【課題】特定の代謝疾患および酵素マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素（マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD）の阻害によって調節される疾患を治療する際に有用な、新規化合物を提供する。
【解決手段】1,1,1-トリフルオロ-5-［メチル（フェニルメチル）アミノ］-2-（トリフルオロメチル）ペント-3-イン-2-オールなどの特定構造を有する化合物、それらのプロドラッグ、および薬学的に許容される塩。該化合物は、マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素の阻害を通じて、心血管疾患、糖尿病、アシドーシス、癌、および肥満を予防、管理および治療に有効である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｔは、テトラゾリル置換基を表し、Ａは、炭素環又はヘテロ環を表し、Ｌ^１及びＬ^２は、さまざまな結合基を表し、Ｑは、炭素環を表す。］で表されるヒドロキシモイル−テトラゾール誘導体、これらを調製する方法、殺菌剤活性因子としてのこれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌剤活性因子としてのこれらの使用及びこれら化合物又は組成物を使用して植物病原性菌類を防除する方法、特に、植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩（式中、Ｒ¹は、場合により置換されているテトラゾリルであり、Ｒ^２は、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、本明細書で定義されたとおりである）。同じく、Ｐ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストが介在する疾患の処置用のその化合物の使用方法及びその化合物の製造方法を提供する。
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【課題】新規構造をもつ脂質低下剤の提供。
【解決手段】
式（I）


〔式中、Ｒは水酸基で置換されていてもよい低級アルキル基を、Ｘは置換されていてもよいカルバモイル基又は脱プロトン化しうる水素原子を有する置換されていてもよい複素環基を、Ｒ_１は低級アルキル基を、Ｗはハロゲン原子を示す。〕で表わされる化合物またはその塩，及びそれらを含有する脂質低下剤，組成物。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉａ
【化１】


〔式中：
Ｒ^ａ＊は水素またはＣ_１−Ｃ_４−アルキルであり；
Ｒ^ｂ＊は−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキレン）−Ｙ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロアルキルまたは−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキレン）−Ｙ−Ｃ_１−Ｃ_４−ヒドロキシアルキルであり；
Ｙは−ＣＯＮＨ−または５員ヘテロアリール基である。
Ｒ^２＊はＣ_１−Ｃ_４−アルキルまたはハロゲンであり；
Ｒ^３＊はハロ、−ＳＯ_２−ＣＨ_３、−ＳＯ_２−ＣＦ_３、カルボキシ、−ＣＯ−ＮＨ_２、−ＣＯ−ジ（Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル）アミノ、または酸素、窒素および硫黄からなら成る群から選択される１個以上の環ヘテロ原子を有する５もしくは６員ヘテロ環式環であり、当該環は所望により、ハロ、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、カルボキシ、ニトロ、Ｃ_３−Ｃ_８−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルカルボニル、所望によりアミノカルボニルで置換されたＣ_１−Ｃ_８−アルコキシ、または所望によりヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルアミノもしくはジ（Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル）アミノで置換されたＣ_１−Ｃ_８−アルキルで置換されており；
Ｒ^４＊は水素、ハロ、−ＳＯ_２−ＣＨ_３、ニトリル、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルキル、イミダゾリル、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル、−ＮＲ^８＊Ｒ^９＊、または−ＳＯ_２−ＮＲ^８＊Ｒ^９＊であり；そして
Ｒ^５＊は水素、ハロゲンまたはＣ_１−Ｃ_８−アルキルであり；
Ｒ^８＊およびＲ^９＊は独立して、水素、アミノ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル）アミノ、または所望によりヒドロキシルで置換されたＣ_１−Ｃ_８−アルキルである〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、ホスファチジルイノシトール３−キナーゼの阻害によって改善される疾患の処置における当該化合物の組成物および使用に関する。
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二環式の環に縮合したシクロプロピルカルボン酸又はカルボン酸誘導体（例えば、アミド）を含む、三環式化合物（これは、その医薬的に許容される塩及びそのプロドラッグを含む）は、Ｇ−タンパク質共役受容体４０（ＧＰＲ４０）の作動薬であり、並びに治療用化合物として、特に２型糖尿病の、及びこの疾患としばしば関連される状態（これは、肥満及び脂質障害（例えば、混合性又は糖尿病性の脂質異常症、高脂質血症、高コレステロール血症、及び高トリグリセリド血症）を含む）の、治療において有用である。
【要約図１】

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哺乳動物、好ましくはヒトにおけるステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）媒介性の疾患または状態を治療する方法が開示される。この方法は、式（Ｉ）（ここで、Ｖ、Ｗ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は本明細書に定義されている）の化合物を、その必要のある哺乳動物に投与するステップを含む。前記式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物も開示される。この疾患または状態は、メタボリックシンドローム、症候群Ｘ、糖尿病、インスリン抵抗性、耐糖能の低下、インスリン非依存性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、Ｉ型糖尿病、糖尿病の合併症、体重障害、体重減少、ボディマスインデックス、またはレプチンと関係がある疾患であり得る。

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本発明は、式Ｉ：
【化１】


［式中、Ｚ、Ｘ、Ｊ、Ｒ^２およびＷは本明細書に示す通りである］
で表される化合物ばかりでなくこれらの溶媒和物、水化物、互変異性体および製薬学的に許容される塩に向けたものであり、これらは蛋白質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する。また、式Ｉで表される化合物を用いて自己免疫病および炎症性要素を伴う病気を治療、卵巣癌、子宮癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、結腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病からの転移を治療、および腫瘍転移または変形性関節症が原因の骨格痛または内蔵、炎症および神経原性疼痛を包含する痛みばかりでなく骨粗しょう症、パジェット病および病的状態に骨吸収が介在する他の病気（関節リウマチおよび他の形態の炎症性関節炎、変形性関節症、人工器官不全、溶骨性肉腫、骨髄腫および骨への腫瘍転移を包含）を治療する方法も提供する。
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本発明では式Ｉの新規な化合物又はその薬理学的に許容できる塩類（グルカゴン受容体アンタゴニスト又は逆アゴニスト活性を有する）、並びにかかる化合物の調製方法を開示する。他の実施形態として、本発明では式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びにそれらを使用した糖尿病及び他のグルカゴンが関連する代謝異常などを治療する方法を開示する。
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本発明は、塩基または酸の付加塩の形態における、ならびに水和物または溶媒和物の形態における、式（Ｉ）


［式中、Ｚは、Ｎ（Ｒ_３）ＸＲ_４、Ｎ（Ｒ_３）ＣＯＯＲ_５、またはＯＣＯＮ（Ｒ_３）Ｒ_５の基を表し；Ｘは、−ＣＯ−、ＳＯ_２−、−ＣＯＮ（Ｒ_６）−、またはＣＳＮ（Ｒ_６）−の基を表し；Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ独立して、水素原子もしくは（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキルを表しているか、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和もしくは不飽和の複素環基を形成しており；Ｒ_３およびＲ_６は、水素原子もしくは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基を表し；Ｒ_４は、（Ｃ_３−Ｃ_１０）アルキル基／炭素環基を表し；複素環基；インドリル；テトラヒドロナフタレニル、ナフタレニル；ベンゾチオフェニルまたはベンゾルリル；フェニル；ベンゾジオキシル；フェノキシメチレン，１−フェノキシエチレン；フェニルシクロプロピル；Ｒ_５はフェニルを表し；Ａｒ_１およびＡｒ_２はそれぞれ独立して、非置換または置換されているフェニルを表し；ｎは、０、１、または２を表し；Ａｌｋは、（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル基を表す。］の化合物に関する。
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【課題】新規な希土類金属錯体及びそれを用いた蛍光発光材料を提供する。
【解決手段】下記式


で表わされる配位子と、Ｎｄ，Ｅｕ，Ｔｂ，Ｅｒ及びＹｂからなる群から選ばれた少なくとも１つの希土類金属からなる錯体。 （もっと読む）

ジベンジルアミン化合物および誘導体、このような化合物を含有する医薬組成物、高密度リポタンパク質コレステロールを含めた特定の血漿脂質濃度を上昇させるためのこのような化合物の使用、ならびにＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質濃度を減少させるためのこのような化合物の使用、したがってヒトを含めた一部の哺乳動物におけるアテローム性動脈硬化症および心血管疾患などの、低濃度のＨＤＬコレステロールおよび／または高濃度のＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドによって悪化する疾患を治療するためのこのような化合物の使用。 （もっと読む）

式（Ｉ）のジベンジルアミン化合物および誘導体、このような化合物を含有する医薬組成物、高密度リポタンパク質コレステロールを含めた特定の血漿脂質濃度を上昇させるためのこのような化合物の使用、ならびにＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質濃度を減少させるためのこのような化合物の使用、したがってヒトを含めた一部の哺乳動物におけるアテローム性動脈硬化症および心血管疾患などの、低濃度のＨＤＬコレステロールおよび／または高濃度のＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドによって悪化する疾患を治療するためのこのような化合物の使用。 （もっと読む）

【課題】８−アミノ−４−オキソ−２−（テトラゾール−５−イル）−４Ｈ−１−ベンゾピランまたはその塩の製造方法及びその製造用中間体を提供する。
【解決手段】２分子の２−アミノ−６−［１，３−ジオキソ−３−（テトラゾール−５−イル）プロピル］フェノールのモイエティーがテレフタロイル基を媒介に連結されたＮ，Ｎ’−ビス｛３−［１，３−ジオキソ−３−（テトラゾール−５−イル）］プロピル−２−ヒドロキシフェニル｝テレフタルアミドを酸存在下で閉環させ、Ｎ，Ｎ’−ビス｛４−オキソ−２−（テトラゾール−５−イル）−４Ｈ−１−ベンゾピラン−８−イル］テレフタルアミドを製造する段階と、Ｎ，Ｎ’−ビス｛４−オキソ−２−（テトラゾール−５−イル）−４Ｈ−１−ベンゾピラン−８−イル］テレフタルアミドを加水分解する段階とを含む製造方法による。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＹは、明細書中及び請求の範囲中と同義である］の新規なヘテロ二環式誘導体、ならびに生理学に許容しうるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、Ｌ−ＣＰＴ１を阻害し、そして医薬として使用することができる。
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本発明は一般に、置換ベンゾフラン、ベンゾチオフェンおよびインドールおよびチューブリン重合阻害剤としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、
各Ｒ_１は、独立して、所望により置換されているＣ_１−６脂肪族、所望により置換されているアリール、所望により置換されているヘテロアリール、所望により置換されているＣ_３−１０員シクロ脂肪族または所望により置換されている４から１０員ヘテロシクロ脂肪族、カルボキシ、アミド、アミノ、ハロ、またはヒドロキシであり(ただし、少なくとも１個のＲ_１が、所望により置換されているアリールまたは所望により置換されているヘテロアリールであり、該Ｒ_１がフェニル環の３位または４位に結合している)；
Ｒ_２は水素、所望により置換されているＣ_１−６脂肪族、所望により置換されているＣ_３−６シクロ脂肪族、所望により置換されているフェニル、または所望により置換されているヘテロアリールであり；
環Ａは、所望により置換されているシクロ脂肪族または所望により置換されているヘテロシクロ脂肪族であり、ここで、Ｃ^＊に隣接している環Ａの原子は炭素原子であり；
各Ｒ_４は所望により置換されているアリールまたは所望により置換されているヘテロアリールであり；そして
ｎは１、２、３、４、または５である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(“ＣＦＴＲ”)を含む、ＡＴＰ結合カセット(“ＡＢＣ”)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を使用したＡＢＣトランスポーター仲介疾患の処置法にも関する。
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本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグに関し、式中、Ｒ’_１、Ｘ、Ｘ’、Ｌ、およびＹは本明細書で定義する。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、かつ、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫疾患の治療および予防に有用である。
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【課題】長期間保存した場合にもプランルカストの溶出量が低下せず、使用に際してプランルカストの溶出量のばらつきの少ない高含量のプランルカスト製剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、プランルカストと、ケイ素を含有する化合物又は水可溶性のデンプン誘導体からなる添加剤とを含有するプランルカストを含有する固形製剤である。ケイ素を含有する化合物としては、二酸化ケイ素、ケイ酸若しくはその塩が好ましく、水可溶性のデンプン誘導体としては、アルファー化デンプン、プルラン、又はデキストリンが好ましい。 （もっと読む）

【課題】イソキサゾール誘導体及びその使用
【解決手段】イソキサゾール誘導体及びその使用が開示される。Ｗｎｔアゴニストとして役割を果たすイソキサゾール誘導体はＷｎｔ／β−カテニン シグナル伝達を活性化し、このため、シグナル伝達に関連する疾患の治療及び予防に使用可能である。また、イソキサゾール誘導体の医薬剤的に使用可能な塩も開示される。 （もっと読む）