本発明は、結核及びハンセン病等のマイコバクテリア感染の予防及び／又は治療の際に使用する薬物調製のための、ＥｔｈＡ酵素経路を介して活性化可能な抗生物質の活性に対する増強効果を有する化合物の使用、ＥｔｈＡ酵素経路を介して活性化可能な抗生物質と共に、この化合物を含有する薬学的組成物、ＥｔｈＡ酵素経路を介して活性化可能な抗生物質の活性に対する増強効果を有する化合物、この化合物を含有する薬学的組成物、並びに薬物、特に結核及びハンセン病等のマイコバクテリア感染の予防及び／又は治療の際に使用する薬物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩（式中、Ｒ¹は、場合により置換されているテトラゾリルであり、Ｒ^２は、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、本明細書で定義されたとおりである）。同じく、Ｐ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストが介在する疾患の処置用のその化合物の使用方法及びその化合物の製造方法を提供する。
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本発明は、一般式Ｉのアゾリルメチルオキシラン：


［式中、Aは1個のFと、Cl、C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-ハロアルキルおよびC₁-C₄-アルコキシから選択されるもう1個の置換基で置換されたフェニルであり、Bは置換されていないピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、もしくはフリルであるか、または1〜3個の次の置換基：ハロゲン、NO₂、アミノ、C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-アルコキシ、C₁-C₄-ハロアルキル、C₁-C₄-ハロアルコキシ、C₁-C₄-アルキルアミノ、C₁-C₄-ジアルキルアミノ、チオ、もしくはC₁-C₄-アルキルチオで置換されたフェニルである、ただし、Aが2-クロロ-4-フルオロフェニルであるとき、Bはo-メチルフェニルではない］またはその植物に適合しうる酸付加塩もしくは金属塩、植物病原菌類を防除するための式Ｉの化合物の使用、ならびに該化合物を含む組成物に関する。
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本発明は、一般式Ｉのアゾリルメチルオキシラン：


[式中、Aは3個のFにより置換されたフェニルであり、Bは置換されていないピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリルもしくはフリルであるか、または1〜3個の次の置換基：ハロゲン、NO₂、アミノ、C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-アルコキシ、C₁-C₄-ハロアルキル、C₁-C₄-ハロアルコキシ、C₁-C₄ -アルキルアミノ、C₁-C₄-ジアルキルアミノ、チオまたはC₁-C₄-アルキルチオで置換されたフェニルである]およびその植物に適合しうる酸付加塩もしくは金属塩、植物病原菌類を防除するための式Iの化合物の使用、ならびにこれらの化合物を含む組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉのアゾリルメチルオキシラン［式中、Aは2個のFで置換されたフェニルであり、Bは置換されていないピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、もしくはフリルであるか、または1〜3個の次の置換基：ハロゲン、NO₂、アミノ、C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-アルコキシ、C₁-C₄-ハロアルキル、C₁-C₄-ハロアルコキシ、C₁-C₄-アルキルアミノ、C₁-C₄-ジアルキルアミノ、チオ、もしくはC₁-C₄-アルキルチオで置換されたフェニルである、ただし、Aが2,4-ジフルオロフェニルであるとき、Bはo-メチルフェニルではない］またはその植物に適合しうる酸付加塩もしくは金属塩、植物病原菌類を防除するための式Ｉの化合物の使用、ならびに該化合物を含む組成物に関する。

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本発明は、置換トリアゾール化合物と、置換トリアゾール化合物を含む組成物とに関する。本発明はさらに、Ｈｓｐ９０の活性を、その活性の阻害を必要とする被検体において阻害する方法ならびに、過剰癌などの増殖性障害の予防または治療をそれを必要とする被検体で、これを予防または治療するための方法であって、本発明の置換トリアゾール化合物またはこのような化合物を含む組成物を被検体に投与する工程を含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関連する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物および種々の疾患、状態、または障害の処置において上記組成物を使用する方法に関連する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するための方法に関連する。本発明によって提供される化合物はまた、生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究；このようなキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規キナーゼインヒビターの比較評価のために有用である。

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本発明は、置換トリアゾール化合物と、置換トリアゾール化合物を含む組成物とに関する。本発明はさらに、Ｈｓｐ９０の活性を、その活性の阻害を必要とする被検体において阻害する方法、および癌などの過剰増殖性障害の予防または治療を、それを必要とする被検体において行う方法であって、本発明の置換トリアゾール化合物またはこのような化合物を含む組成物を被検体に投与する段階を含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換トリアゾール化合物と、置換トリアゾール化合物を含む組成物とに関する。本発明はさらに、Ｈｓｐ９０の活性の阻害を必要とする被検体においてその活性を阻害する方法、ならびに、それを必要とする被検体において癌などの増殖障害を予防または治療するための方法に関し、本方法は本発明の置換トリアゾール化合物またはこのような化合物を含む組成物を被検体に投与する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５は、本明細書に記載されたとおりであり、Ｒ^５は、場合により置換されたアリール又はヘテロアリールを表す）で示されるアリール−４−エチニル−イソキサゾール誘導体に関する。この種の化合物は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体結合部位に対して高い親和力及び選択性を示し、認知増強薬として、又はアルツハイマー病のような認知障害の処置に有用であることが見出された。
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本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患の治療に有用であり得る。
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【解決手段】 Ｒ¹〜Ｒ⁶およびＹが請求項１に示される意味を有する式（Ｉ）の新規トリアゾール誘導体は、ＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、制御、および／または調節が役割を担う疾患の治療のための医薬品の調製に使用することができる。
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本願は、新規の置換４−アリールイミダゾール−２−オンおよび５−アリール−１,２,４−トリアゾロン、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防における単独または組合せでのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプターの活性を調節する式（Ｉａ）の特定の化合物およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性の虚血性発作、狭心症、脳卒中、心房細動、血餅形成、喘息またはその症状、興奮またはその症状、行動障害、薬物誘導精神病、興奮性精神病、ジル・ド・ラ・ツレット症候群、躁病障害、器質性またはＮＯＳ精神病、精神病性障害、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、ＮＯＳ精神分裂症および関連障害、および睡眠障害、睡眠障害、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳症などの処置に有用な方法に用いられる。本発明はまた、別々かまたは一緒に他の投与される他の薬剤と組み合わせて５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプター関連障害を処置するための方法に関する。

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本発明は、代謝型グルタミン酸受容体、特にｍＧｌｕＲδを調整するための式（Ｉ）
【化１】


の新規化合物並びに例えば末梢神経系の疾患、逆流、及び過敏性腸症候群の治療における使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物またはその塩（ここで、Ａ、ＸおよびＲ₄は本明細書で定義されている）、それらの製造方法、これらの製造方法で使用される中間体、それらを含有する医薬組成物、および、ドーパミンＤ₃受容体のモジュレーターとして、例えば、薬物依存症を治療するため、抗精神病薬として、強迫スペクトル障害、早漏症を治療するため、または認知を増強するための、治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ia）の新規ヘテロアリール置換アリールアミノピリジン誘導体ＭＥＫインヒビターを提供する。かかる化合物は、過剰増殖性疾患（例えば癌及び炎症）の治療に有用なＭＥＫインヒビターである。また哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療と、かかる化合物を含有する医薬組成物が開示される。
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本発明は、塩基または酸の付加塩の形態における、ならびに水和物または溶媒和物の形態における、式（Ｉ）


［式中、Ｚは、Ｎ（Ｒ_３）ＸＲ_４、Ｎ（Ｒ_３）ＣＯＯＲ_５、またはＯＣＯＮ（Ｒ_３）Ｒ_５の基を表し；Ｘは、−ＣＯ−、ＳＯ_２−、−ＣＯＮ（Ｒ_６）−、またはＣＳＮ（Ｒ_６）−の基を表し；Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ独立して、水素原子もしくは（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキルを表しているか、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和もしくは不飽和の複素環基を形成しており；Ｒ_３およびＲ_６は、水素原子もしくは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基を表し；Ｒ_４は、（Ｃ_３−Ｃ_１０）アルキル基／炭素環基を表し；複素環基；インドリル；テトラヒドロナフタレニル、ナフタレニル；ベンゾチオフェニルまたはベンゾルリル；フェニル；ベンゾジオキシル；フェノキシメチレン，１−フェノキシエチレン；フェニルシクロプロピル；Ｒ_５はフェニルを表し；Ａｒ_１およびＡｒ_２はそれぞれ独立して、非置換または置換されているフェニルを表し；ｎは、０、１、または２を表し；Ａｌｋは、（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル基を表す。］の化合物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


に従う３−アニリン−５−アリールトリアゾール誘導体およびこれらの類似体または製薬学的に許容される塩、これらの製造方法、これらを含有させた製薬学的組成物およびこれらを治療で用いることに関する。本発明は、特に、ニコチン性アセチルコリン受容体の積極的アロステリックモジュレーターに関し、そのような積極的アロステリックモジュレーターは、ニコチン性受容体の作動薬が示す効力を向上させる能力を有する。
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治療薬として有用である、式（Ｉ）の新規化合物又は式（Ｉ）（式中、置換基は本明細書に定義したとおりである。）の薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ及び生物活性代謝産物。

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