【課題】ＬＦＡ−１が関与する炎症性疾患及び自己免疫疾患、殊に関節リウマチ、喘息、乾癬、炎症性腸疾患、多発性硬化症、又は腎炎等の予防或いは治療に用いることができる化合物を提供すること。
【解決手段】カルバマート等の特定のリンカーを介してピペリジン若しくはピペラジン等の環基が４位に結合したアリールスルフィド誘導体又はその塩。
【効果】この化合物はＬＦＡ−１とそのリガンドであるＩＣＡＭ−１との接着過程を阻害することに基づく良好な薬理作用を有するため、医薬上有用である。 （もっと読む）

ホスファチジルイノシトール(ＰＩ) ３−キナーゼ阻害化合物(Ｉ)、その薬学的に許容される塩およびそのプロドラッグ；薬学的に許容された担体と共に、単独または少なくとも１種のさらなる治療薬と組み合わせた新規化合物の組成物；および増殖因子、タンパク質セリン／トレオニンキナーゼおよびリン脂質キナーゼの異常な活性によって特徴付けられる増殖性疾患の予防または処置における、単独または少なくとも１種のさらなる治療薬と組み合わせた新規化合物の使用。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、下記式：


で示される化合物またはその医薬上許容される塩；これを含む医薬組成物およびＣＣＲ−２受容体により介在される障害の治療におけるその使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、５−ヒドロキシトリプタミン４型受容体アゴニスト(５−ＨＴ_４アゴニスト)、特にテガセロドでの、Rome II診断基準の改変(ＩＢＳ−Ｍ)に基づく混合型または交互型排便習慣により特徴付けられる過敏性腸症候群(ＩＢＳ)の処置における医薬組成物、使用または方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）の新規のベンゾイミダゾロン−カルボキサミド由来カルバメート５−ＨＴ_４受容体作動薬化合物であって：式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ａ、及びｂが本開示内容に定義される、化合物を提供する。本発明は又、このような化合物を含む薬学的組成物、このような化合物を使用して５−ＨＴ_４受容体活性に関連する疾患を治療する方法、並びにこのような化合物を調製するのに有用なプロセス及び中間体も提供する。

（もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｘ、Ｒ、Ｙ、Ｄ、ＡおよびＢは本明細書に定義のとおりである〕
の化合物を提供する。これらの化合物はニック−アルファ７アンタゴニストとして、そして精神障害または神経変性障害の処置に有用である。
（もっと読む）

式Ｉ


(上式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６、Ｒ^７及びＺは明細書に定義された通りである)
を有する化合物又はその薬学的に許容可能な塩；その薬学的組成物；及びその使用方法である。
（もっと読む）

【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般的にはニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈ受容体）のためのリガンド、ｎＡＣｈの活性化、および欠損または異常機能アセチルコリン受容体に関し、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α７ｎＡＣｈ受容体サブタイプに対するリガンドとして作用する新規化合物（例えばインダゾールおよびベンゾチアゾール）、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アミン置換アザ−アダマンタン誘導体、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。α７ニコチン性アセチルコリン受容体に対する結合アフィニティを評価する上で有用な放射能標識化合物も記載されている。 （もっと読む）

本発明は、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＭＩＰ−１α(ＣＣＬ３)を含む、ＣＣＲ１ケモカイン受容体およびそのリガンドの間の相互作用の新規アンタゴニスト、特に式(Ｉ)の８−アザビシクロ[３.２.１]オクト−３−イルの新規Ｎ−アミド誘導体に関する。
【化１】

（もっと読む）

式(I)：


［式中、R₂は式R₇-(CH₂)_n-の基、または式-Alk-N(-R₈)-R₉の基（ここで、nは0、1、2または3であり、AlkはC₁-C₆アルキレンである）であり；R₇は、(i) 任意にC₁-C₆アルキルもしくはアリールC₁-C₆アルキルで置換されていてもよい、唯一のヘテロ原子が窒素である、環炭素により結合した5または6の環原子の複素環、(ii) 1-アザ-ビシクロ[2.2.2]オクチ-3-イル、または(iii) 8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチ-3-イルであり;R₈およびR₉は独立して、水素またはC₁-C₃アルキルから選択され；そして、残りの置換基は請求項で定義されたとおりである］の化合物は、PDK1およびCHK1活性の阻害剤であり、癌および自己免疫疾患の治療に役立つ。 （もっと読む）

本発明は、一般に、抗感染症薬、抗増殖薬、抗炎症薬および運動促進薬の分野に関する。さらに詳しくは、本発明は、このような作用薬として有用な、ビアリール部分および少なくとも１つの複素環部分の両方を有する化合物のファミリーに関する。 （もっと読む）

本発明は、α７ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト活性を有する新規イソキノリン−３−カルボン酸アミド、それらの製造、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物及び／又は薬剤として許容されるその塩、個々の鏡像異性体及び立体異性体は、とう痛、パーキンソン病、アルツハイマー病、てんかん、抑うつ、不安、脳卒中を含めた虚血性脳障害などの症状の治療に有用なＮＭＤＡ／ＮＲ２Ｂ拮抗物質として有効である。

（もっと読む）

１１β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素１型（１１β ＨＳＤ１）の活性を調節するための置換されたアミドの使用及び薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用が記載されている。新規クラスの置換されたアミド、治療におけるそれらの使用、該化合物を含む薬学的組成物、及び医薬の製造におけるそれらの使用が記載されている。本化合物は、１１βＨＳＤ１の活性の調節物質であり、より具体的には、１１βＨＳＤ１の活性の阻害剤であり、活性なグルココルチコイドの細胞内濃度の減少が望ましい、多岐にわたる医学的疾患の治療、抑制及び／又は予防において有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（可変部は明細書中に定義の意味を有する）の化合物、その薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグに関する。さらに、本発明は、式Ｉの化合物を使用したＩＫＫ活性を阻害する方法、式Ｉの化合物を使用したＴＮＦの生産を阻害する方法、医薬として使用するための式Ｉの化合物、式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、および免疫抑制剤または抗炎症剤として使用するための医薬の製造における式Ｉの化合物の使用に関する。
（もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、請求項１において示した意味を有する、
で表される化合物並びにこれらの塩および溶媒和物は、５ＨＴレセプターのリガンドとして適する。
（もっと読む）

式(Ｉ)又は式(II)（式中、Ｍはデアセチラーゼ触媒部位及び／又は金属イオンと錯体形成可能な置換基であり；ＬはＭ置換基と該化合物の残部との間を０〜１０個の原子で隔てる置換基であり；かつＺ及びＱは本出願で定義されるとおりである）を有する、ヒストンデアセチラーゼを阻害するために使用しうる化合物。
（もっと読む）