本発明は、低酸素誘導因子（ＨＩＦ）の安定性および／または活性を調節するための、新規化合物、ならびにこの化合物を使用する方法に関する。本発明はさらに、１つ以上の式Ｉの化合物と、医薬的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物を提供する。いくつかの実施形態では、この組成物は、少なくとも１つのさらなる治療薬剤をさらに含む。いくつかの実施形態では、この薬剤は、ビタミンＢ_１２、葉酸、硫酸第一鉄、組み換えヒトエリスロポエチンおよび赤血球産生刺激剤（ＥＳＡ）からなる群から選択される。本発明はさらに、治療有効量の式Ｉの化合物を患者に投与する工程を含む、少なくとも部分的に低酸素誘導因子（ＨＩＦ）および／またはエリスロポエチン（ＥＰＯ）によって媒介される状態を治療し、発症を予防、または遅らせる方法に関する。
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【化１】


Ａがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、トリアジン、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、テトラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、チアゾール、イソチアゾール及びチアジアゾールを形成し；Ｒ^１がハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−イミダゾリル、−ＮＲ^８−ＳＯ_２Ｒ^９、−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７及び−Ｏ−ＰＯ（ＯＲ^８）_２であり；Ｄがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、フラン、オキサゾール、イソオキサゾール、チオフェン、チアゾール及びイソチアゾールを形成し；Ｒ^２がＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、ハロ、シアノ、−ＣＯＯＲ^４、−ＯＲ^４及び−ＮＲ^６Ｒ^７であり；Ｒ^３がフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾピリジル、ピラゾロピリジル、トリアゾロピリジル、キノリン、イミダゾピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、トリアゾロピリミジニル、ピリドピリミジニルであり；それらは場合により置換されていることができ；ｍが０、１、２又は３であり；ｎが０、１、２又は３である式（Ｉ）のＨＩＶ阻害性化合物、その塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又は立体異性体；これらの化合物を含有する製薬学的組成物、これらの化合物及び組成物の製造方法。
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本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、さらに、本発明化合物の製造法、本発明化合物を含んで成る医薬的に許容される組成物、および種々の疾患の治療における該組成物の使用法も提供する。具体的には、本発明は、式Ｉの化合物、および医薬的に許容される担体、佐剤または賦形剤を含有する医薬組成物も提供する。さらに、本発明は、患者における増殖性の疾患、症状または障害を治療するかまたはその重症度を軽減する方法も提供する。

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本発明は緑内障及び患者の眼球内の眼圧上昇をもたらす他の病態の治療における強力なカリウムチャネル遮断薬又はその製剤の使用に関する。本発明は哺乳動物種、特にヒトの眼球に神経保護効果を提供するための前記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（II）、又は（III）のスピロインドリノン誘導体、並びに、それらのエナンチオマー及び医薬的に許容し得る塩及びエステルに関する。かかる本化合物は抗増殖剤として、特に抗癌剤として有用性がある。

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本発明は下記式のスピロインドリノン誘導体


及び鏡像異性体、並びに医薬的に許容し得るその塩及びエステルに関する。これらは抗増殖剤として、特に抗癌剤として有用である。
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本明細書に記載の本発明は、ＨＩＦプロリンヒドロキシラーゼのアンタゴニストであって、該酵素の抑制が有効である疾患、一例である貧血を治療するのに有用である、式（Ｉ）：


で示される特定の二環式芳香族複素環Ｎ−置換グリシン誘導体に関する。
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本発明は、光学的に純粋なベンゾキノリジン-2-カルボン酸の新規プロドラッグ及び該プロドラッグを含む医薬組成物に関する。具体的には、本発明は、S-(-)-9-フルオロ-6,7-ジヒドロ-8-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-5-メチル-1-オキソ-1H,5H-ベンゾ[i,j]キノリジン-2-カルボン酸のL-アラニン及びL-バリンプロドラッグのスルホン酸塩に関する。本発明の化合物及び組成物を使用して、細菌性グラム陽性、グラム陰性及び嫌気性感染、特には、耐性グラム陽性菌及びグラム陰性菌により生じる感染、マイコバクテリア感染及び新生院内病原菌感染を治療することができる。 （もっと読む）

本発明は、フッ素化されたリレンテトラカルボン酸誘導体、その製造方法並びに前記誘導体を、特にｎ型の半導体として用いる使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表されるエチルピラゾール化合物、それを含有する組成物、ならびにその調製方法および医薬としてのその使用を提供する。 （もっと読む）

三環式含窒素化合物およびその抗菌剤としての使用を記載する。
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本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとして作用し、また式（Ｉ）で表される、インドール−３−イル−カルボニル−スピロ−ピペリジン誘導体に関する（式中、スピロ−ピペリジン−頭部基のＡならびに残基Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は本明細書中で定義されたとおりである）。本発明は、さらに、そのような化合物を含有する医薬組成物、月経困難症、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、強迫性障害、不安、および抑うつ障害に対する医薬におけるそれらの使用、ならびにそれらの製造方法に関する。
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本発明はイオンチャネルの抑制剤として有用な複素環誘導体に関する。本発明は又本発明の化合物を含む製薬上許容しうる組成物及び種々の疾患の治療における組成物を用いる方法も提供する。これらの化合物及び製薬上許容しうる組成物は例えば限定しないが、急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、クラスター頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全般的神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及び欝病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内蔵痛、骨関節炎痛、ヘルペス後の神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭部又は頚部の疼痛、重度又は難治性の疼痛、侵害受容疼痛、ブレイクスルー疼痛、術後疼痛又は癌性疼痛を含む種々の疾患、障害又は状態の治療又は重症度低下のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、Ｂｒ、Ｆ及びＣＮから選択される置換基を表し、かつその他の基は、水素を表し、Ｙ¹は、ＯもしくはＮＲ^aを表し、その際、Ｒ^aは、水素もしくはオルガニル基を表し、Ｙ²は、ＯもしくはＮＲ^bを表し、その際、Ｒ^bは、水素もしくはオルガニル基を表し、Ｚ¹及びＺ²は、互いに無関係に、ＯもしくはＮＲ^cを表し、その際、Ｒ^cは、オルガニル基を表し、Ｚ³及びＺ⁴は、互いに無関係に、ＯもしくはＮＲ^dを表し、その際、Ｒ^dは、オルガニル基を表す、ナフタレンテトラカルボン酸誘導体、その製造方法並びに前記誘導体を、特にｎ型の半導体として用いる使用に関する。 （もっと読む）

1-位および2-位において置換された特定の1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン類、6,7,8,9-テトラヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン類、1H-イミダゾ[4,5-c][1,5]ナフチリジン類、6,7,8,9-テトラヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-c][1,5]ナフチリジン類、および1H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン類、これらの化合物を含有する医薬組成物、これらの化合物を製造する方法、ならびに免疫調節薬としてのこれらの化合物を、動物においてサイトカイン生合成を誘導するために、ならびにウイルス疾患および新生物疾患を含めた疾患を処置する際に使用する方法を開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の三環式含窒素化合物およびその抗菌剤としての使用。

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本発明は、キナーゼ阻害剤、特にＩκＢキナーゼ、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３及びＴＹＫ２の阻害剤を提供する。また、本発明は、そのような阻害性化合物を含む組成物、骨髄増殖性障害、癌又はＮＦ−κＢが媒介する疾患のための治療を必要とする患者に本発明の化合物を投与することにより、前記キナーゼ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患を治療するため、ＭＥＴ活性に関連した疾患を治療するため、及び受容体チロシンキナーゼＭＥＴを阻害するために有用である、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン誘導体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含んでなる組成物及び、哺乳動物の癌を治療するべくそれらを使用する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）（ここで、記号は明細書に定義するとおりである。）からなる群から選ばれる化合物を含む、化合物、医薬組成物、キット、方法が提供される。
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特定の新規Ｎアシル化スピロピペリジン誘導体はヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、そして特に、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。従ってそれらはＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害、例えば肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール中毒、性機能不全、例えば勃起不全及び雌性機能不全の治療、制御又は予防に有用である。 （もっと読む）