グルコキナーゼ仲介疾患を予防および治療するための縮合フェニルアミド複素環化合物
本発明は、式（Ｉ）：（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物に関し、式中、環Ａは、（４〜１２）員のヘテロシクリルであり、環Ｂは、Ｂ（ｉ）およびＢ（ｉｉ）からなる群から選択される縮合ベンゼン環であり、環Ａ、環Ｂ、環Ｃ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ２、ｎ、ｔ、ｗおよびｚは、明細書においてと同様に定義される。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物およびグルコキナーゼの変調により仲介される状態を治療する方法、哺乳動物に有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法に関する。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩
【化１】
［式中、
環Ａは、（４〜１２）員のヘテロシクリルであり、
環Ｂは、
【化２】
からなる群から選択される縮合ベンゼン環であり、
ここで、前記式Ｂ（ｉ）およびＢ（ｉｉ）のそれぞれで、結合ａは、前記環Ｂ縮合ベンゼン環を基−Ｌ２−Ｒ２に結合させており、結合ｂは、前記環Ｂ縮合ベンゼン環を基＞Ｃ＝Ｏ−ＮＨ−に結合させており、
Ｒ１およびＲ４はそれぞれ独立に、環Ｃの任意の炭素原子または窒素原子に結合していてよく、
環Ｃは、場合による二重結合ならびに−Ｏ−、−ＮＲ５−および−Ｓ−からなる群から選択される場合によるヘテロ原子を含有し、
Ｒ１、Ｒ１ａおよびＲ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、トリフルオロメトキシ、アジド、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ５、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ５、−ＮＲ５（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ７、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｋＮＲ５Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ５、−ＮＲ５−Ｓ（Ｏ）ｋ、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖＯ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖＯ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＳ（Ｏ）ｊ（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＳ（Ｏ）ｊ（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリルから選択されるか、
Ｒ１およびＲ４は、これらが両方とも環Ｃの１個の炭素原子に結合している場合、一緒に（３〜１０）員のシクロアルキルまたは（４〜１０）員のヘテロシクリル環を形成していてもよく、
Ｌ２は、＞Ｃ＝Ｏ、＞Ｃ＝Ｏ−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ＝Ｏ−、−Ｏ−Ｃ＝Ｏ−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ＝Ｏ−ＮＲ５−、−ＮＲ５−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＲ５−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ５−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ６、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｏ−、−ＮＲ５−、−Ｓ（Ｏ）ｊ−、−ＮＲ５ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ５−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ５（Ｃ＝Ｏ）−または−ＣＲ５Ｒ６であり、
Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）または−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１２）員のヘテロシクリルであり、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、トリフルオロメトキシ、アジド、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ５、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ５、−ＮＲ５（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ７、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｋＮＲ５Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ５、−ＮＲ５−Ｓ（Ｏ）ｋ、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖＯ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖＯ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＳ（Ｏ）ｊ（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＳ（Ｏ）ｊ（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリルであり、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｐ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−（ＣＲ８Ｒ９）ｐ（４〜１０）員のヘテロシクリルから選択され、
前記Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、前記（３〜１０）員のシクロアルキル、前記（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび前記（４〜１０）員のヘテロシクリルの任意の炭素原子は独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、トリフルオロメトキシ、アジド、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｒ１２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１２、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１２、−ＮＲ８（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１０、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ１２、−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ１２、−ＮＲ８ＯＲ９、−ＮＲ８ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｋＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｋＮＲ８Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ１２、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ８、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ１２、−ＮＲ８−Ｓ（Ｏ）ｋ、−ＮＲ１２−Ｓ（Ｏ）ｋ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｑ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｑ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｑＳ（Ｏ）ｊ（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−（ＣＲ８Ｒ９）ｑＳ（Ｏ）ｊ（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリルからそれぞれ独立に選択される１から３個のＲ１１置換基で置換されていてもよく、
前記Ｒ１１の前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、前記（３〜１０）員のシクロアルキル、前記（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび前記（４〜１０）員のヘテロシクリルの任意の炭素原子は独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、トリフルオロメトキシ、アジド、（ＣＨ２）ｖＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１２、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１２、−ＮＲ８（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１０、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９および−ＮＲ８Ｒ１２からそれぞれ独立に選択される１から３個のＲ１３置換基で置換されていてもよく、
前記Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１およびＲ１２の前記（４〜１０）員のヘテロシクリルの任意の窒素原子は独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは−（ＣＲ８Ｒ９）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリルで置換されていてもよく、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ１２は、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）または−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリルであり、
ｐ、ｑおよびｖはそれぞれ独立に、０、１、２、３、４または５であり、
ｗ、ｎおよびｊはそれぞれ独立に、０、１または２であり、
ｋは、１または２であり、
ｔおよびｚはそれぞれ独立に、１、２、３または４であり、
ただし、化合物（Ｉ）が式
【化３】
（式中、
環Ａは、ピリジン−２−イルまたはチアゾール−２−イルであり、
Ｌ２は、−Ｏ−であり、
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）または−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１２）員のヘテロシクリルである）
を有する場合、
Ｒ２は、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｋＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｋＮＲ８Ｒ１２、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９および−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ１２からそれぞれ独立に選択されるＲ１１置換基によりさらに置換されている］。
【請求項２】
前記式（Ｉ）の化合物が、（ＩＩ）（ＩＩＩ）、（ＩＶ）および（Ｖ）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
【化４】
［式中、
環Ａは、（４〜１２）員のヘテロシクリルであり、
Ｌ１は、−Ｏ−、−ＮＲ５−、−Ｓ−または−ＣＲ５Ｒ６−であり、
Ｒ１、Ｒ１ａおよびＲ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、トリフルオロメトキシ、アジド、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ５、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ５、−ＮＲ５（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ７、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｋＮＲ５Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ５、−ＮＲ５−Ｓ（Ｏ）ｋ、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖＯ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖＯ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＳ（Ｏ）ｊ（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＳ（Ｏ）ｊ（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリルから選択されるか、
Ｒ１およびＲ４は、これらが両方ともＬ１を含有する環の１個の炭素原子に結合している場合、一緒に（３〜１０）員のシクロアルキルまたは（４〜１０）員のヘテロシクリル環を形成していてもよく、
Ｌ１を含有する環は、場合による二重結合を含有し、
Ｌ２は、＞Ｃ＝Ｏ、＞Ｃ＝Ｏ−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ＝Ｏ−、−Ｏ−Ｃ＝Ｏ−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ＝Ｏ−ＮＲ５−、−ＮＲ５−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＲ５−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ５−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ６、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｏ−、−ＮＲ５−、−Ｓ（Ｏ）ｊ−、−ＮＲ５ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ５−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ５（Ｃ＝Ｏ）−または−ＣＲ５Ｒ６であり、
Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）または−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１２）員のヘテロシクリルであり、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、トリフルオロメトキシ、アジド、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ５、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ５、−ＮＲ５（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ７、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｋＮＲ５Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ５、−ＮＲ５−Ｓ（Ｏ）ｋ、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖＯ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖＯ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＳ（Ｏ）ｊ（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＳ（Ｏ）ｊ（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリルであり、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｐ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−（ＣＲ８Ｒ９）ｐ（４〜１０）員のヘテロシクリルから選択され、
前記Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、前記（３〜１０）員のシクロアルキル、前記（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび前記（４〜１０）員のヘテロシクリルの任意の炭素原子は独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、トリフルオロメトキシ、アジド、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｒ１２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１２、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１２、−ＮＲ８（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１０、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ１２、−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ１２、−ＮＲ８ＯＲ９、−ＮＲ８ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｋＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｋＮＲ８Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ１２、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ８、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ１２、−ＮＲ８−Ｓ（Ｏ）ｋ、−ＮＲ１２−Ｓ（Ｏ）ｋ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｑ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｑ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｑＳ（Ｏ）ｊ（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−（ＣＲ８Ｒ９）ｑＳ（Ｏ）ｊ（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリルからそれぞれ独立に選択される１から３個のＲ１１置換基で置換されていてもよく、
前記Ｒ１１の前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、前記（３〜１０）員のシクロアルキル、前記（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび前記（４〜１０）員のヘテロシクリルの任意の炭素原子は独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、トリフルオロメトキシ、アジド、（ＣＨ２）ｖＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１２、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１２、−ＮＲ８（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１０、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ１２、−ＮＲ８Ｒ９および−ＮＲ８Ｒ１２からそれぞれ独立に選択される１から３個のＲ１３置換基で置換されていてもよく、
前記Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１およびＲ１２の前記（４〜１０）員のヘテロシクリルの任意の窒素原子は独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは−（ＣＲ８Ｒ９）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリルで置換されていてもよく、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ１２は、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）または−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリルであり、
ｐ、ｑおよびｖはそれぞれ独立に、０、１、２、３、４または５であり、
ｍは、０、１、２または３であり、
ｗ、ｎおよびｊはそれぞれ独立に、０、１または２であり、
ｋは、１または２であり、
ｔおよびｚはそれぞれ独立に、１、２、３または４である］。
【請求項３】
前記式（ＩＩ）の化合物が、
【化５】
からなる群から選択される請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記式（ＩＩＩ）の化合物が、
【化６】
からなる群から選択される請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
前記式（ＩＶ）の化合物が、
【化７】
からなる群から選択される請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
前記式（Ｖ）の化合物が、
【化８】
からなる群から選択される請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
前記環Ａが、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イミダゾリニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ピリジニルシクロヘキシルおよびナフチリジニルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
式（Ｉ）の化合物が、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩｃ）および（ＶＩｄ）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物
【化９】
［式中、Ｌ１は、−Ｏ−、−ＮＲ５−または−Ｓ−であり、
ただし、式（ＶＩａ）中、
環Ａが、ピリジン−２−イルまたはチアゾール−２−イルであり、
Ｌ１が、−Ｏ−であり、
Ｌ２が、−Ｏ−であり、
Ｒ２が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）または−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１２）員のヘテロシクリルである場合、
Ｒ２は、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｋＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｋＮＲ８Ｒ１２、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９または−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ１２からそれぞれ独立に選択されるＲ１１置換基によりさらに置換されている］。
【請求項９】
式（Ｉ）の化合物が、（ＶＩＩａ）、（ＶＩＩｂ）、（ＶＩＩｃ）および（ＶＩＩｄ）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物
【化１０】
［式中、Ｌ１は、−Ｏ−、−ＮＲ５−または−Ｓ−である］。
【請求項１０】
式（Ｉ）の化合物が、（ＶＩＩＩａ）、（ＶＩＩＩｂ）、（ＶＩＩＩｃ）および（ＶＩＩＩｄ）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物
【化１１】
［式中、Ｌ１は、−Ｏ−、−ＮＲ５−または−Ｓ−である］。
【請求項１１】
式（Ｉ）の化合物が、（ＩＸａ）、（ＩＸｂ）、（ＩＸｃ）および（ＩＸｄ）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物
【化１２】
［式中、Ｌ１は、−Ｏ−、−ＮＲ５−または−ＣＲ５Ｒ６であり、
Ｌ１および−Ｃ＝Ｏ−を含有する環は、場合による二重結合をさらに含有する］。
【請求項１２】
Ｌ１が、−Ｏ−である請求項２に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３が、Ｈ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ５、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ５、−ＮＲ５（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ６、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５ＯＲ６または−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
【化１３−１】
【化１３−２】
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１５】
有効量の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩および薬学的に許容できる担体を含む医薬組成物。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩
【化１】
［式中、
環Ａは、（４〜１２）員のヘテロシクリルであり、
環Ｂは、
【化２】
からなる群から選択される縮合ベンゼン環であり、
ここで、前記式Ｂ（ｉ）およびＢ（ｉｉ）のそれぞれで、結合ａは、前記環Ｂ縮合ベンゼン環を基−Ｌ２−Ｒ２に結合させており、結合ｂは、前記環Ｂ縮合ベンゼン環を基＞Ｃ＝Ｏ−ＮＨ−に結合させており、
Ｒ１およびＲ４はそれぞれ独立に、環Ｃの任意の炭素原子または窒素原子に結合していてよく、
環Ｃは、場合による二重結合ならびに−Ｏ−、−ＮＲ５−および−Ｓ−からなる群から選択される場合によるヘテロ原子を含有し、
Ｒ１、Ｒ１ａおよびＲ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、トリフルオロメトキシ、アジド、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ５、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ５、−ＮＲ５（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ７、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｋＮＲ５Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ５、−ＮＲ５−Ｓ（Ｏ）ｋ、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖＯ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖＯ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＳ（Ｏ）ｊ（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＳ（Ｏ）ｊ（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリルから選択されるか、
Ｒ１およびＲ４は、これらが両方とも環Ｃの１個の炭素原子に結合している場合、一緒に（３〜１０）員のシクロアルキルまたは（４〜１０）員のヘテロシクリル環を形成していてもよく、
Ｌ２は、＞Ｃ＝Ｏ、＞Ｃ＝Ｏ−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ＝Ｏ−、−Ｏ−Ｃ＝Ｏ−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ＝Ｏ−ＮＲ５−、−ＮＲ５−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＲ５−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ５−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ６、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｏ−、−ＮＲ５−、−Ｓ（Ｏ）ｊ−、−ＮＲ５ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ５−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ５（Ｃ＝Ｏ）−または−ＣＲ５Ｒ６であり、
Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）または−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１２）員のヘテロシクリルであり、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、トリフルオロメトキシ、アジド、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ５、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ５、−ＮＲ５（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ７、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｋＮＲ５Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ５、−ＮＲ５−Ｓ（Ｏ）ｋ、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖＯ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖＯ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＳ（Ｏ）ｊ（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＳ（Ｏ）ｊ（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリルであり、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｐ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−（ＣＲ８Ｒ９）ｐ（４〜１０）員のヘテロシクリルから選択され、
前記Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、前記（３〜１０）員のシクロアルキル、前記（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび前記（４〜１０）員のヘテロシクリルの任意の炭素原子は独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、トリフルオロメトキシ、アジド、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｒ１２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１２、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１２、−ＮＲ８（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１０、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ１２、−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ１２、−ＮＲ８ＯＲ９、−ＮＲ８ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｋＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｋＮＲ８Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ１２、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ８、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ１２、−ＮＲ８−Ｓ（Ｏ）ｋ、−ＮＲ１２−Ｓ（Ｏ）ｋ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｑ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｑ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｑＳ（Ｏ）ｊ（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−（ＣＲ８Ｒ９）ｑＳ（Ｏ）ｊ（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリルからそれぞれ独立に選択される１から３個のＲ１１置換基で置換されていてもよく、
前記Ｒ１１の前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、前記（３〜１０）員のシクロアルキル、前記（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび前記（４〜１０）員のヘテロシクリルの任意の炭素原子は独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、トリフルオロメトキシ、アジド、（ＣＨ２）ｖＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１２、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１２、−ＮＲ８（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１０、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９および−ＮＲ８Ｒ１２からそれぞれ独立に選択される１から３個のＲ１３置換基で置換されていてもよく、
前記Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１およびＲ１２の前記（４〜１０）員のヘテロシクリルの任意の窒素原子は独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは−（ＣＲ８Ｒ９）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリルで置換されていてもよく、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ１２は、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）または−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリルであり、
ｐ、ｑおよびｖはそれぞれ独立に、０、１、２、３、４または５であり、
ｗ、ｎおよびｊはそれぞれ独立に、０、１または２であり、
ｋは、１または２であり、
ｔおよびｚはそれぞれ独立に、１、２、３または４であり、
ただし、化合物（Ｉ）が式
【化３】
（式中、
環Ａは、ピリジン−２−イルまたはチアゾール−２−イルであり、
Ｌ２は、−Ｏ−であり、
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）または−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１２）員のヘテロシクリルである）
を有する場合、
Ｒ２は、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｋＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｋＮＲ８Ｒ１２、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９および−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ１２からそれぞれ独立に選択されるＲ１１置換基によりさらに置換されている］。
【請求項２】
前記式（Ｉ）の化合物が、（ＩＩ）（ＩＩＩ）、（ＩＶ）および（Ｖ）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
【化４】
［式中、
環Ａは、（４〜１２）員のヘテロシクリルであり、
Ｌ１は、−Ｏ−、−ＮＲ５−、−Ｓ−または−ＣＲ５Ｒ６−であり、
Ｒ１、Ｒ１ａおよびＲ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、トリフルオロメトキシ、アジド、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ５、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ５、−ＮＲ５（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ７、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｋＮＲ５Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ５、−ＮＲ５−Ｓ（Ｏ）ｋ、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖＯ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖＯ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＳ（Ｏ）ｊ（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＳ（Ｏ）ｊ（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリルから選択されるか、
Ｒ１およびＲ４は、これらが両方ともＬ１を含有する環の１個の炭素原子に結合している場合、一緒に（３〜１０）員のシクロアルキルまたは（４〜１０）員のヘテロシクリル環を形成していてもよく、
Ｌ１を含有する環は、場合による二重結合を含有し、
Ｌ２は、＞Ｃ＝Ｏ、＞Ｃ＝Ｏ−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ＝Ｏ−、−Ｏ−Ｃ＝Ｏ−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ＝Ｏ−ＮＲ５−、−ＮＲ５−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＲ５−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ５−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ６、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−、−Ｏ−、−ＮＲ５−、−Ｓ（Ｏ）ｊ−、−ＮＲ５ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ５−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ５ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ５（Ｃ＝Ｏ）−または−ＣＲ５Ｒ６であり、
Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）または−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１２）員のヘテロシクリルであり、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、トリフルオロメトキシ、アジド、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ５、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ５、−ＮＲ５（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ７、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｋＮＲ５Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ５、−ＮＲ５−Ｓ（Ｏ）ｋ、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖＯ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖＯ（ＣＲ５Ｒ６）ｑ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＳ（Ｏ）ｊ（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＳ（Ｏ）ｊ（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリルであり、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｐ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−（ＣＲ８Ｒ９）ｐ（４〜１０）員のヘテロシクリルから選択され、
前記Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、前記（３〜１０）員のシクロアルキル、前記（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび前記（４〜１０）員のヘテロシクリルの任意の炭素原子は独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、トリフルオロメトキシ、アジド、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｒ１２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１２、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１２、−ＮＲ８（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１０、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ１２、−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ１２、−ＮＲ８ＯＲ９、−ＮＲ８ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｋＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｋＮＲ８Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ１２、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ８、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ１２、−ＮＲ８−Ｓ（Ｏ）ｋ、−ＮＲ１２−Ｓ（Ｏ）ｋ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｑ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｑ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｑＳ（Ｏ）ｊ（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−（ＣＲ８Ｒ９）ｑＳ（Ｏ）ｊ（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリルからそれぞれ独立に選択される１から３個のＲ１１置換基で置換されていてもよく、
前記Ｒ１１の前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、前記（３〜１０）員のシクロアルキル、前記（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび前記（４〜１０）員のヘテロシクリルの任意の炭素原子は独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、トリフルオロメトキシ、アジド、（ＣＨ２）ｖＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１２、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１２、−ＮＲ８（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１０、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ１２、−ＮＲ８Ｒ９および−ＮＲ８Ｒ１２からそれぞれ独立に選択される１から３個のＲ１３置換基で置換されていてもよく、
前記Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１およびＲ１２の前記（４〜１０）員のヘテロシクリルの任意の窒素原子は独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは−（ＣＲ８Ｒ９）ｑ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリルで置換されていてもよく、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ１２は、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）または−（ＣＲ８Ｒ９）ｖ（４〜１０）員のヘテロシクリルであり、
ｐ、ｑおよびｖはそれぞれ独立に、０、１、２、３、４または５であり、
ｍは、０、１、２または３であり、
ｗ、ｎおよびｊはそれぞれ独立に、０、１または２であり、
ｋは、１または２であり、
ｔおよびｚはそれぞれ独立に、１、２、３または４である］。
【請求項３】
前記式（ＩＩ）の化合物が、
【化５】
からなる群から選択される請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記式（ＩＩＩ）の化合物が、
【化６】
からなる群から選択される請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
前記式（ＩＶ）の化合物が、
【化７】
からなる群から選択される請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
前記式（Ｖ）の化合物が、
【化８】
からなる群から選択される請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
前記環Ａが、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イミダゾリニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ピリジニルシクロヘキシルおよびナフチリジニルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
式（Ｉ）の化合物が、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、（ＶＩｃ）および（ＶＩｄ）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物
【化９】
［式中、Ｌ１は、−Ｏ−、−ＮＲ５−または−Ｓ−であり、
ただし、式（ＶＩａ）中、
環Ａが、ピリジン−２−イルまたはチアゾール−２−イルであり、
Ｌ１が、−Ｏ−であり、
Ｌ２が、−Ｏ−であり、
Ｒ２が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）または−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（４〜１２）員のヘテロシクリルである場合、
Ｒ２は、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｋＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｋＮＲ８Ｒ１２、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９または−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ１２からそれぞれ独立に選択されるＲ１１置換基によりさらに置換されている］。
【請求項９】
式（Ｉ）の化合物が、（ＶＩＩａ）、（ＶＩＩｂ）、（ＶＩＩｃ）および（ＶＩＩｄ）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物
【化１０】
［式中、Ｌ１は、−Ｏ−、−ＮＲ５−または−Ｓ−である］。
【請求項１０】
式（Ｉ）の化合物が、（ＶＩＩＩａ）、（ＶＩＩＩｂ）、（ＶＩＩＩｃ）および（ＶＩＩＩｄ）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物
【化１１】
［式中、Ｌ１は、−Ｏ−、−ＮＲ５−または−Ｓ−である］。
【請求項１１】
式（Ｉ）の化合物が、（ＩＸａ）、（ＩＸｂ）、（ＩＸｃ）および（ＩＸｄ）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物
【化１２】
［式中、Ｌ１は、−Ｏ−、−ＮＲ５−または−ＣＲ５Ｒ６であり、
Ｌ１および−Ｃ＝Ｏ−を含有する環は、場合による二重結合をさらに含有する］。
【請求項１２】
Ｌ１が、−Ｏ−である請求項２に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３が、Ｈ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ５、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ５、−ＮＲ５（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ６、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５ＯＲ６または−（ＣＲ５Ｒ６）ｖ（３〜１０）員のシクロアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
【化１３−１】
【化１３−２】
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１５】
有効量の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩および薬学的に許容できる担体を含む医薬組成物。
【公表番号】特表２００９−５３４３６９（Ｐ２００９−５３４３６９Ａ）
【公表日】平成２１年９月２４日（２００９．９．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０５９９０（Ｐ２００９−５０５９９０）
【出願日】平成１９年４月１１日（２００７．４．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００７／００１０３５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２２４８２
【国際公開日】平成１９年１１月１日（２００７．１１．１）
【出願人】（３９７０６７１５２）ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年９月２４日（２００９．９．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年４月１１日（２００７．４．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００７／００１０３５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２２４８２
【国際公開日】平成１９年１１月１日（２００７．１１．１）
【出願人】（３９７０６７１５２）ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Ｆターム（参考）】
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