ジアリールアミン含有化合物および組成物、ならびにＣ−ＫＩＴ受容体のモジュレーターとしてのそれらの使用
ここに記載されているのは、ジアリールアミン構造特性を有する化合物である。また、そのような化合物の製造方法、ｃ−ｋｉｔ受容体の活性調節のためのそのような化合物の使用方法、ならびにそのような化合物を含む医薬組成物および薬剤も記載する。またここに記載されているのは、そのような化合物の製造方法、ｃ−ｋｉｔ受容体の活性と関連する疾患または状態の病状および／または症状を処置および／または予防および／または阻止および／または軽減するための医薬組成物および薬剤である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(１)または式(４６)：
【化１】
〔式中：
Ａｒは、所望により置換されていてよい５員芳香族性ヘテロ環、所望により置換されていてよい５員芳香族性炭素環、所望により置換されていてよい６員芳香族性ヘテロ環、および一置換され、所望によりさらに置換されていてよいフェニルから選択される部分を含む基であり；
Ｑは、非芳香族性３級アミンまたは非芳香族性２級アミンを含む基である。ただし、Ｑは−ＮＲａＲｂまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂではなく；ここで、ＲａおよびＲｂの各々は、Ｈまたは所望によりモノ−またはジ−アルキル(Ｃ１−６)アミノで置換されていてよいＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ならびに−Ｌ１−アルキル、−Ｌ１−シクロアルキル、−Ｌ１−ヘテロアルキル、−Ｌ１−ハロアルキル、−Ｌ１−アリール、−Ｌ１−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ１−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から独立して選択され；ここで、Ｌ１は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
各Ｒ”は、独立してＨ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであるか；
または任意の隣接しているＲ１基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよく；
Ｒ５は水素およびＣ１−６アルキルから成る群から選択される。〕
の構造を有する化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物。
【請求項２】
Ａｒが、一置換され、所望によりさらに置換されていてよい６員芳香族性ヘテロ環を含む基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
該所望の置換基が、ハロゲン、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａｒが
【化２】
から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｑが
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
各Ｒ１がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
式(１)の構造を有する化合物が、式(２)、式(３)、または式(４４)：
【化１０】
〔式中：
Ｍは、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＮＲ”２、ならびに−Ｌ７−アルキル、−Ｌ７−シクロアルキル、−Ｌ７−ヘテロアルキル、−Ｌ７−ハロアルキル、−Ｌ７−アリール、−Ｌ７−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ７−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から選択され；ここで、Ｌ７は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”Ｙ１Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｗ−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＷＯ−、−ＣＲ”２ＮＲ”Ｙ１Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”Ｏ−から選択され；ＷはＣ１−６アルキレンであり；Ｙ１は所望により置換されていてよいアリーレンまたは所望により置換されていてよいヘテロアリーレンであり；ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキルおよびハロ−Ｃ１−６アルコキシから選択され；ただし、式(２)においてＭはＨではなく；
各Ｒ”は、独立してＨ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであり；
各Ｘは、独立してＮまたはＣＲ２から選択される。ただし、少なくとも１個、ただし２個以下のＸ基がＮであり；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ならびに−Ｌ２−アルキル、−Ｌ２−シクロアルキル、−Ｌ２−ヘテロアルキル、−Ｌ２−ハロアルキル、−Ｌ２−アリール、−Ｌ２−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ２−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ２は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキルおよびハロ−Ｃ１−６アルコキシから選択されるか；
または任意の隣接しているＲ２基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよい。〕
の構造を有する化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｌ７が結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨ(ＣＨ２)２Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｌ２が結合、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
各Ｒ１がＨである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
各Ｒ２がＨである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５がＨである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１４】
式(１)の構造を有する化合物が、式(４)、式(５)、または式(６)：
【化１１】
〔式中：
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ならびに−Ｌ２−アルキル、−Ｌ２−シクロアルキル、−Ｌ２−ヘテロアルキル、−Ｌ２−ハロアルキル、−Ｌ２−アリール、−Ｌ２−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ２−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ２は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキルおよびハロ−Ｃ１−６アルコキシから選択され；
各Ｒ”は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであるか；
または任意の隣接しているＲ２基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から７員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよい。〕
の構造を有する化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｌ２が結合、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
各Ｒ１がＨである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ５がＨである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１８】
式(１)の構造を有する化合物が：
【化１２】
【化１３】
〔式中、；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ならびに−Ｌ２−アルキル、−Ｌ２−シクロアルキル、−Ｌ２−ヘテロアルキル、−Ｌ２−ハロアルキル、−Ｌ２−アリール、−Ｌ２−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ２−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ２は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；ここで、該所望の置換基はハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキルおよびハロ−Ｃ１−６アルコキシから選択され；
各Ｒ”は、独立してＨ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであるか；
または任意の隣接しているＲ２基は、一緒になって所望により置換されていてよい６から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよい。〕
から成る群、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌ２が結合、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
各Ｒ１がＨである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５がＨである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
式(１)の構造を有する化合物が、式(２３)、式(２４)、または式(４５)：
【化１４】
〔式中：
Ｍは、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＮＲ”２、ならびに−Ｌ７−アルキル、−Ｌ７−シクロアルキル、−Ｌ７−ヘテロアルキル、−Ｌ７−ハロアルキル、−Ｌ７−アリール、−Ｌ７−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ７−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ７は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”Ｙ１Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｗ−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＷＯ−、−ＣＲ”２ＮＲ”Ｙ１Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”Ｏ−から選択され；ＷはＣ１−６アルキレンであり；Ｙ１は所望により置換されていてよいアリーレンまたは所望により置換されていてよいヘテロアリーレンであり；ここで、該所望の置換基はハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキルおよびハロ−Ｃ１−６アルコキシから選択され；ただし、式(２３)においてＭはＨではなく；
各Ｒ”は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであり；
各Ｘは、独立して、ＮまたはＣＲ２から選択される。ただし、少なくとも１個、ただし２個以下のＸ基がＮであり；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ならびに−Ｌ２−アルキル、−Ｌ２−シクロアルキル、−Ｌ２−ヘテロアルキル、−Ｌ２−ハロアルキル、−Ｌ２−アリール、−Ｌ２−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ２−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ２は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、およびハロ−Ｃ１−６アルコキシから選択され；
または任意の隣接しているＲ２基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよく；
Ｒ３およびＲ４の各々は、−Ｚ、−Ｌ３−Ｚ、−Ｌ３−Ｈ、−Ｌ３−アルキル、−Ｌ３−シクロアルキル、−Ｌ３−ヘテロアルキル、−Ｌ３−ハロアルキル、−Ｌ３−アリール、−Ｌ３−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ３−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分であり；ここで、Ｌ３は結合、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”−、−(ＣＲ”２)１−６−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)２−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)ＮＲ'”−、−ＣＲ'”２Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”−、−(ＣＲ'”２)１−６ＮＲ'”−、−(ＣＲ'”２)１−６Ｏ−、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｙ２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および所望により置換されていてよいＣ１−６アルキレンから選択され；
ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−Ｙ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルキル、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルコキシ、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ６、または−Ｃ(Ｏ)ＯＲ６から選択され；
Ｙ２は、所望により置換されていてよいシクロアルキル環または所望により置換されていてよい非芳香族性ヘテロ環式環であり；
ここで、該所望の置換基はＣ１−６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、および−ＣＮから選択され；
Ｙ３は所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいシクロアルキル、または所望により置換されていてよい非芳香族性ヘテロ環であり；
ここで、該所望の置換基はＣ１−６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、および−ＣＮから選択され；
Ｚは−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲ'”、−ＮＲ'”２、または−Ｃ≡ＣＲ'”であり；
各Ｒ'”は、独立してＨ、アルキル、または置換アルキルであるか；
または２個のＲ'”は、一緒になって、３−６員シクロアルキルまたはヘテロ環式環を形成してよく；
またはＲ３およびＲ４は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、所望により置換されていてよい３から８員ヘテロ環式環を形成してよく；
ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−Ｙ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルキル、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルコキシ、−(ＣＲ'”２)１−６Ｙ４、−(ＣＲ'”２)１−６ＯＲ６、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”Ｒ６、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−ＯＲ６、−ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)Ｒ６、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−(ＣＲ'”２)１−６ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−(ＣＲ'”２)１−６ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ'”２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ６、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ６、−ＮＲ７Ｒ８、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ(Ｏ)２ＲＡ、または−Ｃ(Ｏ)ＲＡから選択され；
Ｙ４はアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、または非芳香族性ヘテロ環であり；
ＲＡは−ＮＨ２、−ＮＥｔ２、および−ＮＨ(ＣＨ２)１−６ＯＨから選択され；
Ｒ６はＨ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、非芳香族性ヘテロ環、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ７およびＲ８の各々は、独立してＨ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、またはハロ−Ｃ１−６アルコキシであるか；
またはＲ７およびＲ８は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３から６員ヘテロ環式環を形成してよく；
Ｔ１は、−Ｌ４−、−アルキレン−Ｌ４−、−Ｌ４−アルキレン−、−Ｌ４−シクロアルキレン−、−Ｌ４−ヘテロアルキレン−、−Ｌ４−ハロアルキレン−、−Ｌ４−アリーレン−、−Ｌ４−ヘテロアリーレン−、および−Ｌ４−ヘテロシクロアルキレン−から選択される、所望により置換されていてよい部分であり；ここで、Ｌ４は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＲ”２−、−ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ'”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”(ＣＲ”２)１−６−、−ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、およびヘテロアリールから選択される。〕
の構造を有する化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｌ７が結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨ(ＣＨ２)２Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｌ２が結合、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３およびＲ４の各々が、−Ｌ３−アルキル、−Ｌ３−シクロアルキル、−Ｌ３−ヘテロアルキル、−Ｌ３−ハロアルキル、−Ｌ３−アリール、−Ｌ３−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ３−ヘテロアリールから選択される、所望により置換されていてよい部分であり；
ここで、Ｌ３が結合、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)２−、および−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；ここで、該所望の置換基がハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、およびヘテロアリールから選択されるか；
またはＲ３およびＲ４が、一緒になって、所望により置換されていてよい３から８員ヘテロ環式環を形成してよく；
ここで、該所望の置換基がハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、ヘテロアリールから選択される、
請求項２２に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｔ１が、−Ｌ４−アルキレン−、−Ｌ４−シクロアルキレン−、−Ｌ４−ヘテロアルキレン−、−Ｌ４−ハロアルキレン−、−Ｌ４−アリーレン−、−Ｌ４−ヘテロアリーレン−、および−Ｌ４−ヘテロシクロアルキレン−から選択される、所望により置換されていてよい部分であり；
ここで、Ｌ４が結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＲ”２−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、
請求項２２に記載の化合物。
【請求項２７】
各Ｒ１がＨである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２８】
各Ｒ２がＨである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ５がＨである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項３０】
式(１)の構造を有する化合物が、式(２５)、式(２６)、または式(２７)：
【化１５】
〔式中、；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ならびに−Ｌ２−アルキル、−Ｌ２−シクロアルキル、−Ｌ２−ヘテロアルキル、−Ｌ２−ハロアルキル、−Ｌ２−アリール、−Ｌ２−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ２−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ２は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；ここで、該所望の置換基はハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキルおよびハロ−Ｃ１−６アルコキシから選択され；
各Ｒ”は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであるか；
または任意の隣接しているＲ２基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよく；
Ｒ３およびＲ４の各々は、独立して、−Ｚ、−Ｌ３−Ｚ、−Ｌ３−Ｈ、−Ｌ３−アルキル、−Ｌ３−シクロアルキル、−Ｌ３−ヘテロアルキル、−Ｌ３−ハロアルキル、−Ｌ３−アリール、−Ｌ３−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ３−ヘテロアリールから選択される、所望により置換されていてよい部分であり；ここで、Ｌ３は結合、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”−、−(ＣＲ”２)１−６−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)２−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)ＮＲ'”−、−ＣＲ'”２Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”−、−(ＣＲ'”２)１−６ＮＲ'”−、−(ＣＲ'”２)１−６Ｏ−、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｙ２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および所望により置換されていてよいＣ１−６アルキレンから選択され；
ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−Ｙ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルキル、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルコキシ、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ６、または−Ｃ(Ｏ)ＯＲ６から選択され；
Ｙ２は、所望により置換されていてよいシクロアルキル環または所望により置換されていてよい非芳香族性ヘテロ環式環であり；
ここで、該所望の置換基は、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、および−ＣＮから選択され；
Ｙ３は、所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいシクロアルキル、または所望により置換されていてよい非芳香族性ヘテロ環であり；
ここで、該所望の置換基は、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、および−ＣＮから選択され；
Ｚは−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲ'”、−ＮＲ'”２、または−Ｃ≡ＣＲ'”であり；
各Ｒ'”は、独立して、Ｈ、アルキル、または置換アルキルであるか；
または２個のＲ'”は、一緒になって、３−６員シクロアルキルまたはヘテロ環式環を形成してよく；
またはＲ３およびＲ４は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、所望により置換されていてよい３から８員ヘテロ環式環を形成してよく；
ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−Ｙ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルキル、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルコキシ、−(ＣＲ'”２)１−６Ｙ４、−(ＣＲ'”２)１−６ＯＲ６、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”Ｒ６、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−ＯＲ６、−ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)Ｒ６、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−(ＣＲ'”２)１−６ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−(ＣＲ'”２)１−６ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ'”２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ６、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ６、−ＮＲ７Ｒ８、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ(Ｏ)２ＲＡ、または−Ｃ(Ｏ)ＲＡから選択され；
Ｙ４はアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、または非芳香族性ヘテロ環であり；
ＲＡは、−ＮＨ２、−ＮＥｔ２、および−ＮＨ(ＣＨ２)１−６ＯＨから選択され；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、非芳香族性ヘテロ環、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ７およびＲ８の各々は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、またはハロ−Ｃ１−６アルコキシであるか；
またはＲ７およびＲ８は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３から６員ヘテロ環式環を形成してよく；
Ｔ１は、−Ｌ４−、−アルキレン−Ｌ４−、−Ｌ４−アルキレン−、−Ｌ４−シクロアルキレン−、−Ｌ４−ヘテロアルキレン−、−Ｌ４−ハロアルキレン−、−Ｌ４−アリーレン−、−Ｌ４−ヘテロアリーレン−、および−Ｌ４−ヘテロシクロアルキレン−から選択される、所望により置換されていてよい部分であり；ここで、Ｌ４は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＲ”２−、−ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ'”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”(ＣＲ”２)１−６−、−ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、およびヘテロアリールから選択される。〕
から、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｌ２が、結合、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３およびＲ４の各々が、独立して、−Ｌ３−アルキル、−Ｌ３−シクロアルキル、−Ｌ３−ヘテロアルキル、−Ｌ３−ハロアルキル、−Ｌ３−アリール、−Ｌ３−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ３−ヘテロアリールから選択される、所望により置換されていてよい部分であり；
ここで、Ｌ３が結合、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)２−、および−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；ここで、該所望の置換基が、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、およびヘテロアリールから選択されるか；
またはＲ３およびＲ４が、一緒になって、所望により置換されていてよい３から８員ヘテロ環式環を形成してよく；
ここで、該所望の置換基が、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、ヘテロアリールから選択される、
請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｔ１が、−Ｌ４−アルキレン−、−Ｌ４−シクロアルキレン−、−Ｌ４−ヘテロアルキレン−、−Ｌ４−ハロアルキレン−、−Ｌ４−アリーレン−、−Ｌ４−ヘテロアリーレン−、および−Ｌ４−ヘテロシクロアルキレン−から選択される、所望により置換されていてよい部分であり；
ここで、Ｌ４が、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＲ”２−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、
請求項３０に記載の化合物。
【請求項３４】
各Ｒ１がＨである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ５がＨである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３６】
式(１)の構造を有する化合物が：
【化１６】
【化１７】
〔式中；
各Ｒ２は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ならびに−Ｌ２−アルキル、−Ｌ２−シクロアルキル、−Ｌ２−ヘテロアルキル、−Ｌ２−ハロアルキル、−Ｌ２−アリール、−Ｌ２−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ２−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から独立して選択され；ここで、Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキルおよびハロ−Ｃ１−６アルコキシから選択され；
各Ｒ”は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであるか；
または任意の隣接しているＲ２基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよく；
Ｒ３およびＲ４の各々は、独立して、−Ｚ、−Ｌ３−Ｚ、−Ｌ３−Ｈ、−Ｌ３−アルキル、−Ｌ３−シクロアルキル、−Ｌ３−ヘテロアルキル、−Ｌ３−ハロアルキル、−Ｌ３−アリール、−Ｌ３−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ３−ヘテロアリールから選択される、所望により置換されていてよい部分であり；ここで、Ｌ３は、結合、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”−、−(ＣＲ”２)１−６−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)２−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)ＮＲ'”−、−ＣＲ'”２Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”−、−(ＣＲ'”２)１−６ＮＲ'”−、−(ＣＲ'”２)１−６Ｏ−、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｙ２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および所望により置換されていてよいＣ１−６アルキレンから選択され；
ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−Ｙ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルキル、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルコキシ、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ６、または−Ｃ(Ｏ)ＯＲ６から選択され；
Ｙ２は、所望により置換されていてよいシクロアルキル環または所望により置換されていてよい非芳香族性ヘテロ環式環であり；
ここで、該所望の置換基は、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、および−ＣＮから選択され；
Ｙ３は、所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいシクロアルキル、または所望により置換されていてよい非芳香族性ヘテロ環であり；
ここで、該所望の置換基は、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、および−ＣＮから選択され；
Ｚは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲ'”、−ＮＲ'”２、または−Ｃ≡ＣＲ'”であり；
各Ｒ'”は、独立して、Ｈ、アルキル、または置換アルキルであり；
または２個のＲ'”は、一緒になって、３−６員シクロアルキルまたはヘテロ環式環を形成してよく；
またはＲ３およびＲ４は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、所望により置換されていてよい３から８員ヘテロ環式環を形成してよく；
ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−Ｙ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルキル、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルコキシ、−(ＣＲ'”２)１−６Ｙ４、−(ＣＲ'”２)１−６ＯＲ６、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”Ｒ６、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−ＯＲ６、−ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)Ｒ６、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−(ＣＲ'”２)１−６ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−(ＣＲ'”２)１−６ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ'”２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ６、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ６、−ＮＲ７Ｒ８、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ(Ｏ)２ＲＡ、または−Ｃ(Ｏ)ＲＡから選択され；
Ｙ４は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、または非芳香族性ヘテロ環であり；
ＲＡは、−ＮＨ２、−ＮＥｔ２、および−ＮＨ(ＣＨ２)１−６ＯＨから選択され；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、非芳香族性ヘテロ環、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ７およびＲ８の各々は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、またはハロ−Ｃ１−６アルコキシであるか；
またはＲ７およびＲ８は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３から６員ヘテロ環式環を形成してよく；
Ｔ１は、−Ｌ４−、−アルキレン−Ｌ４−、−Ｌ４−アルキレン−、−Ｌ４−シクロアルキレン−、−Ｌ４−ヘテロアルキレン−、−Ｌ４−ハロアルキレン−、−Ｌ４−アリーレン−、−Ｌ４−ヘテロアリーレン−、および−Ｌ４−ヘテロシクロアルキレン−から選択される、所望により置換されていてよい部分であり；ここで、Ｌ４は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＲ”２−、−ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ'”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”(ＣＲ”２)１−６−、−ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、およびヘテロアリールから選択される。〕
から成る群、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｌ２が、結合、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ３およびＲ４の各々が、独立して、−Ｌ３−アルキル、−Ｌ３−シクロアルキル、−Ｌ３−ヘテロアルキル、−Ｌ３−ハロアルキル、−Ｌ３−アリール、−Ｌ３−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ３−ヘテロアリールから選択される、所望により置換されていてよい部分であり；
ここで、Ｌ３が、結合、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)２−、および−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；ここで、該所望の置換基が、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、およびヘテロアリールから選択されるか；
またはＲ３およびＲ４が、一緒になって、所望により置換されていてよい３から８員ヘテロ環式環を形成してよく；
ここで、該所望の置換基が、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、ヘテロアリールから選択される、
請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｔ１が、−Ｌ４−アルキレン−、−Ｌ４−シクロアルキレン−、−Ｌ４−ヘテロアルキレン−、−Ｌ４−ハロアルキレン−、−Ｌ４−アリーレン−、−Ｌ４−ヘテロアリーレン−、および−Ｌ４−ヘテロシクロアルキレン−から選択される、所望により置換されていてよい部分であり；
ここで、Ｌ４が、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＲ”２−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、
請求項３６に記載の化合物。
【請求項４０】
各Ｒ１がＨである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ５がＨである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｑが、
【化１８】
【化１９】
から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
式(４６)の構造を有する化合物が、式(４７)、式(４８)、または式(４９)：
【化２０】
〔式中：
Ｍは、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＮＲ”２、ならびに−Ｌ７−アルキル、−Ｌ７−シクロアルキル、−Ｌ７−ヘテロアルキル、−Ｌ７−ハロアルキル、−Ｌ７−アリール、−Ｌ７−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ７−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ７は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”Ｙ１Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｗ−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＷＯ−、−ＣＲ”２ＮＲ”Ｙ１Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”Ｏ−から選択され；Ｗは、Ｃ１−６アルキレンであり；Ｙ１は、所望により置換されていてよいアリーレンまたは所望により置換されていてよいヘテロアリーレンであり；ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキルおよびハロ−Ｃ１−６アルコキシから選択され；ただし、式(４７)において、ＭはＨではなく；
各Ｒ”は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであり；
各Ｘは、独立して、ＮまたはＣＲ２から選択される。ただし、少なくとも１個、ただし２個以下のＸ基がＮであり；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ならびに−Ｌ２−アルキル、−Ｌ２−シクロアルキル、−Ｌ２−ヘテロアルキル、−Ｌ２−ハロアルキル、−Ｌ２−アリール、−Ｌ２−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ２−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキルおよびハロ−Ｃ１−６アルコキシから選択されるか；
または任意の隣接しているＲ２基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよい。〕
から、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｌ７が、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨ(ＣＨ２)２Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、
請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｌ２が、結合、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４６】
各Ｒ１がＨである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４７】
各Ｒ２がＨである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ５がＨである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４９】
式(４６)の構造を有する化合物が、式(５０)、式(５１)、または式(５２)：
【化２１】
〔式中：
Ｍは、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＮＲ”２、ならびに−Ｌ７−アルキル、−Ｌ７−シクロアルキル、−Ｌ７−ヘテロアルキル、−Ｌ７−ハロアルキル、−Ｌ７−アリール、−Ｌ７−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ７−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ７は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”Ｙ１Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｗ−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＷＯ−、−ＣＲ”２ＮＲ”Ｙ１Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”Ｏ−から選択され；Ｗは、Ｃ１−６アルキレンであり；Ｙ１は、所望により置換されていてよいアリーレンまたは所望により置換されていてよいヘテロアリーレンであり；ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキルおよびハロ−Ｃ１−６アルコキシから選択され；ただし、式(５０)において、ＭはＨではなく；
各Ｒ”は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであり；
各Ｘは、独立して、ＮまたはＣＲ２から選択される。ただし、少なくとも１個、ただし２個以下のＸ基がＮであり；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ならびに−Ｌ２−アルキル、−Ｌ２−シクロアルキル、−Ｌ２−ヘテロアルキル、−Ｌ２−ハロアルキル、−Ｌ２−アリール、−Ｌ２−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ２−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、およびハロ−Ｃ１−６アルコキシから選択され；
または任意の隣接しているＲ２基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよく；
Ｒ３およびＲ４の各々は、独立して、−Ｚ、−Ｌ３−Ｚ、−Ｌ３−Ｈ、−Ｌ３−アルキル、−Ｌ３−シクロアルキル、−Ｌ３−ヘテロアルキル、−Ｌ３−ハロアルキル、−Ｌ３−アリール、−Ｌ３−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ３−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分であり；ここで、Ｌ３は、結合、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”−、−(ＣＲ”２)１−６−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)２−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)ＮＲ'”−、−ＣＲ'”２Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”−、−(ＣＲ'”２)１−６ＮＲ'”−、−(ＣＲ'”２)１−６Ｏ−、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｙ２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および所望により置換されていてよいＣ１−６アルキレンから選択され；
ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−Ｙ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルキル、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルコキシ、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ６、または−Ｃ(Ｏ)ＯＲ６から選択され；
Ｙ２は、所望により置換されていてよいシクロアルキル環または所望により置換されていてよい非芳香族性ヘテロ環式環であり；
ここで、該所望の置換基は、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、および−ＣＮから選択され；
Ｙ３は、所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいシクロアルキル、または所望により置換されていてよい非芳香族性ヘテロ環であり；
ここで、該所望の置換基は、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、および−ＣＮから選択され；
Ｚは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲ'”、−ＮＲ'”２、または−Ｃ≡ＣＲ'”であり；
各Ｒ'”は、独立して、Ｈ、アルキル、または置換アルキルであり；
または２個のＲ'”は、一緒になって、３−６員シクロアルキルまたはヘテロ環式環を形成してよく；
またはＲ３およびＲ４は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、所望により置換されていてよい３から８員ヘテロ環式環を形成してよく；
ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−Ｙ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルキル、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルコキシ、−(ＣＲ'”２)１−６Ｙ４、−(ＣＲ'”２)１−６ＯＲ６、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”Ｒ６、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−ＯＲ６、−ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)Ｒ６、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−(ＣＲ'”２)１−６ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−(ＣＲ'”２)１−６ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ'”２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ６、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ６、−ＮＲ７Ｒ８、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ(Ｏ)２ＲＡ、または−Ｃ(Ｏ)ＲＡから選択され；
Ｙ４は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、または非芳香族性ヘテロ環であり；
ＲＡは、−ＮＨ２、−ＮＥｔ２、および−ＮＨ(ＣＨ２)１−６ＯＨから選択され；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、非芳香族性ヘテロ環、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ７およびＲ８の各々は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、またはハロ−Ｃ１−６アルコキシであるか；
またはＲ７およびＲ８は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３から６員ヘテロ環式環を形成してよく；
Ｔ１は、−Ｌ４−、−アルキレン−Ｌ４−、−Ｌ４−アルキレン−、−Ｌ４−シクロアルキレン−、−Ｌ４−ヘテロアルキレン−、−Ｌ４−ハロアルキレン−、−Ｌ４−アリーレン−、−Ｌ４−ヘテロアリーレン−、および−Ｌ４−ヘテロシクロアルキレン−から選択される、所望により置換されていてよい部分であり；ここで、Ｌ４は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＲ”２−、−ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ'”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”(ＣＲ”２)１−６−、−ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、およびヘテロアリールから選択される。〕
から、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物から選択される、請求応１に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｌ７が、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨ(ＣＨ２)２Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｌ２が、結合、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ３およびＲ４の各々が、独立して、−Ｌ３−アルキル、−Ｌ３−シクロアルキル、−Ｌ３−ヘテロアルキル、−Ｌ３−ハロアルキル、−Ｌ３−アリール、−Ｌ３−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ３−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分であり；
ここで、Ｌ３が、結合、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)２−、および−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；ここで、該所望の置換基が、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、およびヘテロアリールから選択されるか；
またはＲ３およびＲ４が、一緒になって、所望により置換されていてよい３から８員ヘテロ環式環を形成してよく；
ここで、該所望の置換基が、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、ヘテロアリールから選択される、
請求項４９に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｔ１が、−Ｌ４−アルキレン−、−Ｌ４−シクロアルキレン−、−Ｌ４−ヘテロアルキレン−、−Ｌ４−ハロアルキレン−、−Ｌ４−アリーレン−、−Ｌ４−ヘテロアリーレン−、および−Ｌ４−ヘテロシクロアルキレン−から選択される、所望により置換されていてよい部分であり；
ここで、Ｌ４が、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＲ”２−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、
請求項４９に記載の化合物。
【請求項５４】
各Ｒ１がＨである、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５５】
各Ｒ２がＨである、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ５がＨである、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５７】
ｃ−ｋｉｔキナーゼ受容体の活性を調節する方法であって、該ｃ−ｋｉｔキナーゼ受容体と、式(Ａ)または式(Ｂ)：
【化２２】
〔式中：
Ｑ１は、Ｈ、ハロゲン、非芳香族性３級アミンを含む基、非芳香族性２級アミンを含む基、または：−Ｌ−アルキル、−Ｌ−シクロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、−Ｌ−ハロアルキル、−Ｌ−アリール、−Ｌ−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ−ヘテロアリールから成る群から選択される所望により置換されていてよい部分であり；ここで、Ｌは、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ”ＹＣ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；そしてＹは所望により置換されていてよいアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ならびに−Ｌ１−アルキル、−Ｌ１−シクロアルキル、−Ｌ１−ヘテロアルキル、−Ｌ１−ハロアルキル、−Ｌ１−アリール、−Ｌ１−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ１−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ”Ｙ'Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；そしてＹ'は、所望により置換されていてよいアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
Ｑ２は、Ｈ、ハロゲン、ならびに−Ｌ６−アルキル、−Ｌ６−シクロアルキル、−Ｌ６−ヘテロアルキル、−Ｌ６−ハロアルキル、−Ｌ６−芳香族性炭素環、−Ｌ６−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ６−芳香族性ヘテロ環から選択される所望により置換されていてよい部分を含む基から成る群から選択され；ここで、Ｌ６は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ”Ｙ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；そして、Ｙ”は、所望により置換されていてよいアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
各Ｒ”は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであり；
いずれかの２個のＲ１基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよく；
Ｒ５は、Ｈ、ならびに−Ｌ５−Ｈ、−Ｌ５−アルキル、−Ｌ５−シクロアルキル、−Ｌ５−ヘテロアルキル、−Ｌ５−ハロアルキル、−Ｌ５−アリール、−Ｌ５−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ５−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され、ここで、Ｌ５は、結合、−Ｒ'Ｏ−、−Ｒ'Ｎ(Ｈ)−、−Ｒ'Ｓ−、−Ｒ'Ｃ(Ｏ)−、−Ｒ'Ｃ(Ｓ)−、−Ｒ'Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｒ'Ｃ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
各Ｒ'は、独立して、結合、アルキレン、置換アルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、シクロアルキレン、置換シクロアルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリーレン(alkarylene)、置換アルカリーレン、アラルキレン、および置換アラルキレンから成る群から選択され；そして
いずれかのＲ１およびＲ５は、一緒になって、所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよい。〕
の構造を有する化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物を接触させることを含む、方法。
【請求項５８】
Ｑ１が、Ｈ、ハロゲン、ならびに−Ｌ−アルキル、−Ｌ−シクロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、−Ｌ−ハロアルキル、−Ｌ−アリール、−Ｌ−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌが結合、−Ｏ−、−Ｓ−、および、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−から選択され；ここで、該所望の置換基が、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、およびヘテロアリールから選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
Ｑ１が、−Ｌ−アルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、および−Ｌ−ヘテロシクロアルキルから選択される、所望により置換されていてよい部分であり；ここで、Ｌが結合、−Ｏ−、−Ｓ−、および、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−から選択され；ここで、該所望の置換基が、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、およびヘテロアリールから選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項６０】
Ｑ１が、−Ｌ−Ｒであり、ここで、Ｒが、３級アミンを含む基であり、そして、Ｌが、所望により置換されていてよく、かつ結合、−Ｏ−、−Ｓ−、および、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−から選択され；ここで、該所望の置換基が、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、およびヘテロアリールから選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項６１】
Ｑ２が、−Ｌ６−シクロアルキル、−Ｌ６−芳香族性炭素環、−Ｌ６−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ６−芳香族性ヘテロ環から選択される所望により置換されていてよい部分であり；ここで、Ｌ６が、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；ここで、該所望の置換基が、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、およびヘテロアリールから選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項６２】
Ｑ２が、所望により置換されていてよいシクロアルキル、所望により置換されていてよい芳香族性炭素環、所望により置換されていてよいヘテロシクロアルキル、および所望により置換されていてよい芳香族性ヘテロ環から成る群から選択され；ここで、該所望の置換基が、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、およびヘテロアリールから選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項６３】
式(Ａ)または式(Ｂ)の化合物が、式(１)または式(４６)：
【化２３】
〔式中：
Ａｒが、所望により置換されていてよい５員芳香族性ヘテロ環、所望により置換されていてよい５員芳香族性炭素環、所望により置換されていてよい６員芳香族性ヘテロ環、および一置換され、所望によりさらに置換されていてよい６員芳香族性炭素環から選択される部分を含む基であり；
Ｑが、非芳香族性３級アミンまたは非芳香族性２級アミンを含む基である。ただし、Ｑは、−ＮＲａＲｂまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂではなく；ここで、ＲａおよびＲｂの各々は、独立して、Ｈまたは所望によりモノ−またはジ−アルキル(Ｃ１−６)アミノで置換されていてよいＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ならびに−Ｌ１−アルキル、−Ｌ１−シクロアルキル、−Ｌ１−ヘテロアルキル、−Ｌ１−ハロアルキル、−Ｌ１−アリール、−Ｌ１−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ１−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
各Ｒ”は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであるか；
または任意の隣接しているＲ１基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよく；
Ｒ５は、Ｈ、ならびに−Ｌ５−Ｈ、−Ｌ５−アルキル、−Ｌ５−シクロアルキル、−Ｌ５−ヘテロアルキル、−Ｌ５−ハロアルキル、−Ｌ５−アリール、−Ｌ５−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ５−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ５は、結合、−Ｒ'Ｏ−、−Ｒ'Ｎ(Ｈ)−、−Ｒ'Ｓ−、−Ｒ'Ｃ(Ｏ)−、−Ｒ'Ｃ(Ｓ)−、−Ｒ'Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｒ'Ｃ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
各Ｒ'は、独立して、結合、アルキレン、置換アルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、シクロアルキレン、置換シクロアルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリーレン、置換アルカリーレン、アラルキレン、および置換アラルキレンから成る群から選択され；そして
いずれかのＲ１およびＲ５は、一緒になって、所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよい。〕
の構造を有する化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物である、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６４】
式(Ａ)または式(Ｂ)の化合物を、ｃ−ｋｉｔキナーゼ受容体と直接接触させる、請求項５７に記載の方法。
【請求項６５】
該接触がインビトロで起こる、請求項５７に記載の方法。
【請求項６６】
該接触がインビボで起こる、請求項５７に記載の方法。
【請求項６７】
化合物が、請求項１−５６および１１５−１１７のいずれかに記載の化合物である、請求項５７に記載の方法。
【請求項６８】
式(１)または式(４６)：
【化２４】
〔式中：
Ａｒは、所望により置換されていてよい５員芳香族性ヘテロ環、所望により置換されていてよい５員芳香族性炭素環、所望により置換されていてよい６員芳香族性ヘテロ環、および一置換され、所望によりさらに置換されていてよい６員芳香族性炭素環から選択される部分を含む基であり；
Ｑは、非芳香族性３級アミンまたは非芳香族性２級アミンを含む基である。ただし、Ｑは、−ＮＲａＲｂまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂではなく；ここで、ＲａおよびＲｂの各々は、独立して、Ｈまたは所望によりモノ−またはジ−アルキル(Ｃ１−６)アミノで置換されていてよいＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ならびに−Ｌ１−アルキル、−Ｌ１−シクロアルキル、−Ｌ１−ヘテロアルキル、−Ｌ１−ハロアルキル、−Ｌ１−アリール、−Ｌ１−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ１−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
各Ｒ”は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであるか；
または任意の隣接しているＲ１基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよく；
Ｒ５は、Ｈ、ならびに−Ｌ５−Ｈ、−Ｌ５−アルキル、−Ｌ５−シクロアルキル、−Ｌ５−ヘテロアルキル、−Ｌ５−ハロアルキル、−Ｌ５−アリール、−Ｌ５−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ５−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ５は、結合、−Ｒ'Ｏ−、−Ｒ'Ｎ(Ｈ)−、−Ｒ'Ｓ−、−Ｒ'Ｃ(Ｏ)−、−Ｒ'Ｃ(Ｓ)−、−Ｒ'Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｒ'Ｃ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
各Ｒ'は、独立して、結合、アルキレン、置換アルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、シクロアルキレン、置換シクロアルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリーレン、置換アルカリーレン、アラルキレン、および置換アラルキレンから成る群から選択され；そして
いずれかのＲ１およびＲ５は、一緒になって、所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよい。〕
の構造を有する少なくとも１個の化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物を、１種以上の適当な賦形剤と共に含む、医薬組成物。
【請求項６９】
１種以上の賦形剤が非経腸投与に適する、請求項６８に記載の医薬組成物。
【請求項７０】
１種以上の賦形剤が経口投与に適する、請求項６８に記載の医薬組成物。
【請求項７１】
少なくとも１個の化合物が、請求項１−５６および１１５−１１７のいずれかに記載の化合物である、請求項６８に記載の医薬組成物。
【請求項７２】
動物におけるｃ−ｋｉｔ受容体活性の調節が、疾患または状態の病状および／または症状を予防、阻止または軽減できる疾患または状態の処置方法であって、該動物に、治療的有効量の式(Ａ)または式(Ｂ)：
【化２５】
〔式中；
Ｑ１は、Ｈ、ハロゲン、非芳香族性３級アミンを含む基、非芳香族性２級アミンを含む基、または：−Ｌ−アルキル、−Ｌ−シクロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、−Ｌ−ハロアルキル、−Ｌ−アリール、−Ｌ−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ−ヘテロアリールから成る群から選択される所望により置換されていてよい部分であり；ここで、Ｌは、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ”ＹＣ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；そして、Ｙは、所望により置換されていてよいアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ならびに−Ｌ１−アルキル、−Ｌ１−シクロアルキル、−Ｌ１−ヘテロアルキル、−Ｌ１−ハロアルキル、−Ｌ１−アリール、−Ｌ１−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ１−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ”Ｙ'Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；そして、Ｙ'は、所望により置換されていてよいアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
Ｑ２は、Ｈ、ハロゲン、ならびに−Ｌ６−アルキル、−Ｌ６−シクロアルキル、−Ｌ６−ヘテロアルキル、−Ｌ６−ハロアルキル、−Ｌ６−芳香族性炭素環、−Ｌ６−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ６−芳香族性ヘテロ環から選択される所望により置換されていてよい部分を含む基から成る群から選択され；ここで、Ｌ６は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ”Ｙ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；そして、Ｙ”は、所望により置換されていてよいアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
各Ｒ”は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであり；
いずれかの２個のＲ１基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよく；
Ｒ５は、Ｈ、ならびに−Ｌ５−Ｈ、−Ｌ５−アルキル、−Ｌ５−シクロアルキル、−Ｌ５−ヘテロアルキル、−Ｌ５−ハロアルキル、−Ｌ５−アリール、−Ｌ５−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ５−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され、ここで、Ｌ５は、結合、−Ｒ'Ｏ−、−Ｒ'Ｎ(Ｈ)−、−Ｒ'Ｓ−、−Ｒ'Ｃ(Ｏ)−、−Ｒ'Ｃ(Ｓ)−、−Ｒ'Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｒ'Ｃ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
各Ｒ'は、独立して、結合、アルキレン、置換アルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、シクロアルキレン、置換シクロアルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリーレン、置換アルカリーレン、アラルキレン、および置換アラルキレンから選択され；そして
いずれかのＲ１およびＲ５は、一緒になって、所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよい。〕
の構造を有する化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物を投与することを含む、方法。
【請求項７３】
式(Ａ)または式(Ｂ)の化合物が、式(１)または式(４６)：
【化２６】
〔式中：
Ａｒは、所望により置換されていてよい５員芳香族性ヘテロ環、所望により置換されていてよい５員芳香族性炭素環、所望により置換されていてよい６員芳香族性ヘテロ環、および一置換され、所望によりさらに置換されていてよい６員芳香族性炭素環から選択される部分を含む基であり；
Ｑは、非芳香族性３級アミンまたは非芳香族性２級アミンを含む基である。ただし、Ｑは、−ＮＲａＲｂまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂではなく；ここで、ＲａおよびＲｂの各々は、独立して、Ｈまたは所望によりモノ−またはジ−アルキル(Ｃ１−６)アミノで置換されていてよいＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ならびに−Ｌ１−アルキル、−Ｌ１−シクロアルキル、−Ｌ１−ヘテロアルキル、−Ｌ１−ハロアルキル、−Ｌ１−アリール、−Ｌ１−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ１−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
各Ｒ”は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであり；
または任意の隣接しているＲ１基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよく；
Ｒ５は、Ｈ、ならびに−Ｌ５−Ｈ、−Ｌ５−アルキル、−Ｌ５−シクロアルキル、−Ｌ５−ヘテロアルキル、−Ｌ５−ハロアルキル、−Ｌ５−アリール、−Ｌ５−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ５−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ５は、結合、−Ｒ'Ｏ−、−Ｒ'Ｎ(Ｈ)−、−Ｒ'Ｓ−、−Ｒ'Ｃ(Ｏ)−、−Ｒ'Ｃ(Ｓ)−、−Ｒ'Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｒ'Ｃ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
各Ｒ'は、独立して、結合、アルキレン、置換アルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、シクロアルキレン、置換シクロアルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリーレン、置換アルカリーレン、アラルキレン、および置換アラルキレンから成る群から選択され；そして
いずれかのＲ１およびＲ５は、一緒になって、所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよい。〕
の構造を有する化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物である、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
化合物が、請求項１−５６および１１５−１１７のいずれかに記載の化合物である、請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
治療的有効量の第二物質を投与することをさらに含み、ここで、該第二物質が、新生物疾患、アレルギー疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患、移植片対宿主病、メタボリック症候群、ＣＮＳ関連障害、神経変性疾患、疼痛状態、物質乱用障害、プリオン病、癌、心臓疾患、線維性疾患、特発性肺動脈高血圧(ＩＰＡＨ)、および原発性肺高血圧(ＰＰＨ)から成る群から選択される疾患または状態の処置に使用される、請求項７５に記載の方法。
【請求項７６】
該第二物質が気管支拡張剤、抗炎症剤、ロイコトリエンアンタゴニスト、およびＩｇＥブロッカーから成る群から選択される、請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
式(１)の化合物を、該第二物質の前に投与する、請求項７５に記載の方法。
【請求項７８】
式(１)の化合物を、該第二物質と共に投与する、請求項７５に記載の方法。
【請求項７９】
式(１)の化合物を、該第二物質の後に投与する、請求項７５に記載の方法。
【請求項８０】
式(１)の化合物および該第二物質を、同じ医薬組成物で投与する、請求項７に記載の方法。
【請求項８１】
動物における−ｋｉｔ受容体活性が疾患または状態の病状および／または症状に関与する疾患または状態の処置用薬剤の製造において、式(Ａ)または式(Ｂ)：
【化２７】
〔式中；
Ｑ１は、Ｈ、ハロゲン、非芳香族性３級アミンを含む基、非芳香族性２級アミンを含む基、または：−Ｌ−アルキル、−Ｌ−シクロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、−Ｌ−ハロアルキル、−Ｌ−アリール、−Ｌ−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ−ヘテロアリールから成る群から選択される所望により置換されていてよい部分であり；ここで、Ｌは、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ”ＹＣ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；そして、Ｙは、所望により置換されていてよいアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ならびに−Ｌ１−アルキル、−Ｌ１−シクロアルキル、−Ｌ１−ヘテロアルキル、−Ｌ１−ハロアルキル、−Ｌ１−アリール、−Ｌ１−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ１−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ”Ｙ'Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；そして、Ｙ'は、所望により置換されていてよいアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
Ｑ２は、Ｈ、ハロゲン、ならびに−Ｌ６−アルキル、−Ｌ６−シクロアルキル、−Ｌ６−ヘテロアルキル、−Ｌ６−ハロアルキル、−Ｌ６−芳香族性炭素環、−Ｌ６−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ６−芳香族性ヘテロ環から選択される所望により置換されていてよい部分を含む基から成る群から選択され；ここで、Ｌ６は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ”Ｙ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；そして、Ｙ”は、所望により置換されていてよいアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
各Ｒ”は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであり；
いずれかの２個のＲ１基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよく；
Ｒ５は、Ｈ、ならびに−Ｌ５−Ｈ、−Ｌ５−アルキル、−Ｌ５−シクロアルキル、−Ｌ５−ヘテロアルキル、−Ｌ５−ハロアルキル、−Ｌ５−アリール、−Ｌ５−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ５−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され、ここで、Ｌ５は、結合、−Ｒ'Ｏ−、−Ｒ'Ｎ(Ｈ)−、−Ｒ'Ｓ−、−Ｒ'Ｃ(Ｏ)−、−Ｒ'Ｃ(Ｓ)−、−Ｒ'Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｒ'Ｃ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
各Ｒ'は、結合、アルキレン、置換アルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、シクロアルキレン、置換シクロアルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリーレン、置換アルカリーレン、アラルキレン、および置換アラルキレンから成る群から独立して選択され；そして
いずれかのＲ１およびＲ５は、一緒になって、所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよい。〕
の構造を有する化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物を使用する方法。
【請求項８２】
式(Ａ)または式(Ｂ)の化合物が、式(１)または式(４６)：
【化２８】
〔式中：
Ａｒは、所望により置換されていてよい５員芳香族性ヘテロ環、所望により置換されていてよい５員芳香族性炭素環、所望により置換されていてよい６員芳香族性ヘテロ環、および一置換され、所望によりさらに置換されていてよい６員芳香族性炭素環から選択される部分を含む基であり；
Ｑは、非芳香族性３級アミンまたは非芳香族性２級アミンを含む基である。ただし、Ｑは−ＮＲａＲｂまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂではなく；ここで、ＲａおよびＲｂの各々は、独立して、Ｈまたは所望によりモノ−またはジ−アルキル(Ｃ１−６)アミノで置換されていてよいＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ならびに−Ｌ１−アルキル、−Ｌ１−シクロアルキル、−Ｌ１−ヘテロアルキル、−Ｌ１−ハロアルキル、−Ｌ１−アリール、−Ｌ１−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ１−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
各Ｒ”は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであり；
または任意の隣接しているＲ１基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよく；
Ｒ５は、Ｈ、ならびに−Ｌ５−Ｈ、−Ｌ５−アルキル、−Ｌ５−シクロアルキル、−Ｌ５−ヘテロアルキル、−Ｌ５−ハロアルキル、−Ｌ５−アリール、−Ｌ５−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ５−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ５は、結合、−Ｒ'Ｏ−、−Ｒ'Ｎ(Ｈ)−、−Ｒ'Ｓ−、−Ｒ'Ｃ(Ｏ)−、−Ｒ'Ｃ(Ｓ)−、−Ｒ'Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｒ'Ｃ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
各Ｒ'は、独立して、結合、アルキレン、置換アルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、シクロアルキレン、置換シクロアルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリーレン、置換アルカリーレン、アラルキレン、および置換アラルキレンから成る群から選択され；そして
いずれかのＲ１およびＲ５は、一緒になって、所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよい。〕
の構造を有する化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物である、請求項８１に記載の方法。
【請求項８３】
化合物が、請求項１−５６および１１５−１１７のいずれかに記載の化合物である、請求項８２に記載の方法。
【請求項８４】
疾患が新生物疾患である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項８５】
新生物疾患が、肥満細胞症、イヌ肥満細胞腫、ヒト消化器間質腫瘍、小細胞肺癌、非小細胞性肺癌、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、骨髄異形成症候群、慢性骨髄性白血病、結腸直腸癌腫、胃癌腫、消化器間質腫瘍、精巣癌、神経膠芽腫、および星状細胞腫から成る群から選択される、請求項８４に記載の方法。
【請求項８６】
疾患または状態がアレルギー疾患である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項８７】
アレルギー性疾患が、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性副鼻腔炎、アナフィラキシー症候群、蕁麻疹、血管浮腫、アトピー性皮膚炎、アレルギー性接触性皮膚炎、結節性紅斑、多形性紅斑(erythema multifonne)、皮膚壊死性静脈炎(cutaneous necrotizing venulitis)および虫刺され皮膚炎症および吸血性寄生虫侵襲から成る群から選択される、請求項８６に記載の方法。
【請求項８８】
疾患が炎症性疾患である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項８９】
炎症性疾患がリウマチ性関節炎、結膜炎、リウマチ性脊椎炎、骨関節症、痛風性関節炎および他の関節炎状態からなる群から選択される、請求項８８に記載の方法。
【請求項９０】
疾患が自己免疫性疾患である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項９１】
自己免疫性疾患が、多発性硬化症、乾癬、腸炎症性疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、リウマチ性関節炎および多発性関節炎、局所および全身強皮症、全身性エリテマトーデス、円板状エリテマトーデス、皮膚狼瘡、皮膚筋炎、多発性筋炎、シェーグレン症候群、結節性汎動脈炎、自己免疫性腸疾患、および増殖性糸球体腎炎から成る群から選択される、請求項９０に記載の方法。
【請求項９２】
疾患が移植片対宿主病である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項９３】
状態が臓器移植片拒絶反応である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項９４】
臓器移植が腎臓移植、膵臓移植、肝臓移植、心臓移植、肺移植、または骨髄移植である、請求項９３に記載の方法。
【請求項９５】
疾患または状態がメタボリック症候群である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項９６】
メタボリック症候群が、Ｉ型糖尿病、II型糖尿病、または肥満から選択される、請求項９５に記載の方法。
【請求項９７】
状態がＣＮＳ関連障害である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項９８】
ＣＮＳ関連障害が、鬱病、気分変調性障害、気分循環性障害、双極性鬱病、重症または“メランコリー型”鬱病、非定型鬱病、難治性鬱病、季節性鬱病、摂食障害、過食症、月経前緊張症および閉経後症候群、精神緩徐化および集中力の低下、悲観的心配、激越、自己非難および性欲減退、過換気および心不整脈を伴う不安を含む不安障害、恐怖症障害、強迫神経症障害、外傷後ストレス障害、急性ストレス障害、および全般性不安障害、精神病を含むパニック発作のような精神医学的障害、妄想障害、転換性障害、恐怖症、躁病、譫妄、解離性健忘、解離性遁走および解離性自殺行動を含む解離性事象、自己無視、暴力的または攻撃的行動、トラウマ、境界性人格、および妄想性統合失調症、解体型統合失調症、緊張型統合失調症、および未分化統合失調症を含む統合失調症のような急性精神病から成る群から選択される、請求項９７に記載の方法。
【請求項９９】
疾患が神経変性疾患である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項１００】
神経変性疾患が、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、プリオン病、運動神経疾患(ＭＮＤ)、および筋萎縮性側索硬化症(ＡＬＳ)からなる群から選択される、請求項９９に記載の方法。
【請求項１０１】
状態が疼痛である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項１０２】
疼痛のタイプが、急性疼痛、術後疼痛、慢性疼痛、侵害受容性疼痛、癌疼痛、神経障害性疼痛、および心因性疼痛症候群から成る群から選択される、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０３】
状態が物質使用障害である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項１０４】
物質使用障害が、薬物耽溺、薬物乱用、薬物嗜癖、薬物依存、退薬症候群および過量服用から成る群から選択される、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０５】
疾患がプリオン病である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項１０６】
疾患が癌である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項１０７】
該癌が黒色腫、消化器間質腫瘍(ＧＩＳＴ)、小細胞肺癌、および他の固形腫瘍から成る群から選択される、請求項１０６に記載の方法。
【請求項１０８】
疾患が心臓疾患である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項１０９】
疾患が線維性疾患である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項１１０】
線維性疾患が、Ｃ型肝炎(ＨＣＶ)、肝臓線維症、非アルコール性脂肪性肝炎(ＮＡＳＨ)、肝臓における硬変、肺線維症、および骨髄線維症から成る群から選択される、請求項１０９に記載の方法。
【請求項１１１】
疾患が、特発性肺動脈高血圧(ＩＰＡＨ)である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項１１２】
疾患が原発性肺高血圧(ＰＰＨ)である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項１１３】
式(１)の構造を有する請求項１に記載の化合物の製造方法であって：
【化２９】
の構造を有する化合物と：
【化３０】
の構造を有する化合物を混合して、適当な反応条件下に反応させて式(Ｃ)：
【化３１】
の構造を有する化合物を得て、さらに式(Ｃ)の構造を有する化合物と：ＡｒＢ(ＯＨ)２を、適当な反応条件下に混合することを含む、方法。
【請求項１１４】
式(１)の構造を有する請求項１に記載の化合物の製造方法であって：
【化３２】
の構造を有する化合物と：
【化３３】
の構造を有する化合物を混合して、適当な反応条件下に反応させて式(Ｃ)：
【化３４】
の構造を有する化合物を得て、さらに式(Ｃ)の構造を有する化合物と：ＡｒＢ(ＯＨ)２を、適当な反応条件下に混合することを含む、方法。
【請求項１１５】
Ｑが
【化３５】
【化３６】
から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ａｒが
【化３７】
から成る群から選択される、請求項１１５に記載の化合物。
【請求項１１７】
２−(４−(２−(４−(２−(ジエチルアミノ)エトキシ)フェニルアミノ)ピリミジン−５−イル)−２−フルオロベンズアミド)酢酸ｔｅｒｔ−ブチル、
２−(４−(２−(４−(２−(ジエチルアミノ)エトキシ)フェニルアミノ)ピリミジン−５−イル)−２−フルオロベンジルアミノ)酢酸ｔｅｒｔ−ブチル、
２−(４−(２−(４−(２−(ジエチルアミノ)エトキシ)フェニルアミノ)ピリミジン−５−イル)ベンジルアミノ)酢酸ｔｅｒｔ−ブチル、
２,２'−(２−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェノキシ)エチラザンジイル)ジエタノール、
１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェネチル)ピペリジン−４−カルボン酸、
２−(４−(２−(４−(２−(ジエチルアミノ)エトキシ)フェニルアミノ)ピリミジン−５−イル)ベンズアミド)酢酸ｔｅｒｔ−ブチル、
１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェネチル)ピペリジン−４−カルボン酸メチル、
Ｎ−(４−(２−(ジエチルアミノ)エチル)フェニル)−５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−アミン、
１−(２−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェノキシ)エチル)ピペリジン−４−カルボン酸、
Ｎ−(４−(２−(ジエチルアミノ)エトキシ)フェニル)−５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−アミン、
２−(４−(２−(４−(２−モルホリノエトキシ)フェニルアミノ)ピリミジン−５−イル)ベンズアミド)酢酸ｔｅｒｔ−ブチル、
２−(４−(２−(４−(２−(４−カルバモイルピペリジン−１−イル)エトキシ)フェニルアミノ)ピリミジン−５−イル)ベンズアミド)酢酸ｔｅｒｔ−ブチル、
４−(２−(４−(２−(ジエチルアミノ)エトキシ)フェニルアミノ)ピリミジン−５−イル)フェニルアセテート、
２−(２−(ジエチルアミノ)エトキシ)−５−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)安息香酸エチル、
４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート、
５−(４−メトキシフェニル)−Ｎ−(４−(２−(メチル(ピリジン−２−イル)アミノ)エトキシ)フェニル)ピリミジン−２−アミン、
４−(２−(４−(２−(ジエチルアミノ)エトキシ)フェニルアミノ)ピリミジン−５−イル)安息香酸メチル、
Ｎ−(４−(２−(ジエチルアミノ)エトキシ)フェニル)−５−(３−フルオロ−４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−アミン、
２−(２−(ジエチルアミノ)エトキシ)−４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)安息香酸、
２−(２−(ジエチルアミノ)エトキシ)−４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)安息香酸メチル,
Ｎ−(３−(２−(ジエチルアミノ)エトキシ)フェニル)−５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−アミン、
Ｎ−(３−(２−(ジエチルアミノ)エチル)フェニル)−５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−アミン、
１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジル)ピペリジン−４−カルボキサミド、
１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジル)ピペリジン−３−カルボキサミド、
３−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジルアミノ)プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
５−(４−メトキシフェニル)−Ｎ−(４−(ピペラジン−１−イルメチル)フェニル)ピリミジン−２−アミン、
１−(４−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジル)ピペラジン−１−イル)エタノン、
(４−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジル)ピペラジン−１−イル)(テトラヒドロフラン−２−イル)メタノン、
１−(３−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジルアミノ)プロピル)ピロリジン−２−オン、
(Ｓ)−(１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジル)ピロリジン−２−イル)メタノール、
(Ｒ)−Ｎ−(４−((２−(メトキシメチル)ピロリジン−１−イル)メチル)フェニル)−５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−アミン、
１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジル)ピロリジン−３−オール、
１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジルアミノ)シクロペンタンカルボン酸メチル、
４−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジル)−２−メチルピペラジン−１−カルボン酸、
３−(４−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジル)ピペラジン−１−イル)プロパン酸、
１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジル)ピペリジン−３−カルボン酸、
２−(１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジル)ピペリジン−４−イル)酢酸エチル、
２−(１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジル)ピペリジン−４−イル)酢酸、
１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジル)ピロリジン−３−カルボン酸、
３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニルモルホリン−４−カルボキシレート、
３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート、
３−(５−(４−((２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチルアミノ)メチル)フェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート、
４−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジル)ピペラジン−１−カルボン酸メチル、
４−(５−(４−((２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチルアミノ)メチル)フェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート、
Ｎ−(３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)−４−メチルピペラジン−１−カルボキサミド、
２−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)−１−(４−メチルピペラジン−１−イル)エタノン、
Ｎ１−(３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)ピペリジン−１,４−ジカルボキサミド、
３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート、
４−ヒドロキシ−Ｎ−(３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)ピペリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)−４−メチルピペラジン−１−カルボキサミド、
１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェネチル)ピペリジン−４−カルボキサミド、
フラン−２−イル(４−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェネチル)ピペラジン−１−イル)メタノン、
５−(４−メトキシフェニル)−Ｎ−(４−(２−(ピペラジン−１−イル)エチル)フェニル)ピリミジン−２−アミン、
Ｎ−(３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)−Ｎ,４−ジメチルピペラジン−１−カルボキサミド、
１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェネチル)ピペリジン−３−カルボキサミド、
１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェネチル)ピペリジン−３−カルボン酸、
４−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェネチル)ピペラジン−１−カルボン酸メチル、
１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェネチル)ピペリジン−３−カルボン酸、
２−(１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェネチル)ピペリジン−４−イル)酢酸、
２−(１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェネチル)ピペリジン−４−イル)酢酸メチル、
(３−(ヒドロキシメチル)ピペリジン−１−イル)(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)メタノン、
(３−ヒドロキシピロリジン−１−イル)(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)メタノン、
１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンゾイル)ピペリジン−４−カルボキサミド、
３−(４−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェネチル)ピペラジン−１−イル)プロパン酸、
(Ｓ)−１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェネチル)ピロリジン−２−カルボン酸、
４−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェネチルアミノ)シクロヘキサンカルボン酸、
４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)−Ｎ−(３−(２−オキソピロリジン−１−イル)プロピル)ベンズアミド、
１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンゾイル)ピペリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−(３−カルバモイルフェニル)−４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンズアミド、
１,４'−ビピペリジン−１'−イル(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)メタノン、
(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)(４−(ピロリジン−１−イル)ピペリジン−１−イル)メタノン、
４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)−Ｎ−(２−(ピリジン−２−イル)エチル)ベンズアミド、
４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)−Ｎ−(１,３,５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾル−４−イル)ベンズアミド、
(４−(フラン−２−カルボニル)ピペラジン−１−イル)(３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)メタノン、
３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)−Ｎ−(１,３,５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾル−４−イル)ベンズアミド、
(３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)(４−(１−メチルピペリジン−４−イル)ピペラジン−１−イル)メタノン、
１−(４−(３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンゾイル)ピペラジン−１−イル)エタノン、
(３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)(４−(ピロリジン−１−イル)ピペリジン−１−イル)メタノン、
１,４'−ビピペリジン−１'−イル(３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)メタノン、
１−(３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンゾイル)ピペリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−(３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)−４−(１−メチルピペリジン−４−イル)ピペラジン−１−カルボキサミド、
４−(３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニルカルバモイル)ピペラジン−１−カルボン酸メチル、
(Ｒ)−１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェネチル)ピペリジン−３−カルボン酸、
(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)(ピペラジン−１−イル)メタノン、
４−アセチル−Ｎ−(３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)ピペラジン−１−カルボキサミド、
および(３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)(ピペラジン−１−イル)メタノン
から選択される、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１】
式(１)または式(４６)：
【化１】
〔式中：
Ａｒは、所望により置換されていてよい５員芳香族性ヘテロ環、所望により置換されていてよい５員芳香族性炭素環、所望により置換されていてよい６員芳香族性ヘテロ環、および一置換され、所望によりさらに置換されていてよいフェニルから選択される部分を含む基であり；
Ｑは、非芳香族性３級アミンまたは非芳香族性２級アミンを含む基である。ただし、Ｑは−ＮＲａＲｂまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂではなく；ここで、ＲａおよびＲｂの各々は、Ｈまたは所望によりモノ−またはジ−アルキル(Ｃ１−６)アミノで置換されていてよいＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ならびに−Ｌ１−アルキル、−Ｌ１−シクロアルキル、−Ｌ１−ヘテロアルキル、−Ｌ１−ハロアルキル、−Ｌ１−アリール、−Ｌ１−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ１−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から独立して選択され；ここで、Ｌ１は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
各Ｒ”は、独立してＨ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであるか；
または任意の隣接しているＲ１基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよく；
Ｒ５は水素およびＣ１−６アルキルから成る群から選択される。〕
の構造を有する化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物。
【請求項２】
Ａｒが、一置換され、所望によりさらに置換されていてよい６員芳香族性ヘテロ環を含む基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
該所望の置換基が、ハロゲン、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａｒが
【化２】
から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｑが
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
各Ｒ１がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
式(１)の構造を有する化合物が、式(２)、式(３)、または式(４４)：
【化１０】
〔式中：
Ｍは、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＮＲ”２、ならびに−Ｌ７−アルキル、−Ｌ７−シクロアルキル、−Ｌ７−ヘテロアルキル、−Ｌ７−ハロアルキル、−Ｌ７−アリール、−Ｌ７−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ７−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から選択され；ここで、Ｌ７は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”Ｙ１Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｗ−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＷＯ−、−ＣＲ”２ＮＲ”Ｙ１Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”Ｏ−から選択され；ＷはＣ１−６アルキレンであり；Ｙ１は所望により置換されていてよいアリーレンまたは所望により置換されていてよいヘテロアリーレンであり；ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキルおよびハロ−Ｃ１−６アルコキシから選択され；ただし、式(２)においてＭはＨではなく；
各Ｒ”は、独立してＨ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであり；
各Ｘは、独立してＮまたはＣＲ２から選択される。ただし、少なくとも１個、ただし２個以下のＸ基がＮであり；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ならびに−Ｌ２−アルキル、−Ｌ２−シクロアルキル、−Ｌ２−ヘテロアルキル、−Ｌ２−ハロアルキル、−Ｌ２−アリール、−Ｌ２−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ２−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ２は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキルおよびハロ−Ｃ１−６アルコキシから選択されるか；
または任意の隣接しているＲ２基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよい。〕
の構造を有する化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｌ７が結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨ(ＣＨ２)２Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｌ２が結合、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
各Ｒ１がＨである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
各Ｒ２がＨである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５がＨである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１４】
式(１)の構造を有する化合物が、式(４)、式(５)、または式(６)：
【化１１】
〔式中：
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ならびに−Ｌ２−アルキル、−Ｌ２−シクロアルキル、−Ｌ２−ヘテロアルキル、−Ｌ２−ハロアルキル、−Ｌ２−アリール、−Ｌ２−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ２−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ２は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキルおよびハロ−Ｃ１−６アルコキシから選択され；
各Ｒ”は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであるか；
または任意の隣接しているＲ２基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から７員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよい。〕
の構造を有する化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｌ２が結合、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
各Ｒ１がＨである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ５がＨである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１８】
式(１)の構造を有する化合物が：
【化１２】
【化１３】
〔式中、；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ならびに−Ｌ２−アルキル、−Ｌ２−シクロアルキル、−Ｌ２−ヘテロアルキル、−Ｌ２−ハロアルキル、−Ｌ２−アリール、−Ｌ２−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ２−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ２は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；ここで、該所望の置換基はハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキルおよびハロ−Ｃ１−６アルコキシから選択され；
各Ｒ”は、独立してＨ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであるか；
または任意の隣接しているＲ２基は、一緒になって所望により置換されていてよい６から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよい。〕
から成る群、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌ２が結合、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
各Ｒ１がＨである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５がＨである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
式(１)の構造を有する化合物が、式(２３)、式(２４)、または式(４５)：
【化１４】
〔式中：
Ｍは、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＮＲ”２、ならびに−Ｌ７−アルキル、−Ｌ７−シクロアルキル、−Ｌ７−ヘテロアルキル、−Ｌ７−ハロアルキル、−Ｌ７−アリール、−Ｌ７−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ７−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ７は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”Ｙ１Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｗ−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＷＯ−、−ＣＲ”２ＮＲ”Ｙ１Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”Ｏ−から選択され；ＷはＣ１−６アルキレンであり；Ｙ１は所望により置換されていてよいアリーレンまたは所望により置換されていてよいヘテロアリーレンであり；ここで、該所望の置換基はハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキルおよびハロ−Ｃ１−６アルコキシから選択され；ただし、式(２３)においてＭはＨではなく；
各Ｒ”は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであり；
各Ｘは、独立して、ＮまたはＣＲ２から選択される。ただし、少なくとも１個、ただし２個以下のＸ基がＮであり；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ならびに−Ｌ２−アルキル、−Ｌ２−シクロアルキル、−Ｌ２−ヘテロアルキル、−Ｌ２−ハロアルキル、−Ｌ２−アリール、−Ｌ２−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ２−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ２は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、およびハロ−Ｃ１−６アルコキシから選択され；
または任意の隣接しているＲ２基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよく；
Ｒ３およびＲ４の各々は、−Ｚ、−Ｌ３−Ｚ、−Ｌ３−Ｈ、−Ｌ３−アルキル、−Ｌ３−シクロアルキル、−Ｌ３−ヘテロアルキル、−Ｌ３−ハロアルキル、−Ｌ３−アリール、−Ｌ３−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ３−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分であり；ここで、Ｌ３は結合、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”−、−(ＣＲ”２)１−６−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)２−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)ＮＲ'”−、−ＣＲ'”２Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”−、−(ＣＲ'”２)１−６ＮＲ'”−、−(ＣＲ'”２)１−６Ｏ−、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｙ２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および所望により置換されていてよいＣ１−６アルキレンから選択され；
ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−Ｙ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルキル、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルコキシ、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ６、または−Ｃ(Ｏ)ＯＲ６から選択され；
Ｙ２は、所望により置換されていてよいシクロアルキル環または所望により置換されていてよい非芳香族性ヘテロ環式環であり；
ここで、該所望の置換基はＣ１−６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、および−ＣＮから選択され；
Ｙ３は所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいシクロアルキル、または所望により置換されていてよい非芳香族性ヘテロ環であり；
ここで、該所望の置換基はＣ１−６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、および−ＣＮから選択され；
Ｚは−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲ'”、−ＮＲ'”２、または−Ｃ≡ＣＲ'”であり；
各Ｒ'”は、独立してＨ、アルキル、または置換アルキルであるか；
または２個のＲ'”は、一緒になって、３−６員シクロアルキルまたはヘテロ環式環を形成してよく；
またはＲ３およびＲ４は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、所望により置換されていてよい３から８員ヘテロ環式環を形成してよく；
ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−Ｙ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルキル、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルコキシ、−(ＣＲ'”２)１−６Ｙ４、−(ＣＲ'”２)１−６ＯＲ６、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”Ｒ６、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−ＯＲ６、−ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)Ｒ６、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−(ＣＲ'”２)１−６ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−(ＣＲ'”２)１−６ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ'”２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ６、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ６、−ＮＲ７Ｒ８、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ(Ｏ)２ＲＡ、または−Ｃ(Ｏ)ＲＡから選択され；
Ｙ４はアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、または非芳香族性ヘテロ環であり；
ＲＡは−ＮＨ２、−ＮＥｔ２、および−ＮＨ(ＣＨ２)１−６ＯＨから選択され；
Ｒ６はＨ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、非芳香族性ヘテロ環、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ７およびＲ８の各々は、独立してＨ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、またはハロ−Ｃ１−６アルコキシであるか；
またはＲ７およびＲ８は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３から６員ヘテロ環式環を形成してよく；
Ｔ１は、−Ｌ４−、−アルキレン−Ｌ４−、−Ｌ４−アルキレン−、−Ｌ４−シクロアルキレン−、−Ｌ４−ヘテロアルキレン−、−Ｌ４−ハロアルキレン−、−Ｌ４−アリーレン−、−Ｌ４−ヘテロアリーレン−、および−Ｌ４−ヘテロシクロアルキレン−から選択される、所望により置換されていてよい部分であり；ここで、Ｌ４は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＲ”２−、−ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ'”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”(ＣＲ”２)１−６−、−ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、およびヘテロアリールから選択される。〕
の構造を有する化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｌ７が結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨ(ＣＨ２)２Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｌ２が結合、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３およびＲ４の各々が、−Ｌ３−アルキル、−Ｌ３−シクロアルキル、−Ｌ３−ヘテロアルキル、−Ｌ３−ハロアルキル、−Ｌ３−アリール、−Ｌ３−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ３−ヘテロアリールから選択される、所望により置換されていてよい部分であり；
ここで、Ｌ３が結合、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)２−、および−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；ここで、該所望の置換基がハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、およびヘテロアリールから選択されるか；
またはＲ３およびＲ４が、一緒になって、所望により置換されていてよい３から８員ヘテロ環式環を形成してよく；
ここで、該所望の置換基がハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、ヘテロアリールから選択される、
請求項２２に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｔ１が、−Ｌ４−アルキレン−、−Ｌ４−シクロアルキレン−、−Ｌ４−ヘテロアルキレン−、−Ｌ４−ハロアルキレン−、−Ｌ４−アリーレン−、−Ｌ４−ヘテロアリーレン−、および−Ｌ４−ヘテロシクロアルキレン−から選択される、所望により置換されていてよい部分であり；
ここで、Ｌ４が結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＲ”２−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、
請求項２２に記載の化合物。
【請求項２７】
各Ｒ１がＨである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２８】
各Ｒ２がＨである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ５がＨである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項３０】
式(１)の構造を有する化合物が、式(２５)、式(２６)、または式(２７)：
【化１５】
〔式中、；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ならびに−Ｌ２−アルキル、−Ｌ２−シクロアルキル、−Ｌ２−ヘテロアルキル、−Ｌ２−ハロアルキル、−Ｌ２−アリール、−Ｌ２−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ２−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ２は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；ここで、該所望の置換基はハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキルおよびハロ−Ｃ１−６アルコキシから選択され；
各Ｒ”は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであるか；
または任意の隣接しているＲ２基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよく；
Ｒ３およびＲ４の各々は、独立して、−Ｚ、−Ｌ３−Ｚ、−Ｌ３−Ｈ、−Ｌ３−アルキル、−Ｌ３−シクロアルキル、−Ｌ３−ヘテロアルキル、−Ｌ３−ハロアルキル、−Ｌ３−アリール、−Ｌ３−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ３−ヘテロアリールから選択される、所望により置換されていてよい部分であり；ここで、Ｌ３は結合、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”−、−(ＣＲ”２)１−６−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)２−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)ＮＲ'”−、−ＣＲ'”２Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”−、−(ＣＲ'”２)１−６ＮＲ'”−、−(ＣＲ'”２)１−６Ｏ−、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｙ２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および所望により置換されていてよいＣ１−６アルキレンから選択され；
ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−Ｙ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルキル、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルコキシ、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ６、または−Ｃ(Ｏ)ＯＲ６から選択され；
Ｙ２は、所望により置換されていてよいシクロアルキル環または所望により置換されていてよい非芳香族性ヘテロ環式環であり；
ここで、該所望の置換基は、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、および−ＣＮから選択され；
Ｙ３は、所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいシクロアルキル、または所望により置換されていてよい非芳香族性ヘテロ環であり；
ここで、該所望の置換基は、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、および−ＣＮから選択され；
Ｚは−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲ'”、−ＮＲ'”２、または−Ｃ≡ＣＲ'”であり；
各Ｒ'”は、独立して、Ｈ、アルキル、または置換アルキルであるか；
または２個のＲ'”は、一緒になって、３−６員シクロアルキルまたはヘテロ環式環を形成してよく；
またはＲ３およびＲ４は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、所望により置換されていてよい３から８員ヘテロ環式環を形成してよく；
ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−Ｙ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルキル、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルコキシ、−(ＣＲ'”２)１−６Ｙ４、−(ＣＲ'”２)１−６ＯＲ６、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”Ｒ６、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−ＯＲ６、−ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)Ｒ６、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−(ＣＲ'”２)１−６ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−(ＣＲ'”２)１−６ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ'”２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ６、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ６、−ＮＲ７Ｒ８、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ(Ｏ)２ＲＡ、または−Ｃ(Ｏ)ＲＡから選択され；
Ｙ４はアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、または非芳香族性ヘテロ環であり；
ＲＡは、−ＮＨ２、−ＮＥｔ２、および−ＮＨ(ＣＨ２)１−６ＯＨから選択され；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、非芳香族性ヘテロ環、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ７およびＲ８の各々は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、またはハロ−Ｃ１−６アルコキシであるか；
またはＲ７およびＲ８は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３から６員ヘテロ環式環を形成してよく；
Ｔ１は、−Ｌ４−、−アルキレン−Ｌ４−、−Ｌ４−アルキレン−、−Ｌ４−シクロアルキレン−、−Ｌ４−ヘテロアルキレン−、−Ｌ４−ハロアルキレン−、−Ｌ４−アリーレン−、−Ｌ４−ヘテロアリーレン−、および−Ｌ４−ヘテロシクロアルキレン−から選択される、所望により置換されていてよい部分であり；ここで、Ｌ４は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＲ”２−、−ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ'”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”(ＣＲ”２)１−６−、−ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、およびヘテロアリールから選択される。〕
から、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｌ２が、結合、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３およびＲ４の各々が、独立して、−Ｌ３−アルキル、−Ｌ３−シクロアルキル、−Ｌ３−ヘテロアルキル、−Ｌ３−ハロアルキル、−Ｌ３−アリール、−Ｌ３−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ３−ヘテロアリールから選択される、所望により置換されていてよい部分であり；
ここで、Ｌ３が結合、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)２−、および−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；ここで、該所望の置換基が、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、およびヘテロアリールから選択されるか；
またはＲ３およびＲ４が、一緒になって、所望により置換されていてよい３から８員ヘテロ環式環を形成してよく；
ここで、該所望の置換基が、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、ヘテロアリールから選択される、
請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｔ１が、−Ｌ４−アルキレン−、−Ｌ４−シクロアルキレン−、−Ｌ４−ヘテロアルキレン−、−Ｌ４−ハロアルキレン−、−Ｌ４−アリーレン−、−Ｌ４−ヘテロアリーレン−、および−Ｌ４−ヘテロシクロアルキレン−から選択される、所望により置換されていてよい部分であり；
ここで、Ｌ４が、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＲ”２−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、
請求項３０に記載の化合物。
【請求項３４】
各Ｒ１がＨである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ５がＨである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３６】
式(１)の構造を有する化合物が：
【化１６】
【化１７】
〔式中；
各Ｒ２は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ならびに−Ｌ２−アルキル、−Ｌ２−シクロアルキル、−Ｌ２−ヘテロアルキル、−Ｌ２−ハロアルキル、−Ｌ２−アリール、−Ｌ２−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ２−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から独立して選択され；ここで、Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキルおよびハロ−Ｃ１−６アルコキシから選択され；
各Ｒ”は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであるか；
または任意の隣接しているＲ２基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよく；
Ｒ３およびＲ４の各々は、独立して、−Ｚ、−Ｌ３−Ｚ、−Ｌ３−Ｈ、−Ｌ３−アルキル、−Ｌ３−シクロアルキル、−Ｌ３−ヘテロアルキル、−Ｌ３−ハロアルキル、−Ｌ３−アリール、−Ｌ３−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ３−ヘテロアリールから選択される、所望により置換されていてよい部分であり；ここで、Ｌ３は、結合、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”−、−(ＣＲ”２)１−６−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)２−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)ＮＲ'”−、−ＣＲ'”２Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”−、−(ＣＲ'”２)１−６ＮＲ'”−、−(ＣＲ'”２)１−６Ｏ−、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｙ２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および所望により置換されていてよいＣ１−６アルキレンから選択され；
ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−Ｙ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルキル、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルコキシ、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ６、または−Ｃ(Ｏ)ＯＲ６から選択され；
Ｙ２は、所望により置換されていてよいシクロアルキル環または所望により置換されていてよい非芳香族性ヘテロ環式環であり；
ここで、該所望の置換基は、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、および−ＣＮから選択され；
Ｙ３は、所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいシクロアルキル、または所望により置換されていてよい非芳香族性ヘテロ環であり；
ここで、該所望の置換基は、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、および−ＣＮから選択され；
Ｚは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲ'”、−ＮＲ'”２、または−Ｃ≡ＣＲ'”であり；
各Ｒ'”は、独立して、Ｈ、アルキル、または置換アルキルであり；
または２個のＲ'”は、一緒になって、３−６員シクロアルキルまたはヘテロ環式環を形成してよく；
またはＲ３およびＲ４は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、所望により置換されていてよい３から８員ヘテロ環式環を形成してよく；
ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−Ｙ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルキル、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルコキシ、−(ＣＲ'”２)１−６Ｙ４、−(ＣＲ'”２)１−６ＯＲ６、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”Ｒ６、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−ＯＲ６、−ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)Ｒ６、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−(ＣＲ'”２)１−６ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−(ＣＲ'”２)１−６ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ'”２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ６、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ６、−ＮＲ７Ｒ８、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ(Ｏ)２ＲＡ、または−Ｃ(Ｏ)ＲＡから選択され；
Ｙ４は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、または非芳香族性ヘテロ環であり；
ＲＡは、−ＮＨ２、−ＮＥｔ２、および−ＮＨ(ＣＨ２)１−６ＯＨから選択され；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、非芳香族性ヘテロ環、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ７およびＲ８の各々は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、またはハロ−Ｃ１−６アルコキシであるか；
またはＲ７およびＲ８は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３から６員ヘテロ環式環を形成してよく；
Ｔ１は、−Ｌ４−、−アルキレン−Ｌ４−、−Ｌ４−アルキレン−、−Ｌ４−シクロアルキレン−、−Ｌ４−ヘテロアルキレン−、−Ｌ４−ハロアルキレン−、−Ｌ４−アリーレン−、−Ｌ４−ヘテロアリーレン−、および−Ｌ４−ヘテロシクロアルキレン−から選択される、所望により置換されていてよい部分であり；ここで、Ｌ４は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＲ”２−、−ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ'”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”(ＣＲ”２)１−６−、−ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、およびヘテロアリールから選択される。〕
から成る群、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｌ２が、結合、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ３およびＲ４の各々が、独立して、−Ｌ３−アルキル、−Ｌ３−シクロアルキル、−Ｌ３−ヘテロアルキル、−Ｌ３−ハロアルキル、−Ｌ３−アリール、−Ｌ３−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ３−ヘテロアリールから選択される、所望により置換されていてよい部分であり；
ここで、Ｌ３が、結合、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)２−、および−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；ここで、該所望の置換基が、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、およびヘテロアリールから選択されるか；
またはＲ３およびＲ４が、一緒になって、所望により置換されていてよい３から８員ヘテロ環式環を形成してよく；
ここで、該所望の置換基が、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、ヘテロアリールから選択される、
請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｔ１が、−Ｌ４−アルキレン−、−Ｌ４−シクロアルキレン−、−Ｌ４−ヘテロアルキレン−、−Ｌ４−ハロアルキレン−、−Ｌ４−アリーレン−、−Ｌ４−ヘテロアリーレン−、および−Ｌ４−ヘテロシクロアルキレン−から選択される、所望により置換されていてよい部分であり；
ここで、Ｌ４が、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＲ”２−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、
請求項３６に記載の化合物。
【請求項４０】
各Ｒ１がＨである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ５がＨである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｑが、
【化１８】
【化１９】
から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
式(４６)の構造を有する化合物が、式(４７)、式(４８)、または式(４９)：
【化２０】
〔式中：
Ｍは、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＮＲ”２、ならびに−Ｌ７−アルキル、−Ｌ７−シクロアルキル、−Ｌ７−ヘテロアルキル、−Ｌ７−ハロアルキル、−Ｌ７−アリール、−Ｌ７−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ７−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ７は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”Ｙ１Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｗ−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＷＯ−、−ＣＲ”２ＮＲ”Ｙ１Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”Ｏ−から選択され；Ｗは、Ｃ１−６アルキレンであり；Ｙ１は、所望により置換されていてよいアリーレンまたは所望により置換されていてよいヘテロアリーレンであり；ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキルおよびハロ−Ｃ１−６アルコキシから選択され；ただし、式(４７)において、ＭはＨではなく；
各Ｒ”は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであり；
各Ｘは、独立して、ＮまたはＣＲ２から選択される。ただし、少なくとも１個、ただし２個以下のＸ基がＮであり；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ならびに−Ｌ２−アルキル、−Ｌ２−シクロアルキル、−Ｌ２−ヘテロアルキル、−Ｌ２−ハロアルキル、−Ｌ２−アリール、−Ｌ２−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ２−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキルおよびハロ−Ｃ１−６アルコキシから選択されるか；
または任意の隣接しているＲ２基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよい。〕
から、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｌ７が、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨ(ＣＨ２)２Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、
請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｌ２が、結合、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４６】
各Ｒ１がＨである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４７】
各Ｒ２がＨである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ５がＨである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４９】
式(４６)の構造を有する化合物が、式(５０)、式(５１)、または式(５２)：
【化２１】
〔式中：
Ｍは、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＮＲ”２、ならびに−Ｌ７−アルキル、−Ｌ７−シクロアルキル、−Ｌ７−ヘテロアルキル、−Ｌ７−ハロアルキル、−Ｌ７−アリール、−Ｌ７−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ７−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ７は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”Ｙ１Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｗ−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＷＯ−、−ＣＲ”２ＮＲ”Ｙ１Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”Ｏ−から選択され；Ｗは、Ｃ１−６アルキレンであり；Ｙ１は、所望により置換されていてよいアリーレンまたは所望により置換されていてよいヘテロアリーレンであり；ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキルおよびハロ−Ｃ１−６アルコキシから選択され；ただし、式(５０)において、ＭはＨではなく；
各Ｒ”は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであり；
各Ｘは、独立して、ＮまたはＣＲ２から選択される。ただし、少なくとも１個、ただし２個以下のＸ基がＮであり；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ならびに−Ｌ２−アルキル、−Ｌ２−シクロアルキル、−Ｌ２−ヘテロアルキル、−Ｌ２−ハロアルキル、−Ｌ２−アリール、−Ｌ２−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ２−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、およびハロ−Ｃ１−６アルコキシから選択され；
または任意の隣接しているＲ２基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよく；
Ｒ３およびＲ４の各々は、独立して、−Ｚ、−Ｌ３−Ｚ、−Ｌ３−Ｈ、−Ｌ３−アルキル、−Ｌ３−シクロアルキル、−Ｌ３−ヘテロアルキル、−Ｌ３−ハロアルキル、−Ｌ３−アリール、−Ｌ３−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ３−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分であり；ここで、Ｌ３は、結合、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”−、−(ＣＲ”２)１−６−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)２−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)ＮＲ'”−、−ＣＲ'”２Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”−、−(ＣＲ'”２)１−６ＮＲ'”−、−(ＣＲ'”２)１−６Ｏ−、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｙ２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および所望により置換されていてよいＣ１−６アルキレンから選択され；
ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−Ｙ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルキル、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルコキシ、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ６、または−Ｃ(Ｏ)ＯＲ６から選択され；
Ｙ２は、所望により置換されていてよいシクロアルキル環または所望により置換されていてよい非芳香族性ヘテロ環式環であり；
ここで、該所望の置換基は、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、および−ＣＮから選択され；
Ｙ３は、所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいシクロアルキル、または所望により置換されていてよい非芳香族性ヘテロ環であり；
ここで、該所望の置換基は、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、および−ＣＮから選択され；
Ｚは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲ'”、−ＮＲ'”２、または−Ｃ≡ＣＲ'”であり；
各Ｒ'”は、独立して、Ｈ、アルキル、または置換アルキルであり；
または２個のＲ'”は、一緒になって、３−６員シクロアルキルまたはヘテロ環式環を形成してよく；
またはＲ３およびＲ４は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、所望により置換されていてよい３から８員ヘテロ環式環を形成してよく；
ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−Ｙ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルキル、ハロゲンもしくはＯＨで置換されたＣ１−６アルコキシ、−(ＣＲ'”２)１−６Ｙ４、−(ＣＲ'”２)１−６ＯＲ６、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”Ｒ６、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−ＯＲ６、−ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)Ｒ６、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−(ＣＲ'”２)１−６ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−(ＣＲ'”２)１−６ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ'”２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ６、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ６、−ＮＲ７Ｒ８、−(ＣＲ'”２)１−６Ｃ(Ｏ)ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ(Ｏ)２ＲＡ、または−Ｃ(Ｏ)ＲＡから選択され；
Ｙ４は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、または非芳香族性ヘテロ環であり；
ＲＡは、−ＮＨ２、−ＮＥｔ２、および−ＮＨ(ＣＨ２)１−６ＯＨから選択され；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、非芳香族性ヘテロ環、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ７およびＲ８の各々は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、またはハロ−Ｃ１−６アルコキシであるか；
またはＲ７およびＲ８は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３から６員ヘテロ環式環を形成してよく；
Ｔ１は、−Ｌ４−、−アルキレン−Ｌ４−、−Ｌ４−アルキレン−、−Ｌ４−シクロアルキレン−、−Ｌ４−ヘテロアルキレン−、−Ｌ４−ハロアルキレン−、−Ｌ４−アリーレン−、−Ｌ４−ヘテロアリーレン−、および−Ｌ４−ヘテロシクロアルキレン−から選択される、所望により置換されていてよい部分であり；ここで、Ｌ４は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＲ”２−、−ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ'”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”ＮＲ'”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'”(ＣＲ”２)１−６−、−ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
ここで、該所望の置換基は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、およびヘテロアリールから選択される。〕
から、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物から選択される、請求応１に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｌ７が、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨ(ＣＨ２)２Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｌ２が、結合、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ３およびＲ４の各々が、独立して、−Ｌ３−アルキル、−Ｌ３−シクロアルキル、−Ｌ３−ヘテロアルキル、−Ｌ３−ハロアルキル、−Ｌ３−アリール、−Ｌ３−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ３−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分であり；
ここで、Ｌ３が、結合、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)−、−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)２−、および−ＣＲ'”２Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；ここで、該所望の置換基が、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、およびヘテロアリールから選択されるか；
またはＲ３およびＲ４が、一緒になって、所望により置換されていてよい３から８員ヘテロ環式環を形成してよく；
ここで、該所望の置換基が、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、ヘテロアリールから選択される、
請求項４９に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｔ１が、−Ｌ４−アルキレン−、−Ｌ４−シクロアルキレン−、−Ｌ４−ヘテロアルキレン−、−Ｌ４−ハロアルキレン−、−Ｌ４−アリーレン−、−Ｌ４−ヘテロアリーレン−、および−Ｌ４−ヘテロシクロアルキレン−から選択される、所望により置換されていてよい部分であり；
ここで、Ｌ４が、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＲ”２−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択される、
請求項４９に記載の化合物。
【請求項５４】
各Ｒ１がＨである、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５５】
各Ｒ２がＨである、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ５がＨである、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５７】
ｃ−ｋｉｔキナーゼ受容体の活性を調節する方法であって、該ｃ−ｋｉｔキナーゼ受容体と、式(Ａ)または式(Ｂ)：
【化２２】
〔式中：
Ｑ１は、Ｈ、ハロゲン、非芳香族性３級アミンを含む基、非芳香族性２級アミンを含む基、または：−Ｌ−アルキル、−Ｌ−シクロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、−Ｌ−ハロアルキル、−Ｌ−アリール、−Ｌ−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ−ヘテロアリールから成る群から選択される所望により置換されていてよい部分であり；ここで、Ｌは、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ”ＹＣ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；そしてＹは所望により置換されていてよいアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ならびに−Ｌ１−アルキル、−Ｌ１−シクロアルキル、−Ｌ１−ヘテロアルキル、−Ｌ１−ハロアルキル、−Ｌ１−アリール、−Ｌ１−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ１−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ”Ｙ'Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；そしてＹ'は、所望により置換されていてよいアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
Ｑ２は、Ｈ、ハロゲン、ならびに−Ｌ６−アルキル、−Ｌ６−シクロアルキル、−Ｌ６−ヘテロアルキル、−Ｌ６−ハロアルキル、−Ｌ６−芳香族性炭素環、−Ｌ６−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ６−芳香族性ヘテロ環から選択される所望により置換されていてよい部分を含む基から成る群から選択され；ここで、Ｌ６は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ”Ｙ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；そして、Ｙ”は、所望により置換されていてよいアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
各Ｒ”は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであり；
いずれかの２個のＲ１基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよく；
Ｒ５は、Ｈ、ならびに−Ｌ５−Ｈ、−Ｌ５−アルキル、−Ｌ５−シクロアルキル、−Ｌ５−ヘテロアルキル、−Ｌ５−ハロアルキル、−Ｌ５−アリール、−Ｌ５−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ５−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され、ここで、Ｌ５は、結合、−Ｒ'Ｏ−、−Ｒ'Ｎ(Ｈ)−、−Ｒ'Ｓ−、−Ｒ'Ｃ(Ｏ)−、−Ｒ'Ｃ(Ｓ)−、−Ｒ'Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｒ'Ｃ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
各Ｒ'は、独立して、結合、アルキレン、置換アルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、シクロアルキレン、置換シクロアルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリーレン(alkarylene)、置換アルカリーレン、アラルキレン、および置換アラルキレンから成る群から選択され；そして
いずれかのＲ１およびＲ５は、一緒になって、所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよい。〕
の構造を有する化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物を接触させることを含む、方法。
【請求項５８】
Ｑ１が、Ｈ、ハロゲン、ならびに−Ｌ−アルキル、−Ｌ−シクロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、−Ｌ−ハロアルキル、−Ｌ−アリール、−Ｌ−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌが結合、−Ｏ−、−Ｓ−、および、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−から選択され；ここで、該所望の置換基が、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、およびヘテロアリールから選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
Ｑ１が、−Ｌ−アルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、および−Ｌ−ヘテロシクロアルキルから選択される、所望により置換されていてよい部分であり；ここで、Ｌが結合、−Ｏ−、−Ｓ−、および、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−から選択され；ここで、該所望の置換基が、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、およびヘテロアリールから選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項６０】
Ｑ１が、−Ｌ−Ｒであり、ここで、Ｒが、３級アミンを含む基であり、そして、Ｌが、所望により置換されていてよく、かつ結合、−Ｏ−、−Ｓ−、および、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−から選択され；ここで、該所望の置換基が、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、およびヘテロアリールから選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項６１】
Ｑ２が、−Ｌ６−シクロアルキル、−Ｌ６−芳香族性炭素環、−Ｌ６−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ６−芳香族性ヘテロ環から選択される所望により置換されていてよい部分であり；ここで、Ｌ６が、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；ここで、該所望の置換基が、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、およびヘテロアリールから選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項６２】
Ｑ２が、所望により置換されていてよいシクロアルキル、所望により置換されていてよい芳香族性炭素環、所望により置換されていてよいヘテロシクロアルキル、および所望により置換されていてよい芳香族性ヘテロ環から成る群から選択され；ここで、該所望の置換基が、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、およびヘテロアリールから選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項６３】
式(Ａ)または式(Ｂ)の化合物が、式(１)または式(４６)：
【化２３】
〔式中：
Ａｒが、所望により置換されていてよい５員芳香族性ヘテロ環、所望により置換されていてよい５員芳香族性炭素環、所望により置換されていてよい６員芳香族性ヘテロ環、および一置換され、所望によりさらに置換されていてよい６員芳香族性炭素環から選択される部分を含む基であり；
Ｑが、非芳香族性３級アミンまたは非芳香族性２級アミンを含む基である。ただし、Ｑは、−ＮＲａＲｂまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂではなく；ここで、ＲａおよびＲｂの各々は、独立して、Ｈまたは所望によりモノ−またはジ−アルキル(Ｃ１−６)アミノで置換されていてよいＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ならびに−Ｌ１−アルキル、−Ｌ１−シクロアルキル、−Ｌ１−ヘテロアルキル、−Ｌ１−ハロアルキル、−Ｌ１−アリール、−Ｌ１−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ１−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
各Ｒ”は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであるか；
または任意の隣接しているＲ１基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよく；
Ｒ５は、Ｈ、ならびに−Ｌ５−Ｈ、−Ｌ５−アルキル、−Ｌ５−シクロアルキル、−Ｌ５−ヘテロアルキル、−Ｌ５−ハロアルキル、−Ｌ５−アリール、−Ｌ５−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ５−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ５は、結合、−Ｒ'Ｏ−、−Ｒ'Ｎ(Ｈ)−、−Ｒ'Ｓ−、−Ｒ'Ｃ(Ｏ)−、−Ｒ'Ｃ(Ｓ)−、−Ｒ'Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｒ'Ｃ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
各Ｒ'は、独立して、結合、アルキレン、置換アルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、シクロアルキレン、置換シクロアルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリーレン、置換アルカリーレン、アラルキレン、および置換アラルキレンから成る群から選択され；そして
いずれかのＲ１およびＲ５は、一緒になって、所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよい。〕
の構造を有する化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物である、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６４】
式(Ａ)または式(Ｂ)の化合物を、ｃ−ｋｉｔキナーゼ受容体と直接接触させる、請求項５７に記載の方法。
【請求項６５】
該接触がインビトロで起こる、請求項５７に記載の方法。
【請求項６６】
該接触がインビボで起こる、請求項５７に記載の方法。
【請求項６７】
化合物が、請求項１−５６および１１５−１１７のいずれかに記載の化合物である、請求項５７に記載の方法。
【請求項６８】
式(１)または式(４６)：
【化２４】
〔式中：
Ａｒは、所望により置換されていてよい５員芳香族性ヘテロ環、所望により置換されていてよい５員芳香族性炭素環、所望により置換されていてよい６員芳香族性ヘテロ環、および一置換され、所望によりさらに置換されていてよい６員芳香族性炭素環から選択される部分を含む基であり；
Ｑは、非芳香族性３級アミンまたは非芳香族性２級アミンを含む基である。ただし、Ｑは、−ＮＲａＲｂまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂではなく；ここで、ＲａおよびＲｂの各々は、独立して、Ｈまたは所望によりモノ−またはジ−アルキル(Ｃ１−６)アミノで置換されていてよいＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ならびに−Ｌ１−アルキル、−Ｌ１−シクロアルキル、−Ｌ１−ヘテロアルキル、−Ｌ１−ハロアルキル、−Ｌ１−アリール、−Ｌ１−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ１−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
各Ｒ”は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであるか；
または任意の隣接しているＲ１基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよく；
Ｒ５は、Ｈ、ならびに−Ｌ５−Ｈ、−Ｌ５−アルキル、−Ｌ５−シクロアルキル、−Ｌ５−ヘテロアルキル、−Ｌ５−ハロアルキル、−Ｌ５−アリール、−Ｌ５−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ５−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ５は、結合、−Ｒ'Ｏ−、−Ｒ'Ｎ(Ｈ)−、−Ｒ'Ｓ−、−Ｒ'Ｃ(Ｏ)−、−Ｒ'Ｃ(Ｓ)−、−Ｒ'Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｒ'Ｃ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
各Ｒ'は、独立して、結合、アルキレン、置換アルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、シクロアルキレン、置換シクロアルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリーレン、置換アルカリーレン、アラルキレン、および置換アラルキレンから成る群から選択され；そして
いずれかのＲ１およびＲ５は、一緒になって、所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよい。〕
の構造を有する少なくとも１個の化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物を、１種以上の適当な賦形剤と共に含む、医薬組成物。
【請求項６９】
１種以上の賦形剤が非経腸投与に適する、請求項６８に記載の医薬組成物。
【請求項７０】
１種以上の賦形剤が経口投与に適する、請求項６８に記載の医薬組成物。
【請求項７１】
少なくとも１個の化合物が、請求項１−５６および１１５−１１７のいずれかに記載の化合物である、請求項６８に記載の医薬組成物。
【請求項７２】
動物におけるｃ−ｋｉｔ受容体活性の調節が、疾患または状態の病状および／または症状を予防、阻止または軽減できる疾患または状態の処置方法であって、該動物に、治療的有効量の式(Ａ)または式(Ｂ)：
【化２５】
〔式中；
Ｑ１は、Ｈ、ハロゲン、非芳香族性３級アミンを含む基、非芳香族性２級アミンを含む基、または：−Ｌ−アルキル、−Ｌ−シクロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、−Ｌ−ハロアルキル、−Ｌ−アリール、−Ｌ−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ−ヘテロアリールから成る群から選択される所望により置換されていてよい部分であり；ここで、Ｌは、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ”ＹＣ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；そして、Ｙは、所望により置換されていてよいアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ならびに−Ｌ１−アルキル、−Ｌ１−シクロアルキル、−Ｌ１−ヘテロアルキル、−Ｌ１−ハロアルキル、−Ｌ１−アリール、−Ｌ１−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ１−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ”Ｙ'Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；そして、Ｙ'は、所望により置換されていてよいアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
Ｑ２は、Ｈ、ハロゲン、ならびに−Ｌ６−アルキル、−Ｌ６−シクロアルキル、−Ｌ６−ヘテロアルキル、−Ｌ６−ハロアルキル、−Ｌ６−芳香族性炭素環、−Ｌ６−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ６−芳香族性ヘテロ環から選択される所望により置換されていてよい部分を含む基から成る群から選択され；ここで、Ｌ６は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ”Ｙ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；そして、Ｙ”は、所望により置換されていてよいアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
各Ｒ”は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであり；
いずれかの２個のＲ１基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよく；
Ｒ５は、Ｈ、ならびに−Ｌ５−Ｈ、−Ｌ５−アルキル、−Ｌ５−シクロアルキル、−Ｌ５−ヘテロアルキル、−Ｌ５−ハロアルキル、−Ｌ５−アリール、−Ｌ５−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ５−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され、ここで、Ｌ５は、結合、−Ｒ'Ｏ−、−Ｒ'Ｎ(Ｈ)−、−Ｒ'Ｓ−、−Ｒ'Ｃ(Ｏ)−、−Ｒ'Ｃ(Ｓ)−、−Ｒ'Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｒ'Ｃ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
各Ｒ'は、独立して、結合、アルキレン、置換アルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、シクロアルキレン、置換シクロアルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリーレン、置換アルカリーレン、アラルキレン、および置換アラルキレンから選択され；そして
いずれかのＲ１およびＲ５は、一緒になって、所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよい。〕
の構造を有する化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物を投与することを含む、方法。
【請求項７３】
式(Ａ)または式(Ｂ)の化合物が、式(１)または式(４６)：
【化２６】
〔式中：
Ａｒは、所望により置換されていてよい５員芳香族性ヘテロ環、所望により置換されていてよい５員芳香族性炭素環、所望により置換されていてよい６員芳香族性ヘテロ環、および一置換され、所望によりさらに置換されていてよい６員芳香族性炭素環から選択される部分を含む基であり；
Ｑは、非芳香族性３級アミンまたは非芳香族性２級アミンを含む基である。ただし、Ｑは、−ＮＲａＲｂまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂではなく；ここで、ＲａおよびＲｂの各々は、独立して、Ｈまたは所望によりモノ−またはジ−アルキル(Ｃ１−６)アミノで置換されていてよいＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ならびに−Ｌ１−アルキル、−Ｌ１−シクロアルキル、−Ｌ１−ヘテロアルキル、−Ｌ１−ハロアルキル、−Ｌ１−アリール、−Ｌ１−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ１−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
各Ｒ”は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであり；
または任意の隣接しているＲ１基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよく；
Ｒ５は、Ｈ、ならびに−Ｌ５−Ｈ、−Ｌ５−アルキル、−Ｌ５−シクロアルキル、−Ｌ５−ヘテロアルキル、−Ｌ５−ハロアルキル、−Ｌ５−アリール、−Ｌ５−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ５−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ５は、結合、−Ｒ'Ｏ−、−Ｒ'Ｎ(Ｈ)−、−Ｒ'Ｓ−、−Ｒ'Ｃ(Ｏ)−、−Ｒ'Ｃ(Ｓ)−、−Ｒ'Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｒ'Ｃ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
各Ｒ'は、独立して、結合、アルキレン、置換アルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、シクロアルキレン、置換シクロアルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリーレン、置換アルカリーレン、アラルキレン、および置換アラルキレンから成る群から選択され；そして
いずれかのＲ１およびＲ５は、一緒になって、所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよい。〕
の構造を有する化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物である、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
化合物が、請求項１−５６および１１５−１１７のいずれかに記載の化合物である、請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
治療的有効量の第二物質を投与することをさらに含み、ここで、該第二物質が、新生物疾患、アレルギー疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患、移植片対宿主病、メタボリック症候群、ＣＮＳ関連障害、神経変性疾患、疼痛状態、物質乱用障害、プリオン病、癌、心臓疾患、線維性疾患、特発性肺動脈高血圧(ＩＰＡＨ)、および原発性肺高血圧(ＰＰＨ)から成る群から選択される疾患または状態の処置に使用される、請求項７５に記載の方法。
【請求項７６】
該第二物質が気管支拡張剤、抗炎症剤、ロイコトリエンアンタゴニスト、およびＩｇＥブロッカーから成る群から選択される、請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
式(１)の化合物を、該第二物質の前に投与する、請求項７５に記載の方法。
【請求項７８】
式(１)の化合物を、該第二物質と共に投与する、請求項７５に記載の方法。
【請求項７９】
式(１)の化合物を、該第二物質の後に投与する、請求項７５に記載の方法。
【請求項８０】
式(１)の化合物および該第二物質を、同じ医薬組成物で投与する、請求項７に記載の方法。
【請求項８１】
動物における−ｋｉｔ受容体活性が疾患または状態の病状および／または症状に関与する疾患または状態の処置用薬剤の製造において、式(Ａ)または式(Ｂ)：
【化２７】
〔式中；
Ｑ１は、Ｈ、ハロゲン、非芳香族性３級アミンを含む基、非芳香族性２級アミンを含む基、または：−Ｌ−アルキル、−Ｌ−シクロアルキル、−Ｌ−ヘテロアルキル、−Ｌ−ハロアルキル、−Ｌ−アリール、−Ｌ−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ−ヘテロアリールから成る群から選択される所望により置換されていてよい部分であり；ここで、Ｌは、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ”ＹＣ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；そして、Ｙは、所望により置換されていてよいアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ならびに−Ｌ１−アルキル、−Ｌ１−シクロアルキル、−Ｌ１−ヘテロアルキル、−Ｌ１−ハロアルキル、−Ｌ１−アリール、−Ｌ１−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ１−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ”Ｙ'Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；そして、Ｙ'は、所望により置換されていてよいアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
Ｑ２は、Ｈ、ハロゲン、ならびに−Ｌ６−アルキル、−Ｌ６−シクロアルキル、−Ｌ６−ヘテロアルキル、−Ｌ６−ハロアルキル、−Ｌ６−芳香族性炭素環、−Ｌ６−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ６−芳香族性ヘテロ環から選択される所望により置換されていてよい部分を含む基から成る群から選択され；ここで、Ｌ６は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＣＲ”２ＮＲ”ＣＲ”２Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ”Ｙ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；そして、Ｙ”は、所望により置換されていてよいアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
各Ｒ”は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであり；
いずれかの２個のＲ１基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよく；
Ｒ５は、Ｈ、ならびに−Ｌ５−Ｈ、−Ｌ５−アルキル、−Ｌ５−シクロアルキル、−Ｌ５−ヘテロアルキル、−Ｌ５−ハロアルキル、−Ｌ５−アリール、−Ｌ５−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ５−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され、ここで、Ｌ５は、結合、−Ｒ'Ｏ−、−Ｒ'Ｎ(Ｈ)−、−Ｒ'Ｓ−、−Ｒ'Ｃ(Ｏ)−、−Ｒ'Ｃ(Ｓ)−、−Ｒ'Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｒ'Ｃ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
各Ｒ'は、結合、アルキレン、置換アルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、シクロアルキレン、置換シクロアルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリーレン、置換アルカリーレン、アラルキレン、および置換アラルキレンから成る群から独立して選択され；そして
いずれかのＲ１およびＲ５は、一緒になって、所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよい。〕
の構造を有する化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物を使用する方法。
【請求項８２】
式(Ａ)または式(Ｂ)の化合物が、式(１)または式(４６)：
【化２８】
〔式中：
Ａｒは、所望により置換されていてよい５員芳香族性ヘテロ環、所望により置換されていてよい５員芳香族性炭素環、所望により置換されていてよい６員芳香族性ヘテロ環、および一置換され、所望によりさらに置換されていてよい６員芳香族性炭素環から選択される部分を含む基であり；
Ｑは、非芳香族性３級アミンまたは非芳香族性２級アミンを含む基である。ただし、Ｑは−ＮＲａＲｂまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂではなく；ここで、ＲａおよびＲｂの各々は、独立して、Ｈまたは所望によりモノ−またはジ−アルキル(Ｃ１−６)アミノで置換されていてよいＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ならびに−Ｌ１−アルキル、−Ｌ１−シクロアルキル、−Ｌ１−ヘテロアルキル、−Ｌ１−ハロアルキル、−Ｌ１−アリール、−Ｌ１−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ１−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ”２)１−６Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ”ＮＲ”Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｓ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
各Ｒ”は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ハロアリール、またはヘテロアリールであり；
または任意の隣接しているＲ１基は、一緒になって所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよく；
Ｒ５は、Ｈ、ならびに−Ｌ５−Ｈ、−Ｌ５−アルキル、−Ｌ５−シクロアルキル、−Ｌ５−ヘテロアルキル、−Ｌ５−ハロアルキル、−Ｌ５−アリール、−Ｌ５−ヘテロシクロアルキル、および−Ｌ５−ヘテロアリールから選択される所望により置換されていてよい部分から成る群から選択され；ここで、Ｌ５は、結合、−Ｒ'Ｏ−、−Ｒ'Ｎ(Ｈ)−、−Ｒ'Ｓ−、−Ｒ'Ｃ(Ｏ)−、−Ｒ'Ｃ(Ｓ)−、−Ｒ'Ｃ(Ｏ)Ｏ−、および−Ｒ'Ｃ(Ｏ)ＮＨ−から選択され；
各Ｒ'は、独立して、結合、アルキレン、置換アルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、シクロアルキレン、置換シクロアルキレン、ヘテロアルキレン、置換ヘテロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、置換ヘテロアリーレン、アルカリーレン、置換アルカリーレン、アラルキレン、および置換アラルキレンから成る群から選択され；そして
いずれかのＲ１およびＲ５は、一緒になって、所望により置換されていてよい５から８員ヘテロ環式、シクロアルキル、またはアリール環を形成してよい。〕
の構造を有する化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるＮ−オキシド、薬学的に活性な代謝物、薬学的に許容されるプロドラッグ、または薬学的に許容される溶媒和物である、請求項８１に記載の方法。
【請求項８３】
化合物が、請求項１−５６および１１５−１１７のいずれかに記載の化合物である、請求項８２に記載の方法。
【請求項８４】
疾患が新生物疾患である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項８５】
新生物疾患が、肥満細胞症、イヌ肥満細胞腫、ヒト消化器間質腫瘍、小細胞肺癌、非小細胞性肺癌、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、骨髄異形成症候群、慢性骨髄性白血病、結腸直腸癌腫、胃癌腫、消化器間質腫瘍、精巣癌、神経膠芽腫、および星状細胞腫から成る群から選択される、請求項８４に記載の方法。
【請求項８６】
疾患または状態がアレルギー疾患である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項８７】
アレルギー性疾患が、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性副鼻腔炎、アナフィラキシー症候群、蕁麻疹、血管浮腫、アトピー性皮膚炎、アレルギー性接触性皮膚炎、結節性紅斑、多形性紅斑(erythema multifonne)、皮膚壊死性静脈炎(cutaneous necrotizing venulitis)および虫刺され皮膚炎症および吸血性寄生虫侵襲から成る群から選択される、請求項８６に記載の方法。
【請求項８８】
疾患が炎症性疾患である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項８９】
炎症性疾患がリウマチ性関節炎、結膜炎、リウマチ性脊椎炎、骨関節症、痛風性関節炎および他の関節炎状態からなる群から選択される、請求項８８に記載の方法。
【請求項９０】
疾患が自己免疫性疾患である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項９１】
自己免疫性疾患が、多発性硬化症、乾癬、腸炎症性疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、リウマチ性関節炎および多発性関節炎、局所および全身強皮症、全身性エリテマトーデス、円板状エリテマトーデス、皮膚狼瘡、皮膚筋炎、多発性筋炎、シェーグレン症候群、結節性汎動脈炎、自己免疫性腸疾患、および増殖性糸球体腎炎から成る群から選択される、請求項９０に記載の方法。
【請求項９２】
疾患が移植片対宿主病である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項９３】
状態が臓器移植片拒絶反応である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項９４】
臓器移植が腎臓移植、膵臓移植、肝臓移植、心臓移植、肺移植、または骨髄移植である、請求項９３に記載の方法。
【請求項９５】
疾患または状態がメタボリック症候群である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項９６】
メタボリック症候群が、Ｉ型糖尿病、II型糖尿病、または肥満から選択される、請求項９５に記載の方法。
【請求項９７】
状態がＣＮＳ関連障害である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項９８】
ＣＮＳ関連障害が、鬱病、気分変調性障害、気分循環性障害、双極性鬱病、重症または“メランコリー型”鬱病、非定型鬱病、難治性鬱病、季節性鬱病、摂食障害、過食症、月経前緊張症および閉経後症候群、精神緩徐化および集中力の低下、悲観的心配、激越、自己非難および性欲減退、過換気および心不整脈を伴う不安を含む不安障害、恐怖症障害、強迫神経症障害、外傷後ストレス障害、急性ストレス障害、および全般性不安障害、精神病を含むパニック発作のような精神医学的障害、妄想障害、転換性障害、恐怖症、躁病、譫妄、解離性健忘、解離性遁走および解離性自殺行動を含む解離性事象、自己無視、暴力的または攻撃的行動、トラウマ、境界性人格、および妄想性統合失調症、解体型統合失調症、緊張型統合失調症、および未分化統合失調症を含む統合失調症のような急性精神病から成る群から選択される、請求項９７に記載の方法。
【請求項９９】
疾患が神経変性疾患である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項１００】
神経変性疾患が、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、プリオン病、運動神経疾患(ＭＮＤ)、および筋萎縮性側索硬化症(ＡＬＳ)からなる群から選択される、請求項９９に記載の方法。
【請求項１０１】
状態が疼痛である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項１０２】
疼痛のタイプが、急性疼痛、術後疼痛、慢性疼痛、侵害受容性疼痛、癌疼痛、神経障害性疼痛、および心因性疼痛症候群から成る群から選択される、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０３】
状態が物質使用障害である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項１０４】
物質使用障害が、薬物耽溺、薬物乱用、薬物嗜癖、薬物依存、退薬症候群および過量服用から成る群から選択される、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０５】
疾患がプリオン病である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項１０６】
疾患が癌である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項１０７】
該癌が黒色腫、消化器間質腫瘍(ＧＩＳＴ)、小細胞肺癌、および他の固形腫瘍から成る群から選択される、請求項１０６に記載の方法。
【請求項１０８】
疾患が心臓疾患である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項１０９】
疾患が線維性疾患である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項１１０】
線維性疾患が、Ｃ型肝炎(ＨＣＶ)、肝臓線維症、非アルコール性脂肪性肝炎(ＮＡＳＨ)、肝臓における硬変、肺線維症、および骨髄線維症から成る群から選択される、請求項１０９に記載の方法。
【請求項１１１】
疾患が、特発性肺動脈高血圧(ＩＰＡＨ)である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項１１２】
疾患が原発性肺高血圧(ＰＰＨ)である、請求項７２または８１に記載の方法。
【請求項１１３】
式(１)の構造を有する請求項１に記載の化合物の製造方法であって：
【化２９】
の構造を有する化合物と：
【化３０】
の構造を有する化合物を混合して、適当な反応条件下に反応させて式(Ｃ)：
【化３１】
の構造を有する化合物を得て、さらに式(Ｃ)の構造を有する化合物と：ＡｒＢ(ＯＨ)２を、適当な反応条件下に混合することを含む、方法。
【請求項１１４】
式(１)の構造を有する請求項１に記載の化合物の製造方法であって：
【化３２】
の構造を有する化合物と：
【化３３】
の構造を有する化合物を混合して、適当な反応条件下に反応させて式(Ｃ)：
【化３４】
の構造を有する化合物を得て、さらに式(Ｃ)の構造を有する化合物と：ＡｒＢ(ＯＨ)２を、適当な反応条件下に混合することを含む、方法。
【請求項１１５】
Ｑが
【化３５】
【化３６】
から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ａｒが
【化３７】
から成る群から選択される、請求項１１５に記載の化合物。
【請求項１１７】
２−(４−(２−(４−(２−(ジエチルアミノ)エトキシ)フェニルアミノ)ピリミジン−５−イル)−２−フルオロベンズアミド)酢酸ｔｅｒｔ−ブチル、
２−(４−(２−(４−(２−(ジエチルアミノ)エトキシ)フェニルアミノ)ピリミジン−５−イル)−２−フルオロベンジルアミノ)酢酸ｔｅｒｔ−ブチル、
２−(４−(２−(４−(２−(ジエチルアミノ)エトキシ)フェニルアミノ)ピリミジン−５−イル)ベンジルアミノ)酢酸ｔｅｒｔ−ブチル、
２,２'−(２−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェノキシ)エチラザンジイル)ジエタノール、
１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェネチル)ピペリジン−４−カルボン酸、
２−(４−(２−(４−(２−(ジエチルアミノ)エトキシ)フェニルアミノ)ピリミジン−５−イル)ベンズアミド)酢酸ｔｅｒｔ−ブチル、
１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェネチル)ピペリジン−４−カルボン酸メチル、
Ｎ−(４−(２−(ジエチルアミノ)エチル)フェニル)−５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−アミン、
１−(２−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェノキシ)エチル)ピペリジン−４−カルボン酸、
Ｎ−(４−(２−(ジエチルアミノ)エトキシ)フェニル)−５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−アミン、
２−(４−(２−(４−(２−モルホリノエトキシ)フェニルアミノ)ピリミジン−５−イル)ベンズアミド)酢酸ｔｅｒｔ−ブチル、
２−(４−(２−(４−(２−(４−カルバモイルピペリジン−１−イル)エトキシ)フェニルアミノ)ピリミジン−５−イル)ベンズアミド)酢酸ｔｅｒｔ−ブチル、
４−(２−(４−(２−(ジエチルアミノ)エトキシ)フェニルアミノ)ピリミジン−５−イル)フェニルアセテート、
２−(２−(ジエチルアミノ)エトキシ)−５−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)安息香酸エチル、
４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート、
５−(４−メトキシフェニル)−Ｎ−(４−(２−(メチル(ピリジン−２−イル)アミノ)エトキシ)フェニル)ピリミジン−２−アミン、
４−(２−(４−(２−(ジエチルアミノ)エトキシ)フェニルアミノ)ピリミジン−５−イル)安息香酸メチル、
Ｎ−(４−(２−(ジエチルアミノ)エトキシ)フェニル)−５−(３−フルオロ−４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−アミン、
２−(２−(ジエチルアミノ)エトキシ)−４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)安息香酸、
２−(２−(ジエチルアミノ)エトキシ)−４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)安息香酸メチル,
Ｎ−(３−(２−(ジエチルアミノ)エトキシ)フェニル)−５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−アミン、
Ｎ−(３−(２−(ジエチルアミノ)エチル)フェニル)−５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−アミン、
１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジル)ピペリジン−４−カルボキサミド、
１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジル)ピペリジン−３−カルボキサミド、
３−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジルアミノ)プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
５−(４−メトキシフェニル)−Ｎ−(４−(ピペラジン−１−イルメチル)フェニル)ピリミジン−２−アミン、
１−(４−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジル)ピペラジン−１−イル)エタノン、
(４−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジル)ピペラジン−１−イル)(テトラヒドロフラン−２−イル)メタノン、
１−(３−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジルアミノ)プロピル)ピロリジン−２−オン、
(Ｓ)−(１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジル)ピロリジン−２−イル)メタノール、
(Ｒ)−Ｎ−(４−((２−(メトキシメチル)ピロリジン−１−イル)メチル)フェニル)−５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−アミン、
１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジル)ピロリジン−３−オール、
１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジルアミノ)シクロペンタンカルボン酸メチル、
４−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジル)−２−メチルピペラジン−１−カルボン酸、
３−(４−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジル)ピペラジン−１−イル)プロパン酸、
１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジル)ピペリジン−３−カルボン酸、
２−(１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジル)ピペリジン−４−イル)酢酸エチル、
２−(１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジル)ピペリジン−４−イル)酢酸、
１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジル)ピロリジン−３−カルボン酸、
３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニルモルホリン−４−カルボキシレート、
３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート、
３−(５−(４−((２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチルアミノ)メチル)フェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート、
４−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジル)ピペラジン−１−カルボン酸メチル、
４−(５−(４−((２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチルアミノ)メチル)フェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート、
Ｎ−(３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)−４−メチルピペラジン−１−カルボキサミド、
２−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)−１−(４−メチルピペラジン−１−イル)エタノン、
Ｎ１−(３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)ピペリジン−１,４−ジカルボキサミド、
３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンジル４−メチルピペラジン−１−カルボキシレート、
４−ヒドロキシ−Ｎ−(３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)ピペリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)−４−メチルピペラジン−１−カルボキサミド、
１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェネチル)ピペリジン−４−カルボキサミド、
フラン−２−イル(４−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェネチル)ピペラジン−１−イル)メタノン、
５−(４−メトキシフェニル)−Ｎ−(４−(２−(ピペラジン−１−イル)エチル)フェニル)ピリミジン−２−アミン、
Ｎ−(３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)−Ｎ,４−ジメチルピペラジン−１−カルボキサミド、
１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェネチル)ピペリジン−３−カルボキサミド、
１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェネチル)ピペリジン−３−カルボン酸、
４−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェネチル)ピペラジン−１−カルボン酸メチル、
１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェネチル)ピペリジン−３−カルボン酸、
２−(１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェネチル)ピペリジン−４−イル)酢酸、
２−(１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェネチル)ピペリジン−４−イル)酢酸メチル、
(３−(ヒドロキシメチル)ピペリジン−１−イル)(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)メタノン、
(３−ヒドロキシピロリジン−１−イル)(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)メタノン、
１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンゾイル)ピペリジン−４−カルボキサミド、
３−(４−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェネチル)ピペラジン−１−イル)プロパン酸、
(Ｓ)−１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェネチル)ピロリジン−２−カルボン酸、
４−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェネチルアミノ)シクロヘキサンカルボン酸、
４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)−Ｎ−(３−(２−オキソピロリジン−１−イル)プロピル)ベンズアミド、
１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンゾイル)ピペリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−(３−カルバモイルフェニル)−４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンズアミド、
１,４'−ビピペリジン−１'−イル(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)メタノン、
(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)(４−(ピロリジン−１−イル)ピペリジン−１−イル)メタノン、
４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)−Ｎ−(２−(ピリジン−２−イル)エチル)ベンズアミド、
４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)−Ｎ−(１,３,５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾル−４−イル)ベンズアミド、
(４−(フラン−２−カルボニル)ピペラジン−１−イル)(３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)メタノン、
３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)−Ｎ−(１,３,５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾル−４−イル)ベンズアミド、
(３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)(４−(１−メチルピペリジン−４−イル)ピペラジン−１−イル)メタノン、
１−(４−(３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンゾイル)ピペラジン−１−イル)エタノン、
(３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)(４−(ピロリジン−１−イル)ピペリジン−１−イル)メタノン、
１,４'−ビピペリジン−１'−イル(３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)メタノン、
１−(３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)ベンゾイル)ピペリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−(３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)−４−(１−メチルピペリジン−４−イル)ピペラジン−１−カルボキサミド、
４−(３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニルカルバモイル)ピペラジン−１−カルボン酸メチル、
(Ｒ)−１−(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェネチル)ピペリジン−３−カルボン酸、
(４−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)(ピペラジン−１−イル)メタノン、
４−アセチル−Ｎ−(３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)ピペラジン−１−カルボキサミド、
および(３−(５−(４−メトキシフェニル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル)(ピペラジン−１−イル)メタノン
から選択される、請求項１１６に記載の化合物。
【公表番号】特表２００９−５１００８６（Ｐ２００９−５１００８６Ａ）
【公表日】平成２１年３月１２日（２００９．３．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３３５９５（Ｐ２００８−５３３５９５）
【出願日】平成１８年９月２６日（２００６．９．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３７８２０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０３８６６９
【国際公開日】平成１９年４月５日（２００７．４．５）
【出願人】（５０３２６１５２４）アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー (158)
【氏名又は名称原語表記】ＩＲＭ，ＬＬＣ
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年３月１２日（２００９．３．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年９月２６日（２００６．９．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３７８２０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０３８６６９
【国際公開日】平成１９年４月５日（２００７．４．５）
【出願人】（５０３２６１５２４）アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー (158)
【氏名又は名称原語表記】ＩＲＭ，ＬＬＣ
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
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