本発明は、抗アテローム動脈硬化症剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤および細胞保護剤として有用なＦＬＡＰ阻害剤である式Ｉの化合物を提供する。 （もっと読む）

水相、特に胃腸液との接触により自己乳化する、経口投与用の医薬組成物であって、（ａ）式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、互いに独立に水素、Ｆ又はＣｌである］の抗真菌活性化合物；又は薬学的に許容しうるその酸付加塩、及び（ｂ）抗真菌有効成分（ａ）のための可溶化成分を含む担体を含む、組成物。
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式（1）の化合物
【化１】


が開示される。また、該化合物を含有する医薬組成物が提供される。また、該化合物及び組成物を使用して、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー及び悪液質を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

本明細書には、組織非特異的アルカリホスファターゼ阻害因子が開示されている。開示された化合物は、血管石灰化、動脈石灰化、およびその他の心臓血管疾患を治療、予防、または軽減するために使用される。一実施形態において、本開示の化合物は、以下のものを含むことができる：Ａ）２個以上の窒素原子を含む環；Ｂ）アリールスルホンアミド；および、Ｃ）ＩＣ_５０が２０μＭ以下である組織非特異的なアルカリホスファターゼを阻害する化合物であって、一つ以上のアリールホスホン酸ユニットまたはホスホン酸ユニットを含むもの。
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【課題】本発明は、有用な抗細菌活性を有する新規のアミド及びスルホンアミド置換複素環式尿素化合物を提供する。薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用、並びにそれらの製造方法も提供される。
【解決手段】 式（Ｉ）：


（式中、Ｒ_１は、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアルキル及び置換又は非置換へテロアリールから成る群から選択され；
Ｘは、Ｃ及びＮ原子から成る群から選択され；
Ｙは、ＣＯ及びＳＯ_２から成る群から選択され；
Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアルキル、置換又は非置換の直鎖、環状又は分枝鎖のアルキル、シアノ及びペルフルオロアルキルから成る群から選択され;及び
Ｒ_５は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、シアノ及び該当なしから成る群から選択され（ここで、Ｒ_５は、ＸがＮである場合は、該当なしである）、
任意選択にＲ_２、Ｒ_４、Ｙ及びＮは、置換又は非置換４〜７員飽和環を形成し、
任意選択にＲ_２、Ｒ_３及びＮは、置換又は非置換４〜７員飽和環を形成する）
の化合物。 （もっと読む）

【課題】選択的なプロテインキナーゼの阻害剤である化合物を開発する必要がある。特に、ＪＡＫファミリーのキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発すること。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤、特にＪＡＫ２およびＪＡＫ３の阻害剤に関係する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物、それらの化合物を調製するためのプロセス、および様々な障害の治療においてそれらの組成物を使用するための方法も提供する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は、様々な障害の治療または予防に有用であり、例えば、これらに限定するものではないが、アレルギーおよび喘息、移植片拒絶反応、慢性関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症などの自己免疫疾患、更には白血病およびリンパ腫などの充実性悪性疾患および血液悪性疾患を含む疾患の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

開示されたものは、化合物、組成及び疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群、病的状態及び障害を治療する方法である。かかる化合物は、以下の式（Ｉ）により表される：
【化１】


式中Ａ、Ｂ、Ｇ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、及びＲ⁴は、本明細書において定義されている。
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電位依存性ナトリウムチャネルを通るナトリウムイオン流束の阻害による疾患の治療に有用である化合物、組成物、および方法を提供する。より詳しくは、本発明は、置換スルホンアミド、これらの化合物を含む組成物、ならびに指定の病態の発症または再発に関連するナトリウムチャネルの遮断によって中枢神経系障害または末梢神経系障害、特に疼痛および慢性疼痛の治療においてこれらの化合物または組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物、組成物、および方法は、電位依存性ナトリウムチャネルを通るイオン流束を阻害することによって神経因性疼痛または炎症性疼痛を治療するために特に有用である。

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イソキサゾール誘導体を含む再狭窄の予防及び治療のための医薬組成物が提供される。該医薬組成物は、式１で表されるイソキサゾール誘導体の又は医薬品として許容可能なその塩の治療上有効量を含む。該医薬組成物は、抗再発狭窄症活性を示しそして内皮細胞再生を促進するため、該医薬組成物は、血管狭窄症の予防及び治療に有用であり得る。 （もっと読む）

2-置換イソフラボノイド化合物及びそれを含む医薬組成物は抗炎症性薬剤及び抗酸化剤として有用であり、関連する疾患及び異常の治療のために有用である。 （もっと読む）

式１のトリアゾール誘導体、またはその薬剤学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくは異性体は従来の抗真菌剤よりも広域スペクトルの病原菌に対して優れた抗真菌活性を示し、低毒性である。
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式（Ｉ）で表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は請求項１に示す意味を有する化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。

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この発明は、概して治療化合物の分野に関し、より詳しくは、腫瘍壊死因子-α変換酵素(TACE)の阻害剤として作用するある特定のビシクロスルホニル酸(BCSA)化合物に関する。この化合物は、TNF-αによって媒介される状態、例えば、関節リウマチ;炎症;乾癬;敗血症性ショック;移植片拒絶;悪液質;食欲不振;鬱血性心不全;虚血再灌流後の傷害;中枢神経系の炎症性疾患;炎症性腸疾患;インスリン耐性;HIV感染;癌;慢性閉塞性肺疾患(COPD);及び喘息の処置に有用である。本発明はまた、そのような化合物を含む医薬組成物、並びにこのような化合物及び組成物の、インビトロ及びインビボの両方での、TACEの阻害及びTACEの阻害によって改善される状態の処置における使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）


［式中、
ａは、０または１であり、
ｂは、０または１であり、
ただし、ａとｂの合計は、０または１であり、
Ｔは、ＯまたはＮＨであり、
Ａｒ^１は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ^１により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
Ａｒ^２は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ^２により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｒ^１およびＲ^２は、請求項で定義の通りである。］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体である化合物を提供する。
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本発明は、Ｓｍｏ拮抗作用によって改善され得る状態を治療又は予防する方法を提供し、この方法は、有効量の式Ｉの化合物、又は式Ｉの化合物：
【化１】


［式中、Ｘ、Ｙ、及びＺのうち２つは、窒素原子を表し、その他のものは、酸素原子を表し；Ｒ^１及びＲ^２は、それらが結合する原子と一緒になって、１〜２個のフッ素原子で置換されていてもよいシクロブチル環を表し、Ｒ^３は、水素若しくはフッ素原子を表すか；又は、Ｒ^１は、メチルを表し、Ｒ^２は、メチル若しくはフッ素原子を表し、Ｒ^３は、フッ素原子を表す］
若しくはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を含んでなる組成物を、それを必要とする患者に投与することを含んでなる。
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本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節する複素環式誘導体を提供する。ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するこのような誘導体を使用する方法およびこのような誘導体を含む医薬組成物も包含される。 （もっと読む）

【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼ、特にＪＡＫファミリーキナーゼの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、また、前記化合物を含む医薬として許容し得る組成物、及び様々な疾患、状態又は障害の治療における該組成物の使用方法を提供する。本発明の化合物、及びその医薬として許容し得る組成物は、増殖性障害、心臓障害、神経変性障害、自己免疫障害、臓器移植に関連する状態、炎症性障害、又は患者における免疫媒介障害を含む様々な障害を治療する、又は該障害の重度を軽減するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】エポキシトリアゾール誘導体の製造方法において、熱に不安定な中間体の分解がなく速やかに濃縮可能であり、次の１，２，４−トリアゾールと反応させるエポキシトリアゾール誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】化合物（ＩＩ）をトルエン中、塩基の存在下、メタンスルホニル化反応に供して、化合物（ＩＩＩ）を含むトルエン溶液を得、当該トルエン溶液にＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）を加えた後、加熱下で濃縮し、得られたトルエン−ＤＭＦ溶液を、塩基の存在下で１，２，４−トリアゾールと反応させる化合物（Ｉ）の製造方法。


（式中、Ａｒは１ないし３個のハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル基を示し、Ｒは水素原子またはＣ１−３アルキル基を示し、Ｍｓはメタンスルホニル基を示す。特に、Ａｒは２，５−ジフルオロフェニル基、Ｒはメチル基が好ましい。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、前記化合物、それの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、およびこれらに限定するものでないが、強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化症、関節炎（例えば、関節リウマチ、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎）、骨関連病（骨形成に関連した病気を包含）、乳癌（抗エストロゲン療法に反応しない乳癌を包含）、心臓血管障害、軟骨関連病（例えば、軟骨損傷／損失、軟骨変性および軟骨形成に関連した病気）、軟骨異形成、軟骨肉腫、慢性背部損傷、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性の障害、痛風、偽痛風、脂質障害、代謝症候群、多発性骨髄腫、肥満症、変形性関節症、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗しょう症、パジェット病、歯周病、リウマチ性多発筋痛、ライター症候群、反復性ストレス障害、高血糖症、血糖値の上昇およびインスリン耐性を包含する病状を治療する方法に関する。 （もっと読む）