ベンゾオキサジンの環窒素を利用しアミド部分を介してベンゾオキサジニル基に連結され、複素環式成分でさらに置換された、式（Ｉ）で表されるシクロペンチル化合物（このシクロペンチル化合物は、アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎及び喘息を含めた炎症性及び免疫調節性障害及び疾患、アレルギー疾患、アトピー性疾患、並びにリウマチ様関節炎、アテローム性動脈硬化症などの自己免疫病を予防し、又は治療するためにＣＣＲ−２ケモカイン受容体を調整するのに使用される）、この化合物を含む薬剤組成物、並びにこの化合物及び組成物の使用。

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本発明は、一般式(II)：
【化１】


[式中、ＲおよびＲ^１は本明細書中で定義した通りである。]の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるその使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】組織における細胞外マトリックス遺伝子の発現量を減少させ、細胞外マトリックス蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる新規化合物及び医薬組成物（細胞外マトリックス蓄積抑制剤、線維症治療剤、心不全治療剤、ＴＧＦ−β作用抑制剤又は養毛剤）の提供。
【解決手段】式（I）


［式中、αは芳香族５員環又は窒素原子を２以上有する芳香族６員環を表し、Ｘ_α及びＹ_αは置換基を表し、ｐ及びｑは０、１、２、又は３を表し、ｐとｑとの和は３以下である。］で示されるシンナモイル化合物及び該化合物を含有する細胞外マトリックス遺伝子転写抑制組成物。 （もっと読む）

本発明は、一般式(ＩＩ)：
【化１】


[式中、ＲおよびＲ^１は本明細書で定義された通りである。]の化合物、それらの製造方法、それらを含有している医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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１１β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素１型（１１β ＨＳＤ１）の活性を調節するための置換されたアミドの使用及び薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用が記載されている。新規クラスの置換されたアミド、治療におけるそれらの使用、該化合物を含む薬学的組成物、及び医薬の製造におけるそれらの使用が記載されている。本化合物は、１１βＨＳＤ１の活性の調節物質であり、より具体的には、１１βＨＳＤ１の活性の阻害剤であり、活性なグルココルチコイドの細胞内濃度の減少が望ましい、多岐にわたる医学的疾患の治療、抑制及び／又は予防において有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】胃腸運動を刺激するための組成物及び方法を提供すること。
【解決手段】患者における胃腸輸送を刺激する薬物を製造するための成長ホルモン分泌促進物質の使用。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）に対する良好な阻害活性を示す新規化合物、同化合物および同化合物を活性物質として含む医薬組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

ピペラジン誘導体、それらの製造およびレニンの阻害剤としての使用を開示する。式（Ｉ）：
【化１】

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ロイコトリエンＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）阻害剤、これらを含有させた組成物、そしてそれらをＬＴＡ４Ｈ酵素活性を阻害して炎症および炎症状態を治療、予防または阻害する目的で用いる方法。 （もっと読む）

【課題】ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用である化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、R^１はC_3-10シクロアルキル基で置換されていてもよいC_1-6アルキル基を、R^２はC_2-6アルキル基を、R^３は水素原子、C_1-6アルキル基またはハロゲン原子を、Xは−OR^６または−NR^４R^５（R^４およびR^６は水素原子、炭化水素基または複素環基を、R^５は炭化水素基、複素環基またはヒドロキシ基等を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼと共に使用するための、以下を含む群から選択される化合物を含有する、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される：


（式中、変項は本明細書中で定義された通りである）。 （もっと読む）

本発明は、新規２，４，８−三置換８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン化合物および組成物、ならびにＣＳＢＰ／ＲＫ／ｐ３８キナーゼ阻害剤としての治療における使用に関する。 （もっと読む）

カベルゴリンおよび式（Ａ）のｐ−二置換ベンゼンもしくは１，３，５−トリメチルベンゼンを含む溶媒和物を生成し、次いで該溶媒和物からカベルゴリン形態Ｉを得ることを含む、カベルゴリン形態Ｉを製造する方法である。本発明の別の態様は、ｐ−二置換ベンゼンもしくは１，３，５−トリメチルベンゼン中にカベルゴリンを溶解させ、次いでカベルゴリン形態Ｉの多形体を回収することを含み、適切には形態Ｉの直接結晶化もしくは形態Ｉに変換され得る溶媒和物の回収によることを含む、カベルゴリン形態Ｉを製造する方法を提供する。本発明の別の態様は、カベルゴリン形態Ｆ_Ｂと同定された新規のカベルゴリン多形体、ならびにフルオロベンゼン中にカベルゴリンの溶媒和物を溶解もしくは生成し、次いでカベルゴリン形態Ｆ_Ｂを回収することによって該多形体を製造する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｎ、ｍ、ｚ、Ｒ、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ａ、Ｅ、Ｘ、Ｙ、ａおよびｂは以上で定義された通りである］に従う構造を有する化合物、またはその光学的異性体、ジアステレオマーもしくはエナンチオマー、その製薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくはプロドラッグに関する。
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【課題】新規チアゾール誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）［Ｒ１は特にアミノ基で置換されてもよいアルキル基、アリールアルキル基又はシクロヘキセニル基等；Ｒ２は置換されてもよい炭素環式又は複素環式アリール基；Ｒ３は特に基−ＣＯ−Ｒ５、又はアルキル基、アダマンチル基、置換されてもよい炭素環式又は複素環式アリール基等；Ｒ５はＣＯ基に窒素原子によって結合された基。］で示される新規２−アリールイミノ−２，３−ジヒドロチアゾール誘導体を合成した。


【効果】医薬として使用出来、特にソマトスタチンレセプターの１種（又は数種）が関与する病理学的状態又は病気の治療用の医薬として使用出来る。特に、先端巨大症、下垂体腺腫又は胃腸膵臓内分泌腫瘍、例えばカルチノイド症候群、胃腸出血に用いられる。 （もっと読む）

以下の（Ｉ）により表される式により示されるビシクロヘテロアリール化合物を開示する。この化合物は、医薬組成物として調製することができ、ヒトを含む哺乳動物における、非限定的な例として、疼痛、炎症、外傷、及びその他を含む、様々な症状の予防及び処置のために使用することができる。一態様において、本発明は、インビボでＰ２Ｘ_７受容体の活性を変化させることができるビシクロヘテロアリール化合物を提供する。さらなる態様において、本発明の化合物は、Ｐ２Ｘ_７受容体の活性をアンタゴニスト的に（促進又は阻害）することができ、それにより、それらの症状を治療し、その代表的なものは原因として異常なＰ２Ｘ_７活性に関連する。

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式I（式中、R¹、R²およびR³は明細書中に定義されるとおりである）の化合物、またはその製薬上許容される塩、ならびに塩および化合物を含む医薬粗製物を製造する。それらは治療、特に疼痛の処置に有用である。
【化１】

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ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）


（式中の可変項Ｒ^１、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書の中で定義するとおりである。）の化合物。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこのような疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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ある種の新規な二環式Ｎ−アシル化ピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体の作働薬であり、特に、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的作働薬である。従ってその誘導体は、肥満、糖尿病、勃起不全および女性性的機能不全のような性的機能不全などのＭＣ−４Ｒの活性化に応答する疾患および障害の治療、管理または予防において有用である。 （もっと読む）

本発明は、β部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素（ＢＡＣＥ）を抑制し、そしてＢＡＣＥが関与する疾患、例えばアルツハイマー病の治療又は予防に有用であり得るベンズアゾール化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む薬学的組成物、並びにＢＡＣＥが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）