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サイトカイン生成のインヒビターとしての1,2,3−トリアゾールアミド誘導体
式(I)
【化1】
(式中、Ar1、X、R3、R4、R5及びR6は本明細書に定義される)
の化合物が開示される。本発明の化合物はサイトカインの生成を抑制し、こうしてサイトカイン媒介疾患を治療するのに有益である。また、これらの化合物の調製方法及びこれらの化合物を含む医薬組成物が開示される。
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アミン誘導体
式(I)において、R1、R2、R3、R4、R5、BおよびXが請求項1に記載の意味を有する化合物は、チロシンキナーゼ、特にTIE−2、およびRafキナーゼ類の阻害薬であり、とりわけ腫瘍の治療のために使用することができる。
【化1】
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新規ヒドロキサム酸エステルおよびその医薬的使用
本発明は、式I
(式中のD、E、F、G、W、Y、R1、A、R9、X、B、R8は、明細書中に定義したとおりである。)で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。
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増殖性の病気または感染症の治療に用いる複素環で置換されたオキセタン。
ヌクレオシド含有オキセタン、特に非還元プシコヌクレオシドオキセタンを開示している。細胞増殖や感染症などの疾患のようなヌクレオシド類似体に関連した疾患の処置に関し、これらオキセタンの治療上の用途もまた開示している。
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リポキシン受容体FPRL1の、疼痛および炎症の治療に有効な化合物を識別する手段としての使用
FPRL1受容体を選択的に活性化する化合物が開示される。さらに、治療有効量の開示化合物を対象に投与して、白血球輸送の重要ステップを調節し、また好中球を介した組織損傷を予防し、以って炎症反応を緩和するという方法も開示される。加えて、有効量の開示化合物を投与し、以ってFPRL1受容体を調節する、または特異的に作動させるという方法もまた開示される。
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トリアゾール化合物およびそれに関連する使用法
本発明は、下記化学式のトリアゾール化合物、そのプロドラッグまたはその薬学的に許容される塩を提供する。上記トリアゾール化合物は、糖尿病、肥満症またはメタボリック症候群の治療のための治療薬として有益である。
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尿失禁および関連疾患の処置用のGABAアゴニストとしての5−置換2−(フェニルメチル)チオ−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール誘導体および関連化合物
本発明は、医薬製剤の有効成分として有用な式(I)のフェニルトリアゾール誘導体およびそれらの塩に関する:(I)式中、R1は、置換されていることもあるアルキルまたは置換されていることもある3員ないし8員の飽和または不飽和の環を表し、R2は、−COR21、−(CH2)n−R21またはtert−ブチルを表し、Xは、CR10R11、NR12、S、O、SO2またはSO(ここで、R10、R11およびR12は、独立して水素またはメチルを表す)を表す。他の置換基は、特許請求の範囲で定義する通りである。本発明のフェニルトリアゾール誘導体は、GABAbアゴニストとしての優れた活性を有し、GABAb活性に関連する疾患の予防および処置、特に、過活動膀胱、急迫性尿失禁などの尿失禁、良性前立腺肥大症(BPH)、慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、リウマチ性関節炎性疼痛、神経痛、ニューロパチー、痛覚過敏または神経損傷の処置に有用である。
【化1】
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ATP利用酵素阻害活性を示すチオフェンベース化合物、組成物、およびその使用
ATP利用酵素阻害活性を示す式(I)のチオフェンベース化合物、ATP利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法、およびATP利用酵素阻害活性を示す化合物を含んでなる組成物が開示されている。これらの化合物は、アルツハイマー病、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症および癌の治療に有用である。
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アロマターゼを抑制する化合物およびその治療剤としての用途
アロマターゼを抑制する化合物およびその治療剤としての用途に関する。
本発明は、癌や乾癬を治療する薬学的な組成物を製造するためのアロマターゼを抑制する化学式(I)の化合物に関する。
また、本発明は、化学式(I)の化合物と同等であり、特に、医薬の有効成分として適正量用いて好適なものに関する。
【化1】
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摂取された飲食物の影響を受けないイトラコナゾール経口用組成物及びその製造方法
【課題】 優れたイトラコナゾールの生体利用率を有し、摂取された飲食物の影響を殆ど受けない、イトラコナゾールの経口用組成物の提供。
【解決手段】 イトラコナゾール、酸性化剤、両親媒性添加剤、界面活性剤及びオイルを含む、粘性ガラス状の経口投与用組成物。
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アミノピロン類及びATM阻害剤としてのその使用
式(I)の化合物[R1およびR2は、それらが結合している窒素原子と一体となって、置換されていても良い複素環を形成しており;XはS、NR″またはCH2であり;RおよびR′は水素または指定の置換基であり;R″は指定の置換基である]は、特に癌およびレトロウィルス介在疾患の治療において、キナーゼATM(血管拡張性失調症突然変異体)の阻害薬として有用である。
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プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なアミノトリアゾール化合物
本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なアミノトリアゾール化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、これらの化合物を調製する方法、およびこれらの組成物を使用して種々の障害を治療する方法を提供する。ある実施形態では、上記化合物は、PDK−1、FMS、c−KIT、GSK−3、CDK−2、SRC、JAK−1、JAK−2、JAK−3、TYK−2、FLT−3、KDR、PDGFR、ROCK、SYK、AUR−1またはAUR−2プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。 (もっと読む)
ベンズイミダゾール、ベンズチアゾールおよびベンゾキサゾール誘導体およびLTA4Hモジュレーターとしてのそれらの使用
式I
【化1】
[式中、Xは、NR5(R5はHおよびCH3の中の一方である)、OおよびSから成る群から選択され、Yは、CH2およびOから成る群から選択され、R4は、H、OCH3、Cl、F、Br、I、OH、NH2、CN、CF3から成る群から選択される]で表されるロイコトリエンA4加水分解酵素(LTA4H)阻害剤、これらを含有させた組成物、そしてそれらをLTA4H酵素活性を阻害する目的および炎症および/または炎症に関連した病気を治療、予防または抑制する目的で用いること。
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CRACイオンチャネルの調節方法
本発明は、式(I)の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを細胞内に投与することによって、細胞内のCRAC(Ca2+−release−activated−Ca2+)を調整する方法に関する。
(式中、X、Y、A、Z、L及びnは、本願中に定義した通りである。)
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