（Ｑｂとの結合点はＮである）の時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし；
Ｒ３は、水素，ヒドロキシアルキルアミノ，（ヒドロキシアルキル）２アミノ，アルキルアミノ，アミノアルキル，ジヒドロキシアルキル，アルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，−ＣＯＯＨ，−ＣＯＮＨ２，−ＣＮ，−ＳＯ２−アルキル−Ｒ４，−ＮＨ２または５もしくは６員環［これはヘテロ原子Ｎを少なくとも１個含有しかつ場合によりＳ，ＳＯ２，ＮおよびＯから選択される追加的ヘテロ部分を含有していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は飽和，部分不飽和または芳香であってもよく、ここで、この５もしくは６員環の中の芳香窒素はＮ−オキサイドとして存在していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は場合によりメチル，ハロゲン，アルキルアミノまたはアルコキシで置換されていてもよい］であり；Ｒ３はまた存在していなくてもよいが，但しＥが窒素の時にはＲ３が存在することを条件とし；
Ｒ４は、水素，−ＯＨ，アルコキシ，カルボキシ，カルボキサミドまたはカルバモイルである｝
で表される化合物またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩を投与する段階を含んで成る方法。
【請求項５】
被験体におけるＦＬＴ３関連疾患を予防する方法であって、前記被験体に式Ｉ：
【化９】
｛式中、
Ａは、フェニルまたはピリジル［これらはいずれもクロロ，フルオロ，メチル，−Ｎ３，−ＮＨ２，−ＮＨ（アルキル），−Ｎ（アルキル）２，−Ｓ（アルキル），−Ｏ（アルキル）または４−アミノフェニルの中の１つで置換されていてもよい］であり；
Ｗは、ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニル［これらはいずれもいずれかの炭素原子を通して連結していてもよく、ここで、前記ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニルは、他のいずれかの炭素と連結している−Ｃｌ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＭｅまたは−ＣＦ３置換基を１個含有していてもよい］であり；
Ｒ２は、シクロアルキル，チオフェニル，ジヒドロスルホノピラニル，フェニル，フラニル，テトラヒドロピリジルまたはジヒドロピラニル［これらはいずれも独立して下記：クロロ，フルオロおよびＣ（１−３）アルキルの各々の１または２個で置換されていてもよいが，但しテトラヒドロピリジルが環Ａと炭素−炭素結合を通して連結していることを条件とする］であり；
Ｘは、
【化１０】
であり；
Ｚは、ＣＨまたはＮであり；
Ｄ１およびＤ２は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ３およびＤ４は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ５は、水素または−ＣＨ３［ここで、前記−ＣＨ３は相対的にｓｙｎまたはａｎｔｉ配向していてもよい］であり；
ＲａおよびＲｂは、独立して、水素，シクロアルキル，ハロアルキル，アリール，アラルキル，ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｅは、Ｎ，Ｓ，Ｏ，ＳＯまたはＳＯ２であるが、但し下記の３条件：Ｑａが存在せず，Ｑｂが存在せずかつＲ３がアミノ基または環式アミノ基である［ここで、Ｅとの結合点はＮである］を同時に満たす時にはＥがＮでなくてもよいことを条件とし；
Ｑａは、存在しないか，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であり；
Ｑｂは、存在しないか，−ＮＨ−，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であるが，但しＱａがＣ（Ｏ）の時にはＱｂがＣ（Ｏ）でなくてもよいことを条件とし、かつ更
に、ＥがＮでありかつＱａが存在しない時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし、更に、Ｒ３がアミノ基または環式アミノ基（Ｑｂとの結合点はＮである）の時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし；
Ｒ３は、水素，ヒドロキシアルキルアミノ，（ヒドロキシアルキル）２アミノ，アルキルアミノ，アミノアルキル，ジヒドロキシアルキル，アルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，−ＣＯＯＨ，−ＣＯＮＨ２，−ＣＮ，−ＳＯ２−アルキル−Ｒ４，−ＮＨ２または５もしくは６員環［これはヘテロ原子Ｎを少なくとも１個含有しかつ場合によりＳ，ＳＯ２，ＮおよびＯから選択される追加的ヘテロ部分を含有していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は飽和，部分不飽和または芳香であってもよく、ここで、この５もしくは６員環の中の芳香窒素はＮ−オキサイドとして存在していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は場合によりメチル，ハロゲン，アルキルアミノまたはアルコキシで置換されていてもよい］であり；Ｒ３はまた存在していなくてもよいが，但しＥが窒素の時にはＲ３が存在することを条件とし；
Ｒ４は、水素，−ＯＨ，アルコキシ，カルボキシ，カルボキサミドまたはカルバモイルである｝
で表される化合物またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩および製薬学的に受け入れられる担体を含有して成る製薬学的組成物を予防的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項６】
被験体におけるＦＬＴ３関連疾患を治療する方法であって、前記被験体に式Ｉ：
【化１１】
｛式中、
Ａは、フェニルまたはピリジル［これらはいずれもクロロ，フルオロ，メチル，−Ｎ３，−ＮＨ２，−ＮＨ（アルキル），−Ｎ（アルキル）２，−Ｓ（アルキル），−Ｏ（アルキル）または４−アミノフェニルの中の１つで置換されていてもよい］であり；
Ｗは、ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニル［これらはいずれもいずれかの炭素原子を通して連結していてもよく、ここで、前記ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニルは、他のいずれかの炭素と連結している−Ｃｌ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＭｅまたは−ＣＦ３置換基を１個含有していてもよい］であり；
Ｒ２は、シクロアルキル，チオフェニル，ジヒドロスルホノピラニル，フェニル，フラニル，テトラヒドロピリジルまたはジヒドロピラニル［これらはいずれも独立して下記：クロロ，フルオロおよびＣ（１−３）アルキルの各々の１または２個で置換されていてもよいが，但しテトラヒドロピリジルが環Ａと炭素−炭素結合を通して連結していることを条件とする］であり；
Ｘは、
【化１２】
であり；
Ｚは、ＣＨまたはＮであり；
Ｄ１およびＤ２は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ３およびＤ４は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ５は、水素または−ＣＨ３［ここで、前記−ＣＨ３は相対的にｓｙｎまたはａｎｔｉ配向していてもよい］であり；
ＲａおよびＲｂは、独立して、水素，シクロアルキル，ハロアルキル，アリール，アラルキル，ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｅは、Ｎ，Ｓ，Ｏ，ＳＯまたはＳＯ２であるが、但し下記の３条件：Ｑａが存在せず，Ｑｂが存在せずかつＲ３がアミノ基または環式アミノ基である［ここで、Ｅとの結合点はＮである］を同時に満たす時にはＥがＮでなくてもよいことを条件とし；
Ｑａは、存在しないか，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であり；
Ｑｂは、存在しないか，−ＮＨ−，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であるが，但しＱａがＣ（Ｏ）の時にはＱｂがＣ（Ｏ）でなくてもよいことを条件とし、かつ更に、ＥがＮでありかつＱａが存在しない時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし、更に、Ｒ３がアミノ基または環式アミノ基（Ｑｂとの結合点はＮである）の時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし；
Ｒ３は、水素，ヒドロキシアルキルアミノ，（ヒドロキシアルキル）２アミノ，アルキルアミノ，アミノアルキル，ジヒドロキシアルキル，アルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，−ＣＯＯＨ，−ＣＯＮＨ２，−ＣＮ，−ＳＯ２−アルキル−Ｒ４，−ＮＨ２または５もしくは６員環［これはヘテロ原子Ｎを少なくとも１個含有しかつ場合によりＳ，ＳＯ２，ＮおよびＯから選択される追加的ヘテロ部分を含有していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は飽和，部分不飽和または芳香であってもよく、ここで、この５もしくは６員環の中の芳香窒素はＮ−オキサイドとして存在していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は場合によりメチル，ハロゲン，アルキルアミノまたはアルコキシで置換されていてもよい］であり；Ｒ３はまた存在していなくてもよいが，但しＥが窒素の時にはＲ３が存在することを条件とし；
Ｒ４は、水素，−ＯＨ，アルコキシ，カルボキシ，カルボキサミドまたはカルバモイルである｝
で表される化合物またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩および製薬学的に受け入れられる担体を含有して成る製薬学的組成物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項７】
更に化学療法薬を投与することも含んで成る請求項６記載の方法。
【請求項８】
更に遺伝子療法を施すことも含んで成る請求項６記載の方法。
【請求項９】
更に免疫療法を施すことも含んで成る請求項６記載の方法。
【請求項１０】
更に放射線療法を施すことも含んで成る請求項６記載の方法。
【請求項１１】
被験体における細胞増殖性疾患を治療する方法であって、前記被験体に式Ｉ：
【化１３】
｛式中、
Ａは、フェニルまたはピリジル［これらはいずれもクロロ，フルオロ，メチル，−Ｎ３，−ＮＨ２，−ＮＨ（アルキル），−Ｎ（アルキル）２，−Ｓ（アルキル），−Ｏ（アルキル）または４−アミノフェニルの中の１つで置換されていてもよい］であり；
Ｗは、ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニル［これらはいずれもいずれかの炭素原子を通して連結していてもよく、ここで、前記ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニルは、他のいずれかの炭素と連結している−Ｃｌ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＭｅまたは−ＣＦ３置換基を１個含有していてもよい］であり；
Ｒ２は、シクロアルキル，チオフェニル，ジヒドロスルホノピラニル，フェニル，フラニル，テトラヒドロピリジルまたはジヒドロピラニル［これらはいずれも独立して下記：クロロ，フルオロおよびＣ（１−３）アルキルの各々の１または２個で置換されていてもよいが，但しテトラヒドロピリジルが環Ａと炭素−炭素結合を通して連結していることを条件とする］であり；
Ｘは、
【化１４】
であり；
Ｚは、ＣＨまたはＮであり；
Ｄ１およびＤ２は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ３およびＤ４は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ５は、水素または−ＣＨ３［ここで、前記−ＣＨ３は相対的にｓｙｎまたはａｎｔｉ配向していてもよい］であり；
ＲａおよびＲｂは、独立して、水素，シクロアルキル，ハロアルキル，アリール，アラルキル，ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｅは、Ｎ，Ｓ，Ｏ，ＳＯまたはＳＯ２であるが、但し下記の３条件：Ｑａが存在せず，Ｑｂが存在せずかつＲ３がアミノ基または環式アミノ基である［ここで、Ｅとの結合点はＮである］を同時に満たす時にはＥがＮでなくてもよいことを条件とし；
Ｑａは、存在しないか，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であり；
Ｑｂは、存在しないか，−ＮＨ−，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であるが，但しＱａがＣ（Ｏ）の時にはＱｂがＣ（Ｏ）でなくてもよいことを条件とし、かつ更に、ＥがＮでありかつＱａが存在しない時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし、更に、Ｒ３がアミノ基または環式アミノ基（Ｑｂとの結合点はＮである）の時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし；
Ｒ３は、水素，ヒドロキシアルキルアミノ，（ヒドロキシアルキル）２アミノ，アルキルアミノ，アミノアルキル，ジヒドロキシアルキル，アルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，−ＣＯＯＨ，−ＣＯＮＨ２，−ＣＮ，−ＳＯ２−アルキル−Ｒ４，−ＮＨ２または５もしくは６員環［これはヘテロ原子Ｎを少なくとも１個含有しかつ場合によりＳ，ＳＯ２，ＮおよびＯから選択される追加的ヘテロ部分を含有していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は飽和，部分不飽和または芳香であってもよく、ここで、この５もしくは６員環の中の芳香窒素はＮ−オキサイドとして存在していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は場合によりメチル，ハロゲン，アルキルアミノまたはアルコキシで置換されていてもよい］であり；Ｒ３はまた存在していなくてもよいが，但しＥが窒素の時にはＲ３が存在することを条件とし；
Ｒ４は、水素，−ＯＨ，アルコキシ，カルボキシ，カルボキサミドまたはカルバモイルである｝
で表される化合物またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩を腔内医学器具を用いて前記化合物を放出させることによる制御送達によって治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１２】
被験体におけるＦＬＴ３関連疾患を治療する方法であって、前記被験体に式Ｉ：
【化１５】
｛式中、
Ａは、フェニルまたはピリジル［これらはいずれもクロロ，フルオロ，メチル，−Ｎ３，−ＮＨ２，−ＮＨ（アルキル），−Ｎ（アルキル）２，−Ｓ（アルキル），−Ｏ（アルキル）または４−アミノフェニルの中の１つで置換されていてもよい］であり；
Ｗは、ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニル［これらはいずれもいずれかの炭素原子を通して連結していてもよく、ここで、前記ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニルは、他のいずれかの炭素と連結している−Ｃｌ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＭｅまたは−ＣＦ３置換基を１個含有していてもよい］であり；
Ｒ２は、シクロアルキル，チオフェニル，ジヒドロスルホノピラニル，フェニル，フラニル，テトラヒドロピリジルまたはジヒドロピラニル［これらはいずれも独立して下記：クロロ，フルオロおよびＣ（１−３）アルキルの各々の１または２個で置換されていてもよいが，但しテトラヒドロピリジルが環Ａと炭素−炭素結合を通して連結していることを条件とする］であり；
Ｘは、
【化１６】
であり；
Ｚは、ＣＨまたはＮであり；
Ｄ１およびＤ２は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ３およびＤ４は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ５は、水素または−ＣＨ３［ここで、前記−ＣＨ３は相対的にｓｙｎまたはａｎｔｉ配向していてもよい］であり；
ＲａおよびＲｂは、独立して、水素，シクロアルキル，ハロアルキル，アリール，アラルキル，ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｅは、Ｎ，Ｓ，Ｏ，ＳＯまたはＳＯ２であるが、但し下記の３条件：Ｑａが存在せず，Ｑｂが存在せずかつＲ３がアミノ基または環式アミノ基である［ここで、Ｅとの結合点はＮである］を同時に満たす時にはＥがＮでなくてもよいことを条件とし；
Ｑａは、存在しないか，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であり；
Ｑｂは、存在しないか，−ＮＨ−，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であるが，但しＱａがＣ（Ｏ）の時にはＱｂがＣ（Ｏ）でなくてもよいことを条件とし、かつ更に、ＥがＮでありかつＱａが存在しない時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし、更に、Ｒ３がアミノ基または環式アミノ基（Ｑｂとの結合点はＮである）の時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし；
Ｒ３は、水素，ヒドロキシアルキルアミノ，（ヒドロキシアルキル）２アミノ，アルキルアミノ，アミノアルキル，ジヒドロキシアルキル，アルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，−ＣＯＯＨ，−ＣＯＮＨ２，−ＣＮ，−ＳＯ２−アルキル−Ｒ４，−ＮＨ２または５もしくは６員環［これはヘテロ原子Ｎを少なくとも１個含有しかつ場合によりＳ，ＳＯ２，ＮおよびＯから選択される追加的ヘテロ部分を含有していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は飽和，部分不飽和または芳香であってもよく、ここで、この５もしくは６員環の中の芳香窒素はＮ−オキサイドとして存在していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は場合によりメチル，ハロゲン，アルキルアミノまたはアルコキシで置換されていてもよい］であり；Ｒ３はまた存在していなくてもよいが，但しＥが窒素の時にはＲ３が存在することを条件とし；
Ｒ４は、水素，−ＯＨ，アルコキシ，カルボキシ，カルボキサミドまたはカルバモイルである｝
で表される化合物またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩を腔内医学器具を用いて前記化合物を放出させることによる制御送達によって治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１３】
前記腔内医学器具がステントを含んで成る請求項１１記載の方法。
【請求項１４】
前記腔内医学器具がステントを含んで成る請求項１２記載の方法。
【請求項１５】
被験体における細胞増殖性疾患を治療する方法であって、前記被験体に標的剤と連結させておいた式Ｉ：
【化１７】
｛式中、
Ａは、フェニルまたはピリジル［これらはいずれもクロロ，フルオロ，メチル，−Ｎ３，−ＮＨ２，−ＮＨ（アルキル），−Ｎ（アルキル）２，−Ｓ（アルキル），−Ｏ（アルキル）または４−アミノフェニルの中の１つで置換されていてもよい］であり；
Ｗは、ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニル［これらはいずれもいずれかの炭素原子を通して連結していてもよく、ここで、前記ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニルは、他のいずれかの炭素と連結している−Ｃｌ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＭｅまたは−ＣＦ３置換基を１個含有していてもよい］であり；
Ｒ２は、シクロアルキル，チオフェニル，ジヒドロスルホノピラニル，フェニル，フラニル，テトラヒドロピリジルまたはジヒドロピラニル［これらはいずれも独立して下記：クロロ，フルオロおよびＣ（１−３）アルキルの各々の１または２個で置換されていてもよいが，但しテトラヒドロピリジルが環Ａと炭素−炭素結合を通して連結していることを条件とする］であり；
Ｘは、
【化１８】
であり；
Ｚは、ＣＨまたはＮであり；
Ｄ１およびＤ２は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ３およびＤ４は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ５は、水素または−ＣＨ３［ここで、前記−ＣＨ３は相対的にｓｙｎまたはａｎｔｉ配向していてもよい］であり；
ＲａおよびＲｂは、独立して、水素，シクロアルキル，ハロアルキル，アリール，アラルキル，ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｅは、Ｎ，Ｓ，Ｏ，ＳＯまたはＳＯ２であるが、但し下記の３条件：Ｑａが存在せず，Ｑｂが存在せずかつＲ３がアミノ基または環式アミノ基である［ここで、Ｅとの結合点はＮである］を同時に満たす時にはＥがＮでなくてもよいことを条件とし；
Ｑａは、存在しないか，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であり；
Ｑｂは、存在しないか，−ＮＨ−，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であるが，但しＱａがＣ（Ｏ）の時にはＱｂがＣ（Ｏ）でなくてもよいことを条件とし、かつ更に、ＥがＮでありかつＱａが存在しない時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし、更に、Ｒ３がアミノ基または環式アミノ基（Ｑｂとの結合点はＮである）の時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし；
Ｒ３は、水素，ヒドロキシアルキルアミノ，（ヒドロキシアルキル）２アミノ，アルキルアミノ，アミノアルキル，ジヒドロキシアルキル，アルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，−ＣＯＯＨ，−ＣＯＮＨ２，−ＣＮ，−ＳＯ２−アルキル−Ｒ４，−ＮＨ２または５もしくは６員環［これはヘテロ原子Ｎを少なくとも１個含有しかつ場合によりＳ，ＳＯ２，ＮおよびＯから選択される追加的ヘテロ部分を含有していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は飽和，部分不飽和または芳香であってもよく、ここで、この５もしくは６員環の中の芳香窒素はＮ−オキサイドとして存在していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は場合によりメチル，ハロゲン，アルキルアミノまたはアルコキシで置換されていてもよい］であり；Ｒ３はまた存在していなくてもよいが，但しＥが窒素の時にはＲ３が存在することを条件とし；
Ｒ４は、水素，−ＯＨ，アルコキシ，カルボキシ，カルボキサミドまたはカルバモイルである｝
で表される化合物またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１６】
被験体におけるＦＬＴ３関連疾患を治療する方法であって、前記被験体に標的剤と連結させておいた式Ｉ：
【化１９】
｛式中、
Ａは、フェニルまたはピリジル［これらはいずれもクロロ，フルオロ，メチル，−Ｎ３，−ＮＨ２，−ＮＨ（アルキル），−Ｎ（アルキル）２，−Ｓ（アルキル），−Ｏ（アルキル）または４−アミノフェニルの中の１つで置換されていてもよい］であり；
Ｗは、ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニル［これらはいずれもいずれかの炭素原子を通して連結していてもよく、ここで、前記ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニルは、他のいずれかの炭素と連結している−Ｃｌ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＭｅまたは−ＣＦ３置換基を１個含有していてもよい］であり；
Ｒ２は、シクロアルキル，チオフェニル，ジヒドロスルホノピラニル，フェニル，フラニル，テトラヒドロピリジルまたはジヒドロピラニル［これらはいずれも独立して下記：クロロ，フルオロおよびＣ（１−３）アルキルの各々の１または２個で置換されていてもよいが，但しテトラヒドロピリジルが環Ａと炭素−炭素結合を通して連結していることを条件とする］であり；
Ｘは、
【化２０】
であり；
Ｚは、ＣＨまたはＮであり；
Ｄ１およびＤ２は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ３およびＤ４は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ５は、水素または−ＣＨ３［ここで、前記−ＣＨ３は相対的にｓｙｎまたはａｎｔｉ配向していてもよい］であり；
ＲａおよびＲｂは、独立して、水素，シクロアルキル，ハロアルキル，アリール，アラルキル，ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｅは、Ｎ，Ｓ，Ｏ，ＳＯまたはＳＯ２であるが、但し下記の３条件：Ｑａが存在せず，Ｑｂが存在せずかつＲ３がアミノ基または環式アミノ基である［ここで、Ｅとの結合点はＮである］を同時に満たす時にはＥがＮでなくてもよいことを条件とし；
Ｑａは、存在しないか，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であり；
Ｑｂは、存在しないか，−ＮＨ−，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であるが，但しＱａがＣ（Ｏ）の時にはＱｂがＣ（Ｏ）でなくてもよいことを条件とし、かつ更に、ＥがＮでありかつＱａが存在しない時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし、更に、Ｒ３がアミノ基または環式アミノ基（Ｑｂとの結合点はＮである）の時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし；
Ｒ３は、水素，ヒドロキシアルキルアミノ，（ヒドロキシアルキル）２アミノ，アルキルアミノ，アミノアルキル，ジヒドロキシアルキル，アルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，−ＣＯＯＨ，−ＣＯＮＨ２，−ＣＮ，−ＳＯ２−アルキル−Ｒ４，−ＮＨ２または５もしくは６員環［これはヘテロ原子Ｎを少なくとも１個含有しかつ場合によりＳ，ＳＯ２，ＮおよびＯから選択される追加的ヘテロ部分を含有していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は飽和，部分不飽和または芳香であってもよく、ここで、この５もしくは６員環の中の芳香窒素はＮ−オキサイドとして存在していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は場合によりメチル，ハロゲン，アルキルアミノまたはアルコキシで置換されていてもよい］であり；Ｒ３はまた存在していなくてもよいが，但しＥが窒素の時にはＲ３が存在することを条件とし；
Ｒ４は、水素，−ＯＨ，アルコキシ，カルボキシ，カルボキサミドまたはカルバモイルである｝
で表される化合物またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１７】
Ａがクロロ，フルオロまたはメチルの中の１つで置換されていてもよいフェニルであり；
Ｗがピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニル［これらはいずれもいずれかの炭素原子を通して連結していてもよく、
ここで、前記ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニルは他のいずれかの炭素と連結している−Ｃｌ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＭｅまたは−ＣＦ３置換基を１個含有していてもよい］であり；
Ｒ２がシクロアルキル，チオフェニル，ジヒドロスルホノピラニル，フェニル，フラニル，テトラヒドロピリジルまたはジヒドロピラニル［これらはいずれも独立して下記：クロロ，フルオロおよびＣ（１−３）アルキルの各々の１または２個で置換されていてもよいが，但しテトラヒドロピリジルが環Ａと炭素−炭素結合を通して連結していることを条件とする］であり；
Ｘが
【化２１】
でありそして式ＩＩ；
【化２２】
に示すようにフェニルＡ環と窒素置換基に対してパラ位に結合しており；
ＺがＣＨまたはＮであり；
Ｄ１およびＤ２が各々水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ３およびＤ４が水素であり；
ＥがＮまたはＳＯ２であるが；但し下記の３条件：Ｑａが存在せず，Ｑｂが存在せずかつＲ３がアミノ基または環式アミノ基である［ここで、Ｅとの結合点はＮである］を同時に満たす時にはＥがＮでなくてもよいことを条件とし；
Ｑａが存在しないか，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であり；
Ｑｂが存在しないか，−ＮＨ−，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であるが，但しＱａがＣ（Ｏ）の時にはＱｂがＣ（Ｏ）でなくてもよいことを条件とし、かつ更に、ＥがＮでありかつＱａが存在しない時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし、更に、Ｒ３がアミノ基または環式アミノ基（Ｑｂとの結合点はＮである）の時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし；そして
Ｒ３が水素，ピペリジニル，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキルアミノ，（ヒドロキシアルキル）２アミノ，イミダゾリル，１−メチルイミダゾリル，ピリジル，ピリジルＮ−オキサイド，ヒドロキシアルキル，−ＣＯＯＨ，−ＣＯＮＨ２，−ＣＮ，−ＳＯ２ＣＨ３，−ＮＨ２，モルホリニルであり；Ｒ３はまた存在していなくてもよいが，但しＥが窒素の時にはＲ３が存在することを条件とする；
請求項１−１６のいずれか記載の方法。
【請求項１８】
Ａがフェニルであり；
Ｗがピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリルまたは１，２，４トリアゾリル［これらはいずれもいずれかの炭素原子を通して連結していてもよく、ここで、前記ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリルまたは１，２，４トリアゾリルは他のいずれかの炭素と連結している−Ｃｌ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＭｅまたは−ＣＦ３置換基を１個含有していてもよい］であり；
Ｒ２がシクロアルキル，フラニルまたはテトラヒドロピリジル［これらはいずれも独立してクロロ，フルオロおよびＣ（１−３）アルキルから成る群から選択される置換基の各々
の１または２個で置換されていてもよいが，但しテトラヒドロピリジルが環Ａと炭素−炭素結合を通して連結しているべきであることを条件とする］であり；
Ｘが
【化２３】
でありそして式ＩＩ；
【化２４】
に示すようにフェニルＡ環と窒素置換基に対してパラ位に結合しており；
ＺがＣＨまたはＮであり；
Ｄ１およびＤ２が各々水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ３およびＤ４が水素であり；
ＥがＮまたはＳＯ２であるが；但し下記の３条件：Ｑａが存在せず，Ｑｂが存在せずかつＲ３がアミノ基または環式アミノ基である［ここで、Ｅとの結合点はＮである］を同時に満たす時にはＥがＮでなくてもよいことを条件とし；
Ｑａが存在しないか，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であり；
Ｑｂが存在しないか，−ＮＨ−，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であるが，但しＱａがＣ（Ｏ）の時にはＱｂがＣ（Ｏ）でなくてもよいことを条件とし、かつ更に、ＥがＮでありかつＱａが存在しない時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし、更に、Ｒ３がアミノ基または環式アミノ基（Ｑｂとの結合点はＮである）の時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし；
Ｒ３が水素，ピペリジニル，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキルアミノ，（ヒドロキシアルキル）２アミノ，イミダゾリル，１−メチルイミダゾリル，ピリジル，ピリジル Ｎ−オキサイド，ヒドロキシアルキル，−ＣＯＯＨ，−ＣＯＮＨ２，−ＣＮ，−ＳＯ２ＣＨ３，−ＮＨ２，モルホリニルであり；Ｒ３はまた存在していなくてもよいが，但しＥが窒素の時にはＲ３が存在することを条件とする；
請求項１−１６のいずれか記載の方法。
【請求項１９】
Ａがフェニルであり；
Ｗがピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリルまたは１，２，４トリアゾリル［これらはいずれもいずれかの炭素原子を通して連結していてもよく、ここで、前記ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリルまたは１，２，４トリアゾリルは他のいずれかの炭素と連結している−Ｃｌ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＭｅまたは−ＣＦ３置換基を１個含有していてもよい］であり；
Ｒ２がシクロアルキル，フラニルまたはテトラヒドロピリジル［これらはいずれも独立してクロロ，フルオロおよびＣ（１−３）アルキルから成る群から選択される置換基の各々の１または２個で置換されていてもよいが，但しテトラヒドロピリジルが環Ａと炭素−炭素結合を通して連結しているべきであることを条件とする］であり；
Ｘが
【化２５】
でありそして式ＩＩ；
【化２６】
に示すようにフェニルＡ環と窒素置換基に対してパラ位に結合しており；
ＺがＣＨまたはＮであり；
Ｄ１およびＤ２が各々水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ３およびＤ４が水素であり；
ＥがＮであるが；但し下記の３条件：Ｑａが存在せず，Ｑｂが存在せずかつＲ３がアミノ基または環式アミノ基である［ここで、Ｅとの結合点はＮである］を同時に満たす時にはＥがＮでなくてもよいことを条件とし；
Ｑａが存在しないか，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であり；
Ｑｂが存在しないか，−ＮＨ−，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であるが，但しＱａがＣ（Ｏ）の時にはＱｂがＣ（Ｏ）でなくてもよいことを条件とし、かつ更に、ＥがＮでありかつＱａが存在しない時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし、更に、Ｒ３がアミノ基または環式アミノ基（Ｑｂとの結合点はＮである）の時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし；
Ｒ３が水素，ピペリジニル，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキルアミノ，（ヒドロキシアルキル）２アミノ，イミダゾリル，１−メチルイミダゾリル，ヒドロキシアルキル，−ＣＯＯＨ，−ＣＯＮＨ２，−ＣＮ，−ＳＯ２ＣＨ３，−ＮＨ２またはモルホリニルである；
請求項１−１６のいずれか記載の方法。
【請求項２０】
Ａがフェニルであり；
Ｗがピロリルまたはイミダゾリル［前記ピロリルまたはイミダゾリルは他のいずれかの炭素と連結している−Ｃｌ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＭｅまたは−ＣＦ３置換基を１個含有していてもよい］であり；
Ｒ２がシクロアルキル，フラニルまたはテトラヒドロピリジル［これらはいずれも独立してクロロ，フルオロおよびＣ（１−３）アルキルから成る群から選択される置換基の各々の１または２個で置換されていてもよいが，但しテトラヒドロピリジルが環Ａと炭素−炭素結合を通して連結しているべきであることを条件とする］であり；
Ｘが
【化２７】
でありそして式ＩＩ；
【化２８】
に示すようにフェニルＡ環と窒素置換基に対してパラ位に結合しており；
ＺがＣＨまたはＮであり；
Ｄ１およびＤ２が各々水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ３およびＤ４が水素であり；
ＥがＮであるが；但し下記の３条件：Ｑａが存在せず，Ｑｂが存在せずかつＲ３がアミノ基または環式アミノ基である［ここで、Ｅとの結合点はＮである］を同時に満たす時にはＥがＮでなくてもよいことを条件とし；
ＱａがＣＯであり；
Ｑｂが存在しないか，−ＮＨ−，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であるが，但しＱａがＣ（Ｏ）の時にはＱｂがＣ（Ｏ）でなくてもよいことを条件とし、かつ更に、ＥがＮでありかつＱａが存在しない時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし、更に、Ｒ３がアミノ基または環式アミノ基（Ｑｂとの結合点はＮである）の時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし；そして
Ｒ３が水素，ピペリジニル，ヒドロキシアルキルアミノ，（ヒドロキシアルキル）２アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ，イミダゾリル，１−メチルイミダゾリル，ピリジル，ピリジル Ｎ−オキサイド，ヒドロキシアルキル，−ＣＯＯＨ，−ＣＯＮＨ２，−ＣＮ，−ＳＯ２ＣＨ３，−ＮＨ２またはモルホリニルである；
請求項１−１６のいずれか記載の方法。
【請求項２１】
前記化合物を下記：
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（３−メチル−チオフェン−２−イル）−フェニル］−アミド，
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（２−メチル−チオフェン−３−イル）−フェニル］−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−２−（１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキソ−１−エニル−４−（１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル）−フェニル］−アミド，
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［２−シクロヘキソ−１−エニル−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−アミド，
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［２−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（１，１−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル）−４−ピペリジン−４−イル−フェニル］−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−２−（１，１−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル）−フェニル］−アミド，
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［２’−メチル−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ビフェニル−２−イル］−アミド，
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［２’−フルオロ−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ビフェニル−２−イル］−アミド，
（４−｛４−［（４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−３−シクロヘキソ−１−エニル−フェニル｝−ピペリジン−１−イル）−酢酸，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−（１−カルバモイルメチル−ピペリジン−４−イル）−２−シクロヘキソ−１−エニル−フェニル］−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４−メチル−シクロヘキソ−１−エニル）−４−ピペリジン−４−イル−フェニル］−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４−メチル−シクロヘキソ−１−エニル）−４−（１−ピリジン−２−イルメチル−ピペリジン−４−イル）−フェニル］−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛４−［１−（２−シアノ−エチル）−ピペリジン−４−イル］−２−シクロヘキソ−１−エニル−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−シクロヘキソ−１−エニル−４−ピペリジン−４−イル−フェニル）−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキソ−１−エニル−４−（１−ピリジン−２−イルメチル−ピペリジン−４−イル）−フェニル］−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロペント−１−エニル−４−［１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−ピペリジン−４−イル
］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−シクロペント−１−エニル−４−ピペリジン−４−イル−フェニル）−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸（２−シクロヘキソ−１−エニル−４−ピペリジン−４−イル−フェニル）−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキソ−１−エニル−４−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−イル）−フェニル］−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［４−（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−２−シクロヘキソ−１−エニル−フェニル］−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（１−オキシ−ピリジン−３−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（３−モルホリン−４−イル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−｛４−［（４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−３−シクロヘキソ−１−エニル−フェニル｝−ピペリジン−１−カルボン酸アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（ピリジン−３−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−｛４−［（４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−３−シクロヘキソ−１−エニル−フェニル｝−ピペリジン−１−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（２−３Ｈ−イミダゾール−４−イル−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（２−ピリジン−４−イル−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−シクロヘキソ−１−エニル−４−｛１−［２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−アセチル］−ピペリジン−４−イル｝−フェニル）−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（２−メタンスルホニル−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（２−ピリジン−２−イル−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−２−シクロヘキソ−１−エニル−フェニル］−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキソ−１−エニル−４−（１−｛２−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミノ］−アセチル｝−ピペリジン−４−イル）−フェニル］−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（２−モルホリン−４−イル−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛４−［１−（３−アミノ−３−メチル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−２−シクロヘキソ−１−エニル−フェニル｝−アミドのトリフルオロ酢酸塩，
４Ｈ−［１，２，４］−トリアゾール−３−カルボン酸（２−シクロヘキソ−１−エニル−４−ピペリジン−４−イル−フェニル）−アミドのビストリフルオロ酢酸塩，
５−クロロ−４Ｈ−［１，２，４］−トリアゾール−３−カルボン酸（２−シクロヘキソ−１−エニル−４−ピペリジン−４−イル−フェニル）−アミドのトリフルオロ酢酸塩，
５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキソ−１−エニル−４−（シス−２，６−ジメチル−ピペリジン−４−イル）−フェニル］−アミドのビストリフルオロ酢酸塩，
５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキソ−１−エニル−４−（トランス−２，６−ジメチル−ピペリジン−４−イル）−フェニル］−アミドのビストリフルオロ酢酸塩，
５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（Ｒ）−（＋）−（２，３−ジヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキソ−１−エニル−４
−（１−メトキシ−ピペリジン−４−イル）−フェニル］−アミドのトリフルオロ酢酸塩，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［６−（４，４−ジメチル−シクロヘキソ−１−エニル）−１’，２’，３’，４’，５’，６’−ヘキサヒドロ−［２，４’］ビピリジニル−５−イル］−アミドのトリフルオロ酢酸塩，
５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛４−［１−（２−アミノ−２−メチル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−２−シクロヘキソ−１−エニル−フェニル｝−アミドのトリフルオロ酢酸塩，
５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［６−シクロヘキソ−１−エニル−１’−（２−メタンスルホニル−エチル）−１’，２’，３’，４’，５’，６’−ヘキサヒドロ−［２，４’］ビピリジニル−５−イル］−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（２−メチルアミノ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［１’−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−６−（４，４−ジメチル−シクロヘキソ−１−エニル）−１’，２’，３’，４’，５’，６’−ヘキサヒドロ−［２，４’］ビピリジニル−５−イル］−アミドのトリフルオロ酢酸塩および
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［６−（４，４−ジメチル−シクロヘキソ−１−エニル）−１’−（２−メタンスルホニル−エチル）−１’，２’，３’，４’，５’，６’−ヘキサヒドロ−［２，４’］ビピリジニル−５−イル］−アミドのトリフルオロ酢酸塩，
およびこれらの溶媒和物、水化物、互変異性体および製薬学的に受け入れられる塩から成る群から選択する請求項１−１６のいずれか記載の方法。
【請求項２２】
前記化合物を下記：
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（４−メチル−チオフェン−３−イル）−フェニル］−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４−メチル−シクロヘキソ−１−エニル）−４−ピペリジン−４−イル−フェニル］−アミドのトリフルオロ酢酸塩，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロペント−１−エニル−４−［１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミドのトリフルオロ酢酸塩
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミドのジ−トリフルオロ酢酸塩，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミドおよび
５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキソ−１−エニル−４−（シス−２，６−ジメチル−ピペリジン−４−イル）−フェニル］−アミドのビストリフルオロ酢酸塩
およびこれらの溶媒和物、水化物、互変異性体および製薬学的に受け入れられる塩から成る群から選択する請求項１−１６のいずれか記載の方法。
【請求項２３】
細胞におけるＦＬＴ３のキナーゼ活性を低下させる方法であって、前記細胞を本発明の化合物：
【化２９】
またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩と接触させる段階を含んで成る方法。
【請求項２４】
細胞におけるＦＬＴ３のキナーゼ活性を抑制する方法であって、前記細胞を本発明の化合物：
【化３０】
またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩と接触させる段階を含んで成る方法。
【請求項２５】
被験体におけるＦＬＴ３のキナーゼ活性を低下させる方法であって、前記被験体に本発明の化合物：
【化３１】
またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩を投与する段階を含んで成る方法。
【請求項２６】
被験体におけるＦＬＴ３のキナーゼ活性を抑制する方法であって、前記被験体に本発明
の化合物：
【化３２】
またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩を投与する段階を含んで成る方法。
【請求項２７】
被験体におけるＦＬＴ３関連疾患を予防する方法であって、前記被験体に本発明の化合物：
【化３３】
またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩および製薬学的に受け入れられる担体を含有して成る製薬学的組成物を予防的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項２８】
被験体におけるＦＬＴ３関連疾患を治療する方法であって、前記被験体に本発明の化合物：
【化３４】
またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩および製薬学的に受け入れられる担体を含有して成る製薬学的組成物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項２９】
更に化学療法薬を投与することも含んで成る請求項２８記載の方法。
【請求項３０】
更に遺伝子療法を施すことも含んで成る請求項２８記載の方法。
【請求項３１】
更に免疫療法を施すことも含んで成る請求項２８記載の方法。
【請求項３２】
更に放射線療法を施すことも含んで成る請求項２８記載の方法。
【請求項３３】
被験体における細胞増殖性疾患を治療する方法であって、前記被験体に本発明の化合物：
【化３５】
またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩を腔内医学器具を用いて前記化合物を放出させることによる制御送達によって治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項３４】
被験体におけるＦＬＴ３関連疾患を治療する方法であって、前記被験体に本発明の化合物：
【化３６】
またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩を腔内医学器具を用いて前記化合物を放出させることによる制御送達によって治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項３５】
前記腔内医学器具がステントを含んで成る請求項３３記載の方法。
【請求項３６】
前記腔内医学器具がステントを含んで成る請求項３４記載の方法。
【請求項３７】
細胞増殖性疾患を治療する方法であって、被験体に標的剤と連結させておいた本発明の化合物：
【化３７】
またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項３８】
ＦＬＴ３関連疾患を治療する方法であって、被験体に標的剤と連結させておいた本発明
の化合物：
【化３８】
またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１】
細胞におけるＦＬＴ３のキナーゼ活性を低下させる方法であって、前記細胞を式Ｉ：
【化１】
｛式中、
Ａは、フェニルまたはピリジル［これらはいずれもクロロ，フルオロ，メチル，−Ｎ３，−ＮＨ２，−ＮＨ（アルキル），−Ｎ（アルキル）２，−Ｓ（アルキル），−Ｏ（アルキル）または４−アミノフェニルの中の１つで置換されていてもよい］であり；
Ｗは、ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニル［これらはいずれもいずれかの炭素原子を通して連結していてもよく、ここで、前記ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニルは、他のいずれかの炭素と連結している−Ｃｌ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＭｅまたは−ＣＦ３置換基を１個含有していてもよい］であり；
Ｒ２は、シクロアルキル，チオフェニル，ジヒドロスルホノピラニル，フェニル，フラニル，テトラヒドロピリジルまたはジヒドロピラニル［これらはいずれも独立して下記：クロロ，フルオロおよびＣ（１−３）アルキルの各々の１または２個で置換されていてもよいが，但しテトラヒドロピリジルが環Ａと炭素−炭素結合を通して連結していることを条件とする］であり；
Ｘは、
【化２】
であり；
Ｚは、ＣＨまたはＮであり；
Ｄ１およびＤ２は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ３およびＤ４は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ５は、水素または−ＣＨ３［ここで、前記−ＣＨ３は相対的にｓｙｎまたはａｎｔｉ配向していてもよい］であり；
ＲａおよびＲｂは、独立して、水素，シクロアルキル，ハロアルキル，アリール，アラルキル，ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｅは、Ｎ，Ｓ，Ｏ，ＳＯまたはＳＯ２であるが、但し下記の３条件：Ｑａが存在せず，Ｑｂが存在せずかつＲ３がアミノ基または環式アミノ基である［ここで、Ｅとの結合点はＮである］を同時に満たす時にはＥがＮでなくてもよいことを条件とし；
Ｑａは、存在しないか，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であり；
Ｑｂは、存在しないか，−ＮＨ−，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であるが，但しＱａがＣ（Ｏ）の時にはＱｂがＣ（Ｏ）でなくてもよいことを条件とし、かつ更に、ＥがＮでありかつＱａが存在しない時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし、更に、Ｒ３がアミノ基または環式アミノ基（Ｑｂとの結合点はＮである）の時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし；
Ｒ３は、水素，ヒドロキシアルキルアミノ，（ヒドロキシアルキル）２アミノ，アルキルアミノ，アミノアルキル，ジヒドロキシアルキル，アルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，−ＣＯＯＨ，−ＣＯＮＨ２，−ＣＮ，−ＳＯ２−アルキル−Ｒ４，−ＮＨ２または５もしくは６員環［これはヘテロ原子Ｎを少なくとも１個含有しかつ場合によりＳ，ＳＯ２，ＮおよびＯから選択される追加的ヘテロ部分を含有していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は飽和，部分不飽和または芳香であってもよく、ここで、この５もしくは６員環の中の芳香窒素はＮ−オキサイドとして存在していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は場合によりメチル，ハロゲン，アルキルアミノまたはアルコキシで置換されていてもよい］であり；Ｒ３はまた存在していなくてもよいが，但しＥが窒素の時にはＲ３が存在することを条件とし；
Ｒ４は、水素，−ＯＨ，アルコキシ，カルボキシ，カルボキサミドまたはカルバモイルである｝
で表される化合物またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩と接触させる段階を含んで成る方法。
【請求項２】
細胞におけるＦＬＴ３のキナーゼ活性を抑制する方法であって、前記細胞を式Ｉ：
【化３】
｛式中、
Ａは、フェニルまたはピリジル［これらはいずれもクロロ，フルオロ，メチル，−Ｎ３，−ＮＨ２，−ＮＨ（アルキル），−Ｎ（アルキル）２，−Ｓ（アルキル），−Ｏ（アルキル）または４−アミノフェニルの中の１つで置換されていてもよい］であり；
Ｗは、ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニル［これらはいずれもいずれかの炭素原子を通して連結していてもよく、ここで、前記ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニルは、他のいずれかの炭素と連結している−Ｃｌ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＭｅまたは−ＣＦ３置換基を１個含有していてもよい］であり；
Ｒ２は、シクロアルキル，チオフェニル，ジヒドロスルホノピラニル，フェニル，フラニル，テトラヒドロピリジルまたはジヒドロピラニル［これらはいずれも独立して下記：クロロ，フルオロおよびＣ（１−３）アルキルの各々の１または２個で置換されていてもよいが，但しテトラヒドロピリジルが環Ａと炭素−炭素結合を通して連結していることを条件とする］であり；
Ｘは、
【化４】
であり；
Ｚは、ＣＨまたはＮであり；
Ｄ１およびＤ２は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ３およびＤ４は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ５は、水素または−ＣＨ３［ここで、前記−ＣＨ３は相対的にｓｙｎまたはａｎｔｉ配向していてもよい］であり；
ＲａおよびＲｂは、独立して、水素，シクロアルキル，ハロアルキル，アリール，アラルキル，ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｅは、Ｎ，Ｓ，Ｏ，ＳＯまたはＳＯ２であるが、但し下記の３条件：Ｑａが存在せず，Ｑｂが存在せずかつＲ３がアミノ基または環式アミノ基である［ここで、Ｅとの結合点はＮである］を同時に満たす時にはＥがＮでなくてもよいことを条件とし；
Ｑａは、存在しないか，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であり；
Ｑｂは、存在しないか，−ＮＨ−，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であるが，但しＱａがＣ（Ｏ）の時にはＱｂがＣ（Ｏ）でなくてもよいことを条件とし、かつ更に、ＥがＮでありかつＱａが存在しない時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし、更に、Ｒ３がアミノ基または環式アミノ基（Ｑｂとの結合点はＮである）の時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし；
Ｒ３は、水素，ヒドロキシアルキルアミノ，（ヒドロキシアルキル）２アミノ，アルキルアミノ，アミノアルキル，ジヒドロキシアルキル，アルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，−ＣＯＯＨ，−ＣＯＮＨ２，−ＣＮ，−ＳＯ２−アルキル−Ｒ４，−ＮＨ２または５もしくは６員環［これはヘテロ原子Ｎを少なくとも１個含有しかつ場合によりＳ，ＳＯ２，ＮおよびＯから選択される追加的ヘテロ部分を含有していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は飽和，部分不飽和または芳香であってもよく、ここで、この５もしくは６員環の中の芳香窒素はＮ−オキサイドとして存在していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は場合によりメチル，ハロゲン，アルキルアミノまたはアルコキシで置換されていてもよい］であり；Ｒ３はまた存在していなくてもよいが，但しＥが窒素の時にはＲ３が存在することを条件とし；
Ｒ４は、水素，−ＯＨ，アルコキシ，カルボキシ，カルボキサミドまたはカルバモイルである｝
で表される化合物またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩と接触させる段階を含んで成る方法。
【請求項３】
被験体におけるＦＬＴ３のキナーゼ活性を低下させる方法であって、前記被験体に式Ｉ：
【化５】
｛式中、
Ａは、フェニルまたはピリジル［これらはいずれもクロロ，フルオロ，メチル，−Ｎ３，−ＮＨ２，−ＮＨ（アルキル），−Ｎ（アルキル）２，−Ｓ（アルキル），−Ｏ（アルキル）または４−アミノフェニルの中の１つで置換されていてもよい］であり；
Ｗは、ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニル［これらはいずれもいずれかの炭素原子を通して連結していてもよく、ここで、前記ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニルは、他のいずれかの炭素と連結している−Ｃｌ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＭｅまたは−ＣＦ３置換基を１個含有していてもよい］であり；
Ｒ２は、シクロアルキル，チオフェニル，ジヒドロスルホノピラニル，フェニル，フラニル，テトラヒドロピリジルまたはジヒドロピラニル［これらはいずれも独立して下記：クロロ，フルオロおよびＣ（１−３）アルキルの各々の１または２個で置換されていてもよいが，但しテトラヒドロピリジルが環Ａと炭素−炭素結合を通して連結していることを条件とする］であり；
Ｘは、
【化６】
であり；
Ｚは、ＣＨまたはＮであり；
Ｄ１およびＤ２は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ３およびＤ４は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ５は、水素または−ＣＨ３［ここで、前記−ＣＨ３は相対的にｓｙｎまたはａｎｔｉ配向していてもよい］であり；
ＲａおよびＲｂは、独立して、水素，シクロアルキル，ハロアルキル，アリール，アラルキル，ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｅは、Ｎ，Ｓ，Ｏ，ＳＯまたはＳＯ２であるが、但し下記の３条件：Ｑａが存在せず，Ｑｂが存在せずかつＲ３がアミノ基または環式アミノ基である［ここで、Ｅとの結合点はＮである］を同時に満たす時にはＥがＮでなくてもよいことを条件とし；
Ｑａは、存在しないか，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であり；
Ｑｂは、存在しないか，−ＮＨ−，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であるが，但しＱａがＣ（Ｏ）の時にはＱｂがＣ（Ｏ）でなくてもよいことを条件とし、かつ更
に、ＥがＮでありかつＱａが存在しない時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし、更に、Ｒ３がアミノ基または環式アミノ基（Ｑｂとの結合点はＮである）の時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし；
Ｒ３は、水素，ヒドロキシアルキルアミノ，（ヒドロキシアルキル）２アミノ，アルキルアミノ，アミノアルキル，ジヒドロキシアルキル，アルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，−ＣＯＯＨ，−ＣＯＮＨ２，−ＣＮ，−ＳＯ２−アルキル−Ｒ４，−ＮＨ２または５もしくは６員環［これはヘテロ原子Ｎを少なくとも１個含有しかつ場合によりＳ，ＳＯ２，ＮおよびＯから選択される追加的ヘテロ部分を含有していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は飽和，部分不飽和または芳香であってもよく、ここで、この５もしくは６員環の中の芳香窒素はＮ−オキサイドとして存在していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は場合によりメチル，ハロゲン，アルキルアミノまたはアルコキシで置換されていてもよい］であり；Ｒ３はまた存在していなくてもよいが，但しＥが窒素の時にはＲ３が存在することを条件とし；
Ｒ４は、水素，−ＯＨ，アルコキシ，カルボキシ，カルボキサミドまたはカルバモイルである｝
で表される化合物またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩を投与する段階を含んで成る方法。
【請求項４】
被験体におけるＦＬＴ３のキナーゼ活性を抑制する方法であって、前記被験体に式Ｉ：
【化７】
｛式中、
Ａは、フェニルまたはピリジル［これらはいずれもクロロ，フルオロ，メチル，−Ｎ３，−ＮＨ２，−ＮＨ（アルキル），−Ｎ（アルキル）２，−Ｓ（アルキル），−Ｏ（アルキル）または４−アミノフェニルの中の１つで置換されていてもよい］であり；
Ｗは、ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニル［これらはいずれもいずれかの炭素原子を通して連結していてもよく、ここで、前記ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニルは、他のいずれかの炭素と連結している−Ｃｌ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＭｅまたは−ＣＦ３置換基を１個含有していてもよい］であり；
Ｒ２は、シクロアルキル，チオフェニル，ジヒドロスルホノピラニル，フェニル，フラニル，テトラヒドロピリジルまたはジヒドロピラニル［これらはいずれも独立して下記：クロロ，フルオロおよびＣ（１−３）アルキルの各々の１または２個で置換されていてもよいが，但しテトラヒドロピリジルが環Ａと炭素−炭素結合を通して連結していることを条件とする］であり；
Ｘは、
【化８】
であり；
Ｚは、ＣＨまたはＮであり；
Ｄ１およびＤ２は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ３およびＤ４は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ５は、水素または−ＣＨ３［ここで、前記−ＣＨ３は相対的にｓｙｎまたはａｎｔｉ配向していてもよい］であり；
ＲａおよびＲｂは、独立して、水素，シクロアルキル，ハロアルキル，アリール，アラルキル，ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｅは、Ｎ，Ｓ，Ｏ，ＳＯまたはＳＯ２であるが、但し下記の３条件：Ｑａが存在せず，Ｑｂが存在せずかつＲ３がアミノ基または環式アミノ基である［ここで、Ｅとの結合点はＮである］を同時に満たす時にはＥがＮでなくてもよいことを条件とし；
Ｑａは、存在しないか，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であり；
Ｑｂは、存在しないか，−ＮＨ−，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であるが，但しＱａがＣ（Ｏ）の時にはＱｂがＣ（Ｏ）でなくてもよいことを条件とし、かつ更に、ＥがＮでありかつＱａが存在しない時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし、更に、Ｒ３がアミノ基または環式アミノ基（Ｑｂとの結合点はＮである）の時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし；
Ｒ３は、水素，ヒドロキシアルキルアミノ，（ヒドロキシアルキル）２アミノ，アルキルアミノ，アミノアルキル，ジヒドロキシアルキル，アルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，−ＣＯＯＨ，−ＣＯＮＨ２，−ＣＮ，−ＳＯ２−アルキル−Ｒ４，−ＮＨ２または５もしくは６員環［これはヘテロ原子Ｎを少なくとも１個含有しかつ場合によりＳ，ＳＯ２，ＮおよびＯから選択される追加的ヘテロ部分を含有していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は飽和，部分不飽和または芳香であってもよく、ここで、この５もしくは６員環の中の芳香窒素はＮ−オキサイドとして存在していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は場合によりメチル，ハロゲン，アルキルアミノまたはアルコキシで置換されていてもよい］であり；Ｒ３はまた存在していなくてもよいが，但しＥが窒素の時にはＲ３が存在することを条件とし；
Ｒ４は、水素，−ＯＨ，アルコキシ，カルボキシ，カルボキサミドまたはカルバモイルである｝
で表される化合物またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩を投与する段階を含んで成る方法。
【請求項５】
被験体におけるＦＬＴ３関連疾患を予防する方法であって、前記被験体に式Ｉ：
【化９】
｛式中、
Ａは、フェニルまたはピリジル［これらはいずれもクロロ，フルオロ，メチル，−Ｎ３，−ＮＨ２，−ＮＨ（アルキル），−Ｎ（アルキル）２，−Ｓ（アルキル），−Ｏ（アルキル）または４−アミノフェニルの中の１つで置換されていてもよい］であり；
Ｗは、ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニル［これらはいずれもいずれかの炭素原子を通して連結していてもよく、ここで、前記ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニルは、他のいずれかの炭素と連結している−Ｃｌ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＭｅまたは−ＣＦ３置換基を１個含有していてもよい］であり；
Ｒ２は、シクロアルキル，チオフェニル，ジヒドロスルホノピラニル，フェニル，フラニル，テトラヒドロピリジルまたはジヒドロピラニル［これらはいずれも独立して下記：クロロ，フルオロおよびＣ（１−３）アルキルの各々の１または２個で置換されていてもよいが，但しテトラヒドロピリジルが環Ａと炭素−炭素結合を通して連結していることを条件とする］であり；
Ｘは、
【化１０】
であり；
Ｚは、ＣＨまたはＮであり；
Ｄ１およびＤ２は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ３およびＤ４は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ５は、水素または−ＣＨ３［ここで、前記−ＣＨ３は相対的にｓｙｎまたはａｎｔｉ配向していてもよい］であり；
ＲａおよびＲｂは、独立して、水素，シクロアルキル，ハロアルキル，アリール，アラルキル，ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｅは、Ｎ，Ｓ，Ｏ，ＳＯまたはＳＯ２であるが、但し下記の３条件：Ｑａが存在せず，Ｑｂが存在せずかつＲ３がアミノ基または環式アミノ基である［ここで、Ｅとの結合点はＮである］を同時に満たす時にはＥがＮでなくてもよいことを条件とし；
Ｑａは、存在しないか，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であり；
Ｑｂは、存在しないか，−ＮＨ−，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であるが，但しＱａがＣ（Ｏ）の時にはＱｂがＣ（Ｏ）でなくてもよいことを条件とし、かつ更
に、ＥがＮでありかつＱａが存在しない時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし、更に、Ｒ３がアミノ基または環式アミノ基（Ｑｂとの結合点はＮである）の時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし；
Ｒ３は、水素，ヒドロキシアルキルアミノ，（ヒドロキシアルキル）２アミノ，アルキルアミノ，アミノアルキル，ジヒドロキシアルキル，アルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，−ＣＯＯＨ，−ＣＯＮＨ２，−ＣＮ，−ＳＯ２−アルキル−Ｒ４，−ＮＨ２または５もしくは６員環［これはヘテロ原子Ｎを少なくとも１個含有しかつ場合によりＳ，ＳＯ２，ＮおよびＯから選択される追加的ヘテロ部分を含有していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は飽和，部分不飽和または芳香であってもよく、ここで、この５もしくは６員環の中の芳香窒素はＮ−オキサイドとして存在していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は場合によりメチル，ハロゲン，アルキルアミノまたはアルコキシで置換されていてもよい］であり；Ｒ３はまた存在していなくてもよいが，但しＥが窒素の時にはＲ３が存在することを条件とし；
Ｒ４は、水素，−ＯＨ，アルコキシ，カルボキシ，カルボキサミドまたはカルバモイルである｝
で表される化合物またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩および製薬学的に受け入れられる担体を含有して成る製薬学的組成物を予防的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項６】
被験体におけるＦＬＴ３関連疾患を治療する方法であって、前記被験体に式Ｉ：
【化１１】
｛式中、
Ａは、フェニルまたはピリジル［これらはいずれもクロロ，フルオロ，メチル，−Ｎ３，−ＮＨ２，−ＮＨ（アルキル），−Ｎ（アルキル）２，−Ｓ（アルキル），−Ｏ（アルキル）または４−アミノフェニルの中の１つで置換されていてもよい］であり；
Ｗは、ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニル［これらはいずれもいずれかの炭素原子を通して連結していてもよく、ここで、前記ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニルは、他のいずれかの炭素と連結している−Ｃｌ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＭｅまたは−ＣＦ３置換基を１個含有していてもよい］であり；
Ｒ２は、シクロアルキル，チオフェニル，ジヒドロスルホノピラニル，フェニル，フラニル，テトラヒドロピリジルまたはジヒドロピラニル［これらはいずれも独立して下記：クロロ，フルオロおよびＣ（１−３）アルキルの各々の１または２個で置換されていてもよいが，但しテトラヒドロピリジルが環Ａと炭素−炭素結合を通して連結していることを条件とする］であり；
Ｘは、
【化１２】
であり；
Ｚは、ＣＨまたはＮであり；
Ｄ１およびＤ２は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ３およびＤ４は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ５は、水素または−ＣＨ３［ここで、前記−ＣＨ３は相対的にｓｙｎまたはａｎｔｉ配向していてもよい］であり；
ＲａおよびＲｂは、独立して、水素，シクロアルキル，ハロアルキル，アリール，アラルキル，ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｅは、Ｎ，Ｓ，Ｏ，ＳＯまたはＳＯ２であるが、但し下記の３条件：Ｑａが存在せず，Ｑｂが存在せずかつＲ３がアミノ基または環式アミノ基である［ここで、Ｅとの結合点はＮである］を同時に満たす時にはＥがＮでなくてもよいことを条件とし；
Ｑａは、存在しないか，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であり；
Ｑｂは、存在しないか，−ＮＨ−，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であるが，但しＱａがＣ（Ｏ）の時にはＱｂがＣ（Ｏ）でなくてもよいことを条件とし、かつ更に、ＥがＮでありかつＱａが存在しない時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし、更に、Ｒ３がアミノ基または環式アミノ基（Ｑｂとの結合点はＮである）の時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし；
Ｒ３は、水素，ヒドロキシアルキルアミノ，（ヒドロキシアルキル）２アミノ，アルキルアミノ，アミノアルキル，ジヒドロキシアルキル，アルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，−ＣＯＯＨ，−ＣＯＮＨ２，−ＣＮ，−ＳＯ２−アルキル−Ｒ４，−ＮＨ２または５もしくは６員環［これはヘテロ原子Ｎを少なくとも１個含有しかつ場合によりＳ，ＳＯ２，ＮおよびＯから選択される追加的ヘテロ部分を含有していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は飽和，部分不飽和または芳香であってもよく、ここで、この５もしくは６員環の中の芳香窒素はＮ−オキサイドとして存在していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は場合によりメチル，ハロゲン，アルキルアミノまたはアルコキシで置換されていてもよい］であり；Ｒ３はまた存在していなくてもよいが，但しＥが窒素の時にはＲ３が存在することを条件とし；
Ｒ４は、水素，−ＯＨ，アルコキシ，カルボキシ，カルボキサミドまたはカルバモイルである｝
で表される化合物またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩および製薬学的に受け入れられる担体を含有して成る製薬学的組成物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項７】
更に化学療法薬を投与することも含んで成る請求項６記載の方法。
【請求項８】
更に遺伝子療法を施すことも含んで成る請求項６記載の方法。
【請求項９】
更に免疫療法を施すことも含んで成る請求項６記載の方法。
【請求項１０】
更に放射線療法を施すことも含んで成る請求項６記載の方法。
【請求項１１】
被験体における細胞増殖性疾患を治療する方法であって、前記被験体に式Ｉ：
【化１３】
｛式中、
Ａは、フェニルまたはピリジル［これらはいずれもクロロ，フルオロ，メチル，−Ｎ３，−ＮＨ２，−ＮＨ（アルキル），−Ｎ（アルキル）２，−Ｓ（アルキル），−Ｏ（アルキル）または４−アミノフェニルの中の１つで置換されていてもよい］であり；
Ｗは、ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニル［これらはいずれもいずれかの炭素原子を通して連結していてもよく、ここで、前記ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニルは、他のいずれかの炭素と連結している−Ｃｌ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＭｅまたは−ＣＦ３置換基を１個含有していてもよい］であり；
Ｒ２は、シクロアルキル，チオフェニル，ジヒドロスルホノピラニル，フェニル，フラニル，テトラヒドロピリジルまたはジヒドロピラニル［これらはいずれも独立して下記：クロロ，フルオロおよびＣ（１−３）アルキルの各々の１または２個で置換されていてもよいが，但しテトラヒドロピリジルが環Ａと炭素−炭素結合を通して連結していることを条件とする］であり；
Ｘは、
【化１４】
であり；
Ｚは、ＣＨまたはＮであり；
Ｄ１およびＤ２は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ３およびＤ４は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ５は、水素または−ＣＨ３［ここで、前記−ＣＨ３は相対的にｓｙｎまたはａｎｔｉ配向していてもよい］であり；
ＲａおよびＲｂは、独立して、水素，シクロアルキル，ハロアルキル，アリール，アラルキル，ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｅは、Ｎ，Ｓ，Ｏ，ＳＯまたはＳＯ２であるが、但し下記の３条件：Ｑａが存在せず，Ｑｂが存在せずかつＲ３がアミノ基または環式アミノ基である［ここで、Ｅとの結合点はＮである］を同時に満たす時にはＥがＮでなくてもよいことを条件とし；
Ｑａは、存在しないか，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であり；
Ｑｂは、存在しないか，−ＮＨ−，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であるが，但しＱａがＣ（Ｏ）の時にはＱｂがＣ（Ｏ）でなくてもよいことを条件とし、かつ更に、ＥがＮでありかつＱａが存在しない時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし、更に、Ｒ３がアミノ基または環式アミノ基（Ｑｂとの結合点はＮである）の時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし；
Ｒ３は、水素，ヒドロキシアルキルアミノ，（ヒドロキシアルキル）２アミノ，アルキルアミノ，アミノアルキル，ジヒドロキシアルキル，アルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，−ＣＯＯＨ，−ＣＯＮＨ２，−ＣＮ，−ＳＯ２−アルキル−Ｒ４，−ＮＨ２または５もしくは６員環［これはヘテロ原子Ｎを少なくとも１個含有しかつ場合によりＳ，ＳＯ２，ＮおよびＯから選択される追加的ヘテロ部分を含有していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は飽和，部分不飽和または芳香であってもよく、ここで、この５もしくは６員環の中の芳香窒素はＮ−オキサイドとして存在していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は場合によりメチル，ハロゲン，アルキルアミノまたはアルコキシで置換されていてもよい］であり；Ｒ３はまた存在していなくてもよいが，但しＥが窒素の時にはＲ３が存在することを条件とし；
Ｒ４は、水素，−ＯＨ，アルコキシ，カルボキシ，カルボキサミドまたはカルバモイルである｝
で表される化合物またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩を腔内医学器具を用いて前記化合物を放出させることによる制御送達によって治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１２】
被験体におけるＦＬＴ３関連疾患を治療する方法であって、前記被験体に式Ｉ：
【化１５】
｛式中、
Ａは、フェニルまたはピリジル［これらはいずれもクロロ，フルオロ，メチル，−Ｎ３，−ＮＨ２，−ＮＨ（アルキル），−Ｎ（アルキル）２，−Ｓ（アルキル），−Ｏ（アルキル）または４−アミノフェニルの中の１つで置換されていてもよい］であり；
Ｗは、ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニル［これらはいずれもいずれかの炭素原子を通して連結していてもよく、ここで、前記ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニルは、他のいずれかの炭素と連結している−Ｃｌ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＭｅまたは−ＣＦ３置換基を１個含有していてもよい］であり；
Ｒ２は、シクロアルキル，チオフェニル，ジヒドロスルホノピラニル，フェニル，フラニル，テトラヒドロピリジルまたはジヒドロピラニル［これらはいずれも独立して下記：クロロ，フルオロおよびＣ（１−３）アルキルの各々の１または２個で置換されていてもよいが，但しテトラヒドロピリジルが環Ａと炭素−炭素結合を通して連結していることを条件とする］であり；
Ｘは、
【化１６】
であり；
Ｚは、ＣＨまたはＮであり；
Ｄ１およびＤ２は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ３およびＤ４は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ５は、水素または−ＣＨ３［ここで、前記−ＣＨ３は相対的にｓｙｎまたはａｎｔｉ配向していてもよい］であり；
ＲａおよびＲｂは、独立して、水素，シクロアルキル，ハロアルキル，アリール，アラルキル，ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｅは、Ｎ，Ｓ，Ｏ，ＳＯまたはＳＯ２であるが、但し下記の３条件：Ｑａが存在せず，Ｑｂが存在せずかつＲ３がアミノ基または環式アミノ基である［ここで、Ｅとの結合点はＮである］を同時に満たす時にはＥがＮでなくてもよいことを条件とし；
Ｑａは、存在しないか，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であり；
Ｑｂは、存在しないか，−ＮＨ−，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であるが，但しＱａがＣ（Ｏ）の時にはＱｂがＣ（Ｏ）でなくてもよいことを条件とし、かつ更に、ＥがＮでありかつＱａが存在しない時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし、更に、Ｒ３がアミノ基または環式アミノ基（Ｑｂとの結合点はＮである）の時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし；
Ｒ３は、水素，ヒドロキシアルキルアミノ，（ヒドロキシアルキル）２アミノ，アルキルアミノ，アミノアルキル，ジヒドロキシアルキル，アルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，−ＣＯＯＨ，−ＣＯＮＨ２，−ＣＮ，−ＳＯ２−アルキル−Ｒ４，−ＮＨ２または５もしくは６員環［これはヘテロ原子Ｎを少なくとも１個含有しかつ場合によりＳ，ＳＯ２，ＮおよびＯから選択される追加的ヘテロ部分を含有していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は飽和，部分不飽和または芳香であってもよく、ここで、この５もしくは６員環の中の芳香窒素はＮ−オキサイドとして存在していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は場合によりメチル，ハロゲン，アルキルアミノまたはアルコキシで置換されていてもよい］であり；Ｒ３はまた存在していなくてもよいが，但しＥが窒素の時にはＲ３が存在することを条件とし；
Ｒ４は、水素，−ＯＨ，アルコキシ，カルボキシ，カルボキサミドまたはカルバモイルである｝
で表される化合物またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩を腔内医学器具を用いて前記化合物を放出させることによる制御送達によって治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１３】
前記腔内医学器具がステントを含んで成る請求項１１記載の方法。
【請求項１４】
前記腔内医学器具がステントを含んで成る請求項１２記載の方法。
【請求項１５】
被験体における細胞増殖性疾患を治療する方法であって、前記被験体に標的剤と連結させておいた式Ｉ：
【化１７】
｛式中、
Ａは、フェニルまたはピリジル［これらはいずれもクロロ，フルオロ，メチル，−Ｎ３，−ＮＨ２，−ＮＨ（アルキル），−Ｎ（アルキル）２，−Ｓ（アルキル），−Ｏ（アルキル）または４−アミノフェニルの中の１つで置換されていてもよい］であり；
Ｗは、ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニル［これらはいずれもいずれかの炭素原子を通して連結していてもよく、ここで、前記ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニルは、他のいずれかの炭素と連結している−Ｃｌ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＭｅまたは−ＣＦ３置換基を１個含有していてもよい］であり；
Ｒ２は、シクロアルキル，チオフェニル，ジヒドロスルホノピラニル，フェニル，フラニル，テトラヒドロピリジルまたはジヒドロピラニル［これらはいずれも独立して下記：クロロ，フルオロおよびＣ（１−３）アルキルの各々の１または２個で置換されていてもよいが，但しテトラヒドロピリジルが環Ａと炭素−炭素結合を通して連結していることを条件とする］であり；
Ｘは、
【化１８】
であり；
Ｚは、ＣＨまたはＮであり；
Ｄ１およびＤ２は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ３およびＤ４は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ５は、水素または−ＣＨ３［ここで、前記−ＣＨ３は相対的にｓｙｎまたはａｎｔｉ配向していてもよい］であり；
ＲａおよびＲｂは、独立して、水素，シクロアルキル，ハロアルキル，アリール，アラルキル，ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｅは、Ｎ，Ｓ，Ｏ，ＳＯまたはＳＯ２であるが、但し下記の３条件：Ｑａが存在せず，Ｑｂが存在せずかつＲ３がアミノ基または環式アミノ基である［ここで、Ｅとの結合点はＮである］を同時に満たす時にはＥがＮでなくてもよいことを条件とし；
Ｑａは、存在しないか，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であり；
Ｑｂは、存在しないか，−ＮＨ−，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であるが，但しＱａがＣ（Ｏ）の時にはＱｂがＣ（Ｏ）でなくてもよいことを条件とし、かつ更に、ＥがＮでありかつＱａが存在しない時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし、更に、Ｒ３がアミノ基または環式アミノ基（Ｑｂとの結合点はＮである）の時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし；
Ｒ３は、水素，ヒドロキシアルキルアミノ，（ヒドロキシアルキル）２アミノ，アルキルアミノ，アミノアルキル，ジヒドロキシアルキル，アルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，−ＣＯＯＨ，−ＣＯＮＨ２，−ＣＮ，−ＳＯ２−アルキル−Ｒ４，−ＮＨ２または５もしくは６員環［これはヘテロ原子Ｎを少なくとも１個含有しかつ場合によりＳ，ＳＯ２，ＮおよびＯから選択される追加的ヘテロ部分を含有していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は飽和，部分不飽和または芳香であってもよく、ここで、この５もしくは６員環の中の芳香窒素はＮ−オキサイドとして存在していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は場合によりメチル，ハロゲン，アルキルアミノまたはアルコキシで置換されていてもよい］であり；Ｒ３はまた存在していなくてもよいが，但しＥが窒素の時にはＲ３が存在することを条件とし；
Ｒ４は、水素，−ＯＨ，アルコキシ，カルボキシ，カルボキサミドまたはカルバモイルである｝
で表される化合物またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１６】
被験体におけるＦＬＴ３関連疾患を治療する方法であって、前記被験体に標的剤と連結させておいた式Ｉ：
【化１９】
｛式中、
Ａは、フェニルまたはピリジル［これらはいずれもクロロ，フルオロ，メチル，−Ｎ３，−ＮＨ２，−ＮＨ（アルキル），−Ｎ（アルキル）２，−Ｓ（アルキル），−Ｏ（アルキル）または４−アミノフェニルの中の１つで置換されていてもよい］であり；
Ｗは、ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニル［これらはいずれもいずれかの炭素原子を通して連結していてもよく、ここで、前記ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニルは、他のいずれかの炭素と連結している−Ｃｌ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＭｅまたは−ＣＦ３置換基を１個含有していてもよい］であり；
Ｒ２は、シクロアルキル，チオフェニル，ジヒドロスルホノピラニル，フェニル，フラニル，テトラヒドロピリジルまたはジヒドロピラニル［これらはいずれも独立して下記：クロロ，フルオロおよびＣ（１−３）アルキルの各々の１または２個で置換されていてもよいが，但しテトラヒドロピリジルが環Ａと炭素−炭素結合を通して連結していることを条件とする］であり；
Ｘは、
【化２０】
であり；
Ｚは、ＣＨまたはＮであり；
Ｄ１およびＤ２は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ３およびＤ４は、各々、水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ５は、水素または−ＣＨ３［ここで、前記−ＣＨ３は相対的にｓｙｎまたはａｎｔｉ配向していてもよい］であり；
ＲａおよびＲｂは、独立して、水素，シクロアルキル，ハロアルキル，アリール，アラルキル，ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
Ｅは、Ｎ，Ｓ，Ｏ，ＳＯまたはＳＯ２であるが、但し下記の３条件：Ｑａが存在せず，Ｑｂが存在せずかつＲ３がアミノ基または環式アミノ基である［ここで、Ｅとの結合点はＮである］を同時に満たす時にはＥがＮでなくてもよいことを条件とし；
Ｑａは、存在しないか，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であり；
Ｑｂは、存在しないか，−ＮＨ−，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であるが，但しＱａがＣ（Ｏ）の時にはＱｂがＣ（Ｏ）でなくてもよいことを条件とし、かつ更に、ＥがＮでありかつＱａが存在しない時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし、更に、Ｒ３がアミノ基または環式アミノ基（Ｑｂとの結合点はＮである）の時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし；
Ｒ３は、水素，ヒドロキシアルキルアミノ，（ヒドロキシアルキル）２アミノ，アルキルアミノ，アミノアルキル，ジヒドロキシアルキル，アルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，−ＣＯＯＨ，−ＣＯＮＨ２，−ＣＮ，−ＳＯ２−アルキル−Ｒ４，−ＮＨ２または５もしくは６員環［これはヘテロ原子Ｎを少なくとも１個含有しかつ場合によりＳ，ＳＯ２，ＮおよびＯから選択される追加的ヘテロ部分を含有していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は飽和，部分不飽和または芳香であってもよく、ここで、この５もしくは６員環の中の芳香窒素はＮ−オキサイドとして存在していてもよく、そしてこの５もしくは６員環は場合によりメチル，ハロゲン，アルキルアミノまたはアルコキシで置換されていてもよい］であり；Ｒ３はまた存在していなくてもよいが，但しＥが窒素の時にはＲ３が存在することを条件とし；
Ｒ４は、水素，−ＯＨ，アルコキシ，カルボキシ，カルボキサミドまたはカルバモイルである｝
で表される化合物またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１７】
Ａがクロロ，フルオロまたはメチルの中の１つで置換されていてもよいフェニルであり；
Ｗがピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニル［これらはいずれもいずれかの炭素原子を通して連結していてもよく、
ここで、前記ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，１，２，４トリアゾリルまたはフラニルは他のいずれかの炭素と連結している−Ｃｌ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＭｅまたは−ＣＦ３置換基を１個含有していてもよい］であり；
Ｒ２がシクロアルキル，チオフェニル，ジヒドロスルホノピラニル，フェニル，フラニル，テトラヒドロピリジルまたはジヒドロピラニル［これらはいずれも独立して下記：クロロ，フルオロおよびＣ（１−３）アルキルの各々の１または２個で置換されていてもよいが，但しテトラヒドロピリジルが環Ａと炭素−炭素結合を通して連結していることを条件とする］であり；
Ｘが
【化２１】
でありそして式ＩＩ；
【化２２】
に示すようにフェニルＡ環と窒素置換基に対してパラ位に結合しており；
ＺがＣＨまたはＮであり；
Ｄ１およびＤ２が各々水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ３およびＤ４が水素であり；
ＥがＮまたはＳＯ２であるが；但し下記の３条件：Ｑａが存在せず，Ｑｂが存在せずかつＲ３がアミノ基または環式アミノ基である［ここで、Ｅとの結合点はＮである］を同時に満たす時にはＥがＮでなくてもよいことを条件とし；
Ｑａが存在しないか，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であり；
Ｑｂが存在しないか，−ＮＨ−，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であるが，但しＱａがＣ（Ｏ）の時にはＱｂがＣ（Ｏ）でなくてもよいことを条件とし、かつ更に、ＥがＮでありかつＱａが存在しない時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし、更に、Ｒ３がアミノ基または環式アミノ基（Ｑｂとの結合点はＮである）の時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし；そして
Ｒ３が水素，ピペリジニル，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキルアミノ，（ヒドロキシアルキル）２アミノ，イミダゾリル，１−メチルイミダゾリル，ピリジル，ピリジルＮ−オキサイド，ヒドロキシアルキル，−ＣＯＯＨ，−ＣＯＮＨ２，−ＣＮ，−ＳＯ２ＣＨ３，−ＮＨ２，モルホリニルであり；Ｒ３はまた存在していなくてもよいが，但しＥが窒素の時にはＲ３が存在することを条件とする；
請求項１−１６のいずれか記載の方法。
【請求項１８】
Ａがフェニルであり；
Ｗがピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリルまたは１，２，４トリアゾリル［これらはいずれもいずれかの炭素原子を通して連結していてもよく、ここで、前記ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリルまたは１，２，４トリアゾリルは他のいずれかの炭素と連結している−Ｃｌ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＭｅまたは−ＣＦ３置換基を１個含有していてもよい］であり；
Ｒ２がシクロアルキル，フラニルまたはテトラヒドロピリジル［これらはいずれも独立してクロロ，フルオロおよびＣ（１−３）アルキルから成る群から選択される置換基の各々
の１または２個で置換されていてもよいが，但しテトラヒドロピリジルが環Ａと炭素−炭素結合を通して連結しているべきであることを条件とする］であり；
Ｘが
【化２３】
でありそして式ＩＩ；
【化２４】
に示すようにフェニルＡ環と窒素置換基に対してパラ位に結合しており；
ＺがＣＨまたはＮであり；
Ｄ１およびＤ２が各々水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ３およびＤ４が水素であり；
ＥがＮまたはＳＯ２であるが；但し下記の３条件：Ｑａが存在せず，Ｑｂが存在せずかつＲ３がアミノ基または環式アミノ基である［ここで、Ｅとの結合点はＮである］を同時に満たす時にはＥがＮでなくてもよいことを条件とし；
Ｑａが存在しないか，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であり；
Ｑｂが存在しないか，−ＮＨ−，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であるが，但しＱａがＣ（Ｏ）の時にはＱｂがＣ（Ｏ）でなくてもよいことを条件とし、かつ更に、ＥがＮでありかつＱａが存在しない時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし、更に、Ｒ３がアミノ基または環式アミノ基（Ｑｂとの結合点はＮである）の時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし；
Ｒ３が水素，ピペリジニル，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキルアミノ，（ヒドロキシアルキル）２アミノ，イミダゾリル，１−メチルイミダゾリル，ピリジル，ピリジル Ｎ−オキサイド，ヒドロキシアルキル，−ＣＯＯＨ，−ＣＯＮＨ２，−ＣＮ，−ＳＯ２ＣＨ３，−ＮＨ２，モルホリニルであり；Ｒ３はまた存在していなくてもよいが，但しＥが窒素の時にはＲ３が存在することを条件とする；
請求項１−１６のいずれか記載の方法。
【請求項１９】
Ａがフェニルであり；
Ｗがピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリルまたは１，２，４トリアゾリル［これらはいずれもいずれかの炭素原子を通して連結していてもよく、ここで、前記ピロリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリルまたは１，２，４トリアゾリルは他のいずれかの炭素と連結している−Ｃｌ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＭｅまたは−ＣＦ３置換基を１個含有していてもよい］であり；
Ｒ２がシクロアルキル，フラニルまたはテトラヒドロピリジル［これらはいずれも独立してクロロ，フルオロおよびＣ（１−３）アルキルから成る群から選択される置換基の各々の１または２個で置換されていてもよいが，但しテトラヒドロピリジルが環Ａと炭素−炭素結合を通して連結しているべきであることを条件とする］であり；
Ｘが
【化２５】
でありそして式ＩＩ；
【化２６】
に示すようにフェニルＡ環と窒素置換基に対してパラ位に結合しており；
ＺがＣＨまたはＮであり；
Ｄ１およびＤ２が各々水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ３およびＤ４が水素であり；
ＥがＮであるが；但し下記の３条件：Ｑａが存在せず，Ｑｂが存在せずかつＲ３がアミノ基または環式アミノ基である［ここで、Ｅとの結合点はＮである］を同時に満たす時にはＥがＮでなくてもよいことを条件とし；
Ｑａが存在しないか，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であり；
Ｑｂが存在しないか，−ＮＨ−，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であるが，但しＱａがＣ（Ｏ）の時にはＱｂがＣ（Ｏ）でなくてもよいことを条件とし、かつ更に、ＥがＮでありかつＱａが存在しない時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし、更に、Ｒ３がアミノ基または環式アミノ基（Ｑｂとの結合点はＮである）の時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし；
Ｒ３が水素，ピペリジニル，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキルアミノ，（ヒドロキシアルキル）２アミノ，イミダゾリル，１−メチルイミダゾリル，ヒドロキシアルキル，−ＣＯＯＨ，−ＣＯＮＨ２，−ＣＮ，−ＳＯ２ＣＨ３，−ＮＨ２またはモルホリニルである；
請求項１−１６のいずれか記載の方法。
【請求項２０】
Ａがフェニルであり；
Ｗがピロリルまたはイミダゾリル［前記ピロリルまたはイミダゾリルは他のいずれかの炭素と連結している−Ｃｌ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＭｅまたは−ＣＦ３置換基を１個含有していてもよい］であり；
Ｒ２がシクロアルキル，フラニルまたはテトラヒドロピリジル［これらはいずれも独立してクロロ，フルオロおよびＣ（１−３）アルキルから成る群から選択される置換基の各々の１または２個で置換されていてもよいが，但しテトラヒドロピリジルが環Ａと炭素−炭素結合を通して連結しているべきであることを条件とする］であり；
Ｘが
【化２７】
でありそして式ＩＩ；
【化２８】
に示すようにフェニルＡ環と窒素置換基に対してパラ位に結合しており；
ＺがＣＨまたはＮであり；
Ｄ１およびＤ２が各々水素であるか或は一緒になって酸素と二重結合を形成しており；
Ｄ３およびＤ４が水素であり；
ＥがＮであるが；但し下記の３条件：Ｑａが存在せず，Ｑｂが存在せずかつＲ３がアミノ基または環式アミノ基である［ここで、Ｅとの結合点はＮである］を同時に満たす時にはＥがＮでなくてもよいことを条件とし；
ＱａがＣＯであり；
Ｑｂが存在しないか，−ＮＨ−，−ＣＨ２−，−ＣＨ２ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）であるが，但しＱａがＣ（Ｏ）の時にはＱｂがＣ（Ｏ）でなくてもよいことを条件とし、かつ更に、ＥがＮでありかつＱａが存在しない時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし、更に、Ｒ３がアミノ基または環式アミノ基（Ｑｂとの結合点はＮである）の時にはＱｂが−ＮＨ−でなくてもよいことも条件とし；そして
Ｒ３が水素，ピペリジニル，ヒドロキシアルキルアミノ，（ヒドロキシアルキル）２アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ，イミダゾリル，１−メチルイミダゾリル，ピリジル，ピリジル Ｎ−オキサイド，ヒドロキシアルキル，−ＣＯＯＨ，−ＣＯＮＨ２，−ＣＮ，−ＳＯ２ＣＨ３，−ＮＨ２またはモルホリニルである；
請求項１−１６のいずれか記載の方法。
【請求項２１】
前記化合物を下記：
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（３−メチル−チオフェン−２−イル）−フェニル］−アミド，
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（２−メチル−チオフェン−３−イル）−フェニル］−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−２−（１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−イル）−フェニル］−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキソ−１−エニル−４−（１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル）−フェニル］−アミド，
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［２−シクロヘキソ−１−エニル−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−アミド，
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［２−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（１，１−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル）−４−ピペリジン−４−イル−フェニル］−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−２−（１，１−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル）−フェニル］−アミド，
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［２’−メチル−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ビフェニル−２−イル］−アミド，
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［２’−フルオロ−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ビフェニル−２−イル］−アミド，
（４−｛４−［（４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−３−シクロヘキソ−１−エニル−フェニル｝−ピペリジン−１−イル）−酢酸，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−（１−カルバモイルメチル−ピペリジン−４−イル）−２−シクロヘキソ−１−エニル−フェニル］−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４−メチル−シクロヘキソ−１−エニル）−４−ピペリジン−４−イル−フェニル］−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４−メチル−シクロヘキソ−１−エニル）−４−（１−ピリジン−２−イルメチル−ピペリジン−４−イル）−フェニル］−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛４−［１−（２−シアノ−エチル）−ピペリジン−４−イル］−２−シクロヘキソ−１−エニル−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−シクロヘキソ−１−エニル−４−ピペリジン−４−イル−フェニル）−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキソ−１−エニル−４−（１−ピリジン−２−イルメチル−ピペリジン−４−イル）−フェニル］−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロペント−１−エニル−４−［１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−ピペリジン−４−イル
］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−シクロペント−１−エニル−４−ピペリジン−４−イル−フェニル）−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸（２−シクロヘキソ−１−エニル−４−ピペリジン−４−イル−フェニル）−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキソ−１−エニル−４−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−イル）−フェニル］−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［４−（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−２−シクロヘキソ−１−エニル−フェニル］−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（１−オキシ−ピリジン−３−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（１−オキシ−ピリジン−４−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（３−モルホリン−４−イル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−｛４−［（４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−３−シクロヘキソ−１−エニル−フェニル｝−ピペリジン−１−カルボン酸アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（ピリジン−３−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−｛４−［（４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−３−シクロヘキソ−１−エニル−フェニル｝−ピペリジン−１−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（２−３Ｈ−イミダゾール−４−イル−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（２−ピリジン−４−イル−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（２−シクロヘキソ−１−エニル−４−｛１−［２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−アセチル］−ピペリジン−４−イル｝−フェニル）−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（２−ピリジン−３−イル−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（２−メタンスルホニル−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（２−ピリジン−２−イル−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［４−（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−２−シクロヘキソ−１−エニル−フェニル］−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキソ−１−エニル−４−（１−｛２−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミノ］−アセチル｝−ピペリジン−４−イル）−フェニル］−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（２−モルホリン−４−イル−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛４−［１−（３−アミノ−３−メチル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−２−シクロヘキソ−１−エニル−フェニル｝−アミドのトリフルオロ酢酸塩，
４Ｈ−［１，２，４］−トリアゾール−３−カルボン酸（２−シクロヘキソ−１−エニル−４−ピペリジン−４−イル−フェニル）−アミドのビストリフルオロ酢酸塩，
５−クロロ−４Ｈ−［１，２，４］−トリアゾール−３−カルボン酸（２−シクロヘキソ−１−エニル−４−ピペリジン−４−イル−フェニル）−アミドのトリフルオロ酢酸塩，
５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキソ−１−エニル−４−（シス−２，６−ジメチル−ピペリジン−４−イル）−フェニル］−アミドのビストリフルオロ酢酸塩，
５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキソ−１−エニル−４−（トランス−２，６−ジメチル−ピペリジン−４−イル）−フェニル］−アミドのビストリフルオロ酢酸塩，
５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（Ｒ）−（＋）−（２，３−ジヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキソ−１−エニル−４
−（１−メトキシ−ピペリジン−４−イル）−フェニル］−アミドのトリフルオロ酢酸塩，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［６−（４，４−ジメチル−シクロヘキソ−１−エニル）−１’，２’，３’，４’，５’，６’−ヘキサヒドロ−［２，４’］ビピリジニル−５−イル］−アミドのトリフルオロ酢酸塩，
５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛４−［１−（２−アミノ−２−メチル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−２−シクロヘキソ−１−エニル−フェニル｝−アミドのトリフルオロ酢酸塩，
５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［６−シクロヘキソ−１−エニル−１’−（２−メタンスルホニル−エチル）−１’，２’，３’，４’，５’，６’−ヘキサヒドロ−［２，４’］ビピリジニル−５−イル］−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（２−メチルアミノ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［１’−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−６−（４，４−ジメチル−シクロヘキソ−１−エニル）−１’，２’，３’，４’，５’，６’−ヘキサヒドロ−［２，４’］ビピリジニル−５−イル］−アミドのトリフルオロ酢酸塩および
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［６−（４，４−ジメチル−シクロヘキソ−１−エニル）−１’−（２−メタンスルホニル−エチル）−１’，２’，３’，４’，５’，６’−ヘキサヒドロ−［２，４’］ビピリジニル−５−イル］−アミドのトリフルオロ酢酸塩，
およびこれらの溶媒和物、水化物、互変異性体および製薬学的に受け入れられる塩から成る群から選択する請求項１−１６のいずれか記載の方法。
【請求項２２】
前記化合物を下記：
５−シアノ−フラン−２−カルボン酸［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（４−メチル−チオフェン−３−イル）−フェニル］−アミド，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−（４−メチル−シクロヘキソ−１−エニル）−４−ピペリジン−４−イル−フェニル］−アミドのトリフルオロ酢酸塩，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロペント−１−エニル−４−［１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミドのトリフルオロ酢酸塩
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミドのジ−トリフルオロ酢酸塩，
４−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸｛２−シクロヘキソ−１−エニル−４−［１−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニル｝−アミドおよび
５−シアノ−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［２−シクロヘキソ−１−エニル−４−（シス−２，６−ジメチル−ピペリジン−４−イル）−フェニル］−アミドのビストリフルオロ酢酸塩
およびこれらの溶媒和物、水化物、互変異性体および製薬学的に受け入れられる塩から成る群から選択する請求項１−１６のいずれか記載の方法。
【請求項２３】
細胞におけるＦＬＴ３のキナーゼ活性を低下させる方法であって、前記細胞を本発明の化合物：
【化２９】
またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩と接触させる段階を含んで成る方法。
【請求項２４】
細胞におけるＦＬＴ３のキナーゼ活性を抑制する方法であって、前記細胞を本発明の化合物：
【化３０】
またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩と接触させる段階を含んで成る方法。
【請求項２５】
被験体におけるＦＬＴ３のキナーゼ活性を低下させる方法であって、前記被験体に本発明の化合物：
【化３１】
またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩を投与する段階を含んで成る方法。
【請求項２６】
被験体におけるＦＬＴ３のキナーゼ活性を抑制する方法であって、前記被験体に本発明
の化合物：
【化３２】
またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩を投与する段階を含んで成る方法。
【請求項２７】
被験体におけるＦＬＴ３関連疾患を予防する方法であって、前記被験体に本発明の化合物：
【化３３】
またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩および製薬学的に受け入れられる担体を含有して成る製薬学的組成物を予防的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項２８】
被験体におけるＦＬＴ３関連疾患を治療する方法であって、前記被験体に本発明の化合物：
【化３４】
またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩および製薬学的に受け入れられる担体を含有して成る製薬学的組成物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項２９】
更に化学療法薬を投与することも含んで成る請求項２８記載の方法。
【請求項３０】
更に遺伝子療法を施すことも含んで成る請求項２８記載の方法。
【請求項３１】
更に免疫療法を施すことも含んで成る請求項２８記載の方法。
【請求項３２】
更に放射線療法を施すことも含んで成る請求項２８記載の方法。
【請求項３３】
被験体における細胞増殖性疾患を治療する方法であって、前記被験体に本発明の化合物：
【化３５】
またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩を腔内医学器具を用いて前記化合物を放出させることによる制御送達によって治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項３４】
被験体におけるＦＬＴ３関連疾患を治療する方法であって、前記被験体に本発明の化合物：
【化３６】
またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩を腔内医学器具を用いて前記化合物を放出させることによる制御送達によって治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項３５】
前記腔内医学器具がステントを含んで成る請求項３３記載の方法。
【請求項３６】
前記腔内医学器具がステントを含んで成る請求項３４記載の方法。
【請求項３７】
細胞増殖性疾患を治療する方法であって、被験体に標的剤と連結させておいた本発明の化合物：
【化３７】
またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項３８】
ＦＬＴ３関連疾患を治療する方法であって、被験体に標的剤と連結させておいた本発明
の化合物：
【化３８】
またはこれの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図２】
【図３】
【図４】
【公表番号】特表２００９−５１１６２８（Ｐ２００９−５１１６２８Ａ）
【公表日】平成２１年３月１９日（２００９．３．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３６６２７（Ｐ２００８−５３６６２７）
【出願日】平成１８年１０月１７日（２００６．１０．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０６００２８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４８０８８
【国際公開日】平成１９年４月２６日（２００７．４．２６）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年３月１９日（２００９．３．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１０月１７日（２００６．１０．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０６００２８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４８０８８
【国際公開日】平成１９年４月２６日（２００７．４．２６）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
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