ＳＣＤ阻害剤としての２−置換５員ヘテロ環
本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するヘテロ環誘導体を提供する。ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するこのような誘導体の使用方法およびこのような誘導体を含んでなる医薬組成物もまた包含される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
[式中、Ｑが、
【化２】
であるとき；
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−ＯＳ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)((Ｒ７ａ)Ｎ＝)Ｃ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、アルケニレン基、アルキニレン基または直接結合であり；
Ｖは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｒ７２)ｎＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＯ−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、アルケニレン基、アルキニレン基または直接結合であり；
Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
Ｙは、ＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ＣＨ３であり；
ｔは、１または２であり；
ｎは、１〜６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択されるか；
またはＲ１は、２〜４個の環を有する多環式構造(この環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より、独立して、選択され、そして、これらの環の一部または全部が互いに縮合されていてもよい)であり、
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択されるか；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環式構造(この環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より、独立して、選択され、そして、これらの環の一部または全部が互いに縮合されていてもよい)であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシル、シアノ、ニトロおよび−Ｎ(Ｒ７)２から成る群より選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルから成る群より選択され；
各Ｒ７は、同一または異なり、且つ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルから成る群より選択され；
Ｒ７ａは、水素、アルキル、シクロアルキルアルキル、およびシアノから成る群より選択され；そして
Ｒ８は、水素またはアルキルであり；
または、
Ｑが、
【化３】
であるときは；
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−ＯＳ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)((Ｒ７ａ)Ｎ＝)Ｃ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、アルケニレン基、アルキニレン基または直接結合であり；
Ｖは、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｒ７２)ｎＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＯ−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、または−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、アルケニレン基、アルキニレン基または直接結合であり；
Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
Ｙは、ＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ＣＨ３であり；
ｔは、１または２であり；
ｎは、１〜６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択されるか；
またはＲ１は、２〜４個の環を有する多環式構造(この環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より、独立して、選択され、そして、これらの環の一部または全部が互いに縮合されていてもよい)であり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択されるか；
またはＲ２は、２〜４個の環を有する多環式構造(この環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より、独立して、選択され、そして、これらの環の一部または全部が互いに縮合されていてもよい)であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシル、シアノ、ニトロおよび−Ｎ(Ｒ７)２から成る群より選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルから成る群より選択され；
各Ｒ７は、同一または異なり、且つ独立して水素、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−アリール、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルから成る群より選択され；そして
Ｒ７ａは、水素、アルキル、シクロアルキルアルキルおよびシアノから成る群より選択される]；
によって表される化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、その製薬学的に許容される塩、その医薬組成物またはそのプロドラッグ。
【請求項２】
Ｑは、
【化４】
であり；
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−ＯＳ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)((Ｒ７ａ)Ｎ＝)Ｃ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、アルケニレン基、アルキニレン基または直接結合であり；
Ｖは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)２−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＯ−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、アルケニレン基、アルキニレン基または直接結合であり；
Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
Ｙは、ＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ＣＨ３であり；
ｔは、１または２であり；
ｎは、１〜６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択されるか；
またはＲ１は、２〜４個の環を有する多環式構造(この環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より、独立して、選択され、そして、これらの環の一部または全部が互いに縮合されていてもよい)であり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択されるか；
またはＲ２は、２〜４個の環を有する多環式構造(この環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より、独立して、選択され、そして、これらの環の一部または全部が互いに縮合されていてもよい)であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシル、シアノ、ニトロおよび−Ｎ(Ｒ７)２から成る群より選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルから成る群より選択され；
各Ｒ７は、同一または異なり、且つ独立して水素、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルから成る群より選択され；そして
Ｒ７ａは、水素、アルキル、およびシクロアルキルアルキルおよびシアノから成る群より選択される；
請求項１に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、その製薬学的に許容される塩、その医薬組成物またはそのプロドラッグ。
【請求項３】
Ｑは、
【化５】
であり；
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｏ、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−ＯＳ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−または直接結合であり；
Ｖは、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＯ−、−(ＣＲ７２)ｎ−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−または直接結合から選択され；
Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
Ｙは、Ｓであり；
ｔは、１または２であり；
ｎは、１〜６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロおよび−Ｎ(Ｒ７)２から成る群より選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルから成る群より選択され；そして
各Ｒ７は、同一または異なり、且つ独立して水素、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルから成る群より選択される；
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)−または−ＯＣ(Ｏ)−から選択され；
Ｖは、−Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＯ−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、-(ＣＲ７２)ｎ−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−または直接結合から選択され；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ３は、水素またはアルキルであり；
Ｒ６は、水素またはアルキルであり；そして
各Ｒ７は、同一または異なり、且つ独立して水素、ハロまたはヒドロキシである、
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＸはＮであり；ＹはＳであり；Ｑは、
【化６】
であり、
その化合物が、下記の式(Ｉａ−１)：
【化７】
[式中、
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−または−ＯＣ(Ｏ)−であり；
Ｖは、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＯ−、−(ＣＲ７２)ｎ−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−または直接結合であり；
ｎは、１〜６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ３は、水素またはアルキルであり；Ｒ６は、水素またはアルキルであり；そして
各Ｒ７が、同一または異なり、且つ独立して水素、ハロまたはヒドロキシである]
によって表され得る、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６】
下記のもの：
Ｎ−ベンジル−２−(１−(４−フルオロフェネチル)−１Ｈ−１、２、３−トリアゾール−４−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(１−ベンジル−１Ｈ−１、２、３−トリアゾール−４−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(１−(４−フルオロベンジル)−１Ｈ−１、２、３−トリアゾール−４−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(１−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)−１Ｈ−１、２、３−トリアゾール−４−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−ベンジル−１Ｈ−１、２、３−トリアゾール−４−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(４−フルオロベンジル)−１Ｈ−１、２、３−トリアゾール−４−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)−２−(１−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)−１Ｈ−１、２、３−トリアゾール−４−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(４−フルオロフェネチル)−１Ｈ−１、２、３−トリアゾール−４−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(２−シクロプロピルエチル)−１Ｈ−１、２、３−トリアゾール−４−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(シクロプロピルメチル)−１Ｈ−１、２、３−トリアゾール−４−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；および
２−(１−(２,２−ジフルオロ−２−フェニルエチル)−１Ｈ−１、２、３−トリアゾール−４−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド
から成る群より選択される請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ＸはＮであり；ＹはＳであり；Ｑは、
【化８】
であり；
その化合物は、下記の式(Ｉａ−３)
【化９】
[式中、
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−または−ＯＣ(Ｏ)−であり；
Ｖは、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＯ−、−(ＣＲ７２)ｎ−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−または直接結合であり；
ｎは、１〜６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ３は、水素またはアルキルであり；
Ｒ６は、水素またはアルキルであり；そして
各Ｒ７が、同一または異なり、且つ独立して、水素、ハロまたはヒドロキシである]
によって表され得る、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｎ−ベンジル−２−(５−ベンジル−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミドである請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ＸがＣＨであり；ＹがＳであり；Ｑが、
【化１０】
であり；
その化合物が、下記の式(Ｉｂ−１)：
【化１１】
[式中、
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−または−ＯＣ(Ｏ)−であり；
Ｖは、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＯ−、−(ＣＲ７２)ｎ−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−または直接結合であり；
ｎは、１〜６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ３は、水素またはアルキルであり；
Ｒ６は、水素またはアルキルであり；そして
各Ｒ７が、同一または異なり、且つ独立して水素、ハロまたはヒドロキシである]
によって表され得る、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１０】
下記のもの：
Ｎ−ベンジル−５−(５−ベンジル−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル)−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；および
５−(５−ベンジル−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル)−３−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド、
から成る群より選択される請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
ＸはＮであり；ＹはＳであり；Ｑは、
【化１２】
であり；
その化合物が、下記の式(Ｉａ−２)：
【化１３】
[式中、
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−または−ＯＣ(Ｏ)−であり；
Ｖは、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＯ−、−(ＣＲ７２)ｎ−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−または直接結合であり；
ｎは、１〜６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ３は、水素またはアルキルであり；
Ｒ６は、水素またはアルキルであり；そして
各Ｒ７が、同一または異なり、且つ独立して水素、ハロまたはヒドロキシである]
によって表され得る、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１２】
下記のもの：
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(４−フェニル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(４−ベンジル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(４−フェネチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(４−(３−フェニルプロピル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(４−(フェノキシメチル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(４−(４−メトキシフェニル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(４−(ピリジン−２−イル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(４−(ヒドロキシ(フェニル)メチル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(４−(４−(ベンジルオキシ)フェニル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(４−(ピリジン−３−イル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(４−((フェニルアミノ)メチル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(４−(チオフェン−３−イル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
(Ｒ)−Ｎ−ベンジル−２−(４−(ヒドロキシ(フェニル)メチル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(４−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(４−(２−シクロヘキシルエチル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(４−ベンゾイル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)−Ｎ−ベンジル−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(４−(３−フェニルプロピル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−(３,４−ジフルオロベンジル)−４−メチル−２−(４−(３−フェニルプロピル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(４−フェネチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(４−(ベンジルカルバモイル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(４−(４−フルオロベンジルカルバモイル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；および
Ｎ−ベンジル−２−(４−(ベンジルカルバモイル)−５−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド
から成る群より選択される請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑは、
【化１４】
であり；
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−ＯＳ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−または直接結合であり；
Ｖは、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＯ−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−または直接結合であり；
Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
Ｙは、Ｓであり；
ｔは、１または２であり；
ｎは、１〜６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ３は、水素またはアルキルであり；そして
各Ｒ７が、同一または異なり、且つ独立して水素またはアルキルである、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)−または−ＯＣ(Ｏ)−であり；
Ｖは、−Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＯ−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−または直接結合であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ３は、水素またはアルキルであり；そして
各Ｒ７が、同一または異なり、且つ独立して水素またはアルキルである、
請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ＸはＮであり；ＹはＳであり；Ｑは、
【化１５】
であり；
その化合物が、下記の式(Ｉａ−４)：
【化１６】
[式中、
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−または−ＯＣ(Ｏ)−であり；
Ｖは、−(ＣＲ７２)ｎＯ−または直接結合であり；
ｎは、１〜６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ２は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ３は、水素またはアルキルであり；そして
各Ｒ７が、同一または異なり、且つ独立して水素またはアルキルである]
によって表され得る、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
次のもの：
２−(２−(ベンジルオキシメチル)−２Ｈ−テトラゾール−５−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)−２−(２Ｈ−テトラゾール−５−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(２−(２−(４−フルオロフェノキシ)エチル)−２Ｈ−テトラゾール−５−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(２−(４−フルオロベンジル)−２Ｈ−テトラゾール−５−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)−２−(２−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)−２Ｈ−テトラゾール−５−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；および
２−(２−(シクロプロピルメチル)−２Ｈ−テトラゾール−５−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド
から成る群より選択される請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ＸはＮであり；ＹはＳであり；Ｑは、
【化１７】
であり；
その化合物が、下記の式(Ｉｂ−３)：
【化１８】
[式中、
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−または−ＯＣ(Ｏ)−であり；
Ｖは、直接結合であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；そして
Ｒ２は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ３は、水素またはアルキルであり；そして
各Ｒ７が、同一または異なり、且つ独立して水素またはアルキルである]
によって表され得る、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１８】
次のもの：
エチル３−メチル−５−(５−フェニル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル)チオフェン−２−カルボキシラート；
３−メチル−５−(５−フェニル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル)チオフェン−２−カルボン酸；および
Ｎ−ベンジル−３−メチル−５−(５−フェニル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル)チオフェン−２−カルボキサミド
から成る群より選択される請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
ＸはＮであり；ＹはＳであり；Ｑは、
【化１９】
であり；
その化合物が、下記の式(Ｉａ−５)：
【化２０】
[式中、
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−または−ＯＣ(Ｏ)−であり；
Ｖは、直接結合であり；
ｎは、１〜６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；そして
Ｒ２は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ３は、水素またはアルキルであり；そして
各Ｒ７が、同一または異なり、且つ独立して水素またはアルキルである]
によって表され得る、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２０】
次のもの：
２−(１−(２−(４−フルオロフェノキシ)エチル)−１Ｈ−テトラゾール−５−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(４−フルオロベンジル)−１Ｈ−テトラゾール−５−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)−２−(１−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)−１Ｈ−テトラゾール−５−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；および
２−(１−(シクロプロピルメチル)−１Ｈ−テトラゾール−５−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド
から成る群より選択される請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｑは、
【化２１】
であり；
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−ＯＳ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｒ７)−、または−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、アルケニレン、アルキニレンまたは直接結合であり；
Ｖは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)２−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＯ−、−(ＣＲ７２)ｎ−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、または−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、アルケニレン基、アルキニレン基または直接結合であり；
Ｘは,ＮまたはＣＨであり；
Ｙは,ＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ＣＨ３であり；
ｔは、１または２であり；
ｎは、１〜６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシル、シアノ、ニトロおよび−Ｎ(Ｒ７)２から成る群より選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルから成る群より選択され；
各Ｒ７は、同一または異なり、且つ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルから成る群より選択され；
Ｒ７ａは、水素、アルキルおよびシクロアルキルアルキル、およびシアノから成る群より選択され；そして
Ｒ８は、水素またはアルキルである、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２２】
ＸはＮであり；ＹはＳであり；Ｑは、
【化２２】
であり；
その化合物が、下記の式(Ｉａ−６)：
【化２３】
[式中、
Ｗは、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)−であり；Ｖは、直接結合であり；Ｒ１は、アラルキルであり；Ｒ２は、アラルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；そしてＲ６は、水素である]
によって表され得る、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
次のもの：
Ｎ−ベンジル−２−(３−ベンジルイソオキサゾール−５−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；および
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(３−フェネチルイソオキサゾール−５−イル)チアゾール−５−カルボキサミド
から成る群より選択される請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
ＸはＮであり；ＹはＳであり；Ｑは、
【化２４】
であり；
その化合物が、下記の式(Ｉａ−７)：
【化２５】
[式中、
Ｗは、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)−または−ＯＣ(Ｏ)−であり；Ｖは、直接結合であり；Ｒ１は、水素、アルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；Ｒ２は、アラルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；そしてＲ６は、水素またはアルキルである]
によって表され得る、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
２−(４−(４−クロロベンジル)−３−メチル−５−オキソ−２,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミドである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
ＸはＮであり；ＹはＳであり；Ｑは、
【化２６】
であり；
その化合物が、下記の式(Ｉａ−８)：
【化２７】
[式中、
Ｗは、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)−であり；Ｖは、直接結合であり；Ｒ１は、アラルキルであり；Ｒ２は、水素またはアラルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；そしてＲ６は、水素である]
によって表され得る、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２７】
次のもの：
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(オキサゾール−５−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；および
Ｎ−ベンジル−２−(２−ベンジルオキサゾール−５−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミドから成る群より選択される請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
ＸはＮであり；ＹはＳであり；Ｑは、
【化２８】
であり；
その化合物が下記の式(Ｉａ−９)：
【化２９】
[式中、
Ｗは、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)−であり；Ｖは、直接結合であり；Ｒ１は、アラルキルであり；Ｒ２は、アラルキルであり；そしてＲ３は、アルキルである]
によって表され得る、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｎ−ベンジル−２−(５−ベンジル−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミドである請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物と、製薬学的に許容される賦形剤または担体を含んでなる、医薬組成物。
【請求項３１】
ヒトステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ(ｈＳＣＤ)活性を阻害する方法であって、ｈＳＣＤ源を式(Ｉ)：
【化３０】
[式中、Ｑが、
【化３１】
であるときは；
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−ＯＳ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)((Ｒ７ａ)Ｎ＝)Ｃ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、アルケニレン基、アルキニレン基または直接結合であり；
Ｖは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｒ７２)ｎＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＯ−、−(ＣＲ７２)ｎ−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、アルケニレン基、アルキニレン基、または直接結合であり；
Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
Ｙは、ＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ＣＨ３であり；
ｔは、１または２であり；
ｎは、１〜６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択されるか；
またはＲ１は、２〜４個の環を有する多環式構造(ここで、この環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そしてこれらの環の一部または全部は、互いに縮合していてもよい)であり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択されるか；
またはＲ２は、２〜４個の環を有する多環式構造(ここで、この環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択される)であり、そしてこれらの環の一部または全部は、互いに縮合していてもよい)であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシル、シアノ、ニトロおよび−Ｎ(Ｒ７)２から成る群より選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルから成る群より選択され；
各Ｒ７は、同一または異なり、且つ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルから成る群より選択され；
Ｒ７ａは、水素、アルキル、シクロアルキルアルキルおよびシアノから成る群より選択され；そして
Ｒ８は、水素またはアルキルであるか；
または
Ｑが、
【化３２】
であるときは；
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−ＯＳ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)((Ｒ７ａ)Ｎ＝)Ｃ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、アルケニレン基、アルキニレン基または直接結合であり；
Ｖは,−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｒ７２)ｎＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＯ−、−(ＣＲ７２)ｎ−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、アルケニレン基、アルキニレン基または直接結合から選択され；
Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
Ｙは、ＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ＣＨ３であり；
ｔは、１または２であり；
ｎは、１〜６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択されるか；
またはＲ１は、２〜４個の環を有する多環式構造(ここで、この環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そしてこれらの環の一部または全部は、互いに縮合していてもよい)であり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択されるか；
またはＲ２は、２〜４個の環を有する多環式構造(ここで、この環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そしてこれらの環の一部または全部は、互いに縮合していてもよい)であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシル、シアノ、ニトロおよび−Ｎ(Ｒ７)２から成る群より選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルから成る群より選択され；
各Ｒ７は、同一または異なり、且つ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、−アリール、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルから成る群より選択され；そして
Ｒ７ａは、水素、アルキル、シクロアルキルアルキルおよびシアノから成る群より選択される]
の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、その製薬学的に許容される塩、その薬剤組成物またはそのプロドラッグと接触させることを含んでなる方法。
【請求項３２】
哺乳類における、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ(ＳＣＤ)よって介在される疾患または状態を処置する方法であって、治療的に有効な量の請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物を、それを必要とする哺乳類に投与することを含んでなる方法。
【請求項３３】
疾患または状態が、メタボリック症候群、シンドロームＸ、糖尿病、インシュリン耐性、耐糖能低下、非インシュリン依存性真性糖尿病、II型糖尿病、Ｉ型糖尿病、糖尿病性合併症、体重異常、体重減少、肥満指数またはレプチン関連疾患である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３４】
メタボリック症候群が、異脂肪血症、肥満症、インスリン耐性、高血圧症、微量アルブミン血症、高尿酸血症および血液凝固亢進症である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
体重異常が、肥満症、体重超過、カヘキシーおよび拒食症である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３６】
疾患または状態が皮膚異常である、請求項３２に記載の方法。
【請求項３７】
皮膚異常が、湿疹、アクネ、乾癬、酒さ、脂漏性皮膚、ケロイド状の傷跡形成または防御である、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物を、治療的に有効な量のインスリン、インスリン誘導体および模倣薬；インスリン分泌促進薬；インスリン分泌性スルホニルウレア受容体リガンド；ＰＰＡＲリガンド；インスリン増感剤；ビグアナイド；アルファ−グルコシダーゼ阻害剤；ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１アナログまたは模倣薬；ＤＰＰＩＶ阻害剤：ＨＭＧ−ＣｏＡリダクターゼ阻害剤；スクワレン合成酵素阻害剤；ＦＸＲまたはＬＸＲリガンド；コレスチラミン；フィブラート類；ニコチン酸；またはアスピリンと組み合わせて含んでなる、医薬組成物。
【請求項３９】
ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼを阻害することによって介在される対象の異常または疾患を処置する医薬組成物の製造のための、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物の使用。
【請求項４０】
医薬として使用のための請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項４１】
ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼを阻害することによって介在される対象の異常または疾患を処置する医薬組成物の製造のための、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物の使用。
【請求項４２】
医薬として使用する請求項１６または２４に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼを阻害することによって介在される対象の異常または疾患を処置する医薬の製造のための、請求項３０または３８に記載の医薬組成物の使用。
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
[式中、Ｑが、
【化２】
であるとき；
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−ＯＳ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)((Ｒ７ａ)Ｎ＝)Ｃ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、アルケニレン基、アルキニレン基または直接結合であり；
Ｖは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｒ７２)ｎＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＯ−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、アルケニレン基、アルキニレン基または直接結合であり；
Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
Ｙは、ＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ＣＨ３であり；
ｔは、１または２であり；
ｎは、１〜６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択されるか；
またはＲ１は、２〜４個の環を有する多環式構造(この環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より、独立して、選択され、そして、これらの環の一部または全部が互いに縮合されていてもよい)であり、
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択されるか；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環式構造(この環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より、独立して、選択され、そして、これらの環の一部または全部が互いに縮合されていてもよい)であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシル、シアノ、ニトロおよび−Ｎ(Ｒ７)２から成る群より選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルから成る群より選択され；
各Ｒ７は、同一または異なり、且つ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルから成る群より選択され；
Ｒ７ａは、水素、アルキル、シクロアルキルアルキル、およびシアノから成る群より選択され；そして
Ｒ８は、水素またはアルキルであり；
または、
Ｑが、
【化３】
であるときは；
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−ＯＳ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)((Ｒ７ａ)Ｎ＝)Ｃ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、アルケニレン基、アルキニレン基または直接結合であり；
Ｖは、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｒ７２)ｎＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＯ−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、または−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、アルケニレン基、アルキニレン基または直接結合であり；
Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
Ｙは、ＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ＣＨ３であり；
ｔは、１または２であり；
ｎは、１〜６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択されるか；
またはＲ１は、２〜４個の環を有する多環式構造(この環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より、独立して、選択され、そして、これらの環の一部または全部が互いに縮合されていてもよい)であり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択されるか；
またはＲ２は、２〜４個の環を有する多環式構造(この環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より、独立して、選択され、そして、これらの環の一部または全部が互いに縮合されていてもよい)であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシル、シアノ、ニトロおよび−Ｎ(Ｒ７)２から成る群より選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルから成る群より選択され；
各Ｒ７は、同一または異なり、且つ独立して水素、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−アリール、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルから成る群より選択され；そして
Ｒ７ａは、水素、アルキル、シクロアルキルアルキルおよびシアノから成る群より選択される]；
によって表される化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、その製薬学的に許容される塩、その医薬組成物またはそのプロドラッグ。
【請求項２】
Ｑは、
【化４】
であり；
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−ＯＳ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)((Ｒ７ａ)Ｎ＝)Ｃ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、アルケニレン基、アルキニレン基または直接結合であり；
Ｖは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)２−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＯ−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、アルケニレン基、アルキニレン基または直接結合であり；
Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
Ｙは、ＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ＣＨ３であり；
ｔは、１または２であり；
ｎは、１〜６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択されるか；
またはＲ１は、２〜４個の環を有する多環式構造(この環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より、独立して、選択され、そして、これらの環の一部または全部が互いに縮合されていてもよい)であり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択されるか；
またはＲ２は、２〜４個の環を有する多環式構造(この環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より、独立して、選択され、そして、これらの環の一部または全部が互いに縮合されていてもよい)であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシル、シアノ、ニトロおよび−Ｎ(Ｒ７)２から成る群より選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルから成る群より選択され；
各Ｒ７は、同一または異なり、且つ独立して水素、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルから成る群より選択され；そして
Ｒ７ａは、水素、アルキル、およびシクロアルキルアルキルおよびシアノから成る群より選択される；
請求項１に記載の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、その製薬学的に許容される塩、その医薬組成物またはそのプロドラッグ。
【請求項３】
Ｑは、
【化５】
であり；
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｏ、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−ＯＳ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−または直接結合であり；
Ｖは、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＯ−、−(ＣＲ７２)ｎ−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−または直接結合から選択され；
Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
Ｙは、Ｓであり；
ｔは、１または２であり；
ｎは、１〜６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロおよび−Ｎ(Ｒ７)２から成る群より選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルから成る群より選択され；そして
各Ｒ７は、同一または異なり、且つ独立して水素、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルから成る群より選択される；
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)−または−ＯＣ(Ｏ)−から選択され；
Ｖは、−Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＯ−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、-(ＣＲ７２)ｎ−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−または直接結合から選択され；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ３は、水素またはアルキルであり；
Ｒ６は、水素またはアルキルであり；そして
各Ｒ７は、同一または異なり、且つ独立して水素、ハロまたはヒドロキシである、
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＸはＮであり；ＹはＳであり；Ｑは、
【化６】
であり、
その化合物が、下記の式(Ｉａ−１)：
【化７】
[式中、
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−または−ＯＣ(Ｏ)−であり；
Ｖは、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＯ−、−(ＣＲ７２)ｎ−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−または直接結合であり；
ｎは、１〜６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ３は、水素またはアルキルであり；Ｒ６は、水素またはアルキルであり；そして
各Ｒ７が、同一または異なり、且つ独立して水素、ハロまたはヒドロキシである]
によって表され得る、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６】
下記のもの：
Ｎ−ベンジル−２−(１−(４−フルオロフェネチル)−１Ｈ−１、２、３−トリアゾール−４−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(１−ベンジル−１Ｈ−１、２、３−トリアゾール−４−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(１−(４−フルオロベンジル)−１Ｈ−１、２、３−トリアゾール−４−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(１−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)−１Ｈ−１、２、３−トリアゾール−４−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−ベンジル−１Ｈ−１、２、３−トリアゾール−４−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(４−フルオロベンジル)−１Ｈ−１、２、３−トリアゾール−４−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)−２−(１−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)−１Ｈ−１、２、３−トリアゾール−４−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(４−フルオロフェネチル)−１Ｈ−１、２、３−トリアゾール−４−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(２−シクロプロピルエチル)−１Ｈ−１、２、３−トリアゾール−４−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(シクロプロピルメチル)−１Ｈ−１、２、３−トリアゾール−４−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；および
２−(１−(２,２−ジフルオロ−２−フェニルエチル)−１Ｈ−１、２、３−トリアゾール−４−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド
から成る群より選択される請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ＸはＮであり；ＹはＳであり；Ｑは、
【化８】
であり；
その化合物は、下記の式(Ｉａ−３)
【化９】
[式中、
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−または−ＯＣ(Ｏ)−であり；
Ｖは、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＯ−、−(ＣＲ７２)ｎ−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−または直接結合であり；
ｎは、１〜６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ３は、水素またはアルキルであり；
Ｒ６は、水素またはアルキルであり；そして
各Ｒ７が、同一または異なり、且つ独立して、水素、ハロまたはヒドロキシである]
によって表され得る、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｎ−ベンジル−２−(５−ベンジル−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミドである請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ＸがＣＨであり；ＹがＳであり；Ｑが、
【化１０】
であり；
その化合物が、下記の式(Ｉｂ−１)：
【化１１】
[式中、
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−または−ＯＣ(Ｏ)−であり；
Ｖは、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＯ−、−(ＣＲ７２)ｎ−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−または直接結合であり；
ｎは、１〜６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ３は、水素またはアルキルであり；
Ｒ６は、水素またはアルキルであり；そして
各Ｒ７が、同一または異なり、且つ独立して水素、ハロまたはヒドロキシである]
によって表され得る、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１０】
下記のもの：
Ｎ−ベンジル−５−(５−ベンジル−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル)−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；および
５−(５−ベンジル−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル)−３−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド、
から成る群より選択される請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
ＸはＮであり；ＹはＳであり；Ｑは、
【化１２】
であり；
その化合物が、下記の式(Ｉａ−２)：
【化１３】
[式中、
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−または−ＯＣ(Ｏ)−であり；
Ｖは、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＯ−、−(ＣＲ７２)ｎ−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−または直接結合であり；
ｎは、１〜６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ３は、水素またはアルキルであり；
Ｒ６は、水素またはアルキルであり；そして
各Ｒ７が、同一または異なり、且つ独立して水素、ハロまたはヒドロキシである]
によって表され得る、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１２】
下記のもの：
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(４−フェニル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(４−ベンジル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(４−フェネチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(４−(３−フェニルプロピル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(４−(フェノキシメチル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(４−(４−メトキシフェニル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(４−(ピリジン−２−イル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(４−(ヒドロキシ(フェニル)メチル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(４−(４−(ベンジルオキシ)フェニル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(４−(ピリジン−３−イル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(４−((フェニルアミノ)メチル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(４−(チオフェン−３−イル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
(Ｒ)−Ｎ−ベンジル−２−(４−(ヒドロキシ(フェニル)メチル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(４−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(４−(２−シクロヘキシルエチル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(４−ベンゾイル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)−Ｎ−ベンジル−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(４−(３−フェニルプロピル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−(３,４−ジフルオロベンジル)−４−メチル−２−(４−(３−フェニルプロピル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(４−フェネチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(４−(ベンジルカルバモイル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(４−(４−フルオロベンジルカルバモイル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；および
Ｎ−ベンジル−２−(４−(ベンジルカルバモイル)−５−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド
から成る群より選択される請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑは、
【化１４】
であり；
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−ＯＳ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−または直接結合であり；
Ｖは、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＯ−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−または直接結合であり；
Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
Ｙは、Ｓであり；
ｔは、１または２であり；
ｎは、１〜６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ３は、水素またはアルキルであり；そして
各Ｒ７が、同一または異なり、且つ独立して水素またはアルキルである、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)−または−ＯＣ(Ｏ)−であり；
Ｖは、−Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＯ−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−または直接結合であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ３は、水素またはアルキルであり；そして
各Ｒ７が、同一または異なり、且つ独立して水素またはアルキルである、
請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ＸはＮであり；ＹはＳであり；Ｑは、
【化１５】
であり；
その化合物が、下記の式(Ｉａ−４)：
【化１６】
[式中、
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−または−ＯＣ(Ｏ)−であり；
Ｖは、−(ＣＲ７２)ｎＯ−または直接結合であり；
ｎは、１〜６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ２は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ３は、水素またはアルキルであり；そして
各Ｒ７が、同一または異なり、且つ独立して水素またはアルキルである]
によって表され得る、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
次のもの：
２−(２−(ベンジルオキシメチル)−２Ｈ−テトラゾール−５−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)−２−(２Ｈ−テトラゾール−５−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(２−(２−(４−フルオロフェノキシ)エチル)−２Ｈ−テトラゾール−５−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(２−(４−フルオロベンジル)−２Ｈ−テトラゾール−５−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)−２−(２−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)−２Ｈ−テトラゾール−５−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；および
２−(２−(シクロプロピルメチル)−２Ｈ−テトラゾール−５−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド
から成る群より選択される請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ＸはＮであり；ＹはＳであり；Ｑは、
【化１７】
であり；
その化合物が、下記の式(Ｉｂ−３)：
【化１８】
[式中、
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−または−ＯＣ(Ｏ)−であり；
Ｖは、直接結合であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；そして
Ｒ２は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ３は、水素またはアルキルであり；そして
各Ｒ７が、同一または異なり、且つ独立して水素またはアルキルである]
によって表され得る、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１８】
次のもの：
エチル３−メチル−５−(５−フェニル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル)チオフェン−２−カルボキシラート；
３−メチル−５−(５−フェニル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル)チオフェン−２−カルボン酸；および
Ｎ−ベンジル−３−メチル−５−(５−フェニル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル)チオフェン−２−カルボキサミド
から成る群より選択される請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
ＸはＮであり；ＹはＳであり；Ｑは、
【化１９】
であり；
その化合物が、下記の式(Ｉａ−５)：
【化２０】
[式中、
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−または−ＯＣ(Ｏ)−であり；
Ｖは、直接結合であり；
ｎは、１〜６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；そして
Ｒ２は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ３は、水素またはアルキルであり；そして
各Ｒ７が、同一または異なり、且つ独立して水素またはアルキルである]
によって表され得る、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２０】
次のもの：
２−(１−(２−(４−フルオロフェノキシ)エチル)−１Ｈ−テトラゾール−５−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(４−フルオロベンジル)−１Ｈ−テトラゾール−５−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)−２−(１−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)−１Ｈ−テトラゾール−５−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；および
２−(１−(シクロプロピルメチル)−１Ｈ−テトラゾール−５−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド
から成る群より選択される請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｑは、
【化２１】
であり；
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−ＯＳ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｒ７)−、または−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、アルケニレン、アルキニレンまたは直接結合であり；
Ｖは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)２−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＯ−、−(ＣＲ７２)ｎ−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、または−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、アルケニレン基、アルキニレン基または直接結合であり；
Ｘは,ＮまたはＣＨであり；
Ｙは,ＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ＣＨ３であり；
ｔは、１または２であり；
ｎは、１〜６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシル、シアノ、ニトロおよび−Ｎ(Ｒ７)２から成る群より選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルから成る群より選択され；
各Ｒ７は、同一または異なり、且つ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルから成る群より選択され；
Ｒ７ａは、水素、アルキルおよびシクロアルキルアルキル、およびシアノから成る群より選択され；そして
Ｒ８は、水素またはアルキルである、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２２】
ＸはＮであり；ＹはＳであり；Ｑは、
【化２２】
であり；
その化合物が、下記の式(Ｉａ−６)：
【化２３】
[式中、
Ｗは、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)−であり；Ｖは、直接結合であり；Ｒ１は、アラルキルであり；Ｒ２は、アラルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；そしてＲ６は、水素である]
によって表され得る、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
次のもの：
Ｎ−ベンジル−２−(３−ベンジルイソオキサゾール−５−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；および
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(３−フェネチルイソオキサゾール−５−イル)チアゾール−５−カルボキサミド
から成る群より選択される請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
ＸはＮであり；ＹはＳであり；Ｑは、
【化２４】
であり；
その化合物が、下記の式(Ｉａ−７)：
【化２５】
[式中、
Ｗは、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)−または−ＯＣ(Ｏ)−であり；Ｖは、直接結合であり；Ｒ１は、水素、アルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；Ｒ２は、アラルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；そしてＲ６は、水素またはアルキルである]
によって表され得る、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
２−(４−(４−クロロベンジル)−３−メチル−５−オキソ−２,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミドである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
ＸはＮであり；ＹはＳであり；Ｑは、
【化２６】
であり；
その化合物が、下記の式(Ｉａ−８)：
【化２７】
[式中、
Ｗは、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)−であり；Ｖは、直接結合であり；Ｒ１は、アラルキルであり；Ｒ２は、水素またはアラルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；そしてＲ６は、水素である]
によって表され得る、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２７】
次のもの：
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(オキサゾール−５−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；および
Ｎ−ベンジル−２−(２−ベンジルオキサゾール−５−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミドから成る群より選択される請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
ＸはＮであり；ＹはＳであり；Ｑは、
【化２８】
であり；
その化合物が下記の式(Ｉａ−９)：
【化２９】
[式中、
Ｗは、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)−であり；Ｖは、直接結合であり；Ｒ１は、アラルキルであり；Ｒ２は、アラルキルであり；そしてＲ３は、アルキルである]
によって表され得る、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｎ−ベンジル−２−(５−ベンジル−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミドである請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物と、製薬学的に許容される賦形剤または担体を含んでなる、医薬組成物。
【請求項３１】
ヒトステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ(ｈＳＣＤ)活性を阻害する方法であって、ｈＳＣＤ源を式(Ｉ)：
【化３０】
[式中、Ｑが、
【化３１】
であるときは；
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−ＯＳ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)((Ｒ７ａ)Ｎ＝)Ｃ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、アルケニレン基、アルキニレン基または直接結合であり；
Ｖは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｒ７２)ｎＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＯ−、−(ＣＲ７２)ｎ−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、アルケニレン基、アルキニレン基、または直接結合であり；
Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
Ｙは、ＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ＣＨ３であり；
ｔは、１または２であり；
ｎは、１〜６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択されるか；
またはＲ１は、２〜４個の環を有する多環式構造(ここで、この環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そしてこれらの環の一部または全部は、互いに縮合していてもよい)であり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択されるか；
またはＲ２は、２〜４個の環を有する多環式構造(ここで、この環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択される)であり、そしてこれらの環の一部または全部は、互いに縮合していてもよい)であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシル、シアノ、ニトロおよび−Ｎ(Ｒ７)２から成る群より選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルから成る群より選択され；
各Ｒ７は、同一または異なり、且つ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルから成る群より選択され；
Ｒ７ａは、水素、アルキル、シクロアルキルアルキルおよびシアノから成る群より選択され；そして
Ｒ８は、水素またはアルキルであるか；
または
Ｑが、
【化３２】
であるときは；
Ｗは、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−ＯＳ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｎ(Ｒ７)((Ｒ７ａ)Ｎ＝)Ｃ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、アルケニレン基、アルキニレン基または直接結合であり；
Ｖは,−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(Ｒ７２)ｎＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＯ−、−(ＣＲ７２)ｎ−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ７２)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ７)−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ７ａ))Ｎ(Ｒ７)−、アルケニレン基、アルキニレン基または直接結合から選択され；
Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
Ｙは、ＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ＣＨ３であり；
ｔは、１または２であり；
ｎは、１〜６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択されるか；
またはＲ１は、２〜４個の環を有する多環式構造(ここで、この環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そしてこれらの環の一部または全部は、互いに縮合していてもよい)であり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群より選択されるか；
またはＲ２は、２〜４個の環を有する多環式構造(ここで、この環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そしてこれらの環の一部または全部は、互いに縮合していてもよい)であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシル、シアノ、ニトロおよび−Ｎ(Ｒ７)２から成る群より選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルから成る群より選択され；
各Ｒ７は、同一または異なり、且つ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、−アリール、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルから成る群より選択され；そして
Ｒ７ａは、水素、アルキル、シクロアルキルアルキルおよびシアノから成る群より選択される]
の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、その製薬学的に許容される塩、その薬剤組成物またはそのプロドラッグと接触させることを含んでなる方法。
【請求項３２】
哺乳類における、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ(ＳＣＤ)よって介在される疾患または状態を処置する方法であって、治療的に有効な量の請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物を、それを必要とする哺乳類に投与することを含んでなる方法。
【請求項３３】
疾患または状態が、メタボリック症候群、シンドロームＸ、糖尿病、インシュリン耐性、耐糖能低下、非インシュリン依存性真性糖尿病、II型糖尿病、Ｉ型糖尿病、糖尿病性合併症、体重異常、体重減少、肥満指数またはレプチン関連疾患である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３４】
メタボリック症候群が、異脂肪血症、肥満症、インスリン耐性、高血圧症、微量アルブミン血症、高尿酸血症および血液凝固亢進症である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
体重異常が、肥満症、体重超過、カヘキシーおよび拒食症である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３６】
疾患または状態が皮膚異常である、請求項３２に記載の方法。
【請求項３７】
皮膚異常が、湿疹、アクネ、乾癬、酒さ、脂漏性皮膚、ケロイド状の傷跡形成または防御である、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物を、治療的に有効な量のインスリン、インスリン誘導体および模倣薬；インスリン分泌促進薬；インスリン分泌性スルホニルウレア受容体リガンド；ＰＰＡＲリガンド；インスリン増感剤；ビグアナイド；アルファ−グルコシダーゼ阻害剤；ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１アナログまたは模倣薬；ＤＰＰＩＶ阻害剤：ＨＭＧ−ＣｏＡリダクターゼ阻害剤；スクワレン合成酵素阻害剤；ＦＸＲまたはＬＸＲリガンド；コレスチラミン；フィブラート類；ニコチン酸；またはアスピリンと組み合わせて含んでなる、医薬組成物。
【請求項３９】
ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼを阻害することによって介在される対象の異常または疾患を処置する医薬組成物の製造のための、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物の使用。
【請求項４０】
医薬として使用のための請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項４１】
ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼを阻害することによって介在される対象の異常または疾患を処置する医薬組成物の製造のための、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物の使用。
【請求項４２】
医薬として使用する請求項１６または２４に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼを阻害することによって介在される対象の異常または疾患を処置する医薬の製造のための、請求項３０または３８に記載の医薬組成物の使用。
【公表番号】特表２０１０−５１３４０３（Ｐ２０１０−５１３４０３Ａ）
【公表日】平成２２年４月３０日（２０１０．４．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４２０５５（Ｐ２００９−５４２０５５）
【出願日】平成１９年１２月１９日（２００７．１２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０６４２２８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７４８３５
【国際公開日】平成２０年６月２６日（２００８．６．２６）
【出願人】（５０４３８９９９１）ノバルティス アーゲー (806)
【出願人】（５０６０３０８２６）ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (47)
【氏名又は名称原語表記】ＸＥＮＯＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年４月３０日（２０１０．４．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１２月１９日（２００７．１２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０６４２２８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７４８３５
【国際公開日】平成２０年６月２６日（２００８．６．２６）
【出願人】（５０４３８９９９１）ノバルティス アーゲー (806)
【出願人】（５０６０３０８２６）ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (47)
【氏名又は名称原語表記】ＸＥＮＯＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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