アロマターゼ阻害剤
式（Ｉ）
の化合物または任意のその薬学的に許容される塩を提供し、式中、Ｚは、ＮおよびＣＲ２２から選択され、Ｒ２２は、ＨまたはＤとの結合であり、Ｄは、結合、Ｃ＝Ｏ、および１〜６個の炭素原子の炭素鎖を有する直鎖状または分枝状の炭化水素基から選択され、炭素鎖は、オキシ基（＝Ｏ）、エーテル（−Ｏ−）またはチオエーテル（−Ｓ−）結合を任意選択で含有し、Ｒ１は、トリアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル基から選択され、Ｒ２〜Ｒ６の各々は、−Ｈ、ＮＯ２、ハロ、−ＣＮ、−Ｎ［（Ｃ＝Ｏ）０〜１Ｒ１２］［（Ｃ＝Ｏ）０〜１Ｒ１３］および−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４から独立に選択され、あるいはＲ２〜Ｒ６の２個の隣接する基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、環を形成し、その他の基については、明細書に記載されるとおりである。
の化合物または任意のその薬学的に許容される塩を提供し、式中、Ｚは、ＮおよびＣＲ２２から選択され、Ｒ２２は、ＨまたはＤとの結合であり、Ｄは、結合、Ｃ＝Ｏ、および１〜６個の炭素原子の炭素鎖を有する直鎖状または分枝状の炭化水素基から選択され、炭素鎖は、オキシ基（＝Ｏ）、エーテル（−Ｏ−）またはチオエーテル（−Ｓ−）結合を任意選択で含有し、Ｒ１は、トリアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル基から選択され、Ｒ２〜Ｒ６の各々は、−Ｈ、ＮＯ２、ハロ、−ＣＮ、−Ｎ［（Ｃ＝Ｏ）０〜１Ｒ１２］［（Ｃ＝Ｏ）０〜１Ｒ１３］および−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４から独立に選択され、あるいはＲ２〜Ｒ６の２個の隣接する基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、環を形成し、その他の基については、明細書に記載されるとおりである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、または任意のその薬学的に許容される塩
【化１６２】
［式中、Ｚは、ＮおよびＣＲ２２から選択され、Ｒ２２は、ＨまたはＤとの結合であり、
Ｄは、結合、Ｃ＝Ｏ、および１〜６個の炭素原子の炭素鎖を有する直鎖状または分枝状の炭化水素基から選択され、前記炭素鎖は、オキシ基（＝Ｏ）、エーテル（−Ｏ−）またはチオエーテル（−Ｓ−）結合を任意選択で含有し、
Ｒ１は、トリアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル基から選択され、
Ｒ２〜Ｒ６の各々は、−Ｈ、ＮＯ２、ハロ、−ＣＮ、−Ｎ［（Ｃ＝Ｏ）０〜１Ｒ１２］［（Ｃ＝Ｏ）０〜１Ｒ１３］および−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４から独立に選択され、
あるいはＲ２〜Ｒ６の２個の隣接する基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、環を形成し、
Ｒ２〜Ｒ６の少なくとも１個は、−ＣＮであり、
（ｉ）Ｒ２〜Ｒ６の少なくとも１個は、−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４であり、または
（ｉｉ）Ｒ２〜Ｒ６の少なくとも１個は、−Ｎ［（Ｃ＝Ｏ）０〜１Ｒ１２］［（Ｃ＝Ｏ）０〜１Ｒ１３］であり、または
（ｉｉｉ）Ｒ２〜Ｒ６の少なくとも２個の隣接する基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、環を形成し、または
（ｉｖ）Ｒ２〜Ｒ６の少なくとも１個は、−（ＣＨ２）０〜１−Ｏ−Ｒ’１４であり、
Ｒ１２およびＲ１３は、Ｈ、１〜１０個の炭素原子の炭素鎖を有する直鎖状または分枝状の炭化水素基から独立に選択され、
あるいはそれらが結合している原子と一緒になって、５〜１４環員を有する単環式環または二環式環を形成してもよく、
Ｒ１４は、
−脂肪族環系、
−非置換または置換の単環式脂肪族複素環、
−非置換または置換のヘテロアリール基、および
−非置換または置換のフェニル基、
−式
【化１６３】
（式中、ｔは、１または２である）の基から選択され、
Ｒ’１４は、非置換または置換のフェニル基であり、
Ｒ７〜Ｒ１１の各々は、−Ｈ、ＮＯ２、ハロ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＰｈ、−ＯＢｎ、−Ｐｈ、−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、−ＳＯ２Ｒ２６、−ＳＯ２ＮＲ２７Ｒ２８、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）０〜１ＮＲ２９Ｒ３０および−ＣＯ（Ｏ）０〜１Ｒ３１から独立に選択され、
Ｒ１５およびＲ１６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アシルおよびアリール、またはこれらの組合せから独立に選択され、あるいは一緒になってアルキレンを表し、前記または各々のアルキルまたはシクロアルキルまたはアルケニルは、１個または複数のヘテロ原子またはヘテロ基を任意選択で含有し、
Ｒ２６〜Ｒ３１の各々は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アシルおよびアリール、またはこれらの組合せから独立に選択され、あるいは一緒になってアルキレンを表し、前記または各々のアルキルまたはシクロアルキルまたはアルケニルは、１個または複数のヘテロ原子またはヘテロ基を任意選択で含有する］。
【請求項２】
Ｒ１が、
【化１６４】
から選択され、式中、−−−は、結合点を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、
【化１６５】
であり、式中、−−−は、結合点を示す、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｚが、Ｎである、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｚが、ＣＨである、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｄが、結合および１〜６個の炭素原子の炭素鎖を有する直鎖状炭化水素基から選択される、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｄが、−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎは、１または２である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｄが、−ＣＨ２−である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式Ｖの化合物
【化１６６】
または式Ｖａの化合物
【化１６７】
である、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、−ＣＮである、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２〜Ｒ６の少なくとも１個が、−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４である、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２〜Ｒ６の各々が、−Ｈ、−ＣＮ、ＮＯ２、ハロ、−Ｎ［（Ｃ＝Ｏ）０〜１Ｒ１２］［（Ｃ＝Ｏ）０〜１Ｒ１３］および−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４から独立に選択される、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２〜Ｒ６の各々が、−Ｈ、−ＣＮ、ＮＯ２、ハロ、−ＮＲ１２Ｒ１３および−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４から独立に選択される、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２〜Ｒ６の各々が、−Ｈ、−ＣＮおよび−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４から独立に選択される、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２およびＲ５がＨである、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２、Ｒ５およびＲ６がＨである、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２、Ｒ５およびＲ６がＨであり、そしてＲ４が、−ＣＮである、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３が、−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４である、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１４が、非置換または置換のフェニル基である、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１４が、
【化１６８】
であり、式中、Ｒ１７〜Ｒ２１の各々は、−Ｈ、ＮＯ２、ハロ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＰｈ、−ＯＢｎ、−Ｐｈ、−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、−ＳＯ２Ｒ２６、−ＳＯ２ＮＲ２７Ｒ２８、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）０〜１ＮＲ２９Ｒ３０および−ＣＯ（Ｏ）０〜１Ｒ３１から独立に選択され、
Ｒ１５およびＲ１６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アシルおよびアリール、またはこれらの組合せから独立に選択され、あるいは一緒になってアルキレンを表し、前記または各々のアルキルまたはシクロアルキルまたはアルケニルは、１個または複数のヘテロ原子またはヘテロ基を任意選択で含有し、
Ｒ２６〜Ｒ３１の各々は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アシルおよびアリール、またはこれらの組合せから独立に選択され、あるいは一緒になってアルキレンを表し、前記または各々のアルキルまたはシクロアルキルまたはアルケニルは、１個または複数のヘテロ原子またはヘテロ基を任意選択で含有する、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３が、
【化１６９】
であり、式中、Ｒ１７〜Ｒ２１の各々は、−Ｈ、ＮＯ２、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、−ＳＯ２Ｒ２６、−ＳＯ２ＮＲ２７Ｒ２８および−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立に選択され、
Ｒ２６、Ｒ２７およびＲ２８は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アシルおよびアリールから独立に選択される、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３が、
【化１７０】
であり、式中、Ｒ１７〜Ｒ２１の各々は、−Ｈ、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＯＳＯ２ＮＨ２および−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立に選択される、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３が、
【化１７１】
であり、式中、Ｒ１７〜Ｒ２１の各々は−Ｈである、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ７〜Ｒ１１の各々が、−Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６およびハロから独立に選択される、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ７〜Ｒ１１の少なくとも１個がハロである、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ７〜Ｒ１１の少なくとも１個が−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６である、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ７〜Ｒ１１の少なくとも１個がハロであり、そしてＲ７〜Ｒ１１の少なくとも１個が−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６である、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ８がハロである、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ９が−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６である、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１５およびＲ１６の少なくとも１個がＨである、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１５がＨであり、そしてＲ１６がＨである、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
式ＶＩＩの化合物であり、
【化１７２】
式中、Ｒ１７〜Ｒ２１の各々は、−Ｈ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、−ＳＯ２Ｒ２６、−ＳＯ２ＮＲ２７Ｒ２８、ハロおよび−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立に選択され、Ｒ２６、Ｒ２７およびＲ２８は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アシルおよびアリール、またはこれらの組合せから独立に選択され、あるいは一緒になってアルキレンを表し、前記または各々のアルキルまたはシクロアルキルまたはアルケニルは、１個または複数のヘテロ原子またはヘテロ基を任意選択で含有する、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
式ＶＩＩＩの化合物であり、
【化１７３】
式中、Ｒ１７〜Ｒ２１の各々は、−Ｈ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、−ＳＯ２Ｒ２６、−ＳＯ２ＮＲ２７Ｒ２８、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉおよび−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立に選択され、Ｒ２６、Ｒ２７およびＲ２８は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アシルおよびアリール、またはこれらの組合せから独立に選択され、あるいは一緒になってアルキレンを表し、前記または各々のアルキルまたはシクロアルキルまたはアルケニルは、１個または複数のヘテロ原子またはヘテロ基を任意選択で含有する、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
基−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４が、−Ｒ１４である、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
医学において使用するための、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
薬学的に許容される担体、賦形剤、添加剤またはアジュバントと任意選択で混合された、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項３７】
ＳＴＳおよびアロマターゼと関連する状態または疾患の治療において使用するための、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
有害なＳＴＳレベルおよび有害なアロマターゼレベルと関連する状態または疾患の治療において使用するための、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
ＳＴＳ活性を阻害し、および／またはアロマターゼ活性を阻害するための、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
アロマターゼ活性を阻害するための、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
ＳＴＳ活性を阻害するための、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
ＳＴＳ活性を阻害し、およびアロマターゼ活性を阻害するための、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
がんを治療するための、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
実施例に関連して上記で実質的に記載される、化合物。
【請求項４５】
実施例に関連して上記で実質的に記載される、組成物。
【請求項４６】
実施例に関連して上記で実質的に記載される、方法または使用。
【請求項１】
式Ｉの化合物、または任意のその薬学的に許容される塩
【化１６２】
［式中、Ｚは、ＮおよびＣＲ２２から選択され、Ｒ２２は、ＨまたはＤとの結合であり、
Ｄは、結合、Ｃ＝Ｏ、および１〜６個の炭素原子の炭素鎖を有する直鎖状または分枝状の炭化水素基から選択され、前記炭素鎖は、オキシ基（＝Ｏ）、エーテル（−Ｏ−）またはチオエーテル（−Ｓ−）結合を任意選択で含有し、
Ｒ１は、トリアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル基から選択され、
Ｒ２〜Ｒ６の各々は、−Ｈ、ＮＯ２、ハロ、−ＣＮ、−Ｎ［（Ｃ＝Ｏ）０〜１Ｒ１２］［（Ｃ＝Ｏ）０〜１Ｒ１３］および−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４から独立に選択され、
あるいはＲ２〜Ｒ６の２個の隣接する基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、環を形成し、
Ｒ２〜Ｒ６の少なくとも１個は、−ＣＮであり、
（ｉ）Ｒ２〜Ｒ６の少なくとも１個は、−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４であり、または
（ｉｉ）Ｒ２〜Ｒ６の少なくとも１個は、−Ｎ［（Ｃ＝Ｏ）０〜１Ｒ１２］［（Ｃ＝Ｏ）０〜１Ｒ１３］であり、または
（ｉｉｉ）Ｒ２〜Ｒ６の少なくとも２個の隣接する基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、環を形成し、または
（ｉｖ）Ｒ２〜Ｒ６の少なくとも１個は、−（ＣＨ２）０〜１−Ｏ−Ｒ’１４であり、
Ｒ１２およびＲ１３は、Ｈ、１〜１０個の炭素原子の炭素鎖を有する直鎖状または分枝状の炭化水素基から独立に選択され、
あるいはそれらが結合している原子と一緒になって、５〜１４環員を有する単環式環または二環式環を形成してもよく、
Ｒ１４は、
−脂肪族環系、
−非置換または置換の単環式脂肪族複素環、
−非置換または置換のヘテロアリール基、および
−非置換または置換のフェニル基、
−式
【化１６３】
（式中、ｔは、１または２である）の基から選択され、
Ｒ’１４は、非置換または置換のフェニル基であり、
Ｒ７〜Ｒ１１の各々は、−Ｈ、ＮＯ２、ハロ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＰｈ、−ＯＢｎ、−Ｐｈ、−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、−ＳＯ２Ｒ２６、−ＳＯ２ＮＲ２７Ｒ２８、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）０〜１ＮＲ２９Ｒ３０および−ＣＯ（Ｏ）０〜１Ｒ３１から独立に選択され、
Ｒ１５およびＲ１６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アシルおよびアリール、またはこれらの組合せから独立に選択され、あるいは一緒になってアルキレンを表し、前記または各々のアルキルまたはシクロアルキルまたはアルケニルは、１個または複数のヘテロ原子またはヘテロ基を任意選択で含有し、
Ｒ２６〜Ｒ３１の各々は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アシルおよびアリール、またはこれらの組合せから独立に選択され、あるいは一緒になってアルキレンを表し、前記または各々のアルキルまたはシクロアルキルまたはアルケニルは、１個または複数のヘテロ原子またはヘテロ基を任意選択で含有する］。
【請求項２】
Ｒ１が、
【化１６４】
から選択され、式中、−−−は、結合点を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、
【化１６５】
であり、式中、−−−は、結合点を示す、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｚが、Ｎである、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｚが、ＣＨである、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｄが、結合および１〜６個の炭素原子の炭素鎖を有する直鎖状炭化水素基から選択される、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｄが、−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎは、１または２である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｄが、−ＣＨ２−である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式Ｖの化合物
【化１６６】
または式Ｖａの化合物
【化１６７】
である、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、−ＣＮである、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２〜Ｒ６の少なくとも１個が、−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４である、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２〜Ｒ６の各々が、−Ｈ、−ＣＮ、ＮＯ２、ハロ、−Ｎ［（Ｃ＝Ｏ）０〜１Ｒ１２］［（Ｃ＝Ｏ）０〜１Ｒ１３］および−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４から独立に選択される、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２〜Ｒ６の各々が、−Ｈ、−ＣＮ、ＮＯ２、ハロ、−ＮＲ１２Ｒ１３および−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４から独立に選択される、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２〜Ｒ６の各々が、−Ｈ、−ＣＮおよび−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４から独立に選択される、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２およびＲ５がＨである、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２、Ｒ５およびＲ６がＨである、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２、Ｒ５およびＲ６がＨであり、そしてＲ４が、−ＣＮである、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３が、−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４である、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１４が、非置換または置換のフェニル基である、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１４が、
【化１６８】
であり、式中、Ｒ１７〜Ｒ２１の各々は、−Ｈ、ＮＯ２、ハロ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＰｈ、−ＯＢｎ、−Ｐｈ、−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、−ＳＯ２Ｒ２６、−ＳＯ２ＮＲ２７Ｒ２８、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）０〜１ＮＲ２９Ｒ３０および−ＣＯ（Ｏ）０〜１Ｒ３１から独立に選択され、
Ｒ１５およびＲ１６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アシルおよびアリール、またはこれらの組合せから独立に選択され、あるいは一緒になってアルキレンを表し、前記または各々のアルキルまたはシクロアルキルまたはアルケニルは、１個または複数のヘテロ原子またはヘテロ基を任意選択で含有し、
Ｒ２６〜Ｒ３１の各々は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アシルおよびアリール、またはこれらの組合せから独立に選択され、あるいは一緒になってアルキレンを表し、前記または各々のアルキルまたはシクロアルキルまたはアルケニルは、１個または複数のヘテロ原子またはヘテロ基を任意選択で含有する、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３が、
【化１６９】
であり、式中、Ｒ１７〜Ｒ２１の各々は、−Ｈ、ＮＯ２、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、−ＳＯ２Ｒ２６、−ＳＯ２ＮＲ２７Ｒ２８および−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立に選択され、
Ｒ２６、Ｒ２７およびＲ２８は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アシルおよびアリールから独立に選択される、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３が、
【化１７０】
であり、式中、Ｒ１７〜Ｒ２１の各々は、−Ｈ、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＯＳＯ２ＮＨ２および−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立に選択される、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３が、
【化１７１】
であり、式中、Ｒ１７〜Ｒ２１の各々は−Ｈである、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ７〜Ｒ１１の各々が、−Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６およびハロから独立に選択される、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ７〜Ｒ１１の少なくとも１個がハロである、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ７〜Ｒ１１の少なくとも１個が−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６である、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ７〜Ｒ１１の少なくとも１個がハロであり、そしてＲ７〜Ｒ１１の少なくとも１個が−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６である、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ８がハロである、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ９が−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６である、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１５およびＲ１６の少なくとも１個がＨである、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１５がＨであり、そしてＲ１６がＨである、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
式ＶＩＩの化合物であり、
【化１７２】
式中、Ｒ１７〜Ｒ２１の各々は、−Ｈ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、−ＳＯ２Ｒ２６、−ＳＯ２ＮＲ２７Ｒ２８、ハロおよび−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立に選択され、Ｒ２６、Ｒ２７およびＲ２８は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アシルおよびアリール、またはこれらの組合せから独立に選択され、あるいは一緒になってアルキレンを表し、前記または各々のアルキルまたはシクロアルキルまたはアルケニルは、１個または複数のヘテロ原子またはヘテロ基を任意選択で含有する、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
式ＶＩＩＩの化合物であり、
【化１７３】
式中、Ｒ１７〜Ｒ２１の各々は、−Ｈ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、−ＳＯ２Ｒ２６、−ＳＯ２ＮＲ２７Ｒ２８、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉおよび−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立に選択され、Ｒ２６、Ｒ２７およびＲ２８は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アシルおよびアリール、またはこれらの組合せから独立に選択され、あるいは一緒になってアルキレンを表し、前記または各々のアルキルまたはシクロアルキルまたはアルケニルは、１個または複数のヘテロ原子またはヘテロ基を任意選択で含有する、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
基−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４が、−Ｒ１４である、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
医学において使用するための、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
薬学的に許容される担体、賦形剤、添加剤またはアジュバントと任意選択で混合された、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項３７】
ＳＴＳおよびアロマターゼと関連する状態または疾患の治療において使用するための、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
有害なＳＴＳレベルおよび有害なアロマターゼレベルと関連する状態または疾患の治療において使用するための、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
ＳＴＳ活性を阻害し、および／またはアロマターゼ活性を阻害するための、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
アロマターゼ活性を阻害するための、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
ＳＴＳ活性を阻害するための、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
ＳＴＳ活性を阻害し、およびアロマターゼ活性を阻害するための、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
がんを治療するための、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
実施例に関連して上記で実質的に記載される、化合物。
【請求項４５】
実施例に関連して上記で実質的に記載される、組成物。
【請求項４６】
実施例に関連して上記で実質的に記載される、方法または使用。
【図１】
【図２】
【図２】
【公表番号】特表２０１３−５０２４５１（Ｐ２０１３−５０２４５１Ａ）
【公表日】平成２５年１月２４日（２０１３．１．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５２６１２５（Ｐ２０１２−５２６１２５）
【出願日】平成２２年８月２３日（２０１０．８．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２０１０／０５１３９１
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０２３９８９
【国際公開日】平成２３年３月３日（２０１１．３．３）
【出願人】（５００２３２６９５）ステリックス リミテッド (13)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年１月２４日（２０１３．１．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年８月２３日（２０１０．８．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２０１０／０５１３９１
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０２３９８９
【国際公開日】平成２３年３月３日（２０１１．３．３）
【出願人】（５００２３２６９５）ステリックス リミテッド (13)
【Ｆターム（参考）】
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