Fターム[4C065LL02]の内容
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Fターム[4C065LL02]に分類される特許
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インダゾール化合物及びその医薬用途
本発明は、下記一般式(I)で表わされるインダゾール化合物、医薬上許容しうる塩、水和物、水付加物及び溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む癌治療薬を提供することができる。
【化1】
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抗癌剤としてのテトラヒドロカルボリン化合物
本発明は、テトラヒドロカルボリン化合物、それらの薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグ;単独でかまたは少なくとも1種の追加治療薬と併用してかのいずれかでの薬学的に受容可能なキャリアと1種以上のテトラヒドロカルボリン化合物とを含有する組成物に関する。本発明はまた、増殖疾患の予防または処置における単独でかまたは少なくとも1種の追加治療薬と併用してかのいずれかでの上記テトラヒドロカルボリン化合物を使用する方法に関する。
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カプサイシン受容体作動薬
本発明は、カプサイシン受容体作動薬を提供するものである。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、VR1の活性を調節するために使用されるリガンドであり、ヒト、ペット及び家畜に於けるカプサイシン受容体の活性に応答する疾患の治療に特に有用である。本発明は、当該化合物を用いた医薬組成物及びそれを用いて上記の疾患を治療するための方法、さらに受容体局在化の研究に当該リガンドを用いる方法も提供するものである。 (もっと読む)
7−クロロ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−4−オキソ−1,4−ジヒドロ−1,8−ナフチリジン−3−カルボン酸の製造方法
本発明は、エチル3−(2,6−ジクロロ−5−フルオロピリジン−3−イル)−3−オキソ−プロパノエートから出発して、単一溶媒系の同一容器内で中間体を分離することなく4つの工程を行って、高純度の7−クロロ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−4−オキソ−1,4−ジヒドロ−1,8−ナフチリジン−3−カルボン酸を提供する。 (もっと読む)
7−アミノアルキリデニル−複素環式キノロンおよびナフチリドン
本発明は、式I
【化1】
[式中、n、m、z、R、R2、R3、R4、R5、R6、A、E、X、Y、aおよびbは、この上で定義した通りである]
に従う構造を有する化合物、またはこれの光学異性体、ジアステレオマーまたは鏡像異性体、薬学的に受け入れられる塩、水化物またはプロドラッグに関する。
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7−(4−置換−3−シクロプロピルアミノメチル−1−ピロリジニル)キノロンカルボン酸誘導体
【課題】 安全で、強力な抗菌作用を示すだけでなく、従来の抗菌剤が効力を示しにくい耐性菌に対して有効な新規なキノロンカルボン酸系化合物を提供する。
【解決手段】 下記一般式(I)
【化1】
で示されるグラム陽性菌、特にMRSA,PRSP,VREといった耐性菌に対し、強い抗菌活性を示しかつ安全性に優れた7−(4−置換−3−シクロプロピルアミノメチルピロリジニル)キノロンカルボン酸誘導体(代表例:1−シクロプロピル−7−[(3S,4S)−3−シクロプロピルアミノメチル−4−フルオロ−1−ピロリジニル]−6−フルオロ−1,4−ジヒドロ−8−メトキシ−4−オキソ−3−キノリンカルボン酸)を提供する。
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NK3受容体アンタゴニストとしてのシクロプロピル誘導体
本発明は式(I)のシクロプロピル誘導体およびその塩に関する。これらの化合物はNK3受容体アンタゴニストであり、従って、精神障害などの、NK3受容体が関係する疾患の治療に有用である可能性がある。
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低分子トール様レセプター(TLR)アンタゴニスト
本発明は、トール様レセプターを介したシグナル伝達を変調するのに有用な方法および組成物を提供する。これらの方法は、TLRを発現する細胞を低分子(これは、少なくとも2個の環を含むコア構造を有する)と接触させる工程を包含する。これらの化合物のうちのあるものは、4−第一級アミノキノリンである。これらの化合物および方法の多くは、TLR9、TLR8、TLR7およびTLR3の少なくとも1つが関与している免疫刺激を阻害するのに、特に有用である。これらの方法は、自己免疫、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶、移植片対宿主病、感染、敗血症、癌および免疫不全症を治療する際に使用され得る。 (もっと読む)
医薬化合物
本発明は、キナーゼが介在する癌などの病態および症状の処置に用いられる、サイクリン依存性キナーゼ、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−3およびオーロラキナーゼの阻害剤としての活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般式(I)[式中、Xは、CR5またはNであり;Aは、結合または−(CH2)m−(B)n−であり;Bは、C=O、NRg(C=O)またはO(C=O)であり、ここで、Rgは、水素、またはヒドロキシもしくはC1−4アルコキシで場合により置換されていてもよいC1−4ヒドロカルビルであり;mは、0、1または2であり;nは、0または1であり;R0は、水素であるか、または存在する場合にはNRgと一緒になって−(CH2)p−基(pは2〜4である)を形成し;R1は、水素、3〜12環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル基であり;R2は、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されていてもよいC1−4ヒドロカルビル基であり;R3およびR4は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、そのうち3個までがN、OおよびSから選択されるヘテロ原子であり得る5〜7環員を有する、場合により置換されていてもよい縮合炭素環式または複素環式環を形成し;R5は、水素、R2基またはR10基であり、ここで、R10は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、3〜12環員を有する炭素環式および複素環式基、Ra−Rb基であり、ここで、Raは、結合、O、CO、X1C(X2)、C(X2)X1、X1C(X2)X1、S、SO、SO2、NRc、SO2NRcまたはNRcSO2であり;Rbは、水素、3〜12環員を有する炭素環式および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、3〜12環員を有する炭素環式および複素環式基から選択される1以上の置換基で場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル基から選択され、このC1−8ヒドロカルビル基の1以上の炭素原子はO、S、SO、SO2、NRc、X1C(X2)、C(X2)X1またはX1C(X2)X1で場合により置換されていてもよく;Rcは、水素およびC1−4ヒドロカルビルから選択され;X1は、O、SまたはNRcであり、X2は=O、=Sまたは=NRcである]を有する。また、それらの化合物の塩、溶媒和物およびN−オキシドも式(I)の範囲内に含まれる。
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