【課題】優れたニューロキニンＮＫ_１、ニューロキニンＮＫ_２及びムスカリンＭ_３受容体拮抗作用を有し、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等の治療に有用な化合物の提要。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、は置換されていてもよいフェニル基等；Ｒ^２は、置換されていてもよいフェニル基等；Ｌ^１は、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキレン基、メチレン基の一つが酸素原子に置き換わったＣ_１−Ｃ_１０アルキレン基等；Ｌ^２は、単結合、式−ＮＨ−で表わされる基等；Ｘは、窒素原子又は式−ＣＨ−で表わされる基；Ｙは、窒素原子又は式−ＣＨ−で表わされる基；ｍは、０、１又は２；ｎは、０、１又は２；ｐは、１乃至１０の整数；ｑは、１又は２；ｒは、０又は１；ｓは、０又は１；ｔは、０又は１］を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

下記の式の化合物：


またはその製薬的に許容し得る塩および医薬組成物、ならびに糖尿病を治療する方法。
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本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン(「ＧｎＲＨ」、黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても公知されている)受容体拮抗剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、有用な薬理活性を有する式（Ｉ）により定義される化合物（式中、可変物Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びｍは請求項１で定義されたとおりである）に関する。特に、その化合物は１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、かくして、この酵素の阻害によって影響され得る疾患、例えば、代謝症候群、特に２型糖尿病、肥満、及び脂質異常症の治療及び予防に適している。
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【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

【課題】予想されない緻密な構造的変更点によって今までに知られた化合物とは異なり、そして意想外かつ特に有利な特性を有するフェナントリジン誘導体及びそれを含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】式Ｉで示されるヒドロキシ−６−ヘテロアリールフェナントリジンにおいて、Ｒ１が、メトキシであり、Ｒ２が、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、又は２，２−ジフルオロエトキシであり、Ｒ３が、水素であり、Ｒ３１が、水素であり、Ｒ４が、−ＯＨであり、かつ、Ｒ５が、水素であり、Ｈａｒが、Ｒ６及びＲ７によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、Ｒ６は、オキソであり、Ｒ７は、メチルである。 （もっと読む）

本発明は、化合物Ａ、ｃ−ＭＥＴキナーゼの阻害剤の結晶形態に関する。具体的には、本発明は、化合物Ａの塩酸塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（ＶＩ）［式中、ｍは、１、２又は３であり、ｎは、１又は２であり、Ｒは、５員又は６員の芳香環、並びにＳ、Ｏ及びＮから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５員又は６員の芳香族複素環から選択され、該環は、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、ハロゲン、（Ｃ_３〜Ｃ_５）シクロアルキルオキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキルカルボニル、１個又は複数のハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル、少なくとも１個の窒素原子を含む５員又は６員の複素環からなる群から選択される１つ又は２つの置換基で置換されており、Ｐは、置換基Ｑ又はＣＯＱである（式中、Ｑは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、キノリル、イソキノリル、キノキサリル、ベンゾフラニル、イミダゾトリアゾリルからなる群から選択され、該Ｑは、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、カルバミド、メチルカルバミド、カルボキシ、メチルカルボキシからなる群から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい）］のスピロアミノ化合物又は薬学的に許容できるその塩に関する。 （もっと読む）

【課題】ニューロキニン受容体拮抗剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される化合物。


［式中、Ｒ^１は、置換されていてもよいフェニル基等；Ｒ^２は、置換されていてもよいフェニル基等；Ｒ^３は、−Ｙ−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^４）（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^５）−ＳＯ_２−Ｒ^６、−Ｙ−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^４）（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^７等；Ｙは、メチレン基、酸素原子等；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７はそれぞれアルキル基等を表す。］ （もっと読む）

本発明は、抽出したリボヌクレアーゼの分解を促進するリボヌクレアーゼの活性を効果的に阻害するためのリボヌクレアーゼ活性阻害用化合物及びこれを含む試料保存容器に関する。
本発明のリボヌクレアーゼ活性阻害用化合物及び試料保存容器は、リボヌクレアーゼ抽出過程中にまたは抽出したリボヌクレアーゼの保存に効果的に使用されることができる。
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式（Ｉ）：


［式中の各記号は、明細書に記載の通りである。］で表される化合物またはその塩は、ＧＰＲ４０受容体活性化作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】ミトコンドリアアルデヒドデヒドロゲナーゼ（ＡＬＤＨ−２）を阻害する新規化合物、および該化合物を投与することによる、アルコール依存症および／またはアルコール乱用の治療的処置に有効な方法の提供。
【解決手段】下記の化学式Ｉを構成するＡＬＤＨ−２を阻害する化合物、および該化合物を投与することによる、アルコール依存症および／またはアルコール乱用の治療的処置に有効な方法。
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本発明は、置換されたベンズイミダゾール類、ベンゾチアゾール類およびベンゾオキサゾール類、それらの製造方法、そうした化合物を含む薬剤および薬剤の製造におけるそうした化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】
過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適した新規化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は一般式 (1)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、R¹ 〜R⁵ 、R^x 、ｍ、ｎ及びｐは請求項１に定義されたとおりである）の化合物、このような化合物を含む医薬製剤及び薬物としてのそれらの使用を含む。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｒ_２は、水素もしくはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシもしくはＮＲ_８Ｒ_９基であり；ｍ、ｎ、ｏおよびｐは、独立して、０から３の数であるが、但し、ｍ＋ｎ≦７およびｏ＋ｐ≦７であり；Ａは、共有結合、酸素原子、Ｃ_１−６−アルキレン基または−Ｏ−Ｃ_１−６−アルキレン基（この場合、酸素原子である末端はＲ_１基に結合され、およびアルキレン基である末端は、二環式化合物の炭素に結合される。）であり；Ｒ_１は、場合により置換されているアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ_３は、ハロゲンもしくはフッ素原子またはＣ_１−６−アルキルもしくはトリフルオロメチル基であり；Ｒ_４は、場合により置換されている５員複素環式化合物である。）であって、塩基または酸付加塩の状態であり得る化合物に関する。本発明を治療に用いることができる。
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２−アザトリフェニレンを含む化合物を提供する。特に、追加の芳香族基を有する２−アザトリフェニレン核を含む化合物を提供する。提供した化合物は、発光性又は非発光性物質でありうる。この化合物は有機発光ダイオードに、特にホスト物質、正孔阻止層物質、又は発光ドーパントとして用いることができる。２−アザトリフェニレンを含む化合物を含むデバイスは、向上した安定性と効率を示しうる。
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【課題】光電変換素子、特に、有機薄膜太陽電池として用いたときに高効率の光電変換特性を示す新規な光電変換素子用材料を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物。


（式中、Ｌは２価又は３価の基であり、Ｒｇはそれぞれ、置換もしくは無置換の、ベンゼン環又はナフタレン環であり、Ｘはそれぞれ、酸素原子、又はＮ−Ｒ^１であり、Ｒ^１はそれぞれ、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ_１〜Ｃ_２０の置換もしくは無置換のアルキル基、Ｃ_２〜Ｃ_２０の置換もしくは無置換のアルケニル基、Ｃ_２〜Ｃ_２０の置換もしくは無置換のアルキニル基、Ｃ_６〜Ｃ_２０の置換もしくは無置換のアリール基、Ｃ_３〜Ｃ_２０の置換もしくは無置換のヘテロアリール基、Ｃ_１〜Ｃ_２０の置換もしくは無置換のアルキルオキシ基、Ｃ_６〜Ｃ_２０の置換もしくは無置換のアリールオキシ基、Ｃ_６〜Ｃ_２０の置換もしくは無置換のアリールアミノ基、Ｃ_１〜Ｃ_２０の置換もしくは無置換のアルキルアミノ基であり、ｎは２又は３である。） （もっと読む）

【課題】新規なヌクレオシド誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）〜（V)のいずれかで表されるヌクレオシド誘導体。


式中、Ｒ¹は水素、炭素数１〜５のアルキル基またはアシル基であり、Ｒ²およびＲ³は独立して、水素、オリゴマー化のためのリン原子を含む置換基、リン酸基または水酸基の保護基である。 （もっと読む）

本発明は、置換スピロアミド化合物、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤、および薬剤の製造のための置換スピロアミド化合物の使用に関する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の芳香族複素環化合物は、他の既知のステアロイル−補酵素Ａデサチュラーゼに比較して、ステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）に選択的な阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症などの心臓血管疾患；肥満；糖尿病；神経疾患；メタボリックシンドローム；インスリン抵抗性及び肝脂肪症を含む、異常な脂質合成及び代謝に関連した症状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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