本発明の主題は、
式（Ｉ）
【化１】


の化合物であって、式中、
【化２】


でありかつＨｅｔがニトロアゾリルラジカルまたはテトラゾリルラジカルのアゾリルラジカルである、３−ニトロ−４−（４−ニトロ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フラザン以外の化合物と、前記化合物の調製と、式（Ｉ）の前記化合物および３−ニトロ−４−（４−ニトロ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フラザンから選択される、少なくとも１つの化合物を含む高エネルギー組成物と、である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物（式中の記号は明細書に規定する通りである）；ならびに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。

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本出願は式ＩＶの化合物又は製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、及び／又はエステル、そのような化合物を含有する組成物、そのような化合物の投与を包含する治療方法、及び治療方法を提供し、そして、少なくとも１つの追加的治療薬と共にそのような化合物を投与することを包含する。別の実施形態においては、本出願は、患者におけるチトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害するための方法を提供し、これは上記阻害を必要とする患者に対し、チトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害するために有効な式Ｉの化合物、又は製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、及び／又はエステルのある量を投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、置換トリアゾール化合物と、置換トリアゾール化合物を含む組成物とに関する。本発明はさらに、本発明の置換トリアゾール化合物の使用、またはそれを必要とする被験体において癌のような過剰増殖障害を予防または治療するための薬物の調製における、そのような化合物を含む組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規ヘテロサイクリックカルボキサミド化合物、かかる化合物の蛋白質キナーゼＢ活性の阻害剤としての使用および癌および関節炎における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、水素結合において水素受容体となることが可能な少なくとも1個の官能基を有する少なくとも1種の農業上活性な有機化合物Aおよびチオファネートメチルを含む結晶複合体に関する。 （もっと読む）

改善されたポサコナゾール系組成物、および真菌感染症、癌または転移性疾患の治療および予防方法について開示する。好ましい態様では、複合体は、ＰＥＧ−ポサコナゾール複合体であり、ＰＥＧは約２０，０００の分子量を有する。
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多環式ヘテロアリール置換トリアゾールおよびこれらの化合物を含有する薬学的組成物が、レセプタータンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性を阻害する際に有用であるとして開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する際にこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。一つの実施形態において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、および上に記載されたような式（Ｉ）の、単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくはその混合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシドとしての化合物を含有する、薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

Ｎ^３−ヘテロアリール置換トリアゾールおよびＮ^５−ヘテロアリール置換トリアゾール、ならびにこれらの化合物を含有する薬学的組成物が、レセプタータンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性を阻害する際に有用であるとして開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する際にこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。一つの実施形態において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、およびその単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩としての、式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

置換トリアゾールおよびこれらの化合物を含有する薬学的組成物が、レセプタータンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性を阻害する際に有用であるとして開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する際にこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。一つの実施形態において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、および上記治療有効量の式（Ｉ）の化合物を、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩として含有する、薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I）:
【化１】


(式中、Ａは場合により1〜3個の以下の置換基:ハロゲン、NO₂、アミノ、C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-アルコキシ、C₁-C₄-ハロアルキル、C₁-C₄-ハロアルコキシ、C₁-C₄-アルキルアミノ、C₁-C₄-ジアルキルアミノ、チオまたはC₁-C₄-アルキルチオにより置換されているフェニルを表し、ただしＡは2-メチルフェニルを表さない）
を有するアゾリルメチルオキシラン及びその植物適合性酸付加塩または金属塩、並びに植物病原性菌類を防除するための式Iを有する化合物の使用及び前記化合物を含む組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】５−ＨＴ1A及び／又はα1及び／又はα2及び／又はＤ2レセプターに対して親和性を有し、中枢神経系疾患に有効な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式Ｉで表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、Ａｒはフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ナフチル、１，４−ベンゾジオキシン−５−イル、１，４−ベンゾジオキサン−５−イル、ベンゾ［ｂ］フラン−７−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］フラン−７−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−７−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−７−イル又はクロマン−８−イル等を表し、ＨＥＴは、置換ピラゾール、イミダゾール又は１，２，４−トリアゾール等を表し、Ａは、場合によりそれぞれ１〜３個の炭素原子を有する１個又は２個のアルキル基により置換されていることができる１〜６個の炭素原子を有するアルキレン鎖を表す。） （もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するヘテロ環誘導体を提供する。ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するこのような誘導体の使用方法およびこのような誘導体を含んでなる医薬組成物もまた包含される。 （もっと読む）

式（Ｉ）:


［式中、R1はオキソ基、＝N−R等；式：


で表される基は、


R2は式：


R3およびR4はＨ、それぞれ置換されていてもよい、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルアミノ、ジ（C1-C6）アルキルアミノまたはC1-C6アルキルチオ；R5はＨ、それぞれ置換されていてもよい、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、環状基、-CO-R8または-O-R8'である］で表される化合物またはその塩。本発明の化合物は、循環器系疾患、代謝性疾患および／または中枢神経系疾患の予防・治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】より安定なポサコナゾールを提供すること。
【解決手段】化学構造式（Ｉ）によって示される、抗真菌的に有効量の微粉化化合物、少なくとも１種の濃厚剤、非イオン性界面活性剤、および薬学的に受容可能な液体キャリアを含む液体懸濁物が開示される。この液体懸濁物の形態は、経口投与に適切な薬学的組成物を見出し、この薬学的組成物は、従来技術を越える重要な利点を提供する。本発明の液体懸濁物の利点としては、懸濁物の改善された均質性および懸濁物の分散の容易さが挙げられる。本発明の液体懸濁物中で安定である固形物は、再分散するのが困難な固体ケーキを形成しない。 （もっと読む）

記載されているのは、新規置換ピラゾールおよびトリアゾール式(Ｉ)の化合物およびその薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグ、薬学的に許容される担体と一緒になった該誘導体の組成物、およびその使用である：
【化１】

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本発明は、フラビウイルス科ウイルス感染症の治療に有用である、式ＩＡ


によって表される化合物、またはその医薬上許容しうる塩および溶媒和物に関し、式中、Ｒ^１はＣ_１〜６アルキルまたはＣ_３〜６シクロアルキルであり、Ｘは


であり、Ｍは


であり、Ｒ^５は非置換のまたはＲ^１３により１回もしくは２回以上置換されているシクロヘキシルであり、Ｒ^６は


であるか、あるいは４位でＲ^１４により置換されているシクロヘキシルであり、ならびにＹ、Ｒ^１４ａおよびＲ^１４は本明細書で規定されている通りである。
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たとえばガス生成燃料として使用される新規な化合物であり、構造式により定義され、式中、Ｒ４はトリアジン環である；Ｒ１は、テトラゾリル基、ＣＨ３、ＯＣＨ３、−ＣＮ、−Ｃ２Ｈ、ＮＣＯ、−ＮＨＮＨ２、ＮＯ、ＮＯ２、ＯＨ、Ｃｌ、−ＮＨＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＲ、ＮＨＮＯ２、置換されたテトラゾールおよび置換されたトリアゾールから成る群から選ばれる；Ｒ２は、テトラゾリル基、ＣＨ３、ＯＣＨ３、−ＣＮ、−Ｃ２Ｈ、ＮＣＯ、−ＮＨＮＨ２、ＮＯ、ＮＯ２、ＯＨ、Ｃｌ、−ＮＨＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＲ、ＮＨＮＯ２、置換されたテトラゾールおよび置換されたトリアゾールから成る群から選ばれる；Ｒ３は、テトラゾリル基、ＣＨ３、ＯＣＨ３、−ＣＮ、−Ｃ２Ｈ、ＮＣＯ、−ＮＨＮＨ２、ＮＯ、ＮＯ２、ＯＨ、Ｃｌ、−ＮＨＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＲ、ＮＨＮＯ２、置換されたテトラゾールおよび置換されたトリアゾールから成る群から選ばれる。
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【課題】タンパク質キナーゼａｕｒｏｒａ−２およびＧＳＫ−３の新規なインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（ＩＩ）の新規なピラゾール化合物を記載する：式中、環Ｃは、フェニル環、ピリジニル環、ピリミジニル環、ピリダジニル環、ピラジニル環、または１，２，４−トリアジニル環から選択され、そしてＲ^２、Ｒ^２、Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは、本明細書中に記載される通りである。この環Ｃはオルト置換基を有し、そして必要に応じて非オルト位置で置換される。これらの化合物は、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するために、タンパク質キナーゼインヒビターとして、特に、ＧＳＫ−３のインヒビターとして有用である。 （もっと読む）

【課題】新規の結晶性多形物を含有する薬学的組成物、およびこのような結晶性多形物を使用して真菌感染を処置および／または予防する方法の提供。
【解決手段】（−）−４−［４−［４−［４−［［（２Ｒ−シス）−５−（２，４−ジフルオロフェニル）テトラヒドロ−５−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）フラン−３−イル］メトキシ］フェニル］−１−ピペラジニル］フェニル−２，４−ジヒドロ−２−［（Ｓ）−１−エチル−２（Ｓ）−ヒドロキシルプロピル］−３Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−オンなど。 （もっと読む）