本発明は、新規なキノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト化合物を提供する。さらに、本発明は、該化合物を含む医薬組成物、５−ＨＴ_４レセプター活性に関連する病気を治療するために該化合物を使用する方法、および該化合物の調製に有用な方法と中間体とを提供する。本発明の化合物は、調査ツールとして、すなわち、生物系もしくは試料を研究するために、または他の化学化合物の活性の研究のために用いることもできる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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式（Ｉ）及び式（ＩＩ）で表される化合物が、５−ＨＴ_３阻害剤として開示される。中枢活性を示す化合物は、化学療法に伴う悪心嘔吐（ＣＩＮＶ）を治療するのに有用であり、末梢受容体活性を示す化合物は、下痢型過敏性腸症候群（ＩＢＳ−Ｄ）を治療するのに有用である。
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本発明は、１ イソプロピル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−［２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エチル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル｝アミドの結晶ハロゲン化物塩およびその溶媒和物を提供する。本発明はまた、前記塩を含む医薬組成物、前記結晶塩を使用して５ＨＴ４レセプター活性に関係する病気を治療する方法、および前記結晶塩を調製するのに有用な方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は選択的な5HT_2Aアンタゴニストとしての置換されたビスアリールおよびヘテロアリール化合物を提供することを目的とする。
本発明は一連の式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ar、R₁およびR₂は本明細書で定義された通りである）の置換されたビスアリールおよびヘテロアリール化合物に関する。本発明の化合物は選択的な5HT_2Aアンタゴニストであり、そのため限定されないが本明細書で開示および特許請求された多種多様の睡眠障害を含む様々な疾患を治療するのに有用である。
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本発明は、エキソ-(tert-ブチル 2R(+))-2-アミノ-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-7-カルボキシレート（式１）の新規な化合物、その製造方法、およびその新規な中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は
【化１】


［式中、
Ｘは基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−または５−もしくは６−員炭素環式環もしくはヘテロ環式環であり；
Ａは結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり（ここで、Ｒ^ｇは水素または所望によりヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビルである）；
Ｙは結合または全長において１、２もしくは３個の炭素原子のアルキレン鎖であり；
Ｒ^１は水素；３から１２個の環員を有する炭素環式基もしくはヘテロ環式基；または所望によりハロゲン（例えばフッ素）、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３から１２個の環員を有する炭素環式基もしくはヘテロ環式基から選択される１個もしくはそれ以上の置換基により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、１または２個のヒドロカルビル基の炭素原子は所望によりＯ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基により置換されていてもよい）；
Ｒ^２は水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ（例えばメトキシ）；または所望によりハロゲン（例えばフッ素）、ヒドロキシルもしくはＣ_１−４アルコキシ（例えばメトキシ）により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ^３は水素ならびに３から１２個の環員を有する炭素環式基およびヘテロ環式基から選択され；そして
Ｒ^４は水素または所望によりハロゲン（例えばフッ素）、ヒドロキシルもしくはＣ_１−４アルコキシ（例えばメトキシ）により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基である。］
を有する化合物またはその塩またはその互変異性体またはそのＮオキシドまたはその溶媒和物と、２種もしくはそれ以上のさらなる抗癌剤との組合せ剤を提供する。
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本発明は、細胞毒性化合物またはシグナル阻害剤と式（０）
【化１】


［式中、
Ｘは、基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−または５員または６員の炭素環または複素環の環であり；
Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒ^ｇは、水素または所望によりヒドロキシまたはＣ_１−４アルコキシによって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビルである）であり、
Ｙは、結合、または長さが、炭素原子１、２または３個のアルキレン鎖であり、
Ｒ^１は、水素；３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ_１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基によって置換されていることもある）、
Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基であり、
Ｒ^３は、水素および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択され；
そして、
Ｒ^４は、水素または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基である］
を有する化合物：またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物
の組み合わせを提供する。
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【課題】置換トリアジン核をベースにした新規化合物を製造する方法、その化合物、その化合物を含有する組成物、およびその化合物を使用する方法および組成物を提供すること。
【解決手段】本発明に従った組成物は、トリアジン化合物、それらの類似物、誘導体および混合物を含有する。このようなトリアジン化合物は、以下の構造を含み、ここで、Ｎ^Ａ、Ｎ^ＢおよびＮ^Ｃは、典型的には、その２、４および６位置で１，３，５−トリアジンに結合したペンダント置換アミノ基を表わすように使用される。
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本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン（「ＧｎＲＨ」）（黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても知られている）受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

本発明は、α-7ニコチン性アセチルコリン受容体（AChR）完全アゴニストを用いて腫瘍壊死因子-αのレベルを低下させることにより、および／または血管新生を刺激することにより疾患または状態を処置するための、組成物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)の新規ジヒドロプテリジノン、その異性体、これらジヒドロプテリジノンの製造方法及びその医薬組成物としての使用に関する。
【化１】


（式中、Ｌ及びＲ¹〜Ｒ⁵は、請求項及び明細書で示される意味を有する。）
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本発明は、ａ）式（Ｉ）の化合物を、不活性溶媒中、０〜１００℃の温度にて、強酸の存在下で環化して式（II）の化合物を得て、ｂ）式（II）の化合物を、不活性溶媒中、０〜１６０℃の温度にて、塩基の存在下、アルキル化剤でメチル化し、さらに所望により医薬上許容される塩を形成させることを含んでなる、グラニセトロンまたはその医薬上許容される塩を製造する方法に関する。本発明のこの方法では、環化前ではなく環化後にメチル化を行うことで脱メチル化による不純物が避けられ、高純度のグラニセトロンが高収率で得られる。 （もっと読む）

本発明は、炎症応答から生じる病態生理学的な状態を治療する方法および化合物を含有する組成物に関する。特に、本発明は、内皮細胞における信号関連炎症応答の糖化タンパク質産生誘発を阻止または遮断する化合物に関する。本発明は、平滑筋の増殖を阻止する化合物に関する。特に、本発明は、ＨＳＰＧＳ（例えば、Ｐｅｒｌｅｃａｎ）を変調させることによる平滑筋の増殖を阻止する化合物に関する。本発明は、さらに、平滑筋の増殖により特徴付けられる血管閉塞疾患（例えば、再狭窄およびアテローム性動脈硬化症）を治療する化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のアミノ−トロパン誘導体に関する。式中、Ｒ_ａ Ｒ_ａ’及びＲ_５は水素原子又はアルキル基であり、Ｒ_１は水素原子及びアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はアリール基であり、Ｒ_２は式−（ＣＨ_２）_ｘ−（ＣＯ）_ｙ−Ｙ又は−（ＣＯ）_ｙ−（ＣＨ_２）_ｘ−Ｙの基（式中、Ｙは水素原子又はヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール基若しくはＮＲ_１１Ｒ_１２である。）であり、Ｒ_３はハロゲン原子並びにアルキル、シクロアルキル ＯＲ、−ＮＲＲ’、−ＣＯ−ＮＲＲ’、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ’、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ’、−ＮＲ−ＣＯＯＲ’、−ＮＯ_２、−ＣＮ及びＣＯＯＲ基から選択される１から３個の基であり、Ｒ_４は式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）若しくは（ｄ）の基から選択され、又は式−Ａ−Ｒ_１８、−Ａ−ＣＨ＝Ｎ−Ｒ_１９、−Ａ−Ｎ（Ｒ_２０）−Ａ’−Ｒ_１９、−Ａ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ_２０）−Ａ’−Ｒ_１９、−Ａ−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｒ_１９、−Ａ−Ｎ（Ｒ_２０）−ＣＯＯ−Ａ’若しくは−（ＣＨ_２）ｒ−ヘテロアリールの基から選択される。本発明は、前記誘導体を調製する方法及び治療上のその使用にも関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）のオキソピペリジン誘導体


［式中、ｎ＝１であり；Ｒ_ａ、Ｒ_ａ′、Ｒ_ｂおよびＲ_ｂ′は、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し、またはＲ_ｂおよびＲ_ｂ′が一緒に炭素架橋を形成しており；Ｒ_１は、アルキルまたはシクロアルキル基を表し；Ｒ_２はヘテロアリール基を表し；Ｒ_３は、ハロゲン原子およびアルキル、シクロアルキル、−ＯＲ、−ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ′、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯＯＲ′、−ＮＯ_２、−ＣＮおよびＣＯＯＲ基から選択される１〜３個の基を表し；Ｒ_５は、水素原子またはアルキル基を表し；Ｒ_４は、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され、ｐ＝０、１、２または３であり、ｍ＝０、１または２であり、Ｘは−Ｃ（Ｒ_６）（Ｒ_７）−または−Ｎ（Ｒ_１０）−員を表す。］に関するものである。
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本発明は、一般式（Ｉ）のアミノピペリジン誘導体に関する。式中、Ｒ_ａ、Ｒ_ａ’及びＲ_５は水素原子又はアルキル基であり、Ｒ_１は水素原子及びアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はアリール基であり、Ｒ_２は式−（ＣＨ_２）_ｘ−（ＣＯ）_ｙ−Ｙ又は−（ＣＯ）_ｙ−（ＣＨ_２）_ｘ−Ｙの基（式中、Ｙは水素原子又はヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール若しくはＮＲ_１１Ｒ_１２基であり、Ｙはｘ＝ｙ＝０のときには水素原子以外である。）であり、Ｒ_３はハロゲン原子並びにアルキル、シクロアルキル、−ＯＲ、−ＮＲＲ’、−ＣＯ−ＮＲＲ’、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ’、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ’、−ＮＲ−ＣＯＯＲ’、−ＮＯ_２、−ＣＮ及びＣＯＯＲ基から選択される１から３個の基であり、Ｒ_４は式（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）の基（式中、ｐ＝０、１、２又は３、ｍ＝０、１又は２である。）から選択され、Ｘは酸素若しくは硫黄原子又は−Ｃ（Ｒ_６）（Ｒ_７）−若しくは−Ｎ（Ｒ_１０）−構成成分である。本発明は、前記誘導体を調製する方法、及び肥満、糖尿病、性的機能不全を治療するためのメラノコルチン受容体作用物質としての治療上の使用にも関する。

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本発明は細胞増殖を伴う疾患の治療のための医薬組成物に関する。また、本発明は累積的かつ相乗的効果を与える比の、式(I)
【化１】


（式中、基Ｌ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求の範囲及び明細書に示された意味を有する）
の化合物１（必要によりその互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩、溶媒和物、水和物、多形、生理学上機能性の誘導体又はプロドラッグの形態であってもよい）、及び有効量の活性化合物２の同時投与及び／又は放射線療法との同時治療を含む、前記疾患の治療方法、及び医薬組み合わせ製剤の製造のための式(I)の化合物１と有効量の活性化合物２及び／又は放射線療法の組み合わされた使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規抗菌化合物を記載する。

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本発明は、デルタ−オピオイド受容体調節剤として有用な置換されたアミノキヌクリジン化合物、鎮痛薬として有用なデルタ−オピオイド受容体アゴニスト、並びに免疫抑制剤、抗炎症剤、神経学的および精神医学的症状の処置剤、薬物およびアルコール乱用のための薬品、胃炎および下痢の処置剤、心臓血管剤および呼吸疾患の処置剤として有用なデルタ−オピオイド受容体アンタゴニストに関する。
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