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Akt活性阻害剤
【課題】プロテインキナーゼB活性の阻害する化合物の提供、および該化合物による癌や関節炎の治療薬の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表されるヘテロサイクリックカルボキサミド化合物。
(式(I)中、R41、R42は、水素原子、下記式、ハロゲン原子などを表す)
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トリアゾリンチオン誘導体及びその中間体の製造方法
本発明は、一般式(I)
[式中の可変部は特許請求の範囲及び明細書に記載されている意味を有している]で表される置換チオ−トリアゾロ基の新規な調製方法に関する。
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ベンゾジアゼピン化合物
【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る薬剤の製造に使用できるベンゾジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】本発明のベンゾジアゼピン化合物は、一般式(1)
[式中、R1、R2、R3、R4、R5及びR7は、水素原子等を示す。R6は置換フェニル基等を示す。]で表される。
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アゾール誘導体およびその製造方法、該誘導体の中間体化合物、ならびに農園芸用薬剤
本発明に係るアゾール誘導体は、下記一般式(I)で示される。
(式(I)中、RaおよびRbは、水素原子、またはC1〜C6のアルキル基、C2〜C6のアルケニル基、もしくはC2〜C6のアルキニル基を示す。RaおよびRbはハロゲン原子であるXaまたはXbで置換されていてもよい。naおよびnbは、0またはRaまたはRbにおける水素原子のうちXaまたはXbに置換された水素原子の個数を示す。Yは、ハロゲン原子、C1〜C4のアルキル基、C1〜C4のハロアルキル基、C1〜C4のアルコキシ基、C1〜C4のハロアルコキシ基、フェニル基、シアノ基、または、ニトロ基を示す。mは、0〜5を示す。Aは、窒素原子またはメチン基を示す。)
これによって、病害に対する防除効果に優れた農園芸用薬剤に有効成分として含まれるアゾール誘導体を提供することができる。
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医薬
【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式(1)
【化1】
[式中、R1、R2、R3、R4、R5及びR7は、水素原子等を示す。R6は置換フェニル基等を示す。]で表されるベンゾジアゼピン化合物又はその塩からなる。
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4−ヒドロキシ安息香酸及び選択された殺有害生物剤の結晶複合体
本発明は、4-ヒドロキシ安息香酸及び選択された殺有害生物剤の結晶複合体に関する。本発明は、該複合体の農業上有用な組成物にも関する。 (もっと読む)
CB2受容体を選択的に調節する化合物
式(I)の化合物が、
【化1】
(I)
開示される。本発明による化合物は、CB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニストまたはインバースアゴニストであり、炎症を治療するために有用である。アゴニストであるこれらの化合物は、疼痛を治療するためにさらに有用である。
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N−(1,2,5−オキサジアゾール−3−イル)ベンズアミド類および除草剤としてのそれの使用
本発明は、除草剤としての一般式(I)のN−(1,2,5−オキサジアゾール−3−イル)ベンズアミドに関するものである。前記式(I)において、X、Y、ZおよびRは水素、アルキルなどの有機基およびハロゲンなどの他の基のような基を表す。
【化1】
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光学活性な環状エーテル化合物の製法及びそれに用いる触媒
【課題】ジヒドロベンゾフランやクロマンなどの環状エーテルの酸素に隣接する2位の不斉炭素にカルボニル炭素が結合した化合物を高エナンチオ選択的に合成する。
【解決手段】N−スピロC2軸不斉四級アンモニウムヨージド又はP−スピロC2軸不斉四級ホスホニウムヨージドを触媒として、ケトフェノール化合物とヒドロペルオキシドとを反応させることにより、ケトフェノール化合物に対応するジヒドロベンゾフランを有する光学活性な環状エーテル化合物を良好な収率、鏡像体過剰率で得る。
【化1】
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S1Pモジュレーターとしての(チオ)モルホリン誘導体
【化1】
本発明は、式(I)[ここで、R1は、シアノ、(2−4C)アルキニル、(1−4C)アルキル、(3−6C)シクロアルキル、(4−6C)シクロアルケニル、それぞれ場合によっては(1−4C)アルキルで置換されている(6−8C)ビシクロアルキル、(8−10C)二環基、ハロゲン、1個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている(1−4C)アルキル、(2−4C)アルキニル、1個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている(1−4C)アルコキシ、アミノ、ジ(1−4C)アルキルアミノ、−SO2−(1−4C)アルキル、−CO−(1−4C)アルキル、−CO−O−(1−4C)アルキル、−NH−CO−(1−4C)アルキルおよび(3−6C)シクロアルキルから独立に選択される1個若しくはそれ以上の置換基でそれぞれ場合によっては置換されているフェニル、ビフェニル、ナフチル、それぞれ場合によっては(1−4C)アルキルで置換されているフェノキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、フェニルエチル若しくは単環式複素環で置換されているフェニル、ハロゲン、(1−4C)アルキル、または(1−4C)アルキルで場合によっては置換されているフェニルで場合によっては置換されている単環式複素環、ならびに(1−4C)アルキルで場合によっては置換されている二環式複素環から選択され;Aは、−CO−O−、−O−CO−、−NH−CO−、−CO−NH、−C=C−、−CCH3−O−および結合基−Y−(CH2)n−X−から選択され、ここでYはR1に結合されかつ結合、−O−、−S−、−SO−、−SO2−、−CH2−O−、−CO−、−O−CO−、−CO−O−、−CO−NH−、−NH−CO−、−C=C−および−C≡C−から選択され;nは1から10までの整数であり;ならびに、Xはフェニレン/ピリジル基に結合されかつ結合、−O−、−S−、−SO−、−SO2−、−NH、−CO−、−C=C−および−C≡C−から選択され;環構造Bは場合によっては1個の窒素原子を含有し;R2は、H、1個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている(1−4C)アルキル、1個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている(1−4C)アルコキシ、またはハロゲンであり;ならびに、R3は(1−4C)アルキレン−R5であり、ここでアルキレン基は(CH2)2で置換されてシクロプロピル部分を形成しうるか、または1若しくは2個のハロゲン原子で置換されうるか、あるいはR3は(3−6C)シクロアルキレン−R5若しくは−CO−CH2−R5であり、ここでR5は−OH、−PO3H2、−OPO3H2、−COOH、−COO(1−4C)アルキル若しくはテトラゾル−5−イルであり;R4はH若しくは(1−4C)アルキルであり;R6はH、(1−4C)アルキル若しくはオキソから独立に選択される1個若しくはそれ以上の置換基であり;Wは−O−、−S−、−SO−若しくは−SO2−である]の(チオ)モルホリン誘導体;またはそれらの製薬学的に許容できる塩、溶媒和物若しくは水和物に関するが;但し、式(I)の誘導体は、2−(4−エチルフェニル)−4−モルホリノエタノール若しくは4−[4−(2−ヒドロキシエチル)−2−モルホリニル]ベンゼンアセトニトリルまたはそれらの製薬学的に許容できる塩、溶媒和物若しくは水和物でない。本発明の化合物はS1P受容体に対する親和性を有し、そしてS1P受容体に媒介される疾患および状態の処置、軽減若しくは予防で使用されうる。
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アラルキルベンジルエーテル化合物、その製造方法、中間体化合物、そのような化合物の使用、治療および/または予防の方法、それを含む薬学的組成物および医薬
本発明は、式(I)のアラルキルベンジルエーテルである新規抗真菌性化合物を記載する:
【化1】
ここで、Arはアリール、イミダゾリル、1,2,4−トリアゾリル、ベンズイミダゾリルを示し;R1、R2、R4およびR5は独立して水素、ハロゲン、C1−6アルキルであり;R3はハロゲン、C1−6アルキルまたはO−R’を示し、R’は水素または低級アルキルを示し;R6はアリール、置換されたアリール、トリフルオロメチル、トリクロロメチルまたはO−R’を示し、R’は水素または低級アルキルを示し;アリールの置換基はハロゲンまたはテトラゾリル基であり;nおよびmは独立して0〜5の整数を示し;但し、Arがイミダゾリル、R3が塩素、R6がp−フェニル、R1、R2、R4およびR5が水素である場合、nは2とは異なる。nおよびmが0および1ではない場合、R3またはR6は必ずしも等しくはない置換基により示されてよい。本発明はまた、それらの塩、溶媒和物、プロドラッグ、エステル、鏡像異性体および/または薬学的に許容されるジアステレオ異性体またはその混合物、これらの化合物、中間体化合物、それらの化合物および/または誘導体を含む医薬組成物の製造方法、前記化合物および/または誘導体を含む薬学的組成物、並びに、微生物、例えば、真菌、細菌および/または原生動物に起因する状態および/または疾患を治療および/または予防するための、微生物の増殖および/または生存の阻害のための、個体における微生物のコロニー形成の治療および/または予防のための、並びに医薬の製造のためのこれらの化合物および/または誘導体の使用および方法に関する。
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生体内リン輸送を阻害する化合物およびそれを含んでなる医薬
【課題】血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。
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複素環で置換された2−アセトアミド−5−アリール−1,2,4−トリアゾロン類およびその使用
本発明は、新規の、複素環で置換された1−カルボニルメチル−3−アリール−1,2,4−トリアゾール−5−オン、その製造方法、疾患の治療および/または予防のためのその単独使用または併用使用、および疾患の治療および/または予防のための、特に心血管障害の治療および/または予防のための薬剤の製造のためのその使用に関する。本化合物はバソプレシン受容体拮抗薬である。
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アロマターゼ阻害剤
式(I)
の化合物または任意のその薬学的に許容される塩を提供し、式中、Zは、NおよびCR22から選択され、R22は、HまたはDとの結合であり、Dは、結合、C=O、および1〜6個の炭素原子の炭素鎖を有する直鎖状または分枝状の炭化水素基から選択され、炭素鎖は、オキシ基(=O)、エーテル(−O−)またはチオエーテル(−S−)結合を任意選択で含有し、R1は、トリアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル基から選択され、R2〜R6の各々は、−H、NO2、ハロ、−CN、−N[(C=O)0〜1R12][(C=O)0〜1R13]および−(CH2)0〜1R14から独立に選択され、あるいはR2〜R6の2個の隣接する基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、環を形成し、その他の基については、明細書に記載されるとおりである。
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血管形成阻害剤としてのキナゾリン誘導体
【課題】抗血管形成効果及び/又は血管透過性抑制効果を有し、VEGFの作用を阻害する癌及び慢性関節リウマチなどの治療薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその製剤的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
[式中、環Cは、O、N及びSから独立して選択される1〜3個のヘテロ原子を場合により含有し得る二環式又は三環式部分であり;Zは−O−、−NH−、−S−、−CH2−又は直接の結合であり;nは0〜5の整数であり;mは0〜3の整数であり;R2は水素、ヒドロキシ、ハロゲノなど、R1は水素、ハロゲノ、ヒドロキシなど。]
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有害生物防除組成物
本発明は、新規なヘテロアリール−N−アリールカルバメート、及び害虫防除における有害生物防除剤及び殺ダニ剤としてのそれらの使用に関する。また、本発明には、該化合物を含有する有害生物防除剤組成物の調製、及び該化合物を用いて昆虫を防除する方法も含まれる。 (もっと読む)
殺虫剤組成物
本発明は、新規なヘテロアリール−N−アリールチオセミカルバゾンならびに殺虫剤および殺ダニ剤としての害虫防除におけるそれらの使用に関する。本発明は、化合物を含有する殺虫剤組成物の調製、および化合物を使用して昆虫を防除する方法も包含する。 (もっと読む)
フラビウイルス科ウイルスの阻害剤
提供されているのは、化学式Iの化合物:
および薬学的に許容されるその塩およびエステルである。提供されている化合物、組成物および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特にC型肝炎感染の治療に有用である。別の態様では、化学式Iの化合物の有効量をそれを必要とする患者に投与することを含む、HCVの治療または予防方法が提供されている。別の態様では、HCVの治療または予防用薬剤の製造のための本発明の化合物の使用が提供されている。
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ガンマセクレターゼモジュレーターとしての置換されたトリアゾールおよびイミダゾール誘導体
【化1】
本発明は、R1、R2、A1、A2、A3、A4、XおよびHet1が請求項において定義した意味を有する式(I)の新規の置換されたトリアゾールおよびイミダゾール誘導体に関する。本発明の化合物は、ガンマセクレターゼモジュレーターとして有用である。本発明はさらにそのような新規化合物を製造する方法、有効成分として該化合物を含んでなる製薬学的組成物ならびに薬剤としての該化合物の使用に関する。
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アポトーシスシグナル調節キナーゼ阻害剤
本発明は、式(I)の化合物(X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、R1、R2、R3は上記定義の通りである)に関する。これらの化合物は、アポトーシスシグナル調節キナーゼ(「ASK1」)阻害活性を有し、したがって自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患および神経変性疾患を含めたASK1が媒介する状態の治療において有用である。本発明はまた、式(I)の化合物の1つまたは複数を含む医薬組成物、および式(I)の化合物の調製方法に関する。
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