【課題】4-アミノキノリン誘導体を有効成分として含有する皮膚疾患の治療薬の提供。
【解決手段】式（I）


［式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷及びR⁸は、同一または異なって、水素原子、置換基を有していてもよい低級アルキル、C(=O)R⁹（式中、R⁹は水素原子、置換基を有していてもよい低級アルキル等を表す）、NR¹⁰R¹¹（式中、R¹⁰及びR¹¹は、同一または異なって、水素原子、低級アルキル等を表すか、またはR¹⁰とR¹¹が隣接する窒素原子と一緒になって置換基を有していてもよい含窒素複素環基を形成する）、OR¹²（式中、R¹²は水素原子、低級アルキル等を表す）等を表す］で表される4-アミノキノリン誘導体の提供。 （もっと読む）

【課題】良好な血糖低下作用を有し、糖尿病の治療薬及び／又は予防薬において有用である新規セルコスポラミド誘導体、その薬理上許容される塩又はそのエステルを有効成分として含有する医薬の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


で表されるセルコスポラミド誘導体、その薬理上許容される塩又はそのエステル。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼ−IV阻害薬として有用な3-{(2S,4S)-4-[4-(3-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル)ピペラジン-1-イル]ピロリジン-2-イルカルボニル}チアゾリジン(化合物I)の安定性や吸湿性の面で優れた特性および再生可能な結晶構造を有する塩を提供する。
【解決手段】3-{(2S,4S)-4-[4-(3-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル)ピペラジン-1-イル]ピロリジン-2-イルカルボニル}チアゾリジンと有機または無機の一ないし三塩基酸との塩、またはその溶媒和物（但し、3-{(2S,4S)-4-[4-(3-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル)ピペラジン-1-イル]ピロリジン-2-イルカルボニル}チアゾリジン・2.5臭化水素酸塩、またはその溶媒和物は除く）。 （もっと読む）

本発明は、性機能障害の予防および治療に有用な薬物の調製のための、ＡニューロキニンのＮＫ_２受容体に対する化合物である拮抗薬の使用に関する。 （もっと読む）

11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ１（11βHSD1）の活性を調節するためへの構造体（I）の置換されたアミドの使用、及び医薬組成物としてのそれらの化合物の使用が記載される。また、新規種類の置換されたアミド類、治療へのそれらの使用、前記化合物を含んで成る医薬組成物、及び薬剤の製造へのそれらの使用が記載される。本発明の化合物は、11βHSD1の活性のモジュレーター及びより特定にはインヒビターであり、そして活性グルココルチコイドの低められた細胞内濃度が所望される広範囲の医学的障害の処理、防止及び/又は予防において有用であり得る。

（もっと読む）

下記の式（Ｉ）で示される式を有する化合物を開示する。該化合物は、医薬組成物として調製でき、ヒトを含む哺乳動物における種々の状態（非限定的な例として、疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む）の予防および治療に使用しうる。本明細書に記載の式Ｉ〜ＸＩｊの化合物、およびそれらの医薬組成物が、炎症媒介状態、例えば、関節炎、心筋梗塞（それらに限定されない）を包含する哺乳動物におけるＰ２Ｘ_７受容体の正常または異常活性に関連した状態の治療、疼痛症候群（急性および慢性［神経障害性］）、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、炎症性腸疾患および免疫機能不全、例えば自己免疫性障害の治療および予防に有用な治療薬として開示されている。

（もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ａｒ¹、Ａｒ²、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ａ、ｍおよびｎは、明細書に定義される）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩もしくは溶媒和物、それらの使用方法、製造方法、およびそれらを含有する薬剤組成物に関する。
（もっと読む）

本発明は、３−（１．Ｈ．−インドール−３−イル）−４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−キナゾリン−４−イル］−ピロール−２，５−ジオンの酸付加塩、その結晶形、その製造方法、それを含む医薬組成物、および治療処置におけるその使用を提供する。 （もっと読む）

黒色腫を処置する方法は、構造I


で示される化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の薬学的に許容される塩、該互変異性体の薬学的に許容される塩、またはその混合物を対象に投与することを含む。該化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の塩、該互変異性体の塩、またはその混合物を、転移性癌を処置するための医薬を製造するために使用し得る。可変基Aは、本明細書に記載した基を有する。
（もっと読む）

本発明は、新規化学化合物、それらの発見方法、およびそれらの治療用途に関する。特に、本発明は、ベンゾジアゼピン化合物、および構造的かつ機能的に関連した化合物、ならびにこのような化合物を、プログラム細胞死、自己免疫、炎症、過剰増殖、血管異常等の過程の制御不全に伴う多くの状態を治療するための治療薬として使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は蛋白キナーゼの阻害剤として有用な式Ｉの化合物に関する。本発明は又そのような化合物を含む製薬上許容しうる組成物、及び種々の疾患、状態、及び障害の治療における化合物及び組成物の使用の方法を提供する。本発明は又本発明の化合物を製造するためのプロセスを提供する。本発明はＧＳＫ−３蛋白キナーゼの阻害剤として有用な化合物及び製薬上許容しうるその組成物を提供する。これらの化合物は式Ｉ又は製薬上許容しうるその塩により表され、式中の変数は本明細書において定義する通りである。

（もっと読む）

本発明は蛋白キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は又そのような化合物を含む製薬上許容しうる組成物、及び種々の疾患、状態、及び障害の治療における化合物及び組成物の使用の方法を提供する。本発明は又本発明の化合物を製造するためのプロセスを提供する。本発明は又修復、再生、及び細胞分化の化学モジュレーターである化合物を提供する。本発明は、式Ｉの化合物又は製薬上許容しうるその塩を提供し、式中の変数は本明細書において定義する通りである。 （もっと読む）

本発明は、JAKキナーゼを含むプロテインキナーゼの阻害薬であるフェニルアミノピリミジン化合物に関する。特に、該化合物は、JAK2キナーゼに対して選択的である。キナーゼ阻害薬は、臓器移植を含む免疫性および炎症性疾患;癌および骨髄増殖性疾患を含む過剰増殖性疾患;ウイルス性疾患;代謝性疾患;および血管性疾患などのキナーゼ関連疾患の治療で使用できる。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物及び方法を提供する。本発明はまた、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法を提供する。本発明の一態様は、式（１）の化合物（式中、Ｔ、Ａ及びＸは、本明細書に記載する通りである）を提供する。
（もっと読む）

本開示は、ヘッジホッグ経路に関連する疾患、例えば腫瘍形成、がん、新生物および非悪性過増殖性障害の診断および処置にかかる化合物；特に式（Ｉ）


の化合物に関する。
（もっと読む）

式 (I)


［式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、mおよびnは、明細書において定義された意味を有する。］の化合物、およびその薬事的に許容される誘導体類が提供される。これらの化合物は、炎症に関連する疾患及び症状の治療に有用である。
（もっと読む）

尿素化合物、その立体異性体、または薬学的に受容可能な塩、および可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害する組成物、これらの化合物および組成物を調製するための方法、ならびにこのような化合物および組成物を用いて患者を処置するための方法が開示される。これらの化合物、組成物、および方法は、高血圧症、心血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病関連疾患が挙げられる、種々のｓＥＨ媒介疾患を処置するために有用である。 （もっと読む）

本発明はＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、頭痛、片頭痛及び群発頭痛等のＣＧＲＰが関与する疾患の治療又は予防に有用な式Ｉ：


（式中、変項Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、Ｊ、Ｋ、ｍ、ｎ、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ及びＲ^５ｃは明細書中に定義する通りである）の化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、ＣＧＲＰが関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、その製造方法、活性成分としてそれを含む医薬組成物、プロテインチロシンキナーゼと関連する癌のような血管新生と関連する病状の治療方法、ヒトのような温血動物における影響を低下させるチロシンキナーゼを阻害するための薬物の使用に関する。 （もっと読む）

（Ｉ）本発明は、式Ｉのスピロ（四炭素）置換化合物、それらの調製方法、有効成分としてそれらを含む薬剤組成物、プロテインチロシンキナーゼに関連する癌など血管新生に関連する疾患状態の治療方法、ヒトなどの温血動物においてチロシンキナーゼ阻害を低減する作用を生ずるのに使用する医薬品としてのそれらの使用に関する。
（もっと読む）