５−ＨＴ２Ａセロトニンレセプターに関連する障害の処置に有用な５−ＨＴ２Ａセロトニンレセプターのモジュレーターとしての３−ピラゾリル−ベンズアミド−４−エーテル、二級アミンおよびその誘導体
本発明は、５−ＨＴ２Ａセロトニンレセプターの活性を調節する式（Ｉａ）の特定の化合物およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性の虚血性発作、狭心症、脳卒中、心房細動、血餅形成、喘息またはその症状、興奮またはその症状、行動障害、薬物誘導精神病、興奮性精神病、ジル・ド・ラ・ツレット症候群、躁病障害、器質性またはＮＯＳ精神病、精神病性障害、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、ＮＯＳ精神分裂症および関連障害、および睡眠障害、睡眠障害、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳症などの処置に有用な方法に用いられる。本発明はまた、別々かまたは一緒に他の投与される他の薬剤と組み合わせて５−ＨＴ２Ａセロトニンレセプター関連障害を処置するための方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化１】
の化合物またはその薬学的に許容できる塩、水和物もしくは溶媒和物であって、式中：
Ｖは、ＯまたはＮＨであり；
Ｗは、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、ハロゲン、およびオキソよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、または８個の置換基で必要に応じて置換されたＣ１−４アルキレンであり；
Ｑは、−ＮＲ４ａＲ４ｂまたは−ＯＲ４ｃであり、式中：
Ｒ４ａは、Ｈ、Ｃ１−１２アシル、カルボ−Ｃ１−１２−アルコキシ、またはＣ（＝Ｏ）Ｏ−アリールであり、該Ｃ１−１２アシル、カルボ−Ｃ１−１２−アルコキシ、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アリールが、Ｃ１−５アシルオキシ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルイミノ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、ハロゲン、ニトロ、およびフェニルよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ４ｂは、Ｃ１−６アルキル、アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、それらの各々が、Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−４ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、イミノ、ニトロ、スルホンアミドおよびフェニルよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ４ｃは、Ｈであるか、またはＲ４ｃは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１２アシル、アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ヘテロシクリル、もしくはヘテロアリールであり、それらの各々が、Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−４ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、イミノ、ニトロ、スルホンアミドおよびフェニルよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｚは、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１−３ハロアルキル、ハロゲンおよびオキソよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、または８個の置換基で必要に応じて置換されたＣ１−４アルキレンであるか；あるいはＺは、存在せず；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルおよびＣ３−７シクロアルキルよりなる群から独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２−８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドよりなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−８ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリールおよびフェニルよりなる群から独立して選択され；該Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルキニル基、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド基、Ｃ３−７シクロアルキル基、ヘテロアリール基およびフェニル基の各々が、Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−４ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ニトロおよびスルホンアミドよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、Ｈ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルイミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２−８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオールおよびニトロよりなる群から各々独立して選択され；
Ｒ８は、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルイミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルオキシ、Ｃ２−８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２−８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、フェノキシおよびフェニルよりなる群から独立して選択される置換基で各々必要に応じて置換されたＣ１−８−アルキル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、該Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルイミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、フェニル、およびフェノキシ、および該置換基の各々が、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−８ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオールおよびニトロよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されている；
化合物またはその薬学的に許容できる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２】
式（Ｉｃ）：
【化２】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｖが、Ｏである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｗが、Ｃ１−３アルキルおよびオキソよりなる群から独立して選択される１個から２個の置換基で必要に応じて置換された−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１から３までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｗが、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−である、請求項１から３までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｚが、存在しない、請求項１から５までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚが、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１から５までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、Ｃ１−６アルキルである、請求項１から７までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、−ＣＨ３である、請求項１から７までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、Ｈである、請求項１から９までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、Ｈ、Ｃｌ、またはＢｒである、請求項１から１０までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｑが、−ＮＲ４ａＲ４ｂである、請求項１から１１までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４ａが、Ｈである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４ａが、Ｃ１−５アシルオキシ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−６−アルキルイミノ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、ハロゲン、ニトロ、およびフェニルよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で各々必要に応じて置換されたＣ１−１２アシル、またはカルボ−Ｃ１〜１２−アルコキシである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４ｂが、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、それらの各々は、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、シアノ、ヒドロキシル、イミノ、およびフェニルよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されている、請求項１２から１４までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４ａがＨであり；
Ｒ４ｂが、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、それらの各々は、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、シアノ、ヒドロキシル、イミノ、およびフェニルよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されている；
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｑが、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、−ＮＨＣ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＣＨ３、ピペリジン−４−イルアミノ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イルアミノ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ、−ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＨ２ＣＮ、−ＮＨ−ベンジル、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｆ、１−エトキシカルボニル−ピペリジン−４−イルアミノ、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルアミノ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−シクロプロピル、チアゾール−２−イルアミノ、６−オキソ−ピペリジン−３−イルアミノ、１Ｈ−テトラゾール−５−イルアミノ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、および−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＮよりなる群から選択される、請求項１から１１までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｑが、−ＯＲ４ｃである、請求項１から１１までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４ｃが、Ｈである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４ｃが、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１２アシル、アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、それらの各々は、Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−４ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、イミノ、ニトロ、スルホンアミドおよびフェニルよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されている、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｑが、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−モルホリン−４−イル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−ピロリジン−１−イル、または１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシである、請求項１から１１までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７が、各々Ｈである、請求項１から２１までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ８が、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、およびＣ１−６ハロアルキルよりなる群から独立して選択される置換基で各々必要に応じて置換されたアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、またはヘテロアリールである、請求項１から２２までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ８が、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、およびＣ１−６ハロアルキルよりなる群から独立して選択される置換基で各々必要に応じて置換されたフェニル、シクロプロピル、またはイソオキサゾリルである、請求項１から２２までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ８が、５−メチル−イソオキサゾール−４−イル、３−ブロモ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、フェニル、２−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−ブロモ−フェニル、３−シアノ−フェニル、およびシクロプロピルよりなる群から選択される、請求項１から２２までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
式（ＩＩａ）：
【化３】
を有し、式中：
Ｗが、Ｃ１−３アルキルおよびオキソよりなる群から独立して選択される１個から２個の置換基で必要に応じて置換された−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｑが、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、−ＮＨＣ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＣＨ３、ピペリジン−４−イルアミノ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イルアミノ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ、−ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＨ２ＣＮ、−ＮＨ−ベンジル、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｆ、１−エトキシカルボニル−ピペリジン−４−イルアミノ、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルアミノ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−シクロプロピル、チアゾール−２−イルアミノ、６−オキソ−ピペリジン−３−イルアミノ、１Ｈ−テトラゾール−５−イルアミノ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、および−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＮよりなる群から選択され；
Ｒ１がＣ１−６アルキルであり；
Ｒ３がＨまたはハロゲンであり；
Ｒ８が、５−メチル−イソオキサゾール−４−イル、３−ブロモ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、フェニル、２−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−ブロモ−フェニル、３−シアノ−フェニル、およびシクロプロピルよりなる群から選択される；
請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
式（ＩＩａ）：
【化４】
を有し、式中：
Ｗが、−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｑが、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、−ＮＨＣ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＣＨ３、ピペリジン−４−イルアミノ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イルアミノ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ、−ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＨ２ＣＮ、−ＮＨ−ベンジル、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｆ、１−エトキシカルボニル−ピペリジン−４−イルアミノ、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルアミノ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−シクロプロピル、チアゾール−２−イルアミノ、６−オキソ−ピペリジン−３−イルアミノ、１Ｈ−テトラゾール−５−イルアミノ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、および−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＮよりなる群から選択され；
Ｒ１が、ＣＨ３−であり；
Ｒ３が、Ｈ、またはＣｌであり；
Ｒ８が、５−メチル−イソオキサゾール−４−イル、３−ブロモ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、フェニル、２−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−ブロモ−フェニル、３−シアノ−フェニル、およびシクロプロピルよりなる群から選択される；
請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
式（ＩＩａ）：
【化５】
を有し、式中：
Ｗが、Ｃ１−３アルキルおよびオキソよりなる群から独立して選択される１個から２個の置換基で必要に応じて置換された−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｑが、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−モルホリン−４−イル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−ピロリジン−１−イル、または１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシであり；
Ｒ１が、Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ３が、Ｈまたはハロゲンであり；
Ｒ８が、５−メチル−イソオキサゾール−４−イル、３−ブロモ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、フェニル、２−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−ブロモ−フェニル、３−シアノ−フェニル、およびシクロプロピルよりなる群から選択される；
請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
式（ＩＩａ）：
【化６】
を有し、式中：
Ｗが、−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｑが、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−モルホリン−４−イル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−ピロリジン−１−イル、または１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシであり；
Ｒ１が、−ＣＨ３であり；
Ｒ３が、Ｈ、またはＣｌであり；
Ｒ８が、５−メチル−イソオキサゾール−４−イル、３−ブロモ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、フェニル、２−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−ブロモ−フェニル、３−シアノ−フェニル、およびシクロプロピルよりなる群から選択される；
請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
前記化合物が：
５−メチル−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（３，３，３−トリフルオロ−プロピルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−アミド；
３−ブロモ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（２−メタンスルホニル−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−エチルアミノ−２−メチル−プロポキシ）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
５−メチル−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（２−メタンスルホニル−エチルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−アミド；
２−クロロ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（２，２−ジフルオロ−プロピルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−フルオロ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−エチルアミノ−エトキシ）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２，４−ジフルオロ−Ｎ−［４−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（２−シアノ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ベンズアミド；
２−フルオロ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１，１−ジメチル−プロピルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２，４−ジフルオロ−Ｎ−｛３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−アセトイミドイルアミノ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−フルオロ−ベンズアミド；
４−｛２−［２−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェノキシ］−エチルアミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−｛２−［２−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェノキシ］−エチルアミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−メトキシ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−ブチルアミノ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
２，４−ジフルオロ−Ｎ−［４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［４−［２−（２−メタンスルホニル−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（カルバモイルメチル−アミノ）−エトキシ］−３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−イソブチルアミノ−エトキシ）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（シアノメチル−アミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−フルオロ−ベンズアミド；
２−メトキシ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−ベンジルアミノ−エトキシ）−３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（２−フルオロ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［４−［２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
４−｛２−［２−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェノキシ］−エチルアミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−メトキシ−ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−｛３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−グアニジノ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−シクロプロピルアミノ−エトキシ）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−｛３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（４−メチル−チアゾール−２−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（（Ｒ）−６−オキソ−ピペリジン−３−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−メトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−メトキシ−ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−｛３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（２−エトキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（３，３，３−トリフルオロ−プロピルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−２−フルオロ−４−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−２−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（２−フルオロ−エチルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（２−イソプロポキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−｛２−［２−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェノキシ］−エチルアミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
シクロプロパンカルボン酸｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−アミド；
Ｎ−［４−（２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−メチル−２−プロピルアミノ−プロポキシ）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［４−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（２−シアノ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−エトキシ］−フェニル｝−３−メトキシ−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−｛３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（３，３，３−トリフルオロ−プロピルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−エトキシ］−フェニル｝−３−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−イソプロピルアミノ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−ブチルアミノ−２−メチル−プロポキシ）−３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェニル］−３−フルオロ−ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−｛３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（３，３，３−トリフルオロ−プロピルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−エトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−プロピルアミノ−エトキシ）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（３−シアノ−プロピルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
３−シアノ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
モルホリン−４−イル−酢酸２−［２−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェノキシ］−エチルエステル；
ジメチルアミノ−酢酸２−［２−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェノキシ］−エチルエステル；および
ピロリジン−１−イル−酢酸２−［２−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェノキシ］−エチルエステル；
またはそれらの薬学的に許容できる塩よりなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容できるキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項３２】
５−ＨＴ２Ａセロトニンレセプターと請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物とを接触させることにより、５−ＨＴ２Ａセロトニンレセプターの活性を調節する方法。
【請求項３３】
個体における５−ＨＴ２Ａ関連障害を処置するための方法であって、それを必要とする該個体に請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物または請求項３１に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項３４】
個体における血小板凝集を処置するための方法であって、それを必要とする該個体に請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物または請求項３１に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項３５】
個体における喘息、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳障害、高血圧、または痛みを処置するための方法であって、それを必要とする該個体に請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物または請求項３１に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項３６】
個体における睡眠障害を処置するための方法であって、それを必要とする該個体に請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物または請求項３１に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項３７】
５−ＨＴ２Ａ媒介障害の処置に使用する医薬の製造のための、請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３８】
血小板凝集の処置に使用する医薬の製造のための、請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３９】
喘息、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳障害、高血圧、または痛みの処置に使用する医薬の製造のための、請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４０】
睡眠障害の処置に使用する医薬の製造のための、請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４１】
療法によるヒトの身体または動物の身体の処置方法に使用するための、請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
療法によるヒトの身体または動物の身体における５−ＨＴ２Ａ媒介障害の処置のための方法に使用するための、請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
血小板凝集の処置のための方法に使用するための、請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
喘息、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳障害、高血圧、または痛みの処置のための方法に使用するための、請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
睡眠障害の処置のための方法に使用するための、請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容できるキャリアを混合する工程を含む、組成物を調製するための方法。
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化１】
の化合物またはその薬学的に許容できる塩、水和物もしくは溶媒和物であって、式中：
Ｖは、ＯまたはＮＨであり；
Ｗは、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、ハロゲン、およびオキソよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、または８個の置換基で必要に応じて置換されたＣ１−４アルキレンであり；
Ｑは、−ＮＲ４ａＲ４ｂまたは−ＯＲ４ｃであり、式中：
Ｒ４ａは、Ｈ、Ｃ１−１２アシル、カルボ−Ｃ１−１２−アルコキシ、またはＣ（＝Ｏ）Ｏ−アリールであり、該Ｃ１−１２アシル、カルボ−Ｃ１−１２−アルコキシ、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アリールが、Ｃ１−５アシルオキシ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルイミノ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、ハロゲン、ニトロ、およびフェニルよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ４ｂは、Ｃ１−６アルキル、アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、それらの各々が、Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−４ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、イミノ、ニトロ、スルホンアミドおよびフェニルよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ４ｃは、Ｈであるか、またはＲ４ｃは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１２アシル、アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ヘテロシクリル、もしくはヘテロアリールであり、それらの各々が、Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−４ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、イミノ、ニトロ、スルホンアミドおよびフェニルよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｚは、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１−３ハロアルキル、ハロゲンおよびオキソよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、または８個の置換基で必要に応じて置換されたＣ１−４アルキレンであるか；あるいはＺは、存在せず；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルおよびＣ３−７シクロアルキルよりなる群から独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２−８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドよりなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−８ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリールおよびフェニルよりなる群から独立して選択され；該Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルキニル基、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド基、Ｃ３−７シクロアルキル基、ヘテロアリール基およびフェニル基の各々が、Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−４ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ニトロおよびスルホンアミドよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、Ｈ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルイミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２−８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオールおよびニトロよりなる群から各々独立して選択され；
Ｒ８は、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルイミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルオキシ、Ｃ２−８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２−８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、フェノキシおよびフェニルよりなる群から独立して選択される置換基で各々必要に応じて置換されたＣ１−８−アルキル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、該Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルイミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、フェニル、およびフェノキシ、および該置換基の各々が、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−８ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオールおよびニトロよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されている；
化合物またはその薬学的に許容できる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２】
式（Ｉｃ）：
【化２】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｖが、Ｏである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｗが、Ｃ１−３アルキルおよびオキソよりなる群から独立して選択される１個から２個の置換基で必要に応じて置換された−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１から３までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｗが、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−である、請求項１から３までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｚが、存在しない、請求項１から５までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚが、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１から５までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、Ｃ１−６アルキルである、請求項１から７までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、−ＣＨ３である、請求項１から７までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、Ｈである、請求項１から９までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、Ｈ、Ｃｌ、またはＢｒである、請求項１から１０までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｑが、−ＮＲ４ａＲ４ｂである、請求項１から１１までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４ａが、Ｈである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４ａが、Ｃ１−５アシルオキシ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−６−アルキルイミノ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、ハロゲン、ニトロ、およびフェニルよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で各々必要に応じて置換されたＣ１−１２アシル、またはカルボ−Ｃ１〜１２−アルコキシである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４ｂが、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、それらの各々は、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、シアノ、ヒドロキシル、イミノ、およびフェニルよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されている、請求項１２から１４までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４ａがＨであり；
Ｒ４ｂが、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、それらの各々は、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、シアノ、ヒドロキシル、イミノ、およびフェニルよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されている；
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｑが、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、−ＮＨＣ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＣＨ３、ピペリジン−４−イルアミノ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イルアミノ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ、−ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＨ２ＣＮ、−ＮＨ−ベンジル、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｆ、１−エトキシカルボニル−ピペリジン−４−イルアミノ、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルアミノ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−シクロプロピル、チアゾール−２−イルアミノ、６−オキソ−ピペリジン−３−イルアミノ、１Ｈ−テトラゾール−５−イルアミノ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、および−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＮよりなる群から選択される、請求項１から１１までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｑが、−ＯＲ４ｃである、請求項１から１１までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４ｃが、Ｈである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４ｃが、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１２アシル、アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、それらの各々は、Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−４ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、イミノ、ニトロ、スルホンアミドおよびフェニルよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されている、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｑが、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−モルホリン−４−イル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−ピロリジン−１−イル、または１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシである、請求項１から１１までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７が、各々Ｈである、請求項１から２１までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ８が、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、およびＣ１−６ハロアルキルよりなる群から独立して選択される置換基で各々必要に応じて置換されたアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、またはヘテロアリールである、請求項１から２２までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ８が、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、およびＣ１−６ハロアルキルよりなる群から独立して選択される置換基で各々必要に応じて置換されたフェニル、シクロプロピル、またはイソオキサゾリルである、請求項１から２２までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ８が、５−メチル−イソオキサゾール−４−イル、３−ブロモ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、フェニル、２−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−ブロモ−フェニル、３−シアノ−フェニル、およびシクロプロピルよりなる群から選択される、請求項１から２２までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
式（ＩＩａ）：
【化３】
を有し、式中：
Ｗが、Ｃ１−３アルキルおよびオキソよりなる群から独立して選択される１個から２個の置換基で必要に応じて置換された−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｑが、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、−ＮＨＣ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＣＨ３、ピペリジン−４−イルアミノ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イルアミノ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ、−ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＨ２ＣＮ、−ＮＨ−ベンジル、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｆ、１−エトキシカルボニル−ピペリジン−４−イルアミノ、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルアミノ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−シクロプロピル、チアゾール−２−イルアミノ、６−オキソ−ピペリジン−３−イルアミノ、１Ｈ−テトラゾール−５−イルアミノ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、および−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＮよりなる群から選択され；
Ｒ１がＣ１−６アルキルであり；
Ｒ３がＨまたはハロゲンであり；
Ｒ８が、５−メチル−イソオキサゾール−４−イル、３−ブロモ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、フェニル、２−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−ブロモ−フェニル、３−シアノ−フェニル、およびシクロプロピルよりなる群から選択される；
請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
式（ＩＩａ）：
【化４】
を有し、式中：
Ｗが、−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｑが、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、−ＮＨＣ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＣＨ３、ピペリジン−４−イルアミノ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イルアミノ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ、−ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＨ２ＣＮ、−ＮＨ−ベンジル、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｆ、１−エトキシカルボニル−ピペリジン−４−イルアミノ、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルアミノ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−シクロプロピル、チアゾール−２−イルアミノ、６−オキソ−ピペリジン−３−イルアミノ、１Ｈ−テトラゾール−５−イルアミノ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、および−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＮよりなる群から選択され；
Ｒ１が、ＣＨ３−であり；
Ｒ３が、Ｈ、またはＣｌであり；
Ｒ８が、５−メチル−イソオキサゾール−４−イル、３−ブロモ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、フェニル、２−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−ブロモ−フェニル、３−シアノ−フェニル、およびシクロプロピルよりなる群から選択される；
請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
式（ＩＩａ）：
【化５】
を有し、式中：
Ｗが、Ｃ１−３アルキルおよびオキソよりなる群から独立して選択される１個から２個の置換基で必要に応じて置換された−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｑが、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−モルホリン−４−イル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−ピロリジン−１−イル、または１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシであり；
Ｒ１が、Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ３が、Ｈまたはハロゲンであり；
Ｒ８が、５−メチル−イソオキサゾール−４−イル、３−ブロモ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、フェニル、２−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−ブロモ−フェニル、３−シアノ−フェニル、およびシクロプロピルよりなる群から選択される；
請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
式（ＩＩａ）：
【化６】
を有し、式中：
Ｗが、−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｑが、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−モルホリン−４−イル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−ピロリジン−１−イル、または１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシであり；
Ｒ１が、−ＣＨ３であり；
Ｒ３が、Ｈ、またはＣｌであり；
Ｒ８が、５−メチル−イソオキサゾール−４−イル、３−ブロモ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、フェニル、２−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−ブロモ−フェニル、３−シアノ−フェニル、およびシクロプロピルよりなる群から選択される；
請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
前記化合物が：
５−メチル−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（３，３，３−トリフルオロ−プロピルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−アミド；
３−ブロモ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（２−メタンスルホニル−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−エチルアミノ−２−メチル−プロポキシ）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
５−メチル−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（２−メタンスルホニル−エチルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−アミド；
２−クロロ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（２，２−ジフルオロ−プロピルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−フルオロ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−エチルアミノ−エトキシ）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２，４−ジフルオロ−Ｎ−［４−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（２−シアノ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ベンズアミド；
２−フルオロ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１，１−ジメチル−プロピルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２，４−ジフルオロ−Ｎ−｛３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−アセトイミドイルアミノ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−フルオロ−ベンズアミド；
４−｛２−［２−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェノキシ］−エチルアミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−｛２−［２−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェノキシ］−エチルアミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−メトキシ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−ブチルアミノ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
２，４−ジフルオロ−Ｎ−［４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［４−［２−（２−メタンスルホニル−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（カルバモイルメチル−アミノ）−エトキシ］−３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−イソブチルアミノ−エトキシ）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（シアノメチル−アミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−フルオロ−ベンズアミド；
２−メトキシ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−ベンジルアミノ−エトキシ）−３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（２−フルオロ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［４−［２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
４−｛２−［２−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェノキシ］−エチルアミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−メトキシ−ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−｛３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−グアニジノ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−シクロプロピルアミノ−エトキシ）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−｛３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（４−メチル−チアゾール−２−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（（Ｒ）−６−オキソ−ピペリジン−３−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−メトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−メトキシ−ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−｛３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（２−エトキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（３，３，３−トリフルオロ−プロピルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−２−フルオロ−４−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−２−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（２−フルオロ−エチルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（２−イソプロポキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−｛２−［２−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェノキシ］−エチルアミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
シクロプロパンカルボン酸｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−アミド；
Ｎ−［４−（２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−メチル−２−プロピルアミノ−プロポキシ）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［４−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（２−シアノ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−エトキシ］−フェニル｝−３−メトキシ−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−｛３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（３，３，３−トリフルオロ−プロピルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−エトキシ］−フェニル｝−３−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−イソプロピルアミノ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−ブチルアミノ−２−メチル−プロポキシ）−３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェニル］−３−フルオロ−ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−｛３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（３，３，３−トリフルオロ−プロピルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−エトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−プロピルアミノ−エトキシ）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（３−シアノ−プロピルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
３−シアノ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
モルホリン−４−イル−酢酸２−［２−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェノキシ］−エチルエステル；
ジメチルアミノ−酢酸２−［２−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェノキシ］−エチルエステル；および
ピロリジン−１−イル−酢酸２−［２−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェノキシ］−エチルエステル；
またはそれらの薬学的に許容できる塩よりなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容できるキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項３２】
５−ＨＴ２Ａセロトニンレセプターと請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物とを接触させることにより、５−ＨＴ２Ａセロトニンレセプターの活性を調節する方法。
【請求項３３】
個体における５−ＨＴ２Ａ関連障害を処置するための方法であって、それを必要とする該個体に請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物または請求項３１に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項３４】
個体における血小板凝集を処置するための方法であって、それを必要とする該個体に請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物または請求項３１に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項３５】
個体における喘息、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳障害、高血圧、または痛みを処置するための方法であって、それを必要とする該個体に請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物または請求項３１に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項３６】
個体における睡眠障害を処置するための方法であって、それを必要とする該個体に請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物または請求項３１に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項３７】
５−ＨＴ２Ａ媒介障害の処置に使用する医薬の製造のための、請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３８】
血小板凝集の処置に使用する医薬の製造のための、請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３９】
喘息、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳障害、高血圧、または痛みの処置に使用する医薬の製造のための、請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４０】
睡眠障害の処置に使用する医薬の製造のための、請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４１】
療法によるヒトの身体または動物の身体の処置方法に使用するための、請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
療法によるヒトの身体または動物の身体における５−ＨＴ２Ａ媒介障害の処置のための方法に使用するための、請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
血小板凝集の処置のための方法に使用するための、請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
喘息、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳障害、高血圧、または痛みの処置のための方法に使用するための、請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
睡眠障害の処置のための方法に使用するための、請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容できるキャリアを混合する工程を含む、組成物を調製するための方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【公表番号】特表２００９−５３７５４３（Ｐ２００９−５３７５４３Ａ）
【公表日】平成２１年１０月２９日（２００９．１０．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１１０６０（Ｐ２００９−５１１０６０）
【出願日】平成１９年５月１７日（２００７．５．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１１７８９
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１３６６８０
【国際公開日】平成１９年１１月２９日（２００７．１１．２９）
【出願人】（５００４７８０９７）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (97)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１０月２９日（２００９．１０．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年５月１７日（２００７．５．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１１７８９
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１３６６８０
【国際公開日】平成１９年１１月２９日（２００７．１１．２９）
【出願人】（５００４７８０９７）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (97)
【Ｆターム（参考）】
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