本発明は、式（Ｉ）の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化１】

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本発明は、４−（５−｛（１Ｒ）−１−［５−（３−クロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］エトキシ｝−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジンの新規な結晶形態に関する。さらに、本発明はまた、胃腸障害を治療するための新規な結晶形態の使用、それを含む医薬組成物、および新規な結晶形態を製造する方法に関する。
【化１】

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ＧＰＲ５２アゴニスト活性を有する化合物を提供する。当該化合物は統合失調症等の予防剤／治療剤として提供される。当該化合物は、下式（Ｉａ）：


［式中、
Ａは、−ＣＯＮＲ^ａ−または−ＮＲ^ａＣＯ−を表し、
Ｒ^ａは、水素原子等を表し、
Ｂは、水素原子等を表し、
環Ｃｙ１は、−Ａ−Ｂで表される基に加えて、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表し、
環Ｃｙ２は、ハロゲン原子等で置換されていてもよい６員環を表し、
環Ｃｙ３は、１以上の置換基を有していてもよい５または６員環を表し、
Ｘは、Ｃ_１−２アルキレン等を表し、
ｍは、０〜２の整数を表し、
環Ｃｙ４は、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表す。］
である。 （もっと読む）

本発明は、４−（５−｛（１Ｒ）−１−［５−（３−クロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］エトキシ｝−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジンの新規な結晶形態に関する。さらに、本発明はまた、胃腸障害を治療するための新規な結晶形態の使用、およびそれを含む医薬組成物に関する。
【化１】

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ヒストンは、ＤＮＡと会合してクロマチンを構成するタンパク質成分である。ヒストンは、様々な酵素（例えば、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）、ヒストンメチルトランスフェラーゼ（ＨＭＴ）およびヒストンアセチルトランスフェラーゼ（ＨＡＴ））の共有結合修飾を受けやすい。ＨＤＡＣ活性に関わる種々の疾患状態に対して適切な治療を提供する新規阻害剤を引き続き開発する必要がある。本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む薬学的組成物、およびその化合物を用いて疾患を処置するために有用な方法を提供する。
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一態様では、本発明は、式Ｉを有する化合物（式中、Ａｒ、ｒ、Ｚ、Ｘ、Ｒ^３およびＲ^５〜７は本明細書で定義する通りである）または薬学的に許容されるその塩に関する。これらの化合物は、ＡＴ_１受容体アンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。他の態様では、本発明は、そうした化合物を含む医薬組成物；そうした化合物を使用する方法；ならびにそうした化合物を調製するための方法および中間体に関する。本発明の化合物は、高血圧症および心不全などの状態を治療するための治療薬として有用かつ有利であると期待される。
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【課題】ｍGluRサブタイプ、特にｍGluR5に高い選択性を示す新規で強力なアゴニストの提供。
【解決手段】式（III)で示される化合物並びにその医薬的に許容可能な塩。


mGluR5受容体−媒介疾患に有用であり、例えば胃食道逆流性疾患、IBS、機能性消化不良、咳、肥満、アルツハイマー病、老年性認知症、AIDSによる認知症、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン舞踏病、偏頭痛、てんかん、統合失調症、うつ、不安神経症、急性不安神経症、強迫神経症、眼科疾患、たとえば網膜症、糖尿病性網膜症、緑内障、聴覚神経症、たとえば耳鳴り、化学療法による神経障害、ヘルペス後神経痛及び三叉神経痛、耐性、依存症、中毒性障害、及び欲求障害、神経発達障害、たとえば脆弱X、自閉症、精神発達遅滞、統合失調症及びダウン症、偏頭痛に関連する痛み、等に有効である。 （もっと読む）

本発明は、アシルｃｏＡ−ジアシルグリセロールアシル変換酵素１(ＤＧＡＴ１)が介在する障害、例えば代謝障害を処置するのに有用な式(Ｉ)：


[式中、Ａは、所望により置換されたヘテロアリールである。]
の化合物に関する。本発明はまた、当該障害を処置する方法、および処置用化合物および組成物などを提供する。
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受容体タンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性の阻害に有用である、架橋二環ヘテロアリール置換トリアゾールおよび該化合物を含有する医薬組成物が開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態の治療に該化合物を使用する方法も開示される。 （もっと読む）

受容体タンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性の阻害に有用である、多環式ヘテロアリール置換トリアゾールおよび該化合物を含有する医薬組成物が開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態の治療に該化合物を使用する方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規のフェノールアミンおよびカテコールアミン、その調製の方法、それらを含有する医薬組成物、療法におけるその使用、ならびに、ＰＥＴ用またはＳＰＥＣＴ用のリガンドとして放射性標識された形態でのその使用に関する。
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【課題】ホスファチジルイノシトール３−キナーゼにより仲介される疾患の処置に有用であり、炎症性または閉塞性気道疾患の処置において有用であり、その結果、たとえば組織の損傷、気管の炎症、気管支の活動亢進、リモデリング（remodeling）または疾患の進行が減少する化合物の提供。
【解決手段】遊離または塩の形態の、式Ｉ


で示される５−フェニルチアゾール誘導体、およびその医薬として許容される塩。さらにはその製造法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、ＣＹ、Ｙ_１、Ｙ_２、Ｘ_１、Ｘ_２、及びＸ_３は、本明細書に記載される通りである。この化合物は、ＰＩ３Ｋの阻害剤であり、したがって、増殖性、炎症性、又は心血管疾患の治療に有用である。本発明の化合物及び医薬的に許容される担体を含む、組成物もまた提供される。患者の増殖性疾患を治療する方法であって、患者に治療有効量の本発明の化合物を投与することを含む、方法もまた提供される。
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化合物を治療上効果的な量で投与することによって、ウイルス感染を処置するための方法および医薬組成物を開示する。化合物およびその医薬組成物を用いる方法も開示する。特に、フラビウイルス（すなわち、これらに限定されるわけではないが、デングウイルス、西ナイルウイルス，黄熱ウイルス、日本脳炎ウイルス、およびダニ媒介脳炎ウイルスを含む）によって生じるようなウイルス感染の処置および予防を開示する。 （もっと読む）

【課題】医薬、殊にグリシントランスポーター阻害剤、より具体的には例えば、認知症や統合失調症、ある態様としては、アルツハイマー病に伴う認知症や統合失調症等の中枢系疾患等の治療剤及び／又は予防剤として有用な、4-[3-イソプロピル-5-(6-フェニルピリジン-3-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2,1,3-ベンゾオキサジアゾール又はその塩の製造法を提供する。
【解決手段】N-2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-4-イル-6-フェニルニコチンアミドを中間体とすることを特徴とする、4-[3-イソプロピル-5-(6-フェニルピリジン-3-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2,1,3-ベンゾオキサジアゾール又はその塩の製造法。 （もっと読む）

モジュレーター、すなわち、腸アルカリホスファターゼ（ＩＡＰ）のアクチベーターおよびインヒビターを開示する。ＩＡＰアクチベーターを使用した、腸管の細菌感染の処置方法および腸管の健康状態を維持する方法も開示する。ＩＡＰインヒビターを使用した、痩せ衰えた患者および脂肪吸収が減少したかまたは無視できるほどの患者の体重増加を補助する方法をさらに開示する。アクチベーターを、経腸的栄養補給中に消化管粘膜萎縮を抑制し、それにより、管腔の微生物および毒素に対する障壁として腸粘膜を維持する方法として使用することができる。ＩＡＰアクチベーターはまた、消化管中の細菌コロニー形成の抑制に有用である。アクチベーターにより、さらに、細菌リポ多糖（ＬＰＳ）の解毒方法を得ることができる。
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CB2受容体を変調する化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
【化１】

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本発明は、C-13 分子(メチル 2-{5-[(3-ベンジル-4-オキソ-2-チオキソ-l,3-チアゾリジン-5-イリデン)メチル]-2-フリル}ベンゾアート)および抗体または抗体断片とヒト Syk チロシンキナーゼ タンパク質との結合を阻害する能力のあるC-13分子と機能上均等な有機分子, Sykが関与している代謝経路に依存的な疾患を予防および治療する医薬品を製造するためのこれらの分子の使用, および係る分子を同定するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシモイル−ヘテロ環誘導体、それらを調製する方法、それらを調製するための中間体化合物、殺真菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺真菌剤組成物の形態における殺真菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して植物病原性真菌類を防除する方法、特に、植物の植物病原性真菌類を防除する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】高い発光輝度を示し、且つ長寿命で、低駆動電圧の有機エレクトロルミネッセンス素子、及び該素子を用いた照明装置、表示装置を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で示される化合物を少なくとも１種含有する。


（式中、Ｚはｎ価の連結基または単なる結合手を表し、Ａは一般式（Ａ１）で表される基である。ｎは２以上６以下の整数を表す。Ｘ₁₁、Ｘ₁₂は窒素原子または−ＣＲ₁₁を表すが、少なくともいずれか一方は窒素原子である。） （もっと読む）