化合物およびその標的に関連する組成物ならびに方法
本発明は、新規化学化合物、それらの発見方法、およびそれらの治療用途に関する。特に、本発明は、ベンゾジアゼピン化合物、および構造的かつ機能的に関連した化合物、ならびにこのような化合物を、プログラム細胞死、自己免疫、炎症、過剰増殖、血管異常等の過程の制御不全に伴う多くの状態を治療するための治療薬として使用する方法を提供する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の化学式：
によって表される化合物であって、
その塩、エステル、およびプロドラッグを含み、
ＲおよびＳ鏡像異性形態の両方、ならびにそのラセミ混合物を含み、
式中、Ｘは、ハロゲン、アルキル、および置換アルキルから成る群から選択され、
式中、Ｒ２は、水素、および直鎖または分岐鎖アルキルから成る群から選択される、化合物。
【請求項２】
前記化合物が、
によって表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記化合物が、
によって表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物が、
によって表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記化合物が、
によって表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記化合物が、
によって表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物が、
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
以下の化学式：
によって表される化合物であって、
その塩、エステル、およびプロドラッグを含み、
ＲおよびＳ鏡像異性形態の両方、ならびにそのラセミ混合物を含み、
式中、Ｘは、ハロゲン、アルキル、および置換アルキルから成る群から選択され、
式中、Ｒ２は、水素、および直鎖または分岐鎖アルキルから成る群から選択され、
Ｒ５は、アルキルまたは置換アルキルである、化合物。
【請求項９】
Ｒ５が、ハロゲン、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２のうちの１つもしくは複数によって置換されたアルキルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、
によって表される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が、
によって表される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が、
によって表される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が、
によって表される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が、
によって表される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が、
によって表される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物が、
によって表される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物が、
によって表される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１８】
前記化合物が、
によって表される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が、
によって表される、請求項８に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物が、
である、請求項８に記載の化合物。
【請求項２１】
以下の化学式：
によって表される化合物であって、
その塩、エステル、およびプロドラッグを含み、
ＲおよびＳ鏡像異性形態の両方、ならびにそのラセミ混合物を含み、
式中、Ｘは、ハロゲン、アルキル、および置換アルキルから成る群から選択され、
式中、Ｒ２は、水素、および直鎖または分岐鎖アルキルから成る群から選択される、化合物。
【請求項２２】
前記化合物が、
によって表される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物が、
によって表される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
前記化合物が、
によって表される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
前記化合物が、
によって表される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２６】
前記化合物が、
によって表される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２７】
前記化合物が、
によって表される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２８】
前記化合物が、
によって表される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２９】
前記化合物が、
によって表される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項３０】
前記化合物が、
である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項３１】
以下から成る群から選択される化合物、およびその薬学的に許容される塩：
（Ｚ）−１−（４−（３−（２−ブロモベンジル）−７−クロロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−イソプロピルウレア、
（Ｚ）−１−（４−（７−クロロ−２−オキソ−３−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−イソプロピルウレア、
（Ｚ）−１−（４−（７−クロロ−３−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−イソプロピルウレア、
（Ｚ）−１−（４−（７−クロロ−３−（２−クロロベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−イソプロピルウレア、
（Ｚ）−１−（４−（７−クロロ−３−（２−クロロベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−メチルウレア、
（Ｚ）−１−（４−（７−クロロ−３−（２−クロロベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）ウレア、
（Ｚ）−１−（４−（７−クロロ−３−（２−クロロベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）ウレア、
（Ｚ）−１−（４−（７−クロロ−３−（２−クロロベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−シクロプロピルウレア、
（Ｚ）−１−（４−（７−クロロ−３−（２−クロロベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−（２−メトキシエチル）ウレア、
（Ｚ）−１−（４−（７−クロロ−３−（２−クロロベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−（２−エトキシエチル）ウレア、
（Ｚ）−１−（４−（３−（２−ブロモベンジル）−７−クロロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−メチルウレア、
（Ｚ）−１−（４−（３−（２−ブロモベンジル）−７−クロロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）ウレア、
（Ｚ）−１−（４−（３−（２−ブロモベンジル）−７−クロロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）ウレア、
（Ｚ）−１−（４−（３−（２−ブロモベンジル）−７−クロロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−シクロプロピルウレア、
（Ｚ）−１−（４−（３−（２−ブロモベンジル）−７−クロロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−（２−メトキシエチル）ウレア、
（Ｚ）−１−（４−（３−（２−ブロモベンジル）−７−クロロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−（２−エトキシエチル）ウレア、
（Ｚ）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−３−（２−メチルベンジル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−３−（２−メチルベンジル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−３−（３−メチルベンジル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−３−（３−メチルベンジル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−３−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−３−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−３−（２−エチルベンジル）−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−３−（２−エチルベンジル）−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−３−（３−エチルベンジル）−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−３−（３−エチルベンジル）−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−３−（４−エチルベンジル）−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−３−（４−エチルベンジル）−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−３−（３−イソプロピルベンジル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−３−（３−イソプロピルベンジル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−３−（４−イソプロピルベンジル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−３−（４−イソプロピルベンジル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−３−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−３−（２−ブロモベンジル）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−３−（２−クロロベンジル）−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−３−（２−ブロモベンジル）−７−クロロ−１−メチル−５−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−３−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−３−（３−ブロモベンジル）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−３−（４−ブロモベンジル）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−３−（３−クロロベンジル）−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−３−（２−クロロベンジル）−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−３−（２−クロロベンジル）−５−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−５−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール５−イル）−３−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−１−メチル−５−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール５−イル）−３−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、および
（Ｚ）−７−クロロ−３−（２−クロロベンジル）−１−メチル−５−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン。
【請求項３２】
請求項１〜３１のうちのいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項３３】
疾患を治療する方法であって、
それを必要とする対象に請求項３２に記載の有効量の薬学的組成物を投与するステップを含む、方法。
【請求項３４】
前記疾患が、免疫疾患である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
前記免疫疾患が、移植片対宿主病、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、クローン病、セリアック病、または特発性血栓性血小板減少性紫斑病である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
前記疾患が、過剰増殖性疾患である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３７】
前記過剰増殖性疾患が、癌である、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
前記癌が、腫瘍、新生物、リンパ腫、または白血病である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
前記疾患が、慢性炎症性疾患である、請求項３３に記載の方法。
【請求項４０】
前記慢性炎症性疾患が、喘息または炎症性腸疾患である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
前記疾患が、乾癬である、請求項３３に記載の方法。
【請求項４２】
前記免疫疾患を治療するための追加の薬剤を投与するステップをさらに含む、請求項３４に記載の方法。
【請求項４３】
前記過剰増殖性疾患を治療するための追加の薬剤を投与するステップをさらに含む、請求項３６に記載の方法。
【請求項４４】
前記慢性炎症性疾患を治療するための追加の薬剤を投与するステップをさらに含む、請求項３９に記載の方法。
【請求項４５】
前記乾癬を治療するための追加の薬剤を投与するステップをさらに含む、請求項４１に記載の方法。
【請求項４６】
前記対象が、ヒトである、請求項３３〜４５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１】
以下の化学式：
によって表される化合物であって、
その塩、エステル、およびプロドラッグを含み、
ＲおよびＳ鏡像異性形態の両方、ならびにそのラセミ混合物を含み、
式中、Ｘは、ハロゲン、アルキル、および置換アルキルから成る群から選択され、
式中、Ｒ２は、水素、および直鎖または分岐鎖アルキルから成る群から選択される、化合物。
【請求項２】
前記化合物が、
によって表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記化合物が、
によって表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物が、
によって表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記化合物が、
によって表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記化合物が、
によって表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物が、
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
以下の化学式：
によって表される化合物であって、
その塩、エステル、およびプロドラッグを含み、
ＲおよびＳ鏡像異性形態の両方、ならびにそのラセミ混合物を含み、
式中、Ｘは、ハロゲン、アルキル、および置換アルキルから成る群から選択され、
式中、Ｒ２は、水素、および直鎖または分岐鎖アルキルから成る群から選択され、
Ｒ５は、アルキルまたは置換アルキルである、化合物。
【請求項９】
Ｒ５が、ハロゲン、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２のうちの１つもしくは複数によって置換されたアルキルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、
によって表される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が、
によって表される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が、
によって表される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が、
によって表される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が、
によって表される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が、
によって表される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物が、
によって表される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物が、
によって表される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１８】
前記化合物が、
によって表される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が、
によって表される、請求項８に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物が、
である、請求項８に記載の化合物。
【請求項２１】
以下の化学式：
によって表される化合物であって、
その塩、エステル、およびプロドラッグを含み、
ＲおよびＳ鏡像異性形態の両方、ならびにそのラセミ混合物を含み、
式中、Ｘは、ハロゲン、アルキル、および置換アルキルから成る群から選択され、
式中、Ｒ２は、水素、および直鎖または分岐鎖アルキルから成る群から選択される、化合物。
【請求項２２】
前記化合物が、
によって表される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物が、
によって表される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
前記化合物が、
によって表される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
前記化合物が、
によって表される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２６】
前記化合物が、
によって表される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２７】
前記化合物が、
によって表される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２８】
前記化合物が、
によって表される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２９】
前記化合物が、
によって表される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項３０】
前記化合物が、
である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項３１】
以下から成る群から選択される化合物、およびその薬学的に許容される塩：
（Ｚ）−１−（４−（３−（２−ブロモベンジル）−７−クロロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−イソプロピルウレア、
（Ｚ）−１−（４−（７−クロロ−２−オキソ−３−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−イソプロピルウレア、
（Ｚ）−１−（４−（７−クロロ−３−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−イソプロピルウレア、
（Ｚ）−１−（４−（７−クロロ−３−（２−クロロベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−イソプロピルウレア、
（Ｚ）−１−（４−（７−クロロ−３−（２−クロロベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−メチルウレア、
（Ｚ）−１−（４−（７−クロロ−３−（２−クロロベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）ウレア、
（Ｚ）−１−（４−（７−クロロ−３−（２−クロロベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）ウレア、
（Ｚ）−１−（４−（７−クロロ−３−（２−クロロベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−シクロプロピルウレア、
（Ｚ）−１−（４−（７−クロロ−３−（２−クロロベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−（２−メトキシエチル）ウレア、
（Ｚ）−１−（４−（７−クロロ−３−（２−クロロベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−（２−エトキシエチル）ウレア、
（Ｚ）−１−（４−（３−（２−ブロモベンジル）−７−クロロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−メチルウレア、
（Ｚ）−１−（４−（３−（２−ブロモベンジル）−７−クロロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）ウレア、
（Ｚ）−１−（４−（３−（２−ブロモベンジル）−７−クロロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）ウレア、
（Ｚ）−１−（４−（３−（２−ブロモベンジル）−７−クロロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−シクロプロピルウレア、
（Ｚ）−１−（４−（３−（２−ブロモベンジル）−７−クロロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−（２−メトキシエチル）ウレア、
（Ｚ）−１−（４−（３−（２−ブロモベンジル）−７−クロロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル）−３−（２−エトキシエチル）ウレア、
（Ｚ）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−３−（２−メチルベンジル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−３−（２−メチルベンジル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−３−（３−メチルベンジル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−３−（３−メチルベンジル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−３−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−３−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−３−（２−エチルベンジル）−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−３−（２−エチルベンジル）−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−３−（３−エチルベンジル）−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−３−（３−エチルベンジル）−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−３−（４−エチルベンジル）−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−３−（４−エチルベンジル）−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−３−（３−イソプロピルベンジル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−３−（３−イソプロピルベンジル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−３−（４−イソプロピルベンジル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−３−（４−イソプロピルベンジル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−３−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−３−（２−ブロモベンジル）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−３−（２−クロロベンジル）−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−３−（２−ブロモベンジル）−７−クロロ−１−メチル−５−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−３−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−３−（３−ブロモベンジル）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−３−（４−ブロモベンジル）−７−クロロ−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−３−（３−クロロベンジル）−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−３−（２−クロロベンジル）−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−３−（２−クロロベンジル）−５−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−５−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール５−イル）−３−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、
（Ｚ）−７−クロロ−１−メチル−５−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール５−イル）−３−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン、および
（Ｚ）−７−クロロ−３−（２−クロロベンジル）−１−メチル−５−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン。
【請求項３２】
請求項１〜３１のうちのいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項３３】
疾患を治療する方法であって、
それを必要とする対象に請求項３２に記載の有効量の薬学的組成物を投与するステップを含む、方法。
【請求項３４】
前記疾患が、免疫疾患である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
前記免疫疾患が、移植片対宿主病、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、クローン病、セリアック病、または特発性血栓性血小板減少性紫斑病である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
前記疾患が、過剰増殖性疾患である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３７】
前記過剰増殖性疾患が、癌である、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
前記癌が、腫瘍、新生物、リンパ腫、または白血病である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
前記疾患が、慢性炎症性疾患である、請求項３３に記載の方法。
【請求項４０】
前記慢性炎症性疾患が、喘息または炎症性腸疾患である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
前記疾患が、乾癬である、請求項３３に記載の方法。
【請求項４２】
前記免疫疾患を治療するための追加の薬剤を投与するステップをさらに含む、請求項３４に記載の方法。
【請求項４３】
前記過剰増殖性疾患を治療するための追加の薬剤を投与するステップをさらに含む、請求項３６に記載の方法。
【請求項４４】
前記慢性炎症性疾患を治療するための追加の薬剤を投与するステップをさらに含む、請求項３９に記載の方法。
【請求項４５】
前記乾癬を治療するための追加の薬剤を投与するステップをさらに含む、請求項４１に記載の方法。
【請求項４６】
前記対象が、ヒトである、請求項３３〜４５のいずれか１項に記載の方法。
【公表番号】特表２０１０−５２０８８３（Ｐ２０１０−５２０８８３Ａ）
【公表日】平成２２年６月１７日（２０１０．６．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５５２９１０（Ｐ２００９−５５２９１０）
【出願日】平成２０年３月７日（２００８．３．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０５６２３１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１１２５５３
【国際公開日】平成２０年９月１８日（２００８．９．１８）
【出願人】（５０５０５３８４４）ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ ミシガン (16)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年６月１７日（２０１０．６．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年３月７日（２００８．３．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０５６２３１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１１２５５３
【国際公開日】平成２０年９月１８日（２００８．９．１８）
【出願人】（５０５０５３８４４）ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ ミシガン (16)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]