本発明は、チューブリン重合阻害剤としての一般式（I）の化合物およびそのような化合物の製法に関する。
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２−アミノ位にＮ−含有シクロアルキルを有する、式（Ｉ）で表されるアミノチアゾール化合物または前記化合物の薬学的に許容できるプロドラッグまたは前記化合物の薬学的に許容できる塩は、細胞増殖およびプロテインキナーゼの活性を変調および／または阻害する。
【化１】

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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


の化合物(式中、基は記載された意味を有する)、さらにその生理学上適合しうる塩に関する。その化合物は、例えばII型糖尿病の予防および治療における医薬として使用することができる。
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本発明は、高眼圧または緑内障を処置する方法であって、高眼圧または緑内障の動物に処置有効量の式Iの化合物を投与することを含んで成る方法を提供する。式I中、
破線は、結合の存在または不存在を示し、線影付きくさび形は、α（下）配置を示し、中実三角形は、β（上）配置を示し；
Bは、単、二重または三重共有結合であり；
nは、0〜6であり；
Xは、CH₂、SまたはOであり；
Yは、CO₂Hの医薬的に許容される任意の塩、または、CO₂R、CONR₂、CONHCH₂CH₂OH、CON（CH₂CH₂OH）₂、CH₂OR、P（O）（OR）₂、CONRSO₂R、SONR₂、または


であり；
Rは、H、C_1〜6アルキルまたはC_2〜6アルケニルであり；
R²およびR³は、同じかまたは異なっていてよいC_1〜6直鎖アルキルであり、互いに結合して、それらが共に結合している炭素を組み込んだ環を形成してもよい。
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本発明はβ−セクレターゼ酵素のインヒビターとして有用であり、またβ−セクレターゼが関与するアルツハイマー病などの疾患の治療に有用な置換へテロ環を有する三級カルビナミン化合物を目的とする。本発明はまたこれら化合物を含有してなる医薬組成物、およびβ−セクレターゼ酵素が関与するかかる疾患の治療におけるこれら化合物および組成物の使用を目的とする。 （もっと読む）

水溶液中への溶解度が上昇したチアゾリルテトラゾリウム塩は、アルキルアンモニウムアルコキシ置換基、好ましくはトリメチルアンモニウムプロポキシ基置換基、を、テトラゾリウム環に結合したフェニル環上に有する。水溶液中への溶解度が上昇したチアゾリルテトラゾリウム塩は、アルキルアンモニウムアルコキシ置換基、好ましくはトリメチルアンモニウムプロポキシ基置換基、を、たとえば、以下の式（A-）_aに示される一般式の化合物であるテトラゾリウム環に結合したフェニル環上に有する。 （もっと読む）

本発明は、ＭＡＰＫ／ＥＲＫキナーゼ（「ＭＥＫ」）酵素の阻害剤として働く、置換フェニル−（２−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルフェニル）−アミン化合物および置換フェニル（２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルフェニル）フェニル−アミン化合物および医薬組成物を提供し、また免疫調製において、ならびに炎症、および癌や再狭窄などの増殖性疾患の治療および軽減におけるこれらの使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＹは明細書に記載の意味を有する）で示される化合物、これを製造するための方法および中間体、並びに害虫予防のためのこの使用に関する。
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【課題】テトラゾール化合物の工業的有利な製法を提供すること。
【解決手段】アミド類（３）と脱水剤を有機溶媒の存在下に反応させて得たニトリル類（２）を単離することなくアジド類と反応させてテトラゾール化合物（１）を得る方法であって、上記化合物を含む反応混合物を水と非混和性の有機溶媒と共に、攪拌下に水中に注ぎ攪拌を続けながら上記有機溶媒を留去し、テトラゾール化合物を得る。






（式中、Ｒ¹は水素、ハロゲン、ニトロ、水酸基、アルキル等を；Ｒ²はＲ³で置換されていてもよいフェニル；Ｒ³はフェニルで置換されてもよい炭素数１〜２０のアルキル基またはフェニル基で置換されてもよい炭素数１〜２０のアルコキシ基を示す。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）Ｒ^d−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^e）−Ｒ^c−ＣＨ₂−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^a）（Ｒ^b）（式中、Ｒ^a〜Ｒ^eは、明細書及び請求の範囲で定義したとおりである）の新規なヘテロアリールアセトアミド類及びその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、凝固因子Xaを阻害し、薬として使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、Fc受容体に結合し、Fc受容体活性を調節することができ、p電子に富む基で置換されたアリール環の形態のコア親油性基を含む化合物を提供する。本発明はさらに、そのような化合物を用いてFc受容体活性に関係する自己免疫疾患を治療する方法を提供する。(a)FcγRIIa構造の溝に適合する構造特性を有する化合物を提供または設計する段階と、(b)Fc受容体上の活性の調節について化合物をスクリーニングする段階とを含むFc受容体活性を調節する化合物を得る方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】子宮内膜症の予防及び治療に有効な薬の提供。
【解決手段】抗アレルギー薬を有効成分として含有する子宮内膜症の予防又は治療薬。具体的には、エピナスチン、ケトチフェン、若しくはプランルカストが用いられる。 （もっと読む）

本発明の下記一般式（Ｉ）で示されるＣ−グリコシド誘導体又はその塩は、Ｎａ^＋−グルコース共輸送体阻害剤として、例えば、糖尿病等の治療剤、特に、インスリン非依存性糖尿病（２型糖尿病）、インスリン依存性糖尿病（１型糖尿病）等の糖尿病の他、インスリン抵抗性疾患、及び肥満を含む各種糖尿病関連疾患の治療剤として有用な化合物であり、Ｂ環が、−Ｘ−を介して、Ａ環と結合し、そのＡ環が糖残基と直接結合することを特徴とする。

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本発明は、一酸化窒素シンターゼの阻害剤として有用な化合物およびその使用方法に関する。本主題発明における特定の化合物は、以下の構造式を有し、式中（Ｉ）において、Ｔ、ＸおよびＹは、ＣＲ^４、Ｎ、ＮＷ、ＳおよびＯから成る群から独立して選択され、Ｕは、ＣＲ^１０およびＮから成る群から選択され、Ｖは、ＣＲ^４およびＮから成る群から選択され、ＷおよびＷ’は、ＣＨ_２、ＣＲ^７Ｒ^８、ＮＲ^９、Ｏ、Ｎ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_ｑおよびＣ（Ｏ）から成る群から独立して選択され、ｎ、ｍおよびｐは、それぞれ０から５の整数であり、ｑは、０、１または２であり、他の置換基については、本明細書中に示すとおりである。本主題発明における他の化合物は、本明細書中に示す構造式を有する。また、本明細書中には、本主題発明における化合物から成る医薬組成物が開示される。
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【課題】広いスペクトラムの植物病害に対して、低濃度で、高い防除効果を安定的に発揮する新規なＮ−ベンジルテトラゾール誘導体化合物を提供すること。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるＮ−ベンジルテトラゾール誘導体またはその塩。


［式中、Ｒ_１は、水素原子、アルキル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基またはアルコキシカルボニルアミノ基を示し、Ａは、フェニル基またはヘテロ元素（Ｏ、ＳまたはＮ）を含む５員環、６員環または縮環を示す。］ （もっと読む）

ジベンジルアミン化合物および誘導体、そのような化合物を含有する医薬組成物、ならびに高密度リポタンパク質コレステロールを含むある種の血漿脂質レベルを上昇させるため、ＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドなどのある種の他の血漿脂質レベルを低下させるため、したがって、ヒトを含む一部の哺乳動物において、アテローム性動脈硬化や心血管疾患などの、低レベルのＨＤＬコレステロールおよび／または高レベルのＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドによって悪化する疾患を治療するためのそのような化合物の使用。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、明細書に記載の意味を有する］
で示される、遊離型または塩形態の化合物は、ホスファチジルイノシトール３−キナーゼを介する疾患を処置するために有用である。前記化合物を含む医薬組成物および前記化合物を製造する方法も記載する。
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本出願では、式Ar¹-Ｘ-Ｗ-Ar²の化合物が開示され、式中、Ar¹及びAr²は、一般的に芳香族ヘテロ環（例えば、イミダゾリル若しくはテトラゾリル）又は炭素環（例えば、フェニル若しくはナフタレニル）として特徴づけられるアリール基を表し；該アリール基は任意に他のヘテロ環若しくは炭素環と置換され、又は縮合していてよく；該アリール基は、アルキル、ハロ又はＯ-アルキルのような置換基を有しうる。Ｘは、ヘテロ原子、原子価結合又は任意に置換されていてもよい二価メチレンであり、かつＷはスペーサーを表し；典型的なスペーサーとして、二価アルキレン若しくはアルキレン-アミド、-アミド又は-オキシ基が挙げられ、任意に置換されていてもよい（例えば、ヒドロキシル又はオキソ）。典型的な化合物は、2-(N-ナフタレニルテトラゾリルチオ)-N-(2-ニトロフェニル)アセトアミドの誘導体である。本化合物は、HIVの野生型及び単又は二重突然変異株に対して阻害活性を有する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）および（ＩＩＩａ）の新規の置換されているアラルキル誘導体、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含む薬剤組成物、医学におけるこれらの化合物の利用およびそれらの製造に関わる中間体に関する。
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開示されたことは、改善されたプランルカスト固体分散体組成物およびその製造方法である。特に、本発明はプランルカストと、ポリビニルピロリドンビニルアセテート共重合体、ポリビニルピロリドンおよびポリビニルアルコールとからなる群から選択された少なくとも１つの水溶性高分子とを含む組成物を使用し、熱溶融処理により製造されるプランルカスト固体分散体を提供し、従来の噴射乾燥方式により調製されたそれらに比べて著しく改善された溶解率および生体利用効率を有し、少量の薬で同等の薬の効果を得ることができる。 （もっと読む）