【課題】ヒトを含む動物の５ＨＴ_２ｃ受容体の活性化と結びつけられる疾患、たとえば、特に、統合失調症、統合失調症に関連する認知障害を含む認知傷害、不安、うつ病、強迫性障害、てんかん、肥満、性機能不全、および尿失禁の治療において有用な化合物の提供。
【解決手段】（７Ｓ）−７−［（５−フルオロ−２−メチル−ベンジル）オキシ］−２−［（２Ｒ）−２−メチルピペラジン−１−イル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジンの酒石酸塩。さらには、それの特定の結晶形。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療にとって、ＭＥＴ活性と関連する疾患の治療にとって、また受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害にとって、有用な５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン誘導体に関する。また本発明は、これらの化合物を含有してなる組成物、および哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法に関する。
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【課題】哺乳類の疼痛、機能性疼痛症候群、器官疼痛症候群、組織疼痛症候群の治療
【解決手段】
Ｒ^１、Ｒ^８、Ｒ^１１及びＲ^１２はそれぞれＨ又はハイドロカルボニル；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^６及びＲ^７はそれぞれＨ、ハロゲン又はＣ_１−４のハイドロカルボニル；Ｒ^４はＣ_１−６のハイドロカルボニル又はＡｒ；又は＝ＣＲ^４Ｒ^３はシクロペンチリデン、シクロヘキシリデン、１−メチルピペリジン−４−イリデン、又はインデン−１−イリデン、Ｒ^５はそれぞれＨ、１−４の同一又は異なるＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ_３、Ｒ^９、ＯＲ^９、ＮＲ^９Ｒ^１０、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯＯＲ^９、Ｏ_２ＣＲ^９、ＣＯＮＲ^９Ｒ^１０、ＮＲ^９Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、ヘテロ環、アリール、又は化学式ＩＩの基；Ｒ^９及びＲ^１０はＨ又はＣ_１−６のハイドロカルボニル；Ａｒは芳香族環；ｍは０、１又は２；ｎは０、１、２、３又は４である、化学式Ｉで表される化合物、又はそれらの塩、水和物、及びそれらの作成方法。



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本発明は、ムスカリン受容体の調節剤に関する。本発明はまた、そのような調節剤を含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体仲介疾患を処置する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】インクジェット記録に適する高い鮮明性をもつ色相を有し、且つ記録物の堅牢度が強く、又保存安定性が優れたマゼンタ色素を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表される新規アントラピリドン化合物又はその塩。
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ＳＧＬＴ１活性及びＳＧＬＴ２活性の双方を阻害し、グルコ−ス吸収抑制と尿糖排泄作用を示すことで、糖尿病の予防又は治療剤となりうる新規なＣ−フェニル グリシト−ル化合物を提供する。
下記式（Ｉ）


式中、
Ｒ^１及びＲ^２は、同一または異なるものであり、水素原子、水酸基、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基又はハロゲン原子を表し、
Ｒ^３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基又はハロゲン原子であり、
Ｙは、Ｃ_１−６アルキレン基、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｎは１〜４の整数である）、又はＣ_２−６アルケニレン基である、ただし、Ｚが−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ_２又は−ＮＨＣＯＮ（Ｒ^Ｂ）Ｒ^Ｃである場合、ｎは１でない、
Ｚは、−ＣＯＮＨＲ^Ａ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ^Ｂ）Ｒ^Ｃ、


で表されるＣ−フェニル グリシト−ル化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物。
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本発明は対象に有効量の式(I)：


で示される化合物またはその医薬的に許容される誘導体、塩もしくはプロドラッグを投与することを含む、対象におけるウイルス感染の治療または予防の方法を提供する。式(I)の化合物もまた提供される。
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本発明は、式（Ｉ）：（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物に関し、式中、環Ａは、（４〜１２）員のヘテロシクリルであり、環Ｂは、Ｂ（ｉ）およびＢ（ｉｉ）からなる群から選択される縮合ベンゼン環であり、環Ａ、環Ｂ、環Ｃ、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｌ^２、ｎ、ｔ、ｗおよびｚは、明細書においてと同様に定義される。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物およびグルコキナーゼの変調により仲介される状態を治療する方法、哺乳動物に有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｚ、Ｘ、Ｊ、Ｒ^２およびＷは本明細書に示す通りである］
で表される化合物ばかりでなくこれらの溶媒和物、水化物、互変異性体および製薬学的に許容される塩に向けたものであり、これらは蛋白質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する。前記式（Ｉ）で表される化合物は、自己免疫病および炎症性要素を伴う病気を治療、卵巣癌、子宮癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、結腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病からの転移を治療、および腫瘍転移または変形性関節症が原因の骨格痛または内蔵、炎症および神経原性疼痛を包含する痛みばかりでなく骨粗しょう症、パジェット病および病的状態に骨吸収が介在する他の病気（関節リウマチおよび他の形態の炎症性関節炎、変形性関節症、人工器官不全、溶骨性肉腫、骨髄腫および骨への腫瘍転移を包含）を治療する方法で使用可能である。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


に従う３−アニリン−５−アリールトリアゾール誘導体およびこれらの類似体または製薬学的に許容される塩、これらの製造方法、これらを含有させた製薬学的組成物およびこれらを治療で用いることに関する。本発明は、特に、ニコチン性アセチルコリン受容体の積極的アロステリックモジュレーターに関し、そのような積極的アロステリックモジュレーターは、ニコチン性受容体の作動薬が示す効力を向上させる能力を有する。
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【課題】低用量で有効な医薬用抗真菌剤を提供する。
【解決手段】下記一般式：


（Ｒ^１、Ｒ^２は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基等、Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５は、水素原子等、Ｘ，Ｙは、ハロゲン原子等、ｎは０〜４、ｍは０〜６を表す。）で表される化合物を含有する。 （もっと読む）

本発明は、直接染料として使用できる新規なファミリーのカチオン性ナフタルイミド化合物、並びに、適切な染色媒質中に少なくとも一つの斯かる化合物を含んでなる、ケラチン繊維、特に毛髪のようなヒトケラチン繊維を染色するための染料組成物に関する。本出願はまた、この組成物を使用した染色方法、及びその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なフペルジンＡ誘導体、それらのコリンエステラーゼ抑制剤として使用。
【解決手段】千層塔（トウゲシバ）からエタノールなどのアルコール類を抽出溶媒として用いて得られる抽出物を濃縮し、得られたエキスを無機酸により処理し、水層をアルカリでアルカリ性にし、有機溶媒を利用して全てのアルカロイドを抽出し、次いでクロマトグラフィーにより分離することにより得られる化合物を、無水溶剤中で、所定の置換アルデヒドまたは置換アシルクロリドもしくは酸無水物と縮合させて新規フペルジンＡ誘導体を得る。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリン受容体の調節剤に関する。本発明はまた、そのような調節剤を含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体仲介疾患を処置する方法も提供する。 （もっと読む）

本出願は、ＭＩＰ−１もしくはＣＣＲ−１の置換ピペリジニルモジュレーターまたはその立体異性体もしくは医薬上許容される塩を記載する。さらに、前記モジュレーターを用いた、喘息およびアレルギー性疾患などの炎症性疾患、ならびに関節リウマチおよび移植片拒絶などの自己免疫病態を治療および予防する方法を開示する。 （もっと読む）

ここに提供されるものは、式（Ｉ）の化合物及びその薬学的に許容しうる塩であり、ここで、置換基は、明細書中で開示されたものと同様である。これらの化合物及びそれらを含有する医薬組成物は、疾患、例えばＩＩ型糖尿病及び代謝症候群の処置に有用である。
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式：


の化合物が開示され、式中、Ｒ１３はイミダゾール環を表し；Ｒ１４はカルバメート基、尿素基、アミド基またはスルホンアミド基を表し、そして残りの置換基は明細書で定義される通りである。また、開示された化合物を使用して癌を処置する方法およびファルネシルタンパク質トランスフェラーゼを阻害する方法が、開示される。また、本発明は、有効量の少なくとも１種（例えば、１種、２種または３種、あるいは１種または２種、あるいは１種、そして通常は１種）の式１．０の化合物またはその薬学的に受容可能な塩と、薬学的に受容可能なキャリアとを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、式(I)：


[式中、
R¹は、水素原子又はC₁-C₄アルキル基であり;
R²は、(1)水素原子、但し、R¹及びR²は同時に水素原子でない；(2) -(CH₂)_n-NR^aR^b、(3) -(CH₂)_n-CO-NR^aR^b、(4) -(CH₂)_m-X-Q、(5) -CHR^c-NR^aR^bから選ばれ; 又は
R¹及びR²は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、O、S及びNから選ばれる1〜3個のへテロ原子を含む4〜7員環の複素環式環を形成する；ここで、該環は、場合により、CO-NR^aR^b、C₁-C₄アルキル、4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)-ベンジル、又は4-(1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリミジン-2-イル)-ベンジルにより置換されている;
R³、R⁴、R⁵、R⁶及びR⁷は、互いに独立して、水素原子、ハロゲン原子、トリフルオロメチル、C₁-C₄アルキル、C₁-C₄アルコキシ又はアセチル基であり;
Nは、1〜4の整数であり;
R^a及びR^bは、場合によりC₁-C₄アルキル基で置換された水素原子であるか、又はR^a、R^b及びそれらがいずれも結合している窒素原子は、一緒になって、O、S及びNから選ばれる1〜3個のへテロ原子を含む飽和、部分不飽和又は芳香族の4〜7員環を形成する；ここで、該環は、場合により、1-ピペリジニル、2-ピペリジニル、4-ピペリジニル、2-ピリジル、又は4-ピリジル基により置換される；
R^cは、メチル、ヒドロキシメチル、ベンジル又はフェニル基であり；
Mは、0〜6の整数であり；
Xは、単結合、O又はSであり；
Qは、場合により、[1,4']ビピリジニル-1'-イル、4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル、-(CH₂)_n-NH-(C=NH)-NH₂、又は-(CH₂)_m-(C=NH)-NH₂基で置換されたフェニル基であり；あるいは、場合により4-ピペリジニル基で置換された4-ピペリジニル基、; あるいは、場合により、-(CH₂)_m-NR^aR^b基で置換されたC₅-C₇シクロアルキル基である。]
で表される、新規ブラジキニンB1受容体アンタゴニストであるフェナンスリジン誘導体、及びその光学鏡像異体もしくはそのラセミ体、その塩、その水和物及び/又はその溶媒和物、その製造方法、それを含む薬理組成物、並びに疼痛及び炎症プロセスの治療又は予防でのその使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、Ａｒは式（ＩＩＩ）の基であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１３、Ａ、Ｋ、Ｍ、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｘ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｑ、その塩、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１３、Ａ、Ｋ、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｗ、Ｘ、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｍ、Ｑ、Ｗ、Ｘ、ｍ、ｐ、およびｑは、本明細書に定義されるとおりである。そのような新規なピリミジン誘導体は、哺乳動物において、癌などの異常細胞増殖の治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトの異常細胞増殖の治療においてそのような化合物を使用する方法、およびそのような化合物を含有する医薬組成物に関する。

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【課題】耐光性・耐オゾン性が良好な画像を記録媒体上に記録することが可能なインクセットを提供すること。
【解決手段】少なくとも、イエローインク組成物、マゼンタインク組成物、及びシアンインク組成物を備えたインクセットであって、前記イエロ−インク組成物がイエロ−染料として下記一般式（Ｙ−Ｉ）で表される化合物及びその塩からなる群から選ばれる少なくとも一種を含有するインクセット。一般式（Ｙ−Ｉ）：
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