説明

治療薬の薬物動態特性の調節

本出願は式IVの化合物又は製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、及び/又はエステル、そのような化合物を含有する組成物、そのような化合物の投与を包含する治療方法、及び治療方法を提供し、そして、少なくとも1つの追加的治療薬と共にそのような化合物を投与することを包含する。別の実施形態においては、本出願は、患者におけるチトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害するための方法を提供し、これは上記阻害を必要とする患者に対し、チトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害するために有効な式Iの化合物、又は製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、及び/又はエステルのある量を投与することを含む。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記式IV:
【化195】

[式中、
各Lは独立してアルキレン又は置換されたアルキレンであり;
各Aは独立してアリール又は置換されたアリールであり;
Xはヘテロシクリルアルキルであり;
Yはヘテロシクリルアルキル又はアルキルであり;
及びGは独立してCH又はN、であるが、ただしG及びGは異なっており;
は−NR−又は−O−であり;
、R、R、及びRは各々H、アルキル、置換されたアルキル、アリールアルキル、及び、置換されたアリールアルキルよりなる群から独立して選択され;
は置換されたアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、トリアルキルシロキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、置換されたヘテロシクリルアルキル、アミノアルキル、置換されたアミノアルキル、−アルキレン−N(R)−C(O)−アルキル、−アルキレン−NR−C(O)−N(R、−アルキレン−NR−C(=N−R)−N(R、−アルキレン−C(=N−R)−N(R、−アルキレン−C(O)−OH、−アルキレン−C(O)−Oアルキル、及び−アルキレン−C(O)−N(Rよりなる群から独立して選択され;
及びRは各々H、アルキル、置換されたアルキル、ハロゲン、及び−CNよりなる群から独立して選択された1つ以上の置換基であり;
各RはH、アルキル、及び、置換されたアルキルよりなる群から独立して選択され;
はH、アルキル、置換されたアルキル、CN、及び−S(O)−アルキルよりなる群から選択され;そして、
各RはH、アルキル、置換されたアルキル、ヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリル、−S(O)−アルキル、−S(O)−アリール、及び、置換された−S(O)−アリールよりなる群から独立して選択される]
の化合物又は製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、及び/又はエステル。
【請求項2】
下記式:
【化196】

[式中、RはH、ハロアルキル、−C(O)−N(R、−C(=N−R)−N(R、ヒドロキシアルキル、−C(N(R)=CHNO、−C(O)−アルキルよりなる群から選択される]を有する請求項1記載の化合物。
【請求項3】
下記式:
【化197】

を有する請求項1記載の化合物。
【請求項4】
前記ヘテロシクリルが置換された又は未置換のヘテロアリールである請求項3記載の化合物。
【請求項5】
前記ヘテロアリールがトリアゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジル、ピラゾリル、及びイミダゾリジン−ジオニルよりなる群から選択される請求項4記載の化合物。
【請求項6】
前記ヘテロシクリルが置換された又は未置換のヘテロシクロアルキルである請求項3記載の化合物。
【請求項7】
前記ヘテロシクロアルキルがピロリジノニル、ピロリジン−ジオニル、オキサゾリジノニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペリジノニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、及びモルホリニルよりなる群から選択される請求項6記載の化合物
【請求項8】
前記ヘテロシクロアルキルがモルホリニルである請求項7記載の化合物。
【請求項9】
下記式:
【化198】

[式中、Qは−OH又は−N(Rである]を有する請求項1記載の化合物。
【請求項10】
Qが−OHである請求項9記載の化合物。
【請求項11】
Qが−NHRであり、そしてRは、置換された又は未置換のヘテロシクリル又はスルホニルアルキルである請求項9記載の化合物。
【請求項12】
下記式:
【化199】

[式中、Mは置換されたアルキルである]を有する請求項1記載の化合物。
【請求項13】
前記置換されたアルキルがヒドロキシアルキル、置換されたヒドロキシアルキル、シアノアルキル、置換されたシアノアルキル、及びトリアルキルシロキシアルキルから選択される請求項12記載の化合物。
【請求項14】
下記式:
【化200】

を有する請求項1記載の化合物。
【請求項15】
下記式:
【化201】

を有する請求項1記載の化合物。
【請求項16】
がHである請求項15記載の化合物。
【請求項17】
がアミノアルキル又はヘテロシクリルアルキルである請求項15記載の化合物。
【請求項18】
下記:
【化202】

【化203】

【化204】

【化205】

【化206】

【化207】

【化208】

【化209】

【化210】

【化211】

【化212】

【化213】

よりなる群から選択される請求項1記載の化合物。
【請求項19】
下記:
【化214】

である化合物又は製薬上許容しうるその塩、エステル、及び/又は溶媒和物。
【請求項20】
下記
【化215】

である化合物又は製薬上許容しうるその塩、エステル、及び/又は溶媒和物。
【請求項21】
下記
【化216】

である化合物又は製薬上許容しうるその塩、エステル、及び/又は溶媒和物。
【請求項22】
チトクロムP450モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物の薬物動態を向上させるための方法であって、該薬物により治療される患者に請求項1記載の化合物又は製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、及び/又はエステルの治療有効量を投与することを含む方法。
【請求項23】
前記投与が前記薬物及び式IVの化合物又は式IVの化合物の製薬上許容しうる塩、溶媒和物、及び/又はエステルを含む組み合わせの治療有効量を投与することを含む請求項22記載の方法。
【請求項24】
前記チトクロムP450により代謝される薬物がHIVプロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素のHIV非ヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のHIVヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のHIVヌクレオチド阻害剤、HIVインテグラーゼ阻害剤、gp41阻害剤、CXCR4阻害剤、gp120阻害剤、CCR5阻害剤、キャプシド重合阻害剤、HIVを治療するための他の薬物、インターフェロン、リバビリン類縁体、NS3プロテアーゼ阻害剤、アルファ−グルコシダーゼ1阻害剤、肝保護剤、HCVの非ヌクレオシド阻害剤、NS5a阻害剤、NS5bポリメラーゼ阻害剤、HCVを治療するための他の薬物、又はそれらの混合物である請求項22記載の方法。
【請求項25】
前記薬物及び請求項1の化合物又は製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、及び/又はエステルを単一の組成物として前記患者に投与する請求項23記載の方法。
【請求項26】
前記向上がチトクロムP450モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物の血漿中レベルを上昇させることである請求項22記載の方法。
【請求項27】
患者におけるチトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害するための方法であって、チトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害するために有効な量の請求項1の化合物又は製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、及び/又はエステルを、該阻害を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項28】
HIV感染を治療するための方法であって、請求項1の化合物又は製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、及び/又はエステルの治療有効量を、HIVプロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素のHIV非ヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のHIVヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のHIVヌクレオチド阻害剤、HIVインテグラーゼ阻害剤、gp41阻害剤、CXCR4阻害剤、gp120阻害剤、G6PD及びNADHオキシダーゼ阻害剤、CCR5阻害剤、HIVを治療するための他の薬物、及びこれらの混合物よりなる群から選択され1つ以上の追加的治療薬の治療有効量と組み合わせて、該治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項29】
請求項28記載の方法であって、
(1)前記HIVプロテアーゼ阻害剤がアンプレナビル、アタザナビル、フォサムプレナビル、インジナビル、ロピナビル、リトナビル、ネルフィナビル、サキナビル、チプラナビル、ブレカナビル、ダルナビル、TMC−126、TMC−114、モゼナビル(DMP−450)、JE−2147(AG1776)、L−756423、RO0334649、KNI−272、DPC−681、DPC−684、GW640385X、DG17、PPL−100、DG35、及びAG1859よりなる群から選択され;
(2)前記逆転写酵素のHIV非ヌクレオシド阻害剤がカプラビリン、エミビリン、デラビルジン、エファビレンツ、ネビラピン、(+)カラノリドA、エトラビリン、GW5634、DPC−083、DPC−961、DPC−963、MIV−150、TMC−120、TMC−278(リルピビレン)、BILR355BS、VRX840773、UK−453061、及びRDEA806よりなる群から選択され;
(3)前記逆転写酵素のHIVヌクレオシド阻害剤がジドブジン、エムトリシタビン、ジダノシン、スタブジン、ザルシタビン、ラミブジン、アバカビル、アムドキソビル、エルブシタビン、アロブジン、MIV−210、ラシビル(±−FTC)、D−d4FC、ホスファジド、ホジブジンチドキシル、アプリシチビン(AVX754)、アムドキソビル、KP−1461、及びホサルブジンチドキシル(以前のHDP99.0003)よりなる群から選択され;
(4)前記逆転写酵素のHIVヌクレオチド阻害剤がフマル酸テノホビルジソプロキシル、GS−9131、及びアデホビルジピボキシルよりなる群から選択され;
(5)前記HIVインテグラーゼ阻害剤がクルクミン、クルクミン誘導体、チコリ酸、チコリ酸誘導体、3,5−ジカフェオイルキニン酸、3,5−ジカフェオイルキニン酸誘導体、アウリントリカルボン酸、アウリントリカルボン酸誘導体、カフェイン酸フェネチルエステル、カフェイン酸フェネチルエステル誘導体、チルホスチン、チルホスチン誘導体、ケルセチン、ケルセチン誘導体、S−1360、ジンテビル(AR−177)、L−870812、L−870810、MK−0518(ラルテグラビル)、エルビテグラビル、BMS−538158、GSK364735C、BMS−707035、MK−2048、及びBA011よりなる群から選択され;
(6)前記gp41阻害剤がエンフビルチド、シフビルチド、FB006M、及びTRI−1144よりなる群から選択され;
(7)前記CXCR4阻害剤がAMD−070であり;
(8)前記エントリー阻害剤がSP01Aであり;
(9)前記gp120阻害剤がBMS−488043又はBlockAide/CRであり;
(10)前記G6PD及びNADH−オキシダーゼ阻害剤がイムニチンであり;
(11)前記CCR5阻害剤がアプラビロク、ビクリビロク、マラビロク、PRO−140、INCB15050、PF−232798(Pfizer)、及びCCR5mAb004よりなる群から選択され;
(12)前記HIV治療のための他の薬物がBAS−100、SPI−452、REP9、SP−01A、TNX−355、DES6、ODN−93、ODN−112、VGV−1、PA−457(ベビリマット)、アンプリゲン、HRG214、シトリン、VGX−410、KD−247、AMZ0026、CYT99007A−221HIV、DEBIO−025、BAY50−4798、MDX010(イピリムマブ)、PBS119、ALG889、及びPA−1050040(PA−040)よりなる群から選択される方法。
【請求項30】
HCV感染を治療するための方法であって、請求項1の化合物又は製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、及び/又はエステルの治療有効量を、インターフェロン、リバビリン類縁体、NS3プロテアーゼ阻害剤、アルファ−グルコシダーゼ1阻害剤、肝保護剤、HCVの非ヌクレオシド阻害剤、HCVを治療するための他の薬物、又はこれらの混合物よりなる群から選択される1つ以上の追加的治療薬の治療有効量と組み合わせて、そのような必要のある患者に投与することを含む方法。
【請求項31】
請求項30記載の方法であって、
(1)前記インターフェロンがPEG化rIFN−アルファ2b、PEG化rIFN−アルファ2a、rIFN−アルファ2b、rIFN−アルファ2a、コンセンサスIFNアルファ(インファーゲン)、フェロン、レアフェロン、インターマックスアルファ、r−IFN−ベータ、インファーゲン+アクチミュン、IFN−オメガ+DUROS、アルブフェロン、ロクテロン、アルブフェロン、レビフ、経口インターフェロンアルファ、IFNアルファ−2bXL、AVI−005、PEG−インファーゲン、及びPEG化IFN−ベータよりなる群から選択され;
(2)前記リバビリン類縁体がレベトール、コペグス、及びビラミジン(タリバビリン)よりなる群から選択され;
(3)前記NS5bポリメラーゼ阻害剤がNM−283、バロピシタビン、R1626、PSI−6130(R1656)、HCV−796、BILB1941、XTL−2125、MK−0608、NM−107、R7128(R4048)、VCH−759、PF−868554、及びGSK625433よりなる群から選択され;
(4)前記NS3プロテアーゼ阻害剤がSCH−503034(SCH−7)、VX−950(テラプレビル)、BILN−2065、BMS−605339、及びITMN−191よりなる群から選択され;
(5)前記アルファ−グルコシダーゼ1阻害剤がMX−3253(セルゴシビル)及びUT−231Bよりなる群から選択され;
(6)前記肝保護剤がIDN−6556、ME3738、LB−84451、及びMitoQよりなる群から選択され;
(7)前記HCVの非ヌクレオシド阻害剤がベンズイミダゾール誘導体、ベンゾ−1,2,4−チアジアジン誘導体、フェニルアラニン誘導体、A−831、及びA−689よりなる群から選択され;そして、
(8)前記HCVを治療するための別の薬物がザダキシン、ニタゾキサニド(アリネア)、BIVN−401(ビロスタット)、PYN−17(アルチレックス)、KPE02003002、アクチロン(CPG−10101)、KRN−7000、シバシール、GI−5005、ANA−975、XTL−6865、ANA971、NOV−205、タルバシン、EHC−18、NIM811、DEBIO−025、VGX−410C、EMZ−702、AVI4065、バビツキシマブ、オグルファニド、及びVX−497(メリメポジブ)よりなる群から選択される方法。
【請求項32】
請求項1の化合物又は製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、及び/又はエステル、及び製薬上許容しうる担体又は賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項33】
チトクロムP450により代謝される少なくとも一つの追加的治療薬をさらに含む請求項32記載の医薬組成物。
【請求項34】
前記少なくとも1つの追加的治療薬がHIVプロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素のHIV非ヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のHIVヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のHIVヌクレオチド阻害剤、HIVインテグラーゼ阻害剤、gp41阻害剤、CXCR4阻害剤、gp120阻害剤、CCR5阻害剤、キャプシド重合阻害剤、インターフェロン、リバビリン類縁体、NS3プロテアーゼ阻害剤、アルファ−グルコシダーゼ1阻害剤、肝保護剤、HCVの非ヌクレオシド阻害剤、HCVを治療するための他の薬物、及びこれらの組み合わせよりなる群から選択される請求項33記載の医薬組成物。
【請求項35】
請求項34記載の医薬組成物であって、
(1)前記HIVプロテアーゼ阻害剤がアンプレナビル、アタザナビル、フォサムプレナビル、インジナビル、ロピナビル、リトナビル、ネルフィナビル、サキナビル、チプラナビル、ブレカナビル、ダルナビル、TMC−126、TMC−114、モゼナビル(DMP−450)、JE−2147(AG1776)、L−756423、RO0334649、KNI−272、DPC−681、DPC−684、GW640385X、DG17、PPL−100、DG35、及びAG1859よりなる群から選択され;
(2)前記逆転写酵素のHIV非ヌクレオシド阻害剤がカプラビリン、エミビリン、デラビルジン、エファビレンツ、ネビラピン、(+)カラノリドA、エトラビリン、GW5634、DPC−083、DPC−961、DPC−963、MIV−150、TMC−120、TMC−278(リルピビレン)、エファビレンツ、BILR355BS、VRX840773、UK−453061、及びRDEA806よりなる群から選択され;
(3)前記逆転写酵素のHIVヌクレオシド阻害剤がジドブジン、エムトリシタビン、ジダノシン、スタブジン、ザルシタビン、ラミブジン、アバカビル、アムドキソビル、エルブシタビン、アロブジン、MIV−210、ラシビル(±−FTC)、D−d4FC、エムトリシタビン、ホスファジド、ホジブジンチドキシル、アプリシチビン(AVX754)、アムドキソビル、KP−1461、及びホサルブジンチドキシル(以前のHDP99.0003)よりなる群から選択され;
(4)前記逆転写酵素のHIVヌクレオチド阻害剤がフマル酸テノホビルジソプロキシル、GS−9131、及びアデホビルジピボキシルよりなる群から選択され;
(5)前記HIVインテグラーゼ阻害剤がクルクミン、クルクミン誘導体、チコリ酸、チコリ酸誘導体、3,5−ジカフェオイルキニン酸、3,5−ジカフェオイルキニン酸誘導体、アウリントリカルボン酸、アウリントリカルボン酸誘導体、カフェイン酸フェネチルエステル、カフェイン酸フェネチルエステル誘導体、チルホスチン、チルホスチン誘導体、ケルセチン、ケルセチン誘導体、S−1360、ジンテビル(AR−177)、L−870812、L−870810、MK−0518(ラルテグラビル)、エルビテグラビル、BMS−538158、GSK364735C、BMS−707035、MK−2048、及びBA011よりなる群から選択され;
(6)前記gp41阻害剤がエンフビルチド、シフビルチド、FB006M、及びTRI−1144よりなる群から選択され;
(7)前記CXCR4阻害剤がAMD−070であり;
(8)前記エントリー阻害剤がSP01Aであり;
(9)前記gp120阻害剤がBMS−488043又はBlockAide/CRであり;
(10)前記G6PD及びNADH−オキシダーゼ阻害剤がイムニチンであり;
(11)前記CCR5阻害剤がアプラビロク、ビクリビロク、マラビロク、PRO−140、INCB15050、PF−232798(Pfizer)、及びCCR5mAb004よりなる群から選択され;
(12)前記HIV治療のための他の薬物がBAS−100、SPI−452、REP9、SP−01A、TNX−355、DES6、ODN−93、ODN−112、VGV−1、PA−457(ベビリマット)、アンプリゲン、HRG214、シトリン、VGX−410、KD−247、AMZ0026、CYT99007A−221HIV、DEBIO−025、BAY50−4798、MDX010(イピリムマブ)、PBS119、ALG889、及びPA−1050040(PA−040)よりなる群から選択され;
(13)前記インターフェロンがPEG化rIFN−アルファ2b、PEG化rIFN−アルファ2a、rIFN−アルファ2b、rIFN−アルファ2a、コンセンサスIFNアルファ(インファーゲン)、フェロン、レアフェロン、インターマックスアルファ、r−IFN−ベータ、インファーゲン+アクチミュン、IFN−オメガ+DUROS、アルブフェロン、ロクテロン、アルブフェロン、レビフ、経口インターフェロンアルファ、IFNアルファ−2bXL、AVI−005、PEG−インファーゲン、及びPEG化IFN−ベータよりなる群から選択され;
(14)前記リバビリン類縁体がレベトール、コペグス、及びビラミジン(タリバビリン)よりなる群から選択され;
(15)前記NS5bポリメラーゼ阻害剤がNM−283、バロピシタビン、R1626、PSI−6130(R1656)、HCV−796、BILB1941、XTL−2125、MK−0608、NM−107、R7128(R4048)、VCH−759、PF−868554、及びGSK625433よりなる群から選択され;
(16)前記NS3プロテアーゼ阻害剤がSCH−503034(SCH−7)、VX−950(テラプレビル)、BILN−2065、BMS−605339、及びITMN−191よりなる群から選択され;
(17)前記アルファ−グルコシダーゼ1阻害剤がMX−3253(セルゴシビル)及びUT−231Bよりなる群から選択され;
(18)前記肝保護剤がIDN−6556、ME3738、LB−84451、及びMitoQよりなる群から選択され;
(19)前記HCVの非ヌクレオシド阻害剤がベンズイミダゾール誘導体、ベンゾ−1,2,4−チアジアジン誘導体、フェニルアラニン誘導体、A−831、及びA−689よりなる群から選択され;そして、
(20)前記HCVを治療するための別の薬物がザダキシン、ニタゾキサニド(アリネア)、BIVN−401(ビロスタット)、PYN−17(アルチレックス)、KPE02003002、アクチロン(CPG−10101)、KRN−7000、シバシール、GI−5005、ANA−975、XTL−6865、ANA971、NOV−205、タルバシン、EHC−18、NIM811、DEBIO−025、VGX−410C、EMZ−702、AVI4065、バビツキシマブ、オグルファニド、及びVX−497(メリメポジブ)よりなる群から選択される医薬組成物。
【請求項36】
請求項1の化合物を含む新規の医薬組成物又は医薬の製造のための使用。
【請求項37】
治療用物質としての請求項1記載の化合物。
【請求項38】
患者におけるチトクロムP450モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物の薬物動態を向上させるための医薬、チトクロムP450モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物の血漿中レベルを上昇させるための医薬、チトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害するための医薬、HIV感染を治療するための医薬、又はHCV感染を治療するための医薬の製造のための請求項1記載の化合物の使用。
【請求項39】
前記チトクロムP450モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物がHIVプロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素のHIV非ヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のHIVヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のHIVヌクレオチド阻害剤、HIVインテグラーゼ阻害剤、gp41阻害剤、CXCR4阻害剤、gp120阻害剤、G6PD及びNADHオキシダーゼ阻害剤、CCR5阻害剤、HIVを治療するための他の薬物、インターフェロン、リバビリン類縁体、NS3プロテアーゼ阻害剤、アルファ−グルコシダーゼ1阻害剤、肝保護剤、HCVの非ヌクレオシド阻害剤、及びHCVを治療するための他の薬物、又はこれらの混合物である請求項38記載の使用。
【請求項40】
前記医薬が、請求項1の化合物及びHIVプロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素のHIV非ヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のHIVヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のHIVヌクレオチド阻害剤、HIVインテグラーゼ阻害剤、gp41阻害剤、CXCR4阻害剤、gp120阻害剤、G6PD及びNADHオキシダーゼ阻害剤、CCR5阻害剤、HIVを治療するための他の薬物、インターフェロン、リバビリン類縁体、NS5bポリメラーゼ阻害剤、NS3プロテアーゼ阻害剤、アルファ−グルコシダーゼ1阻害剤、肝保護剤、HCVの非ヌクレオシド阻害剤、及びHCVを治療するための他の薬物、及びこれらの混合物よりなる群から選択される1つ以上の追加的治療薬の組み合わせである請求項39記載の使用。
【請求項41】
請求項40記載の使用であって、
(1)前記HIVプロテアーゼ阻害剤がアンプレナビル、アタザナビル、フォサムプレナビル、インジナビル、ロピナビル、リトナビル、ネルフィナビル、サキナビル、チプラナビル、ブレカナビル、ダルナビル、TMC−126、TMC−114、モゼナビル(DMP−450)、JE−2147(AG1776)、L−756423、RO0334649、KNI−272、DPC−681、DPC−684、GW640385X、DG17、PPL−100、DG35、及びAG1859よりなる群から選択され;
(2)前記逆転写酵素のHIV非ヌクレオシド阻害剤がカプラビリン、エミビリン、デラビルジン、エファビレンツ、ネビラピン、(+)カラノリドA、エトラビリン、GW5634、DPC−083、DPC−961、DPC−963、MIV−150、TMC−120、TMC−278(リルピビレン)、エファビレンツ、BILR355BS、VRX840773、UK−453061、及びRDEA806よりなる群から選択され;
(3)前記逆転写酵素のHIVヌクレオシド阻害剤がジドブジン、エムトリシタビン、ジダノシン、スタブジン、ザルシタビン、ラミブジン、アバカビル、アムドキソビル、エルブシタビン、アロブジン、MIV−210、ラシビル(±−FTC)、D−d4FC、エムトリシタビン、ホスファジド、ホジブジンチドキシル、アプリシチビン(AVX754)、アムドキソビル、KP−1461、及びホサルブジンチドキシル(以前のHDP99.0003)よりなる群から選択され;
(4)前記逆転写酵素のHIVヌクレオチド阻害剤がフマル酸テノホビルジソプロキシル、GS−9131、及びアデホビルジピボキシルよりなる群から選択され;
(5)前記HIVインテグラーゼ阻害剤がクルクミン、クルクミン誘導体、チコリ酸、チコリ酸誘導体、3,5−ジカフェオイルキニン酸、3,5−ジカフェオイルキニン酸誘導体、アウリントリカルボン酸、アウリントリカルボン酸誘導体、カフェイン酸フェネチルエステル、カフェイン酸フェネチルエステル誘導体、チルホスチン、チルホスチン誘導体、ケルセチン、ケルセチン誘導体、S−1360、ジンテビル(AR−177)、L−870812、L−870810、MK−0518(ラルテグラビル)、エルビテグラビル、BMS−538158、GSK364735C、BMS−707035、MK−2048、及びBA011よりなる群から選択され;
(6)前記gp41阻害剤がエンフビルチド、シフビルチド、FB006M、及びTRI−1144よりなる群から選択され;
(7)前記CXCR4阻害剤がAMD−070であり;
(8)前記エントリー阻害剤がSP01Aであり;
(9)前記gp120阻害剤がBMS−488043又はBlockAide/CRであり;
(10)前記G6PD及びNADH−オキシダーゼ阻害剤がイムニチンであり;
(11)前記CCR5阻害剤がアプラビロク、ビクリビロク、マラビロク、PRO−140、INCB15050、PF−232798(Pfizer)、及びCCR5mAb004よりなる群から選択され;
(12)前記HIV治療のための他の薬物がBAS−100、SPI−452、REP9、SP−01A、TNX−355、DES6、ODN−93、ODN−112、VGV−1、PA−457(ベビリマット)、アンプリゲン、HRG214、シトリン、VGX−410、KD−247、AMZ0026、CYT99007A−221HIV、DEBIO−025、BAY50−4798、MDX010(イピリムマブ)、PBS119、ALG889、及びPA−1050040(PA−040)よりなる群から選択され;
(13)前記インターフェロンがPEG化rIFN−アルファ2b、PEG化rIFN−アルファ2a、rIFN−アルファ2b、rIFN−アルファ2a、コンセンサスIFNアルファ(インファーゲン)、フェロン、レアフェロン、インターマックスアルファ、r−IFN−ベータ、インファーゲン+アクチミュン、IFN−オメガ+DUROS、アルブフェロン、ロクテロン、アルブフェロン、レビフ、経口インターフェロンアルファ、IFNアルファ−2bXL、AVI−005、PEG−インファーゲン、及びPEG化IFN−ベータよりなる群から選択され;
(14)前記リバビリン類縁体がレベトール、コペグス、及びビラミジン(タリバビリン)よりなる群から選択され;
(15)前記NS5bポリメラーゼ阻害剤がNM−283、バロピシタビン、R1626、PSI−6130(R1656)、HCV−796、BILB1941、XTL−2125、MK−0608、NM−107、R7128(R4048)、VCH−759、PF−868554、及びGSK625433よりなる群から選択され;
(16)前記NS3プロテアーゼ阻害剤がSCH−503034(SCH−7)、VX−950(テラプレビル)、BILN−2065、BMS−605339、及びITMN−191よりなる群から選択され;
(17)前記アルファ−グルコシダーゼ1阻害剤がMX−3253(セルゴシビル)及びUT−231Bよりなる群から選択され;
(18)前記肝保護剤がIDN−6556、ME3738、LB−84451、及びMitoQよりなる群から選択され;
(19)前記HCVの非ヌクレオシド阻害剤がベンズイミダゾール誘導体、ベンゾ−1,2,4−チアジアジン誘導体、フェニルアラニン誘導体、A−831、及びA−689よりなる群から選択され;そして、
(20)前記HCVを治療するための別の薬物がザダキシン、ニタゾキサニド(アリネア)、BIVN−401(ビロスタット)、PYN−17(アルチレックス)、KPE02003002、アクチロン(CPG−10101)、KRN−7000、シバシール、GI−5005、ANA−975、XTL−6865、ANA971、NOV−205、タルバシン、EHC−18、NIM811、DEBIO−025、VGX−410C、EMZ−702、AVI4065、バビツキシマブ、オグルファニド、及びVX−497(メリメポジブ)よりなる群から選択される使用。

【公表番号】特表2010−519314(P2010−519314A)
【公表日】平成22年6月3日(2010.6.3)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−551044(P2009−551044)
【出願日】平成20年2月22日(2008.2.22)
【国際出願番号】PCT/US2008/054788
【国際公開番号】WO2008/103949
【国際公開日】平成20年8月28日(2008.8.28)
【出願人】(500029420)ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド (141)
【Fターム(参考)】