ジベンジルアミン化合物および誘導体
ジベンジルアミン化合物および誘導体、そのような化合物を含有する医薬組成物、ならびに高密度リポタンパク質コレステロールを含むある種の血漿脂質レベルを上昇させるため、ＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドなどのある種の他の血漿脂質レベルを低下させるため、したがって、ヒトを含む一部の哺乳動物において、アテローム性動脈硬化や心血管疾患などの、低レベルのＨＤＬコレステロールおよび／または高レベルのＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドによって悪化する疾患を治療するためのそのような化合物の使用。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式Ｉの化合物
【化１】
または前記化合物の薬学的に許容できる塩［式中、
Ａは、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、シアノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、またはチアジアゾリルであり、Ａは、Ｒ０で一、二、または三置換されていてもよく、
Ｘは、ＣまたはＮであり、ＸがＮである場合、Ｒ４は不在であり、
Ｙは、結合、−Ｏ−、−ＣＲ１１Ｒ１２−、−ＣＲ１１Ｒ１２−Ｏ−、または−Ｏ−ＣＲ１１Ｒ１２−であり、Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立に、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個〜９個のハロで置換されていてもよく、あるいはＲ１１とＲ１２が一緒になって、１個〜９個のハロで置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルを形成していてもよく、
Ｂは、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｂは、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｒ１４、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−Ｒ１０、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−複素環、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−複素環、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルケニル、ハロ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、ニトロ、シアノ、オキソ、−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、または−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルでそれぞれ独立に一、二、または三置換されていてもよく、前記アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルケニル、シクロアルキル、アルキニル、アルケニル、アルキル、およびアルコキシ置換基はそれぞれ、１個〜９個のハロ、１個または２個のヒドロキシ、１個または２個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、１個または２個のアミノ、１個または２個のニトロ、シアノ、オキソ、またはカルボキシでそれぞれ独立に置換されていてもよく、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり、前記アルキルは、１個〜９個のハロで置換されていてもよく、Ｒ１０は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり、前記アルキルは、１個〜９個のハロで置換されていてもよく、Ｒ１３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、前記アルキルは、１個〜９個のハロで置換されていてもよく、Ｒ１４は、水素、アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり、前記アルキルは、１個〜９個のハロで置換されていてもよく、
各Ｒ０は、それぞれ独立に、水素、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、アミノ、アミド、シアノ、オキソ、カルボキサモイル、カルボキシ、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニルであり、前記アルキルまたはアルコキシ置換基は、１個または２個のオキソ、１個または２個のヒドロキシ、または１個〜９個のハロでそれぞれ独立に置換されていてもよく、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、それぞれ独立に、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオであり、前記アルキル、アルコキシ、およびアルキルチオ置換基はそれぞれ、１個〜９個のハロ、１個または２個のシアノ、または１個または２個のヒドロキシでそれぞれ独立に置換されていてもよい］。
【請求項２】
式Ｉの化合物
【化２】
そのプロドラッグ、または前記化合物もしくは前記プロドラッグの薬学的に許容できる塩［式中、
Ａは、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、シアノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、またはチアジアゾリルであり、Ａは、Ｒ０で一、二、または三置換されており、
Ｘは、ＣまたはＮであり、ＸがＮである場合、Ｒ４は不在であり、
Ｙは、結合、−Ｏ−、−ＣＲ１１Ｒ１２−、−ＣＲ１１Ｒ１２−Ｏ−、または−Ｏ−ＣＲ１１Ｒ１２−であり、Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立に、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個〜９個のハロで置換されていてもよく、あるいはＲ１１とＲ１２が一緒になって、１個〜９個のハロで置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルを形成していてもよく、
Ｂは、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｂは、（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ８Ｒ９、（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−アリール、（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、ハロ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、ニトロ、シアノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニルでそれぞれ独立に一、二、または三置換されていてもよく、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ置換基はそれぞれ、１個〜９個のハロ、１個または２個のヒドロキシ、１個または２個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、１個または２個のアミノ、１個または２個のニトロ、シアノ、オキソ、またはカルボキシでそれぞれ独立に置換されていてもよく、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはカルボキシであり、Ｒ１０は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり、Ｒ１３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個〜９個のハロで置換されていてもよく、
各Ｒ０は、それぞれ独立に、水素、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、アミノ、アミド、シアノ、オキソ、カルボキサモイル、カルボキシ、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニルであり、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル置換基は、１個または２個のオキソ、１個または２個のヒドロキシ、または１個〜９個のハロでそれぞれ独立に置換されていてもよく、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、それぞれ独立に、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオであり、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ置換基はそれぞれ、１個〜９個のハロ、１個または２個のシアノ、または１個または２個のヒドロキシでそれぞれ独立に置換されていてもよい］。
【請求項３】
Ｙが結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが結合である、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ６がそれぞれ水素であり、Ｒ４が不在または水素であり、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、およびＲ７が、それぞれ独立に水素、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり、前記アルキルおよびアルコキシ置換基がそれぞれ、１個〜９個のフッ素でそれぞれ独立に置換されていてもよい、請求項３または４に記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＣであり、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、およびＲ７がそれぞれ、水素、メチル、シアノ、またはＣＦ３である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ＸがＣであり、Ｒ１、Ｒ４、およびＲ６がそれぞれ水素であり、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、およびＲ７がそれぞれ、水素、メチル、シアノ、またはＣＦ３であり、Ａが、−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＯＣＨ３、シアノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＣＨ３、
【化３】
であり、
各Ｒ０が、それぞれ独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシであり、アルキルまたはアルコキシが、１個〜９個のハロまたはヒドロキシルでそれぞれ独立に置換されていてもよい、請求項１または３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｂが、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−１−テトラゾリル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−複素環、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、シアノ、−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルでそれぞれ独立に一または二置換されていてもよいフェニルまたはピリジルであり、前記アルキルおよびアルコキシ置換基がそれぞれ、１個〜４個のフッ素または１個または２個のヒドロキシでそれぞれ独立に置換されていてもよい、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
各Ｒ０が、それぞれ独立に水素、ＣＨ３、またはＣＦ３であり、
Ｂが、
【化４】
であり、
Ｒ１４が、ハロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、前記アルキル置換基が、１個〜４個のフッ素で置換されていてもよく、Ｒ１５が、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−複素環、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−１−テトラゾリル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、シアノ、−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキルであり、前記アルキルおよびアルコキシ置換基がそれぞれ、１個〜４個のフッ素または１個または２個のヒドロキシルでそれぞれ独立に置換されていてもよく、Ｒ１６が、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ１０、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−１−テトラゾリル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、前記アルキル置換基が、１個〜４個のフッ素または１個または２個のヒドロキシルで置換されていてもよい、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛［５’−イソプロピル−２’−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛［２’−メトキシ−５’−メチル−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン、
［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］｛［５’−イソプロピル−２’−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝カルバミン酸メチル、
２’−｛［［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−６−メトキシ−４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−カルバルデヒド、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛［２’−クロロ−５’−メチル−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン、
［２’−｛［［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−６−メトキシ−４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］アセトニトリル、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛［２’，５’−ジメトキシ−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン、
２’−｛［［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−６−メトキシ−４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−カルボニトリル、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛［５’−イソプロピル−２’−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝アセトアミド、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛［５’−フルオロ−２’−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛［３’−イソプロピル−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛［２’−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛［２’−（メチルチオ）−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛［２’−（トリフルオロメトキシ）−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛［２’−フルオロ−５’−メチル−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛［２’−メトキシ−５’−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［（５’−イソプロピル−２’−メトキシビフェニル−２−イル）メチル］−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛［５’−［（ジメチルアミノ）メチル］−２’−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン、
Ｎ−｛［２’−｛［［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−６−メトキシ−４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］メチル｝−Ｎメチルグリシン酸メチル、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛［２’−エトキシ−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン、
１−［２’−｛［［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−６−フルオロ−４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］エタノン、および
４−｛１−［２−｛［［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロポキシ｝ベンズアミド、
からなる群から選択される化合物または前記化合物の薬学的に許容できる塩。
【請求項１１】
哺乳動物において、アテローム性動脈硬化、冠動脈疾患、冠動脈心疾患、冠血管疾患、末梢血管疾患、異脂肪血症、高βリポタンパク血症、低αリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、または心筋梗塞を治療するための、そのような治療を必要とする哺乳動物に、アテローム性動脈硬化、冠動脈疾患、冠動脈心疾患、冠血管疾患、末梢血管疾患、異脂肪血症、高βリポタンパク血症、低αリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、または心筋梗塞を治療する量の請求項１、２、または１０に記載の化合物または前記化合物の薬学的に許容できる塩を投与することによる方法。
【請求項１２】
治療有効量の請求項１、２、または１０に記載の化合物または前記化合物の薬学的に許容できる塩と、薬学的に許容できる媒体、希釈剤、または担体とを含む医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１、２、または１０に記載の化合物または前記化合物の薬学的に許容できる塩である第１の化合物と、
ＨＭＧＣｏＡレダクターゼ阻害剤、ＭＴＰ／ＡｐｏＢ分泌阻害剤、ＰＰＡＲモジュレーター、胆汁酸再取込み阻害剤、コレステロール吸収阻害剤、コレステロール合成阻害剤、フィブラート、ナイアシン、徐放性ナイアシン、ナイアシンとロバスタチンの組合せ、ナイアシンとシンバスタチンの組合せ、ナイアシンとアトルバスタチンの組合せ、アムロジピンとアトルバスタチンの組合せ、イオン交換樹脂、抗酸化剤、ＡＣＡＴ阻害剤、または胆汁酸金属イオン封鎖剤である第２の化合物と、
医薬用の媒体、希釈剤、または担体と
を含む治療有効量の組成物を含む複合型医薬組成物。
【請求項１４】
第２の化合物がＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、ＰＰＡＲモジュレーター、またはナイアシンである、請求項１３に記載の複合型医薬組成物。
【請求項１５】
第２の化合物が、フェノフィブラート、ゲムフィブロジル、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトルバスタチン、リバスタチン、ロスバスタチン、またはピタバスタチンである請求項１４に記載の複合型医薬組成物。
【請求項１】
次式Ｉの化合物
【化１】
または前記化合物の薬学的に許容できる塩［式中、
Ａは、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、シアノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、またはチアジアゾリルであり、Ａは、Ｒ０で一、二、または三置換されていてもよく、
Ｘは、ＣまたはＮであり、ＸがＮである場合、Ｒ４は不在であり、
Ｙは、結合、−Ｏ−、−ＣＲ１１Ｒ１２−、−ＣＲ１１Ｒ１２−Ｏ−、または−Ｏ−ＣＲ１１Ｒ１２−であり、Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立に、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個〜９個のハロで置換されていてもよく、あるいはＲ１１とＲ１２が一緒になって、１個〜９個のハロで置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルを形成していてもよく、
Ｂは、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｂは、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｒ１４、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−Ｒ１０、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−複素環、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−複素環、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルケニル、ハロ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、ニトロ、シアノ、オキソ、−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、または−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルでそれぞれ独立に一、二、または三置換されていてもよく、前記アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルケニル、シクロアルキル、アルキニル、アルケニル、アルキル、およびアルコキシ置換基はそれぞれ、１個〜９個のハロ、１個または２個のヒドロキシ、１個または２個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、１個または２個のアミノ、１個または２個のニトロ、シアノ、オキソ、またはカルボキシでそれぞれ独立に置換されていてもよく、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり、前記アルキルは、１個〜９個のハロで置換されていてもよく、Ｒ１０は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり、前記アルキルは、１個〜９個のハロで置換されていてもよく、Ｒ１３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、前記アルキルは、１個〜９個のハロで置換されていてもよく、Ｒ１４は、水素、アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり、前記アルキルは、１個〜９個のハロで置換されていてもよく、
各Ｒ０は、それぞれ独立に、水素、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、アミノ、アミド、シアノ、オキソ、カルボキサモイル、カルボキシ、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニルであり、前記アルキルまたはアルコキシ置換基は、１個または２個のオキソ、１個または２個のヒドロキシ、または１個〜９個のハロでそれぞれ独立に置換されていてもよく、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、それぞれ独立に、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオであり、前記アルキル、アルコキシ、およびアルキルチオ置換基はそれぞれ、１個〜９個のハロ、１個または２個のシアノ、または１個または２個のヒドロキシでそれぞれ独立に置換されていてもよい］。
【請求項２】
式Ｉの化合物
【化２】
そのプロドラッグ、または前記化合物もしくは前記プロドラッグの薬学的に許容できる塩［式中、
Ａは、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、シアノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、またはチアジアゾリルであり、Ａは、Ｒ０で一、二、または三置換されており、
Ｘは、ＣまたはＮであり、ＸがＮである場合、Ｒ４は不在であり、
Ｙは、結合、−Ｏ−、−ＣＲ１１Ｒ１２−、−ＣＲ１１Ｒ１２−Ｏ−、または−Ｏ−ＣＲ１１Ｒ１２−であり、Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立に、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個〜９個のハロで置換されていてもよく、あるいはＲ１１とＲ１２が一緒になって、１個〜９個のハロで置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルを形成していてもよく、
Ｂは、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｂは、（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ８Ｒ９、（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−アリール、（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、ハロ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルチオ、ニトロ、シアノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニルでそれぞれ独立に一、二、または三置換されていてもよく、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ置換基はそれぞれ、１個〜９個のハロ、１個または２個のヒドロキシ、１個または２個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、１個または２個のアミノ、１個または２個のニトロ、シアノ、オキソ、またはカルボキシでそれぞれ独立に置換されていてもよく、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはカルボキシであり、Ｒ１０は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり、Ｒ１３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個〜９個のハロで置換されていてもよく、
各Ｒ０は、それぞれ独立に、水素、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、アミノ、アミド、シアノ、オキソ、カルボキサモイル、カルボキシ、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニルであり、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル置換基は、１個または２個のオキソ、１個または２個のヒドロキシ、または１個〜９個のハロでそれぞれ独立に置換されていてもよく、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、それぞれ独立に、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオであり、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ置換基はそれぞれ、１個〜９個のハロ、１個または２個のシアノ、または１個または２個のヒドロキシでそれぞれ独立に置換されていてもよい］。
【請求項３】
Ｙが結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが結合である、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ６がそれぞれ水素であり、Ｒ４が不在または水素であり、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、およびＲ７が、それぞれ独立に水素、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり、前記アルキルおよびアルコキシ置換基がそれぞれ、１個〜９個のフッ素でそれぞれ独立に置換されていてもよい、請求項３または４に記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＣであり、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、およびＲ７がそれぞれ、水素、メチル、シアノ、またはＣＦ３である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ＸがＣであり、Ｒ１、Ｒ４、およびＲ６がそれぞれ水素であり、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、およびＲ７がそれぞれ、水素、メチル、シアノ、またはＣＦ３であり、Ａが、−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＯＣＨ３、シアノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＣＨ３、
【化３】
であり、
各Ｒ０が、それぞれ独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシであり、アルキルまたはアルコキシが、１個〜９個のハロまたはヒドロキシルでそれぞれ独立に置換されていてもよい、請求項１または３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｂが、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−１−テトラゾリル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−複素環、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、シアノ、−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルでそれぞれ独立に一または二置換されていてもよいフェニルまたはピリジルであり、前記アルキルおよびアルコキシ置換基がそれぞれ、１個〜４個のフッ素または１個または２個のヒドロキシでそれぞれ独立に置換されていてもよい、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
各Ｒ０が、それぞれ独立に水素、ＣＨ３、またはＣＦ３であり、
Ｂが、
【化４】
であり、
Ｒ１４が、ハロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、前記アルキル置換基が、１個〜４個のフッ素で置換されていてもよく、Ｒ１５が、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−複素環、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−１−テトラゾリル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、シアノ、−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキルであり、前記アルキルおよびアルコキシ置換基がそれぞれ、１個〜４個のフッ素または１個または２個のヒドロキシルでそれぞれ独立に置換されていてもよく、Ｒ１６が、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ１０、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−１−テトラゾリル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、前記アルキル置換基が、１個〜４個のフッ素または１個または２個のヒドロキシルで置換されていてもよい、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛［５’−イソプロピル−２’−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛［２’−メトキシ−５’−メチル−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン、
［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］｛［５’−イソプロピル−２’−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝カルバミン酸メチル、
２’−｛［［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−６−メトキシ−４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−カルバルデヒド、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛［２’−クロロ−５’−メチル−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン、
［２’−｛［［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−６−メトキシ−４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］アセトニトリル、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛［２’，５’−ジメトキシ−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン、
２’−｛［［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−６−メトキシ−４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−カルボニトリル、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛［５’−イソプロピル−２’−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝アセトアミド、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛［５’−フルオロ−２’−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛［３’−イソプロピル−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛［２’−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛［２’−（メチルチオ）−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛［２’−（トリフルオロメトキシ）−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛［２’−フルオロ−５’−メチル−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛［２’−メトキシ−５’−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［（５’−イソプロピル−２’−メトキシビフェニル−２−イル）メチル］−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛［５’−［（ジメチルアミノ）メチル］−２’−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン、
Ｎ−｛［２’−｛［［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−６−メトキシ−４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］メチル｝−Ｎメチルグリシン酸メチル、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−｛［２’−エトキシ−４−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル］メチル｝−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン、
１−［２’−｛［［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−６−フルオロ−４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］エタノン、および
４−｛１−［２−｛［［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］メチル｝−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロポキシ｝ベンズアミド、
からなる群から選択される化合物または前記化合物の薬学的に許容できる塩。
【請求項１１】
哺乳動物において、アテローム性動脈硬化、冠動脈疾患、冠動脈心疾患、冠血管疾患、末梢血管疾患、異脂肪血症、高βリポタンパク血症、低αリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、または心筋梗塞を治療するための、そのような治療を必要とする哺乳動物に、アテローム性動脈硬化、冠動脈疾患、冠動脈心疾患、冠血管疾患、末梢血管疾患、異脂肪血症、高βリポタンパク血症、低αリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、または心筋梗塞を治療する量の請求項１、２、または１０に記載の化合物または前記化合物の薬学的に許容できる塩を投与することによる方法。
【請求項１２】
治療有効量の請求項１、２、または１０に記載の化合物または前記化合物の薬学的に許容できる塩と、薬学的に許容できる媒体、希釈剤、または担体とを含む医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１、２、または１０に記載の化合物または前記化合物の薬学的に許容できる塩である第１の化合物と、
ＨＭＧＣｏＡレダクターゼ阻害剤、ＭＴＰ／ＡｐｏＢ分泌阻害剤、ＰＰＡＲモジュレーター、胆汁酸再取込み阻害剤、コレステロール吸収阻害剤、コレステロール合成阻害剤、フィブラート、ナイアシン、徐放性ナイアシン、ナイアシンとロバスタチンの組合せ、ナイアシンとシンバスタチンの組合せ、ナイアシンとアトルバスタチンの組合せ、アムロジピンとアトルバスタチンの組合せ、イオン交換樹脂、抗酸化剤、ＡＣＡＴ阻害剤、または胆汁酸金属イオン封鎖剤である第２の化合物と、
医薬用の媒体、希釈剤、または担体と
を含む治療有効量の組成物を含む複合型医薬組成物。
【請求項１４】
第２の化合物がＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、ＰＰＡＲモジュレーター、またはナイアシンである、請求項１３に記載の複合型医薬組成物。
【請求項１５】
第２の化合物が、フェノフィブラート、ゲムフィブロジル、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトルバスタチン、リバスタチン、ロスバスタチン、またはピタバスタチンである請求項１４に記載の複合型医薬組成物。
【公表番号】特表２００８−５２０６４５（Ｐ２００８−５２０６４５Ａ）
【公表日】平成２０年６月１９日（２００８．６．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４２１５９（Ｐ２００７−５４２１５９）
【出願日】平成１７年１１月２１日（２００５．１１．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／００３５００
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０５６８５４
【国際公開日】平成１８年６月１日（２００６．６．１）
【出願人】（３９７０６７１５２）ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年６月１９日（２００８．６．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１１月２１日（２００５．１１．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／００３５００
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０５６８５４
【国際公開日】平成１８年６月１日（２００６．６．１）
【出願人】（３９７０６７１５２）ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Ｆターム（参考）】
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