式（Ｉ）
【化１】


の化合物（ここで、Ｄ、Ａｒ１、Ｅ、およびＡｒ２は明細書に定義される通りである）、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、および治療（特に、精神異常および知能障害の処置または予防）におけるそれらの使用。
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式（Ｉ）の化合物または式（Ｉ）の化合物の互変異性体の乳酸塩、ここで、式（Ｉ）は以下の構造を有し、Ｒ^１〜Ｒ^９およびＲ^１２〜Ｒ^１４は本明細書中に定義されるとおりである。本発明は、種々の化合物の薬学的に受容可能な塩、このような塩を作成するための方法、このような塩を含む薬学的処方物および医薬品、種々の状態の処置において使用するための医学および薬学的処方物の調製における上記塩の使用、および本発明の薬学的に受容可能な塩または薬学的処方物を使用する処置方法を提供する。

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ＤＰＰ−ＩＶ活性の阻害活性を有する式（Ｉ）の化合物またはその製薬学的に許容される塩である。従って、これら化合物は、ＮＩＤＤＭの様にＤＰＰ−ＩＶが関与する疾患の治療に有用である：


［式中、
Ｘ¹およびＸ²は、それぞれ独立して低級アルキレンを示し；
Ｘ³は、＝ＣＨ₂、＝ＣＨＦまたは＝ＣＦ₂を示し；
Ｒ¹は置換基を示し；
Ｒ²およびＲ³は、それぞれ独立してＨまたは低級アルキルを示し；
ｎは、０、１、２、３または４を示す。］
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本発明は、一般式(I)のN-置換3β-アミノノルトロパン(式中、R¹は特許請求の範囲に定義のとおりである)を、対応する3-オキソノルトロパン又は対応する3α-アミノノルトロパンをベースとして製造する方法に関する。本発明の方法により、出発化合物を、アリールメチルアミン又はアリールアルデヒドにより対応するイミンに転化し、前記イミンを互変異性化又は異性化し、その後加水分解する。また、本発明は、一般式(V)の新規化合物に関する(式中、R¹及びArは特許請求の範囲に定義のとおりである)。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物、ならびにそれらの塩、溶媒和物および水和物に関し、ここでＲ₁がＨまたはＣ₁−Ｃ₄アルキルであり、Ｒ₂がＣ₄−Ｃ₁₀アルキル、炭素環式基、複素環式基、ラジカルを支持するアルキレン基、ＮＲ₉Ｒ₁₀基であり、ここで、Ｒ₁およびＲ₂は、結合部である窒素原子と一緒になって、ピペラジン−１−イルまたは４−置換１，４−ジアゼパン−１−イルのいずれかであり、Ｒ₁₁がＨ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル、またはＣ₃−Ｃ₇シクロアルキルである。本発明はさらに、それらの製造方法および治療適用に関する。

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本発明は、強力なＤＰＰ−ＩＶ酵素阻害剤である一般式（Ｉ）で示される新規な化合物に関する。

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本発明は、構造式（Ｉ）を有する新規化合物とその薬学的に許容される塩、組成物、及び使用の方法に関する。これらの新規化合物は、癌の治療又は予防法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表されるチアゾリルピペリジン誘導体（ただし、Ａは、以下の基ａ１およびａ２を示し；Ｇは、結合、または以下の基ｇ１、ｇ２およびｇ３から選択される二価の基を示し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ＹおよびＺは本文に定められた通りである）に関する。高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、および異脂肪血症の治療への式（Ｉ）の化合物の応用。





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本発明は、モノアミン神経伝達物質の再取り込み阻害剤として有用な、新規な８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療法におけるこのような化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、純度が高く、有毒副産物の可能性が低く、例えばアミロイドーシス治療のために薬学的に有用である、スルホン酸誘導体化合物、例えば3-アミノ-1-プロパンスルホン酸および1,3-プロパンジスルホン酸2ナトリウム塩の調製法に向けられる。 （もっと読む）