脂質レベルの上昇に関連する疾病の処置に適するヘテロ環式化合物
本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節する複素環式誘導体を提供する。ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するこのような誘導体を使用する方法およびこのような誘導体を含む医薬組成物も包含される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体、薬学上許容される塩、医薬組成物またはプロドラッグとしての、式(Ｉ)：
【化１】
[式中、
ＸはＮまたはＣＨであり；
ＹはＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ＣＨ３であり；
Ｑは、
【化２】
であり；
Ｗは−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−、−Ｒ８−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｒ８−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ(Ｒ６)−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ６)−、−ＯＳ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ６)−、−Ｒ８−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)−、−Ｎ(Ｒ６)((Ｒ６ａ)Ｎ＝)Ｃ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)−または直接結合から選択され；
Ｖは、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ６)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｒ８−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)−または直接結合から選択され；
ｎは１、２または３であり；
ｐは０、１、２〜２ｎであり；
ｔは１または２であり；
Ｒ１はハロ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ１は２〜４環を有する多環式構造であり、これらの環はシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され、これらの環のいくつかまたは全てが互いに縮合していてもよく；
Ｒ２は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ２は２〜４環を有する多環式構造であり、これらの環はシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され、これらの環のいくつかまたは全てが互いに縮合していてもよく；
Ｒ３は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、シアノまたは−Ｎ(Ｒ６)２からなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ４ａは水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、シクロアルキルアルキルまたはアラルキルからなる群から独立に選択されるか；あるいは
Ｒ４およびＲ４ａは一緒に、オキソ(＝Ｏ)基またはシクロアルキル(cycloaklyl)を形成し；
Ｒ５はアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、シクロアルキルアルキル、アラルキル、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｒ２、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)ＯＲ２、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−ＯＲ２、−ＳＲ２−、−Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−Ｓ(Ｏ)ｔＲ２、−Ｎ(Ｒ６)Ｓ(Ｏ)２Ｒ２、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−ＯＳ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ２、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ２、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ２、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−Ｎ(Ｒ６)((Ｒ６ａ)Ｎ＝)ＣＲ２または−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)Ｒ２からなる群から選択され；
各Ｒ６は水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはアラルキルからなる群から独立に選択され；
各Ｒ６ａは水素、アルキル、シクロアルキルアルキルまたはシアノからなる群から独立に選択され；
各Ｒ７は水素、アルキル、トリフルオロメチル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキルまたはアラルキルからなる群から独立に選択され；かつ
各Ｒ８は独立に、直接結合、所望により置換されていてもよい直鎖もしくは分枝アルキレン鎖、所望により置換されていてもよい直鎖もしくは分枝アルケニレン鎖、または所望により置換されていてもよい直鎖もしくは分枝アルキニレン鎖である]
の化合物。
【請求項２】
式(II)：
【化３】
[式中、
Ｖはアリールまたは直接結合から選択され；
Ｗは−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−、−Ｒ８−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−または直接結合から選択され；
ＸはＮまたはＣＨであり；
ＹはＳであり；
Ｒ１はハロ、水素、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２はアリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ６は水素またはＣ１−４アルキルであり；かつ
Ｒ８は直接結合または所望により置換されていてもよい直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である]
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式(II)：
【化４】
[式中、
Ｖはアリールまたは直接結合から選択され；
Ｗは−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−または−Ｃ(Ｏ)Ｏ−から選択され；
ＸはＮまたはＣＨであり；
ＹはＳであり；
Ｒ１はアラルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２はアリールおよびアラルキルからなる群から選択され；かつ
Ｒ６は水素である]
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｖが直接結合であり；
Ｗが−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−であり；
ＸがＮまたはＣＨであり；
ＹがＳであり；
Ｒ１がアラルキルまたはヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ２がアリールおよびアラルキルからなる群から選択され；かつ
Ｒ６が水素である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式(III)：
【化５】
[式中、
Ｖはアリールまたは直接結合から選択され；
Ｗは−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−、−Ｒ８−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−または直接結合から選択され；
ＸはＮまたはＣＨであり；
ＹはＳであり；
Ｒ１はハロ、水素、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２はアリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ６は水素またはＣ１−４アルキルであり；かつ
Ｒ８は直接結合または所望により置換されていてもよい直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である]
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式(III)：
【化６】
[式中、
Ｖはアリールまたは直接結合から選択され；
Ｗは−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−または−Ｃ(Ｏ)Ｏ−から選択され；
ＸはＮまたはＣＨであり；
ＹはＳであり；
Ｒ１はアラルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２はアリールおよびアラルキルからなる群から選択され；かつ
Ｒ６は水素である]
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｎ−ベンジル−２−(３−(４−フルオロフェニル)−５−メトキシ−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−(４−フルオロフェニル)−５−ヒドロキシ−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−(４−フルオロフェニル)−２,５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(３−フルオロベンジル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(４−フルオロベンジル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(２−フルオロベンジル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(２,５−ジフルオロベンジル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(３,５−ジフルオロベンジル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(２,４−ジフルオロベンジル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(３,４−ジフルオロベンジル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(３−クロロベンジル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−(シクロプロピルメチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
(Ｒ)−Ｎ−ベンジル−２−(４−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−２−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−４−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(シクロプロピルメチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(４−フルオロベンジル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−(２−シクロプロピルエチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(シクロプロピルメチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(２−オキソ−３−フェネチルイミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(２−シクロプロピルエチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(４−フルオロベンジル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−(４−フルオロベンジル)−２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−((５−メチルフラン−２−イル)メチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(４−(ジフルオロメトキシ)ベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
３−メチル−５−(２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−(シクロプロピルメチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチルチオフェン−２−カルボン酸；
５−(３−(シクロプロピルメチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
３−メチル−５−(２−オキソ−３−フェネチルイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−(４−フルオロベンジル)−５−ヒドロキシ−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(５−オキソ−１−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−((５−イソプロピルフラン−２−イル)メチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(２−オキソ−３−(３−フェニルプロピル)イミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−((５−(ジフルオロメチル)フラン−２−イル)メチル)−２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(２−シクロプロピルエチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(２−オキソイミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(２−オキソ−３−(３−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(４−クロロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−(４−シアノベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−(シクロプロピルメチル)−４−メチル−２−(２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
(Ｒ)−Ｎ−(２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル)−４−メチル−２−(２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−４−メチル−２−(２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−(２−シクロプロピルエチル)−４−メチル−２−(２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−フェニルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(シクロヘキシルメチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−５−ヒドロキシ−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(２−(ピリジン−３−イル)エチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−フェネチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(４−(ジフルオロメトキシ)ベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(シクロプロピルメチル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(シクロブチルメチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(２−オキソ−３−プロピルイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(シクロペンチルメチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(２−オキソ−３−(２−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(５−ベンジル−１,１−ジオキシド−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−４−メチル−１,３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−ブチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(５−ヒドロキシ−２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−ベンジル−２−イミノイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
３−メチル−５−(２−オキソ−３−(２−フェノキシエチル)イミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
４−メチル−２−(２−オキソ−３−ペンチルイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
３−メチル−５−(２−オキソ−３−(２−オキソ−２−フェニルエチル)イミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−(４−カルバモイルベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
４−((３−(４−メチル−５−(ピリジン−３−イルメチルカルバモイル)チオフェン−２−イル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)メチル)安息香酸；
５−(３−(２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
２−(５−ベンジル−１,１−ジオキシド−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)−１,３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−エチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−((３−(５−(ベンジルカルバモイル)−４−メチルチアゾール−２−イル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)メチル)安息香酸エチル；
５−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−３−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
４−メチル−２−(５−オキソ−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
５−(１−ベンジル−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−３−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
５−(１−(２−シクロプロピルエチル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−３−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−(３−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
３−メチル−５−(５−オキソ−１−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
２−(３−ベンジル−２−イミノイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(４−フルオロベンジル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
５−(３−(４−アミノベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
２−(３−(４−フルオロフェネチル)−５−ヒドロキシ−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−ベンジル−２−イミノイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(３,４−ジフルオロベンジル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
３−メチル−５−(１−(４−(メチルスルホニル)ベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−((１Ｈ−ベンゾ[ｄ]イミダゾール−２−イル)メチル)−５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−(チオフェン−２−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
２−(３−(４−フルオロフェネチル)−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(２−オキソ−３−((５−(トリフルオロメチル)フラン−２−イル)メチル)イミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(３−((５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル)メチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(シクロプロピルメチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(２−オキソ−３−((テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル)メチル)イミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(２−(４−フルオロフェノキシ)エチル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(５−オキソ−１−((５−(トリフルオロメチル)フラン−２−イル)メチル)−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(２−(１Ｈ−インドール−３−イル)エチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−ベンジル−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−((２,３−ジヒドロベンゾ[ｂ][１,４]ジオキシン−２−イル)メチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
３−((３−(５−(ベンジルカルバモイル)−４−メチルチアゾール−２−イル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)メチル)安息香酸メチル；
２−(３−((５−クロロベンゾ[ｂ]チオフェン−３−イル)メチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)−４−(トリフルオロメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−((６−(トリフルオロメチル)ピリジン−３−イル)メチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−((３−メチルチオフェン−２−イル)メチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−(２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル)−５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−(ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イルメチル)−５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
２−(１−(２−ヒドロキシエチル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−(ベンゾ[ｄ]チアゾール−２−イルメチル)−５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−(ベンゾ[ｄ][１,３]ジオキソール−５−イルメチル)−５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−(ベンゾ[ｄ]オキサゾール−２−イルメチル)−５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−((１Ｈ−インドール−２−イル)メチル)−５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−((１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル)メチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
２−(１−(２−(４−クロロフェニルアミノ)−２−オキソエチル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−フルオロベンジルカルバミン酸２−(４−(４−メチル−５−(ピリジン−３−イルメチルカルバモイル)チアゾール−２−イル)−５−オキソ−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−１−イル)エチル；
２−(３−(イソキノリン−１−イルメチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(２−オキソ−３−(キノリン−８−イルメチル)イミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(３−((５−メチルイソキサゾール−３−イル)メチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
５−((５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド)メチル)フラン−２−カルボン酸エチル；
Ｎ−((６−クロロピリジン−３−イル)メチル)−５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−((１Ｈ−ピラゾール−３−イル)メチル)−５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−((５−メチルフラン−２−イル)メチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−((４−メチルチオフェン−２−イル)メチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−(チアゾール−２−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
２−(１−(２−(４−フルオロフェニルアミノ)エチル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−((１,５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−イル)メチル)−５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
４−メチル−２−(２−オキソ−３−((５−フェニルオキサゾール−４−イル)メチル)イミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−((５−メチルチオフェン−２−イル)メチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−((１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル)メチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−((１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル)メチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−((５−メチルピラジン−２−イル)メチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−((２−メチルチアゾール−４−イル)メチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
２−(３−(ベンゾ[ｃ][１,２,５]オキサジアゾール−５−イルメチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(ベンゾ[ｃ][１,２,５]チアジアゾール−５−イルメチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−((１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)メチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−((３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)メチル)−５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−(オキサゾール−２−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
４−メチル−２−(２−オキソ−３−(ピリジン−２−イルメチル)イミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(２−オキソ−３−(ピリジン−４−イルメチル)イミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−((３−(５−(ベンジルカルバモイル)−４−メチルチアゾール−２−イル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)メチル)安息香酸メチル；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(２−オキソ−３−(ピリジン−３−イルメチル)イミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−Ｎ−((５−メチルピラジン−２−イル)メチル)−２−(２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(シクロプロピルメチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−((５−メチルピラジン−２−イル)メチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(２−(４−フルオロベンジルアミノ)エチル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(２−(４−フルオロフェニルアミノ)エチル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ,４−ジメチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
１−(５−(４−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル)−４−メチルチオフェン−２−イル)−３−(４−フルオロベンジル)イミダゾリジン−２−オン；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−((５−メチルピラジン−２−イル)メチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(オキサゾール−２−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
１−(５−ブロモ−４−メチルチアゾール−２−イル)−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−２−オン；
１−(５−アセチル−４−メチルチアゾール−２−イル)−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−２−オン；
２−(３−(２−(１Ｈ−インドール−３−イル)エチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−(４−フルオロフェニル)−４−((３−(４−メチルチアゾール−２−イル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)メチル)ベンズアミド；
１−(４−メチル−５−(１Ｈ−ピラゾール−３−イル)チアゾール−２−イル)−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−２−オン；
１−(５−(イソキサゾール−５−イル)−４−メチルチアゾール−２−イル)−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−２−オン；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−((２−メチルチアゾール−５−イル)メチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
５−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−３−メチル−Ｎ−((５−メチルピラジン−２−イル)メチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−((１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)メチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
５−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−３−メチル−Ｎ−(オキサゾール−２−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
５−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−３−メチル−Ｎ−((１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)メチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
１−(４−メチル−５−(５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)チアゾール−２−イル)−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−２−オン；
５−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−３−メチル−Ｎ−((２−メチルチアゾール−４−イル)メチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
１−(４−メチル−５−(３−メチルイソキサゾール−５−イル)チアゾール−２−イル)−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−２−オン；
４−メチル−２−(１−((２−メチルチアゾール−４−イル)メチル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−((３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)メチル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリミジン−２−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−((１Ｈ−ピラゾール−３−イル)メチル)−２−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(オキサゾール−２−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−((１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)メチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−((３−(５−アセチル−４−メチルチアゾール−２−イル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)メチル)安息香酸メチル；
２−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−((２−メチルチアゾール−４−イル)メチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(チアゾール−２−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(オキサゾール−４−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−((１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル)メチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−((５−メチルピラジン−２−イル)メチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピラジン−２−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
１−(５−(ヒドロキシメチル)−４−メチルチアゾール−２−イル)−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−２−オン；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリダジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
１−(４−メチル−５−(オキサゾール−５−イル)チアゾール−２−イル)−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−２−オン；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリミジン−２−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−(２−(４−フルオロベンジルアミノ)−２−オキソエチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
１−(４−メチル−５−(１Ｈ−ピラゾール−５−イル)チアゾール−２−イル)−３−(４−(ピペリジン−１−カルボニル)ベンジル)イミダゾリジン−２−オン；
１−(４−メチル−５−(３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル)チアゾール−２−イル)−３−(４−(ピペリジン−１−カルボニル)ベンジル)イミダゾリジン−２−オン；
１−(４−メチル−５−(３−メチル−１,２,４−オキサジアゾール−５−イル)チアゾール−２−イル)−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−２−オン；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ,４−ジメチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−(４−フルオロベンゾイル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−２−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
１−(４−フルオロベンジル)−３−(４−メチル−５−(５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)チアゾール−２−イル)イミダゾリジン−２−オン；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−４−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(シクロプロピルメチル)−２−オキソテトラヒドロピリミジン−１(２Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソテトラヒドロピリミジン−１(２Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；および
２−(３−(シクロプロピルメチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−２−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物と薬学上許容される賦形剤または担体とを含む、医薬組成物。
【請求項９】
ヒトステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ(ｈＳＣＤ)活性を阻害する方法であって、ｈＳＣＤの供給源を立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体、薬学上許容される塩、医薬組成物またはプロドラッグとしての、式(Ｉ)：
【化７】
[式中、
ＸはＮまたはＣＨであり；
ＹはＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ＣＨ３であり；
Ｑは、
【化８】
であり；
Ｗは−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−、−Ｒ８−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｒ８−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ(Ｒ６)−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ６)−、−ＯＳ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ６)−、−Ｒ８−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)−、−Ｎ(Ｒ６)((Ｒ６ａ)Ｎ＝)Ｃ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)−または直接結合から選択され；
Ｖは、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ６)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｒ８−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)−または直接結合から選択され；
ｎは１、２または３であり；
ｐは０、１、２〜２ｎであり；
ｔは１または２であり；
Ｒ１はハロ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ１は２〜４環を有する多環式構造であり、これらの環はシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され、これらの環のいくつかまたは全てが互いに縮合していてもよく；
Ｒ２は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ２は２〜４環を有する多環式構造であり、これらの環はシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され、これらの環のいくつかまたは全てが互いに縮合していてもよく；
Ｒ３は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、シアノまたは−Ｎ(Ｒ６)２からなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ４ａは水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、シクロアルキルアルキルまたはアラルキルからなる群から独立に選択されるか；あるいは
Ｒ４およびＲ４ａは一緒に、オキソ(＝Ｏ)基またはシクロアルキル(cycloaklyl)を形成し；
Ｒ５はアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、シクロアルキルアルキル、アラルキル、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｒ２、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)ＯＲ２、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−ＯＲ２、−ＳＲ２−、−Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−Ｓ(Ｏ)ｔＲ２、−Ｎ(Ｒ６)Ｓ(Ｏ)２Ｒ２、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−ＯＳ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ２、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ２、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ２、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−Ｎ(Ｒ６)((Ｒ６ａ)Ｎ＝)ＣＲ２または−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)Ｒ２からなる群から選択され；
各Ｒ６は水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはアラルキルからなる群から独立に選択され；
各Ｒ６ａは水素、アルキルおよびシクロアルキルアルキルまたはシアノからなる群から独立に選択され；
各Ｒ７は水素、アルキル、トリフルオロメチル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキルまたはアラルキルからなる群から独立に選択され；かつ
各Ｒ８は独立に、直接結合、所望により置換されていてもよい直鎖もしくは分枝アルキレン鎖、所望により置換されていてもよい直鎖もしくは分枝アルケニレン鎖、または所望により置換されていてもよい直鎖もしくは分枝アルキニレン鎖である]
の化合物と接触させることを含む、方法。
【請求項１０】
ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ(ＳＣＤ)が介在する疾病または症状を処置する方法であって、それを必要とする哺乳類に治療上有効な量の請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項１１】
前記疾病または症状が代謝症候群、Ｘ症候群、糖尿病、インスリン抵抗性、耐糖能低下、非インスリン依存性糖尿病、II型糖尿病、Ｉ型糖尿病、糖尿病性合併症、体重異常、体重減少、肥満度指数またはレプチン関連疾患である、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
代謝症候群が異脂肪血症、肥満、インスリン抵抗性、高血圧症、低アルブミン血症、高尿酸血症および凝固性亢進である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
体重異常が肥満、太りすぎ、悪液質および食欲不振である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１４】
前記疾病または症状が皮膚障害である、請求項１０に記載の方法。
【請求項１５】
前記皮膚障害が湿疹、座瘡、乾癬またはケロイド瘢痕の形成もしくは予防である、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
治療上有効な量の請求項１に記載の化合物を、治療上有効な量のインスリン、インスリン誘導体もしくはミメティック；インスリン分泌促進薬；インスリン向性スルホニル尿素受容体リガンド；ＰＰＡＲリガンド；インスリン増感薬；ビグアニド；α−グルコシダーゼ阻害剤；ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１類似体もしくはミメティック；ＤＰＰＩＶ阻害剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；スクワレンシンターゼ阻害剤；ＦＸＲもしくはＬＸＲリガンド；コレスチラミン；フィブラート；ニコチン酸；またはアスピリンと組み合わせて含む、医薬組成物。
【請求項１７】
ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害が介在する、対象における障害または疾病の処置を目的とする医薬組成物の製造のための、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物の使用。
【請求項１８】
薬剤として用いるための、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項１９】
ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害が介在する、対象における障害または疾病の処置を目的とする医薬組成物の製造のための、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物の使用。
【請求項２０】
薬剤として用いるための、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害が介在する、対象における障害または疾病の処置を目的とする医薬組成物の製造のための、請求項１０、１６または２０に記載の医薬組成物の使用。
【請求項１】
立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体、薬学上許容される塩、医薬組成物またはプロドラッグとしての、式(Ｉ)：
【化１】
[式中、
ＸはＮまたはＣＨであり；
ＹはＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ＣＨ３であり；
Ｑは、
【化２】
であり；
Ｗは−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−、−Ｒ８−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｒ８−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ(Ｒ６)−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ６)−、−ＯＳ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ６)−、−Ｒ８−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)−、−Ｎ(Ｒ６)((Ｒ６ａ)Ｎ＝)Ｃ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)−または直接結合から選択され；
Ｖは、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ６)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｒ８−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)−または直接結合から選択され；
ｎは１、２または３であり；
ｐは０、１、２〜２ｎであり；
ｔは１または２であり；
Ｒ１はハロ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ１は２〜４環を有する多環式構造であり、これらの環はシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され、これらの環のいくつかまたは全てが互いに縮合していてもよく；
Ｒ２は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ２は２〜４環を有する多環式構造であり、これらの環はシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され、これらの環のいくつかまたは全てが互いに縮合していてもよく；
Ｒ３は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、シアノまたは−Ｎ(Ｒ６)２からなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ４ａは水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、シクロアルキルアルキルまたはアラルキルからなる群から独立に選択されるか；あるいは
Ｒ４およびＲ４ａは一緒に、オキソ(＝Ｏ)基またはシクロアルキル(cycloaklyl)を形成し；
Ｒ５はアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、シクロアルキルアルキル、アラルキル、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｒ２、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)ＯＲ２、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−ＯＲ２、−ＳＲ２−、−Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−Ｓ(Ｏ)ｔＲ２、−Ｎ(Ｒ６)Ｓ(Ｏ)２Ｒ２、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−ＯＳ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ２、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ２、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ２、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−Ｎ(Ｒ６)((Ｒ６ａ)Ｎ＝)ＣＲ２または−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)Ｒ２からなる群から選択され；
各Ｒ６は水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはアラルキルからなる群から独立に選択され；
各Ｒ６ａは水素、アルキル、シクロアルキルアルキルまたはシアノからなる群から独立に選択され；
各Ｒ７は水素、アルキル、トリフルオロメチル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキルまたはアラルキルからなる群から独立に選択され；かつ
各Ｒ８は独立に、直接結合、所望により置換されていてもよい直鎖もしくは分枝アルキレン鎖、所望により置換されていてもよい直鎖もしくは分枝アルケニレン鎖、または所望により置換されていてもよい直鎖もしくは分枝アルキニレン鎖である]
の化合物。
【請求項２】
式(II)：
【化３】
[式中、
Ｖはアリールまたは直接結合から選択され；
Ｗは−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−、−Ｒ８−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−または直接結合から選択され；
ＸはＮまたはＣＨであり；
ＹはＳであり；
Ｒ１はハロ、水素、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２はアリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ６は水素またはＣ１−４アルキルであり；かつ
Ｒ８は直接結合または所望により置換されていてもよい直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である]
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式(II)：
【化４】
[式中、
Ｖはアリールまたは直接結合から選択され；
Ｗは−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−または−Ｃ(Ｏ)Ｏ−から選択され；
ＸはＮまたはＣＨであり；
ＹはＳであり；
Ｒ１はアラルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２はアリールおよびアラルキルからなる群から選択され；かつ
Ｒ６は水素である]
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｖが直接結合であり；
Ｗが−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−であり；
ＸがＮまたはＣＨであり；
ＹがＳであり；
Ｒ１がアラルキルまたはヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ２がアリールおよびアラルキルからなる群から選択され；かつ
Ｒ６が水素である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式(III)：
【化５】
[式中、
Ｖはアリールまたは直接結合から選択され；
Ｗは−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−、−Ｒ８−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−または直接結合から選択され；
ＸはＮまたはＣＨであり；
ＹはＳであり；
Ｒ１はハロ、水素、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２はアリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ６は水素またはＣ１−４アルキルであり；かつ
Ｒ８は直接結合または所望により置換されていてもよい直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である]
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式(III)：
【化６】
[式中、
Ｖはアリールまたは直接結合から選択され；
Ｗは−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−または−Ｃ(Ｏ)Ｏ−から選択され；
ＸはＮまたはＣＨであり；
ＹはＳであり；
Ｒ１はアラルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２はアリールおよびアラルキルからなる群から選択され；かつ
Ｒ６は水素である]
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｎ−ベンジル−２−(３−(４−フルオロフェニル)−５−メトキシ−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−(４−フルオロフェニル)−５−ヒドロキシ−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−(４−フルオロフェニル)−２,５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(３−フルオロベンジル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(４−フルオロベンジル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(２−フルオロベンジル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(２,５−ジフルオロベンジル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(３,５−ジフルオロベンジル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(２,４−ジフルオロベンジル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(３,４−ジフルオロベンジル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(３−クロロベンジル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−(シクロプロピルメチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
(Ｒ)−Ｎ−ベンジル−２−(４−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−２−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−４−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(シクロプロピルメチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(４−フルオロベンジル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−(２−シクロプロピルエチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(シクロプロピルメチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(２−オキソ−３−フェネチルイミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(２−シクロプロピルエチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(４−フルオロベンジル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−(４−フルオロベンジル)−２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−((５−メチルフラン−２−イル)メチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(４−(ジフルオロメトキシ)ベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
３−メチル−５−(２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−(シクロプロピルメチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチルチオフェン−２−カルボン酸；
５−(３−(シクロプロピルメチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
３−メチル−５−(２−オキソ−３−フェネチルイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−(４−フルオロベンジル)−５−ヒドロキシ−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(５−オキソ−１−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−((５−イソプロピルフラン−２−イル)メチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(２−オキソ−３−(３−フェニルプロピル)イミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−((５−(ジフルオロメチル)フラン−２−イル)メチル)−２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(２−シクロプロピルエチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(２−オキソイミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(２−オキソ−３−(３−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(４−クロロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−(４−シアノベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−(シクロプロピルメチル)−４−メチル−２−(２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
(Ｒ)−Ｎ−(２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル)−４−メチル−２−(２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−４−メチル−２−(２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−(２−シクロプロピルエチル)−４−メチル−２−(２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−フェニルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(シクロヘキシルメチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−５−ヒドロキシ−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(２−(ピリジン−３−イル)エチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−フェネチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(４−(ジフルオロメトキシ)ベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(シクロプロピルメチル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(シクロブチルメチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(２−オキソ−３−プロピルイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(シクロペンチルメチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(２−オキソ−３−(２−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(５−ベンジル−１,１−ジオキシド−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−４−メチル−１,３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−ブチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(５−ヒドロキシ−２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−ベンジル−２−イミノイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
３−メチル−５−(２−オキソ−３−(２−フェノキシエチル)イミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
４−メチル−２−(２−オキソ−３−ペンチルイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
３−メチル−５−(２−オキソ−３−(２−オキソ−２−フェニルエチル)イミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−(４−カルバモイルベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
４−((３−(４−メチル−５−(ピリジン−３−イルメチルカルバモイル)チオフェン−２−イル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)メチル)安息香酸；
５−(３−(２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
２−(５−ベンジル−１,１−ジオキシド−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)−１,３−チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−エチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−((３−(５−(ベンジルカルバモイル)−４−メチルチアゾール−２−イル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)メチル)安息香酸エチル；
５−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−３−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
４−メチル−２−(５−オキソ−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
５−(１−ベンジル−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−３−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
５−(１−(２−シクロプロピルエチル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−３−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−(３−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
３−メチル−５−(５−オキソ−１−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
２−(３−ベンジル−２−イミノイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(４−フルオロベンジル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
５−(３−(４−アミノベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
２−(３−(４−フルオロフェネチル)−５−ヒドロキシ−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−ベンジル−２−イミノイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(３,４−ジフルオロベンジル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
３−メチル−５−(１−(４−(メチルスルホニル)ベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−((１Ｈ−ベンゾ[ｄ]イミダゾール−２−イル)メチル)−５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−(チオフェン−２−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
２−(３−(４−フルオロフェネチル)−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(２−オキソ−３−((５−(トリフルオロメチル)フラン−２−イル)メチル)イミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(３−((５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル)メチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(シクロプロピルメチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(２−オキソ−３−((テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル)メチル)イミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(２−(４−フルオロフェノキシ)エチル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(５−オキソ−１−((５−(トリフルオロメチル)フラン−２−イル)メチル)−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(２−(１Ｈ−インドール−３−イル)エチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−ベンジル−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−((２,３−ジヒドロベンゾ[ｂ][１,４]ジオキシン−２−イル)メチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
３−((３−(５−(ベンジルカルバモイル)−４−メチルチアゾール−２−イル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)メチル)安息香酸メチル；
２−(３−((５−クロロベンゾ[ｂ]チオフェン−３−イル)メチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)−４−(トリフルオロメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−((６−(トリフルオロメチル)ピリジン−３−イル)メチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−((３−メチルチオフェン−２−イル)メチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−(２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル)−５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−(ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イルメチル)−５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
２−(１−(２−ヒドロキシエチル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−(ベンゾ[ｄ]チアゾール−２−イルメチル)−５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−(ベンゾ[ｄ][１,３]ジオキソール−５−イルメチル)−５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−(ベンゾ[ｄ]オキサゾール−２−イルメチル)−５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−((１Ｈ−インドール−２−イル)メチル)−５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−((１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル)メチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
２−(１−(２−(４−クロロフェニルアミノ)−２−オキソエチル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−フルオロベンジルカルバミン酸２−(４−(４−メチル−５−(ピリジン−３−イルメチルカルバモイル)チアゾール−２−イル)−５−オキソ−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−１−イル)エチル；
２−(３−(イソキノリン−１−イルメチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(２−オキソ−３−(キノリン−８−イルメチル)イミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(３−((５−メチルイソキサゾール−３−イル)メチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
５−((５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド)メチル)フラン−２−カルボン酸エチル；
Ｎ−((６−クロロピリジン−３−イル)メチル)−５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−((１Ｈ−ピラゾール−３−イル)メチル)−５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−((５−メチルフラン−２−イル)メチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−((４−メチルチオフェン−２−イル)メチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−(チアゾール−２−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
２−(１−(２−(４−フルオロフェニルアミノ)エチル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−((１,５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−イル)メチル)−５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
４−メチル−２−(２−オキソ−３−((５−フェニルオキサゾール−４−イル)メチル)イミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−((５−メチルチオフェン−２−イル)メチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−((１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル)メチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−((１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル)メチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−((５−メチルピラジン−２−イル)メチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−((２−メチルチアゾール−４−イル)メチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
２−(３−(ベンゾ[ｃ][１,２,５]オキサジアゾール−５−イルメチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(ベンゾ[ｃ][１,２,５]チアジアゾール−５−イルメチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−((１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)メチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−((３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)メチル)−５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチルチオフェン−２−カルボキサミド；
５−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−３−メチル−Ｎ−(オキサゾール−２−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
４−メチル−２−(２−オキソ−３−(ピリジン−２−イルメチル)イミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−２−(２−オキソ−３−(ピリジン−４−イルメチル)イミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−((３−(５−(ベンジルカルバモイル)−４−メチルチアゾール−２−イル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)メチル)安息香酸メチル；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−(２−オキソ−３−(ピリジン−３−イルメチル)イミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−メチル−Ｎ−((５−メチルピラジン−２−イル)メチル)−２−(２−オキソ−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−１−イル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(シクロプロピルメチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−((５−メチルピラジン−２−イル)メチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(２−(４−フルオロベンジルアミノ)エチル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(２−(４−フルオロフェニルアミノ)エチル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ,４−ジメチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
１−(５−(４−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル)−４−メチルチオフェン−２−イル)−３−(４−フルオロベンジル)イミダゾリジン−２−オン；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−((５−メチルピラジン−２−イル)メチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(オキサゾール−２−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
１−(５−ブロモ−４−メチルチアゾール−２−イル)−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−２−オン；
１−(５−アセチル−４−メチルチアゾール−２−イル)−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−２−オン；
２−(３−(２−(１Ｈ−インドール−３−イル)エチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−(４−フルオロフェニル)−４−((３−(４−メチルチアゾール−２−イル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)メチル)ベンズアミド；
１−(４−メチル−５−(１Ｈ−ピラゾール−３−イル)チアゾール−２−イル)−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−２−オン；
１−(５−(イソキサゾール−５−イル)−４−メチルチアゾール−２−イル)−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−２−オン；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−((２−メチルチアゾール−５−イル)メチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
５−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−３−メチル−Ｎ−((５−メチルピラジン−２−イル)メチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−((１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)メチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
５−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−３−メチル−Ｎ−(オキサゾール−２−イルメチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
５−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−３−メチル−Ｎ−((１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)メチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
１−(４−メチル−５−(５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)チアゾール−２−イル)−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−２−オン；
５−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−３−メチル−Ｎ−((２−メチルチアゾール−４−イル)メチル)チオフェン−２−カルボキサミド；
１−(４−メチル−５−(３−メチルイソキサゾール−５−イル)チアゾール−２−イル)−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−２−オン；
４−メチル−２−(１−((２−メチルチアゾール−４−イル)メチル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−((３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)メチル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリミジン−２−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−((１Ｈ−ピラゾール−３−イル)メチル)−２−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(オキサゾール−２−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−((１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)メチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
４−((３−(５−アセチル−４−メチルチアゾール−２−イル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)メチル)安息香酸メチル；
２−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−((２−メチルチアゾール−４−イル)メチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(チアゾール−２−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(オキサゾール−４−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−((１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル)メチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−((５−メチルピラジン−２−イル)メチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピラジン−２−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
１−(５−(ヒドロキシメチル)−４−メチルチアゾール−２−イル)−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−２−オン；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリダジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
１−(４−メチル−５−(オキサゾール−５−イル)チアゾール−２−イル)−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−２−オン；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリミジン−２−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−(２−(４−フルオロベンジルアミノ)−２−オキソエチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
１−(４−メチル−５−(１Ｈ−ピラゾール−５−イル)チアゾール−２−イル)−３−(４−(ピペリジン−１−カルボニル)ベンジル)イミダゾリジン−２−オン；
１−(４−メチル−５−(３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル)チアゾール−２−イル)−３−(４−(ピペリジン−１−カルボニル)ベンジル)イミダゾリジン−２−オン；
１−(４−メチル−５−(３−メチル−１,２,４−オキサジアゾール−５−イル)チアゾール−２−イル)−３−(４−(トリフルオロメチル)ベンジル)イミダゾリジン−２−オン；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ,４−ジメチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−(３−(４−フルオロベンゾイル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−２−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
１−(４−フルオロベンジル)−３−(４−メチル−５−(５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)チアゾール−２−イル)イミダゾリジン−２−オン；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−４−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(シクロプロピルメチル)−２−オキソテトラヒドロピリミジン−１(２Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；
２−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソテトラヒドロピリミジン−１(２Ｈ)−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド；および
２−(３−(シクロプロピルメチル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−４−メチル−Ｎ−(ピリジン−２−イルメチル)チアゾール−５−カルボキサミド
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物と薬学上許容される賦形剤または担体とを含む、医薬組成物。
【請求項９】
ヒトステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ(ｈＳＣＤ)活性を阻害する方法であって、ｈＳＣＤの供給源を立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体、薬学上許容される塩、医薬組成物またはプロドラッグとしての、式(Ｉ)：
【化７】
[式中、
ＸはＮまたはＣＨであり；
ＹはＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ＣＨ３であり；
Ｑは、
【化８】
であり；
Ｗは−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−、−Ｒ８−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｒ８−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ(Ｒ６)−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ６)−、−ＯＳ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ６)−、−Ｒ８−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)−、−Ｎ(Ｒ６)((Ｒ６ａ)Ｎ＝)Ｃ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)−または直接結合から選択され；
Ｖは、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ６)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｒ８−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)−または直接結合から選択され；
ｎは１、２または３であり；
ｐは０、１、２〜２ｎであり；
ｔは１または２であり；
Ｒ１はハロ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ１は２〜４環を有する多環式構造であり、これらの環はシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され、これらの環のいくつかまたは全てが互いに縮合していてもよく；
Ｒ２は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ２は２〜４環を有する多環式構造であり、これらの環はシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され、これらの環のいくつかまたは全てが互いに縮合していてもよく；
Ｒ３は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、シアノまたは−Ｎ(Ｒ６)２からなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ４ａは水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、シクロアルキルアルキルまたはアラルキルからなる群から独立に選択されるか；あるいは
Ｒ４およびＲ４ａは一緒に、オキソ(＝Ｏ)基またはシクロアルキル(cycloaklyl)を形成し；
Ｒ５はアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、シクロアルキルアルキル、アラルキル、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｒ２、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)ＯＲ２、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−ＯＲ２、−ＳＲ２−、−Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−Ｓ(Ｏ)ｔＲ２、−Ｎ(Ｒ６)Ｓ(Ｏ)２Ｒ２、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−ＯＳ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ２、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ２、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ２、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｒ６)Ｒ２、−Ｎ(Ｒ６)((Ｒ６ａ)Ｎ＝)ＣＲ２または−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)Ｒ２からなる群から選択され；
各Ｒ６は水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはアラルキルからなる群から独立に選択され；
各Ｒ６ａは水素、アルキルおよびシクロアルキルアルキルまたはシアノからなる群から独立に選択され；
各Ｒ７は水素、アルキル、トリフルオロメチル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキルまたはアラルキルからなる群から独立に選択され；かつ
各Ｒ８は独立に、直接結合、所望により置換されていてもよい直鎖もしくは分枝アルキレン鎖、所望により置換されていてもよい直鎖もしくは分枝アルケニレン鎖、または所望により置換されていてもよい直鎖もしくは分枝アルキニレン鎖である]
の化合物と接触させることを含む、方法。
【請求項１０】
ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ(ＳＣＤ)が介在する疾病または症状を処置する方法であって、それを必要とする哺乳類に治療上有効な量の請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項１１】
前記疾病または症状が代謝症候群、Ｘ症候群、糖尿病、インスリン抵抗性、耐糖能低下、非インスリン依存性糖尿病、II型糖尿病、Ｉ型糖尿病、糖尿病性合併症、体重異常、体重減少、肥満度指数またはレプチン関連疾患である、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
代謝症候群が異脂肪血症、肥満、インスリン抵抗性、高血圧症、低アルブミン血症、高尿酸血症および凝固性亢進である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
体重異常が肥満、太りすぎ、悪液質および食欲不振である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１４】
前記疾病または症状が皮膚障害である、請求項１０に記載の方法。
【請求項１５】
前記皮膚障害が湿疹、座瘡、乾癬またはケロイド瘢痕の形成もしくは予防である、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
治療上有効な量の請求項１に記載の化合物を、治療上有効な量のインスリン、インスリン誘導体もしくはミメティック；インスリン分泌促進薬；インスリン向性スルホニル尿素受容体リガンド；ＰＰＡＲリガンド；インスリン増感薬；ビグアニド；α−グルコシダーゼ阻害剤；ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１類似体もしくはミメティック；ＤＰＰＩＶ阻害剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；スクワレンシンターゼ阻害剤；ＦＸＲもしくはＬＸＲリガンド；コレスチラミン；フィブラート；ニコチン酸；またはアスピリンと組み合わせて含む、医薬組成物。
【請求項１７】
ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害が介在する、対象における障害または疾病の処置を目的とする医薬組成物の製造のための、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物の使用。
【請求項１８】
薬剤として用いるための、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項１９】
ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害が介在する、対象における障害または疾病の処置を目的とする医薬組成物の製造のための、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物の使用。
【請求項２０】
薬剤として用いるための、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害が介在する、対象における障害または疾病の処置を目的とする医薬組成物の製造のための、請求項１０、１６または２０に記載の医薬組成物の使用。
【公表番号】特表２０１０−５０１４８８（Ｐ２０１０−５０１４８８Ａ）
【公表日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２４７５４（Ｐ２００９−５２４７５４）
【出願日】平成１９年８月１３日（２００７．８．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７５８０２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２７３４９
【国際公開日】平成２０年１０月２３日（２００８．１０．２３）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【出願人】（５０６０３０８２６）ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (47)
【氏名又は名称原語表記】ＸＥＮＯＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年８月１３日（２００７．８．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７５８０２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２７３４９
【国際公開日】平成２０年１０月２３日（２００８．１０．２３）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【出願人】（５０６０３０８２６）ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (47)
【氏名又は名称原語表記】ＸＥＮＯＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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